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Aines 1

Este documento proporciona una introducción a los analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo su clasificación, mecanismo de acción y efectos. Los AINES actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, bloqueando la formación de prostaglandinas y otros mediadores que causan dolor, fiebre e inflamación. Esto les otorga propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Sin embargo, también pueden causar efectos secundarios como úlceras o prolongar
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Aines 1

Este documento proporciona una introducción a los analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo su clasificación, mecanismo de acción y efectos. Los AINES actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, bloqueando la formación de prostaglandinas y otros mediadores que causan dolor, fiebre e inflamación. Esto les otorga propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Sin embargo, también pueden causar efectos secundarios como úlceras o prolongar
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Introducción AINES.............................................................................................................................. 4
Introducción analgésicos ..................................................................................................................... 9
Clasificación y tratamiento del dolor ................................................................................................ 13
Ácido acetilsalicílico .......................................................................................................................... 15
Ibuprofeno......................................................................................................................................... 16
Naproxeno ......................................................................................................................................... 17
Ketoprofeno ...................................................................................................................................... 18
Diclofenaco........................................................................................................................................ 19
Ketorolaco ......................................................................................................................................... 20
Indometacina .................................................................................................................................... 21
Mieloxicam ........................................................................................................................................ 22
Piroxicam ........................................................................................................................................... 23
Celecoxib ........................................................................................................................................... 24
Paracetamol ...................................................................................................................................... 25
Metamizol ......................................................................................................................................... 27
Clonixinato de lisina. ......................................................................................................................... 28
Ácido Mefenámico ............................................................................................................................ 29
Alopurinol .......................................................................................................................................... 30
Codeína ............................................................................................................................................. 31
Tramadol ........................................................................................................................................... 32
Morfina.............................................................................................................................................. 33
Fentanilo............................................................................................................................................ 34
Oxicodona ......................................................................................................................................... 35
Metadona .......................................................................................................................................... 36
Buprenorfina ..................................................................................................................................... 37
Petidina ............................................................................................................................................. 38

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Los analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) constituyen un grupo de
fármacos muy heterogéneos respecto a su estructura química. Actualmente son los medicamentos
que más se utilizan en todo el mundo, por lo que resulta muy importante conocer cómo y dónde
actúan y los efectos secundarios que producen con mayor frecuencia.
Su acción analgésica es menos potente que la de los opiáceos, pero tiene la ventaja de no producir
efectos narcóticos y que, además del efecto analgésico, poseen efecto antipirético, antiinflamatorio
y antiagregante plaquetario. Tienen un amplio rango de aplicación en la práctica clínica en el
tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve a moderado, fiebre, enfermedades
inflamatorias y reumáticas, no obstante, las indicaciones de algunos de estos fármacos se ven
limitadas por la aparición de efectos adversos, que pueden ser potencialmente graves, presentado
un índice de retirada del mercado muy superior al de cualquier otro grupo terapéutico.

Clasificación
La clasificación más aceptada en la actualidad está basada en las
características químicas de estos fármacos:
 Salicilatos: ácido acetilsalicílico (AAS), acetilsalicilato de lisina, diflunisal, fosfosal, etc.
 Derivados del paraaminofenol: paracetamol, fenazopiridina, etc.
 Derivados de las pirazolonas: metamizol, fenilbutazona, etc.
 Derivados del ácido acético: indometacina, sulindaco, tolmentino, (derivados
indolacéticos), diclofenaco, aceclofenaco (derivados arilacéticos), etc.
 Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno,
ketorolaco, etc.
 Derivados antranílicos: meclofenamato, ácido flufenámico, ácido mefenámico, etc.
 Derivados del oxicam: piroxicam, tenoxicam, meloxicam, etc.
 Inhibidores selectivos de la COX2: celecoxib, refecoxib, etc.
 Otros AINEs: nabumetona, nimesulida, etc.

Características farmacológicas generales de los AINEs


Mecanismo de acción y acciones farmacológicas
El dolor, la fiebre y la inflamación se producen, fundamentalmente, como consecuencia de la
activación del ácido araquidónico proveniente de los fosfolípidos de las membranas celulares, en
respuesta a un suceso desencadenante, como puede ser una herida o agresión.
Los AINEs actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX) y, por tanto, bloqueando la formación
de prostaglandinas (PG), prostaciclinas y tromboxanos (TX).
Estos eicosanoides son mediadores del fenómeno inflamatorio, intervienen en el aumento de la
sensibilidad al dolor, están implicados en la producción de fiebre, tienen propiedades antiulcerosas,
en el caso de las PG (prostaglandinas) favorecen la agregación plaquetaria y la vasoconstricción (en
el caso de los TX) y producen vasodilatación en el caso de las prostacíclinas. Por tanto, cuando se
inhibe la COX por la administración de AINEs, se obtienen efectos analgésicos, antitérmicos,
antiinflamatorios, ulcerogénicos y antiagregantes plaquetarios que derivan de su común mecanismo
de acción, manifestándose en mayor o menor grado según el fármaco administrado.

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La acción analgésica se debe
en gran medida al efecto
periférico producido por la
inhibición en la síntesis de PG
de las series E y F. Las PG no
producen dolor
directamente, sino que
sensibilizan las
terminaciones de las fibras
nerviosas nociceptivas a
otros mediadores de la
inflamación
(bradicinina, serotonina,
histamina, etc.) ampliando el
mensaje doloroso. Por este
motivo, los AINEs son más
efectivos cuando existe un
componente inflamatorio.
Además de la específica
acción periférica, algunos
AINEs también inhiben las PG
en el ámbito cerebral, como
es el caso del metamizol y el paracetamol.
En cuanto a la acción antiinflamatoria, la capacidad de los AINEs para reducir la inflamación es muy
variable según el preparado, por ejemplo: el paracetamol carece de este efecto o es muy leve, en
cambio otros AINEs son muy eficaces en procesos inflamatorios.
La acción antiinflamatoria de los AINEs se produce al inhibir las PG periféricas responsables de la
vasodilatación, aumento de la permeabilidad y edema, pero no interfieren con otros muchos
mediadores implicados en una reacción inflamatoria; por eso no son capaces de controlar algunos
procesos inflamatorios. En principio, son más eficaces en procesos agudos de inflamación, pero
también se ha demostrado su utilidad en la inflamación crónica (artritis).
Con relación a la acción antitérmica, cuando se presenta fiebre,
infección, lesiones tisulares, etc., se liberan pirógenos (IL-1 , IL-6, TNF- ) que aumentan la síntesis
de las PG hipotalámicas (PGE2) en el centro termorregulador, provocando un aumento de la
temperatura corporal. Los AINEs normalizan la acción del centro termorregulador en el hipotálamo,
disminuyendo la producción de PG por inhibición de la COX, pero no todos son capaces de controlar
la temperatura que aumenta en situaciones de adaptación fisiológicas, como ocurre en el golpe de
calor por ejercicio intenso o por aumento de la temperatura ambiente.
Por último, la acción antiagregante plaquetaria de ciertos AINEs, que puede ser considerada un
efecto adverso en algunas ocasiones y su capacidad para prolongar el tiempo de hemorragia se debe
a su efecto inhibidor de la COX, y por tanto, de la síntesis de TX (TXA2) con propiedades
vasoconstrictoras y agregantes plaquetarias. Según los diferentes agentes, este efecto puede ser
irreversible (como en el caso del AAS) o reversible, afectando a la duración de la acción
antiagregante del compuesto administrado.

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Reacciones adversas

1. Alteraciones gastrointestinales
Son las que presentan una incidencia más elevada, son dosis-dependientes y suelen ser en su
mayoría de carácter leve, ocasionando raramente complicaciones graves como úlcera péptica,
perforación o hemorragia.
Los síntomas leves más frecuentes son: pirosis, gastritis, dispepsias, náuseas, estomatitis, esofagitis,
diarrea o estreñimiento.
El mecanismo gastrolesivo es doble: local y sistémico. El local se debe a que los AINEs se ionizan en
el interior de las células de la mucosa gástrica originando edema, hemorragia y ruptura de las
uniones intercelulares.
Depende del pH y varía con el preparado usado. El sistémico es más importante y se debe a la
inhibición de las PG responsables de la protección gástrica, por lo que ninguna vía de administración
es lo suficientemente segura para evitar esta reacción adversa.
La capacidad para producir alteraciones gastrointestinales es diferente para cada grupo de AINEs;
así, el AAS es un gran irritante de la mucosa gástrica, los nuevos inhibidores de la COX2 apenas
manifiestan efectos gastrolesivos y el paracetamol se considera inocuo para la mucosa gástrica.
También hay que tener en cuenta la edad del paciente y otros factores de riesgo de lesión
gastrointestinal.
Como los AINEs son uno de los grupos farmacológicos más empleados, han de usarse tratamientos
farmacológicos preventivos en los pacientes con factores de riesgo, con el fin de evitar la aparición
de estos efectos secundarios, o bien, tener en cuenta medidas generales de utilización de estos
fármacos para todos aquellos pacientes que necesiten tratamiento con AINEs, sean o no, grupo de
riesgo.
El uso de omeprazol a dosis de 20 mg/día reduce la incidencia de úlceras gástricas al 5% y de
duodenales al 0,5%.

