Familia Fármaco Mecanismo de acción Tratamiento Efectos Efectos adversos Farmacocinética

• Hipersedación
Clonazepam • Ansiolítico: disminuye • Efecto resaca, con
o suprime la ansiedad somnolencia diurna
• Sedante: merma la • Relajación muscular excesiva
Alprazolam actividad general • Sequedad de boca
• Hipnótica: facilita el • Astenia
Lorazepam • Ansiedad sueño, permanecer • Cefaleas ❖ Mayoritariamente de
• Fobia social dormido, y aumenta el • Visión borrosa administración oral. Puede
Modulador alostérico positivo que • Depresión con ansiedad umbral para
Midazolam • Aumento de peso administrarse por vía
se une al GABA A, permitiendo la • Insomnio despertarse
• Alteraciones endovenosa: Lorazepam,
apertura del canal iónico de cloro, • Abstinencia alcohólica • Anticonvulsivante
Benzodiacepinas gastrointestinales Midazolam, Diazepam

OM
Bromazepam permitiendo el ingreso del mismo → • Agitación psicomotriz • Relajante muscular /
• Alteraciones de memoria ❖ Distribución amplia.
disminuye el potencial excitatorio • Movimientos anormales miorrelajación =
• Disminución de la agudeza Viajan unidas a proteínas
de la neurona (se inhibe) producidos por antipsicóticos Clonazepam la produce
mental y de las habilidades ❖ Metabolismo hepático
Diazepam • Relajantes musculares en dosis no sedantes,
psicomotoras ❖ Excreción renal
• Convulsiones pero el más usado es el
• Ataxia, disartria y vértigos en
diazepam
Clordiazepóxido dosis altas o en ancianos
• Antipánico:

.C
• Efectos paradojales
principalmente el
(contrarios al propósito de la
clonazepam,
Oxazepam alprazolam y lorazepam droga: irritabilidad, agresividad,

DD
labilidad emocional, agitación)
• Solo para depresiones
Fenelzina Inhibición de MAO A y MAO B. refractarias o atípicas, cuadros
(no se produce en Arg.) Irreversible fóbicos o trastorno de pánico
cuando no responden
• Solo para depresiones

LA
refractarias o atípicas, cuadros Más DA y NA → tirosina se
fóbicos o trastorno de pánico convierte en tiramina →
Inhibición de MAO A y MAO B. • Efectividad muy alta • hipotensión ortostática por
Tranilcipromina Reversible
cuando no responden
(por eso son incluso
• Reservado a situaciones descarga de octopamina;
efectivas en
FI
puntuales porque interactúa con • efecto tiramínico estimulante
IMAO tiramina
depresiones
por el desplazamiento de
refractarias), pero
• Solo para depresiones noradrenalina de las vesículas;
efectos adversos muy
Moclobemida refractarias o atípicas, cuadros • crisis hipertensiva si se ingiere
Inhibición de MAO A. Reversible severos
(Retirada) fóbicos o trastorno de pánico


un alimento rico en tiramina

cuando no responden (Síndrome del Queso)
• Solo para depresiones
refractarias o atípicas, cuadros
Selegilina Inhibición de MAO B. Irreversible fóbicos o trastorno de pánico
cuando no responden
• Parkinson

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 • Antagonista de recaptación
• Depresión resistente serotonina: TGI, disfunción sexual,
• TOC aumento/disminución de peso,
Clomipramina • Trastorno de pánico cefalea, síndrome serotoninérgico
resistente • Antagonista de recaptación
1) Bloqueo de la bomba receptadora • Agorafobia noradrenalina: hipertensión
de noradrenalina, serotonina y, más arterial
débilmente, de dopamina
• Depresión resistente • Antagonista de recaptación
2) Bloqueo de receptor 5HT2
• Trastorno de ansiedad por • Efectividad muy alta, dopamina: disminución del umbral
Antidepresivos 3) Bloqueo de receptores
Imipramina histaminérgicos, colinérgico-
separación pero efectos adversos convulsivo
tricíclicos • Trastorno de pánico muy severos • Receptores H1: sedación,
muscarínicos y alfa1
resistente aumento de peso
4) Su eficacia se para en efectividad
• Alfa 1: sedación, hipotensión

