Tetrazol®
Comprimidos
VÍA ORAL
DESCRIPCIÓN
Tetrazol® contiene en su fórmula tetrabenazina.
Se presenta en forma de comprimidos ranurados conteniendo tertabenazina 25 mg.
Cada comprimido de Tetrazol® contiene 60 mg de lactosa en su formulación.
FARMACOLOGÍA
El principio activo de Tetrazol®, es tetrabenazina.
Los efectos centrales de tetrabenazina se asemejan a los de la reserpina pero con menor actividad periférica y
mucho más corta acción.
Tetrabenazina altera el metabolismo de aminas biogénicas (por ej. serotonina y noradrenalina); e inhibe su
recaptación en las terminales de las neuronas presinápticas del sistema nervioso central.
El resultado es una depleción de monoaminas, incluida la dopamina lo cual provoca hipocinesia y disminuye
la severidad de la Corea.
La tetrabenazina inhibe la recaptación de monoaminas en las terminales nerviosas sinápticas mediante una
breve unión reversible al transportador vesicular de monoaminas (VMAT). El VMAT2 transporta monoaminas
especialmente en las neuronas periféricas y centrales, mientras que VMAT1 regula el transporte en tejidos
cromafines periféricos.
Tetrabenazina tiene una mayor afinidad por VMAT2 que por VMAT1; por lo que apenas presenta un corto
efecto periférico.
Posee una biodisponibilidad baja y errática con un extenso metabolismo de primer paso hepático.
Su principal metabolito, la hidroxitetrabenazina, es tan activa como la tetrabenazina en lo que respecta a la
depleción de las aminas cerebrales, por lo que probablemente se trata del principal agente terapéutico.
INDICACIONES
Tratamiento de trastornos motores hipercinéticos asociados a Corea de Huntington.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a tetrabenazina o alguno de los excipientes.
Coadministracion conjunta con reserpina o farmacos IMAO.
Presencia de un síndrome rígido-hipocinético (parkinsonismo).
Depresión no tratada o no compensada. Pacientes suicidas.
Feocromocitoma, tumores dependientes de prolactina (hipofisario o cáncer de mama).
Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 18 años.
PRECAUCIONES
Una vez se ha alcanzado una dosis estable, el tratamiento se debe reevaluar periódicamente en el contexto
de la patología subyacente del paciente y su medicación concomitante.
En caso de que ocurran reacciones adversas dosis - dependientes, como sedación, depresión o síndrome
rígido-hipocinético (parkinsonismo) la misma debe disminuirse y si los síntomas no desaparecen, deberá
considerarse la interrupción del tratamiento.
Tetrabenazina puede causar depresión o empeorar la depresión preexistente.
Se han notificado casos de pensamientos y comportamiento suicidas en pacientes que toman este
medicamento. Se debe tener especial precaución en el tratamiento de pacientes con un historial de depresión
o intentos previos de suicidio o pensamientos suicidas.
Si la depresión o los pensamientos suicidas se producen, se pueden controlar reduciendo la dosis de
tetrabenazina y/o iniciando el tratamiento con antidepresivos.
Si la depresión o los pensamientos suicidas son profundos, o persisten, se debe considerar la interrupción del
tratamiento con tetrabenazina y el comienzo del tratamiento con antidepresivos.
Los inhibidores de la monoaminooxidasa están contraindicados por lo que es necesario interrumpir su
administración 14 días antes de que se inicie el tratamiento con tetrabenazina, y no deben utilizarse hasta que
hayan pasado al menos 14 días tras interrupción del tratamiento con tetrabenazina.
La tetrabenazina provoca un pequeño aumento (hasta 8 mseg) en el intervalo QT corregido.
Debe ser administrada con precaución si se combina con otros fármacos que prolongan el intervalo QTc o si
se utiliza en pacientes con síndrome de QT largo congénito y con antecedentes de arritmias cardíacas.
No se recomienda el uso concomitante con antidepresivos tricíclicos, alcohol, opioides, agentes beta-
bloqueantes, fármacos antihipertensivos, hipnóticos y neurolépticos.
