Tiocolchicósido:
✓ Absorción
Después de la administración intramuscular, la Cmáx del tiocolchicósido se alcanza a los 30
minutos y se obtienen valores de 113 ng/ml y 175 ng/ml después de administrar dosis de 4
mg y 8 mg, respectivamente.
Únicamente se observan dos metabolitos: El metabolito farmacológicamente activo
SL18.0740 y un metabolito inactivo SL59.0955. Para ambos, las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan 1 hora después de la administración del tiocolchicósido. Después de la
administración de una dosis oral única de 8 mg de tiocolchicósido, la Cmáx y el AUC (área
bajo la curva) del SL18.0740 son aproximadamente de 60 ng/ml y 130 ng.h/ml,
respectivamente. Los valores son mucho más bajos para el metabolito SL59.0955: en torno
a 13 ng/ml para la Cmáx y de 15,5 ng.h/ml (hasta las 3 horas) a 39,7 ng.h/ml (hasta las 24
horas) para el AUC (1).
✓ Distribución
El volumen aparente de distribución del tiocolchicósido se estima en torno a 42,7 l tras la
administración intramuscular de 8 mg.
✓ Biotransformación
Tras la administración oral, el tiocolchicósido se metaboliza primero en la aglicona 3-
desmetiltiocolchicina o el SL59.0955. Esta etapa se produce principalmente como
consecuencia del metabolismo intestinal, lo que explica la ausencia de tiocolchicósido
inalterado circulante por esta vía de administración.
El SL59.0955 se conjuga en el SL18.0740 que tiene actividad farmacológica equipotente al
tiocolchicósido y, por tanto, justifica la actividad farmacológica tras la administración oral
del tiocolchicósido. El SL59.0955 también se desmetila en didesmetil-tiocolchicina.
✓ Eliminación
- Después de la administración intramuscular, la semivida aparente del tiocolchicósido es de
1,5 h y la eliminación plasmática de 19,2 l/h.
- Después de la administración oral, la radioactividad total se excreta principalmente por las
heces (79 %), mientras que la excreción en orina representa apenas el 20 %. No se excreta
tiocolchicósido inalterado ni por la orina ni por las heces. El SL18.0740 y el SL59.0955 se
encuentran en la orina y en las heces, mientras que el didesmetil-tiocolchicina se recupera
solamente en las heces.
Después de la administración oral de tiocolchicósido, el metabolito SL18.0740 se elimina
con una semivida aparente que varía de 3,2 a 7 horas, y el metabolito SL59.0955 tiene una
semivida media de 0,8 horas (1).
Ibuprofeno:
✓ Absorción:
Ibuprofeno por vía oral se absorbe rápida y aproximadamente un 80% en el tracto
gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1-2 horas después de
la administración.
✓ Distribución:
El volumen aparente de distribución de ibuprofeno tras administración oral es de 0,1 a 0,2
L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas entorno al 99%.
✓ Metabolismo:
Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del
grupo isobutilo y sus metabolitos carecen de actividad farmacológica.
✓ Eliminación:
La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al
cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se
elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos.
La administración de ibuprofeno con alimentos retrasa el Tmax (de ± 2 h en ayunas a ± 3 h
después de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos sobre la magnitud de la absorción.
Bibliografía
Teofarma . (2020). FICHA TÉCNICA. Pavia: Ministerio de Sanidad, Polictica Social e
Igualdad.
