Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
dopamina aminas Kendrick Dosis dopa es cuando se La dopamina se administra Es un neurotransmisor adultos Page 2 2 Se presentan de
simpaticomi Tecnofarma utiliza de 3 a 5 mkg por vía intravenosa en central, precursor de 11 La acuerdo con la dosis
méticas Zafiro y estimula los receptores infusión metabólico utilizada, las
renales D1 produciendo continua, se distribuye de inmediato de la perfusión av. más frecuentes
una vasodilatación renal manera amplia en el noradrenalina y adrenalina. de dopamina se incluyen náuseas,
con aumento del fl uno organismo. Su vida media es Estimula inicia vómitos, cefalea,
renal glomerular, de 1 a 2 minutos. Sus la contracción miocárdica habitualmente a taquicardia, arritmias e
excreción de sodio y efectos cardiovasculares se al actuar de manera una dosis entre 2 hipertensión
diuresis. observan en menos directa sobre los
y 5
2) Dosis beta es cuando de 10 minutos, y sus efectos receptores adrenérgicos
se utiliza de 5 a 10 mkg renales en menos de beta microgramos/kg/
y estimula los receptores 30 minutos. Es 1 del miocardio, lo cual min,
adrenérgicos β1 metabolizada por la enzima promueve la liberación de aumentándola en
produciendo monoamino oxidasa, adenilciclasa, enzima que 1-4
un aumento en el gasto presente en hígado, riñón, cataliza el paso de ATP a microgramos/kg/
cardiaco. plasma y AMP-cíclico que promueve
3) Dosis alfa es cuando tracto gastrointestinal, de la entrada de calcio a la min cada 10-30
se utiliza a más de 10 modo que la administración miofi brilla. Es un agonista minutos hasta
mkg oral es inefi caz. Los directo de los receptores obtener los
y estimula los receptores metabolitos inactivos son de dopamina D1 y D2, efectos
adrenérgicos α1 con eliminados vía renal. también produce terapéuticos
aumento estimulación
deseados.
de las resistencias de los receptores alfa
vasculares sistémicas,
aumento de la presión
arterial y
vasoconstricción
renal.
noradrenalin NORADRENALI Agente de primera línea La Noradrenalina se absorbe a Noradrenalina es una La dosis inicial es Si se produce
a NA B. en el tratamiento del pobremente por inyección catecolamina que actúa administrada a una extravasación, se
BRAUN Concentra shock séptico. En subcutánea e ingerida sobre los receptores 1 velocidad de 8 a 12 puede ocasionar
do para solución pacientes adultos es de oralmente es destruída por el adrenérgicos estimulando el microgramos (de necrosis causada por la
para perfusión 1 primera elección en el tracto gastrointestinal. La - miocardio e incrementando
0,008 a 0,012 mg) vasoconstricción local.
mg/ml shock séptico nalización de la acción el output cardíaco y sobre (base) por minuto, Puede producirse
NORADRENALI hiperdinámico (shock farmacológica de la los receptores adrenérgicos ajustando la bradicardia,
NA con alto gasto cardíaco y Noradrenalina se debe produciendo una acción velocidad de probablemente como
NORMON Concent RVS disminuidas). En primariamente a la captación constrictora potente a nivel administración para reflejo del aumento de
rado para solución pediatría está indicada en y metabolismo en las de los vasos sanguíneos.
establecer y la presión arterial y
para perfusión 1 el shock séptico terminales nerviosas
mantener la presión arritmias.
mg/ml refractario a fluidos y simpáticas. La acción por
NORAGES Sol. resistente a dopamina, administración intravenosa arterial deseada.
iny. 2 mg/ml sobre todo en caso de es rápida y dura 1 ó 2 En el caso del Su uso prolongado
RVS bajas. Algunos minutos luego de que la shock séptico se puede disminuir el
autores recomiendan su infusión es discontinuada. deben ajustar gasto cardiac.
uso precoz también en La eliminación es renal, los las dosis alrededor
niños metabolitos se eliminan por de 0,5 µg /kg/min La administración
orina como conjugados de (hasta un máximo prolongada de
sulfato y en menor medida de 1,0 μg/kg /min) cualquier vasopresor
como glucurónidos. para conseguir la potente puede causar
Solamente una muy pequeña
presión arterial deplección del
cantidad de Noradrenalina se
excreta sin metaboliza media deseada. Se volumen plasmático
recomienda que debe ser corregido
administrarla junto continuamente
a dosis de 2 – mediante el adecuado
2,5 μg/kg/min de suministro de fluidos y
dopamina, que electrolitos.
contrarrestan la
vasoconstricción, .
asegurando la
buena circulación
renal y esplácnica.
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
Agonistas y antagonistas colinérgicos (Sistema
nervioso parasimpático)
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
acetilcolina Existen informes que La acetilcolina instilada Los efectos La solución Trastornos oculares
nomonoa
indican que la en el saco conjuntival no farmacodinámicos de extemporánea de Edema corneal,
mina, acetilcolina cloruro ha produce miosis. Sin acetilcolina incluyen 10 mg/ml de opacidad corneal,
resultado inefectiva al embargo, cuando la contracción de los acetilcolina descompensación
utilizarse en pacientes acetilcolina se instila músculos involuntarios, cloruro se utiliza de la córnea, iritis y
tratados con fármacos directamente en la vasodilatación, únicamente para adherencias del iris
antiinflamatorios no cámara anterior del ojo, desaceleración del irrigación postquirúrgicas.
esteroides (AINEs) por se obtiene una miosis corazón y aumento de intraocular en la Trastornos
vía tópica. Aunque intensa. La respuesta de las secreciones de las cirugía del cardiacos
estudios clínicos y en pico se produce entre 25 glándulas lagrimales, segmento Bradicardia
animales realizados con y 255 segundos. Y la intestinales, salivares y anterior del ojo. Trastornos
acetilcolina cloruro no contracción pupilar sudoríparas. La Con el uso de 0,5 vasculares
han mostrado máxima promedio a los acetilcolina se usa para a 2 ml en la Hipotensión,
interferencia y no se 77 segundos. El marcado inducción rápida e mayoría de los rubefacción
conoce la base efecto miótico dura hasta intensa de miosis casos se consigue Trastornos
farmacológica para una 20 minutos después de la durante cirugía de la en unos respiratorios,
interacción. instilación directa en la cámara anterior del ojo, segundos una torácicos y
cámara anterior tales como extracción de miosis adecuada. mediastínicos
cataratas, El efecto se Disnea Trastornos
queratoplastia, mantiene de la piel y del
iridectomía periférica. La durante 10-20 tejido subcutáneo
acetilcolina, después de minutos. Si se Hiperhidrosis
liberarse de la necesita una
terminación nerviosa, es miosis más
rápidamente inactivada prolongada
por la enzima puede repetirse
acetilcolinesterasa por la aplicación, o
hidrólisis a ácido acético utilizar por vía
y colina oftálmica una
solución de
pilocarpina (2%)
después de la
cirugía y antes de
la aplicación del
vendaje.
atropina, Son posibles las ías de administración: La Atropina es un La dosificación La atropina puede
siguientes interacciones subcutánea, intramuscular alcaloide antimuscarínico se establecerá causar un
medicamento anticolinérgicos: e intravenosa. (interacciona con los según criterio síndrome central
el uso concomitante receptores muscarínicos facultativo. De anticolinérgico,
puede intensificar los La atropina se absorbe de las células efectoras forma orientativa que se
efectos de la atropina. bien tras su evitando la fijación del se recomienda los caracteriza por
Se debe informar a los administración oral, neurotransmisor, la siguientes una progresión de
pacientes que la intramuscular y por valores:
administración conjunta aplicación directa en las acetilcolina, lo que Vía intramuscular síntomas desde la
puede ocasionar mucosas incluidas las del atenúa las respuestas o subcutánea una desazón y
problemas ojo. La absorción general fisiológicas a los hora antes de la alucinaciones
gastrointestinales tras su aplicación ocular impulsos nerviosos anestesia o por hasta la sedación
antiácidos o es menor, pero suficiente parasimpáticos) con vía intravenosa e inconsciencia.
