27 de febrero del
FISIOLOGÍA THE BEST CHALLENGE
2020
F-R1-T12
En el caso donde se activa un segundo mensajero, ese segundo
TEMA: TIPOS DE RECEPTORES mensajero activa a la primera proteína de esta cadena.
DOCENTE: Dr. Copari
La transformación que viene de la señal a través del ligando es
TRANSCRIPTOR: Univ. Yara Melanie Gonzales D.
REVISOR: Univ. Paola Rodriguez Romero diferente a la otra señal, pero es el mismo mensaje que se
transmite por distintas vías o distinta naturaleza.
TIPOS DE RECEPTORES
*Se dio un breve resumen de la anterior clase*
Existen rutas o “autopistas” de señalización que generalmente son
formadas por proteínas en cadena que van activándose o inhibiendo
una tras de otras hasta terminar en una proteína blanco,
generalmente son factores de transcripción.
Un factor de transcripción es el que induce a la expresión
génica y la expresión génica se traduce en acciones o efectos. Se hizo una comparación con el sonido donde las ondas sonoras que
ingresan por el aire, antes de llegar al centro auditivo, se
Entre estas rutas
transformaran en señales electroquímicas (potenciales de acción),
existen algunas
y se transforma, pero el mensaje es el mismo.
diferencias, pero
finalmente El sitio donde se transforma se llama transductor, la membrana
terminan igual. con el receptor funcionan como transductores. Entonces, las dos
vías son: primero, donde se usa como mensajero; y segundo, que
En una existe un segundo mensajero como intermediario y en la
simplemente activa a un grupo de proteínas inmediatamente.
otra hay una acción directa al receptor sobre un grupo de
proteínas que están en el citoplasma.
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El efecto de la acción de una proteína sobre otra puede ser Cuando una enzima es inhibida el proceso frena, pero cuando una
estimuladora o inhibidora, es decir, puede inhibir ciertas acciones enzima es activada el proceso se activa.
de algunas sustancias o estimularlas.
Sin enzimas no habrá interacción entre una proteína u otra ni habrá
Estas rutas sirven para eso, pero al final todo termina en la reacción química, por eso es necesario la activación de las enzimas.
proteína blanca, esta es la última que se comunica con la carga
Las cinasas y fosfatasas:
genética.
- Actúan sobre canales iónicos
La activación o inactivación depende de las enzimas. - Activa o inactiva proteínas reguladoras
- Factores de transcripción
Cuando una proteína va a actuar sobre otra, requiere un
catalizador que es una enzima, esta se encarga de fosforilar o Cuando los factores de transcripción son activados, se transcribe
desfosforilar. La enzima que desfosforila es la fosfatasa y las la información genética que actúa a nivel del DNA. Si son inhibidos
enzimas que fosforilan son las cinasas. los factores de transcripción se frena la producción o copia de
información para producir algo.
Las cinasas fosforilan y las fosfatasas desfosforilan esto
depende de que el resultado sea la activación o la inactivación. Las La célula produce o frena, aumenta o disminuye, acelera o
cinansas al fosforilar enlentece la producción de alguna sustancia. Todo depende de la
generalmente activa, pero activación o no de los factores de transcripción.
también puede inhibir
Los resultados de la acción de las cinasas y fosfatasas son:
(fosforilación no es sinónimo de
activación). La desfosforilación - Estimular o inhibir a la proteína blanca: El efecto de la
por acción de la fosfatasa proteína blanco en la célula es el cambio de expresión génica.
puede tener un efecto Por ejemplo: la célula para producir albúmina necesita una
inhibidor o activador autorización y son los factores de transcripción los ejecutores de
(fosfatasa no es sinónimo de esa autorización (que vino de la proteína blanco que recibió el
inactivación o inhibición). mensaje), cuando le pasa el mensaje al factor de transmisión este
es el que ejecuta la producción y síntesis de albúmina. Si no
Por acción de las cinasas o las fosfatasas las enzimas siempre
existiera esa orden no habría producción de albúmina.
actúan sobre una sustancia, estas sustancias se llaman
sustratos. Las cinasas que son enzimas actúan sobre otras enzimas.
