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Guía de Antibióticos y Farmacocinética

Este documento describe diferentes tipos de penicilinas, incluyendo las naturales, aminopenicilinas, carboxipenicilinas y ureidopenicilinas. También cubre mecanismos de resistencia a penicilinas y describe algunos antibióticos específicos como piperacilina/tazobactam, que es efectivo contra Pseudomonas, bacterias gram-positivas y gram-negativas, y se usa para tratar infecciones moderadas y graves.

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Guía de Antibióticos y Farmacocinética

Este documento describe diferentes tipos de penicilinas, incluyendo las naturales, aminopenicilinas, carboxipenicilinas y ureidopenicilinas. También cubre mecanismos de resistencia a penicilinas y describe algunos antibióticos específicos como piperacilina/tazobactam, que es efectivo contra Pseudomonas, bacterias gram-positivas y gram-negativas, y se usa para tratar infecciones moderadas y graves.

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Penicilinas (bactericidas)

Piperacilina / tazobactam:
mejor efectividad contra
Penicilina G cristalina (sódica):
Primer antibiotico usado en humanos, se pseudomonas, gram + y -,
IM, IV = vida media de 30
une a inhibidores betalactámicos. anaeobios. Tratamiento
minutos
Mecanismo de resistencia: producción de Ampicilina/ Sulbactam: VO y Oxacilina empírico de infecciones
betalactamasas, desarrollo de PBP con Penicilinas Naturales: IAC, AE (cocos parenteral. Infecciones moderadas y graves
mayor afinidad a penicilinas, mecanismo gram + (estreptococos, staphylococcus Penicilina G benzatínica: IM abdominales, de tejidos
Aminopenicilinas: IAC, EI Ampicilina Carbeniclina
de bombeo por parte de la bacteria. adquiridos en comunidad, pero no son (de depósito, hasya 21 días) blandos, respiratorias,
(bacterias gram + (no pelvianas, de puel, pie
Farmacocinética: mala penetración a LCR; de elección), cocos gram – (H.
estafilococos, diabético. Dosis: 1+0.5 g c/6h Penicilinas resitentes a
buenas concentraciones en articulaciones, influenzae, gonococo, meningococo,
Penicilina G procaína: IM fundamentalmente para penicilinasas o Inhibidores de beta-lactamasas (inhibidores
espacio pleural, pericardio, billlis, menos en Moraxella catarrhalis), bacterias atípicas
(de depósito) estreptococos), cocos gram – (H. Penicilinas isoxazólicas: Dicloxacilina: profármaco (no se Ureidopenicilinas: IN, EI suicidas): IAC (amoxacilina + ácido clavulánico y
próstata e interior del ojo, cruzan BP y se (Mycoplasma pneumoniae, treponema Carboxipenicilinas: IN, IACG, FH,
influenzae y Moraxella Aminopenicilina + inhibidor de beta- IAC, ER (estafilococos activa hasta llegar al hígado), se (enterobacterias gram – ampicilina + sulbactam) e IN. EI (bacterias gram -
excretan en leche materna. Excresión: pallidum aka sífilis (espiroquetas), listeria adminitra VO ER (enterobacterias gram -
catarrhalis), enterobacterias lactamasas AC (principalmente) y incluyendo pseudomona y , anaerobios (son muy buenos), cocos gram +
riñón. RA: hipersensibilidad e monocitogenes y Leptospira), bacilos incluyendo pseudomonas)
gram – (E. coli y proteus, NO estreptococos anaerobios) (para estreptococos no para staphylococcus),
hipersensibilidad cruzada con gram positivos (bacilus anthracis,
sirven para pseudomonas), productores de B- cocos gram – (H. influenzae y Moraxella))
cefalosporinas, hipercalcemia (P. g corynebacterium diphtheriae, listeria Azlocilina
bacilos gram - (salmonella, lactamasas; SAMR)
potásica) en altas dosis o pacientes que monocytogenes), anaerobios
shigella, gardnerella vaginalis, H.
consuman IECA y diuréticos ahorradores (fosubacterium, peptococcus,
pylori)
de K. Interaciones: cloranfenicol, peptoestreptococcus, clostridium Amoxacilina / Clavulonato:
eritromicina, sulfas y teraciclinas tiene perfringens y teteni, bacteroides) Penicilina V VO, otitis media, mordedura Meticilina (no se usa sino para
Amoxacilina Ticarcilina
efecto antagonista, favorecen la (fenoximetilpenicilina): VO de animal o humana, se probar la resistencia de SA)
penetración de aminoglucósidos en administra cada 8 horas
algunas bacterias

