Principios generales de farmacología

Farmacologia FARMACOEPIDEMIOLOGÍA
• Estudia y hace seguimiento de los efectos de los
Etimología: medicamentos sobre la sociedad.
- Farmaco: Fármaco o droga. • Estudia los determinantes, características y
- Logía/logos: Tratado o estudio. efecto del uso de fármacos en grandes
Definición: Estudio de los fármacos. poblaciones.
Alcances de la farmacología: • Analiza el impacto “real” del uso de los fármacos
§ Obtener efecto sobre proceso patológico: mayor en la práctica clínica cotidiana.
beneficio/ menor riesgo. • Examina las diferencias entre la experimentación
§ Provocar efectos tóxicos en microorganismos controlada (ensayos clínicos) y la practica
infectantes (bacterias, hongos, parásitos habitual.
(eliminarlos), virus (inhibir la replicación viral)). • Hace seguimiento de la investigación de los
§ Provocar efectos tóxicos en células neoplásicas medicamento sobre la sociedad.
(utilizan el mismo ciclo celular de la célula pero • Incluye: Estudios de utilización de los
de forma desorganizada). medicamentos (EUM) y la farmacovigilancia (FV)
§ Herramienta fundamental en la terapeutica. (rama que estudia, prevención, detección,
evaluación y control de las reacciones adversas
PRODUCTOS FAMACEÚTICOS de un fármaco).
Preparado de composición conocida, rotulado y
envasado uniformemente, destinado a ser usado en
la prevención, diagnóstico, tratamiento y curación
Farmacologia general y terapeutica
de una enfermedad; conservación, mantenimiento, Estudio de procesos farmacológicos
recuperación y rehabilitación de la salud. - Desarrollo de medicamentos.
® Medicamentos - Farmacocinética, farmacodinamia, RAMs,
® M. Herbarios (productos naturales) Interacciones medicamentosas.
® P. Galenicos *Un fármaco no crea funciones, las modula.
® P. Dietéticos y edulcorantes Terapeutica en base a problemas
® P. Biológicos - Proceso terapéutico sistematizado.
*En el Art. 06 de la Ley 29459 “Ley de productos Objetivo de la farmacoterapia: Prevenir, curar y
farmaceuticos, dispositivos médicos y productos controlar los estados de enfermedad. El beneficio
sanitarios”. tiene que ser mayor que las reacciones adversas.
® Resultado benefico.
FARMACOLOGÍA: RAMAS ® Efectos adversos mínimos.
• FARMACOCINÉTICA (proceso por el cual el *Se requiere de los principios farmacocinéticos y
fármaco va desde su administración hasta su farmacodinámicos.
lugar de acción en concentraciones que
produzcan un efecto) NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS
• FARMACODINAMIA (acción y efectos del • Denominación codificada — Provisional.. Código…
fármaco cuando llega a su lugar de acción) • Nombre químico — Identifica la estructura
• FARMACOQUÍMICA (características, mayor atómica y molecular del fármaco
eficacia, seguridad, mejor sabor, mejor ADME) (4Hidroxiacetanilida).
• FARMACOGENÉTICA (respuesta de los genes al • Nombre genérico — Asignado por la primera
fármaco; farmacogenomica, respuesta de todo el manufactura que desarrolla el fármaco
genoma al fármaco) (Acetaminofen).
• FARMACOGNOSIA (origen de los fármacos, • Nombre oficial — Nombre por el cual es
origen animal, vegetal, mineral, etc) identificado en publicaciones oficiales USP y NF.
• FARMACOTECNIA (tecnología y medicamentos) • Nombre marca — Asignado por la compañía que
• FARMACOLOGÍA CLÍNICA (une conceptos de vende el fármaco (Panadol, Tylenol).
farmacología general, epidemiología del
fármaco y patología)
Medicamentos existentes en el país DESARROLLO DE MEDICAMENTOS
Medicamento:
ü Genérico (mismos efectos que los fármacos
genéricos)
ü Innovador (fármaco desarrollado
científicamente)
ü Esencial (importantes)

FACTORES PARA LA CLASIFICACIÓN DE

MEDICAMENTOS
§ Acciones farmacoterapéuticas: Analgesicos no
opioides.
§ Clase farmacológica: Antiinflamatorios no ¿QUÉ NECESITA UN FÁRMACO PARA SER
esteroideos (AINES). COMERCIALIZADO?
§ Acciones moleculares: Inhibición central de
COX2.
§ Otros factores (fuente y química): Sintéticos.

