CASO CLINICO
Paciente de sexo femenino de 49 años con peso de 59 kg y su estatura de 1.60
diagnosticada con diabetes de tipo II desde hace 5 años, para su diabetes tipo II le
prescribieron la metformina de 850 mg dia (1-0-0) y la glibenclamida de 5 mg noche (0-0-
1). No hace sus controles porque siente mejoría con los medicamentos prescritos por su
médico. Cuida mucho su alimentación.
DIABETES TIPO II
¿Qué es la diabetes tipo 2?
La diabetes tipo 2 es una enfermedad en la que los niveles de glucosa o azúcar en la
sangre son demasiado altos. La glucosa es su principal fuente de energía. Proviene de los
alimentos que consume. Una hormona llamada insulina ayuda a que la glucosa ingrese a
las células para brindarles energía. Si tiene diabetes, su cuerpo no produce suficiente
insulina o no la usa bien. Luego, la glucosa permanece en la sangre y no ingresa lo
suficiente a las células.
Con el tiempo, tener demasiada glucosa en la sangre puede causar problemas de salud.
Sin embargo, se pueden tomar medidas para controlar la diabetes y tratar de prevenir
estos problemas de salud.
¿Qué causa la diabetes tipo 2?
La diabetes tipo 2 puede deberse a una combinación de factores:
Tener sobrepeso u obesidad
No hacer actividad física
Genética e historia familiar
En general, la diabetes tipo 2 comienza con resistencia a la insulina. Esta es una afección
en la que sus células no responden normalmente a la insulina. Como resultado, su cuerpo
necesita más insulina para ayudar a que la glucosa ingrese a las células. Al principio, su
cuerpo produce más insulina para tratar de que las células respondan. Pero con el tiempo,
su cuerpo no puede producir suficiente insulina y sus niveles de glucosa en la sangre
aumentan.
¿Cuáles son los síntomas de la diabetes tipo 2?
Muchas personas con diabetes tipo 2 no presentan ningún síntoma. Si los tiene, los
síntomas se desarrollan lentamente durante varios años. Pueden ser tan leves que no los
note. Los síntomas pueden incluir:
Aumento de la sed y la micción
Aumento del hambre
Sensación de cansancio
Visión borrosa
Entumecimiento u hormigueo en los pies o las manos
Llagas que no cicatrizan
Pérdida de peso sin causa aparente
MEDICAMENTOS PRESCRITOS PARA DIABETES TIPO II
METFORMINA 850 mg
La metformina es un fármaco antidiabético utilizado en los diabéticos de tipo 2 para
reducir los niveles elevados de glucosa post-prandial.
Composicion
Cada tableta recubierta contiene:
Metformina clorhidrato………….850 mg
Excipientes……………………………..c.s.p.
Propiedades farmacológicas
Hipoglucemiante oral de estructura biguanídica, útil en el tratamiento de la diabetes
mellitus. La metformina no estimula las células pancreáticas beta para aumentar la
secreción de insulina; de hecho, debe haber secreción de insulina para que ejerza su
efecto terapéutico. Se supone que disminuye la producción hepática de glucosa y mejora
la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura periférica y su utilización. En la
superficie de las membranas celulares en especial, al parecer incrementa el número de
los receptores de insulina, su afinidad, o ambos aspectos. Su efecto hipoglucemiante es
máximo en 4 h y persiste durante 24 h. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece
la pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina plasmática y
disminuye la concentración de VLDL (colesterol malo).
Farmacocinética:
La metformina se administra por vía oral. Su biodisponibilidad es del 50-60%. Después de
una dosis oral de metformina (de liberación retardada) las concentraciones máximas se
consiguen a las 7 horas y los niveles plasmáticos son un 20% más bajos que los objetivos
después la misma dosis de fármaco no retardado. La absorción del fármaco es idéntica si
se administra 2.000 mg en una sola dosis de liberación retardada que si se administra la
misma dosis en dos comprimidos normales. Los alimentos retrasan ligeramente la
absorción de los comprimidos convencionales de metformina. Pese a ello, se recomienda
que el fármaco se ingiera con las comidas. Por el contrario, los alimentos aumentan la
extensión de la absorción de metformina en comprimidos de liberación retardada (a partir
de medidas de la AUC) en un 50% aunque no se modifican el Tmax y la Cmax.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Diabetes tipo II
Administración oral (comprimidos estándar)
Adultos: las dosis recomendadas son de 500 mg dos veces al día. Esta dosis de
puede aumentar a 1000 mg/dos veces al día.
La metformina se usará exclusivamente en casos de diabetes de madurez no complicada
con cetosis, cuando hayan fracasado los intentos de controlar la enfermedad con dieta
sólo, o con dieta más sulfonilureas.
