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V
UNIVERSIDAD VERACRUZANA
FACULTAD DE QUÍMICA FARMACÉUTICA BIOLÓGICA
LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA
PRÁCTICA 7. ELIMINACIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICO:
DIURÉTICOS
Profesor
M. en C. Margarita Virginia
Saavedra Vélez
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ANTECEDENTES
Los diuréticos son fármacos que incrementan la diuresis y consiguen este efecto mediante el
incremento en la excreción de sodio y un anión acompañante, por lo general cloro, luego
entonces, reducen el volumen extracelular al reducir el contenido de NaCl del cuerpo.
Se piensa que en el paleolítico el hombre descubrió el efecto que producían ciertas plantas y
cortezas que contienen cafeína. Los derivados de la xantina (cafeína, teofilina y teobromina) y
los diuréticos osmóticos como la urea también fueron usados antes del advenimiento de los
fármacos modernos, en tanto las sangrías, introducidas ya por la escuela de Hipócrates,
constituían el último y heroico recurso ante los episodios de edema agudo de pulmón. Pero
fue la inesperada aparición de los diuréticos mercuriales, en los albores del siglo XX, lo que
constituyó un paso decisivo hacia nuevos y decisivos descubrimientos en este campo.
El consumo especifico de agentes diuréticos se remonta en el año 1919, allí se descubrió el
efecto diurético que tenía el novasurol. En 1930 se encontró que la sulfonamida inhibía
específicamente la acción de la anhidrasa carbónica posteriormente en 1950 se sintetizó la
acetazolamida y se determinó que tenía mejor efecto diurético que la sulfonamida y con
menores efectos adversos. En 1957 entró al mercado la clorotiazida y en 1958 se sintetizó la
hidroclorotiazida, estas tenían un efecto mayor al de la clorotiazida. En 1960, se introdujo al
mercado un nuevo derivado sulfimídico; los diuréticos de asa y su prototipo, la furosemida; su
síntesis fue producto del deseo de encontrar un fármaco con mayor efectividad que las tiazidas
y disminuir sus efectos adversos, al mismo tiempo, también en 1960 se sintetizó la
espironolactona y se describió su grupo como diuréticos ahorradores de potasio, tras observar
que la progesterona incrementaba la excreción de sodio al bloquear los mineralocorticoides
administrados por vía exógena.
INTRODUCCIÓN
La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como consecuencia
de dos mecanismos fisiológicos: metabolismo y excreción. El metabolismo o biotransformación
ocurre de manera preferente, aunque no exclusiva, en el hígado; intestino, placenta y pulmón
también pueden participar en dicho proceso que tiene como objetivo la transformación
enzimática de cualquier sustancia exógena en metabolitos hidrosolubles para facilitar su
excreción renal. Los fármacos liposolubles, aunque se filtren por el riñón, son reabsorbidos y
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deben metabolizarse (principalmente en el hígado) a metabolitos más polares. Estos
metabolitos, junto con los fármacos hidrosolubles, se excretan principalmente por el riñón y la
bilis. La mayoría de los fármacos son eliminados, en mayor o menor proporción, por ambos
mecanismos, pero mientras más liposoluble es un fármaco, más tiempo permanecerá en el
organismo. Las características de eliminación de un fármaco son importantes en el momento
de elegir el más adecuado en función de la duración del efecto y del número de tomas
deseadas, así como para valorar los factores que pueden alterarlas.
La eliminación de un fármaco condiciona el tiempo que tarda en alcanzarse y en desaparecer
su efecto cuando se administran dosis múltiples y, por tanto, el número de tomas diarias que
deben administrarse para evitar fluctuaciones excesivas de sus concentraciones plasmáticas.
Las diferencias en la eliminación son la causa principal de la variabilidad individual en la
respuesta a un fármaco y condicionan la necesidad de ajustar la dosis de mantenimiento
cuando hay factores que la alteren.
Se han identificado factores que determinan la eficiencia de un organismo para eliminar
fármacos: la cantidad de fármaco que llega al órgano excretor en la unidad de tiempo, lo que
depende del flujo sanguíneo y de la concentración del fármaco en sangre; la concentración del
fármaco libre, es decir, el que no está unido a proteínas plasmáticas; y la actividad de los
sistemas enzimáticos implicados en la biotransformación.
