Ingeniería Ambiental
Sistemas de liberación de sustancias bioactivas
Unidad 1
Práctica 2
Preparación de Suspensiones
Formas Farmacéuticas
Docente: Dr. Alejandro Ramirez Jimenez
Alumno: María Fernanda Guerrero Roda
01 de marzo de 2022. Tijuana, Baja California
Introducción
La práctica de preparación de una forma farmacéutica de Acetazolamida 25 mg/ml
suspensión que se usa para tratar el glaucoma, una condición en la cual aumenta la
presión del ojo y que puede conducir a la pérdida gradual de la visión. Tiene el
efecto de reducir la presión en el ojo. La práctica ha sido recuperada de la Sociedad
Española de Farmacia Hospitalaria en la que se elabora Acetazolamida en un lote
de 60 ml, ofrece además formulaciones alternativas; es importante saber identificar
la forma de administración y/o las clasificaciones físicas de las formas
farmacéuticas, en este documento se dedica enteramente a las suspensiones por lo
que se omitirá el anexo de las alternativas.
La Acetazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que está indicado para
controlar la acumulación de líquidos en el organismo. Es un medicamento que se
administra por vía oral en pastillas y se usa para tratar el glaucoma, así como para
reducir la gravedad y la duración de los síntomas malestar estomacal, cefalea,
disnea, mareos, somnolencia y fatiga de la enfermedad de la altura por baja presión
de oxígeno; reduce el edema y ayuda a controlar las crisis convulsivas en ciertos
tipos de epilepsia.
Este documento es una compilación de una gran variedad de documentos sobre
elaboración de Acetazolamida 25 mg/ml generalmente provenientes de la
farmacéutica Española.
Marco de referencia
En las formas farmacéuticas de suspensiones se trata de un sólido, finamente
dividido, que se dispersa en otro sólido, un líquido o un gas. Se consideran
suspensiones las lociones, los geles, las pomadas o pastas y los supositorios. Son
constituidas por uno o más principios activos insolubles o poco solubles interpuestos
de manera homogénea en un vehículo apropiado de consistencia líquida y de
viscosidad variable.
● Pomada. Suspensión en la que los medicamentos se mezclan con una base
de vaselina, lanolina u otras sustancias grasas.
● Gel. Suspensión de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido o de
grandes moléculas entrelazadas en un medio líquido.
● Loción. Es una suspensión en forma líquida de aplicación externa.
● Pasta. Suspensión espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos
en vaselina. Se vuelven rígidas.
● Supositorio. Preparado sólido, habitualmente en una base de crema de cacao
o gelatina. Se administran vía rectal. Por vía vaginal se administran en forma
de óvulos. Persiguiendo una acción mecánica, local o sistémica, los
supositorios son preparados de consistencia sólida y forma cónica y
redondeada en un extremo. Cada unidad incluye uno o varios principios
activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, su punto de
fusión debe ser inferior a 37°C.
● Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en dos
categorías principales: i) los triglicéridos (excipiente lipófilo), que son los más
utilizados (entre ellos están la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos
y los aceites polioxietilenados saturados); y ii) los excipientes hidrosolubles,
que son polietilenglicoles (PEG).
Definición
Es un sistema disperso heterogéneo constituido por partículas de un sólido insoluble
(fase dispersa) de tamaño de partícula mayor de 0,1 micra, dispersadas en un
líquido (medio dispersante).
Fórmula patrón
En general se ajusta al siguiente esquema:
● Principio activo: x%
● Humectante: cs
● Viscosizante, si procede: cs
● Agente floculante, si procede: cs
● Medio dispersante (agua purificada): cs
En función de cada formulación, otros componentes que pueden formar parte de
ésta son: corrector de sabor, aromas, antioxidantes, conservantes, floculantes,
redispersantes, reguladores de pH, etc.
Fórmula magistral Estabilidad Terapéutica
• Inhibe la anhidrasa carbónica
Acetazolamida 25 mg/ml 30 días • Acción diurética débil
suspensión Nevera • Tratamiento del glaucoma, la epilepsia y los
trastornos relacionados con la altura
Uso clínico
● Glaucoma crónico simple (de ángulo abierto), glaucoma secundario,
tratamiento preoperatorio de glaucoma agudo de ángulo estrecho (A).
● Como diurético: reducción de edemas producidos por insuficiencia cardíaca
congestiva, medicamentos o retención hidrosalina (A).
● Epilepsia tipo pequeño mal. Asociada con otros fármacos específicos, se
puede utilizar en otros tipos de epilepsia que no responden al tratamiento (A).
● Alcalosis metabólica (E: off-label).
● Mal de altura (E: off-label).