OM
clínica, por el abandono debido a
ortostática
efectos adversos
Otras no importantes (pueden • M1: visión borrosa, boca seca,
taquicardia, estreñimiento,
encontrarse en el cuadro de • Depresión resistente
dificultad para iniciar la micción
Fármacos Generales) • Canal de sodio en las células del
corazón: arritmias

.C
• Trastorno de ansiedad por ❖ Tiene un metabolito
separación activo, la norfluoxetina
• Mutismo selectivo con vida media de 2

DD
• Depresión (ideal obesos) semanas, mucho más larga
• A veces, cuando se debe que la de cualquier ISRS
discontinuar otro ISRS, y a pesar ❖ Cuando se discontinua
Fluoxetina • Disfunciones sexuales
de hacerlo paulatinamente, el el uso, es infrecuente que
paciente presente efectos • Aumento de peso se encuentren síntomas de
adversos, se puede llevar a cabo • Trastornos del sueño abstinencia, porque

LA
una estrategia: rotarlo a • Fenómenos de interacción por los siempre se sigue teniendo
fluoxetina y luego suspenderle la en el cuerpo, y se va de a
CYP P450
fluoxetina poco
• Si se combina con un
• Trastorno de ansiedad por
• Efectividad más baja descongestivo para el resfrío
separación
FI
Fluvoxamina Bloqueo selectivo y preciso de la
• Trastorno de ansiedad social
que los tricíclicos (generalmente estimulante
bomba de recaptación de serotonina porque solo bloquea la noradrenérgico), se incrementa la
ISRS • Depresión
→ menos efectos adversos recaptación de cantidad de serotonina y se
• Trastorno de ansiedad por serotonina, pero con produce un síndrome
separación menos efectos adversos


serotoninérgico. Otros fármacos

• Mutismo selectivo
que producen un aumento de
Sertralina • Trastorno de ansiedad social
serotonina darían el mismo efecto
• Trastorno de pánico ❖ Metabolismo
• Agorafobia al combinarse hepático, CYP P450
• Depresión • No produce síndrome de
• Fobia específica discontinuación (porque tiene 1
• Trastorno de ansiedad social metabolito)
• Trastorno de pánico
Paroxetina • Agorafobia
• Trastorno de ansiedad
generalizada
• Depresión (ideal obesos)

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 • Ideal para un cuadro en el
que hay falta de apetito e
insomnio
• Mutismo Selectivo
• Trastorno de ansiedad social
• Trastorno de pánico
Citalopram • Agorafobia
• Trastorno de ansiedad
generalizada
• Depresión
• Trastorno de ansiedad social
• Trastorno de pánico
• Agorafobia

OM
Escitalopram
• Trastorno de ansiedad
generalizada
• Depresión
1) Inhibidor 5HT en dosis baja • Disfunciones sexuales
2) También inhibidor de NA en dosis • Aumento de peso
Venlafaxina
mayores

.C
• Trastornos del sueño
3) También débil inhibidor de DA en • Síndrome serotoninérgico si se
• Más eficacia que los
dosis aún más altas
ISRS, pero con más combina con otro fármaco que
IRSN • Depresión efectos adversos (no aumente la producción de

DD
Otros no importantes tantos como los serotonina
(pueden encontrarse en el Se ligan a las bombas de recaptación clásicos) • Hipertensión arterial
cuadro de Fármacos de serotonina y de NA • Aumento de la presión intraocular
Generales) • Síndrome de discontinuación

LA
(porque no tiene metabolito)
❖ Buena absorción oral
❖ Viaja unida a
• Resincroniza los ritmos
proteínas plasmáticas
circadianos • Cefaleas, náuseas, diarrea,
❖ Alcanza el máximo de
• Mejora el proceso de estreñimiento, dolor abdominal,
FI
su concentración
neurogénesis a nivel color de espalda, cansancio,
plasmática en 1 a 2 horas
1) Agonista melatoninérgico (MT1 y hipocampal ansiedad, hiperhidrosis
❖ Metabolismo
Agomelatina MT2) • Depresión • Previene recaídas en la • NO presenta sobre el peso
hepático por isoenzimas
2) Antagonista de 5HT2C depresión en fase aguda corporal, la frecuencia cardíaca, la
CYP1A2, CYP2C9,