OBJETIVO
El estudiante determinará a nivel experimental si el efecto de diuréticos naturales es similar a
la de fármacos prototipo.
OBJETIVOS PARTICULARES
1. El estudiante evaluará la capacidad de diversas sustancias para inducir eliminación de
la orina y lo relacionará con su mecanismo de acción.
2. El estudiante determinará cuál de los tratamientos administrados fue más efectivo para
inducir diuresis.
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METODOLOGÍA
Durante la sesión se realizó una explicación sobre la eliminación y el efecto farmacológico de
los diuréticos, así mismo se hace énfasis en la palabra “distribución” seguido de ello se
menciona los tipos de capilares, la forma en que los fármacos se relaciona con las proteínas,
enzimas y con el metabolismo, finalmente para ir a la excreción en donde es eliminado el
fármaco. Por último, se hace mención sobre los diuréticos y su clasificación.
La distribución hace referencia a como el fármaco se absorbe en distintas partes del cuerpo
ya que ahí es en donde hará su efecto, ya que requiere de realizar toda una ruta en la sangre
se hace uso de los capilares para poder llegar a un sitio en blanco, de manera que se ven
obligados a atravesar por difusión en caso de compuestos liposolubles, mientras los
hidrosolubles pasan por filtración.
En el caso de la unión a proteínas unidas a un fármaco limita la concentración de estos en
distintos puntos, también influye en la filtración glomerular. Por otro lado, el metabolismo
también influye ya que el fármaco se ve sometido a una serie de procesos desde su ingreso,
la modificación de su estructura, propiedades, etc. Lo cual ocurre en el hígado y es mediado
por enzimas especializadas. Las enzimas se encargan de algo llamado inducción enzimática
la cual es el aumento de la concentración de estas que son biotransformadoras, también
interfiere la represión enzimática siendo esta una disminución de la velocidad de la reacción
enzimática. Por último, la estimulación enzimática siendo un incremento de la velocidad sin
aumento de concentración.
La excreción trata de un mecanismo que sirve para eliminar los fármacos luego de su
metabolismo, las formas de eliminación son mediante vía urinaria, biliar entérica, sudor, saliva,
leche y epitelios.
Los diuréticos son fármacos que se encargan de incrementar la diuresis por la excursión de
sodio y un anión como el cloro, así se reduce el volumen extracelular de NaCl del organismo.
Estos tienen distintas clasificaciones como lo son: inhibidores de la reabsorción de sodio,
osmóticos e inhibidores de la anhidrasa carbónica.
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DIAGRAMA DE TRABAJO
RESULTADOS
En esta sesión fueron explicados múltiples conceptos como los son la distribución, tipos de
capilares, factores que determinan la distribución, fármacos liposolubles, la relación fármaco-
proteína, el metabolismo de los fármacos, así como sus fases. También se habló sobre la
estimulación enzimática y la excreción de fármacos. Conociendo todo lo anterior la doctora
procedió a la explicación de los diuréticos y su clasificación para posteriormente explicarnos la
metodología de trabajo en donde determinaríamos a un nivel experimental una comparación
entre la acción efecto de los diuréticos naturales y los fármacos prototípicos.
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Colectores de orina simples y con detector automatizado
DISCUSIÓN
La eficacia del diurético dependerá primordialmente de su absorción, en el caso de los
fármacos presentaran una absorción mayor esto se debe a su especificidad molecular para
realizarlo. Los diuréticos naturales pueden presentar una menor absorción y a menor velocidad
debido que necesitarán más pasos para su biotransformación. La eliminación de ambos
dependerá del número de pasos con los cuales se biotransforma la molécula a polar para lograr
así su eliminación adecuada.
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BIBLIOGRAFÍA
Benet LZ, Massoud N, Gambertoglio JG, eds. Pharmacokinetic basis for drug treatment.
Nueva York: Raven Press, 1984.
Carlos, J. (2015). Perspectivas históricas y contemporáneas de los diuréticos y su rol en la
insuficiencia cardíaca A 50 años de la aparición de la furosemida Parte 2. Un poco de
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2018/[Link]
Evans WE, Schentag JJ, Kusko WJ. Applied pharmacokinetics: principles of therapeutic drug
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