2. Alteraciones hemáticas
Algunas de las reacciones adversas de estos fármacos son debidas al propio mecanismo de acción;
éste es el caso de las hemorragias que se pueden producir como consecuencia de la acción
antiagregante plaquetaria. Todos aumentan el tiempo de sangría pero sólo el AAS aumenta el
tiempo de protrombina a dosis terapéuticas

A. Factores que aumentan el riesgo de lesión gastrointestinal por AINEs


 Altas dosis de AINEs
 Edad superior a 60 años
 Antecedentes de úlcera péptica
 Administración concomitante de más de un AINE
 Hábito alcohólico

B. Tratamiento farmacológico preventivo de lesiones gastrointestinales por el uso de AINEs
 Antihistamínicos H2
 Omeprazol
 Sucralfato
 Acexamato de zinc
 Hábito tabáquico
 Administración concomitante de corticoides y/o anticoagulantes

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Otras reacciones hematológicas no están relacionadas con la inhibición de PG y tienen una base
inmunológica, es el caso de la anemia aplásica, la agranulocitosis y la trombocitopenia.

Estas reacciones son poco frecuentes, pero muy graves, ya que constituyen una de las principales
causas de muerte por AINEs, especialmente con la administración de algunas pirazolonas.
Por otro lado pueden precipitar episodios hemolíticos en pacientes con deficiencia de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa.

3. Alteraciones renales
Su incidencia es diferente para cada AINEs y se deben a la inhibición de PG a nivel renal, que hacen
disminuir el flujo sanguíneo, el filtrado glomerular y el transporte tubular de iones. Por este motivo,
se pueden producir reacciones de dos tipos:
_ Nefritis intersticial crónica (nefropatía analgésica): producida por el uso prolongado de AINEs, que
cursa con retención de sodio y agua, hipoproteinemia e hipertensión arterial. Este cuadro puede
estar oculto durante mucho tiempo y evolucionar a necrosis papilar y hasta insuficiencia renal
terminal, si no es tratado a tiempo retirando la administración de AINEs.
_ Insuficiencia renal aguda: es la forma más frecuente de nefrotoxicidad por AINEs que provoca
retención de agua y sodio; estas acciones pueden ocasionar edemas e insuficiencia cardiaca.
Existen algunos factores que aumentan el riesgo de padecer efectos indeseables renales que
deberían tener en consideración en los tratamientos con AINEs. Entre ellos se puede destacar: dieta
hiposódica, tratamiento diurético simultáneo, insuficiencia cardiaca, cirrosis con ascitis,
glomerulonefritis crónica, enfermedad arterioesclerótica, lupus eritematososistémico y edad
avanzada.

4. Alteraciones hepáticas
Los AINEs producen alteraciones hepáticas moderadas durante las primeras semanas de
tratamiento consistentes en una elevación leve y asintomática de las transaminasas, que recuperan
su valor al reducir la dosis o suspender el tratamiento.
El potencial hepatotóxico no es el mismo en todos los preparados del grupo; así se ha descrito que
el paracetamol a dosis altas (10-14 g/día) puede provocar necrosis aguda y el diclofenaco, hepatitis
grave.
5. Reacciones de hipersensibilidad
La aparición de síntomas similares a las crisis alérgicas es más frecuente en pacientes con
antecedentes de rinitis, pólipos nasales, asma bronquial y urticaria. Estas reacciones son cruzadas
para los grupos de AINEs. El riesgo es mayor en los tratamientos agudos que en los crónicos,
pudiéndose producir shock anafiláctico, que puede ser mortal, aunque su incidencia es baja. Los
AINEs también pueden producir reacciones cutáneas leves, destacando erupciones, eritemas,
lesiones vesiculosas y urticarias o graves lesiones como necrosis epidérmica tóxica, síndrome de
Stevens-Johnson y eritema multiforme.

6. Otros efectos adversos


 Efectos neurológicos: mareo, cefalea y trastornos del sueño.
 Ototoxicidad: más característica de los derivados salicílicos, especialmente en sobredosis.
 A nivel metabólico cabe señalar el doble comportamiento de los salicilatos: a
concentraciones bajas inhiben la secreción activa del ácido úrico (hiperuricemiantes), pero
a dosis elevadas inhiben la reabsorción activa dando lugar a un efecto uricosúrico.

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Vías de administración y posología
En general, la vía de administración de los AINEs es la oral, pero algunos de ellos en condiciones muy
específicas pueden utilizarse por vía parenteral. Existen además preparados tópicos y de uso
oftálmico.
Las preparaciones tópicas
pueden dar lugar a reacciones
adversas locales como
dermatitis por contacto y
urticaria local, pero también
sistémicas, ya que el fármaco
puede ser absorbido por la piel
y producir asma,
rinoconjuntivitis, síntomas
gastrointestinales y reacciones
anafilactoides.

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Los opioides endógenos son péptidos denominados genéricamente endorfinas y que se sintetizan
por el propio organismo con funciones fisiológicas determinadas, como la de inhibir la transmisión
de dolor hasta el sistema nervioso central (SNC).
Existen tres familias de péptidos opioides endógenos: encefalinas, dinorfinas y endorfinas. Cada
familia deriva de un polipéptido precursor diferente. Estos péptidos se unen a los receptores
opioides que se describen a continuación.
Las tres clases principales de receptores opioides en el organismo se denominan mu, delta y kappa.
Son receptores sobre los que actúan tanto los péptidos opioides endógenos como los exógenos.
Cada opioide puede actuar sobre varios receptores pero suelen tener, en general, mayor afinidad
por uno de ellos.
Existen otro tipo de fármacos opiáceos, los opiodes sintéticos. Son aquellos que reproducen total o
parcialmente los efectos de los opioides endógenos o los revierten, mediante su fijación a los
receptores opioides. Estos receptores se localizan irregularmente en muchos puntos del cerebro:
médula, tálamo, mesencéfalo, sistema límbico, corteza, etc. Su estimulación produce un efecto
inhibidor.

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Características farmacológicas
Mecanismo de acción
Los analgésicos opioides no sólo alteran la
sensación del dolor, sino que también cambian la
reacción afectiva del mismo, es decir, modifican
los dos componentes del dolor, tanto el objetivo
como el subjetivo.
La mayor parte de los opioides utilizados en
clínica son relativamente selectivos por los
receptores μ. La acción sobre este receptor
provoca tanto analgesia como depresión
respiratoria y estreñimiento. Los mórficos
también potencian las vías descendentes que
bloquean el paso de los estímulos dolorosos en la médula espinal.

Si es posible hay que controlar los dolores mediantes mórficos administrados por vía oral.
Seguidamente, ha de ensayarse la vía rectal, subcutánea, intravenosa y finalmente la intratecal-
epidural.
El descenso de dosis tras un tratamiento prolongado ha de ser progresivo.
Puede reducirse un 50% cada 2-3 días e interrumpirse finalmentesin que aparezca síndrome de
abstinencia.

Aplicaciones terapéuticas
Los mórficos se emplean sobre todo para el alivio sintomático del dolor, generalmente cuando los
analgésicos no opiáceos no han sido eficaces, aunque también pueden usarse para suprimir la tos y
la diarrea.
Son útiles para el tratamiento del
dolor intenso, tanto agudo como
crónico, y el originado por las
enfermedades terminales, en
especial el cáncer. También juegan
un papel importante en el dolor
postoperatorio.
En las unidades de cuidados de
pacientes críticos se usa en sujetos
sometidos a ventilación mecánica
para mantenerlos adaptados al
respirador.
Es el analgésico de elección en el
infarto agudo de miocardio (IAM) y
también es útil en el edema agudo
de pulmón.

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Efectos secundarios
 Efecto nauseoso y emético: aparece muy frecuentemente, hasta en el 40% de los pacientes,
especialmente en las primeras dosis.
 Estreñimiento: es el efecto adverso más frecuente en los tratamientos crónicos. Los
mórficos producen tanto una disminución generalizada de las secreciones en todo el tubo
digestivo como un aumento en el tono esfinteriano. Suelen usarse laxantes osmóticos tanto
para su prevención como para su tratamiento. Por otra parte, para el tratamiento de la
diarrea pueden emplearse mórficos que no pasan el SNC, como la loperamida.
 Depresión respiratoria: el mecanismo consiste en una reducción en la respuesta de los
centros respiratorios al CO2. El riesgo de depresión respiratoria se potencia con el uso
conjunto de otros depresores del SNC. La depresión de los centros respiratorios provocada
por los mórficos revierte espectacularmente con naloxona intravenosa.
 Euforia: definida como una potente sensación de satisfacción y bienestar. Esta reacción es
más frecuente en mujeres y niños pequeños.
 Sedación: además de la potenciación del efecto analgésico, la sedación producida por
mórficos puede mejorarse con el uso conjunto con anfetaminas o metilfenidato.
 Convulsiones: pueden aparecer con dosis repetidas y están descritas sobre todo con
meperidina.
 Psicosis: se ha comunicado sobre todo con pentazocina.
 Miosis: las pupilas puntiformes son patognomónicas del uso de mórficos. Actúa sobre el
núcleo nervioso de Eddinger-Westphal, que regula los movimientos del iris.
 Depresión del reflejo tusígeno: la codeína es uno de los fármacos empleados cuando se
quiere suprimir la tos.
 Prurito: suele cursar sin rash acompañante y se produce como consecuencia de descarga de
histamina. Si es generalizada, puede acompañarse de hipotensión. No significa
necesariamente que sea una reacción alérgica, sino una reacción inespecífica a la
administración de mórficos. En cambio, las reacciones verdaderamente alérgicas a la
morfina cursan con rash generalizado y dificultad respiratoria.
 Efectos anticolinérgicos: xerostomía (sequedad de boca por falta de secreción normal de
saliva), visión borrosa y retención urinaria. Son poco frecuentes.