Cefalosporinas (bactericidas)

Cefalexina: VO Cefoxitin Ceftriaxone: vía parenteral


Betalactámicos: Se unen
a PBP e inhiben
entrecruzamiento del 3ra generación: IGAC, IN, EA Ceftazidime: vía parenteral = Cefepime Ceftaroline
Cefazolina: vía parenteral Cefaclor
peptidoglicano (PEG) (enterobacterias gram negativas pseudomonas
(algunas para pseudomonas no
Farmacocinética: buena absorción y 1ra generación: IAC, EI (cocos gram + 2da generación: igual espectro
Cefalotina: vía parenteral tan resistentes), anaerobios, cocos Cefoperazona 4ta generación: IN, FH,
biodisponibilidad, por VO no alcana LCR, se (staphylococcus aureus AC (muy que la primera generación, con
Inhiben síntesis Cefotetan gram + (principalmente EI (enterobacterias
elimina por riñón (ceftriaxona: billiar), vida buenas y primera elección), un poco menos de efectividad
de la pared estreptococo (neumococo), poco gram – multiresistentes
media: Cefalotina, cefalexina, Cefuroxime: estreptococos), cocos gram – (H. Cefradina para estafilococcus; para Cefotaxime: vía parenteral
celular efectivas para Estafilococos), incluyendo
6 horas, Cefazolina: 8 horas, Ceftriaxona: 24 influenzae y Moraxella catharrallis), infecciones AC y mismas
cocos gram negativos (Muy pseudomonas, 5ta generación: IN, FH, ER (SAMR)
horas. Interraciones: warfarina (aumenta el enterobacterias gram – (E. coli, proteus, bacterias, más efectivos contra
buenas para Meningococo, anaerobios y tiene un
riesgo de sangrado), ceftriaxona - lactato NO para pseudomonas) = Primera línea gram - (klebsiella, H. influenzae,
Gonococo, H. influenzae y efecto en cocos gram
de ringer o soluciones con calcio en infecciones de vías aéreas bacteroides) = útiles en sinusitis,
Moraxella catharrallis). Atraviesa + (como
(porfación de precipitados en neonatos = superiores y de las vías urinarias, profilaxis otitis, inf. vías aéreas e inf. Cefpiroma Ceftobiprol
BHE = inf. serias por gram - y cocos staphylococcus))
embolismo, trombos) quirúrgica abdominales Cefuroxima / axetil: VO o vía
Cefadroxilo gram +, meningitis, septicemia de Moxalactam
parenteral origen desconocido, neutropenia
febril

Monobactámicos (bactericidas) Carbapenémicos


IN, IGAC, ER (cocos gram -,
enterobacterias gram – incluyendo
algunas pseudomonas, enterobacter,
acinetobacter)= infecciones pélvicas (+ Varían en: espectro,
clindamicina), peritonitis bacteriana IN, FH, EI (enterobacterias gram – multiresistentes (incluyendo pseudomonas y acinetobacter baumannii), anaerobios, cocos gram + farmacocinética = vida
Farmacocinética: alcanza LCR, escasa Farmacocinética: mala absorción por VO, intestables en medio gástrico, excresión renal, vida media de 1 hora y ertapenem 4 horas. RA: ácido valpróico: disminución del efecto
espontánea en cirróticos y peritonitis (estreptococos), cocos gram - = deben reservarse para infecciones nosocomiales por gérmenes multirrresistentes. Sepsis severa, peritonitis media, seguridad,
absorción, excresión renal y 15% biliar, anticonvulsivante, imiperem+teofilina: toxicidad a la teofilina, valganciclovir+imipenem: neurotoxicidad, imiperem+ciclosporina: neurotoxicidad
asociada a díalisis peritoneal crónica (+ postoperatorias, neumonía asociada al ventilador potencial de generación
vida media de 2 horas
vancomicina), infecciones de resistencia bacteriana
intraabdominales (+ clindamicina o
metronidazol), fiebre neutropénica
oncológico y neumonías nosocomiales
(+clindamicina), osteomielitis, artritis,
Aztreonam Imipenem (inductor de cefalosporinasas) Meropenem Ertapenem (no pseudomonas) Doripenem
Vancomicina: 1ra generación IV si se pone en IM causa necrosis, mayor Resistencia por el enterococcus, especialmente
capacidad de toxicidad, vida media 6-8 horas. No se absorbenpor VO faecium. Indicaciones: infecciones graves por
Glucopeptidos: IN, FH Teicoplanina: 1ra
El pico se da más o menos a la hora de la administración (solo se adminitran por ese resistentes a meticilina, en pacientes alérgicos a
menos vancomicina, ER generación, IV o IM, vida
El valle es más o menos a las 6-8 horas medio contra chlostridium b-lactámicos, endocarditis bacteriana por SAM
(SAMR), enterococcus Se unen a D-alanina terminal y bloquean entrecruzamiento del peptidoglicano media >70 horas. Hace parte Ramoplanina
Si suben de los valores normales, se habla de posible nefrotoxicidad. Dalbavancina difficile), eliminación renal, sensible, colitis pseudomembranosa por
faecium, clhlostridium del formulario del hospita.
Efectos adversos: Sx del hombre rojo, nefrotoxicidad, ototoxicidad, mala pentración en LCR, clostridium difficile, profilaxis de endocarrditis
difficile, gram +, alguno Mismos efectos adversos
toxicidad hemtológica. Incremento de la nefrotoxicidad con anfotericina 15-20% en hueso, efecto bacteriana, imlantación de objetos extraños, en
anaerobios pero disminuídos
b, aminoglucósidos, diuréticos de Asa, ciclosporinas, cisplatino post antibiótico de 2h cirugia cardiovascular, antibiótica; sinergismo de
potenciación con aminoglicósidos y rimfapicina
Fosfomicina Inhibe piruvil ltransferasa, no convierte N-acetil glucosamina en N-acetil muramico
Isoniacida Inhibe la sintesi de Acido Micolico (M. tuberculosis )