Administración oral (comprimidos de liberación sostenida)
Adultos: la dosis recomendada es de 1000 mg una vez al día.
INTERACCIONES
La coadministración de metformina con otros antidiabéticos, en particular con insulina y
sulfonilureas aumenta la actividad hipoglucémica de estos últimos en los enfermos
diabéticos.
Aunque la acarbosa puede retardar la velocidad y la cuantía de la absorción de la
metformina, esta interacción no parece clínicalmente significativa.
La furosemida aumenta las concentraciones de metformina en plasma y sangre en un
22% y la AUC en un 15% sin que se observe ningún cambio significativo en el
aclaramiento renal de la metformina. Por otra parte, la metformina disminuye las
concentraciones máximas de furosemida en plasma y sangre en un 31% y 12%,
respectivamente, siendo también reducida la semi-vida de eliminación de la furosemida en
un 32% aunque sin ser afectado el aclaramiento renal.
Algunas medicaciones, administradas concomitantemente con metformina pueden
aumentar el riesgo de acidosis láctica. Los fármacos catiónicos que son eliminados por
secreción renal tubular como la amiloride, cimetidina, digoxina, dofetileda, mitodrina,
morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamterene, trimetoprim o
vancomicina, pueden reducir la eliminación dla metformina al competir en un proceso de
transporte tubular común.
No se recomienda el fármaco anti-arrítmico dofetilida en pacientes tratados con fármacos
catiónico ya que la metformina puede incrementar las concentraciones plasmáticas de
dofetilida.
Se ha observado interacción entre cimetidina y metformina con un aumento del 60% en la
Cmax de la metformina y un aumento de la AUC del 40%. Otros fármacos antagonistas H-
2, como la famotidina y la nizatidina parecen interaccionar menos que la cimetidina,
debido a una menor excreción tubular.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La metformina está estrictamente contraindicada en la insuficiencia renal (el nivel de
creatinina en suero debe ser normal), insuficiencia hepática o respiratoria avanzada,
insuficiencia cardiaca congestiva, coronariopatías o arteriosclerosis avanzada. No se
recomienda su uso en el alcoholismo u embarazo. De deberá administrar con precajución
en enfermos de edad avanzada o muy debilitados o con patologías agudas que impliquen
riesgos de alteración de la función renal: deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre,
estados infecciosos y/o hipotóxicos graves (choques, septicemias, infección urinaria,
neumopatía).
REACCIONES ADVERSAS
La metformina es bien tolerada en general. Se han descrito algunos casos de intolerancia
digestiva: (náuseas, vómitos, diarrea) durante los primeros días de tratamiento, de
carácter leve y que no han exigido la interrupción de la medicación.
Frecuentes: anorexia, sabor metálico, dispepsia, flatulencia, pérdida de peso.
Estos efectos secundarios suelen desaparecer tomando la medicación durante o después
de las comidas.
En un meta-analisis de los efectos de la metformina sobre la incidencia de cáncer,
realizado en 1.535.000 pacientes, se observó que este fármaco reduce la incidencia del
cancer en general y del cáncer de ovario, hígado, páncreas, mama y cander colorectal de
forma significativa.
GLIBENCLAMIDA 5 mg
La glibenclamida (gliburida) es una sulfonilurea activa por vía oral que estimula las células
beta del páncreas y hace que aumente la liberación de la insulina preformada, acción que
depende de su unión a una porción receptora del complejo que regula la entrada de
potasio en las células beta del páncreas; el complejo fármaco-receptor inhibe la entrada
de potasio, se despolariza la membrana celular, se favorece la entrada de calcio a la
célula y la liberación de insulina, la cual reduce las concentraciones plasmáticas de
glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. También favorece la eliminación renal
de agua. Se absorbe bien después de administración oral y alcanza concentraciones
máximas en 4 h, se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el
hígado, donde se forman metabolitos con cierta actividad hipoglucemiante. Se excreta en
orina y heces. Su vida media es de aproximadamente 10 h.
Mecanismo de acción
Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. Reduce la producción
hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en
tejidos periféricos.
Modo de administración
Debe administrarse inmediatamente antes de la primera comida abundante. No
compensar el olvido de una dosis con un aumento de la siguiente.
Vía de administración y dosis
Adultos:
Oral. Inicial, 2.5 a 5 mg al día, con la comida principal o inmediatamente después de la
misma. Los ajustes en la dosis deben efectuarse de acuerdo al control metabólico del
paciente. La dosis de mantenimiento varía de 1.5 a 20 mg al día, en una o en dos tomas.
La dosis máxima no deberá exceder de 20 mg al día.
Presentaciones
Cada comprimido contiene: Glibenclamida 5 mg
Excipientes: Almidón de maíz, croscarmelosa sódica, talco, estearato de
magnesio, lactosa monohidrato de compresión directa c.s.p.
