ANTI-INFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES
PROPIEDADES DE LOS AINES
Analgésicas
Antipiréticas
Anti-inflamatorias
Antiplaquetarias
Úrico-súricas
MECANISMO DE ACCIÓN DE
AINES
REGULACIÓN Y SÍNTESIS DE
COX
CARACTERÍSTICAS DE LAS
DIFERENTES CICLOXIGENASAS
COX – 1:
Es constitutiva y se encuentra en todas las células del organismo, excepto
en los eritrocitos.
COX – 2:
Es inducible y se sintetiza en lugares del organismo que cursen con
procesos inflamatorios activos.
COX – 3:
Es constitutiva, solo difiere de la COX1 en la mantención de un intron en el
RNAm que la produce, se encontraría en SNC y mediaría fiebre y dolor.
ACCIONES CONSTITUTIVAS
DE LAS PROSTAGLANDINAS
SELECTIVIDAD COX1 - COX2
Inh. COX-2
Flurbiprofeno
SELECTIVIDAD COX1 - COX2
IC50 values (µg/ml) of NSAIDs on
COX-2 or COX-1 activity in intact cells
TIPO DE CLASIFICACIÓN
PARA LOS AINES:
Clasificación de los AINEs según su estructura química.
Clasificación de los AINEs según su efecto farmacológico.
Clasificación de los AINEs según su selectividad frente a
COX1, COX2, COX3.
Clasificación de los AINEs según su vida media.
CLASIFICACIÓN SEGÚN
ESTRUCTURA QUÍMICA
Salicilatos: ASA (ácido cetilsalicílico); Diflunisal
Derivados pirazolónicos: Aminofenazona (dipirona o
metamizol); Fenilbutazona; Azaprofazona
Derivados del para-aminofenol: Acetaminofen (paracetamol o
tylenol)
Derivados del ácido acético: Indometacina Sulindaco;
Glucametacina
Derivados carboxílicos y pirrolpirrólicos: Etodolaco; Ketorolaco
CLASIFICACIÓN SEGÚN
ESTRUCTURA QUÍMICA
Derivados del ácido fenilacélico: Diclofenaco ; Aclofenaco; Tolmetina;
Fenclofenaco
Derivados del ácido n-acetilantranílico: Ácido mefenámico; Niflumico;
Meclofenamico; Clonixinato de lisina
Derivados del ácido propiónico: Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno;
Flurbiprofeno, Fenoprofeno, Oxaprozina
Derivados enólicos: Piroxican, Meloxican, Tenoxican
Nimesulida, sulfonanilida
Grupo naftilalcanonas: Nabumetona
ACIDO ACETILSALICÍLICO
Presenta todas las acciones farmacológicas
Acetila irreversiblemente la COX en las plaquetas
Usos clínicos:
-Analgésico
-Antiinflamatorio.
-Antipirético.
-Se usa para la prevención y tratamiento de la trombosis e infarto. (100 mg.,
aspirina de niño; si se tuvo un infarto (+ 35ª) se usa de 320mg ECOTRIN, 1 día.
ACIDO ACETILSALICÍLICO
Efectos Adversos
No puede ser usado en casos de Varicela zoster,
Influenza Síndrome de Reye.
Hemorragias
GI
ACETILACIÓN DE
COX POR AAS
RAM DE AAS
TOXICIDAD DE
AAS
INDOMETACINA
Derivado Indólico que presenta las acciones Analgésica, Antipirética y Antinflamatoria
similar a Salicílicos.
Útil como antipirético en casos de fiebre rebelde a otros tratamientos.
Eficaz en manejo del dolor, inflamación, hipersensibilidad articular.
Tocolítico y permite cerrar Ductus Arterial.
Efectos Adversos:
Severos y frecuentes ef. GI, nauseas, vómitos, ulceras.
Cefalea Frontal.
Reacciones Hematopoyéticas: Neutropenia, Trombocitopenia
FENAMATOS
Acido Mefenámico, Meclofenamato.
No presenta mayores ventajas que los otros AINEs.
Uso en cuadros de dolor reumático, lesiones de tejidos blandos y
dismenorrea.
Efectos Adversos:
Frecuente los gastrointestinales
Anemia hemolítica.
KETOROLACO
Derivado del Acido Acético (Heteroarílico)
Buen analgésico, regular antinflamatorio.
Uso en dolor post operatorio, y dolor crónico leve
moderado (levemente mejor que AAS).
Efectos Adversos:
Poco frecuentes: somnolencia, mareos, cefalea, nausea,
dolor en sitio de inyección.