Tetrabenazina puede determinar somnolencia y por tanto disminuir la capacidad de conducir, operar
maquinaria o realizar actividades potencialmente riesgosas.
El Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) es una complicación rara que puede ocurrir al inicio del tratamiento,
ante un cambio en la dosis o bien después de una terapia prolongada o tras su interrupción brusca.
Sus principales síntomas son: cambios mentales, rigidez, hipertermia, disfunción autonómica (sudoración,
fluctuaciones de la presión arterial) y niveles elevados de creatin fosfoquinasa.
Ante la sospecha de su ocurrencia interrumpir el tratamiento y procurar atención médica.
Tetrabenazina sólo debe ser usado por médicos con experiencia en el tratamiento de los movimientos
anormales hiperquinéticos.
Embarazo y lactancia: contraindicado.
Insuficiencia hepática: la insuficiencia hepática leve o moderada aumenta la exposición y prolonga la
semivida de la tetrabenazina e hidroxitetrabenazina.
No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Este medicamento contiene lactosa en su formulación.
En pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o
galactosa deben evaluarse minuciosamente los riesgos y beneficios de su administración.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones adversas descriptas para este fármaco son:
Muy frecuentes (³1/10): depresión, somnolencia, síndrome parkinsoniano.
Frecuentes (³1/100 a < 1/10): ansiedad, insomnio, confusión, hipotensión arterial, disfagia, náuseas, vómitos,
diarrea, estreñimiento.
Poco frecuentes (³ 1/1.000 a < 1/100): alteración del estado de conciencia, hipertermia, síntomas
extrapiramidales severos como rigidez muscular, disfunción autonómica.
Raras o muy raras (³ 1/10.000 a < 1/10.000): síndrome neuroléptico maligno, daño muscular.
También se han descripto: desorientación, nerviosismo, ataxia, acatisia, distonía, mareos, amnesia,
bradicardia, dolor epigástrico, boca seca.
En los pacientes de edad avanzada las manifestaciones parkinsonianas pueden resultar muy comunes y ser
un factor limitante en la dosis.
INTERACCIONES
Tetrabenazina puede ser un inhibidor de CYP2D6 y, por lo tanto, puede aumentar las concentraciones
plasmáticas de los medicamentos metabolizados por esta vía.
Fármacos como fluoxetina, paroxetina, terbinafina, moclobemida y quinidina pueden provocar un aumento en
las concentraciones plasmáticas del metabolito activo de la tetrabenazina por lo tanto, siempre deben
coadministrarse con precaución, pudiendo ser necesario reducir la dosis de tetrabenazina.
La tetrabenazina debe ser administrada con precaución si se utiliza junto con fármacos que prolongan el
intervalo QTc, incluidos medicamentos antipsicóticos (clorpromazina, tioridazina, etc.), antibióticos
(gatifloxacino, moxifloxacino, etc.) y antiarrítmicos de clase IA y III (quinidina, procainamida, amiodarona,
sotalol, etc.).
SOBREDOSIS
Los signos y síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, sudoración, hipotensión e hipotermia. El
tratamiento es sintomático.
POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN
En el tratamiento de la Corea de Huntington las dosis han de ser individualizadas para cada paciente.
A modo de guía se recomienda iniciar el tratamiento administrando 12,5 mg 1 a 3 veces por dia.
Esta dosis se podrá incrementar en 12,5 mg cada 3 ó 4 días hasta que se observe el efecto óptimo o hasta que
se produzcan efectos de intolerancia (sedación, parkinsonismo, depresión) o se alcance una dosis máxima
de 200 mg/día.
Si a los 7 días de administrar la dosis máxima no se constata una mejoría sintomática, es poco probable que el
tratamiento aporte un beneficio al paciente.
PRESENTACIÓN
Tetrazol®: envases conteniendo 60 comprimidos ranurados.
MEDICAMENTO CONTROLADO
No deje ningún medicamento al alcance de los niños.
En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de
Clínicas, Avda. Italia s/n Tel.: 1722
BP10612-0420
www.gramonbago.com.uy
E-mail: [email protected]
Gramón Bagó de Uruguay S.A. Servicio de atención al consumidor:
Av. J. Suárez 3359 - Montevideo 0800 1856