antidiarréicos para poder ocasionar en estructura de amina inmediatamente Este síndrome es
adsorbentes: la algunos pacientes terciaria con acciones antes de la mucho más
administración conjunta síntomas de anestesia.Adultos probable con la
centrales y periféricas.
puede reducir la atropinización general y : de 0,3 a 0,6 mg. escopolamina que
Primero estimula el SNC
absorción de la atropina, hasta intoxicaciones Niños: de 0,01-
y después lo deprime; con la atropina.
provocando una agudas. 0,02 mg/kg peso
tiene acciones La fisostigmina,
disminución de la La atropina administrada corporal (máximo
efectividad.alcalinizante por vía intravenosa antiespasmódicas sobre 0,6 mg por es una droga
s urinarios: disminuyen disminuye rápidamente el músculo liso y reduce dosis). La dosis anticolinesterásic
su eliminación por orina del plasma: en los las secreciones, se ajusta según la a capaz de cruzar
y por tanto potencian su primeros 10 minutos tras especialmente la salivar repuesta y la barrera
acción. la administración. y la bronquial; también tolerancia del hematoencefálica,
ketoconazol: los Transcurrido este tiempo reduce la transpiración paciente. usandose en el
antimuscarínicos pueden se calcula que la porción tratamiento de
aumentar el pH de fármaco en plasma es este síndrome.
gastrointestinal, lo que menor del 5% de la dosis
daría lugar a una administrada. Por vía
marcada reducción de la intramuscular se absorbe
absorción del de forma rápida,
ketoconazol.Se debe alcanzando un pico
advertir a los pacientes plasmático a los 30
que tomen estos minutos. En ese tiempo,
fármacos como mínimo las concentraciones
dos horas después de la plasmáticas por vía
administración de intramuscular son
ketoconazol. similares a las
conseguidas por vía
intravenosa.
oxibutinina Ditropan El uso concomitante de La oxibutinina se absorbe La oxibutinina tiene Adultos La Las reacciones
oxibutinina con otros rápidamente desde el efecto tanto posología es de 5 adversas conocidas
fármacos tracto gastrointestinal antiespasmódico directo mg 3 veces al día del tratamiento
anticolinérgicos u otros tras administración oral, y en el músculo liso del (3 comprimidos), anticolinérgico,
agentes que compiten no se ve afectada por la detrusor de la vejiga aunque también como oxibutinina,
con el metabolismo ingesta de alimentos, como anticolinérgico al se pueden son anorexia,
enzimático a través del alcanzándose las bloquear los efectos administrar los 3 vómitos, esofagitis
CYP3A4 puede concentraciones muscarínicos de la juntos al final del por reflujo,
potenciar los efectos plasmáticas máximas en acetilcolina en el día en caso de disminución de la
anticolinérgicos, menos de una hora, que músculo liso. Estas trastornos sudoración, golpe
aumentando la disminuyen propiedades causan miccionales de calor, lagrimeo
frecuencia o severidad exponencialmente a relajación del músculo nocturnos. La disminuido,
de la sequedad de boca, partir de ese momento, detrusor de la vejiga. En cantidad diaria midriasis,
estreñimiento y con una semivida de 3-4 pacientes con vejiga puede taquicardia,
somnolencia. Los horas, aunque se inestable, Ditropan incrementarse arritmia,
agentes anticolinérgicos conserva un cierto efecto incrementa la capacidad hasta un máximo desorientación,
podrían, apreciable todavía tras 10 de la vejiga y reduce la de 5 mg cuatro poca capacidad de
potencialmente, afectar horas. incidencia de veces al día para concentración,
la absorción de algunos contracciones obtener una cansancio,
fármacos administrados espontáneas del músculo respuesta clínica, pesadillas,
concomitantemente detrusor, retrasando por siempre y cuando agitación,
mediante la reducción tanto la necesidad de los efectos convulsiones,
de la motilidad vaciado de la vejig secundarios se hipertensión
gastrointestinal. toleren bien. Tras intraocular e
el control inicial, inducción de
puede glaucoma,
introducirse una confusión,
dosis reducida de ansiedad, paranoia,
mantenimiento. alucinaciones,
El producto debe fotosensibilidad y
tragarse junto disfunción eréctil
con una cantidad
importante de
líquido, para
asegurar el
tránsito en el
esófago.
Población
pediátrica Niños
mayores de 5
años: la
posología es de 2
comprimidos al
día, espaciados al
menos 4 horas.
Niños menores
de 5 años: No se
recomienda el
medicamento en
este grupo de
edad. Pacientes
de edad
avanzada La dosis
debe ajustarse
individualmente,
y la dosis final
dependerá de la
respuesta y
tolerancia
individual a los
efectos adversos.
ipratropio Bromuro de Está contraindicado en Antagoniza de forma Puede ser administrado por El bromuro de La tos es el efecto
β2 pacientes con antecedentes competitiva los efectos de la inhalación oral o por ipratropio está colateral más frecuente.
ipratropio
de alergia a atropina, acetilcolina mediante el aplicación intranasal, después indicado en el Otros
adrenérgico,
bromuros o en caso de bloqueo de los receptores de su inhalación oral tratamiento efectos informados
hipersensibilidad. colinérgicos muscarínicos e es absorbido muy poco por y prevención de incluyen irritación de la
inhibe la broncoconstricción los pulmones o por el broncospasmo, así garganta,
mediada por la acetilcolina. tracto digestivo. Su vida como en ronquera, disgeusia,
media es de dos horas. Es el tratamiento náuseas y molestias
metabolizado en el hígado y adyuvante del asma gástricas.
eliminado sin cambio en combinación
por la orina. con otros
broncodilatadores.
La dosis
recomendada
en adultos es de dos
pulverizaciones (18
mcg/pulverización)
cuatro veces al día.
El fármaco es
presentado
en aerosol, un
inhalador de 300
dosis de 18 mcg/
aspiración.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Antihipertensivos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Propranolol receptores Está contraindicado en Se administra por vía oral e Es un bloqueador Se indica en Las reacciones comunes
beta- pacientes hipersensibles al intravenosa. Se absorbe betaadrenérgico, no pacientes con insufi después de la
adrenérgicos compuesto, asma bronquial, por el tubo digestivo. Las selectivo ciencia coronaria, administración
enfermedad pulmonar concentraciones plasmáticas que actúa sobre β1, β2 y β3. la dosis que se del propranolol son:
obstructiva crónica severa, se alcanzan después de 60 a Produce efectos administra por vía hipotensión,
insufi ciencia cardiaca 100 minutos. Su vida cronotrópico e inotrópico oral es de 10 a 20 bradicardia,
crónica severa y bloqueos media es de 3 a 6 horas. Se negativos, lo que conduce mg dividido en 3 a 4 dolor retrosternal,
cardiacos de segundo o metaboliza en el hígado y a una disminución del gasto veces al día. En caso disminución de la
tercer se elimina en la orina. cardiaco y del consumo de hipertensión libido, difi cultad
grados y enfermedad severa de oxígeno por el corazón, lo arterial la dosis que respiratoria, edema,
del nodo sinusal. que explica su efecto se maneja por vía confusión y depresión.
antihipertensivo. oral El propranolol
es de 40 a 80 mg produce aumento en
dos veces al día. En los triglicéridos
pacientes con plasmáticos
arritmias cardiacas
la dosis que se
recomienda por
vía oral es de 10 a
40 mg tres veces al
día.
Por vía intravenosa
la dosis que se
administra es
de 1 a 3 mg, se
administra en forma
lenta 1 mg/minuto,
si es necesario se
repite la dosis a los
dos minutos
y después de cuatro
horas.
La presentación del
medicamento es en
tabletas
de 10, 20, 40 y 80
mg, y ampolletas de
1 mg/ml.
