Martina Steger

HIPOGLUCEMIANTES
FÁRMACOS ACCIÓN FARMACOCINÉTICA EA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES DOSIS VARIOS
BIGUANIDAS Antihiperglucemiante, 70% abs en ID. GI = anorexia, DBT II Absolutas: 1-3g/d dividido Titulación gradual.
❖ Metformina Insulinosensibilizador (no va a BD 50-60%. náuseas, molestias TAG (toler. alt. a la glucosa) Complicaciones agudas de DBT en 2-3 tomas.
generar hipoglucemia). Cmax entre 2 y 4 hs. abdominales, diarrea ↓ Hipersensibilidad Usos alternativos:
↓hiperglucemia basal y Excreción inalterada (en 20%). Ptes de 30-60 con preDBT. Insuf hepática • SOPQ
posprandial. a través del riñón Alcoholismo • Esteatohepatitis no
Mejora el perfil dislipidémico. (el 90% en aprox ACIDOSIS LÁCTICA Pre DBT = alcohólica
↓ colesterol y TG. 12hs). (en casos donde hay • Glucosa 110-126 Relativas: • Pubertad precoz
↓ agregación plaquetaria. VM elim. 5hs aprox. IR, insuf. hepática, (GAA: gluc. alta en Gestación y lactancia
Ligeramente anorexígeno. La ppal ruta de EPOC). ayunas) Mayores 80 años Ofrece protección contra
eliminación es la • PTOG 140-199 EPOC complicaciones CV de la
Mecanismo: secreción tubular (IG: intoler. a la Insuf renal (ajustar dosis) DBT.
↑ la penetración de glucosa en los renal. glucosa).
tejidos, estimula la glucólisis. Unión a prots 0%. Otras: Puede prevenir la DBT2 en
↓ gluconeogénesis renal/hepática. Estudios con contraste iodado ptes de mediana edad,
↓ concentraciones de glucagón. en ptes con IR (FG +60: no obesos, con GAA o IG.
↓ absorción intestinal de glucosa. suspender / FG -60: evaluar,
↑ el nro y activ. de transp GLUT 4. suspender 48hs antes y solicitar
creatinina 24-48hs antes de la
cx.).
Preparación cx
(suspender 24-48hs antes).

SULFONILUREAS Liberación de insulina previamente Muy buena abs VO. Hipoglucemia. DBT II Predisposición a la Glibenclamida: Interacciones:
❖ 1ra gen: formada (sí generan hipoglucemia). Unión a prots: Molestias GI. hipoglucemia. Inicial: 2,5mg (o Salicilatos/sulfas/clofibrato
Tolbutamida 85-99%. Hipersensibilidad Insuf. hepática. menos). aumentan los niveles de
Clorpropamida Mecanismo: Vol de distribución: cutánea (prurito, Embarazo y lactancia. Mantenimiento: sulfonilureas.
Tolazamida ↑ liberación de insulina preformada bajo. dermatitis Complicaciones agudas de DBT hasta 15mg/d.
Acetohexamida
en las céls B del páncreas (actúan VM y eliminación exfoliativa, eritema Adelgazamiento. [Link]ón: 10-24hs. Rifampicina/fenobarbital/
❖ 2da gen:
sobre subunidad SUR1 de canales renal: variable. multiforme, Hipersensibilidad. Glimepirida: alcohol reducen la activ
Glibenclamida
K+ dependientes de ATP). fotosensibilidad). 1-8mg/d. hipoglucemiante de SU x
Glipizida
↓ concentración sérica de Anemia hemolítica. Menos hipogluc. q inducción Ez.
Glicazida
glucagón. Leucopenia. la anterior.
Glimepirida
Sensibilizan a las céls B a la glucosa. Trombocitopenia. Glipizida: Tiazidas/furosemida/ACO/
Limitan prod de glucosa en hígado. Agranulocitosis. 5-20mg/d. glucocorticoides se
↓ lipólisis. Ictericia colestásica VM + corta (2-4h). oponen a la activ de las SU
↓ depuración de insulina en hígado. por clorpropamida. La q – hipogluc
genera.
INHIBIDORES DE LAS Inhiben las alfa-glucosidasas Alteraciones GI: Corrección hiperglucemias Acarbosa: Si da hipoglucemia x estar
ALFA GÚCOSIDASAS intestinales presentes en las Flatulencias 77% postprandiales. 25-100mg antes combinada con insulina o
❖ Acarbosa vellosidades (maltasas, sacarasas, Diarrea 33% de los alimentos. SU, tratar con glucosa
❖ Miglitol dextrinasas, glucoamilasas). Dolor abdominal DBT2 no adecuadamente Hasta 600mg/d. pura.
21% controlada con dieta para No producen hipoglucemia
Mecanismo: Náuseas corregir hipoglucemias Miglitol: per se.
Demora en la digestión de los HC, Vómitos moderadas, sobre todo 25-100mg antes
con reducción de los picos postprandiales. de los alimentos.
glucémicos postprandiales. Puede asociarse con SU o Hasta 300mg/d.
insulina.
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TIAZOLIDINDIONAS Incrementan la sensibilidad de la Metabolismo: Edemas (cuidado en En combinación con Por su metab.
(glitazonas) insulina sin aumentar su secreción. hepático. ptes con IC = EAP o metformina = en obesos. fundamentalmente
❖ Pioglitazona No producen hipoglucemia. derrame pleural). En combinación con SU = hepático, la Pioglitazona
❖ Rosiglitazona Excreción: renal. Anemia. en ptes con intolerancia a puede utilizarse en la ERC.
(no se usa x Mecanismo: Aumento de peso. la metformina.
riesgo enf. Activación receptor PPAR-gamma, Uso limitado en ancianos.
coronaria) reduciendo la resistencia a la En triple terapia con
insulina, ppalmte en tejidos perif., y metformina y SU. Vigilar en IR leve-mod: por
un poco en el hígado tb. (x inhib de posible retención de
la gluconeogénesis hepática). Pioglitazona en líquido.
combinación con insulina. Sin problema en diálisis.

