Facilitadora:

Keisy Arache Victoriano 100369293

Sección:

08

Materia:

CFI2460-6 Farmacología

Profesora:

Zelandia Matos Cueto

Tema:
Unidad 1: Farmacocinética y Farmacodinamia
 Farmacocinética y Farmacodinamia

Tarea 1.2

1. Farmacocinética.
Estudia la absorcion, la distribucion, la biotransformacion y la eliminacion de
las drogas. Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.
2. Etapas de la farmacocinética
El acrónimo LADME
 Liberación de la sustancia activa.
 Absorción de la misma por parte del organismo.
 Distribución por el plasma y los diferentes tejidos.
 Metabolización, es decir inactivación de una sustancia xenobiótica y,
finalmente,
 Excreción o eliminación de la sustancia o de los productos de su
metabolismo.
3. Factores que modifican cada una de las etapas, ejemplos de cada una
Etapa Factores que la modifican
Absorción La solubilidad de los medicamentos,
la formulación, la concentración, la
circulación en el sitio de absorción, el
área de superficie absorbente y el
tamaño de la molécula del
medicamento.
Distribución El tamaño del órgano, flujo sanguíneo
del tejido, unión a proteínas
plasmáticas, solubilidad del fármaco y
volumen de distribución.
Biotransformación Inducción enzimática, inhibición
enzimática, edad, sexo y factor
genético.

4. Cuál es la fracción farmacológicamente activa de un fármaco.

En tales condiciones la fracción libre es la fracción farmacológicamente
activa. La fracción de fármaco unido a proteínas está determinada por sus
 concentraciones, afinidad, el número de sitios de unión, constante de
disociación y limita su biotransformación y filtración glomerular.
5. Cuáles son las barreras biológicas y expliques las características de
cada una.
 Primarias
piel, mucosas, saliva y lágrimas.
 Secundarias
(glóbulos blancos) macrófagos, fagocitos, basófilos, neutrófilos, eosinófilos y
monocitos.
 Terciarias
(glóbulos blancos) linfocitos T y linfocitos B.

6. Cuáles son los principales órganos encargados de la metabolización

Los fármacos se absorben con rapidez en áreas grandes, como mucosa
intestinal y epitelio alveolar pulmonar. A mayor superficie, más rápida será la
absorción, y ésta será más lenta si la superficie es menor.
La biotransformación se lleva a cabo en especial a nivel hepático, también
puede tener lugar en el riñón, vías gastrointestinales, piel, pulmones,
plasma y cerebro.

7. Que son reacciones de fase 1 y reacciones de fase 2. cite dos ejemplos

de ambas.
Las reacciones químicas que ocurren en la biotransformación proceden por
dos fases:
Fase I: Corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación, reducción
e hidrólisis. Las reacciones químicas que intervienen en la fase I conducen a l
inactivación o a la activación de las drogas
Fase II: Corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a la conjugación. En
contraste, las reacciones químicas de la fase II llevan por lo regular a la
inactivación de las drogas.

8. Cuáles son los objetivos de la metabolización

 Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis,
hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía
elegida, el objetivo es facilitar su excreción. 

9. Qué es metabolismo bifásico

10. Existe fármaco que se eliminan sin metabolizarse, cite al menos 10 de

ellos
1) Penicilina
2) La gabapentina
3) la pregabalina
4) el topiramato
5) la lamotrigina
6) vit. C

11. Cuáles son los principales órganos encargados de la eliminación.

El riñón es el principal órgano de excreción y es el responsable de eliminar las
sustancias hidrosolubles. El sistema biliar también elimina algunos fármacos y
metabolitos. Los fármacos además pueden eliminarse por otras vías como:
los pulmones, la saliva, el intestino, el sudor y la leche materna, la
contribución global de estas vías suele ser pequeña.

12. Cuántas vidas medias necesita un fármaco para ser eliminado

Vida media de eliminación
Este estado se alcanza después de 4 ó 5 vidas medias. Después de 4 vidas
medias se completa 94% de la eliminación y se alcanza 94% del estado
estacionario.