DICLOFENACO
Derivado del Acido Acético (Fenilacético) que presenta las acciones Analgésica,
Antipirética y Antinflamatoria.
Acción analgésica mejor a AAS y Naproxeno.
Uso en dolor postoperatorio y dismenorrea
Usos en dolores músculo esqueléticos.
Efectos adversos:
Los mas frecuentes son Gastrointestinales.
Raros a nivel hepático que obligan a realizar seguimiento y suspender
tratamiento en algunos casos
DERIVADOS ACIDO
PROPIÓNICO
Ibuprofeno
Naproxeno
Flurbiprofeno
Ketoprofeno
DERIVADOS ACIDO
PROPIÓNICO
Características generales:
Presentan las acciones analgésica, antipirética, antinflamatoria y
antiagregante plaquetaria
Útiles en artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis
gotosa aguda.
Analgésicos en tendinitis y bursitis aguda, dismenorrea primaria.
Efectos adversos similares a otros AINE pero mejor tolerados que AAS e
Indometacina.
Naproxeno es 20 veces mas potente en COX y es mejor tolerado que otros
DAP.
ÁCIDOS ENÓLICOS
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
ÁCIDOS ENÓLICOS
Características Generales:
Presentan las acciones Analgésica, Antipirética y
Antinflamatoria.
En las dosis recomendadas tiene acción similar a AAS e
Indometacina en manejo de artritis reumatoidea y osteoartritis.
Vida media larga permiten administración una vez al día.
Presentan menos efectos adversos que AAS y menos graves.
INHIBIDORES COX2
INHIBIDORES SELECTIVOS
COX2
Celecoxib
Rofecoxib
Luminacoxib
INHIBIDORES SELECTIVOS
COX2
Por su mecanismo de acción no producen los efectos adversos
comunes a los AINEs no selectivos.
Tienen acción antinflamatoria y analgésica.
Poseen vida media larga, se administran 1 vez al día.
Efectos Adversos:
No usar en niños, posible acción en crecimiento oseo.
Aumento de incidencia de eventos no esperados a nivel
cardiovascular.
OTROS
PARACETAMOL
(ACETAMINOFENO)
Derivado Anilínico que presenta las acciones Analgésica y Antipirética.
Mecanismo de acción “desconocido”, posiblemente COX3
No posee acción antinflamatoria.
Buen sustituto de Salicílicos en caso de Influenza, Gastritis.
Factibilidad de ser usado en embarazada y niños.
Efectos Adversos
Toxicidad hepática, con dosis sobre 10 – 15 g día en adultos.
ACCIONES TERAPÉUTICAS
DE PARACETAMOL VS
AINES
EFECTO TÓXICO
DE PARACETAMOL
EFECTO TÓXICO
DE PARACETAMOL
EFECTO TÓXICO
DE PARACETAMOL
METAMIZOL
Derivado pirazolónico con buena acción analgésica y
antipirética; sin actividad antinflamatoria.
Leve acción relajante muscular.
Puede ser administrado en pacientes ulcerosos por que no
produce irritación gástrica.
Importantes efectos adversos descritos en comunidad
anglosajona; daño en medula ósea con anemia aplásica,
leucopenia o agranulocitosis.
RAM DE AINES
INTERACCIONES DE LOS
AINES:
AINEs que aumentan la acción de los otros fármacos
Por desplazamiento de PP:
-Anticoagulantes orales.
-Hipoglicemiantes orales.
-Metotrexato (antineoplásico).
-Anticonvulsivantes (forman menos neurotransmisores).
Por inhibir su excreción:
-Litio.
INTERACCIONES DE LOS
AINES:
Fármacos que disminuyen la acción de los AINEs
Por alcalinizar la orina:
-Antiácidos.
Por aumentar la metabolización:
-Barbitúricos.
RAM RENAL DE AINES
RAM DE AINES
RAM DE AINES
RAM DE AINES
RAM DE AINES
CARACTERÍSTICAS DIFERENCIALES
ENTRE ANALGÉSICOS OPIÁCEOS Y
AINES
OPIACEOS AINEs
Acción principalmente
Acción principalmente Periférica.
Central.
Uso en dolores leves a
Uso en dolores moderados, cefaleas,
intensos, tipo visceral. artralgias y mialgias.
Sin techo en sus Con techo en sus
efectos terapéuticos. efectos terapéuticos.
MANEJO DE EVENTOS
DIGESTIVOS PRODUCIDOS POR
AINES
Anti H2
Inhibidor bomba de protones
Misoprostol