Grupos de opiáceos
Morfina
Dada la dificultad de sintetizar la morfina en el laboratorio, ésta sigue obteniéndose del opio, que a
su vez se extrae de la adormidera Papaver sonniferum. Es el prototipo de analgésico opioide por su
eficacia analgésica, su hidrosolubilidad y su buena biodisponibilidad. Por vía oral tiene una duración
de acción de unas cuatro horas.

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A. Opiáceos débiles

Codeína Analgésico menos potente que la morfina. Es útil sola o asociada con otro
AINE. No suele crear adicción. Se usa también como antitusígeno y
antidiarreico.

Dihidrocodeína Efecto similar a la codeína. Se emplea en formulaciones de liberación


retardada, muy útil para el tratamiento del dolor crónico.

Oxicodona Se emplea en formulación retardada. Su eficacia analgésica es superior a


la codeína pero inferior a la morfina
Dextropropoxifeno Análogo de la metadona. Menos potente que la codeína.
Tramadol Tiene una eficacia analgésica intermedia entre la codeína y la morfina.
Produce menos depresión respiratoria y estreñimiento que otros
opiáceos pero frecuentemente produce náuseas y vómitos. Disponible
para vía parenteral (útil en dolor postoperatorio).

B. Opiáceos potentes

Metadona Se emplea en el tratamiento sustitutivo en pacientes con adicción a la


heroína por su larga vida media. Puede sustituir a la morfina en caso de mala
tolerancia para tratamiento analgésico.
Meperidina Analgésico de inicio de acción rápido con una duración más corta que la
morfina y una potencia diez veces inferior. Es de gran utilidad en situaciones
agudas. Posee cierta acción anticolinérgica por lo que produce menos
incremento de la presión en las vías biliares. Su metabolito norpetidina puede
provocar convulsiones.
Buprenorfina Tiene un efecto analgésico duradero. La dependencia puede tardar en
aparecer y el síndrome de abstinencia es leve. Debido a su escasa
biodisponibilidad de la vía oral se prefiere la vía sublingual. Existe una
formulación en parches transdérmicos.
Pentazocina Es un agonista-antagonista mixto (activa preferentementeel receptor κ).
Analgésico menos potente que la morfina.
Puede provocar taquicardia e HTA. Puede ocasionar síndrome de abstinencia
en adictos a la heroína al ser antagonistas moderados del receptor µ.

Fentanilo Analgésico opiáceo y narcótico. Es cien veces más potente que la morfina.
Por su gran liposolubilidad entra y sale del SNC con rapidez (inicio rápido de
acción y breve duración). Inhibe el centro de la tos y la vía ascendente del
dolor. Se emplea en analgesia y sedación perioperatoria. Sus formulaciones
transdérmicas son un buen sustituto a la morfina oral para el tratamiento del
dolor crónico y oncológico.

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Para poder valorar la utilidad real del empleo de analgésicos, es fundamental identificar inicialmente
la causa y el tipo de dolor. No sólo hay que tratar el síntoma dolor, sino a cada paciente de forma
individualizada.
El dolor fluctúa a lo largo del día, desde una exacerbación aguda hasta el agotamiento. Para poder
instaurar el tipo de analgésico adecuado para cada caso, es necesario valorar el dolor, conocer las
características del fármaco y establecer una pauta y vía concreta para cada paciente. Cuando hay o
se prevé la aparición del dolor, la administración regular de analgésicos es mucho más eficaz que su
empleo una vez que el dolor ya ha aparecido.
Cuando sea necesario,
han de prescribirse
asociaciones de
fármacos.
Está demostrado que el
uso combinado de
antiinflamatorios no
esteroideos (AINEs) y
mórficos produce una
potenciación analgésica,
debido a que ésta se
origina por dos
mecanismos diferentes:
el periférico de los AINEs
y el central de la morfina.
La escalera analgésica de
la OMS es de gran
utilidad en ese aspecto.

Dolor agudo
Es relativamente frecuente encontrar a pacientes infratratados por miedo a la depresión
respiratoria que se puede derivar del uso de mórficos. Sin embargo, si el paciente tiene dolor
intenso la incidencia de ésta es mucho menor de lo que se podría esperar.
Dolor leve-moderado
Para el dolor leve-moderado está indicado el tramadol, el dextropropoxifeno o la codeína oral
asociados a paracetamol o AINEs.
Dolor intenso
Para el dolor intenso suelen reservarse la morfina y sus derivados que se administran por vía
parenteral. Las dosis a emplear pueden variar mucho de un paciente a otro.
Dolor postoperatorio
Es muy usual la combinación de opiáceos con AINEs. La administración regular es más eficaz que
esperar a que aparezca el dolor. Deben estar previstas prescripciones adicionales por si reaparece
el dolor agudo.
*El uso de mórficos en el postoperatorio favorece la rápida recuperación y movilización del
paciente. Asimismo, el uso excesivo puede enmascarar las posibles complicaciones, reducir la
ventilación, eliminar la tos, con lo que puede predisponer al paciente a neumonía, disminuir la
motilidad intestinal y producir retención urinaria. Es necesaria una vigilancia estrecha por parte
de la enfermera ante la posible aparición de complicaciones.

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Dolor obstétrico
Las dosis terapéuticas de morfina pueden prolongar el trabajo del parto.
Con la administración de mórficos puede aparecer depresión respiratoria en el neonato si se
administra a las embarazadas más de una hora antes del parto. Si apareciera depresión
respiratoria en el neonato es obligatorio el uso de naloxona como complemento al soporte
ventilatorio.
Dolor en enfermedades terminales y dolor oncológico
Aunque los opioides no están indicados en todos los casos de enfermedad terminal, la analgesia
y la sensación de tranquilidad o incluso la euforia que producen los opioides en los últimos días
de vida del paciente, pueden disminuir la angustia tanto para él como para sus familiares.
* Entre el 55-85% de los pacientes con cáncer van a sufrir de dolor moderado a intenso a partir
de las etapas intermedias de su enfermedad.
En muchos de ellos, el dolor no es manejado adecuadamente. Los pacientes tratados con
mórficos de vida media-larga pueden experimentar aumento del dolor debido a la variación
cíclica del mismo. En estos casos, el tratamiento no es aumentar la dosis del preparado de vida
media-larga sino administrar mórficos de vida media-corta. Que el dolor se encuentre
continuamente bajo control ayuda a que los pacientes no teman su reaparición y disminuye su
ansiedad.
Dolor crónico
El objetivo del tratamiento del dolor crónico es borrarlo de la memoria.
Para ello ha de mantenerse al paciente libre del dolor y despierto, es decir, sin la sedación que
pueden producir estos fármacos.
El dolor crónico severo tiene tres dimensiones: la física, la psicológica y la social. La física cambia
con la evolución de la enfermedad y se gradúa en importancia desde dolor leve hasta intenso. El
componente psicológico puede causar ansiedad, lo que contribuye al ciclo del dolor.
Por último, cuando el paciente siente que no encaja adecuadamente en la sociedad, se irrita
pudiendo abandonar la medicación. El tratamiento puede acabar siendo hasta tal punto
inadecuado que algunos pacientes con dolor crónico llegan a suicidarse.
La intensidad del dolor crónico no es continua, sino que fluctúa cíclicamente.
Para controlar el mismo, el paciente recibirá de forma profiláctica analgésicos a intervalos
regulares medidos por el reloj. Con ello se consigue que el paciente se tranquilice y se ha
demostrado que la cantidad de analgésicos recibida para controlar el dolor es menor que el
tratamiento que demanda. Asimismo, han de estar previstas dosis adicionales por si reaparece el
dolor.

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Familia Analgésicos, Antipiréticos y AINEs.