Otras
presentaciones:
cápsulas de
liberación
prolongada.
Metoprolol receptores El uso del metoprolol está Se administra por vía oral. Se El metoprolol es un Se utiliza en En general, el
beta- contraindicado en pacientes absorbe en el tubo digestivo. betabloqueador selectivo de pacientes con metoprolol produce
adrenérgicos con hipersensibilidad al Las concentraciones los receptores β1, inhibe la hipertensión reacciones adversas
fármaco, insufi ciencia plasmáticas se alcanzan respuesta del miocardio arterial, signifi cativas que
cardiaca crónica severa e después de 2 a 3 horas. al estímulo adrenérgico. arritmias, insufi incluyen cansancio,
hipertensión pulmonar. Su vida media es de 3 a 4 ciencias cardiaca y bradicardia,
horas. Es metabolizado coronaria. La vértigo, alteraciones
en el hígado y eliminado por dosis que se gastrointestinales,
la orina. administra es de 100 edema de
a 300 mg al día miembros inferiores,
dividido en dos difi cultad para dormir y
dosis. El metoprolol disminución
se presenta en de la capacidad sexual.
tabletas de 100 mg.
Metildopa Alfa 2- No se administra en Se administra por vía oral y es Es un agonista alfa 2 La metildopa se Los efectos adversos del
adrenorrece pacientes con absorbido en el tubo indirecto. Su mecanismo de prescribe a pacientes medicamento pueden
ptores hipersensibilidad, digestivo. Las acción involucra la con hipertensión atribuirse
hepatitis y cirrosis hepática. concentraciones plasmáticas formación de metil-NA, que arterial leve a a nivel del SNC. El más
se alcanzan actúa grave. En la frecuente es la sedación
después de 2 a 3 horas. Su como un potente agonista en mayoría de ellos se al principio del
vida media es de 3 a los receptores alfa debe iniciar el tratamiento. En
4 horas. Es metabolizado en 2-adrenérgicos del sistema tratamiento con 250 tratamiento a
hígado y eliminado por nervioso central. mg dos veces al día, largo plazo los
la orina. y se puede aumentar pacientes presentan
la dosis de manera laxitud mental y
progresiva alteración de la
hasta llegar a un concentración mental.
máximo 3 g/día, También se ha
repartida en dos observado anemia
tomas por día, el hemolítica de origen
tiempo de acción autoinmunitario.
oral es de 12 a 24 Otros efectos
horas. La metildopa relacionados con el uso
se presenta en del medicamento
tabletas de 125, son náuseas, vómito,
250 y 500 mg. diarrea, cefalea,
resequedad
de boca, impotencia
sexual, depresión,
ansiedad
y alteración en el
funcionamiento
hepático.
Clonidina gonista alfa Está contraindicado su uso Se administra por vía oral, es La clonidina actúa como un La clonidina se usa Se produce sequedad de
2 central en pacientes que se sabe absorbida en forma rápida agonista alfa 2 central para el tratamiento la boca y sedación en
parcial que son hipersensibles. y casi total por esa vía. La parcial en el hipotálamo y el de la hipertensión 50%
concentración plasmática bulbo raquídeo, reduciendo arterial, en general de los pacientes tratados
se alcanza después de 1 a 3 el fl ujo simpático central. en combinación con con clonidina, pero
horas. El efecto Además, actúa en un disminuyen
antihipertensivo ocurre en 30 forma periférica en las diurético. La dosis un poco con el tiempo.
minutos; su vida media terminaciones nerviosas que se aconseja de Hay una variedad de
es de casi nueve horas. Se presinápticas reduciendo la manera inicial otras reacciones
metaboliza en el hígado en liberación de en los pacientes con adversas
50% a metabolitos inactivos, noradrenalina. hipertensión arterial que ocurre con poca
el resto es excretado, en estadio I frecuencia: hipertensión
sin modifi car, por los riñones. es de 0.1 mg, de rebote
administrado una al suspender el
vez al día al medicamento,
acostarse constipación, mareos,
con aumento de la náuseas o malestar
dosis de 0.1 mg/día gástrico, fatiga,
con intervalos aumento de
semanales. El peso, ginecomastia,
tiempo de acción de prurito e impotencia
la clonidina oral es sexual.
de 8 a 12 horas. En
los pacientes que
requieren dosis
más altas pueden
usarse 2 o 3 dosis al
día, administrándose
la mayor parte al
acostarse. La
clonidina se
presenta en tabletas
de 0.1, 0.2 y 0.3 mg.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Diuréticos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Acetazola inhibidores No se utiliza en paciente con Se administra por vía oral y se Su acción consiste en inhibir La acetazolamida se Las más frecuentes son
mida de la cirrosis hepática, ya que absorbe bien en el la anhidrasa carbónica utiliza en el acidosis metabólica,
anhidrasa disminuye la excreción de tubo digestivo. Su efecto e impedir la resorción de tratamiento de malestar
carbónica. amonio y puede precipitar diurético aparece en 30 bicarbonato y sodio pacientes con gastrointestinal,
encefalopatía hepática. minutos en el túbulo proximal. glaucoma, ya que cálculos renales por
También está y con un tiempo de acción de disminuye la aumento en la
contraindicado 8 a 12 horas. formación concentración de calcio
su uso durante el embarazo. Tiene una vida media de 6 a 9 de humor acuoso; y de fosfato. En altas
horas. Es eliminada también se utiliza en dosis
por la orina. caso produce somnolencia,
de alcalosis parestesias y
metabólica y en encefalopatía hepática.
enfermedad aguda Se han informado
de efectos teratogénicos
las montañas o mal con el
de altura, debido a uso del medicamento.
que disminuye
la formación del
líquido
cefalorraquídeo. La
dosis que se utiliza
es de 250 mg
durante 1 a 4 veces
al día. Se presenta
en tabletas de 125 y
250 mg.
Manitol osmoticos Está contraindicado en la El manitol se administra por El manitol es una sustancia El manitol se La administración del
insufi ciencia cardiaca, vía endovenosa, si se que no se resorbe, inhibe emplea sobre todo medicamento puede
edema administra la resorción de agua en el en caso de insufi - ocasionar
agudo de pulmón, por vía oral causa diarrea túbulo proximal y en la ciencia renal aguda, expansión del volumen
hemorragia intracraneal osmótica. La diuresis rama descendente del asa hipertensión extracelular, esto es
activa, aparece en 1 a 3 horas. Su de Henle intracraneal, debido a
anuria e hipovolemia. vida media es de 15 a 100 intoxicaciones que el manitol se
minutos. El manitol intoxicaciones distribuye con rapidez
permanece confinado en el agudas por en el compartimiento
espacio salicilatos, extracelular y extrae
extracelular y no atraviesa la bromuros, agua del
barrera hematoencefálica. barbitúricos compartimiento
Se metaboliza muy poco y es y en el glaucoma, intracelular. Otros
excretado casi en tratamiento de efectos mencionados
su totalidad en la orina por edema son
filtración glomerular cerebral, cefalea, hipotensión,
hipertensión náuseas, vómitos,
intracraneal e somnolencia,
hipertensión deshidratación,
intraocular. hiponatremia, acidosis
Se emplea en metabólica,
infusión endovenosa fi ebre, escalofríos,
a dosis trombofl ebitis y
de 0.25 a 2 g/kg de urticaria.
solución a 20%,
administrado en
30 a 60 minutos. En
caso de eliminación
urinaria de
tóxicos se utiliza
una dosis de 50 a
200 g en infusión
endovenosa,
administrados a un
ritmo ajustado para
mantener un fl ujo
urinario de 100 a
500 ml/hora.
