ANTIALÉRGICOS/ ANTIHISTAMÍNICOS
CLASE 4
ANTIALÉRGICOS/ ANTIHISTAMÍNICOS
SON LOS FÁRMACOS MÁS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS
ENFERMEDADES ALÉRGICAS.
ALERGIA: CONJUNTO DE ALTERACIONES DE CARÁCTER RESPIRATORIO, NERVIOSO O
ERUPTIVO QUE SE PRODUCEN EN EL SISTEMA INMUNOLÓGICO POR UNA EXTREMADA
SENSIBILIDAD DEL ORGANISMO A CIERTAS SUSTANCIAS A LAS QUE HA SIDO EXPUESTO, Y QUE
EN CONDICIONES NORMALES NO CAUSAN ESAS ALTERACIONES.
FUNCIÓN DE ANTIALÉRGICOS
Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los
efectos de la histamina
la histamina, es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que
interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la
secreción ácida del estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC).
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIALÉRGICOS
Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1, y el
término antihistamínico se reserva pues para estos fármacos; aunque también existen inhibidores de
los receptores H2, que inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y
enfermedades por reflujo.
Todos los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina, pero sin activarlos,
sino estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la histamina no llegue a
producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni de la mucosa respiratoria
(lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilación acuosa, etc.).
CLASES DE ANTIHISTAMÍNICOS
Desde el punto de vista clínico se clasifican en
Antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación.
Antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación.
CLASES DE ANTIHISTAMÍNICOS
MECANISMO DE ABSORCIÓN Y ELIMINACIÓN
Por lo general, los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el hígado en derivados
(o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día.
Las pequeñas cantidades de estos fármacos son metabolizados en el hígado y en caso de enfermedad
hepática se debe ajustar la dosis. Estos fármacos y sus metabolitos son excretados a través
del riñón mediante filtrado y secreción tubular, y es importante reducir la dosis en pacientes con
compensación disminuida de creatinina. La hemodiálisis o diálisis peritoneal no purifica grandes
cantidades de fármacos.
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somnolencia, alteración de la conducta, erupciones cutáneas y cefalea. Además, hay una posible relación
entre las convulsiones y la loratadina (y desloratadina)”. Síndrome neuroléptico maligno, Taquicardia de
reentrada auriculoventricula.
Los antihistamínicos de 1ra generación nunca deben juntarse con alcohol, pues estos potencian
extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se aconseja no conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable
merma de reflejos que producen los fármacos de primera generación.
ANTIALÉRGICOS MÁS COMUNES (NOMBRES COMERCIALES Y
GENÉRICOS)
Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son
la difenhidramina (empleada como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado, el dimenhidrinato,
usado sobre todo en el mareo del movimiento.
la clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el único antihistamínico
utilizado por vía parenteral (intramuscular o intravenosa)
la clemastina; la hidroxicina (también empleada como hipnótico y como antihistamínico)
la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno.
Hay muchos más antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman parte de compuestos anticatarrales de
venta libre.
Los antihistamínicos de 2.ª generación disponibles por vía oral son, en orden alfabético: bilastina,
cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mizolastina y
rupatadina.
Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2.ª generación activos por vía tópica, en colirios y/o
aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina u olopatadina.