Nombre comercial Anacin, Aspirina, Bio-electro, Cafiaspirina, Cafrenal, Cardioaspirina, Coldstat, Coplavix,
Disgren, Ecotrin, Facitor, Fasagrip, Hassapirin, Obleas chinas.
Presentación Comprimidos 100 mg y 500 mg.
Mecanismo de Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la
acción estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto
antiagregante plaquetario irreversible.
Indicaciones Dolor ocasional leve o moderado, fiebre, profilaxis IAM, tromboflebitis,
tromboembolismo post operatorio, dolor musculo esquelético, artritis reumatoide, enf.
Kawasaki.
Dosis y
Niños 40 - 100 mg/kg/día repartidos en 4-6 dosis. Máx.: 4 g/día.
administración
1,3 - 5,4 g/día repartidos en 4-6 dosis.
Adultos
Vía Oral, Administrar con agua, alimentos o leche para disminuir malestar GI.

Farmacocinética
Vida media 3 - 6 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 80 - 90%
Biodisponibilidad 0,9
Metabolismo Hepático
Excreción Renal

RAMS Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas,


epistaxis, sangrado urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo
bronquial paroxístico, disnea grave, asma, congestión nasal; hemorragia
gastrointestinal, dolor abdominal y gastrointestinal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera
gástrica/duodenal, urticaria, erupción, angioedema, prurito. Interrumpir tto. si aparece
sordera, tinnitus o mareos.
Contraindicaciones Ulcera GI, alteraciones coagulación, niños y adolescentes con hemofilia, varicela o
influenza, insuficiencia renal o hepática grave.
Interacciones e Aumenta el riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, trombolíticos, antiagregantes
incompatibilidad plaquetarios, ISRS y alcohol.
Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina.
Riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales con: corticoides (excepto
hidrocortisona utilizada como terapia de sustitución en la enfermedad de Addison).
Riesgo de fallo renal agudo con: diuréticos, IECA, ARA II.
Aumenta el efecto de: insulina y sulfonilureas.
Cuidados de Monitorizar Exámenes hemáticos, función hepática y renal.
enfermería Evitar asociar a fármacos que aumentan riesgo de hemorragia.

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Familia Analgésico, aines.
Nombre comercial Actron, Adfen, Advil, Afebrin, Algiasol, Bediatil, Butartrol, Deucodol, Dolgex, Dolnix,
Dolonase, Esanterm, Febricol, Finagrip, Ibu-, Ibucon, Ibufas-T, Ibuflam, Ibufren, Ibukids,
Ibupirac, Ipson, Motrin, Niofen, Nurofen, Painpac, Pediatrofen, Pironal, Pyriped, Taflax,
Tradil.
Presentación Comprimidos: 400 mg y 600 mg.
Frasco suspensión oral: 100 mg/5mL Total frasco 100 mL.
Mecanismo de Impide síntesis de prostaglandinas, mediante inhibición competitiva y reversible de
acción ciclooxigenasa.
Indicaciones Dolor, fiebre, artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, dismenorrea,
bursitis, lumbalgia, esguince.

Dosis y
Niños 12 - 40 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis.
administración
Adultos 600 - 3200 mg/día repartidos en 3-4 dosis.
Vía Oral.

Farmacocinética
Vida media 2 - 4 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 90 - 99%
Biodisponibilidad 0,8
Metabolismo Hepático
Excreción Renal

RAMS Úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea,


estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis
ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y enf. de Crohn; fatiga o somnolencia,
cefalea, mareos; vértigo; erupción cutánea; dolor y sensación de quemazón en el lugar
de inyección.
Contraindicación Hipersensibilidad, hemorragia digestiva, esofágica, cerebral, úlcera péptica, IR e IH
grave.
Interacciones e Incremento del riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia con: Anticoagulantes
incompatibilidad orales del tipo dicumarínicos, antiagregantes plaquetarios del tipo AAS, corticoides
orales y ISRS.
Reduce eficacia de: furosemida, diuréticos tiazídicos.
Reduce efecto hipotensor de: ß-bloqueantes, IECA, antagonistas de la angiotensina II.
Riesgo de hiperpotasemia con: diuréticos ahorradores de potasio.
Reduce efecto de: mifepristona.
Cuidados de Monitorizar Hemograma, electrolitos séricos, enzimas hepáticas, función renal,
enfermería glicemia, calcio y bilirrubina.

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Familia Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos > Derivados del ácido propiónico
Presentación Comprimidos 250mg, 275 mg, 500mg, 550 mg.
Suspensión oral: 125mg/5ml
Mecanismo de Es un AINE derivado del ácido propiónico que inhibe la síntesis de prostaglandina
acción sintetasa y tromboxanos formados a partir del ácido araquidónico, al bloquear la acción
de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo de esta manera los mediadores químicos de
la inflamación.
Indicaciones Tto. sintomático del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide, artritis
reumatoide juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante,
síndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesqueléticas con dolor e
inflamación. Tto. sintomático de crisis agudas de migraña. Menorragia 1 aria o 2 aria a un
dispositivo intrauterino.
Dosis y Oral:
administración - Artritis reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: 250-500
mg/12 h, ó 500-1.000 mg/día (dosis única/noche), ó 550/12 h ó 550-1100 mg (dosis
única); mantenimiento: 500-1.000 mg/día. Con dolor severo, rigidez matutina y
previamente tratada con otro AINE: iniciar con 750-1.000 mg/día.
- Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a las 12 h
si fuese necesario.
Vía oral. Administrar enteros, con leche o comida, especialmente si se notan molestias
digestivas.
RAMS Oral: úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico,
cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor
abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y
enfermedad de Crohn; edema periférico moderado, HTA, zumbido de oídos, vértigo,
somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensación de molestia,
dolor, ardor o picor.
Interacciones e Potencia toxicidad de: metotrexato.
incompatibilidad Inhibe efecto natriurético de: furosemida.
Reduce efecto antihipertensor de: ß-bloqueantes.
Aumenta concentraciones plasmáticas de: litio, hidantoínas, anticoagulantes,
sulfonamidas, digoxina.
Aumenta riesgo de I.R. con: IECA.

Cuidados de Control renal, hepático y hematológico. Interrumpir si aparecen alteraciones visuales.


enfermería Altera la fertilidad femenina.

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Familia Analgésico, antipiréticos, AINEs

Comercial Dexketoprofeno, Dolofar, Dolostat, Enantyum, Flogofin, Forenol, Keprodol, Profenid,


Relatene, Talflex.

Presentación VÍa oral Comprimidos 50 mg, 100 mg, 150 mg.


FA: 100 mg /2ml.
Parenteral
FA: 100mg/5ml.
Mecanismo de Impide síntesis de prostaglandinas, mediante inhibición competitiva y reversible de
acción ciclooxigenasa.
Indicaciones Artritis reumatoide, artrosis, gota, dolor dental, traumatismos, posquirúrgico, fiebre.
Dosis y Niños Máx. 2 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis.
administración
Adultos 50 - 200 mg/día repartidos en 1-4 dosis.
Vías EV, IM,VO
Dilución Disolver el contenido de un frasco ampolla de 100 mg con 5 ml de agua para inyección.
Diluir en 100 a 150 ml de solución fisiológica o glucosada al 5%. La administración se
realiza por perfusión I.V. lenta (de 30 a 40 gotas por 20 minutos), a la posología de 100 a
300 mg por día.
Farmacocinética Vida media 2 - 7 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 0,98
Biodisponibilidad 0,9
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Rash cutáneo, dolor abdominal, indigestión, náuseas. Dispepsia, náusea, dolor
abdominal, vómitos.
Contraindicación Hipersensibilidad Aspirina y/o AINEs, hemorragia digestiva, esofágica, úlcera péptica, IR e
IH grave.

Interacciones e Probenecid: retarda la excreción del Ketoprofeno.


incompatibilidad Ciclosporina: incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
Anticoagulantes: incrementa el efecto de Wafarina.
Metotrexato y Litio: reduce su excreción.
Cuidados de Monitorizar Hemograma, peso, edema, hemorragia oculta, función hepática y renal,
enfermería presión sanguínea, exámenes oftalmológicos.

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Familia Analgésico, antipirético, aines

Presentación Comprimidos 50 mg, 100 mg. / Gel 1% 50 gramos.