Furosemid Diuréticos de Está contraindicado el uso Es administrada por vía oral e Bloquea el sistema La furosemida se La administración de
a asa del medicamento en intravenosa. Se absorbe cotransportador utiliza en pacientes furosemida puede
pacientes en el tubo digestivo y se une Na+/K+/2Cl– con edema agudo ocasionar
con hiponatremia, de manera alta a en la rama ascendente del de pulmón, insufi hipopotasemia,
hipopotasemia, las proteínas plasmáticas. La asa de Henle. Al bloquear ciencia cardiaca, hiponatremia,
hipocalcemia furosemida por vía oral este transportador la síndromes hipocalcemia, alcalosis
y anuria. produce diuresis en los 30 a furosemida inhibe la edematosos, metabólica,
60 minutos de la resorción ascitis por cirrosis hipovolemia,
administración, de sodio, potasio y cloro. hepática, insufi hipotensión,
con el efecto diurético ciencia ototoxicidad.
máximo en 1 a 2 renal aguda. Se debe de utilizar con
horas. La furosemida por vía También se utiliza precaución con otros
intravenosa produce en caso de fármacos
diuresis a los cinco minutos, hipercalcemia ototóxicos como los
con el efecto diurético e hiperpotasemia. aminoglucósicos.
máximo en 20 a 60 minutos y En pacientes con
diuresis completa en sobredosis
dos horas. Su vida media es de fármacos, se usa
de tres horas. Se metaboliza para inducir diuresis
en 40% por conjugación a forzada con
nivel hepático, y el el objeto de facilitar
resto se elimina en la orina. la eliminación renal
del fármaco.
La dosis que se
utiliza es de 20 a 80
mg al día. El
fármaco se presenta
en tabletas de 20, 40
y 80 mg y
ampolletas de 20 y
40 mg.
Hidrocloro diuréticos Está contraindicada en caso Se administra por vía oral, se Se caracteriza por tener una La hidroclorotiazida Las reacciones
tiazida tiazídicos. de alteración renal o absorbe en el tubo digestivo, efi cacia diurética moderada. se utiliza en el informadas por el uso
hepática después de su administración Actúa en el túbulo tratamiento de del medicamento
grave; hiponatremia, oral el efecto contorneado distal, bloquea hipertensión arterial, incluyen hipopotasemia,
hipercalcemia, diurético de la el sistema de cotransporte insufi ciencia hiponatremia,
hiperuricemia hidroclorotiazida se manifi Na+/Cl–, lo que cardiaca, diabetes hiperglucemia,
y en caso de esta en dos produce la pérdida de agua, insípida y hiperuricemia, gota e
hipersensibilidad. horas, la actividad diurética se sodio, cloro y potasio. nefrolitiasis causada insufi ciencia renal
mantiene durante 6 También reduce la excreción por hipercalciuria aguda.
a 12 horas. Su vida media es renal de calcio idiopática ya que
de 5 a 15 horas. No se reduce la formación
metaboliza y es eliminada con de nuevos
rapidez a través de la cálculos cálcicos. La
orina. dosis inicial normal
es de 25 a
100 mg al día. El
fármaco se presenta
en tabletas de
25, 50 y 100 mg.
Clortalido diurético Está contraindicada en caso Se administra por vía oral y es Bloquea la resorción de sodio La clortalidona se Las reacciones que se
na tiazídico. de hipersensibilidad, absorbido en el tubo y cloro por el túbulo indica en pacientes pueden presentar
disfunción digestivo. Se une a las distal, lo que produce pérdida con hipertensión después de la
hepática o renal y pacientes proteínas plasmáticas. Su vida de agua, sodio y cloro. arterial, insufi administración del
con antecedentes media es de 44 horas. No se ciencia cardiaca medicamento son
de gota. metaboliza y es eliminado crónica y diabetes hiponatremia,
por la orina. insípida nefrógena. hiperglucemia,
La dosis que se dislipidemia, náuseas,
administra es de vómito, cansancio
25 a 50 mg por día. o debilidad y anorexia.
También se utiliza
en pacientes
con edema
secundario a
diferentes causas. La
dosis
recomendada es de
25 a 100 mg al día.
El medicamento
se presenta en
tabletas de 25, 50 y
100 mg.
Espironola diuréticos Está contraindicado su uso Es administrado por vía oral, Es un esteroide sintético que La espironolactona Los efectos colaterales
ctona ahorradores en caso de hiperpotasemia, se absorbe en el tubo actúa reduciendo el número se utiliza para la del medicamento
de potasio insufi ciencia renal y en digestivo y se une a las de canales de Na+ en las prevención de incluyen
hipersensibilidad al proteínas plasmáticas. Su vida células principales del la pérdida de hiperpotasemia,
compuesto. media es de 1 a 6 horas. La túbulo colector cortical, por potasio causada por acidosis metabólica. En
espironolactona tiene un la inhibición competitiva otros diuréticos. los hombres
inicio de acción lenta y que ejerce sobre la También está tiene efectos
requiere de 2 a 3 días para aldosterona indicada en el antiandrógenos por lo
alcanzar tratamiento de insufi que causa ginecomastia,
el efecto diurético máximo. Es - impotencia sexual e
metabolizado ciencia cardiaca, hipertrofi a prostática.
con rapidez en el hígado y cirrosis hepática
eliminado a través de la (con o sin ascitis),
orina. hiperaldosteronismo
primario y
secundario. La dosis
usual es de 50 a 100
mg al día. El
fármaco se presenta
en tabletas de 25, 50
y 100 mg.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Antiarrítmicos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Quinidina Clase Ia Bloqueo AV de segundo o La quinidina se administra por Actúa inhibiendo la fase 4 En general es útil Los efectos colaterales
tercer grado. vía oral y rara vez de despolarización. para el tratamiento se presentan en 30% de
por vía parenteral debido al Deprime la frecuencia de los de cualquier los
riesgo de hipotensión. marcapasos, la excitabilidad forma de arritmia, pacientes. Los
Después de su administración y la conducción en el tejido pero sus principales principales son
oral se absorbe muy despolarizado. indicaciones alteraciones
rápido en el tubo digestivo. Se También repolariza de son arritmias gastrointestinales:
une a las proteínas manera lenta y prolonga la auriculares, náuseas, vómito,
plasmáticas en 50 a 80%, y duración del potencial de extrasístoles diarrea; visión borrosa,
tiene una vida media de 5 acción. auriculares, fi - confusión, vértigo,
a 7 horas. Es metabolizada en brilación y fl úter cefalea,
el hígado y eliminada auricular, trombocitopenia y
por vía renal en 20%, sin extrasístoles anemia.
cambio. ventriculares De 1 a 5% de los
y taquicardia pacientes que reciben
ventricular. quinidina
La dosis que se presentan un síndrome
administra por vía llamado síncope por
oral es de 200 quinidina
a 400 mg dividida o quininismo que se
en 2 a 4 veces al día. manifi esta por
Cuando se episodios
requiere alcanzar de desmayo, mareo y
niveles terapéuticos zumbidos ligeros y
con rapidez, es recurrentes
factible administrar en los oídos.
una dosis de 300 mg
IM y repetir
en 2 a 3 horas
Procainam Clase Ia El fármaco está Se administra por vía oral o Suprime el automatismo Se utiliza por lo Son similares a las de la
ida contraindicado en caso de parenteral y es bien absorbida miocárdico, disminuye la regular para el quinidina y se presentan
insufi ciencia en el tubo digestivo. Su vida excitabilidad tanto en tratamiento de hasta
renal grave y miastenia. media es de 3 diástole como en el periodo taquicardias en 33% de los
a 5 horas. Es metabolizada en refractario relativo. Reduce la ventriculares, pacientes. Un 60% de
el hígado, el principal velocidad de conducción arritmias los pacientes
metabolito es la N- en aurículas, ventrículos y el supraventriculares desarrolla anticuerpos
acetilprocainamida. El sistema de His- y extrasístoles antinucleares y, de
fármaco es Purkinje. ventriculares. Se ellos,
eliminado por vía renal. utiliza de 20% presentan un
manera preferente síndrome similar al
por vía oral. Su lupus eritematoso
presentación es con artralgias y artritis.
en tabletas de 250, Otros efectos adversos
500, 750 y 1 000 mg son náusea, diarrea,
y en ampolletas exantema, pericarditis,
de 100 mg. fi ebre,
La dosis máxima es hepatomegalia, son
de 50 mg/kg/día por reversibles con la
cada seis suspensión del
horas, vía oral. medicamento
Es factible
administrar 20 mg
por infusión cada
minuto hasta que
desaparezca la
arritmia.