13. Cite 20 fármacos con su vida media y la frecuencia de administración a

la cual se utiliza.
Oral. Niños: De 10 a 30 mg/kg de peso corporal, cada 4 ó 6 horas.
1. PARACETAMOL 2 a 4 h en los pacientes con función hepática normal/ indetectable
en el plasma 8 h después.
2. AMPICILINA Oral. Adultos: 2 a 4 g/día, dividida cada 6 horas.
vida media de 1 a 2 h.
3. BENCILPENICILINA Intramuscular. Adultos: 2 400 000 UI. Dosis única.
 PROCAÍNICA Vida media: Se libera en 12 a 24 horas
4. METAMIZOL Comprimido/ Oral. Adultos: De 500-1000 mg cada 6 u 8 horas
SÓDICO Vida media: Aproximadamente 10 horas
5. PARACETAMOL Supositorio Rectal. Adultos: 300-600 mg cada 4 ó 6 horas.
Vida media: 1 a 3 horas en el adulto a dosis terapéuticas.
6. BUPRENORFINA Intramuscular o intravenosa. Adultos: 0.3 a 0.6 mg/día, fraccionar
dosis cada 6 horas. Dosis máxima de 0.9 mg/día
Vida media: De 4-5 horas.
7. CAPSAICINA Crema Cutánea. Adultos y mayores de 12 años: Administrar de
acuerdo al caso y a juicio del especialista
Vida media: Aproximadamente 7 minutos
8. CLONIXINATO DE Intramuscular o intravenosa. Adultos: 100 mg cada 4 a 6 horas,
LISINA dosis máxima 200 mg cada 6 horas.
Vida media: Es de 1.75 ± 0.10 horas
9. ETOFENAMATO Intramuscular. Adultos: Una ampolleta de 1 g cada 24 horas, hasta
un máximo de tres. Vida media: 1,6 horas tras la administración oral
y de 3,3 horas tras la administración cutánea,
10. FENTANILO Transdérmica. Adultos: 4.2 mg cada 72 horas. Dosis máxima 10
mg. Vida media: 17 horas
11. KETOROLACO Intramuscular o intravenosa. Adultos: 30 mg cada 6 horas, dosis
máxima 120 mg/día. El tratamiento no debe exceder de 4 días.
Vida media:  5 horas en adultos y de 7 horas en el anciano.
12. KETOROLACO Intramuscular o intravenosa. Niños: 0.75 mg/kg de peso corporal
cada 6 horas. Dosis máxima 60 mg/día. El tratamiento no debe
exceder de 2 días. Vida media: 4-6 horas
13. OXICODONA Oral. Adultos: Tomar 10 a 20 mg cada 12 horas. Incrementar la
dosis de acuerdo a la intensidad del dolor y a juicio del especialista.
Vida media: 3-5 horas
14. TRAMADOL Intramuscular o intravenosa. Adultos y niños mayores de 14 años:
50 a 100 mg cada 8 horas. Dosis máxima 400 mg/día.
Vida media:  0,8 horas.
15. CAPTOPRIL Oral. Adultos: 25 a 50 mg cada 8 ó 12 horas. En Insuficiencia
cardiaca administrar 25 mg cada 8 ó 12 horas. Dosis máxima: 450
mg/ día. Vida media: 9 a 12 horas
16. CAPTOPRIL Niños: Inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg de peso corporal 0.15 a 0.30 mg/
kg de peso corporal/ cada 8 horas. Dosis máxima al día: 6.0 mg/kg
de peso corporal. Vida media: 9 a 12 horas
17. ENALAPRIL O Oral. Adultos: Inicial: 10 mg al día y ajustar de acuerdo a la
LISINOPRIL O respuesta. Dosis habitual: 10 a 40 mg al día.
RAMIPRIL Vida media:  11 h
18. PREDNISONA Oral. Adultos: De 5 a 60 mg/día, dosis única o fraccionada cada 8
horas. La dosis de sostén se establece de acuerdo a la respuesta
terapéutica; y posteriormente se disminuye gradualmente hasta
alcanzar la dosis mínima efectiva. Dosis máxima: 250 mg/día.
Vida media: 1 a 3 horas y la vida media biológica de 18 a 36 horas.
19. ALBENDAZOL Oral. Adultos y niños: Ascariasis, enterobiasis, uncinariasis y
tricocefalosis 400 mg/día, dosis única
Vida media: 8 horas y media.
20. AMOXICILINA – Oral. Adultos: De acuerdo a la amoxicilina: 500 mg cada 8 horas.
ACIDO Vida media: 61.3 minutos
CLAVULÁNICO

