ad de ciencias medicas
Antiamebianos
temas:
Objetivos
❖Explicar las generalidades a cerca de la amebiasis.
❖Señalar las generalidades de los antiamebianos.
❖ Describir la farmacocinética y acciones de estos
fármacos.
❖Mencionar las principales reacciones adversas e
indicaciones terapéuticas de estos fármacos.
Generalidades
Enfermedad producida en
seres humanos por amebas de
la especie Entamoeba Amebiasis
histolytica.
La primera identificación según OMS es una
de E. histolytica fue por enfermedad intestinal
Fedor Losch en 1875 y la causada por la condición
primera descripción de portar el parasito
taxonómica fue por Frits en Entamoeba histolytica con
1903. o sin manifestaciones
clínicas .
Su ciclo esta
Protozoos , compuesto por
con formas infectivas
pseudopodos (quistes) y formas
para moverse invasivas
(trofozoitos)
Se transmite
por consumo
de agua o
alimentos
contaminados
(fecal-oral)
Las manifestaciones
clínicas depende de
mecanismos de
agresión, mecanismos
de evasión del
parasito y
mecanismos de
defensa del
hospedador
Formas principales de infección
Infección
asintomática
Amebiasis
intestinal
Amebiasis
extra
intestinal
Como la tratamos?
El tratamiento de la amebiasis es
principalmente farmacológico,
Son fármacos utilizados reservándose el tratamiento
en el tratamiento de
infección por quirúrgico para ciertas causas.
Entamoeba histolytica.
Unos de acción
tisular y los otros
de acción
Se basa en dos liminal.
tipos de También existen
amebicidas los de acción
mixta.
La elección de
estos depende
de la forma de
la infección.
Clasificación
Amebicidas
Tisulares Luminales Mixtos
Furoato de 5- Nitroimidazoles
Emitina diloxanida
dehidroemitina ( metronidazol,
Diyodohidroxiquina secnidazol, tinidazol
cloroquina
Paromomicina y ornidazol)
B uena absorción
oral, el 90% se
absorbe con
rapidez y se
conjuga con con
acido glucoronico
el cual es excretado
por la orina
Se desconoce su
mecanismo de
acción • Amebicida •Se utiliza como
luminal, no tiene Ester fluorado
actividad contra •Tabletas de 500
•Derivado de la
mg (furoato)
trofozoitos. dicloroacetamida
•Semi Vida media
es de 6 horas
Fármaco de elección
para infecciones
luminales
asintomáticas
Reacciones Adversas
Contraindicación
Urticaria Prurito
Nauseas,
vómitos
Embarazo
Flatulencia reciente
Paromomicina
El sulfato de paromomicina
es un aminoglucosido de
acción luminal
RAM
En tomas de
Mala absorción oral Alternativa al 25 a 35 molestias
abdominales y
yodoquinol o mg/kg en diarreas
metronidazol tres tomas esporádicas
por 7 días
No tiene efecto contra
amebiasis extraintestinales
Yodoquinol
Derivado de 8 hidroxiquinolinas
En la erradicación Diarrea,
Indicación
RAM
Acción luminal de quistes de anorexias,
Vida media de 11 a 14 horas Entamoeba h. en nauseas, vómitos,
Se desconoce su mecanismo de la luz intestinal. dolor abdominal,
acción.
SUSPENDER en caso exantema.
de diarrea
persistente o signos Contraindicación
10% del fármaco es excretado por la de toxicidad por En pacientes con
orina en forma de glucoronido. yodo intolerancia al
yodo
Deshidrohemitina y Emitida
Tras administración I.M se
distribuye ampliamente
por los tejidos
Es indicado en amebiasis
Son alcaloides grave, como alternativa
al metronidazol.
efectivos contra RAM
trofozoitos pero no Antiprotozoario Dolor, diarrea, nauseas,
contra quistes De 1 a 1.5 mg/kg día mg debilidad muscular, cambios
leves en el ECG y los mas
Dar por un periodo máximo graves taquicardia o
de 5 días hipotensión,
CONTRAINDICACION
La deshidroemitina Cardiopatias, nefropatías y
es un análogo embarazo.
sintético de la
emitina y es
ligeramente menos
cardiotoxcica
EMITINA Con Emitina las
Inhibe el RAM son muy
Deshidroemitina
alargamiento de frecuentes, las mas
cadenas de graves son las
polipéptidos y síntesis acrdiovasculares
de proteínas en
células eucariotas , se Estos fármacos
administran por vía deben usarse por
IM, SC tiempo limitado
5 nitroimidazoles
Son fármacos
activos frente
5 nitroimidazoles la mayoría de
los protozoos
intestinales
metronidazol Ornidazol
Todos son derivados Tinidazol
heterocíclicos con un
núcleo de cinco átomos
y un radical NO2
Secnidazol
Metronidazol
Destruye los trofozoitos
pero no los quistes de
Entamoeba histolytica.
es un compuesto 5-nitro-
imidazol introducido en el Espectro anti infeccioso
año 1959 para el Además de ser útil en
tratamiento de infecciones algunas infecciones
producidas por parasitarias es un Entamoeba h.
