QUÍMICA FARMACÉUTICA “A-B” / Dra. Sonia Llave P.
PRACTICO13: optimización de un prototipo
1.- Que aspectos se toman en cuenta en la correlación cualitativa estructura – actividad.
(SAR).
2.- Objetivo y ventajas de la modificación estructural de un fármaco prototipo.
3.- Definición y ejemplos con fórmulas estructurales de grupos farmacoforos.
4.- Realice cuadros comparativos de semejanzas y diferencias de las modalidades del
procedimiento de modificación molecular entre: simplificación del prototipo y configuración
de compuestos aditivos.
5.-Realice la interpretación química de la formación del: Benorilato y Pentazonina. Indique
el tipo de modalidad de procedimiento de modificación que sucede.
6.- Realice un mapa conceptual de las técnicas de farmacomodulacion.
7.- Explique con un ejemplo la técnica de fármaco modulación por homología y ramificación
de cadena queda lugar a:
a.- Variaciones en la potencia de un fármaco
b.- Cambio de acción de un fármaco
8.- Explique con un ejemplo la introducción de grupos aromáticos en la búsqueda de
antagonismo, a que se debe y cuáles son las consecuencias.
9.- Que tipo de estrategias se utiliza para diseñar análogos rígidos, a fin de disponer de una
configuración bioactiva del prototipo. Explique con ejemplos de interpretación química.
10.- Cual es la consecuencia de la búsqueda de selectividad por restricción de
conformación y de ejemplos.
11.- Indique las consecuencias de la presencia de enlaces múltiples en un fármaco.
12.- Indique el enunciado del principio de Vinologia y en que técnica de fármaco modulación
participa.
13.- Teniendo como referencia el ejemplo de la Procaina y sus homólogos donde se cumple
el principio de homología, investigue otros fármacos en los que se puede aplicar este
principio.
PRACTICO 14: PROFARMACOS
1.- Indique los objetivos del diseño de fármacos.
2.- Defina índice terapéutico e indique su relación con la dosis de un fármaco.
3.- Explique los problemas que pueden impedir el empleo de un fármaco con buena
actividad.
4.- Defina a un profármaco e indique su objetivo.
5.- Realice la clasificación de profármacos y que características tienen cada una de ellas.
6.- Realice un cuadro comparativo de semejanzas y diferencias entre los dos tipos de pro
fármacos.
7.- Realice la interpretación química de las dos formas de formación de profármacos.
8.- Esquematice el balance comparativo entre los grupos bio precursores y transportadores
9.- Cuales son las características de un pro fármaco ideal.
10.- Que tipo de profármacos se preparan para los fármacos que son ácidos carboxílicos y
de, uno de ellos realice su interpretación química.
11.- Que tipo de profármacos se preparan para los fármacos que son alcoholes y fenoles y
de uno de ellos realice su interpretación química.
12.- Que tipo de pro fármacos se preparan para los fármacos que son tioalcoholes y
tiofenoles y de uno de ellos indique sus características.
13.- Qué características tiene la formación de pro fármacos de amidas.
14.- Que tipo de pro fármacos se preparan para los fármacos que son aminas y de cada
uno de ellos indique sus características.
15.- Que tipo de profármacos se preparan para los compuestos carbonílicos y realice su
interpretación química
PRACTICO 15: APLICACIÓN DE PROFARMACOS EN EL DISEÑO DE FARMACOS
1.- Realice cuadros comparativos de semejanzas y diferencias de las dos formas de
incremento de hidrosolubilidad.
2.- Indique que tipo de profarmacos se prepararon para: Cloranfenicol, Benzocaína y
Diazepan, mediante qué tipo de preparación se realizó y cual el objetivo.
3.- Explique el incremento de la estabilidad in vitro de un fármaco.
4.- Realice cuadros comparativos de semejanzas y diferencias de las dos formas de
regulación del paso de un fármaco a través de membranas.
5.-En qué casos se aplica la distribución selectiva de un fármaco y de que formas se
pueden realizar.
6.-En que caso se aplica la bioactivacion selectiva de un fármaco y explique con dos
ejemplos.
7.- Realice cuadros comparativos de semejanzas y diferencias, de las dos formas de
modulación del metabolismo de un fármaco.
8.- Explique con ejemplos la manipulación estructural orientada a dificultar el metabolismo a
través de efectos de impedimento estérico y electrónico.
9.- Realice cuadros comparativos de semejanzas y diferencias de las dos estrategias para
evitar el problema de procesos metabólicos causante de toxicidad.
10.- En base a lo avanzado en el tema realice un esquema de aplicaciones de profarmacos
en el diseño de fármacos.
