JOSE GABRIEL
ANTIHISTAMINICOS
FARMACOS ANTIHISTAMINICOS H1
PRIMERA
GENERACION
NOMBRE FARMACOCINETIC MECANISMO DE ACCION V.A DOSIS EFECTOS VIDA INDICACION CONTRAINDICACIONES
A ADVERSOS MEDIA
La difenhidramina se La difenhidramina no
puede administrar impide la liberación de
por vía oral, tópica, histamina, como hacen el
intravenosa, o CROMOGLICATO y
intramuscular. NEDOCROMIL, sino que La depresión del
Difenhidramina compite con la histamina SNC inducida por en pacientes con:
libre para la unión en los la difenhidramina - glaucoma de ángulo
En general, los sitios receptores H1. VO 25-50mg manifiesta como estrecho,
antagonistas H1 se IV HASTA - úlcera péptica
absorben bien en el La difenhidramina IM 400mg/día - somnolencia Usados para el mareo - obstrucción
tracto GI. antagoniza c/8hrs - sedación Urticarias piloroduodenal,
2A8
competitivamente los efectos - mareos Alergias en general - hipertrofia prostática,
de la histamina sobre los
HRS - obstrucción del cuello
receptores H1 en el tracto de la vejiga,
digestivo, útero, vasos - hipertiroidismo y
sanguíneos grandes, y el - asma bronquial.
músculo bronquial.
Contraindicado en pacientes:
se administra por vía la parte activa de la - hipersensibles al dimenhidrinato,
oral y parenteral, molécula de Adulto - en recién nacidos
siendo muy bien Dimenhidranato, -
50-100 mg -
en prematuros,
en casos de glaucoma de ángulo
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ANTIHISTAMINICOS
absorbido. Hasta Produce cerrado,
tiene propiedades 400mg/dia - somnolencia, - hipertrofia prostática,
Los efectos antihistamínicas, 4-6hrs - cansancio , - úlcera péptica
Dimenhidranato antieméticos anticolinérgicas, - Cefaleas - obstrucción piloroduodenal,
aparecen a los 15-30 antimuscarínicas, Niños 6—12 - visión borrosa, - obstrucción del cuello de la vejiga,
GRAVOL minutos de su antieméticas años: - tinitus, - asma e insuficiencia
administración oral, - sequedad de -
-comp. 100 mg;
Y anestésicas locales.
25—50 hepática o renal.
boca, -
A las 20-30 minutos
También muestra efectos depresores mg - mareos y
Tratamiento de la
hiperemesis gravídica,
-sol. 15mg/ml después de su
sobre el sistema nervioso central. Hasta - ataxia. - nausea,
150 mg/día 3a6
administración V.O - vómitos
-supositorio Los efectos anticolinérgicos inhiben la
c/ 6-8 hrs horas - vértigo
intramuscular y estimulación vestibular y del laberinto I.V
adultoa 100 mg que se produce en los viajes y en - Urticarias
I.M.
casi inmediatamente
el vértigo. Niños de 2-5 - Alergias en general
después de su años:
administración 10-25 mg
DRAMAMINA, Hasta
comp. 50 mg intravenosa.
75 mg/día
c/ 6-8 hrs
se puede administrar Adulto No usar en: - Personas que han
presentado síntomas de:
oralmente, por vía 4 mg
- alergia a Clorfenamina
subcutánea, los antagonistas de la Hasta:
- Ancianos con retención urinaria o
intramuscular o histamina no inhiben la 24mg/día con glaucoma de ángulo cerrado.
intravenosamente. secreción de histamina por c/4-6hrs –
Por vía oral, los mastocitos - tratamiento de la - mujeres en período de lactancia.
Niños de 6 a - depresión del conjuntivitis alérgica,
Clorfenamina Este fármaco se como hacen el 12 años: sistema nervioso - rinitis,
absorbe bastante CROMOGLICATO o el V.O 2 mg central - fiebre del heno,
bien. NEDOCROMIL, I.V Hasta: (sedación, - síntomas del resfriado
4-8 común
I.M. 12mg/día - somnolencia, horas - y otros síntomas alérgicos en
Los alimentos sino que compiten con la c/4-6hrs - mareos, general
retrasan su histamina en los receptores Niños de 2 a - etc.)
absorción, pero sin H1 del tracto digestivo, 5 años:
afectar la útero, grandes vasos y 1 mg
biodisponibilidad músculos lisos de los Hasta:
bronquios 6 mg/día
c/4-6hrs
Ciclizina es un antagonista de los Adultos: - somnolencia,
receptores H1 de histamina 50 mg - inquietud, - para prevenir y La ciclizina está
MARAZINA, que no muestra actividad Hasta: - excitación, tratar las náuseas, contraindicada en
comp.25 y 50 mg
4-8
no se han realizado anticolinérgica in vitro, pero V.O 200 mg/día - xerostomía, - vómitos y mareos pacientes con
de Ciclizina estudios igual que la la mayoría de I.V c/ 4-6hrs - anorexia,
horas asociados con la
los antihistamínicos de I.M. Niños de 6 a - náuseas / cinetosis - hipersensibilidad al
MARAZINA, primera generación, tiene 12 años: vómitos, principio activo o al
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efectos depresores sobre el 25 mg - frecuencia cualquiera de los
Iny. Amp. sistema nervioso central Hasta: urinaria, componentes de su
de 50 mg produciendo una marcada 75 mg/dia - formulación.