Lidocaína Clase Ib La aplicación de Es administrada por vía Aumenta el umbral de La lidocaína es el Se relaciona con las
la lidocaína sobre la parenteral, rara vez se corriente eléctrica, acorta el fármaco de dosis, a altas dosis
administra periodo refractario efectivo y primera elección produce hipotensión,
mucosa oral puede
por vía oral debido a su disminuye la duración para la supresión paros respiratorios y
interferir con la metabolismo de primer del potencial de acción. de arritmias crisis convulsivas.
deglución y aumentar paso en el hígado. También disminuye el ventriculares
el riesgo de Su vida media es de 1 a 2 automatismo relacionadas
aspiración. Los horas. Es metabolizada y la velocidad de conducción con el infarto
pacientes no deben en el hígado y produce en las uniones agudo del
ingerir alimentos dur metabolitos, el más de miocardiofi bra de miocardio y
importante Purkinje, con lo que deprime la cirugía cardiaca.
ante por lo menos 1 es el MEgX, tiene la Es útil también en el
hora después del uso propiedades antiarrítmicas, velocidad de la tratamiento
de agentes convulsivas y eméticas. Se despolarización espontánea. de las arritmias
anestésicos en la elimina una pequeña inducidas por
boca o la garganta fracción sin transformarse a digital. Se utiliza
través de la orina. en bolo de 1 a 2
mg/kg. Es posible
repetir su
administración
cada 5 a 10 minutos,
hasta cuatro dosis.
Se presenta en
ampolletas de 50 ml
a 1 y 2%. Otras
presentaciones son
gel, ungüento,
solución ótica y
solución en aerosol.
Flecainida Clase Ic Trastornos de la conducción Se administra por vía oral y es La flecainida disminuye al La flecainida se La administración del
AV; insuficiencia cardiaca absorbida en su totalidad máximo la fase del potencial emplea de manera medicamento puede
o renal. en el tubo digestivo. Su vida de acción, así como la principal para el ocasionar
media es de 20 velocidad de conducción, control de las alteraciones visuales,
horas y se elimina en 90% por aumentando la duración del arritmias cefalea, náuseas, fatiga,
vía renal. complejo QRS. supraventriculares. palpitaciones
También y dolor precordial.
se utiliza en También llega a
arritmias ocasionar
relacionadas con el trastornos digestivos
síndrome como estreñimiento,
de Wolff- dolor abdominal
Parkinson-White. y temblor.
Se presenta en
tabletas de 100 mg.
La dosis inicial es
de 100 mg/día
con incrementos de
50 mg cada tercer o
cuarto días
hasta alcanzar la
dosis máxima de
400 mg/día
repartidos
en tres tomas. Otras
presentaciones:
solución
inyectable.
Propafeno CLASE lc El fármaco está Es administrada por vía oral y Reduce la excitabilidad Se utiliza en el Las reacciones adversas
na contraindicado en casos de rara vez por vía parenteral. espontánea y la excitabilidad tratamiento y con frecuencia
hipersensibilidad. Se absorbe por completo en el eléctrica en la célula prevención de informadas
tubo digestivo y ventricular. Suprime el extrasistolia son cardiovasculares,
su vida media es de 5 a 6 automatismo ventricular y incremento de la
horas. Se une a las proteínas ectópico. supraventricular, disfunción
plasmáticas en 95%. Es incluyendo ventricular que puede
metabolizada en el hígado y el síndrome de ocasionar insufi ciencia
eliminada por la bilis, heces y Wolff-Parkinson- cardiaca,
por vía renal. White. anomalías en la
La dosis que se conducción y disfunción
recomienda por vía del nodo
oral es de 150 mg sinusal (bradicardia).
tres veces al día. Se Otros efectos colaterales
presenta en tabletas son
de 150 y cefalea, disartria y
300 mg. alteraciones
gastrointestinales
Amiodaro Clase lll La amiodarona está Se administra por vía oral e Prolonga la duración del La amiodarona Los efectos colaterales
na contraindicada en caso de intravenosa. El medicamento potencial de acción, de intravenosa a se presentan alrededor
hipersensibilidad y sus metabolitos se depositan periodo menudo se utiliza de
al compuesto, hepatitis en algunos refractario en la para 30% de los enfermos.
aguda, alteración tejidos, lo que ocasiona una repolarización auricular y el tratamiento de Los más frecuentes son
pulmonar intersticial y vida media muy prolongada ventricular. arritmias toxicidad
alteración de la tiroides. de 10 a 100 días. Es Es un potente relajante del refractarias a otro pulmonar, como fi
metabolizado en el hígado músculo liso con tipo de brosis pulmonar, la
y eliminado a través de la producción de antiarrítmicos, en exacerbación
vesícula biliar. vasodilatación periférica y especial arritmias de la arritmia y lesión
coronaria. ventriculares hepática severa.
Esto puede ser por su graves como la También
capacidad de bloquear taquicardia llegan a producirse
el paso de calcio en el ventricular. En microdepósitos
músculo liso arterial general las arritmias corneales asintomáticos
coronario. se controlan con en pacientes que
dosis de 150 ingieren el
mg cada 30 minutos medicamento
El fármaco se por más de seis meses.
presenta en tabletas Los depósitos en la piel
de 200 mg y causan fotodermatitis;
frasco ámpula de los efectos neurológicos
200 mg. La dosis más
que se administra frecuentes son cefalea,
por vía oral es de parestesia y ataxia. Un
200 a 400 mg/día en 15%
una sola toma de los pacientes
presenta trastornos
tiroideos como
hipotiroidismo e
hipertiroidismo.
Adenosina Clase IV Reversión rápida a Resulta imposible denosina es un Dosis inicial: 3 Bradicardia, pausa
ritmo sinusal normal estudiar la adenosina nucleósido purínico que mg sinusal,
de taquicardias mediante los estudios está presente en todas las administrados palpitaciones,
paroxísticas clásicos de células del cuerpo. En como bolo extrasístole
supraventriculares, farmacocinética (ADME). estudios farmacológicos intravenoso auricular, bloqueo
incluyendo aquéllas Está presente en diversas en diferentes especies de rápido auriculoventricular,
asociadas a vías de formas en todas las animales se ha (inyección en 2 alteraciones de
conducción anómalas demostrado que segundos). excitabilidad
células del cuerpo, donde
(síndrome de Wolff- adenosina tiene un efecto Segunda dosis: ventricular
desempeña una función
Parkinson-White), en dromotropo negativo Si la primera (extrasístole
las que el nódulo AV importante en los sobre el nódulo aurículo- dosis no ventricular,
participa en el circuito sistemas de producción y ventricular (AV). detiene la taquicardia
de reentrada. utilización de la energía. taquicardia ventricular no
- Indicaciones Existe un sistema eficaz En seres humanos, supraventricular sostenida); dolor
diagnósticas: de recaptación y adenosina administrada en 1 ó 2 min, se de cabeza, mareo,
Ayuda al diagnóstico reutilización en el cuerpo, por inyección deben cefalea provocada
de taquicardias principalmente en los intravenosa rápida administrar 6 por la luz; disnea;
supraventriculares eritrocitos y células disminuye la conducción mg, también en náuseas,
con complejos anchos endoteliales de los vasos en el nódulo AV. Esta forma de bolo molestias
o estrechos. sanguíneos. Se estima acción puede interrumpir intravenoso abdominales,
Sensibilización en que la semivida in vitro es circuitos de reentrada en rápido sequedad de
investigaciones < 10 segundos. La los que participa el boca; presión en el
electrofisiológicas semivida in vivo podría nódulo AV y restaurar el pecho/dolor,
endocavitarias. ser aún menor. ritmo sinusal normal en sensación de
Imagen de perfusión pacientes con taquicardia opresión torácica,
miocárdica junto con paroxística sensación de
radionúclidos, en supraventricular. Una vez quemazón;
pacientes que no interrumpido el circuito, sofocos
pueden hacer la taquicardia se detiene
ejercicio y el ritmo sinusal normal
adecuadamente o que se reestablece.
