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ANESTESIA LOCAL- CANAL DE SOIDO tiene 4 segmentos, cada segmento se denomina dominio
y cada uno tiene 6 segmentos, cuando llega el voltaje es percibido por el segmento 4 entonces
el segmento 6 se separa el 5, se estira y se amplica cada segmento yse separan haciendo mas
ancho el poro y por ahí puede entrar sodio, cuando esto sucede el segmento 6 practicamente
al estirarse tapa al segmento 4 y este no puede recibir voltaje
Cuando ya paso el sodio, la volla que esta abajo se mete en el poro y este sigue ensanchado
pero no pasa sodio esta bloqueado abierto pero bloqueado y no recibe voltaje, esto hace para
necesitar tiempo para recuperase lo q ha gastado para abrise
El canal de soido se activa por la parte interna de la celula de la membrana y fisiológicamente
el canal s¿de soido puede estar cerrado , abierto donde pasa sodio pero sensible voltable,
abierto no pasa soidio y sigue siendo sensible al voltaje,
El canal de sodio esta cerrado y después ta cerrado activa, y después es abierto e inactivo
porque no pasa sodio
Primero debe entrar a la membrana
ANASTESICO LOCAL: fármacos q
METABOLISMO
PRACTICA LIDOCAINA
--ANASTESICO LOCAL:: son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción
del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando
una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una
finalizado su efecto. Como saben dentro de esta familia hay dos grandes familias las
aminoamidas y el ester, la lidocaína pertenece en el grupo aminoamidas, la lidocaína derivado
del acido acetico ES un anestesico local de tipo amida con duración de acción intermedia
La lidocaína tiene una amplia gama de usos clínicos como anestesia local. Es útil en casi todas
las aplicaciones donde se necesita un anestésico local de duración intermedia. La lidocaína
también se usa como agente antiarrítmico
La lidocaína es una elección alternativa para las personas sensibles a los anestésicos locales de
tipo éster
DIAPO 2: FARMACOQUIMICA
-pertence a ANASTESICO LOCAL como ya mencione
Estructura química:C14H22N2O
2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil) acetamida
a mayoría de los anestésicos locales consisten en
un resto hidrofóbico (aromático-permite
atravesar la membrana) (negro), una región de
enlace (naranja), y una amina sustituida (región
hidrófila, roja)
La lidocaína es un anestésico local de tipo amida prototípico; estas estructuras generalmente
son más resistentes al despeje y tienen una mayor duración de acción
Nombre genérico: Xilocaína, Lignocaína.
DIAPOS 3: FARMACOCINETICA
Vía de administración: administrada por vía parenteral
La lidocaína es desalquilada en el hígado por los CYP 3A4y convertida en xilidida de
monoetilglicina y xilidida de glicina, que pueden metabolizarse aún más en monoetilglicina y
xilidida. Tanto la xilidida de monoetilglicina como la xilidida de glicina retienen la actividad
anestésica local. En los humanos, alrededor del 75% de la xilidida se excreta en la orina como
metabolito 4-hidroxi-2,6 DIMETILANIILINA
1. Unión a proteínas plasmáticas: 65% y depende de la concentración plasmática
de la glicoproteína ácida alfa-1. Dicho porcentaje de unión a proteínas confiere a
la lidocaína una duración de acción media cuando se compara con otros agentes
anestésicos locales.
2. Periodo de latencia: Produce un rápido inicio de acción se demuestra en
aproximadamente un minuto después de la inyección intravenosa y quince
minutos después de la inyección intramuscular.
Tiempo de vida media: 1.8
----USOS CLINICOS:
-Anestesia topica: La anestesia de las mucosas de la nariz, boca, garganta, árbol traqueobronquial, el
esófago y el tracto genitourinario se puede realizar por aplicación directa de soluciones acuosas de sales de muchos
anestésicos locales o por suspensión de los anestésicos locales poco solubles. 2-10%
. • Dosis máxima para adultos saludables, ∼4 mg/kg, el efecto anestesico ocurre un lapso de 2-
5 minutos y anestesia tiene una duración de 30-45 minutos
-Anestesia de infiltración: La anestesia de infiltración es la inyección de anestésico local directamente en el
tejido sin tomar en consideración el curso de los nervios cutáneos. La anestesia por infiltración puede ser tan
superficial como para incluir solamente la piel. También puede abarcar estructuras más profundas, incluidos los
órganos intraabdominales cuando estos también son infiltrados.