y de mantenimiento presión sanguínea o disfunciones

CYP2C19 → escasas
• Efecto ansiolítico sexuales. Ni altera la atención
interacciones
Antidepresivos • Mejora conciliación y diurna ni la memoria
medicamentosas
atípicos calidad del sueño ❖ Metabolitos inactivos
se eliminan por orina
• Depresión
• Episodios depresivos en TB
cuando se necesita sí o sí un • Convulsiones (0,4%), ansiedad e
❖ Sus efectos se deben
antidepresivo (baja posibilidad insomnio, fenómenos psicóticos en
1) Inhibe la recaptación de NA y DA Activante a un metabolito activo
Bupropion (prodroga) de manera debil
de inducir manía). Apropiado terrenos de predisposición
producto de su
para cicladores rápidos • NO es cardiotóxico, no tiene
hidroxilación
• Deshabituación tabáquica o efectos en la sexualidad
casos de trastorno por
sustancias psicoactivas

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 • Depresión Efectos proadrenérgicos (boca seca,
Reboxetina 1) Inhibe la recaptación de
• Episodio depresivo mayor Activante síntomas carácter urinario en el
(discontinuada) noradrenalina
• Distimia varón
• Incrementa la Puede producir alteraciones en la
neurotransmisión fórmula sanguínea (neutropenia e
1) Bloqueo Alfa1 → + liberación NA
noradrenérgica incluso agranulocitosis, anemia
Mianserina 2) Bloqueo H1 Depresión
• Perfil sedativo → aplásica)
tratamiento de Genera aumento de peso y
insomnio somnolencia
Incrementa la
neurotransmisión
noradrenérgica y
serotoninérgica (como

OM
dual)
Perfil sedativo →
1) Bloqueo Alfa1 → + liberación NA
tratamiento de
2) Bloqueo Alfa2 → + liberación de NA Genera aumento de peso y
Mirtazapina y 5HT
Depresión insomnio
somnolencia
(hipnoinducción)
3) Bloqueo H1
Su efecto histaminérgico

.C
actúa favorablemente
en quienes han perdido
peso, pero esto a largo

DD
plazo se vuelve en
contra
1) Inhibición de bomba de
recaptación de serotonina • Puede producir priapismo;
Depresión: como sedante e • Mejora de transmisión Actúa a través de
2) Bloquea receptor 5HT2 aumento de peso, hipotensión
hipnoinductor, sus serotoninérgica metabolito activo: m-
Trazodona 3) mCPP: agonista de los receptores ortostática

LA
propiedades antidepresivas • Sedante, potente clorofenil-piperazina
5HT1A, 5HT1C, 5HT1D • NO genera disfunción sexual (de
son bajas inductor de sueño (mCPP)
4) Antagonista H hecho la evita)
5) Bloquea Alfa2
1) Inhibición de bomba de
FI
recaptación de serotonina Metabolitos: alfa-
2) Afinidad por 5HT2 hidroxinefazodona,
Nefazodona 3) Acción antihistaminérgica menor Depresión NO genera disfunción sexual desmetil-
que la trazodona hidroxinefazodona,
4) Bloqueo de Alfa2 menor que la mCPP


trazodona
1) Inhibición selectiva de la Marcados efectos hepatotóxicos;
Amineptino recaptación de DA produce dependencia → retirado
• Reduce la secreción de
ACTH y clucocorticoides
en un organismo bajo
1) Aumenta la recaptación de 5HT • Depresiones leves • Molestias gástricas, boca seca,
estrés
(opuesto a ISRS) • Distimia náuseas, temblores, mareos, y, en
• Acción en el
Tianeptina 2) NO actúa sobre receptores • Buen ansiolítico ocasiones, cefaleas
hipotálamo reduciendo
histamínicos, muscarínicos o • Depresión asociada con • NO tiene efectos adversos sobre
el CRF
adrenérgicos alcoholismo la sexualidad
• Incremento del
neurotrofismo
hipocampal, disminuido

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 en los organismos bajo
estrés
• Mejora la transmisión
clinérgica
• Buen perfil de
tolerabilidad
Buspirona Agente para el trastorno de
1) Agonista 5HT1
(discontinuada en Arg) ansiedad generalizada

