NEUROTRANSMISORES
ACH y NA iniciales y
principales.
En los años 60 aparecen la
Dopamina, A y la 5-HT.
(aminas)
Historia de
los NT Años 70, GABA, glicina y
glutamato. (aminoácidos).
Bioensayos dan al
descubrimiento de péptidos
endógenos.
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O
ADRENERGICOS
FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
BLOQUEADORES ADRENERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICO
MIMETICOS O COLINERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
O ANTICOLINERGICOS
El sistema nervioso autónomo (SNA) sigue un patrón elemental (dos neuronas).
La transmisión del impulso nervioso en el SNA tiene lugar mediante la liberación de
sustancias químicas denominadas neurotransmisores (NT). Estos NT se biosintetizan en el
interior de la neurona, allí son almacenados hasta su liberación al espacio sináptico donde
interaccionan con el receptor para finalmente, ser eliminados o recaptados por la propia
neurona.
Receptores Receptores
nicotinicos nicotinicos
Receptores Receptores
adrenérgicos Nicotinicos
muscarinicos
El SNA se diferencia en dos componentes (Simpático y Parasimpático) cuyos efectos son
generalmente contrapuestos
Señales sensoriales viscerales (dolor visceral) son recogidas por el simpático
Señales sensoriales no viscerales (quimiorecepción y barorecepción) por el parasimpático
Sistema de conservación y recuperación de Prepara al organismo frente a las situaciones
energía, regula actividades durante los de emergencia. Procesos de gasto de energía.
momentos de descanso o recuperación del El Sistema Simpático está estimulado por el
organismo. ejercicio y situaciones de miedo, vergüenza o
ira.
a) Fármacos que imiten la actividad de los
NT x interaccionar con sus receptores
(agonistas)
b) Reduzcan o supriman su actividad por
bloqueo de sus receptores (antagonistas)
c) Modifiquen su actividad por interferir
a) en la síntesis
b) en el almacenamiento
c) mecanismo de eliminación
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O
ADRENERGICOS
FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
BLOQUEADORES ADRENERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICO
MIMETICOS O COLINERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
O ANTICOLINERGICOS
FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
Los fármacos simpaticomiméticos son sustancias que tras su administración
reproducen o imitan los efectos derivados de la activación del sistema nervioso
simpático.
El prototipo de fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas (Adrenalina,
Noradrenalina y dopamina) y los análogos sintéticos como la isoprenalina
• Directamente: Estimulando los receptores adrenérgicos
• Indirectamente: aumentando la síntesis, liberación, eliminación o recaptación de
catecolaminas
• Por un mecanismo mixto
El efecto dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el fármaco
Receptores alfa (a) Receptores beta (b)
a1 b1
a2 b2
b3
Receptores
a1 a2 b1 b2 b3
Vasos sang. VC VC
Bradicardia ↑ FC
Corazón
refleja ↑ Contrac
Pulmón BC BD
T. GastroInstestinal Relajación Relajación
Contracción Relajación
Tracto Urinario
esfinter detrusor
Útero Contracción Relajación
Ojo Midriasis
Piel Piloerección
hígado ↓ Insulina ↑ Insulina
Tejido adiposo Lipolisis Lipolisis
Neurotransmisores ↓ liberac NA ↑ liberac NA
Plaquetas ↑ agregac ↓ lib Histam
Glándula salival ↑ liberac K+ ↑ amilasa
Reacciones Adversas
Van a depender de la especificidad del fármaco por el receptor y la dosis utilizada
Estimulo alfa-. Isquemia de mucosas y submucosas > admón tópica.