Los anestésicos locales que con mayor frecuencia se utilizan en la anestesia por infiltración
son la lidocaína (0.5-1%) Dosis máxima para adultos saludables, ∼4 mg/kg •
La adición de epinefrina (5 μg/mL) aumenta la duración de la acción y la dosis máxima segura
de lidocaína y 1 hr de duracion
-Anestesia con bloqueo de nervios: La inyección de una solución de anestésico local en o alrededor de
los nervios periféricos individuales o de plexos nerviosos produce áreas de anestesia aún mayores. El bloqueo de los
nervios periféricos mixtos y los plexos nerviosos también suele anestesiar los nervios motores somáticos,
produciendo la relajación del músculo esquelético, que es esencial para algunos procedimientos quirúrgicos. Las
áreas de bloqueo sensorial y motor generalmente comienzan varios centímetros distales del sitio de la inyección
El anestésico local nunca se inyecta intencionalmente en el nervio; esto sería doloroso y podría causar daño a los
nervios
Para bloqueos de 2-4 horas, puede usarse lidocaína (1-1.5%) Dosis máxima para adultos
saludables, ∼4 mg/kg •
• 1-2 horas de duración • La adición de epinefrina prolonga la duración y aumenta el nivel
máximo seguro de la droga • Identificación de nervios bloqueados (estimulación nerviosa o
ultrasonido) puede aumentar la seguridad y el éxito del bloqueo
-Anestesia raquídea: técnica anastesica regional que consiste en la inyección de anastesicos locales
en el espacio subaracnoideo en el liquido cefalorraquideo que baña la medula espinal
• Solución al 2% • Dosis máxima para adultos saludables, ∼4 mg/kg • Duración
intermedia • La epinefrina prolonga la acción
-Anestesia epidural: se administra inyectando anestésicos locales en el espacio epidural: el espacio
delimitado por el ligamento amarillo en la parte posterior, el periostio dorsal lateral y la duramadre
anterior.
s. La lidocaína al 2% es el anestésico local epidural de acción intermedia que más se utiliza.
Corta duración (60-90 minuto
.------- Los anestésicos locales se pueden dividir ampliamente en tres categorías: • aquellos con una duración de
acción corta (20-45 minutos) en nervios periféricos mixtos, como la procaína; • aquellos con una duración de acción
intermedia (60 a 120 minutos), como lidocaína y mepivacaína, y • aquellos con una duración de acción larga (400
a 450 minutos), como la bupivacaína, ropivacaína y tetracaína
ELIMINACION
Mayoriamente en orina en forma igual de metabolitos, el tiempo de vida es de 1.8 horas en
cuanto a intravenoso y se puede eliminar por hemodiálisis o hemofiltración pero no por
hemoperfusion
DIAPO 4: FARMADINAMIA
LIDOCAINA SE absorbe fácilmente desde los lugares de inyección incluyendo el
musculo y el tracto gastrointestinal y respiratorio , las membranas mucosas y la piel
lesionada, donde se absorbe poco o aveces no se absorbe es a través de la piel
intacta
. Aunque es efectiva cuando se usa sin vasoconstrictores, la epinefrina reduce la tasa de
absorción y, por tanto, disminuye la probabilidad de toxicidad y prolonga la duración de la
acción. Además de los preparados para inyección, la lidocaína se formula para uso tópico,
oftálmico, en mucosa y transdérmico
DISTRIBUCION
Tiene una amplica distribución en tejidos de hecho dura 30 segundos, estas aparecen tejidos
muy profundido como el órgano ya sea el hígado, pulmón y hasta también en el tejido
adiposo, presenta una capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica por difusión pasiva
produciendo toxicidad neuronal e igual del en la placenta tmabien por difusión pasiva puede
causar concentraciones toxicas en niños
Farmacodinamia: actúa estabilizando la membrana neuronal, reduciendo la
permeabilidad de la membrana al sodio, que va impedir la generación y la transmisión de
impulso nervioso, que normalmente las fibras amielínicas pequeñas son las mas sensibles al
efecto de los anastesicos locales son las fibras amielínicas ya que son las mas pequeñas debido
a que la longitud critica sobre la que un impulso puede viajar es mas corta que las fibras largas