OM
.C
DD
LA
FI


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 • Interacción con analgésicos,
antiinflamatorios, antifebriles
(pueden aumentar concentración ❖ Concentración
de litio en sangre): solo puede máxima en 2-4hs
1) Interviene en mecanismos de tomar aspirina ❖ No viaja unido a
neuroplasticidad → propiedades • No puede tomar diuréticos proteínas
profilácticas
• Náuseas, vómitos, diarrea, ❖ Alcanza
2) Previa muerte celular y apoptosis,
anorexia, aumento de la diuresis, concentraciones
facilitando la sinaptogénesis
fatiga, mareos, cefalea, temblor máximas en plasma,
3) Aumenta la recaptación de • Estabilizador fino, disartria, ataxia, hiperreflexia, hueso tiroides y cerebro
glutamato
• Antiagresivo convulsiones, hipertonía,
❖ Atraviesa placenta
4) Aumenta la disponibilidad de
Antirrecurrenciales Litio Trastorno bipolar • Antiimpulsivo nistagmus, pérdida de conciencia,
GABA en el sistema límbico ❖ No tiene
• Antimaníaco coma en casos graves

OM
5) Actúa sobre señalización de metabolismo hepático
• Antidepresivo • Síntomas extrapiramidales: (ión)
segundos mensajeros → regula NA,
rigidez, distonías ❖ Excreción por riñón
DA y 5HT
• Alteraciones hematológicas: (95% por filtrado
6) Regula la expresión génica para la
leucocitosis glomerular, 80% se
síntesis de los factores de
• Hipotiroidismo subclínico, reabsorbe por túbulos
crecimiento neuronal
nefrotoxicidad, aumento de peso proximales,

.C
(acción sobre metabolismo de intercambiándose con el
hidratos de carbono y retención de sodio)
líquidos)

DD
❖ Absorción por via oral
• Aumento de peso, sedación, ❖ Fijación a proteínas
disartria, cefaleas, mareos, plasmáticas en 90%
1) Aumento de la disponibilidad de
temblor, ataxia, alteraciones ❖ Metabolización
GABA: potencia su acción e inhibe

LA
hematológicas (leucopenia, hepática.
enzimas encargadas de su • Efecto neuroprotector
trombocitopenia, agranulocitosis), Metabolización
metabolización activando factores de
• Manía sola nauseas, dolor abdominal, lesión mitocondrial da
Ácido valproico / valproato 2) Bloquea los receptores de crecimiento neuronal
• Combinado con litio hepática, pancreatitis, reacción metabolitos activos
glutamato de manera selectiva • Eleva niveles de 5HT,
alérgica cutánea, alopecía, ❖ Interfiere con el
3) Reduce el tránsito de Na y Ca en DA, NA y amonio
FI
encefalopatía hiperamoniémica, metabolismo de otras
la membrana
edemas, alteraciones menstruales, drogas
4) Actúa sobre la proteinKinasa C
galactorrea, hipotiroidismo ❖ Eliminación por orina
Anticonvulsivantes • Acción teratogénica ❖ Niveles terapéuticos a
los 5 o 7 días


como • NO produce aumento de peso ❖ Absorción por vía oral

antirrecurrenciales • Riesgo de reacciones alérgicas → en forma completa
1) Bloquea canales de Na • Predominio de síntomas se titula. Algunas pueden ser ❖ Casi no tiene
2) Inhibe la liberación de glutamato depresivos mortales (síndromes de Stevens- metabolismo hepático
Lamotrigina 3) Bloquea los receptores 5HT3 • En embarazo, porque no Johnson y de Liel) ❖ Liberación por orina
4) Regula recaptación de serotonina tiene efectos teratogénicos • Somnolencia, ataxia, temblor, como metabolito
visión borrosa, náuseas, vómitos, inactivo
cefaleas, anemia, leucopenia ❖ Vida media de 2hs
1) Prolonga el tiempo de inactivación ❖ Absorción lenta e
• Hepatotoxicidad: menor que el
de la unidad alfa de los canales de imprevisible
divalproato
Na ❖ Autoinducción
Carbamazepina • Agresiva con médula ósea:
2) Reduce la liberación de glutamato enzimática →
pueden producir descenso de las
3) Aumenta la acción inhibitoria del variabilidad de la vida
células de la sangre (más
GABA media

