ANALGESICOS OPIACEOS, ANTINFLAMATORIOS NO
ESTEOROIDES
(KETOPROFENO)
CONCEPTO
El ketoprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo que también posee
propiedades analgésicas y antipiréticas. Está química y farmacológicamente
relacionado con el ibuprofeno. El ketoprofeno está indicado para el tratamiento
sintomático de la artritis reumatoide y la osteoartritis, siendo también eficaz en el alivio
de dolor leve a moderado y en la dismenorrea.
MECANISMO DE ACCION:
Los efectos antiinflamatorios de ketoprofeno son la consecuencia de la inhibición
periférica de la síntesis de prostaglandinas secundaria a la inhibición de la enzima
ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor y la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas se cree que es responsable de los efectos
analgésicos de ketoprofeno. La mayoría de los AINES no modifican el umbral del dolor
ni afectar a las prostaglandinas existentes, y por lo tanto, la acción analgésica es más
probablemente periférica. La antipiresis puede ocurrir a través de una acción central
sobre el hipotálamo para provocar la dilatación periférica. Esta acción da como
resultado un flujo de sangre cutánea con la subsiguiente pérdida de calor. El
ketoprofeno también ha demostrado inhibir la síntesis del leukotrino, inhibir la actividad
de la bradikinina, y estabilizar las membranas lisosomales. La disminución de la
citoprotección de la mucosa gástrica, las alteraciones de la función renal, y la
inhibición de la agregación plaquetaria también es el resultado de inhibición de las
prostaglandinas.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento de la artritis reumatoide o la osteoartritis:
Administración oral
Adultos: Inicialmente, 200 mg por vía oral por día en 4 dosis: las dosis de
mantenimiento habituales son de 150-300 mg por vía oral por día en 3-4 dosis
divididas. La dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades del paciente y la
respuesta. La dosis máxima es de 300 mg/día.
Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual debe reducirse en un
33-55% en los ancianos (ver dosis para adultos)
Niños: La dosis de seguridad no ha sido establecida.
Tratamiento de artralgia, dolor leve, dolor moderado, dolor de huesos, dolor dental,
dismenorrea, mialgias:
Administración oral:
Adultos: 25-50 mg por vía oral cada 6-8 horas según sea necesario. La dosis puede
aumentarse si es necesario, pero dosis superiores a 75 mg no se ha demostrado que
proporcionan beneficios adicionales. Máxima dosis es de 300mg/día.
Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual debe reducirse en un
33-55% en los ancianos (ver dosis para adultos).
Niños: La dosis de seguridad no ha sido establecida.
• Como automedicación de dolores menores asociados con el resfriado, gripe, dolor
dental (por ejemplo, dolor de muelas), mialgia, dolor de espalda y dolores menores de
artritis o dismenorrea, o la reducción temporal de la fiebre:
Administración oral
Adultos y adolescentes> 16 años de edad: 12,5 mg por vía oral cada 4-6 horas. Si no
hay alivio después de una hora, un adicional de 12,5 mg se puede tomar. Algunos
pacientes pueden requerir una dosis inicial de 25 mg.
La dosis no debe superar los 25 mg en un periodo de 4-6 horas o 75 mg en 24 horas a menos
que lo indique un médico. La automedicación no debe exceder de 10 días.
Para el tratamiento del dolor de cabeza:
Administración oral:
Adultos: 75 mg PO tres o cuatro veces por día
Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual debe reducirse en un
33-55% en los ancianos (ver dosis para adultos).
Pacientes con insuficiencia renal: > 10 ml / min: no es necesario ajustar la dosis. Aclaramiento
de creatinina <10 ml / min: reducir la dosis recomendada por el 33-55
Tratamiento tópico de contusiones, traumas, etc. (gel al 2.5%)
Administración tópica
Adultos y adolescentes: aplicar una capa del gel sobre la zona afectada 3 o 4 veces al
día
FARMACOCINÉTICA
El ketoprofeno se administra por vía oral, y la absorción en el tracto gastrointestinal
es rápida y casi completa. La administración con alimentos o leche disminuye la
velocidad, pero no la extensión, de la absorción. La biodisponibilidad es
aproximadamente del 90%, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas
en 1 hora. La analgesia se produce al cabo de 1-2 horas y se mantiene durante 3-4
horas. La distribución no ha sido completamente dilucidada. El ketoprofeno se une
en un 99% a las proteínas plasmáticas. Se produce un extenso metabolismo en el
hígado, principalmente por conjugación con ácido glucurónico e hidrólisis. Todos
los metabolitos parecen ser inactivos. La excreción es principalmente en la orina,
casi en su totalidad en forma de metabolitos. Menos del 1% se excreta como
fármaco inalterado. Entre 1-8% se ha detectado en las heces. La eliminación
urinaria generalmente se completa en 12-24 horas y la excreción fecal dentro de
24-48 horas. La vida media puede aumentar en los ancianos y en pacientes con
insuficiencia renal grave.
FARMACODINAMIA:
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroideo, del grupo de los
ácidos arilpropiónicos, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros
prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclo oxigenasa.
Evita la desgranulación de la célula cebada (impidiendo la salida de los
mediadores químicos de la inflamación).
Inhibe la síntesis de prostaglandinas PGE2 responsables del dolor y la inflamación
(inhibiendo la ciclooxigenasa).
Acción antibradicinina que impide la vasodilatación y el dolor. Impide la migración y
extravasación de los macrófagos.
Estabiliza la membrana lisosomal de los macrófagos inhibiendo así la liberación de
la beta-glucuronidasa
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de enfermedad activa o
gastrointestinal incluyendo la úlcera péptica, la colitis ulcerativa, o hemorragia
gastrointestinal, tabaquismo y el alcoholismo pueden aumentar el riesgo de úlceras
gastrointestinales inducidas por ketoprofeno, se debe utilizar con precaución en
pacientes con enfermedad hepática. El ketoprofeno debe utilizarse con precaución
en pacientes con coagulopatía preexistente o por el efecto del fármaco sobre la
función plaquetaria y la respuesta vascular a la hemorragia por hemofilia.
INTERACCIONES:
Aumenta riesgo ulcerogénico y hemorrágico digestivo con: salicilatos, AINE,
antiagregantes plaquetarios, corticoides, ISRS. Aumenta efecto anticoagulante de:
anticoagulantes dicumarínicos. Incrementa riesgo de hemorragia con: pentoxifilina,
trombolíticos.
Potencia toxicidad de: litio, metotrexato. Riesgo de fallo renal con: diuréticos,
inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II.
Reduce efecto antihipertensor de: ß-bloqueantes, IECA, diuréticos.
Aclaramiento plasmático reducido por: probenecid.
Efectos nefrotóxicos aditivos con: ciclosporina, tacrolimús.
Riesgo incrementado de efectos tóxicos sobre eritrocitos con: zidovudina.
REACCIONES ADVERSAS:
La dispepsia se presenta en aproximadamente el 12% de los pacientes tratados
con ketoprofeno y es la más frecuente reacción adversa gastrointestinal. También
son frecuentes las náuseas/vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento y
flatulencia son (3-9%). Las reacciones más graves (<1%) incluyen gastritis,
hemorragia rectal, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, perforación
gastrointestinal, hematemesis, y ulceración intestinal, que no pueden ser
precedidos por otros síntomas.
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