FA: 75mg/3ml.
Mecanismo de Impide síntesis de prostaglandinas, mediante inhibición competitiva y reversible de
acción ciclooxigenasa.
Indicaciones Alivio del dolor y la inflamación en diversos procesos: artritis reumatoide, la
osteoartritis y la espondilitis anquilosante; trastornos periarticulares, como la bursitis y
la tendinitis; trastornos de las partes blandas, como torceduras y distensiones, y otros
procesos dolorosos como el cólico nefrítico, gota aguda, dismenorrea, migraña,
después de algunas intervenciones quirúrgicas.
Dosis y Niños 2 - 3 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis. Máx.: 200 mg/día.
administración
Adultos 50 - 200 mg/día repartidos en 1-3 dosis
Oral, Administrar con alimentos o leche para disminuir malestar GI.
Vía
IM, IV.
75mg en inyección IM profunda, una vez al día, o si se requiere en estados
graves, 75mg 2 veces al día.
IM Tratamiento del dolor postoperatorio, puede emplearse una dosis de 75mg
durante 30 a 120 min. La dosis puede repetirse si es necesario al cabo de 4
a 6 hrs.
Dilución IV: diluir 3ml con 20 ml de SF 0,9%
Farmacocinética Vida media 1 - 2 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 0,99
Biodisponibilidad 50 - 60%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal y biliar
RAMS Dolor y ocasionalmente lesión tisular en el lugar de la inyección, cuando se
administra por vía IM, náuseas y diarreas, úlceras pépticas y hemorragias digestivas
graves, cefaleas, vértigo, mareos, nerviosismo, somnolencia, anemia, trombopenia,
neutropenia, eosinofilia y agranulocitosis.
Contraindicación Hipersensibilidad, IC grave, Enf. Intestinal inflamatoria grave, úlcera péptica activa, IR e
IH grave, alteraciones coagulación, porfiria.
Interacciones e Aumenta concentración plasmática de: litio y digoxina.
incompatibilidad Aumenta acción y toxicidad de: metotrexato.
Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina.
Disminuye acción de: diuréticos o fármacos antihipertensivos como betabloqueantes,
IECA
Disminuye eficacia de: isradipino, verapamilo.
Cuidados de Monitorizar Hemograma, enzimas hepáticas, función renal, BUN, creatinina sérica.
enfermería

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Familia Analgésicos, antiinflamatorios.
Presentación Comprimidos 10 mg, 30 mg.
FA: 30mg/ml
Mecanismo de Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas. A
acción dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Indicaciones Inyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor
causado por cólico nefrítico. Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en
postoperatorio.
Dosis y IM (lenta y profunda en el músculo) o IV. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h,
administración según necesidad para controlar el dolor; en caso de dolor muy intenso iniciar con 30
mg. Cólico nefrítico dosis única de 30 mg.
Dosis máx. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tto. no > 2 días.
Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tto. no > 7 días.
Dilución Dosis inicial: Bolo IV de 0,5 - 1 mg/kg diluidos en 50 -100 ml de suero salino 0,9% en 5
min, seguido de dosis posteriores de 10 a 30 mg cada 4-6 h (dosis máxima diaria: 120
mg).

RAMS Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náuseas,


diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y
edema.

Interacciones e Disminuye acción de: furosemida (formulación parenteral).


incompatibilidad
Cuidados de Controlar con exámenes de coagulación, ya que puede producir trastornos de la
enfermería coagulación.

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Familia Analgésico antiinflamatorio no esteroidal. Antipirético.

Comercial Flexono.

Presentación Comprimidos 25 mg y 50 mg.


Supositorios 100 mg.
FA: 1mg/ml.
Mecanismo de Impide síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos., mediante inhibición
acción competitiva y reversible de ciclooxigenasa.
Indicaciones Artritis reumatoide, artrosis, bursitis, tendinitis, lumbalgia, tortícolis, dolor,
dismenorrea, gota.

Dosis y Niños 1 - 2 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis.


administración
Adultos 50 - 150 mg/día repartidos en 2-3 dosis.
Vías VO, EV bolo.
Reconstitución No requiere
Dilución Bolo: no diluir
Farmacocinética Vida media 2 - 11 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 0,99
Biodisponibilidad 1
Metabolismo Hepático
Excreción Renal y biliar
RAMS Rash cutáneo, náuseas, dolor abdominal, úlcera, hemorragias, ulceraciones y
perforaciones gastrointestinales.
Contraindicaciones Cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y fatiga, náuseas, anorexia, vómitos,
molestias epigástricas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, ulceraciones en
esófago, duodeno e intestino delgado, hemorragia gastrointestinal sin evidencia de
úlcera y aumento del dolor abdominal en pacientes con colitis ulcerosa preexistente.

Interacciones e Aumenta toxicidad: Probenecid, otros analgésicos no esteroidales (incrementan


incompatibilidad efectos adversos gastrointestinales).
Aumentan la nefrotoxicidad de Ciclosporina, aumentan concentraciones de Digoxina,
Metotrexato, Litio y Aminoglicósidos.
Niveles plasmáticos disminuidos por: AAS.
Niveles plasmáticos aumentados por: probenecid, diflunisal.
Reduce hipotensión de: ß-bloqueantes, diuréticos tiazídicos, furosemida, captopril.
Aumenta niveles plasmáticos de: litio, determinación frecuente de los mismos.
Cuidados de Monitorizar BUN, creatinina sérica, potasio, enzimas hepáticas, hemograma, frecuencia
enfermería cardíaca, presión sanguínea, EcoCG, glicemia, sodio sérico.

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Familia Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos  Oxicams
Presentación Comprimidos 7,5 mg y 15 mg.
Ampollas 15mg/1,5ml.
Mecanismo de Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación.
acción
Indicaciones y dosis - Tto. sintomático de corta duración de las crisis agudas de osteoartrosis: oral: 7,5
mg/día. Si no hay mejoría, aumentar a 15 mg/día.
- Tto. sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante:
oral: 15 mg/día.
Ancianos y dializados con I.R. grave: 7,5 mg/día. No administrar a niños < 16 años
(oral) y < 18 años (IM).
Administración - Vía oral: comprimidos: administrar en una sola toma, con agua u otro líquido, durante
una comida.
- No sobrepasar 15 mg/día. Utilizar dosis efectiva más baja y durante menos tiempo
posible y reevaluar periódicamente.
RAMS Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea,
cefalea.
Interacciones e Efecto sinérgico con: otros AINE, incluyendo AAS > 3 g/día.
incompatibilidad Riesgo aumentado de hemorragia con: anticoagulantes orales, trombolíticos y
antiagregantes plaquetarios.
Reduce el efecto de: diuréticos y otros antihipertensivos.
Disminuye efecto antihipertensivo de: ß-bloqueantes.
Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolimús.
Disminuye eficacia de: dispositivos intrauterinos.
Incrementa toxicidad de: litio, metotrexato (> de 15 mg/semana, no recomendable,
dosis inferiores monitorizar el hemograma y la función renal).
Eliminación acelerada por: colestiramina.
Cuidados de Monitorizar al inicio del tto.; enf. infecciosa (enmascara síntomas); control de:
enfermería transaminasas séricas, bilirrubina sérica, creatinina sérica, BUN, niveles de K, ya que
Mieloxicam produce aumento de estos parámetros.
Controlar diuresis y función renal, al iniciar tto. o al aumentar dosis en: ancianos, ttos.
concomitantes con IECA, antagonistas de la angiotensina II, diuréticos, hipovolemia,
ICC, I.R., síndrome nefrótico, nefropatía lúpica e I.H. grave. Advertencias y
precauciones

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Familia Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos > Oxicams
Presentación Comprimidos 10 y 20 mg.

Mecanismo de Inhibe la síntesis de prostaglandinas.


acción
Indicaciones Alivio sintomático de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a
su perfil de seguridad, no es una opción de 1 era línea en la indicación de un
antiinflamatorio no esteroideo.
Tratamiento de estados inflamatorios y dolorosos agudos.
Dosis y Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/día. Revisar en 14 días el beneficio y la tolerabilidad del
administración tto.
RAMS Náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor
abdominal, molestias epigástricas, molestias abdominales, melena, hematemesis,
estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia;
insomnio; cefaleas; edema, hipertensión e insuf. cardiaca.

Interacciones e Riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.


incompatibilidad Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: ISRS, antiagregantes
plaquetarios.
Potencia efecto de: anticoagulantes como warfarina.
Incrementa niveles plasmáticos de: litio.
Potencia efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas.
Aumenta toxicidad de: metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o
superiores.
Aumenta niveles de: metotrexato administrado a dosis < 15 mg/semana, vigilar
estrechamente valores hemáticos.

Cuidados de Mayor riesgo de reacciones cutáneas graves (sobre todo al inicio del tto.), en
enfermería comparación con otros AINE (no oxicam), si aparece erupción cutánea, lesiones de las
mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad, interrumpirlo; así como en caso
de aumentos importantes de SGOT y SGPT

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Familia Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos > Coxibs
Presentación Comprimidos 200 mg
Mecanismo de Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2.
acción

Indicaciones Alivio sintomático en el tto. de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.


Dosis y Oral. Ads. y ancianos: Artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg/24 h ó 100 mg/12 h.
administración Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede incrementar a 200 mg/12 h (artrosis y
adultos artritis reumatoide) y a 400 mg/día en 1 o en 2 tomas (espondilitis anquilosante). Si tras
2 sem, no hay incremento del beneficio terapéutico, considerar otras alternativas. Dosis
máx.: 400 mg/día para todas las indicaciones. I.H. moderada establecida iniciar con ½
dosis recomendada. No indicado en niños.
Vía: oral.
RAMS Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario;
empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; IAM; HTA; faringitis, rinitis,
tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción,
prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos.