MEGLITINIDAS Insulinosecretores. Acción rápida. Hipoglucemia Similares a SU. DBT tipo I. Repaglinida: Titulación gradual.
❖ Repaglinida Unión a prots. 98%. (menos que las SU). Corrección hiperglucemias Hipersensibilidad. 0,25-4 mg.
❖ Nateglinida Mecanismo: VM repa: 50min. Aum. de peso postprandiales. Embarazo o lactancia. Inicio: 0,5mg
Interaccionan con receptor SUR1, VM nate: 90min. (leve-mod). Insuf. hepática severa. antes de c/comida
Kir 6.2, generando perfil de acción + Hipersensibilidad. Repa: Tto con gemfibrocilo. ppal.
rápido que las SU. Efectos GI. DBT2 cuya hipoglucemia no Nateglinida:
Bloquean el canal de K+ y generan puede controlarse con Precaución: 60-120mg.
secreción de insulina preformada. dieta ↓ de peso o ejercicio. • Pers + 75 años. Inicio: 60mg antes
Con metformina si con la • IR grave/diálisis. de c/comida.
1ra sola no se puede • Ttos con inductores
controlar. o inhib. del CYP 3A4 Usar 15min antes
de las comidas
Nate: (entre 0-30 min).
Con metformina en DBT2
mal controlados con dosis
máx de metformina.

INHIBIDORES DE LA Inhibe la reabsorción de glucosa en En ptes con FG – 60 ml/min. Se demostró ↓ Hb

SLGT-2 el TCP, al inhibir al co-transporte glicosilada entre 0,5-0,7%,
❖ Dapagliflozina sodio-glucosa. y pérdida de peso entre 1
❖ Empagliflozina y 2,2kg en relación al
SLGT1 = ID; corazón, tráquea, riñón. placebo.
Baja capacidad de transporte.
SLGT2 = riñón. Alta capacidad de La activ. de la Dapa
transporte. depende íntegramente de
------------------------------------------------ la función renal.
Aporte diario glucosa: aprox250gr/d
Glucosa reabsorbida: 180gr/d.
Dapa = previene la reabs de gluc
entre 52 y 85 gr.