Lipopéptidos ciclicos (bactericida): IN, ER (SAMR a nivel intrahospitalario) Polimixinas


Como detergentes cationicos reacciona con fosfolípidos de
Se une a lipidos de la membrana y forma una estructura conductora que la despolariza, el flujo de K y otros Compiten con PABA por el sitio activo de dihidropteroato sintasa Trimetoprim: Diaminopirimidina que inhibe a dihidofolato reductasa
Alteran la membrana, aumentan la permeabilidad y destruyen la Antimetabolitos: bloquean enzimas
iones daña ADN, ARN y sintesis proteica
membrana membrana que catalizan la formacion de Sulfonamidas
celular acido folico
Daptomycina: dosis pequeñas con gran efecto (menor toxicidad) Polimixina B Polimixina E (colistina) Sulfadiazina Sulfadoxina - pirimetamina Trimetoprim - sulfametoxazol

Estreptomicina: no es propiamente 1ra generación:


Farmacocinética: se absorben Ambramicina
Se unen a Sub 30S y causan lectura aminoglucósido - IV Eritromicina Estreptograminas: IN, ER (SAMR) y en general
Mecanismos de resistencia: se
Gentamicina: administración cada 8-12 presentan simultaneamente poco en el tubo digestivo, Mismo mecanismo de gram +, E. faecium resistente a vancomicina
erronea de ARNm. IAC (Gentamicina, la Minociclina: IAC Se administran 1 vez al día. Se unen a sub 50S. IAC, EI 2da generación:
horas buena absorción IM, vida media aminoglusidos. IAC, AE Interacciones: warfarina
neomicina y Amikacina) e IN (kanamicina, 1. La bacteria en presencia Metabolismo hepático (bacterias atípicas (Clamydia, Claritromicina (afinidad
más larga en paciente con (cocos gram + aumenta el efecto
netilmicina, Tobramicina y algo la Tobramicina de el aminoglucósido menos azitromicina que Mycoplasma) ya que son por el ribosoma 10 veces
insuficiencia renal. Efecitivdad (estreptococos), cocos gram anticonvulsivante, inhibición del
Amikacina), EI (enterobacterias gram – produce enzimas transferasas Derivadas de cultivos de mantiene concentraciones excelentes, cocos gram + mayor que la
Neomicina: ej: mayor en una sola dosis alta y – (gonococo), Doxiciclina: IAC metabolismo hepático por
(algunos para Pseudomonas), Cocos gram que degradan el antibiótico streptomyces. Se forman quelatos intracelulares elevados (para estreptococos), cocos eritromicina), azitromicina,
Aminoglucósidos corticoide+polimixina+neomicina menos nociva, aniquilación enterobacterias gram – carbamazepina, ciclosporina y
positivos: Estafilococos, Estreptococos (no 2. Alteración de la entrada Tetraciclinas (bacteriostático) si se consumen simultaneo con Macrólidos (bacteriostáticos) incluso 7 día después de la gram – (gonococo, H. espiramicina
(bactericida) (aminoglucósido) = crema tópica sinérgica. EA: todos son (salmonella y Vibrio metilprednisolona, digoxina:
son primera elección)) del aminoglucósido a la vitaminas. Usadas en acné, cólera, última dosis, no atraviesan BP influenzae, Moraxella)),
ototoxicos y nefrotoxicos, entre cholerae), sirven para aumenta concentracione Quinupristina – Dalfopristina: juntos son
Kanamicina célula salmonelosis, chlamydia y más Oxitetraciclina (seguros en el embarazo, mycobacterias, otros
mayor sea el tiempo de anaerobios (no son de séricas porque se aumenta la 3ra generación: bactericida y separados bacteristático
#. Modifica las condiciones, el categoría b), eliminación (clostridium perfringens,
Fuciona mejor teniendo picos que una tratamiento mayor es la elección), bacterias atípicas absorción, aumenta la Telitromicina: afinidad por
Netilmicina ambiente, lo hace anaerobio billiar y 10% renal menos toxoplasma gondii,
concentración estable. Solo se utiliza en toxicidad. Interraciones: (Clamydia trachomatis y depuración de teofilina el ribosoma 6 veces
y ácido, para que el Terramicina (solucón claritromicina criptosporidium)
monoterapia en casos de infecciones del bloqueadores neuromusculares ureaplasma urealyticum)) mayor que la
Amikacina: adminitración cada 12-24 aminoglucósido no actúe oftálmica)
tracto urinario de resto se combina y nefrotóxicos claritromicina
(piperaciclina tazobactam + amikacina) horas

