UNIVERSIDAD DE EL SALVADOR

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE TECNOLOGIA MÉDICA
LICENCIATURA EN ANESTESIOLOGIA E INHALOTERAPIA
MODULO IV 2020

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA.

PRESENTADO POR:

Br. JOAQUÍN ALBERTO GARCÍA GARCÍA GG17056

CATEDRATICO:

LIC. LUIS EDUARDO RIVERA SERRANO

CIUDAD UNIVERSITARIA, OCTUBRE 2020

 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA.

La farmacocinética: estudia el curso temporal de las concentraciones de los

fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y
por tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.

La farmacodinamia estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los

efectos bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el organismo.

El cuerpo humano restringe el acceso a moléculas extrañas por tanto, para

alcanzar su blanco dentro del cuerpo y tener un efecto terapéutico, las
moléculas del fármaco deben cruzar una serie de barreras que condicionan el
camino hacia su sitio blanco. Posterior a su administración, el fármaco debe ser
absorbido y luego distribuido, generalmente a través de los vasos de los
sistemas circulatorio y linfático, además de atravesar las barreras de la
membrana, el fármaco debe sobrevivir al metabolismo (principalmente
hepático) y a la eliminación (por riñón, hígado y heces).

La absorción, distribución, metabolismo

y eliminación (ADME) de los fármacos,
son los procesos de la farmacocinética.

La comprensión de estos procesos y su

interacción, así como el empleo de los
principios farmacocinéticos incrementan
la probabilidad del éxito terapéutico y
reducen la aparición de eventos
adversos debidos a los fármacos.

La absorción: es el traslado de un
fármaco desde su sitio de administración
hasta el compartimento central.

Para las formas de dosificación sólidas,

la absorción primero requiere la
disolución de la tableta o cápsula,
liberando así el fármaco.

La absorción sistémica de un fármaco depende de:

 Propiedades fisicoquímicas del fármaco

 Anatomía y fisiología del lugar de absorción
 Forma farmacéutica.
Distribución: Es la ruta de entrada por el cual se introduce un fármaco al
organismo para producir sus efectos o sitio donde se coloca un compuesto
farmacológico, el cual ejercerá una acción local o sistémica

Vías de administración: oral, intravenosa, sublingual, recta, ocular, nasal,

inhalación, tópico, cutáneo, intramuscular, rectal, vaginal.

Metabolismo: es un proceso que transforma a los medicamentos en el cuerpo

de modo que puedan ser utilizadas o desechadas más fácilmente.

Eliminación: procesos por los cuales los fármacos son eliminados del
organismo, bien inalterado o bien modificado como metabolitos a través de
distintas vías el riñón es el principal órgano excretor

Las características del fármaco que predicen su movimiento y disponibilidad en

los sitios de acción son:

 Su tamaño  La solubilidad relativa de sus

 Estructura molecular formas ionizadas y no
 El grado de ionización ionizadas en los lípidos
 Su unión con proteínas
séricas y tisulares.

Las barreras físicas para el movimiento del fármaco pueden ser de una sola
capa de células de varias capas de células asociadas a proteínas
extracelulares, la membrana plasmática es la barrera básica.

La membrana plasmática es
selectivamente permeable y consiste
en una bicapa de lípidos antipáticos
con sus cadenas de hidrocarbonos
orientadas hacia el interior del centro
de la bicapa para formar una fase
hidrofóbica continua, y sus cabezas
hidrófilas orientadas hacia fuera.

Las proteínas de la membrana

enclavadas en la bicapa, como
anclajes estructurales, receptores,
canales de iones o transportadores
sirven como transductores de las vías
de señalización eléctricas o químicas.
Este arreglo estructural dota a la membrana celular de fluidez, flexibilidad,
organización, alta resistencia eléctrica, e impermeabilidad relativa a moléculas
altamente polares. Las proteínas de la membrana enclavadas en la bicapa,
como anclajes estructurales, receptores, canales de iones o transportadores
sirven como transductores de las vías de señalización eléctricas o químicas y
proporcionan blancos específicos para las acciones de los fármacos.

MODOS DE PENETRACIÓN Y TRANSPORTE.

Modo pasivo: En el transporte pasivo, las moléculas del fármaco

generalmente penetran por difusión a lo largo de un gradiente de concentración
gracias a la solubilidad en la bicapa lipídica.

Tal transferencia es directamente proporcional a la magnitud del gradiente de

concentración a través de la membrana, al coeficiente de reparto lípido-agua
del fármaco y al área de superficie de la membrana expuesta al fármaco.

En estado estable, la concentración del fármaco no unido es la misma en

ambos lados de la membrana siempre y cuando el fármaco no sea electrolito.

Para compuestos iónicos, las concentraciones en estado estable dependen del

gradiente electroquímico para el ion y de las diferencias en el pH a través de la
membrana.

Influencia del pH en los fármacos ionizables

Muchos fármacos son ácidos o bases débiles que en solución acuosa están en
forma ionizada y no ionizada. La forma no ionizada tiene solubilidad en lípidos y
difunde a través de la membrana, mientras que la forma ionizada es
relativamente insoluble en lípidos y escasamente difunde en la membrana.