somnolencia. c/4-6hrs - disuria,
hipotensión,
- palpitaciones,
- taquicardia
sinusal,
bromfeniramina
prometazina
Hidroxizina
SEGUNDA
GENERACIÓN
Se administra por Adultos > - Si padece o ha
vía oral y se absorbe 12 años: padecido alguna
rápidamente Al igual que otros enfermedad
Fexofenadina (máximo en 2-3 bloqueantes H1 como el
60mg cardiovascular.
horas). CROMOGLICATO o el Hasta:
ALLEGRA NEDOCOMIL, 180 mg / día - Si es un pacientes con
FEXOFENADINE La biodisponibilidad c/24hrs - la rinitis alérgica, edad avanzada.
comprimidos de absoluta de la la Fexofenadina no impide
30, 60 y 180 mg fexofenadina es la liberación de histamina, Niños de 6-11 12 - 14 - la urticaria crónica - Si es un pacientes con
desconocida. V.O años: horas idiopática enfermedad hepática o
TELFAST pero compite con la 60 mg / día con la función renal
comprimidos El inicio del efcto histamina libre para la c/24hrs alterada.
recubiertos con antihistamínico es de unión a los receptores H1
180 mg aproximadamente 1 Niños <6
hora años:
no se ha
establecido
Contraindicada en
Es activa por vía casos de
oral. Al igual que otras
antihistaminas H1, - hipersensibilidad a
Después de su loratadina,
administración, el la Loratadina no evita la - insuficiencia
comienzo de la liberación de histamina hepática,
acción como lo hacen el adultos - rinitis alérgica - durante el embarazo
antihistamínica CROMOGLICATO o el primaveral - la lactancia,
tiene lugar hacia las NEDOCROMIL,
10 mg - somnolencia 1-12 - asma aguda,
1-3 horas hasta: - la sedación - urticaria idiopática - hipertrofia
10mg/día horas
Sino que compite con la V.O crónica. prostática,
Loratadina Con un efecto histamina en los receptores c/24hrs - retención urinaria,
máximo a los 1-12 H1. - glaucoma
horas y una
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duración del efecto Este antagonisto competitivo niños de 2 a 5
que se extiende a evita que la histamina se fije años:
más de 24 horas. a su receptor
5 mg
Cuando se y bloquea los efectos de la c/24hrs
administra con el misma sobre los receptores
alimento, la del tracto digestivo, útero,
absorción aumenta grandes vasos y músculos
en un 40-50% bronquiales.
- Los pacientes con
intolerancia
hereditaria a
Cetirizina galactosa,
- insuficiencia de
ALERCINA lactasa Lapp
comprimidos; 7 se administra por vía Adultos - insuficiencia o
comprimido oral, malabsorción de
Muestra una alta afinidad
5 a 10 glucosa o galactosa
ALERLISIN Mostrando un efecto hacia los receptores H1 de mg
comprimido muy rápido y una histamina, Hasta: - la rinitis alérgica o
acción prolongada. 10mg/día - Cefaleas, estacional,
recubiertos con Mientras que su afinidad - xerostomía, - urticaria crónica
película, 20
c/24hrs 6.5- 10
hacia los receptores V.O - fatiga - dermatitis
comprimidos Después de una muscarínicos, - nauseas o
horas - atópica
dosis oral, las dopaminérgicos y Niños de 2-5 vómitos. - asma alérgico
ALERLISIN gotas
concentraciones serotoninérgicos años: estacional
orales en solución,
plasmáticas
1 frasco de 20 ml
máximas se alcanzan 2.5 mg
en una Hasta:
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hora. 5 mg/día
ALERLISIN c/12-24hrs
solución oral, 1
frasco de 200 ml
ALERSOL 1
mg/ml.
antagonista potente
y selectivo de los
receptores H1.
Adultos
Es un metabolito 10ml 27 horas.
activo de la /24hrs - diarrea, No se recomienda que
Loratadina y un Antagonista selectivo de (jarabe) - fiebre - Alegias en general tome desloratadina si
antihistamínico. No receptores de histamina V.O - insomnia, está embarazada o
Desloratadina se han apreciado H1 periféricos, de acción
efectos significativos prolongada, no sedante,
5 mg /24 h -- fatiga,
boca seca,
amamantando a un
bebé.
comprimido
sobre el SNC, ni antialérgicoEs - cefalea.
sobre la conducción .
cardiaca
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TERCERA
GENERACIÓN
Tiene una buena Adultos: Contraindicada en
absorción, casos de
5 mg - hipersensibilidad al
con una al día. fármaco,
concentración - durante el embarazo
máxima a las 0,9 - la lactancia,
horas de su Niños - niños menores de 6
administración. Mayores de 6 - Rinitis alérgica años
años: estacional (RAE), - pacientes con
Levocetirizina Los alimentos no - cefalea, - Rinitis alérgica insuficiencia renal o
influyen en su La Levocetirizina es el
2.5 - 5 - sequedad de perenne hepática.
XUZAL. UCB. absorción. enantiómero activo de mg al día. boca, 115 ± 38 - y Urticaria crónica - En estos casos es
Tabletas. Cada tableta
contiene 5 mg de cetirizina, V.O - somnolencia, min. idiopática (UIC). necesario ajustar la
Diclorhidrato de Se une a proteínas GOTAS Gotas: - fatiga. dosis.
Levocetirizina. plasmáticas en un antagonista de segunda SOL.
90%. generación de los receptores 5 mg - Puede interactuar
H1 gotero 5 mg/ml con depresores del
La dosis. Solución: sistema nervioso
Se elimina central, incluyendo
100 ml
predominantemente al alcohol.
contiene 50
en forma inalterada mg de
por vía renal
Desloratadina