Inhiben síntesis
proteica Fenicoles (bacteriostático):
Oxazolidonas (bateriostático): Inhiben Se une a Sub 50S. IAC, AE
Buena biodisponibilidad por VO y los el inicio de sintesis proteica. IN, ES (Cocos gram positivos
Sub 50S. IAC, AE (primera Glicilcyclina: IN, EI
alimentos retadan pero no disminuyen la (SAMR y enterococcus resistente a (Estafilococos y
línea para anaerobios, muy (enterobacterias gram
absorción. Indicaciones: inf del tranco vancomicina), gram +, ineficaz en Estreptococos), Cocos gram
buenas para S. aureus, para – (pseudomonas
geniral y gastrointestinal, absesos hepáticos gram- y actividad contra algunos negativos (Meningococo, H.
estreptococos, bacterias aeruginosa y
y infecciones del tracto biliar, inf Efectos adversos: colitis anaerobios y mycobacterias. influenzae), Enterobacterias
Lincosamidas atípicas (Mycoplasma), Acinetobacter
respiratorias, neumonía aspirativa y abseso pseudomembranosa, rx de Farmacocinética; VO e IV, rápida Nitrofurantoina: Inhibe Acetil CoA, gram negativas (Salmonella
(bacteriostáticos y en Protozoos (Plasmodium Acido fusídico: Se une al factor baumannii
pulmonar, osteomielitis por anaeobios y hipersensibilidad. Interacciones: absorción, biodisponibilidad de casi el sintesis proteica, de ADN y de la tiphy, Campylobacter Jejuni),
algunos casos falciparum y para de elongación (multiresistentes)),
staphylococcus adquierido en comunidad, antagonismo con macrólidos y 100%, vida media de 5,5 H, pared son muy buenos para
bactericida) Toxoplasma gondii)) SAMR)
fascitis necrotizante cloranfenicol metabolización renal, eliinación anaerobios y tiene algún
urinaria en 85% y 15% fecal espectro para bacterias
atípicas)

Se une en el mismo lugar que le Clindamicina Tiamfenicol Fenicoles


cloranfenicol y los macrólidos, actúa en Tigecyclina
Linezolid Cloranfenicol (toxicidad
presencia de pus y tiene prolongado Lincomicina (inyectable)
hematologica)
efecto post-antibiótico

Quinolonas: Inhibe Topoisomerasa II, no se superenrolla el DNA y no cabe en la Nuevas quinolonas: actividad levemente superior sobre
Rifampicina: se une a bacteria bacterias anaerobias
Inhiben síntesis
ARN polimerasa Metronidazol: causa ruptura de los
de ácidos
dependiente de DNA y filamentos de DNA
nucléicos Ciprofloxacina Norfloxacina Levofloxacina Moxifloxacina
no se hace ARN

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