Entre los grupos químicos funcionales ionizables comunes se encuentran los

ácidos carboxílicos y los grupos amino (primarios, secundarios y terciarios, las
aminas cuaternarias tienen una carga positiva permanente).

Transporte de membrana mediado por transportador

Las proteínas en la membrana plasmática median los movimientos a través de

la membrana de muchos solutos fisiológicos.

Estas proteínas también median los movimientos de los fármacos de un lado a

otro de la membrana y pueden ser blancos de la acción del fármaco.

La difusión facilitada: Es un proceso de transporte mediado por

transportadores, en el que la fuerza impulsora es simplemente el gradiente
electroquímico del soluto transportado; por tanto, estos transportadores pueden
facilitar el movimiento del soluto, ya sea hacia dentro o hacia fuera de las
células, dependiendo de la dirección del gradiente electroquímico.

La proteína transportadora puede ser altamente selectiva para una estructura

de conformación específica de un soluto endógeno o de un fármaco cuya
velocidad de transporte por difusión pasiva a través de la membrana sería de
otro modo bastante lenta.

Por ejemplo, el transportador de cationes orgánicos OCT1 (SLC22A1) facilita el

movimiento de un soluto fisiológico, de tiamina y también de fármacos, como la
metformina que se usa en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Transporte activo: permite el paso molecular a través de la membrana

plasmática a favor del gradiente de concentración o de carga eléctrica, de
mayor a menor concentración y se caracteriza por:

 Requerimiento directo de energía.

 Capacidad para mover el soluto contra un gradiente electroquímico.
 Selectividad.
 Inhibición competitiva entre los compuestos cotransportados.

La Na+, K+ATPasa es un ejemplo importante de un mecanismo de transporte

activo que también es blanco terapéutico de la digoxina en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca.

Un grupo de transportadores activos primarios, la familia ABC, hidroliza el ATP

para exportar sustratos a través de las membranas. Por ejemplo, la
glucoproteína P, también llamada ABCB1 y MDR1, exporta compuestos
voluminosos neutros o catiónicos de las células, y sus sustratos fisiológicos
incluyen hormonas esteroides como testosterona y progesterona.
Transporte paracelular
En el compartimento vascular, el paso paracelular de los solutos y el líquido a
través de los espacios intercelulares es suficientemente grande como para que
la transferencia pasiva a través del endotelio de los capilares y de las vénulas
poscapilares generalmente esté limitada por el flujo sanguíneo.

Glosario.

Dosificación: es el acto y el efecto de determinar una dosis: una porción o

cantidad de algo. Por lo general el término se emplea respecto a los
medicamentos.

Metabolito: es cualquier sustancia producida durante el metabolismo.

Impermeabilidad: Característica que tienen las superficies de rechazar el agua

sin dejarse atravesar por ella.

Ionizada: disociación una molécula en diferentes iones o a la transformación

de una molécula o de un átomo en un ion.

Metformina: es un fármaco antidiabético de aplicación oral del tipo biguanida.

Se utiliza comúnmente en el tratamiento y la prevención de la diabetes mellitus
tipo 2, antes conocida como diabetes no insulinodependiente, particularmente
en pacientes con sobrepeso, así como en niños y personas que presentan una
función renal normal.

Cuestionario.

1. Definir que es la farmacocinética:

R/ estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en
el organismo.

2. Definir que es la farmacodinamia:

R/ son mecanismos de acción de los fármacos y los efectos
bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el organismo.

3. ¿Cuáles son los procesos de la farmacocinética con respecto a los

fármacos?
R/ adsorción, administración, metabolismo y eliminación

4. Definir que es la adsorción con respecto a los fármacos.

R/ es el traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el
compartimento central
5. La absorción sistémica de un fármaco depende de:
R/ propiedades fisicoquímicas del fármaco

6. Definir que es administración la con respecto a los fármacos.

R/ es la ruta de entrada por el cual se introduce un fármaco al organismo
para producir sus efectos

7. Mencione por lo menos 3 vías de administración.

R/ intramuscular, tópica y subcutánea.

8. Definir que es la eliminación de fármacos.

R/ es el proceso por los cuales los fármacos son eliminados del
organismo

9. Mencione una características del fármaco que predicen su movimiento y

disponibilidad en los sitios de acción:
R/ el grado de ionización

10. En el transporte pasivo podemos afirmar que es:

R/ que es la difusión a lo largo de un gradiente de concentración gracias
a la solubilidad en la bicapa lipídica.

11. es selectivamente permeable y consiste en una bicapa de lípidos

antipáticos con sus cadenas de hidrocarbonos orientadas hacia el
interior del centro de la bicapa para formar una fase hidrofóbica
continua, y sus cabezas hidrófilas orientadas hacia fuera el anterior
enunciado describe a: R/ membrana plasmática.

12. La estructural de la membrana celular le permite características de: R/

fluidez, flexibilidad, organización, alta resistencia eléctrica, e
impermeabilidad relativa

13. Es un proceso de transporte mediado por transportadores, en el que la

fuerza impulsora es simplemente el gradiente electroquímico del soluto
transportado es: R/ la difusión facilitada

14. Transporte activo se caracteriza por: R/ requerimiento directo de

energía.

15. Definir Transporte paracelular: R/ es el paso paracelular de los solutos y

el líquido a través de los espacios intercelulares