la densidad del receptor de dopamina aumenta tras
la muerte en pacientes que no han sido tratados con
fármacos antipsicóticos.
La discinesia tardía, como su nombre lo indica, es un
síndrome tardío de movimientos coreoatetósicos
anormales.
Varias líneas de Los fármacos que aumentan la actividad
evidencia dopaminérgica, como la levodopa,o Complicaciones oculares Los depósitos en las
sugieren producenpsicosis de novo en algunos pacientes.
porciones anteriores del ojo son una
Efecto complicación común de la terapia con la
disminuye las efectos clorpromazina
alucinaciones antipsicótico sedantes La actividad GABAérgica
La estimulación del receptor 5- Se ha sugerido que la disminución
disminuida puede inducir la
HT2C proporciona un medio de la actividad dopaminérgica desinhibición de la actividad Efectos metabólicos y endocrinos: El aumento
5-HT2 adicional para modular la cortical o hipocámpica subyace al glutamatérgica corriente abajo, lo de peso es muy común, en especial con la
D2 α1 deterioro cognitivo y a los síntomas clozapina y la olanzapina,
actividad dopaminérgica cortical que puede conducir a la
negativos de la esquizofrenia.
y límbica. hiperestimulación de neuronas
corticales a través de receptores
antipsicóticos intramusculares han sido no NMDA. Efectos de comportamiento debido a que son
aprobados para el control de la agitación SEROTONINA: Las hipótesis
desagradables de ingerir muchos pacientes dejan de
asociada con el trastorno bipolar que implican a la serotonina en DOPAMINA: considera
se fijan con gran afinidad a la Esquizofrenia, señalan su tomar originando una “pseudodepresión” Otras
que los síntomas
receptores D2 (mayor efecto papel trófico en el positivos de las psicosis
pseudodepresiones pueden deberse a dosis más altas
antipsicótico y también más neurodesarrollo, su interacción están causados por una GLUTAMATO* Los antagonistas
que las necesarias
el trastorno afectivo bipolar a menudo síntomas extrapiramidales), D3 y con el sistema dopaminérgico y EFECTOS
requiere tratamiento con agentes hiperactividad de las selectivos de 5-HT2A, así como los ADVERSOS.
D4 (menor producción de síntomas los efectos de la serotonina en
antipsicóticos,aunque el litio o el ácido extrapiramidales) neuronas dopaminérgicas fármacos antipsicóticos atípicos,
la corteza prefrontal a través de Efectos neurológicos reacciones
valproico clonazepam) pueden ser mesolímbicas. son mucho más potentes que los
sus receptores 5HT2A antagonistas de D2 en el bloqueo extrapiramidales que ocurren incluyen
suficientes en los casos más leves.
bloqueo de receptores de estos efectos de PCP y MK-801. las interacciones medicamentosas síndrome de Parkinson típico, acatisiay
dopaminérgicos en las vías Éste fue el punto de partida para la
mesocorticales y mesolímbicas
cuando se combinan fármacos reacciones distónicas agudas
Los fármacos antipsicóticos también hipótesis de que la hipofunción de antipsicóticos con otros medicamentos
del SNC es el mecanismo de FARMACODINAMIA los receptores inhiben diversas enzimas del
están indicados para los trastornos acción de los antipsicóticos
esquizoafectivos, HIPOTESIS NMDA, localizados en las citocromo P450.
convencionales. La afinidad de
interneuronas GABAérgicas,
la subclase D2 de los la clorpromazina pueden
receptores dopaminérgicos antipsicóticos se metabolizan casi excretarse en la
Las formas catatónicas de tiene una buena relación con la por completo por oxidación o orina semanas después de
esquizofrenia se manejan mejor con potencia antipsicótica clínica desmetilación, catalizados por la última dosis del fármaco
benzodiacepinas intravenosas. enzimas microsómicas hepáticas
del citocromo P450.
ANTIPSICOTICOS : : La mayoría de los fármacos
esquizofrenia es la indicación Indicaciones psiquiátricas antipsicóticos tienden a tener grandes
principal para los agentes volúmenes de distribución
antipsicóticos pero tambien se usa en USOS CLINICOS Metabolismo (habitualmente más de 7 L/kg).
esquizofrenia es la indicación
principal para los agentes
antipsicóticos. Indicaciones no
psiquiátricas CLASIFICACION FARMACOLOGICA DE Absorción y La mayoría de los medicamentos
LOS ANTIPSICOTICOS.