14. Cuántas vidas medias se necesita para alcanzar la concentración

plasmática en estado de equilibrio –CPPE
Este estado se alcanza después de 4 ó 5 vidas medias. Después de 4 vidas
medias se completa 94% de la eliminación y se alcanza 94%
del estado estacionario.
15. Cuál es la relación de la vida media con la Posología
Que la dosificación va a determinar el tiempo de vida media en el organismo
después de ser administrado.
16. Cuales factores favorecen la eliminación de un fármaco por vía renal
El riñón es el principal Órgano de excreción y es el responsable de eliminar
las sustancias hidrosolubles. La eliminación renal se lleva a cabo
principalmente en las nefronas y comprende tres procesos: filtración,
resorción y secreción.

17. Cuales factores favorecen la eliminación de un fármaco por vía

pulmonar
La eliminación por vía pulmonar es rápida, se eliminan los gases y sustancias
volátiles. Esta eliminación se realiza por difusión desde la sangre al aire
alveolar hasta la eliminación total.
Ojo: no se eliminan fármacos de todo tipo, solo la
 18. Cuantos tipos de cinéticas de eliminación hay.
La cinética de la eliminación es el volumen de sangre o plasma que queda
totalmente libre de fármaco o tóxico, por unidad de tiempo. El valor de Cl es
constante: la velocidad de eliminación es proporcional en cada instante a la
cantidad de fármaco o tóxico disponible para ser eliminado.
Cinética de 0 orden: la velocidad es independiente de la concentración (c0). Esta
cinética se utiliza para controlar la liberación del fármaco.

Cinética de orden 1: procesos pasivos. la velocidad es proporcional a la

concentración en ese instante. La vida media no depende de la concentración.

Cinética de orden 2: Procesos activos.

19. Cuáles características debe tener un fármaco para ser dializable.
En términos generales puede decirse que los fármacos más
fácilmente dializables son los que tienen un bajo PM, un elevado aclaramiento
renal, un bajo Vd y una escasa fijación a proteínas plasmáticas.
Otras características que se enumeran a continuación también pueden influir,
aunque en menor grado.

20. Cite 20 fármacos que sean dializables

1. Penicilinas 
2. Cefalosporinas 
3. Cefonicid 
4. Ceftriaxona 
5. Carbapenems 
6. Monobactámicos 
7. Aminoglucósidos 
8. Glucopéptidos 
9. Estreptograminas 
10. Oxazolidinonas 
11. Lincosamidas 
12. Macrólidos 
13. Azitromicina 
14. Fenicoles 
15. Nitroimidazoles 
16. Quinolonas 
17. Rifamicinas 
18. Tetraciclinas 
19. Sulfamidas 
20. Trimetoprim 
21. Fosfomicina 
22. Poliénicos 
23. Azoles 
24. Equinocandinas 

FARMACODINÁMICA

1. Farmacodinamia
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los
mecanismos de acción de los fármacos.

2. Cuáles son los sitios de acción de los fármacos, 3 ejemplos de cada

una.
La definición de un receptor es: el sitio de unión de un fármaco desde el cual
ejerce su acción selectiva. De acuerdo con la forma de unirse con los
receptores los fármacos se clasifican en agonistas y antagonistas. Un
agonista es aquella droga que es capaz de unirse a un receptor y provoca
una respuesta en la célula. Un antagonista también se une a un receptor, no
sólo no lo activa sino en realidad bloquea su activación por los agonistas.