Interacciones e Aumenta concentraciones plasmáticas de: fármacos metabolizados por CYP2D6


incompatibilidad (antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina,
neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).
Potencia toxicidad de: litio.
Reduce efecto de: diuréticos y antihipertensivos.
Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol.
Concentraciones plasmáticas reducidas por: rifampicina, carbamazepina y
barbitúricos.
Cuidados de Utilizar dosis diaria efectiva más baja y duración de tto. lo más corta posible y reevaluar
enfermería periódicamente la respuesta, especialmente en artrosis.
Si durante el tto., hay deterioro de la función renal y/o hepática suspenderlo, así como
si aparece erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de
hipersensibilidad. Advertencias y precauciones cuando se asocie con warfarina y otros
anticoagulantes orales. Enmascara la fiebre y otros signos de inflamación.
Evitar uso concomitante con un AINE diferente de AAS.

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Familia Analgésicos, antipiréticos.
Presentación VÍa oral 80 - 100 - 500 mg Comp., 100 mg/15 mL Fco.
Parenteral 10 mg/50-100 mL Fco Amp.
Otra 125 mg Supositorio
Mecanismo de Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la
acción generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico
regulador de la temperatura.
Indicaciones Dolor, fiebre, en recién nacidos cierre conducto arterioso persistente,
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son
posibles otras vías.
Dosis Neonatos 7,5 - 90 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis.
Niños 30 - 90 mg/día repartidos en 4-6 dosis. Máx.: 4 gr/día.
Adultos Máx. 4 gr/día repartidos en 4-6 dosis
Vía EV, VO, Rectal
Administración Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser tragado.
Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando cese el burbujeo.
Solución oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas o bien
directamente.
Polvo para solución oral: tomar disuelto en agua.
Granulado para solución oral: disolver en 1/2 vaso de agua fría y tomar
inmediatamente.
Supositorio: introducir profundamente en el recto. Si está demasiado blando para
utilizarlo, enfríelo en la nevera durante 30 min o bajo el chorro de agua fría antes de
quitar la envoltura o, si fuera necesario después, para evitar su reblandecimiento.
Debe usarse el supositorio completo. No fraccionar antes de su administración.
Farmacocinética Vida media 2 - 7 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 10 - 25%
Biodisponibilidad 0,99
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción
cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.

Contraindicación Hipersensibilidad al p.a., IH grave, hepatitis vírica.


Interacciones e Aumenta efecto (a dosis > 2 g/día) de: anticoagulantes orales.
incompatibilidad Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.
Biodisponibilidad disminuida y potenciación de la toxicidad por: anticonvulsivantes.
Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina.

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Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.
Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina.
Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona.
Aclaramiento aumentado por: rifampicina.
Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.
Lab: sangre: aumento de glucosa, teofilina y ác. úrico; reducción de glucosa por
método oxidasa-peroxidasa. Orina: aumenta valores de metadrenalina y ác. úrico;
falsos + en determinación de ác. 5-hidroxi indol acético en pruebas con el reactivo
nitrosonaftol. Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 días antes de pruebas de
función pancreática mediante bentiromida.
Cuidados de Mantener entre 20 - 25 °C. Proteger de la humedad. Monitorizar Hemograma, función
enfermería hepática y renal, alivio del dolor o fiebre. Y nivel plasmático.
Sobredosificación
El fallo hepático puede producir muerte. Antídoto, N-acetilcisteína: ads.: dosis de
ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15 min;
mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h, seguido de 100
mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h.

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Familia Analgésicos, antipiréticos, AINES

Nombre comercial Algispir, Bevitex, Bramedil, Buscapina, Cefalmin, Cinabel, Conmel, Crotalgina, Dipirona,
Dolcopin, Dolnix, Dolonase, Esandil, Fasamigral, Fenocal, Fredol, Migraconmel,
Migragesic, Migranol, Migrapiretanyl, Migratan, Nospasmin, Precenid, Scopanil,
Silartrin, Tricolon, Ultrimin, Viadil, Viplan, Viproxil.
Presentación 1gramo/2ml
Comprimidos 300 mg, 500 mg.
Mecanismo de A altas dosis inhibe débilmente la síntesis de prostaglandinas por competencia
acción reversible sobre ciclooxigenasa.
Indicaciones Dolor: post-operatorio, post-traumático, cólico, oncológico, fiebre.
Dosis y Niños 20 - 70 mg/kg/día repartidos en 4 dosis.
administración
Adultos 2 - 5 gr/día repartidos en 2-3 dosis.
Vía Oral, EV, IM
Dilución Diluir 1 amp en 100 ml de suero salino 0,9% e infundir en 5 - 10 min. Puede repetirse
cada 6 h. Dosis máxima 8 gr/día.
Farmacocinética. Vida media 3 - 10 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 50 - 60%
Biodisponibilidad No Aplica
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Reacciones anafilácticas leves: síntomas cutáneos y mucosas, disnea, síntomas
gastrointestinales; y severas: urticaria, angioedema, broncoespasmo, arritmias
cardiacas, hipotensión, shock circulatorio. Leucopenia, agranulocitosis o
trombocitopenia.
Contraindicación Hipersensibilidad AINEs, agranulocitosis, anemia aplástica, deficiencia G6-FDH, porfiria
aguda intermitente.
Interacciones e Disminuye nivel plasmático de: ciclosporina.
incompatibilidad Efecto sinérgico con: alcohol.
Cuidados de Monitorizar recuento sanguíneo, fórmula leucocitaria, función hepática y renal,
enfermería transaminasas.

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Familia Analgésicos, Antipiréticos y AINEs.
Nombre comercial Adoplan, Blonax, Celex, Clonalgin, Colmax, Dentagesic, Dolonot, Fultat, Nefersil,
Neurocam.
Presentación VÍa oral 125 mg Comp..
Parenteral 100 mg/2 mL Amp.
Mecanismo de acción Impide síntesis de prostaglandinas, mediante inhibición competitiva y reversible de
ciclooxigenasa.
Indicaciones Dolor leve o moderado, inflamación de origen traumático o deportivo.

Dosis y administración Niños Máx. 400 mg/día repartidos en 3-4 dosis.


adultos
Adultos 375 - 1000 mg/día repartidos en 3-4 dosis.
Vías EV, IM, VO
Dilución Infusión continua: diluir 400‐600 mg en 500 ml de SG5%.
Infusión intermitente: diluir 100 mg en 50 ml de SG5% cada 8 hrs
Bolo: diluir 1 a 2 AM de 100 a 200 mg al 1% (en 10 ó 20 ml).
Farmacocinética Vida media 90 - 105 min.
Unión a proteínas plasmáticas 0,98
Biodisponibilidad 56 - 75%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Náuseas, vómitos, gastritis y somnolencia.
Contraindicación Hipersensibilidad a AINEs, hemorragia digestiva, esofágica, cerebral, úlcera péptica,
IR e IH grave.
Interacciones e Mayor riesgo de hemorragia con: ticlopidina, heparina sistémica y trombolíticos.
incompatibilidad Mayor riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragia con: glucocorticoides, otros
AINE, AAS y alcohol.
Disminuye efecto de: antihipertensivos.
Aumenta niveles plasmáticos de: litio
Riesgo de I.R. aguda con: diuréticos; hidratar y controlar función renal.
Toxicidad mutua potenciada con: metotrexato.
Cuidados de Monitorizar Hemograma, función hepática y renal.
enfermería

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Familia Analgésico, antipirético, AINEs.
Nombre comercial Adesna, Sicadol, Tanston, Truasinol.
Presentación Comprimidos 500 mg.
Mecanismo de Impide síntesis de prostaglandinas, mediante inhibición inespecífica, no competitiva y
acción reversible de ciclooxigenasa
Indicaciones Dolor, bursitis, sinovitis, capsulitis, esguince, dismenorrea, menorragia, fiebre.
Procesos dolorosos, manifestaciones inflamatorias y estados febriles de cualquier
etiología. Dismenorrea y menorragia de causa disfuncional. Artritis reumatoide y gota
aguda o crónica.
Dosis y Niños 375 - 1500 mg/día repartidos en 3 dosis.
administración
Adultos 1500 mg/día repartidos en 3 dosis.
Vías VO
Farmacocinética Vida media 2 - 3 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 0,9
Biodisponibilidad 0,9
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Diarrea, sangrado del recto, erupción cutánea.

Interacciones e Aumenta riesgo de sangrado con: anticoagulantes hipoprotrombinémicos.


incompatibilidad Aumenta toxicidad de: litio.

Cuidados de Monitorizar Hemograma, función hepática y renal, presión sanguínea, signos de


enfermería hemorragia GI.
Concomitante con anticoagulantes, vigilar tiempo de protrombina.

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Familia Analgésico. Antigotosos  Preparados antigotosos  Preparados inhibidores de la
producción de ácido úrico
Comercial Urogotan, Zyloric.
Presentación Comprimidos 100 mg.