FARMACOCINETICA antipsicóticos se absorben de
distribución
manera fácil pero
incompletamuchos de ellos
Antipsicóticos experimentan un metabolismo de
glutamatérgicos:no hay agentes primer paso significativo.
los antipsicóticos de primera Fármacos antipsicóticos de segunda
específicos de glutamato
generación tienen un fuerte aprobados generación : clozapina, la asenapina, la Derivados de la butirofenona : grupo
efecto antiemético. olanzapina, la quetiapina, la paliperidona, la Derivados de fenotiazina: son Tres
para el tratamiento de la cuyo fármaco más utilizado es el
risperidona, el sertindole, la ziprasidona, la subfamilias de las fenotiazinas, basadas la duración de la acción las dosis orales de la
esquizofrenia. haloperidol, tiene una estructura muy
zotepina, y aripiprazol son fármacos principalmente en la cadena lateral de la clínica es mucho más clorpromazina y la tioridazina tienen
diferente a la de los dos grupos
antipsicóticos de segunda generación molécula prolongada de lo que podría una disponibilidad sistémica de 25-
Algunos medicamentos, como la precedentes.
estimarse,Esto es 35%,
proclorperazina y la comparable a la ocupación
benzquinamida, se promocionan bitopertina, un inhibidor del prolongada de los
haloperidoles la droga
únicamente como antieméticos. transportador de glicina antipsicótica de primera
receptores de dopamina el haloperidol, que posee menos
comparten una mayor capacidad derivados de la Los derivados D2
1(GlyT1).La sarcoserina generación más ampliamente metabolismo de primer paso,
para alterar la actividad del piperidina (p. ej., alifáticos (p. ej., la
otro inhibidor de GlyT1, en empleada, a pesar de su alto clorpromazina) tiene una disponibilidad
receptor 5-HT2A que para la tioridazina)
combinación con un antipsicótico nivel de EPS en comparación sistémica promedio de
Las fenotiazinas se han usado para a mostrado beneficio en la interferir con la acción del receptor
con otras drogas antipsicóticas alrededor de 65%.
aliviar el prurito o, en el caso de la mejoría tanto de los síntomas D2.; actúan como agonistas
típicas.
prometazina, como sedantes negativos como positivos de la parciales en el receptor 5-HT1A, Las formulaciones
esquizofrenia que produce efectos sinérgicos con inyectables de acción
el antagonismo prolongada pueden causar
los derivados de la piperazina son muy cierto bloqueo bloqueo de
Las butirofenonas y sus congéneres potentes (eficaces en dosis más bajas) pero no los receptores D2 al cabo
tienden a ser más potentes y a tener menos necesariamente más eficaces,también son más de 3-6 meses después de
El sulpride y la sulpirida: Tienen una
efectos autonómicos, pero mayores efectos selectivos en sus efectos farmacológicos la última inyección.
potencia equivalente para los receptores
extrapiramidales, que las fenotiazinas
D2 y D3,
pero también son antagonistas de 5-
HT7;embargo, también producen
aumentos marcados en los niveles de *La pimozida y la molindona
[BIBLIOGRAFIA A. Katzung, B. G., & Trevor, A. J. prolactina sérica, y no están tan libres del son fármacos antipsicóticos de en los ensayos clinicos la perfenazina, fue tan
riesgo de discinesia tardía primera generación. No hay efectiva como los antipsicóticos atípicos, con la
(2016). Farmacología básica y clínica (13a. ed.) excepción mínima de la olanzapina, y concluyó que
una diferencia significativa
CAPITULO 29 y onsuelo Rodríguez Palomares, entre la eficacia de estos los medicamentos antipsicóticos de primera
Gregorio Tomás Obrador Vera FICHERO DE La cariprazina antagonismo D2/5-HT2, este recientes fármacos generación son el tratamiento de elección para la
fármaco es también un agonista parcial D3 con esquizofrenia en función de su menor costo
FARMACOLOGIA Capítulo 38: Antipsicóticos selectividad para el mismo receptor.
antipsicóticos típicos y los
típicos más antiguos.
DIMETILICAS. Anti α1,D2, 5HT2, M,
H1 Cloropromazina,
PIPERAZINICAS. Anti D2 5HT2, α1, H1
Trifluoperazina