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 4) Reduce el recambio de NA y DA frecuente que en el divalproato), ❖ Unión del 75% a
en el sistema límbico leucopenia, plaquetopenia proteínas plasmáticas
• Puede interactuar a nivel del ❖ Metabolismo
hígado, interfiriendo con el hepático x CYP 450 →
metabolismo de otros fármacos metabolitos activos de
• Somnolencia, vértigos, diplopía vida media menor
• Hipotiroidismo, hiponatremia, ❖ Estabilización al 4° día
reacción alérgica cutánea,
reacciones exantemáticas, rash
cutáneo, arritmia cardíaca
❖ Es un compuesto
• Mareos, somnolencia, vómitos,
Se une a la subunidad alfa del canal inactivo que en el
diarrea, molestias respiratorias,
de Na organismo se convierte

OM
• Pacientes con disfunción reacciones alérgicas cutáneas
Oxcarbacepina Aumenta la conductancia al K en un agente activo: s-
hepática o en alcoholismo • Menor riesgo de reacciones
Modula los canales de Ca licarbacepina
alérgicas
Potencia la acción GABA ❖ Menor metabolismo
hepático
Efecto inhibitorio en el
AMPA/Kainato (subtipo de receptor

.C
glutamatérgico) • Parestesias (más frecuente),
Efecto modulador positivo en GABA alteraciones gastrointestinales,
• Pacientes con disfunción
A alteraciones cognitivas, temblor, ❖ Administración por
hepática

DD
Bloqueo y utilización dependiente de inestabilidad, ataxia, litiasis renal, vía oral
Topiramato • Combinado con otros • Pérdida de peso
canales de Sodio agitación, ansiedad, disforia, ❖ Metabolismo
estabilizadores (pérdida de
Modulador negativo en un canal de depresión, psicosis, miopía aguda, hepático mínimo
peso)
Calcio neuronal tipo L activado por glaucoma
alto voltaje
Efecto inhibitorio en las isoenzimas

LA
de la anhidrasa carbónica
• No es un buen estabilizador
del humor → uso combinado • Somnolencia, fatiga, mareos,
Se une a receptores calcio • Acción analgésica y
Gabapentina dependientes: el alfa 2 delta
en casos refractarios o con
antiepiléptica
molestias digestivas. Pero bien
componente de ansiedad tolerado
FI
marcado
❖ Absorción oral rápida
❖ Concentraciones
• No se comprobó su acción
máximas en la 1° hora


como estabilizador
Unión a subunidad alfa 2 delta → • Menor liberación de ❖ Baja unión a
• Coadyuvante para los • Somnolencia, mareos, boca seca,
reduce la entrada de iones de calcio Glutamato, sustancia P y proteínas plasmáticas
trastornos del sueño visión borrosa, parestesias,
en las terminales presinápticas → NA ❖ Vida media de 6hs
Pregabalina relacionados con TB vértigo, astenia, constipación,
menos liberación de nt excitatorios • → Propiedades ❖ Estabilización a las
• Ansiedad aumento del apetito y del peso,
Actúa sobre la hiperexcitabilidad anticonvulsivantes, 24hs
• Dolor neuropático ataxia, edemas periféricos
neuronal ansiolítica y analgésica ❖ No tiene
• Fibromialgia
metabolismo hepático
• Dependencia de sustancias ❖ Excreción por riñón
como droga sin cambios

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 Olanzapina

Quetiapina

Aripiprazol
Antipsicóticos
atípicos como Ziprasidona Explicados a continuación
antirrecurrenciales
Asenapina

Lurasidona

Risperidona

OM
• Baja incidencia de efectos
adversos graves en el uso agudo
• Excitación psicomotriz
• Efecto antipsicótico (extrapiramidales)
Haloperidol • Tratamientos crónicos si no
Bloqueo D2 en la vía mesolímbica • Efecto neuroléptico • Alto riesgo de efectos adversos a
Incisivos se tiene acceso a atípicos
Mayor afinidad por D2 (INCISIVO) largo plazo, como disquinesia