Mecanismo de Disminuye el nivel de ác. úrico en plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa,
acción enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ác. úrico.
Indicaciones Gota idiopática, cálculos renales, nefropatía, neoplasias, sd. De Lesch-Nyhan.
Dosis y Niños 10 - 20 mg/Kg/día repartidos en 2-3 dosis. Máx.: 800 mg/día.
administración
600 - 800 mg/día repartidos en 2-3 dosis.
Oral. Ads.: alteraciones leves: 100- 200 mg/día. Alteraciones moderadas:
Adultos
300- 600 mg/día. Alteraciones graves: 700-900 mg/día. En ancianos utilizar
la dosis menor que produzca reducción satisfactoria de uratos.
Vías VO.
Farmacocinética Vida media 1 - 3 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 0,01
Biodisponibilidad 67 - 90%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal y biliar
RAMS Erupción cutánea (rash); aumento de TSH (hormona estimulante del tiroides);
frecuencia muy rara: agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica,
especialmente en I.R. y/o I.H.
Interacciones e Aumenta acción y toxicidad de: 6-mercaptopurina, azatioprina, arabinósido de adenina,
incompatibilidad ciclosporina.
Aumenta efectos de: teofilina, warfarina y anticoagulantes cumarínicos.
Aumenta frecuencia de erupción cutánea con: ampicilina/amoxicilina.
Efecto disminuido por: probenecid y altas dosis de salicilatos.
Aumenta la Cmáx. plasmática y los valores AUC: didanosina.

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Opioides débiles

Familia Analgésicos, narcóticos.


Presentación Frasco gotario 4%
Jarabe 120 mL
Mecanismo de Agonista de receptores opiáceos, actúa impidiendo la liberación de acetilcolina y
acción prostaglandinas, deprime el centro medular de la tos e interrumpe las vías del dolor.
Indicaciones Tos seca, dolor leve a moderado, diarrea. Tto. sintomático de tos improductiva (formas
líquidas y comp.).
Dolor moderado agudo en pacientes > 12 años cuando no se considere aliviado por
otros analgésicos como paracetamol o ibuprofeno (en monofármaco) (sólo comp.).
Dosis y Niños 2 - 6 mg/kg/día repartidos en 4-6 dosis. Máx.: 360 mg/día.
administración
Adultos 60 - 360 mg/día repartidos en 4-6 dosis.
Vía VO
Farmacocinética Vida media 2,5 - 3,5 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 7 - 25%
Biodisponibilidad 60 - 70%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Mareos, somnolencia, convulsiones; estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito;
erupciones cutáneas en pacientes alérgicos; confusión mental, euforia, disforia. A dosis
elevadas: trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos, depresión respiratoria.
Contraindicación Hipersensibilidad a opioides, depresión respiratoria, diarreas sanguinolentas, colitis
pseudomembranosa, estreñimiento, íleo paralitico, distensión abdominal.
Interacciones e Disminución del efecto anlagésico con: agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina,
incompatibilidad naltrexona, buprenorfina, pentazocina)
Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricíclicos.
Potenciación de la depresión central: antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1
sedantes, ansiolíticos, hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida,
analgésicos narcóticos, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, hidroxizina,
alcohol.
Riesgo mayor de depresión respiratoria con: otros analgésicos morfínicos, barbitúricos,
benzodiacepinas.
Cuidados de Monitorizar Frecuencia respiratoria y cardíaca, presión sanguínea, alivio del dolor,
enfermería estado SNC.

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Familia Analgésico opiáceo.
Presentación FA: 50 mg/1 ml y 100 mg/2 ml.
Comprimidos 50 mg,
Gotas 100mg/mL Total 20 mL
Mecanismo de Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ,
acción delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.
Indicaciones Utilizado para aliviar el dolor moderado a intenso.
Dosis Dosis adulto: 50 a 100mg cada 4 a 6 horas.
Dosis pediátrica: Dosis IV de 0,5 mg/Kg/6‐8h.
Para su administración, diluir igual que en adultos.

Dilución Infusión intermitente: 50 – 100 ml. Infusión continua: 500 ml.

Administración Formas orales sólidas: tomar enteras, sin dividir ni masticar, con suficiente líquido y
con o sin comidas.
Formas orales líquidas: tomar con un poco de líquido o de azúcar, con o sin comidas.
Inyectable: administración parenteral: IM, SC,IV (inyección lenta, 2-3 minutos) o bien
puede administrarse diluido por perfusión o mediante un dispositivo de analgesia
controlado por el paciente, bajo vigilancia médica, en una sala de reanimación
convenientemente equipada.
RAMS Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad
bucal, sudoración, fatiga.
Interacciones e Carbamazepina: Incrementa el metabolismo del Tramadol.
incompatibilidad Incompatible: Diclofenaco, Indometacina, Fenilbutazona, Diazepam, Piroxicam,
Salicilatos.
Inhibidores de MAO.
Cuidados de No administrar a niños menores de un año.
enfermería En caso de intoxicación se utilizará Naloxona como antídoto.
Reducir la dosis en insuficiencia hepática o renal.

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Opioides potentes

Familia Analgésicos narcóticos opioide.


Presentación FA: 10mg/1 mL o 20mg/ml
Frasco: 10 ml 2%
Frasco 2% 60 ml
Mecanismo de Agonista opiáceo, actúa principalmente a través de los receptores mu-opiáceos y en
acción menor grado en los kappa, en el SNC.
Indicaciones Dolor agudo y crónico, IAM, insuficiencia ventricular izquierda, edema pulmonar,
ansiedad previa a cirugía.

Dosis y Niños 0,6 - 2,4 mg/kg/día repartidos en 6-12 dosis.


administración
Adultos 10 - 240 mg/día repartidos en 4-12 dosis.
Vía EV, IM, SC, VO.
Dilución Bolo: 2.5mg a 15mg diluido en 5ml o 10ml.
Infusión intermitente: 100mg por 100ml. (1mg por 1ml). Rango 0.1 a
1mg por 1ml.
Infusión continua: 100mg en 50ml. (2mg por 1ml). Rango 1 a 80mg por 1ml.
Farmacocinética Vida media 2 - 20 hrs
Unión a proteínas plasmáticas 20 - 35%
Biodisponibilidad 0,4
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Náuseas, vómitos, constipación, somnolencia, embotamiento mental, hipotensión
arterial, bradicardia e hipertensión intracraneal, insomnio, agitación, disfonía y miosis.
Ocasionalmente reacciones alérgicas. Depresión respiratoria, apnea.
Contraindicaciones Depresión respiratoria, traumatismo craneal, íleo paralítico, EPOC, asma bronquial
agudo, trastornos convulsivos, hepatopatía aguda.
Interacciones e Incompatibilidades: Aminofilina, Heparina, Petidina, Fenobarbital,
incompatibilidad Tiopental, Bicarbonatos.
Interacciones: Ciclosporina.
Inhibidores MAO: depresión en el SNC.
Selegilina: Hiperpirexia y reportes de toxicidad en SNC.
Cuidados de Monitorizar Frecuencia respiratoria y cardíaca, saturación de oxígeno, estado mental,
enfermería presión sanguínea, nivel de sedación, alivio del dolor.
La sobredosis es revertida con Naloxona.
Tener siempre disponibles dispositivos para la administración de oxígeno y control de
la respiración.

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Familia Analgésicos, narcóticos. opioide sintético.
Presentación FA: 01 mg/2mL
FA: 05 mg/10 mL
100 γ =0,1mg en 2ml; 500γ =0,5mg en 10 ml. AM.
Mecanismo de Agonista opiáceo, actúa principalmente a través de los receptores mu-opiáceos en el
acción cerebro, la médula espinal y la musculatura lisa.
Indicaciones Dolor agudo, dolor crónico (oncológico), analgesia complementaria a anestesia,
sedante.

Dosis y Niños 1 - 5 mcg/kg/hora


administración
Adultos 2 - 50 mcg/kg/día
Vía EV, IM.
Dilución Infusión intermitente: Diluir la dosis en 100‐500 ml de SG5%. Infusión continua: Diluir
la dosis en 50‐1000 ml de SF o SG5%.
Farmacocinética Vida media 2 - 21 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 80 - 85%
Biodisponibilidad 50 - 70%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia, rigidez muscular. Los efectos pueden
reducirse si se administra en inyección IV lenta. Efectos sobre el SNC como
convulsiones, depresión, sedación.
Contraindicación Intolerancia conocida al fármaco, traumatismo craneoencefálico, presión intracraneal
elevada.
Interacciones e Riesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores.
incompatibilidad Riesgo de hipotensión con: droperidol, epinefrina, amiodarona.
Efecto potenciado por: IMAO.
Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso.
Riesgo de síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de los opiáceos.
Riesgo de hipoventilación, hipotensión y también sedación profunda o coma con otros
depresores del SNC.
Cuidados de Monitorizar Presión sanguínea, frecuencia cardíaca, función respiratoria, saturación de
enfermería oxígeno, alivio del dolor.
La sobredosis es revertida con Naloxona.