Desarrollo de medicamentos
¿Cómo se desarrolla un fármaco para poder
comercializarse?
Aprobado por oficinas reguladoras, DIGEMID
(Dirección General de Medicamentos Insumos y
Drogas) (Perú), FDA (Food and Drug
Administration) (EEUU), EMA (Agencia europea de
medicamentos) (Europa), etc., que dan el pase para
la evaluación preclínica.
ACCIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICO
Acción farmacológica: Es la modificación que
EVALUACIÓN PRECLÍNICA produce una sustancia en las funciones del
ETAPA 1: Farmacología básica experimental (datos organismo, ya sea incrementándola o
bioquímicos y farmacológicos) disminuyéndola. Es de carácter
ETAPA 2: cuantitativo.
a. Toxicidad agua: DL50, DE50, índice terapéutico Efecto farmacológico: (Respuesta
y de seguridad, etc. farmacológica)
b. Toxicidad subaguda: Es manifestación de la acción
c. Toxicidad especial: del fármaco. Apreciable por la
1. Efectos teratógenicos. observación o mediante aparatos
2. Efectos cancerígenos. sencillos.
3. Efectos antifertilidad.
d. Toxicidad crónica. ACCIONES FARMACOLÓGICAS FUNDAMENTALES
§ Estimulación: Aumento de la función , ej. Cafeína.
EVALUACIÓN CLÍNICA § Depresión: Disminución de la función, ej.
Fases de estudio en humanos: Hipnóticos.
ETAPA 3: § Irritación: Estimulación intensa seguida de lesión
FASE 1: Personas normales. Tolerabilidad. anatómica sobre estructuras no especializadas,
FASE 2: Enfermos individuales. Farmacocinética, ej. Purgantes antracénicos.
farmacodinamia; búsqueda de dosis. § Reemplazo o reposición: Ejercida por fármacos
FASE 3: Pacientes en grupos. Ensayo clínico; eficacia usados en enfermedades carenciales, ej. Vit. B12
FASE 4: en anemia perniciosa , insulina en diabetes tipo I.
a. Autorización para su uso generalizado a nivel § Antiinfecciosa: Ejercida por agentes
comercial. antimicrobianos (penicilinas, cloranfenicol,
b. Información sobre reacciones adversas., aminoglucósidos), antivirales, etc.
c. Estudios crónicos.
Farmacoepidemiología: FVG EUM.
 PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGÍA Depende de la dosis si se alcanzan concentraciones
adecuadas del fármaco en el plasma
Farmacocinetica (concentración: fracción unida a proteínas y fracción
PROCESOS Y PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS libre, la cual llega a todos los tejidos y a la biofase
Procesos: donde se une al receptor y producir el efecto, se
metaboliza y elimina)
ABSORCIÓN *A nivel de la excreción, si hay alteración renal, las
DISTRIBUCIÓN concentraciones aumentan en la biofase y el efecto podría ser
METABOLISMO tóxico.
EXCRECIÓN
(ADME)
Vias de administracion de farmacos
*AADME: Administración, ADME.
*LADME: Liberación, ADME.
*Parámetros farmacocinéticos: Medición de los procesos.
• Relevante para todos los medicamentos.
• Gran área de investigación/desarrollo.
• Frecuente causa de falla del tratamiento.
- Falta de cumplimiento.
- Falla en alcanzar un nivel fectivo.
- Produce efectos tóxicos.
- Interacciones de medicamentos.
• Puede aumentar la satisfacción del paciente con
el tratamiento.
• Entender las diferentes formas de dosificación
disponibles.
• Importancia.
• Aplicación.