Hipertensión arterial con peligro de hemorragia sobretodo en ancianos
Estimulo beta-. Taquicardia, arritmias y crisis de angina de pecho por aumento de consumo de
oxigeno
Por sobredosificación: hipertensión, edema pulmonar, arritmias, infarto de miocardio y
vasoconstricción generalizada
A dosis habituales: palpitaciones, sensación de angustia, intranquilidad o miedo, cefaleas,
temblor y extremidades frías
Adrenalina
• Actúa sobre el receptor alfa 1 produce vasoconstricción
periférica (lo que conlleva que aumente la tensión arterial);
• sobre ß 1 se estimula la función cardíaca (lo que hace que
también aumente la tensión arterial); Paro cardíaco, para
tratamiento del shock anafiláctico
• sobre ß 2, vasodilatación coronaria y del sistema muscular (da
lugar a una disminución de la tensión arterial).
• En conjunto se produce un aumento de la tensión arterial, es
decir, predomina la hipertensión.
Noradrenalina
• Actúa sobre los receptores alfa y beta: carece de actividad
beta 2 (o tiene afinidad mínima), posee actividad beta 1
cardíaca y es un potente activador alfa.
• Acción: asociado a anestésicos locales, produce
vasoconstricción.
• Además aumenta la actividad cardíaca.
• Indicaciones: en shock.
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O
ADRENERGICOS
FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
BLOQUEADORES ADRENERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICO
MIMETICOS O COLINERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
O ANTICOLINERGICOS
FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
BLOQUEADORES ADRENERGICOS
Inhiben la transmisión catecolinérgica endógena
Antagonistas Antagonistas
de los receptores alfa de los receptores beta
Bloqueadores irreversibles Bloqueadores beta1 o cardioselectivos
FENOXIBENZAMINA ATENOLOL
BENEXTRAMINA BISOPROLOL
ESMOLOL
Bloqueadores Alfa1
NEBIVOLOL
PRAZOXINA
DOXAZOSINA Bloqueadores beta2
TAMSULOSINA BUTOXAMINA
TERAZOSINA No selectivos b1/b2
ALFLUZOSINA CARVEDILOL
Bloqueadores Alfa2 LABETALOL
YOHIMBINA PROPANOLOL
SOTALOL
Bloqueadores alfa1/Alfa2 TIMOLOL
FENTOLAMINA
DERIVADOS ERGOTICOS
(ergotamina, bromocriptina)
Aplicaciones Terapéuticas
Antagonistas alfa-adrenérgicos
• En feocromacitoma (Fenoxibenzamina + bloqueador beta1) tumor libera adrenalina
• hipertensión esencial (selectivos alfa 1 prazosina o doxazosina)
• Insuficiencias vasculares periféricas (fenómeno de Raynaud) e Insuficiencia cardiaca
• ataques agudos de migraña (ergotamina)
• hipertrofia benigna de próstata (tamsulosina, Doxazosina)
Antagonistas beta-adrenérgicos
• En la insuficiencia coronaria clínicamente estable
• Postinfarto inmediato (reducen las arritmias y la recurrencia del infarto)
• hipertensión arterial
• arritmias cardiacas
• miocardiopatía obstructiva (disminuye frecuencia y fuerza de eyección ventricular)
• profilaxis angina de pecho
• Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
• hipertiroidismo
• Sobre el SNC, profilaxis de jaquecas, crisis de ansiedad y ciertos tipos de temblores
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O
ADRENERGICOS
FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
BLOQUEADORES ADRENERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICO
MIMETICOS O COLINERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
O ANTICOLINERGICOS
Síntesis de la
ACh
Antiacetilcolinesterásicos
Antiacetilcolinesterásicos
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O
ADRENERGICOS
FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
BLOQUEADORES ADRENERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICO
MIMETICOS O COLINERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
O ANTICOLINERGICOS
Son una serie de sustancias,
naturales o de síntesis que inhiben
los efectos de la acetilcolina (ACh)
sobre el SNC y periférico.
Anticolinérgicos Son inhibidores reversibles de los
dos tipos de receptores
o colinérgicos: los muscarínicos y los
antimuscarínicos nicotínicos.
Inhiben la función del sistema
parasimpático
Fármacos anticolinérgicos
• ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
• • Naturales
• Atropina
• Escopolamina
• • Sintéticos
• Homatropina
• Ipratropio
• Tiotropio
• Pirenzepina
• Trihexifenidilo