Clasificación: Antidiabético.
Forma farmacéutica: Comprimidos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas,
tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H.
graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas
hepáticas). Pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los
que aparezca infección severa o traumatismo grave.
Advertencias y precauciones
Control regular de glucemia. Mantener estrictamente la dieta y regularidad en
administración. Mayor riesgo de hipoglucemia en pacientes que no cooperan, ancianos,
malnutrición o hiponutrición, horarios de comida irregulares, omisión de comidas, cambios
en dieta, consumo de alcohol, desequilibrio entre ejercicio físico e ingesta de hidratos
carbono, esfuerzo físico no habitual, I.H., I.R., hipotiroidismo, hipopituitarismo, insuf.
adrenocorticotropa, fin de tto. prolongado y/o a dosis altas con corticosteroides,
vasculopatía grave (enf. coronaria grave, patología carotidea grave, enf. vascular difusa),
sobredosis de glibenclamida. Situación de estrés puede requerir cambio temporal a
insulina. Deficiencia de G6PDH, riesgo de anemia hemolítica. Seguridad y eficacia no
evaluadas en niños y adolescentes, no se recomienda. Los síntomas de hipoglucemia son
más leves/ausentes si ésta se produce gradualmente o en caso de neuropatía autónoma
o tto. con betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina u otros simpaticolíticos. La
hipoglucemia se controla con ingestión inmediata de carbohidratos. Monitorizar ante
hipoglucemia recurrente. Hipoglucemia grave o prolongada requieren tto.
inmediato/hospitalización. Riesgo de porfiria asociada a otras sulfonilureas. Aumento del
riesgo de mortalidad cardiovascular, sobre todo en pacientes con enf. coronaria
diagnosticada.
Insuficiencia hepática: Contraindicado en Insuficiencia hepática (I.H.). Precaución en
I.H., mayor riesgo de hipoglucemia.
Insuficiencia renal: Contraindicado en Insuficiencia renal (I.RI). grave. Precaución en
I.R., mayor riesgo de hipoglucemia.
Interacciones
Pueden potenciar acción hipoglucemiante: insulina y otros antidiabéticos orales,
antibióticos (claritromicina, cloranfenicol y sulfamidas, incluyendo trimetoprim-
sulfametoxazol), antimicóticos (fluconazol, miconazol, ketoconazol), AINE y analgésicos
(fenilbutazona, salicilatos), anticoagulantes cumarínicos, hipolipemiantes (clofibrato),
determinados antidepresivos (IMAO, antidepresivos tricíclicos), IECA (captopril, enalapril),
antagonistas H2 (cimetidina, ranitidina).
Pueden reducir acción hipoglucemiante: rifampicina, diuréticos tiazídicos y beta-
bloqueantes.
Aumenta concentración de: ciclosporina, ajustar dosis.
Evitar asociación con: alcohol, pimozida.
Embarazo
No debe tomarse durante el embarazo, su administración está contraindicada. La paciente
debe cambiar a insulina. La experiencia en humanos sugierre/hace sospechar que
produce malformaciones congénitas (defecto septal ventricular, anencefalia) cuando se
administar en el primer trimestre.Como efectos peri y/o postnatales, se han descrito
deformaciones de los huesos de las extremidades en las crías de rata tras la
administración de dosis muy elevadas durante la gestación.
La administración de dosis muy elevadas ha producido muerte fetal intrauterina y aborto
en conejos, mientras que en ratas y ratones los resultados son contradictorios.
Las mujeres en edad fértil deberán utilizar métodos anticonceptivos.
Lactancia
Para prevenir una posible ingestión a través de la leche materna, no debe tomarse en
periodo de lactancia, su administración está contraindicada. Si fuese necesario, la
paciente cambiará a insulina o suspenderá la lactancia.
Como efectos peri y/o postnatales, se han descrito deformaciones de los huesos de las
extremidades en las crías de rata tras la administración de dosis muy elevadas durante la
lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La capacidad de concentración y de reacción del paciente pueden verse afectadas como
consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o a consecuencia de la reducción
de la capacidad visual. Esto puede constituir un riesgo en situaciones donde estas
capacidades sean de especial importancia (por ej. conducir un automóvil o manejo
de maquinaria).
Reacciones adversas
Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos, hiperacidez
gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis,
erupciones exantematosas. Raras: anemia hemolítica y aplásica, leucopenia, linfocitosis,
trombopenia, porfiria; ictericia colestásica, hepatosis; aumento de transaminasas.
CASO CLINICO
DIABETES TIPO II
ESTUDIANTE: Ruth Noemi Chagua Castellon
DOCENTE: Lic. Laura Soto
CARRERA: Bioquímica Y Farmacia
SEMESTRE: 6to
AÑO: 2021