resulta inapropiado
Generalmente, una sola
interrupción del circuito
suele bastar para detener
la taquicardia.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Vasodilatadores coronarios
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Dinitrato nitrogliceri Está contraindicado el uso Se administra por vía oral, Produce relajación del Está indicado en La cefalea es su
de n del medicamento en sublingual e intravenosa músculo liso vascular. En personas con principal efecto
pacientes y es absorbido a través de la el aparato cardiovascular hipertensión adverso. Otras
isosorbide
con hipersensibilidad a los mucosa bucal y en el disminuye el trabajo cardiaco arterial, reacciones
nitratos, hipotensión tubo digestivo. Su vida media (menor consumo de oxígeno) insufi ciencia informadas son
arterial, anemia, glaucoma, es de 5 a 6 horas. Se por disminución del cardiaca y ataque hipotensión,
insufi ciencia hepática distribuye en todos los tejidos retorno venoso y del volumen de angina taquicardia,
e insufi ciencia renal grave. del organismo. Es sistólico, lo que alivia de pecho. La dosis vasodilatación,
metabolizado o previene el trastorno que se administra dermatitis, vértigo,
en el hígado y eliminado en la anginoso. por vía oral visión borrosa,
orina. es de 5 a 20 mg cada náuseas y vómito.
seis horas; por vía
intravenosa
la dosis
recomendada es de 1
a 2 mg/minutos cada
hora y por vía
sublingual se
administra 5 mg, se
puede
El fármaco está
disponible en
tabletas orales de 10
mg, tabletas
sublinguales de 5
mg y ampolletas de
1.25 y 2.5 mg
Mononitra nitrogliceri Aplican las mismas que para Se administra por vía oral, se La acción principal Se utiliza para el Los efectos más
to de n el dinitrato de isosorbide. absorbe en el tubo digestivo. farmacológica del tratamiento profi frecuentes son cefalea,
Su vida media es de cinco mononitrato de láctico de la angina hipotensión,
isosorbide
horas. Es metabolizado isosorbide es la relajación de pecho. La dosis náusea, dolor abdominal
en el hígado y eliminado en la del músculo liso vascular, utilizada es de 20 a y vértigo.
orina. produciendo vasodilatación 60 mg
de las arterias y tres veces al día. Se
venas, con predominio de presenta en tabletas
estas últimas. de 10, 20 y
60 mg.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Inotrópicos
La dobutamina facilita la
conducción auriculoventricular
y pacientes con fibrilación
auricular tienen el riesgo de
alcanzar una respuesta
ventricular demasiado alta. Sin
embargo, los efectos
arritmogenos son menores que
con la dopamina, el
isoproterenol u otras
catecolaminas.
Atorvastat No se debe de utilizar en Se administra por vía oral, es Es un inhibidor selectivo y La atorvastatina se Los efectos colaterales
ina enfermedad hepática, absorbida en tubo digestivo competitivo de la utiliza en enfermos observados con el uso
durante y las concentraciones HMG-CoA reductasa con del medicamento
el embarazo y la lactancia plasmáticas se alcanzan implicado en la biosíntesis hipercolesterolemia, incluyen elevaciones de
después de 1 a 2 horas. Se une del ácido mevalónico es decir, pacientes las aminotransferasas,
a las proteínas plasmáticas precursor de la síntesis de con concentraciones miopatía, cefalea y
en 98%. Es metabolizada en colesterol. plasmáticas altas de alteraciones
hígado y eliminado LDL principalmente gastrointestinales.
por la bilis. Su vida media es en dislipidemia También se presenta
de 14 horas. tipos IIa, IIb, III y rabdomiólisis, la cual se
IV, en pacientes caracteriza por fi ebre,
con dolor muscular,
riesgo o que tienen calambres y
enfermedad debilidad.
coronaria. La
dosis recomendada
es de 10 mg una vez
al día. El
fármaco se presenta
en tabletas de 10
mg.
Rosuvastat Está contraindicada en Se administra por vía oral y es Es un poderoso inhibidor El fármaco está Los efectos colaterales
ina pacientes con absorbida en el tubo selectivo y competitivo indicado en aquellos son cefalea, mialgia,
hipersensibilidad, digestivo. Su vida media es de de la HMG-CoA reductasa, con astenia,
enfermedad hepática, 19 horas. Se une a las la enzima limitante hipercolesterolemia estreñimiento, mareo,
embarazo y durante la proteínas plasmáticas en 90%, para la conversión de la y dislipidemia náuseas, dolor
lactancia. principalmente con la coenzima A 3-hidroxi-3- mixta. La dosis abdominal y
albúmina. Es metabolizada en metilglutaril en ácido usual es de rara vez miopatía.
el hígado y eliminada mevalónico, un precursor del 10 a 40 mg al día,
en heces y orina. colesterol. por lo general al
atardecer debido al
patrón diurno de la
biosíntesis de
colesterol. La
rosuvastatina
se presenta en
tabletas de 10, 20 y
40 mg.
Gemfi Está contraindicado en Se administra por vía oral y es El gemfi brozil se Las reacciones adversas
brozil pacientes con enfermedad absorbido en el tubo usa en enfermos con más frecuentes incluyen
hepática. digestivo. Se une a las hipertrigliceridemi síntomas
proteínas plasmáticas. Su vida a gastrointestinales,
media es de dos horas. Es primaria o exantemas cutáneos,
metabolizado en el hígado secundaria, así miopatías,
y eliminado a través de la como en los arritmias y elevaciones
orina. trastornos mixtos de las aminotransferasas
que no responden a
dieta,
ejercicio y a la
disminución de
peso,
principalmente
en
hiperlipoproteinem
ia de tipos IIb, III,
IV y V. La dosis
recomendada es de
600 mg, 1 a 2
veces al día, 30
minutos antes del
desayuno y cena. El
fármaco se presenta
en cápsulas de 300
mg.
Ácido Está contraindicada en caso Se administra por vía oral. Se Se utiliza en Las más frecuentes son
nicotínico, de úlcera gastroduodenal, absorbe en tubo digestivo. aquellos con rash cutáneo y prurito,
diabetes mellitus, Es metabolizada por el hígado hiperlipidemia en
niacina
hipotensión e hiperuricemia. y eliminada a través tipos IIb, especial en cara y parte
de la orina. III, IV y V, además superior del cuerpo, que
en el tratamiento de se
la pelagra. debe a una
La dosis vasodilatación
recomendada es de 1 producida por
a 2 g tres veces al prostaglandinas.
día Se recomienda la
(dosis máxima 6 administración de
g/día). Se presenta ácido
en tabletas y acetilsalicílico a dosis
cápsulas de 325 mg una hora
de 500 mg. antes
para evitar este efecto.
Otras reacciones
adversas incluyen
alteraciones
gastrointestinales
(náusea, vómito, pirosis,
diarrea),
úlcera péptica,
hiperglucemia e
hiperuricemia;
hipotensión.