Trichomonas vaginalis. antibiótico con gran Trichomonas vaginalis,
actividad bactericida guardia lambia
frente a un gran número Anaerobios clostridium
de bacterias anaerobias difficile. Actinomyces,
campylobacter fetus y
gadnerella vaginalis. H.
pylori
Mecanismo de acción
Ejerce su acción antibacteriana y antiprotozoaria por
desestructuración del ADN.
Tras ingresar en la célula mediante
difusión pasiva es químicamente
reducido por proteínas del • Reducido por aceptar
metabolismo anaerobio (proteínas de electrones donados por las
transporte de electrones de bajo ferredoxinas propias de los
potencial redox). microorganismos
Estas proteínas son
exclusivas de algunos
parásitos y de bacterias
anaerobias
• degradan el ADN, siendo mayor
El metronidazol reducido produce pérdida cuanto más contenido de A+T tiene
de la estructura helicoidal del ADN, rotura el ADN, por eso las roturas se
de la cadena e inhibición de la síntesis de producen entre estos residuos,
ácidos nucleicos y muerte celular, sobre todo en la timina, y liberan
generando compuestos que son tóxicos una mezcla de timina y timidina
para la célula fosfato.
Farmacocinética
Las concentraciones
Se absorben muy bien por máximas se observan entre
vía oral, su biodisponibilidad 1 y 2 h después de su
es superior al 90%. administración y son
proporcionales a la dosis
La eliminación es
Es metabolizado en fundamentalmente a
El metronidazol se distribuye el hígado en un 30- través de la vía renal.
ampliamente y alcanza todos los 60% de la dosis. El Cerca del 60-80% se
Los alimentos no
disminuyen su absorción
tejidos y líquidos vía oral o metabolito principal excreta en la orina
intravenosa (saliva, bilis, huesos, es el 2-hidroximetil (20% como droga sin
pero pueden retrasarla.
hígado, pulmón, líquido peritoneal, metronidazol cambios) y 6-15% en
semen y secreciones vaginales) las heces.
Union escasa a proteínas
plasmáticas, atraviesa la
placenta y barrera
hematoencefalica.
Indicaciones terapéuticas
Erradicacion de
helicobacter Amebiasis
pylori
invasiva
Colitis postantibiotico Giardiasis
Infecciones
Balantidiasis por anaerobios Vaginosis
Modelo OMS de prescripción de un fármaco antiparasitario.
Reacciones Adversas
Graves son
neurológicas.
Nauseas, sabor
Parestesia
metalico
cosquilleo,
desagradable
incoordinación
RAROS de movimientos
Cefalea,
erupciones
dermicas,
pancreatitis
Diarrea,
sequedad de
boca
Interacciones farmacológicas
Cimetidina
Anticoagulantes Alcohol
Disminuye
Inhibe Reacción tipo
metabolismo de
metabolismo disulfiram
metronidazol
Contraindicaciones
Embarazo reciente
Falla hepática o renal severa
Alcoholismo crónico
Enfermedades infecciosas y microbiología clínicas ELSEVIER
Forma clínica Terapia de Terapia de
elección alternativa
Enfermedad : Metronidazol 750 Tinidazol 2 g día
leve a moderada, mg tres veces al por 5 días
intestinal severa, dia por 10 días yodoquinol
absceso tisular Y agente luminal
Asintomatica Furoato de yodoquinol
diloxanida
Indicaciones quirúrgicas
Se reservan solo en tres situaciones
Complicaciones locales de la infección intestinal
(megacolon o apendicitis)
Abscesos hepáticos de gran tamaño localizados en el
lóbulo izquierdo, con riesgo de rotura a pericardio.
Complicaciones de los abscesos amebianos hepáticos
Prevención
Se basa en
medidas
colectivas e
individuales
Evitar
contaminación
fecal de aguas
y alimentos
Aumentar
educación
sanitaria
Bibliografía
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MASSON.S.A.
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