FARMACOCINÉTICA: INTERRELACIONES

Vías sistémicas: Enterales (sublingual, oral) y

parenterales (intravenosa, intramuscular,
subcutánea, intratecal (alrededor de la médula
espinal))
Vías locales o tópicas: No llegan a la sangre. (cremas,
pomadas, vaginal, ojo (gotas), oído)

PREPARACIONES DE LIBERACIÓN SOSTENIDA

- Inyecciones de depósito (oleosas, viscosas,
La dosis del fármaco se libera (si lo requiere) o se tamaño de la partícula)
absorbe, se desintegra el sitio activo, llega al - Tabletas multicapa (tabletas con cubierta
compartimiento central (sangre u otros) donde se entérica)
une a proteínas, luego la fracción libre del fármaco - Cápsulas de liberación sostenida (resinas)
irá a los distintos reservorios, después al lugar de - Infusores (con o sin sensores)
acción y otros lugares, se metablizan y finalmente - Parches dérmicos (nicotina, estrógenos)
se eliminan. - Pro-drogas (fármaco sin efecto, pero cuando
llega al hígado u otro órgano se transforma de
FACTORES PARA LA VARIABILIDAD EN EFECTOS pro-droga a droga)
OBSERVADOS - Liposomas (depósitos de líquido, para conducir
los medicamentos hacia un lugar de acción)
- Farmácos dirigidos a blanco, dirigidos por
anticuerpos.
 Administracion por via oral Métodos de administración:
- Bolus: Para alcanzar la concentración
Medicamentos con biodisponibilidad reducida por plasmática deseada rápidamente.
efecto de los alimentos - Perfusión: Para mantener los niveles
MEDICAMENTO MECANISMO plasmáticos en el rango terapéutico.
En general para BD en velocidad reducida por
• Contínua (24h). Ej.: Vancomicina.
todos los fármacos. retraso en el vaciado gástrico.
• Corta (30-60minutos). Ej.: Analgésicos.
Tetraciclinas. Formación de quelatos insolubles
con cationes metálicos di y
trivalentes (Ca, Mg, Fe, Al) Administracion por via intramuscular
beta-lactámicos, Aumento de la degradación en
Absorción rápida con soluciones
eritromicina, medio gástrico por retraso del
levodopa. vaciado. acuosas.
beta-lactámicos, Competencia a nivel de absorción Preparados depot o liberación
levodopa, alfa- de componentes (aminoácidos) de sostenida.
metildopa, baclofeno. la dieta. Ej.: Penicilina.
*Biodisponiblidad: porcentaje de fármaco que llega a la
circulación sistémia en un determinado periodo de tiempo,
importante para alcanzar la concentración en la biofase.

Medicamentos con biodisponibilidad aumentada Administracion por via subcutanea

por efecto de los alimentos
Parecida a la vía intramuscular solo
MEDICAMENTO MECANISMO
que la absorción es más lenta y de
Propranolol, Disminución del metabolismo
menor volumen de inyectable.
metoprolol, hepático presistémico, por
espironolactona, incremento del flujo esplácnico. Ej.: Isnulina.
*Dependen del flujo sanguíneo y del
hidralazina.
tamaño de la partícula depositada.
Carbamazepina, Aumento de disolución al aumentar
nitrofuranos. las secreciones gastrointestinales.
*Los antiinflamatorios, al ser irritantes de la mucosa gástrica,
siempre tienen que administrarse con alimentos, a pesar de que Administracion por via nasal
su biodisponibilidad pueda verse disminuida.
§ Es una vía de administración alternativa a la
parenteral en aquellos fármacos cuya
Administracion sublingual administración oral no es posible (péptidos).
• La mucosa sublingual es muy vascularizada. § Ej.: Calcitonina, desmopresina, oxitocina,
Rápida velocidad de absorción. agonistas de la GnRH.
• Ausencia del fenómeno del primer paso . § Acción local: Vasoconstrictores (descongestión
Medicamentos: nasal, antialérgicos, antiinfecciosos)
- Nitratos: Tratamiento de angina de pecho.
- IECA: Captopril: Tratamiento de urgencias Administracion por via transdermica
hipertensivas.
Permite el uso de fármacos con un estrecho rango
terapéutico, evitan la degradación a pH gástrico y su
Administracion por via intravascular administración puede interrumpirse de manera
§ No hay fase de absorción. 100% de inmediata. Fármacos que pueden administrarse por
biodisponibilidad y mínima variabilidad esta vía:
interindividual. - Bajo peso molecular.
§ Útil en fármacos que se degradas rápidamente. - Lipofilia intermedia.
La vía intravenosa solo permite soluciones - Elvada potencia.
acuosas. - Semivida de eliminación corta.
Excepciones:
- Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral. 1. Opiáceos: Dolor crónico.
- Vitamina K (solución oleosa) 2. Estrógenos: Terapia hormonal sustitutiva.
3. Nicotina
- Antotericina B (liposomas) 4. Nitratos: Profilaxis angina de pecho
- Ciclosporina (solución oleosa, emulsión 5. Clonidina: Tratamiento de hipertensión.
lipídica) 6. Escopolamina: Tratamiento cinetosis.
7. Anticonceptivos hormonales
 TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANAS
Biodisponibilidad § La absorción, distribución, metabolismo,
• La proporción del fármaco en una forma de excreción de los fármacos se realizan siempre
dosificación disponible para el organismo. atravesando membranas celulares
• La inyección IV produce 100% de § La membrana celular es la barrera. Los fármacos
biodisponibiidad. atraviesan la membrana
• Calculada a partir de la comparación del área Factores determinantes:
bajo la curva (AUC) que relaciona la - Peso molecular.
concentración plasmática con el tiempo para la - Área de absorción.
dosificación IV en comparación con otras vías. - Liposolubilidad: Coeficiente de partición
• No afecta la eficacia. liquido/agua
- Ionización.
Gráfico sobre la diferencia de la biodisponibilidad
oral y la endovenosa. TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANAS

MECANISMO CARACTERÍSTICAS EJEMPLOS

Difusión pasiva A favor de Ácidos/bases
gradiente, sin débiles (la
portador. Depende: mayoría de los
pKa del fármaco y fármacos)
pH del medio.
Difusión Paso a través de Importante en
convectiva poros de la administración
membrana intramuscular y
(endotelios subcutánea.
capilares). Ej.: Electrolitos,
BIODISPONIBILIDAD DE VÍAS DE Depende: número y moléculas
ADMINISTRACIÓN tamaño del poro, pequeñas.
viscosidad del
VÍA BIODISPONIBILIDAD medio.
(%) CARACTERÍSTICAS Transporte Contra gradiente Ca, Fe,
Oral 5 a < 100 El efecto de 1er activo de concentración, monoglúcidos,
paso puede ser requiere portador. aminoácidos,
significativo. Es específico y vitaminas,
Rectal 30 a < 100 Menos efecto de saturable. hormonas y
1er paso que en la fármacos.
oral. Transporte A favor de Vitamina B12
Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, facilitado gradiente, requiere
absorción muy portador. Específico
lenta; usada por y saturable.
carecer de efecto Par de iones Unión con un ión Propanolol
de 1er paso, del signo complejo (+ácidos oleico)
tiempo de ación neutro. Quinina
prolongado. (+hexilsalicilato)
Intravenosa 100 De inicio más Pinocitocis Vesículas Moléculas
(por definición) rápido. englobantes. grandes: Vacuna
Intramuscular 75 a < 100 Son posibles polio, vitaminas
volúmenes liposolubles.
grandes; puede
ser dolorosa.
Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes
menores que en la
IM; puede ser
dolorosa.
Inhalación 5 a < 100 De inicio muy
rápido.
® Los fármacos que tienen peso molecular bajo
pasan por los poros.
® Siempre hay una gradiente de concentración.
® Pasan los fármacos liposolubles y los no
ionizados.

Ácido débil: No está ionizado

® Forma de difusión pasiva que usa un

transportador que no requiere de energia.

Base débil: Está ionizada

Influencia del pH en la distribución de un ácido débil

entre el plasma y el jugo gástrico separado por una
barrera lipídica.

® Su transportador si requiere de energia.

A. Disociacón del ácido débil, con pKa= 4,4.

B. Disociación de un ácido débil en el plasma (pH
7,4) y en ácido gástrico (pH1,4). La forma sin
cambio (HA) se equilibra a través de la
membrana.
*Los números en color azul entre corchetes A. Difusión de la forma no ionizada de un ácido débil
muestran las concentraciones relativas de HA y A-. a través de una membrana lipídica.
B. Difusión de la forma no ionizada de una base
débil a través de una membrana lipídica.
*La distribución de un fármaco entre sus formas ionizada y no
ionizada depende del pH del ambiente y del pKa del fármaco.
Con fines ilustrativos, se ha asignado al fármaco un pKa de 6,5.