Ezetimiba Está contraindicada en Es administrada por vía oral, Se desconoce su mecanismo La ezetimiba se Es una sustancia que se
pacientes hipersensibles al se absorbe con rapidez de acción. Se ha dicho emplea sola y en tolera bien, los efectos
producto. en el tubo digestivo. Se une a que el fármaco bloquea a uno combinación con colaterales
las proteínas plasmáticas o más transportadores estatinas en los informados son cefalea,
en 99%, y es metabolizada en específi cos de colesterol que tratamientos de fatiga, dolor abdominal
el intestino intervienen en su hipercolesterolemi y la diarrea.
delgado y en el hígado. Su absorción a nivel del a
vida media es de casi 22 intestino. primaria y
horas. El fármaco se elimina a dislipidemia mixta.
través de la bilis, heces Cuando se utiliza
y orina. en tratamiento
combinado con
estatinas hay una
reducción de hasta
72% del colesterol
plasmático. El
fármaco se presenta
en tabletas de 10
mg, y existe una
presentación
combinada con
simvastatina que
contiene
10 mg de ezetimiba
y 10 mg de
simvastatina
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Antihipertensivos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Biperideno anticolinérgic No se debe utilizar en Se administra por vía oral e Su mecanismo de acción se El biperideno se Las reacciones más
o enfermos con hipertrofi a intravenosa, es absorbido basa por lo regular en la utiliza en el frecuentemente
prostática, enfermedades con rapidez en el tubo acción antagonista sobre tratamiento de la informadas por
gastrointestinales digestivo y se une a las acetilcolina a nivel del enfermedad de el uso del medicamento
obstructivas proteínas plasmáticas en 94% sistema extrapiramidal, con Parkinson en la incluyen sequedad de
o paciente con glaucoma de los casos. Es metabolizado lo que disminuye su fase inicial y en boca
de ángulo cerrado. en el hígado y eliminado a acción colinérgica, caso de y visión borrosa.
través de la orina. equilibrándola con la acción manifestaciones Otros efectos colaterales
dopaminérgica extrapiramidales menos frecuentes son
disminuida. También mejora producidas mareos, somnolencia,
el estado de por medicamentos. confusión mental aguda,
ánimo y reduce la secreción La dosis inicial es estreñimiento,
salival. de 1 retención urinaria,
mg dos veces al día. palpitaciones, arritmias
Se puede aumentar cardiacas y
la dosis de forma precipitación de
progresiva glaucoma. Puede
de 2 mg/día hasta presentarse parotiditis
llegar a 16 mg/día. supurativa, una
La dosis promedio complicación
recomendada es de 2 por la sequedad de
mg durante 3 a 4 boca.
veces al
día. El biperideno se
presenta en tabletas
de 2 mg y
ámpulas de 5 mg/ml
para inyección
Levodopa Origen La levodopa está Se administra por vía oral, se La levodopa es un precursor La levodopa se usa Las discinesias son el
sintetico contraindicada en personas absorbe con rapidez de la dopamina. Se en el tratamiento principal factor
que sufren a partir del intestino delgado, acumula en el cuerpo de la enfermedad limitante del
psicosis, y en pacientes con la absorción de levodopa estriado, la enzima de Parkinson por tratamiento, aparecen en
glaucoma de ángulo depende en gran medida de dopadescarboxilasa lo general en 80% de los pacientes y
cerrado y úlcera péptica. la velocidad transforma esa levodopa en combinación se
del vaciamiento gástrico y el dopamina. con carbidopa o caracterizan por
grado de acidez benseracida, dos movimientos
del estómago. Las inhibidores involuntarios repetitivos
concentraciones plasmáticas periféricos de la (atetosis, mioclonías,
se dopadescarboxilas tics y temblor). Otros
alcanzan después de 1 a 2 a que efectos
horas. Su vida media es incrementan la colaterales relacionados
de 1 a 3 horas. Sólo 1 a 3% de cantidad de con el uso de levodopa
una dosis de levodopa levodopa disponible incluyen malestar
alcanza el SNC, el resto se para gastrointestinal
metaboliza fuera del cerebro actuar en el SNC. (náuseas, vómito
a nivel periférico por la Sin embargo, y anorexia) en cerca de
dopadescarboxilasa, por después de cinco 80% de los enfermos.
lo que es necesaria la años, la levodopa También llegan a
administración de dosis alta pierde su efi cacia presentarse efectos
de terapéutica en la conductuales
dopamina cuando se emplea mayoría de los (insomnio, ansiedad y
sola. pacientes. psicosis precoz) y
Cuando se utiliza combinada cardiovasculares
con un inhibidor (hipotensión postural,
de la dopadescarboxilasa taquicardia, arritmias
(carbidopa o benseracida) y fi brilación auricular);
que no penetra la barrera puede aparecer
hematoencefálica, el midriasis y
metabolismo periférico de la desencadenar un ataque
levodopa se reduce, se agudo de glaucoma
aumenta la concentración y la
vida plasmática, por
ende, se dispone de más dopa
para que penetre al
cerebro
Bromocrip agonista Está contraindicada en Se administra por vía oral y Actúa como agonista D2. Es un tratamiento Los efectos secundarios
tina dopaminérgi pacientes con antecedentes es absorbido de manera Inhibe la prolactina y coadyuvante en la consisten en distensión
co de variable a partir del tubo hormona enfermedad abdominal,
enfermedad psicótica, digestivo. Las de crecimiento a nivel de la de Parkinson en náuseas y vómito,
enfermedades vasculares concentraciones hipófi sis anterior combinación con estreñimiento;
periféricas plasmáticas se alcanzan carbidopa alteraciones
y cardiopatías isquémicas. después de 1 a 2 horas. o levodopa. Se cardiovasculares
Su metabolismo no es bien inicia con 2.5 mg al (hipotensión postural y
conocido y es eliminado día, dosis que se arritmias
a través de la bilis y las heces. aumenta de forma cardiacas), alteraciones
progresiva hasta mentales (alucinaciones
llegar a 30 a 50 y delirio). Otros de los
mg al día. efectos colaterales
También se utiliza informados
en caso de de la bromocriptina
galactorrea y incluyen congestión
acromegalia. nasal, infi ltrados
El fármaco se pulmonares, fi brosis
presenta en tabletas pleural y eritromelalgia.
de 2.5 mg La última se manifi esta
y cápsulas de 5 mg. con pies hinchados,
enrojecidos,
hipersensibles y
dolorosos.
Amantadi La amantadina está Se administra por vía oral y Su principal mecanismo de Es útil en la Los efectos más
na contraindicada en aquellos es absorbido en el tubo acción es el aumento en la enfermedad de importantes son
con digestivo, las concentraciones síntesis, liberación o Parkinson, su depresión, insufi -
insufi ciencia cardiaca. plasmáticas se alcanzan recaptación de dopamina benefi cio ciencia cardiaca
después de 1 a 4 horas. Su puede ser de poca congestiva, edema distal
vida media plasmática duración, con de extremidades,
es de 2 a 4 horas. No se frecuencia decoloración de la piel
metaboliza y casi todo es desaparece (livedo reticularis),
eliminado sin cambios en la después de sólo unas retención
orina. cuantas semanas de urinaria y estado de
tratamiento, confusión agudo en
por lo que es especial
recomendado su uso con alucinaciones
de forma visuales
intermitente. La
dosis usual es de
100 mg durante
2 a 3 veces al día. Se
presenta en tabletas
de 100 mg.