~2~
- Cambios en las enzimas: activación o inactivación; las enzimas En la membrana celular hay enzimas que inactivan al ligando,
son proteínas que se sintetizan a partir de la información genética. también hay otras que hacen que todo este complejo sufra un
proceso de endocitosis. La célula misma la absorbe como si fuera
Las enzimas no son eternas, se van inactivando, la célula tiene que
un cuerpo extraño, la degrada, terminando así la acción del ligando.
reponer nuevas enzimas y para ello recurre a la información
genética, al transcriptor, al ribosoma para una nueva enzima. Tenemos mediadores químicos que activan determinados centros
en el Sistema Nervioso que hacen que tengamos un cierto estado
Si una célula tiene menos enzimas de lo normal, no cumplirá bien su
de ánimo, cuando predominan ciertos mediadores químicos viene la
función, si tiene más enzimas de lo normal tampoco; tiene que tener
depresión o la euforia, todo está ligado a la presencia o ausencia
la cantidad suficiente para cumplir un determinado rol.
de factores que son proteínas o ligando.
Configuración del citoesqueleto
El ambiente, los cambios ambientales, las actividades del día son
Las células tienen movimiento y los que hacen que se libere o no determinados ligandos para
su citoesqueleto no es un responder a lo que nos provoca dichas situaciones. Todo eso
armazón rígido; se elonga, obedece a un ritmo
acorta y se contrae en la misma circadiano y nuestro
célula. La movilidad celular y cuerpo funciona en
todas las funciones requieren relación a los
de órdenes superiores, pues las cambios
células no actúan de manera ambientales, si la
autónoma. homeostasis se
altera nos enfermos.
La célula va cambiando constantemente, la velocidad es
impresionante, por ende su actividad es muy intensa. Por ejemplo: la
adrenalina nos
El tiempo de la acción de un ligando debe ser limitado según la permite afrontar el
densidad, por tanto mientras el ligando esté sobre el receptor “la peligro, aumenta la frecuencia cardíaca, la presión, nos prepara
autopista” tiene un flujo de información, para frenar este flujo hay para la huida. Es un mecanismo de autoprotección y ocurre en todas
que terminar con esta interacción. las especies animales todas las andantes. Cada función tiene su
propio ligando.
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1. Tipos de Receptores Cuando el receptor se activa, cambia la configuración de la
proteína G y la proteína G a su vez activa a otros activadores. La
Casi todos los receptores son
proteína G termina activando a un segundo mensajero el cAMP.
proteínas de membrana
integrales, es decir que, atraviesan 1.2. La proteintirocinasas receptores:
toda la membrana tienen un
Son receptores que en su dominio interno no tienen la proteína G,
dominio extracelular e intracelular
tienen enzimas que son cinasas (que fosforilan); una vez activado
y un cuerpo que es la que
el receptor que se une al ligando se activan las cinasas y estas
atraviesa la membrana. Hay
fosforilan a otras moléculas, a otras proteínas que están ahí como
receptores en la membrana y hay
la tirosina, por eso se llama proteintirocinasa.
receptores citoplasmáticos. Los
ligando liposolubles y las aminas tienen receptores La tirosina es una de las moléculas fosforiladas por las enzimas que
citoplasmáticos porque estos atraviesan la membrana celular; en están en el dominio interno del receptor.
cambio los otros ligandos son moléculas proteicas que tienen
receptores en la membrana y; entonces tiene receptores en la Ejemplo el receptor de la insulina: la insulina es una hormona
membrana. (ligando) su receptor es un dímero con dominios externos e
internos y tiene cinasas en su parte interna, estas van fosforilado
1.1. Receptores una tras otra a varias moléculas o tirosina y a partir de eso
unidos a la comienza la ruta intracelular a partir de la activación de las
proteína G: cinansas y fosforilación de la tirosina.
La proteína es un hetero- 1.3. Canales activados por ligando:
trímero es decir, tiene tres
moléculas diferentes. Esta Son receptores que unidos a un ligando específico se abren,
proteína G está anclada en entonces, los ligando tienen como efecto aumentar la
el dominio interno del permeabilidad de la membrana celular para determinada sustancia,
receptor. provoca la apertura de las compuertas.