.C
tardía
Trifluoperacina
Antipsicóticos Zuclopentixol

DD
típicos De • Efecto antipsicótico • Hipotensión, taquicardia refleja
Tioridacina
transición • Efecto neuroléptico (bloqueo muscarínico)
Levomepromacina
Bloqueo D2 en la vía mesolímbica • Prolongación de QT
• Efecto antipsicótico
Sedativos Clorpromazina
(enlentecimiento de la conducción
• Efecto neuroléptico

LA
cardíaca)
• Efecto antipsicótico
Reserpina
• Efecto neuroléptico
• Granulocitopenia o
agranulocitosis por depresión de la
FI
• Regulación de
función de la médula ósea
liberación de
• Síndrome metabólico (++) →
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2 acetilcolina y procesos
aumento de riesgo de accidentes
2) Afinidad por 5HT3 cognitivos
Clozapina cerebrovasculares e infartos
3) Bloqueo 5HT6 • Propiedades


cardíacos
4) Bloqueo 5HT7 antidepresivas y
• Muy sedativa
reguladoras del ritmo
• Excesiva sialorrea, miocarditis,
circadiano
Antipsicóticos alto riesgo cardiometabólico,
Pinas bajada del umbral de convulsiones
atípicos • Regulación de
liberación de
• Monoterapia o asociada al acetilcolina y procesos
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2
litio o divalproato para TB cognitivos (aumento de
2) Bloqueo 5HT18D
• Acción antidepresiva catecolaminas en
Asenapina 3) Bloqueo 5HT2C
• Efectos pro-cognitivos corteza prefrontal)
4) Bloqueo 5HT6
• Manía aguda • Propiedades
5) Bloqueo 5HT7
• Episodios mixtos antidepresivas y
reguladoras del ritmo
circadiano

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 • Baja el potencial de
afectacióncardiovascular
de los antipsicóticos
atípicos
• Daña el hígado por aumento de
enzimas hepáticas
• Mucha frecuencia de síndrome
metabólico (++)→ aumento de
• Marcada selectividad riesgo de accidentes
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2 por la actividad cerebrovasculares e infartos
2) Mayor afinidad por 5HT2 que D2 • Cuadros afectivos mesolímbica cardíacos
Olanzapina 3) Afinidad débil con 5HT18D • Acción antidepresiva • Regulación de • Aumento de peso
4) Bloqueo 5HT2C • Efectos pro-cognitivos liberación de • Mayor probabilidad de producir

OM
5) Bloqueo 5HT6 acetilcolina y procesos afectación cardio – metabólica
cognitivos • Puede bajar el umbral convulsivo
• Somnolencia, sensación de
mareo, estreñimiento, boca seca,
rinitis, faringitis
• Tquicardia sinusal reversible

.C
• Perfil varía según la
dosis
• Propiedades

DD
antidepresivas y
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2
reguladoras del ritmo
2) Bloqueo 5HT2A – D2
• Acción antidepresiva circadiano ❖ Metabolito:
Quetiapina 3) Bloqueo 5HT2C • Cataratas
• Efectos pro-cognitivos • Efecto antidepresivo norquetiapina
4) Bloqueo 5HT7
(antagonismo 5HT7 +
5) Afinidad débil con 5HT18D

LA
IRSS + IRNS + inhibicon
NET + angatonismo
5HT2C + agonismo
parcial 5HT1A)
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2
• Aumento de prolactina
FI
2) Antagonismo 5HT2A-D2
• Prolongación del QT, aunque no
3) Bloqueo 5HT18D
tanto como la clorpromazina
4) Moderado antagonismo 5HT2C y • Ansiedad y depresión
• Síndrome metabólico (+)→
Ziprasidona H1 asociadas a la sintomatología
aumento de riesgo de accidentes
5) Antagonismo 5HT2C, 5HT7, psicótica


cerebrovasculares e infartos
5HT1B/D
cardíacos
6) Inhibición de recaptación de
• NO produce aumento de peso
serotonina y noradrenalina
Donas • Agitación asociada con
demencia
• Autismo si se presentan
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2
conductas de auto o • Propiedades • Riesgo cardiovascular moderado
2) En dosis de hasta 6mg/día se
heteroagresión antidepresivas y • Aumento de peso, insulino-
Risperidona comporta como atípico, de 8mg/día
• Solo es aconsejable en reguladoras del ritmo resistencia, riesgo de diabetes e
para adelante, como típico
período agudo de TB, si se da circadiano hiperprolactinemia
3) Bloqueo 5HT7
en mantenimiento puede
empeorar el cuadro con
mayor ciclación