Interacciones farmacológicas:
➔ Potencia la acción de antagonistas de ácido fólico, anticoagulantes orales y
antidiabéticos orales.
➔ Glucósidos cardíacos: puede ser necesario un ajuste de la dosis cuando se
administra acetazolamida con glucósidos cardíacos.
➔ El uso concomitante con aspirina puede originar una severa acidosis. Vigilar.
➔ Aumento de los niveles séricos de fenitoína; con casos aislados de
disminución de niveles de primidona e incremento de la carbamazepina.
➔ Puede originar aumento de los niveles séricos de ciclosporina.
➔ El uso concomitante con bicarbonato sódico incrementa el riesgo de
formación de cálculos renales.
➔ Topiramato: su uso y el de la acetazolamida simultáneamente puede crear un
medio fisiológico que aumente el riesgo de formación de cálculos renales
asociados al empleo del topiramato.
➔ Eritromicina: la acetazolamida puede potenciar efecto del antibiótico, debido a
la alcalinidad de la orina.
➔ Sales de litio (carbonato de litio): la acetazolamida aumenta la excreción de
litio, lo que disminuye los niveles de este en sangre y, en consecuencia,
provoca una inhibición del efecto antimaníaco.
Datos farmacéuticos:
Excipientes: sulfato de calcio dihidrato, carboximetilalmidón de sodio tipo A, talco,
povidona.
Efectos adversos de la Acetazolamida vía oral
● Los efectos adversos más frecuentes son: mareo, alteraciones del gusto,
fatiga, cefalea, pérdida de peso, trastornos gastrointestinales, sensación de
hormigueo y poliuria.
● Reacciones alérgicas cutáneas, miopía transitoria, trastornos auditivos.
● Por contener glicerol como excipiente puede provocar, a dosis elevadas,
dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea.
Conservación
Conservar en nevera, protegido de la luz.
Plazo de validez
Esta fórmula magistral tiene un plazo de validez de 3 meses desde su elaboración.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Efectos sobre la capacidad de conducción
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o
de precisión durante las primeras semanas de tratamiento.
Entorno
No se requieren condiciones de humedad y temperatura distintas a las
especificadas en el PN de elaboración de suspensiones.
Envasado
Envasar en frasco de vidrio topacio.
Características del producto acabado
Líquido viscoso homogéneo libre de partículas extrañas.
Indicaciones y Posología
Diurético, tratamiento del glaucoma, coadyuvante en el tratamiento refractario de la
epilepsia, hidrocefalia y alcalinizante urinario.
Diurético: Niños: 5 mg/kg/día ó 150 mg/m2/día, en una dosis ó cada 48 h. Neonatos:
5 mg/kg/día.
Epilepsia: Dosis inicial: 4 mg/kg/día. Dosis usual: 8-30 mg/kg/día ó 300-900 mg/m2
/día, repartido en 3 o 4 tomas al día. Dosis máxima: no exceder 1 g/día ó 16
mg/kg/día.
Glaucoma: Niños: 8-30 mg/kg/día, repartidos en 3 ó 4 tomas al día. Neonatos: 5
mg/kg cada 6 o 8 horas o 7,5 mg/kg cada 8 h.
Hidrocefalia: 0-55 mg/kg/día, repartido en 2 o 3 tomas al día.
Alcalinización de la orina: 5 mg/kg cada 8 o 12 h.
Evidencia Científica
Categoría I: presenta estudios de estabilidad y experiencia clínica
Materiales
● Agitador mecánico con/sin calefacción o manual
● Vasos de precipitados u otros recipientes adecuados
● Sistema de producción de calor
Composición
● Acetazolamida 1.5 g
● Ora Plus 30 ml
● Ora Sweet csp 60 ml
Método
Los polvos deben pesarse y triturar correctamente en un mortero, para lograr la
estabilidad del sistema y retardar la sedimentación de las partículas, luego adicionar
un humectante, para facilitar la mojadura del sólido. Llevar a una copa y completar
volumen con el vehículo. Agitar. Colar. Completar volumen.
Método específico
1. Se preparó el vehículo mezclando Ora-Plus y Ora-Sweet en la proporción 1/1.
2. Se trituraron los comprimidos de Acetazolamida (Edemox 250 mg) hasta obtener
un polvo fino.
3. Se añadió un pequeño volumen del vehículo y agitó hasta formar una pasta
uniforme. Se siguió añadiendo más vehículo en proporción geométrica e ir agitando
para conseguir una suspensión homogénea.
4. Se transfirió el contenido del mortero a una probeta graduada, enrasar con el
vehículo hasta el volumen final, agitar la suspensión hasta homogeneidad y envasar
sin dejar reposar.
Referencias
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