INHIBIDORES DE LA Hipoglucemiantes. Inhiben la DPP- Administración: VO. Hipoglucemia (sobre Complicaciones agudas DBT.
DPP-4 4, que es una Ez que degrada las En gral asociada con todo asoc con SU). Alcoholismo.
❖ Sitagliptina incretinas (GLP-1), que son metformina o TZD. Cefalea. Insuficiencia hepática severa.
❖ Vildagliptina mensajeros hormonales intestinales VM: Infecciones resp., Embarazo y lactancia.
❖ Saxagliptina liberados ante nutrientes (+ HC) que • Vilda: 3hs nasofaringitis.
❖ Alogliptina estimulan la secreción pancreática • Sita: 12hs. Aum. transaminasas
❖ Teneligliptina de insulina en presencia de glucosa, • Saxa: 24hs. (Vildagliptina).
que se encuentran disminuidos en la
DBT2.
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INCRETINOMIÉTICOS Se unen al receptor de GLP1 con Admin. Subcutánea. Hipoglucemia (en Ptes con IMC + 30. Exenatide: Interacciones:
❖ Exenatide afinidad similar a la de la incretina, y gral en asoc. a SU). Pres con IMC – 30 pero con DATO = el Exenatide es un 60 min antes de Reduce velocidad de abs
análogo de la GLP-1, la cual
❖ Liraglutida actuando de igual forma. GI: náuseas (30-50%) comorbilidades q den las comidas de medicamentos VO. Los
fue encontrada al ppio en la
Resisten la inactivación de la DPP4, vómitos (15%). riesgo (hiperglucemias, ppales, con 6hs o + afectados:
saliva del monstruo de Gila.
por lo que provocan una Astenia. ganancia de peso). + de separación. • IBP
estimulación sostenida del receptor. Liraglutida: • Digoxina
Se usa en combinación con Una vez al día. • Lisinopril
metformina, SU, TZD. • Warfarina
Por ahora no se
recomienda su uso con
insulina.
INSULINA Es un polipéptido de 51 aa. Cómo aplicar la Hipoglucemia (sudor, DBT tipo 1 o LADA. Hipersensibilidad (a la molécula Interacciones:
Precursor: preproinsulina (cr 11, insulina: temblor, taquicardia, Cetoacidosis diabética. o a sus excipientes). ↑ riesgo de hipoglucemia:
transcripción glucosa dependiente). 1. Higiene manos palpitaciones, Coma hiperosmolar no IECA, fibratos, fluoxetina,
Se libera x céls B del páncreas, que y sitio de náuseas, hambre, cetósico en DBT II. No aplicar insulinas correctoras sulfonamidas.
tienen receptores para la glucosa. inyección. confusión mental, Acidosis láctica. (acción corta/ultracorta) ↓ efecto hipoglucemiante:
El factor clave de la secreción son 2. Homogeneizar comportamiento DBT gestacional. durante episodios de Danantizol, diuréticos,
los canales K+ activados x ATP. suspensión extraño, coma). Puede usarse en ptes que hipoglucemia. simpaticomiméticos
El ↑ de glucosa inhibe el canal K+ y (Rolling). serán sometidos a: cx, (adrenalina, salbutamol),
se activan canales de Ca+ liberando 3. Cargar cant de Lipodistrofia en los IAM, infecciones, Glargina: uso en mayores de 6 isoniazida, hormona
insulina. insulina a sitios de inyección. pancreatitis. años (el resto no tiene tiroidea, ACO,
Receptores de insulina: 2 subunid.: aplicar. DBT II que no responde a restricciones de edad). antipsicóticos atípicos.
(codificados en cr 19) 4. Evitar espacio Edema insulínico al dieta ni a HGO. Pueden ↓ o ↑ el efecto:
• Alfa = insulina se fija. muerto. comienzo del tto. Embarazo, lactancia. BB, clonidina, alcohol,
• Beta = insulina se fosforila. 5. Aplicación en Insuf. renal o hepática. sales de litio.
forma Hipopotasemia.
Mecanismo: perpendicular a Usos: Al momento del dx:
HÍGADO = estimula síntesis de la piel. Vasodilatación. Algunos prefieren terapia • 50% ptes ya tienen
glucógeno, inhibe gluconeogénesis, con insulina en DBT II de complicaciones.
activa Ezs glucolíticas Delgados/niños: 45º Aterogénesis reciente diagnóstico. • 50% de la función de
(piruvatoquinasa, fosfofrutokinasa, p/evitar vía IM. (dudoso). Excelente control glucém. las céls B se perdió.
glucoquinasa), inhibe Ezs Administrar a temp. en ptes insulinizados DBTII.
gluconeogenéticas ambiente. Uso limitado pq se precisa
(piruvatocarboxilasa, fosfoenolpiru- Atravesar la piel ptes educados, Clasif./tipos de insulina:
vatocarboxiquinasa). rápidamente. cooperadores y
MÚSCULO = acelera el transporte No cambiar la responsables, y médicos
de glucosa al interior de la célula y dirección de aguja con experiencia.
promueve la síntesis de prots. durante aplicación.
TEJIDO ADIPOSO = favorece Lugares aplicación: Se indica insulina como
depósito de grasa, reduce lipólisis • Abdomen terapia inicial en los
intracelular, forma TG. • Glúteos siguientes casos:
OTRAS = favorece la reabsorción de • Muslos -Pte con DBT II con gluc. En
Na en el riñón y la esteroidogénesis • Brazos ayuno muy elevada (+280-
(síntesis de testosterona). 300 mg/dl) y cetonemia o
6. Esperar 5-10s cetonuria.
dp de aplicar p/ -Pte sintomático con DBT II
con glicemia en ayuno de (NPH = + usada y + barata)
retirar la aguja.
+280-300 mg/dl. Dp de 6-8
sem. con buen control, el
pte podría pasar a terapia
oral, o seguir con insulina.