Existen dos tipos de agonistas: total o completo y parcial. Se denomina

agonista total o completo a aquella droga que es capaz de generar una
respuesta en la célula. Mientras que un agonista parcial activa al receptor,
pero no causa tanto efecto fisiológico como un agonista completo.
3. Que es el mecanismo de acción y como puede ser
Es el conjunto de procesos que se llevan a cabo en las células. Debido a las
acciones de las drogas sobre el organismo. Las drogas tienen dos efectos
fundamentales sobre el organismo, estimular o inhibir un proceso fisiológico.
Los fármacos no producen nuevas funciones que el organismo no posee.

4. Que es la acción farmacológica, como puede ser y de que depende

La acción farmacológica son los cambios o modificaciones que produce el
fármaco en el organismo en niveles submoleculares, moleculares, celulares
o bioquímicos.
La acción farmacológica se ve afectada por la cantidad de fármaco que
alcanza el receptor y el grado de atracción (afinidad) entre el fármaco y su
receptor en la superficie celular. Los que activan los receptores (agonistas)
deben tener ambas propiedades: gran afinidad y actividad intrínseca

Ejemplo: La Morfina Disminuye la acción del centro respiratorio. La cafeína

Aumenta la actividad de la corteza cerebral, es un estimulante.

5. Explique las características de la relación fármaco receptora

 Debe tener alta especificidad biológica: unirse a un tipo celular o
tejido.
 Debe tener alta especificidad química: unirse con alta afinidad a una
molécula receptora en particular. Una modificación química menor
puede tener gran efecto en la unión y/o acción.
6. Cuáles son los principios de acción farmacológica
 Afinidad: capacidad de union del farmaco al receptor.
 Actividad intrinseca: capacidad para producir la accion, tras la union
al receptor.
 Accion farmacologica: cambio concreto que provoca el farmaco.
 Efecto farmacologico: manifestacion observable de la accion
farmacologica.
 Potencia: cantidad – en peso- de farmaco requerida para un efecto.
  Tolerancia: perdida del efecto, tras la administracion de dosis
repetidas (taquifilaxia: si se desarrolla rapidamente)

7. Como pueden ser los efectos de los fármacos, cite dos ejemplos.
Los efectos de un fármaco dependen de su interacción con alguna estructura
del organismo. Este puede ser terapéutico o toxico dependiendo de factores
como: susceptibilidad, dosis, características propias del medicamento, la
estructura o sustancia con la que actúa un medicamento para generar un
efecto recibe el nombre de receptor farmacológico.

Ej: Algunas pastillas anticonceptivas pueden causar nauseas constantes,

vomito, estreñimiento y aumento o pérdida del apetito.

Ej: paracetamol -) mareos, nerviosismo, zumbidos en los oídos, diarrea, etc.

8. Factores que modifican el efecto farmacológico, clasificarlos en

modificables y no modificables.

Modificables No modificables
Factor psicológico, tolerancia, vía de Edad, sexo, especie o raza, genética,
administración, dosificación. Errores de algunas enfermedades. Talla o tamaño
medicación y cooperación del paciente. corporal, embarazo,peso.
Concentración, clima,

Fármacos y su Mecanismo de acción:

1- Efecto cualitativo
2- Efecto cuantitativo
3-

Tarea: vías de administración, tipos, ventajas y desventajas, defectos de primer paso,

periodo de latencia, urgencia y emergencia. Efectos adversos de los fármacos
(secundario, toxicidad, hipersensibilidad), tipos de efectos adversos.

Ojo: interacciones farmacológicas, tipos, ventajas, desventajas, interacción

farmacocinética y farmacodinamia y ejemplos, que produce y como se controla….
Interacción farmacéutica (entre fármacos).
Principios de acción farmacológica:
modificar una función fisiológica (estimula, inhibe, reemplaza y acción citotóxica).