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Familia Analgésicos, opioides.
Presentación Comprimidos 20 mg
FA: 7,5mg/ml
FA: 10mg/ml
Mecanismo de Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto
acción analgésico, ansiolítico y sedante.
Indicaciones Dolor intenso.
Dosis Vía parenteral. Ads.: la dosis debe ajustarse en función de la intensidad del dolor, del
estado general y de la medicación administrada previamente o de forma simultánea.
IV (en bolus): diluir hasta 1 mg/ml en solución de ClNa al 0,9%. Administrar una dosis
de 1-10 mg lentamente durante 1-2 min. No se debe administrar con una frecuencia >
de 4 h.
IV (perfusión): diluir hasta 1 mg/ml en solución de ClNa al 0,9%. Dosis inicial: 2mg/h.
Oral. Ads.>20 años: la dosificación depende de la intensidad del dolor, historial previo
sobre necesidades analgésicas, peso corporal y sexo (en la mujer se alcanzan mayores
concentraciones plasmáticas).
SC (bolus): Utilizar en una concentración de 10 mg/ml. Dosis inicial; 5 mg,
repartiéndose en caso necesario a intervalos de 4 h.
Administración Oral:
Comprimidos liberación prolongada: tragar enteros, no se deben partir, masticar ni
triturar. La toma de los comprimidos partidos, masticados o triturados puede llevar a
una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal de oxicodona.
Parenteral:
Inyección o perfusión subcutánea.
Inyección o perfusión intravenosa
RAMS Disminución del apetito; sueños anormales, pensamientos anómalos, ansiedad, estado
de confusión, depresión, insomnio, nerviosismo; somnolencia, mareos, dolor de
cabeza, temblor, letargia; disnea, broncoespasmo; estreñimiento, náuseas, vómitos,
dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia; prurito, erupción,
hiperhidrosis; trastornos urinarios; astenia, fiebre, fatiga.
Interacciones e Potenciación efecto depresor del SNC con: fenotiazinas, antidepresivos, anestésicos,
incompatibilidad hipnóticos, sedantes, relajantes musculares, otros opioides, neurolépticos,
antihipertensivos e ISRS. alcohol
Aumento de los efectos adversos anticolinérgicos con: sustancias con actividad
colinérgica (por ej. antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos,
relajantes musculares, antiparkinsonianos).
Crisis hipertensiva o hipotensora con: IMAO.
Cuidados de Precaución después de una intervención abdominal, disminuye la motilidad.
enfermería No usar en 12 h (oral liberación retardada) o 6 h (oral liberación inmediata y parenteral)
previas a procedimiento quirúrgico adicionales para alivio del dolor.
Riesgo de tolerancia, dependencia, si ya no se requiere tto. Con oxicodona hay que
disminuir la dosis gradualmente para evitar síntomas de abstinencia.

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Familia Analgésicos, narcóticos, antagonistas.
Presentación FA: 20 mg/2ml.
FA: 10 mg/ 1ml
Mecanismo de Agonista opiáceo, actúa principalmente a través de los receptores mu-opiáceos.
acción
Indicaciones Dolor persistente, dependencia a opiáceos
Dosis y Niños 10 - 40 mg/día repartidos en 2-4 dosis
administración
Adultos 5 - 30 mg/día repartidos en 2-3 dosis
Vía EV, SC.
Dilución Bolo: no diluir.
Infusión continua: 20 mg en 40ml (0,5mg por 1ml)
Farmacocinética Vida media 13 - 60 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 85 - 90%
Biodisponibilidad 80 - 90%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Náuseas, vómitos, constipación, somnolencia, embotamiento mental, hipotensión
arterial, bradicardia e hipertensión intracraneal, insomnio, agitación, disfonía y
miosis.
Ocasionalmente reacciones alérgicas. Depresión respiratoria, apnea.

Contraindicación Alergia a opioides, EPOC, hipertensión intracraneal, traumatismo craneoencefálico.

Interacciones e Rifampicina; antidepresivos como Fluoxetina (aumentan la toxicidad de la


incompatibilidad Metadona).Antiepilépticos como Fenobarbital o Fenitoína. Fluconazol: aumenta la
concentración plasmática de la Metadona. Aumenta las concentraciones plasmáticas
de Zidovudina.
Los efectos depresores de los analgésicos opiáceos aumentan con la acción de otros
depresores del SNC, como el Alcohol, los anestésicos, los ansiolíticos, los hipnóticos, los
antidepresivos tricíclicos y los antipsicóticos.
Cuidados de Monitorizar Estado CV, respiratorio y mental, ECG, electrolitos, niveles de prolactina y
enfermería tiroxina, alivio del dolor.

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Familia Analgésico, opioide.
Presentación Tableta sublingual: 02 mg.
Parche transdermico: 35 ug/h
FA 03,mg/1mL
Mecanismo de Analgésico agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del
acción cerebro.
Indicaciones Dolor moderado-severo oncológico y dolor severo que no responda a analgésicos no
opioides

Dosis Parches transdérmicos: mayores de 18 años: dosis individualizada. Inicial: pacientes sin
tto. analgésico o tratados con analgésico no opioide, parche de 35 mcg/h; pacientes
con tto. previo opioide, tener en cuenta naturaleza, vía y dosis diaria de la medicación
previa y ajustar individualmente.
Mantenimiento: reemplazar parche cada 96 h máx. y, si es preciso, cambiar a
concentración mayor hasta eficacia analgésica; no aplicar más de 2 parches a la vez; si
se requiere analgésico adicional, tomar además 0,2-0,4 mg buprenorfina/24 h
sublingual. Al retirar tto. no administrar otro opioide en 24 h.
Dolor moderado o intenso de cualquier etiología: IM o IV, ads.: 0,3-0,6 mg/6-8 h.
Sublingual: inicial, 0,2 mg/8 h; mantenimiento: 0,2-0,4 mg/6-8 h.
Administración Comprimidos sublinguales: dejar disolver debajo de la lengua. No deben ser
masticados ni tragados.
Parche transdérmicos: aplicar en piel limpia no irritada, sobre una superficie lisa y
exenta de vello. Debe cortarse el vello que quede con unas tijeras (no afeitarlo). No
aplicar en ninguna parte de piel donde haya grandes cicatrices. Preferible sobre la
parte superior de la espalda o sobre el pecho bajo la clavícula. Si el sitio de aplicación
necesita lavarse debe hacerse con agua, no utilizar jabón ni ningún otro agente de
limpieza. Evitar los preparados para la piel que puedan afectar la adhesión del parche.
La piel debe estar completamente seca antes de la aplicación. Debe aplicarse
inmediatamente después de sacarlo del sobre. Tras retirar la lámina protectora de
liberación el parche transdérmico debe presionarse firmemente en el lugar con la
palma de la mano durante aprox. 30 segundos. El baño, la ducha o la natación no
afectan al parche transdérmico pero no debe exponerse a excesivo calor (p. ej., sauna
o radiación infrarroja).
RAMS Mareo, dolor de cabeza, disnea, náuseas, vómitos, estreñimiento, eritema, prurito,
exantema, diaforesis, edema, cansancio, somnolencia, depresión respiratoria,
broncoespasmo.
Interacciones e Aumento de depresión sobre el SNC con: otros opioides, anestésicos, hipnóticos,
incompatibilidad sedantes, benzosiazepinas, antidepresivos, neurolépticos, alcohol, fenotiazinas,
clonidina y fármacos que depriman respiración y SNC.
Efecto aumentado por: inhibidores CYP3A4.
Efecto disminuido por: inductores CYP3A4.
Cuidados de No usar parches transdérmicos en opioide-dependientes ni en tto. de abstinencia de
enfermería narcóticos.

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Familia Analgésicos, narcóticos.
Presentación Ampolla 50 mg/1ml - 100 mg/2ml
Mecanismo de Agonista opiáceo, actúa principalmente a través de los receptores mu-opiáceos.
acción
Indicaciones Dolor intenso, coadministración anestesia, espasmos GI, vasculares, facilitador parto.

Dosis y Niños 6 - 12 mg/kg/día repartidos en 6-8 dosis.


administración
Adultos 300 - 1200 mg/día repartidos en 6-8 dosis.
Vía IM, SC, EV.
Dilución Infusión intermitente: diluir en 50 a100 ml para obtener una concentración
aproximada de1 mg /ml. Bolo: Máximo 10mg por 1ml.
Infusión continua: 50mg por 50ml. (1mg por 1ml).
Farmacocinética Vida media 3 - 11 hrs.
Unión a proteínas plasmáticas 60 - 80%
Biodisponibilidad 50 - 60%
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
RAMS Hipotensión, fatiga, náusea, vómito, constipación, efecto antidiuretico, sedación.
Depresión respiratoria, apnea. Efectos sobre el SNC como convulsiones, depresión,
sedación.
Contraindicaciones Hipersensibilidad opioides, tendencia suicida, depresión respiratoria, EPOC.

Interacciones e Inhibidores MAO: evite su uso.


incompatibilidad Cimetidina: incrementa niveles plasmáticos.
Selegilina: reportes de hiperpirexia y toxicidad a nivel del SNC
Incompatibles: Aminofilina, Furosemida, Heparina sódica, Meticilina, Morfina,
Fenobarbital, Fenitoína sódica, Tiopental.
Ciclosporina, Aciclovir, Alcohol etílico, Prometazina, Clorpromazina.
Cuidados de Monitorizar Frecuencia respiratoria, saturación de oxígeno, estado mental, CV y
enfermería respiratorio, nivel de sedación, alivio del dolor.

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