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 • Propiedades
antidepresivas y
❖ No sufre
reguladoras del ritmo • Riesgo de sedación e hipotensión
Paliperidona metabolismo hepático
circadiano ortostática
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2 ❖ Eliminación depende
(metabolito activo 2) Bloqueo 5HT7 • Evita las fluctuaciones • Aumento de peso, insulino-
del riñón
de la Risperidona) rápidas de resistencia, riesgo de diabetes e
❖ Pocas interacciones
concentración que hiperprolactinemia
medicamentosas
suceden con la
risperidona
1) Antagonismo doble 5HT2A – D2
• Propiedades
2) Bloqueo 5HT7
• Depresión bipolar y antidepresivas y
Lurasidona 3) Moderada afinidad por 5HT1A y • No alarga el intervalo QT
episodios mixtos reguladoras del ritmo
Alfa2

OM
circadiano
4) Afinidad mínima por M1 y H1
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2
2) Bloqueo 5HT18D • Más baja probabilidad de
• Molécula de cambio si un
3) Bloqueo D3 producir SEP o acatisia, junto con
paciente hace un síndrome
Iloperidona 4) Afinidad por Alfa1
metabólico con otro atípico
la clozapina
5) Moderado antagonismo Alfa2, • Taquicardia, hipotensión
• Sintomatología depresiva

.C
5HT1B/D, 5HT7 ortostática
6) Agonismo parcial 5HT1A
Aripiprazol

DD
(demasiado 1) Antagonismo doble 5HT2 – D2 • Buen antipsicótico de • Empeoramiento de los síntomas
caliente: 2) Agonismo parcial D2 cambio si el paciente ha del Parkinson
• Reducir la
demasiado 3) Ligadura con D2 es un poco mayor desplegado un síndrome • Síndrome metabólico (+)→
sintomatología positiva
que para 5HT1A metabólico con el aumento de riesgo de accidentes
agonismo y poco tratamiento inicial
de psicosis sin producir
4) Antagonismo 5HT2A post- cerebrovasculares e infartos
antagonismo; • Esquizofrenia
SEP ni activar los

LA
sinaptico cardíacos
demasiado frío: síntomas negativos de
5) Agonismo parcial 5HT1A • Episodios maníacos • NO produce aumento de peso,
psicosis
demasiado 6) Antagonismo 5HT7 • Cuadros de autismo disfunción sexual o incremento en
antagonismo, 7) Afinidad débil con 5HT18D • Depresión mayor resistente el riesgo de padecer diabetes
PIP
produce acaticia)
FI
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2
2) Agonismo parcial D2, pero más • Reducir la
antagonista que el aripiprazol sintomatología positiva
• Antipsicótico
3) Mayor ligadura con 5HT1A de psicosis sin producir
• Antimaníaco • Menos acatisia y SEP incluso que


Brexpiprazol (agonismo parcial) SEP ni activar los

• Antidepresivo (5HT7 y el aripiprazol
4) Antagonismo 5HT2A post- síntomas negativos de
5HT1A)
sinaptico psicosis
5) Unión con Alfa1 • Mayor tolerabilidad
6) Bloqueo 5HT7
• Esquizofrenia (dosis alta,
1) Antagonismo doble 5HT2 – D2
antagonismo) • Reducir la
2) Agonismo parcial D2, con perfil
• Manía (dosis alta, sintomatología positiva
más cercano al antagonismo
antagonismo) de psicosis sin producir • Ligero aumento de peso ❖ Dos metabolitos
RIP Cariprazina 3) Ligadura con D2 es un poco mayor
• Depresión bipolar SEP ni activar los • Problemas metabólicos activos de larga duración
que para 5HT1A
• Depresión resistente (dosis síntomas negativos de
4) En bajas dosis se une solamente a
baja, agonista, D3) psicosis
D3

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