y su defecto de anastesico local es 1 a 3 minutos
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION DE ANAESTICOS LOCALES
La forman que acutan que cuando se inyecta un anaestesico local se hace cerca de uno de los nervios el
anestico se difunde a través de la membrana de la fibra nerviosa y cuando pasa el citoplasma el
anaestesico sufre e una trampa ionica es decir el anaestesico se ioniza y pierde liposolubilidad lo que le
dificulta difundir de regreso al espacio extracelular pero esto es bueno porque requerimos al anastesico
dentro de la fibra nerviosa después el anaestesico se va unir en el sexto segmento de la cuarta
subunidad del canal de sodio, entonces inyecta el anaestesico y cuando el canal de sodio se abre el
anestesico puede provocar el canal y lo que va hacer va aumentar el tiempo en el cual el canal
permanece en su estado cerrado incativo y por mas estimulo ocambios de potencial que reciba el canal,
no se va poder abrir y no va a haber un influjo de sodio aquí vemos el anestésico bloqueando el canal de
sodio y si te quemas la mano te produce un impulso doloroso habrá un pequeño cambio en el potencial
de membrana, pero como el canal de sodio esta en su estado cerrado, inactivo causado por el
anaestesico no se puede abrir y entonces no hay entrada de sodio y no se da la fase despolarización y
luego la neurona regresa a asu potencial de acción
Cuando se inyecta el anastesico local se van a bloquear multiples canales de sodio a lo largo de la fibra
nerviosa entonces recibe es estimulo de fuego sobre la mano y el impulso nervioso empieza a viajar
hasta donde los canales están bloqueado por el anaestesico local, estos canales en estos sitios no
Pueden generar la desporalizacion de la membranas y se detiene la transmsion del impulso nervisos
entonces cuando te aplican un anastesico local y recibe un estimulo doloroso, el estimulo se empieza a
propogar solamente hasta donde estaba actuando el anastesico local y ese impulso nervioso no va a
llegar al cerebro donde eres consciente del dolor y por eso no va a doler
ACCION FARMACOLOGICA: Tendrá una función por vía de acción antiarrítmica, se utilizan para
tratar las alteraciones del ritmo cardíaco denominadas arritmias y para aliviar
los síntomas relacionados con ellas, y una función por vía de acción anestésica
local, capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso
nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen,
originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación al finalizar su
efecto.
INTERACCION FARMACOLOGICA
.
Prilocaina: En combinación de lidocaína (2,5%) y prilocaina (2.5%), ambos estabilizan
las membranas neuronales por inhibición de los flujos iónicos que se requieren para la
iniciación y conducción de los impulsos nerviosos, con lo cual se produce anestesia
local. La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación y de la dosis.
Tetracaina: para la analgesia tópica local previo a los procedimientos dermatológicos
superficiales, como inyecciones de relleno y tratamientos basados en láser, también es
suministrada en una formulación que genera calor al ser expuesta al aire, y que se usa
antes del acceso venoso y los procedimientos dermatológicos superficiales tales como la
escisión, la electrodesecación y la biopsia por afeitado de las lesiones cutáneas.
Epinefrina: únicamente se usa para anestesia local o regional y nunca deberá
emplearse como antiarrítmico
DAPO5: FARMACOCLINICA
EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios de la lidocaína que se observan con el
aumento de la dosis incluyen somnolencia, zumbidos de oídos, disgeusia, mareos y espasmos.
A medida que la dosis aumenta, se producen convulsiones, coma y depresión y detención
respiratoria. La depresión cardiovascular clínicamente significativa generalmente ocurre en los
niveles de lidocaína sérica que producen efectos marcados en el CNS. Los metabolitos xilidida
de monoetilglicina y xilidida de glicina pueden contribuir a algunos de estos efectos
secundarios4