Por ejemplo: si ingresa calcio, que es un catión, cambia el voltaje
del interior de la membrana celular (que normalmente es -60 mv),
si ingresa calcio esto disminuye a -40 mv o -30 mv; se abre el canal
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o compuerta por acción de ligando, esto provoca el cambio de Cuando se desfosforila el GTP, la proteína está unido a un GDP y la
voltaje y a su vez este mismo hecho va a hacer que otros canales unión entre estas moléculas disminuye la afinidad tanto que el
se abran para que ingresen otras sustancias, entonces el ligando componente alfa se separa del resto ya no es un trímero. Cuando
indirectamente ha provocado el ingreso de más de una sustancia al se fosforila otra vez al GDP aumenta la afinidad y nuevamente se
interior de una célula o la salida de varias sustancias. La entrada o reestructura la proteína G con los tres componentes ya conocidos.
salida de sustancias modifica las funciones de la célula y de la Todo esto depende de la fosforilación y desfosforilacion.
membrana celular, esa es la importancia del receptor en el canal
Esta proteína G está anclada en el dominio interno de un receptor.
activado por ligando.
Existe otro componente que no es parte de la proteína G pero que
1.4. Los receptores intracelulares:
sufren a los efectos o cambios de la proteína G. Esta es la proteína
Algunos son directamente factores de transcripción o sea, no efectora o factor efector siempre que haya cambios en la proteína
necesitan una autopista; algunos necesitan unas moléculas G, esta proteína sufre los efectos de activación o inactivación y
intermediarias para transcribir la información genética. este efector generalmente es una enzima, cuando se activa
cataliza otras reacciones químicas, cuando se inactiva las
LA PROTEINA G tiene factores:
reacciones químicas cesan.
GDP: Guanosin Difosfato
La proteína G se compacta cuando se desfosforila el fragmento
GTP: Guanosin Trifosfato alfa se separa, cuando se fosforila el fragmento alfa vuelve a
unirse y esto depende de la presencia o ausencia de ligando,
Factores de acuerdo a su mecanismo de activación de proteínas.
cuando el ligando llega al receptor la GTP se desfosforila en
Cuando la GDP se fosforila se convierte en GTP; constantemente
GDP; cuando el ligando deja de activar a su receptor entonces
hay un proceso de fosforilación y desfosforilación.
el grupo alfa nuevamente se une fosforilandose la GDP a GTP.
La proteína G tiene tres componentes: alfa beta y gamma, la
Cuando el fragmento alfa se separa del efector, este se
porción alfa es la que se liga al GTP o GDP, cuando está ligado
inactiva y vuelve a formar la molécula de la proteína G.
al guanosin trifosfato (GTP) esta proteína está inactiva y
aumenta la afinidad entre sus 3 componentes es decir, están La adenil ciclasa es una enzima que activa al cAMP a partir del ATP,
juntos y forman una molécula compacta. desfosforila el ATP hasta convertirlo en cAMP, que es un segundo
mensajero para varias rutas, es decir, varios ligandos actúan a
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través del cAMP y este activa a otras proteínas y comienza la 3. El efecto de la acción de una proteína sobre otra
autopista hasta la célula blanco. puede ser:
Estimulante o inhibidora.
4. ¿De quién depende la inactivación o activación de la
señal?
De las enzimas
5. Mencione tres funciones de las cinasa y fosfatasas
Actúan sobre canales iónicos, activa o inactiva proteínas
reguladoras, factores de transcripción.
6. Mencione dos tipos de receptores
La proteintirocinasas receptores y los receptores unidos a
la proteína G
7. ¿Qué significa cAMP?
Adenosín monofosfato cíclico
8. ¿Qué significa GTP?
Guanosin trifosfato
9. ¿Qué significa GDP?
Guanosin difosfato
10. ¿Cuándo el fragmento alfa está ligado al guanosin
trifosfato, esta proteína está?
Inactivada
CUESTIONARIO
1. El sitio donde se transforma se llama:
Transductor
2. La membrana y el receptor funcionan como:
Traductores
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