Selegilina inhibidor de Está contraindicada en caso Se administra por vía oral, su Es un inhibidor selectivo de Se usa en el Las reacciones adversas
la de hipersensibilidad. vida media es de 3 a la monoaminooxidasa tratamiento de la informadas incluyen
monoaminoo 7 horas. Se metaboliza muy B, enzima que se encarga de enfermedad de náuseas,
xidasa poco en el hígado, su acelerar la oxidación Parkinson estreñimiento,
(IMAO). metabolismo hepático produce de las aminas biógenas como como coadyuvante hipotensión ortostática,
la formación de anfetamina la dopamina. En de la terapia con alteraciones
y es eliminado por la orina consecuencia, retarda la levodopa. mentales y del sueño
degradación de la dopamina, La dosis inicial es
produce aumento de los de 5 mg y más tarde
niveles de dopamina en el se aumenta
cerebro y prolonga su acción. a 10 mg/día. Se
Potencia y prolonga presenta en tabletas
el efecto de la levodopa. de 5 y 10 mg
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Ansiolíticos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Buspirona Está contraindicada en caso La buspirona es de La buspirona tiene afi nidad La buspirona se Las reacciones adversas
de hipersensibilidad, insufi administración oral y se moderada por los receptores utiliza como más frecuentes
ciencia hepática o renal absorbe dopaminérgicos D2 del tratamiento de informadas
grave. con rapidez en el tubo cerebro. Actúa como elección son mareo, náuseas,
digestivo. Se une en 95% agonista de receptores 5- en pacientes donde cefalea, nerviosismo,
con las proteínas plasmáticas. HT1A somatodendríticos los síntomas insomnio,
Su vida media es de 2 en las neuronas ansiosos fatiga, excitación y
a 11 horas. Es metabolizada serotoninérgicas del rafe son de tipo sudación.
en el hígado y eliminada medio cognitivo más que
por orina y heces. disminuyendo las tasas de somático, como
disparo espontáneas de hostilidad, ira,
éstas, lo que conduce a la preocupación, difi
disminución de serotonina cultad en la
y sus metabolitos en el concentración,
núcleo estriado, el depresión y fatiga.
hipocampo La dosis inicial
y el septum recomendada
es de 5 mg tres
veces al día y luego
adicionar 5
mg cada dos días
hasta alcanzar dosis
de 15 mg tres
veces al día. El
fármaco se presenta
en tabletas de 5
y 10 mg.
Zolpidem Está contraindicado en caso Se administra por vía oral, se Se conocen tres tipos de El zolpidem se Los efectos colaterales
de hipersensibilidad, insufi absorbe con rapidez receptores benzodiazepínicos utiliza en el observados a dosis
ciencia respiratoria grave, en el tubo digestivo. Las (conocidos como receptores tratamiento del terapéutica
insufi ciencia hepática concentraciones plasmáticas omega), el zolpidem insomnio, incluyen cefalea,
grave, síndrome de apnea se alcanzan después de 0.5 a 2 se une de forma selectiva al ya sea transitorio, de somnolencia, mareos,
del sueño y en menores de horas. Se une a las receptor omega corta duración y náuseas,
15 años de edad. proteínas plasmáticas en 92%. 1 facilitando la inhibición crónico. vómitos y mialgias. A
Su vida media es de 1 neural mediada por el La dosis usual es de dosis mayores puede
a 4 horas. Es metabolizado GABA. El zolpidem acorta el 10 mg una vez al causar
con rapidez en el hígado tiempo de sueño, reduce día. El fármaco depresión respiratoria
y eliminado a través de la la cantidad de despertares se presenta en
orina y las heces. nocturnos, aumenta la tabletas de 10 mg
duración del sueño y mejora
su calidad.
Benzodiaz Están contraindicadas en Todos los compuestos Las benzodiazepinas Están indicadas en Las reacciones adversas
epinas de pacientes con insufi ciencia ansiolíticos suelen ser favorecen la transmisión enfermedades incluyen: sedación y
respiratoria, insufi ciencia administrados por vía oral. gabaérgica orgánicas donde la somnolencia,
acción
hepática, glaucoma de La absorción para todos e inhiben el recambio de ansiedad es un disminución de la
corta ángulo ellos en general no es muy ciertos neurotransmisores, componente o atención, disminución
estrecho, durante el rápida. Las concentraciones como noradrenalina, importante factor de
embarazo y lactancia. plasmáticas se alcanzan entre serotonina, etiológico la agudeza mental y de
los 30 minutos y acetilcolina y dopamina, lo como las la coordinación
8 horas. En cuanto a la que ocasiona su alteraciones muscular, lo
distribución para todos los efecto ansiolítico y sedativo. psiconeuróticas que cual puede llevar a
benzodiazepínicos existe una Al aumentar la actividad cursan riesgos en sujetos que
gran unión a proteínas del receptor de con ansiedad, manejan o
plasmáticas principalmente a benzodiazepinas, insomnio, tensión que trabajan con
albúmina en 85 a 97%. estrechamente emocional. máquinas
Atraviesan con facilidad la en contacto con el complejo Se utilizan en potencialmente
barrera hematoencefálica iónico GABA, permiten alteraciones peligrosas.
por su alta liposolubilidad. La una mayor activación de los neuromusculares, en Otras acciones
biotransformación canales de cloro por el las que el diazepam inespecífi cas de las
ocurre en el hígado en el GABA, permitiendo que el es el medicamento benzodiazepinas
sistema microsómico. Su ion fl uya al interior de la más indicado. son: aumento de peso,
principal vía de eliminación es membrana, inhibiendo la Además, alivia las dolor de cabeza,
renal. excitabilidad neuronal. contracturas reacciones
También se ha postulado un musculares, el dolor alérgicas cutáneas,
incremento enla discal de las lesiones irregularidades
concentración de calcio de la columna y menstruales y
intraneuronal dependiendo tétanos. alteraciones de la
de la conductancia de También son función sexual.
potasio. prescritas para la
abstinencia
alcohólica
aguda, el diazepam
es el agente de
elección
ya que controla el
insomnio y la
agitación. Incluso
son útiles para evitar
o controlar el
síndrome de
abstinencia
alcohólica (delirium
tremens).
Las benzodiazepinas
son útiles en todo
tipo de
convulsiones, en la
medicación
preanestésica y en
anestesiología
combinadas con
otras sustancias.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Antipsicóticos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Clorproma No se debe administrar en Se administra por vía oral e Actúa bloqueando los Se utiliza en caso de Las reacciones adversas
zina personas con depresión de intravenosa y es absorbida receptores postsinápticos psicosis crónicas y constituyen el síndrome
médula ósea, insufi ciencia a través de la mucosa dopaminérgicos. psicosis neuroléptico, el cual
renal, depresión del SNC gastrointestinal. Se une maniacodepresivas. aparece como un cuadro
y epilepsia. a las proteínas plasmáticas y La dosis que se de
es eliminada en orina recomienda es sedación, lentifi cación
y bilis. de 10 a 25 mg 2 a 4 psicomotora y
veces al día. El emocional, supresión
medicamento se de movimientos
presenta en tabletas espontáneos y de
y ampolletas de 25 conductas
mg. Otras complejas, reducción de
presentaciones: la iniciativa y del interés
gotas y cápsulas. en el medio. Otros
efectos incluyen difi
cultad respiratoria,
erupción cutánea,
sequedad de boca e
hipotensión
Haloperid Está contraindicado en Se administra por vía oral e Bloquea los receptores Se utiliza en Las reacciones adversas
ol pacientes con epilepsia, intramuscular y es absorbido dopaminérgicos centrales. pacientes con que suelen presentarse
enfermedad en el tubo digestivo; las psicosis, agitación después
de Parkinson, depresión del concentraciones plasmáticas psicomotriz, de la administración del
SNC, alcoholismo, tienen lugar después de 2 a 6 alucinaciones, medicamento son
insufi ciencia hepática, horas. Es metabolizado ideas delirantes y principalmente
insufi ciencia renal y en hígado y eliminado en agresividad. visión borrosa,
lactancia. orina y heces. Por vía oral la dosis sequedad de boca,
empleada es de 2.5 a estreñimiento,
5 difi cultad para caminar,
mg 2 a 3 veces al disminución de la
día; por vía libido, somnolencia,
intramuscular se náuseas y vómito.
recomienda
una dosis de 5 mg
cada 4 u 8 horas. El
fármaco
se presenta en
tabletas y
ampolletas de 5 mg.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Analgésicos opioides
fármaco Farmacodinámica farmacocinética Indicación Dosis Presentación Reacción adversa Contraindicacion
es
MORFINA Sus acciones se Es administrada La morfina se La dosis por vía oral La morfina se Las reacciones Intoxicación por
realizan en el por vía oral, rectal y emplea de forma es de 30 a 60 presenta que se pueden morfina
sistema nervioso, parenteral. extensa para el mg cada 12 horas. en tabletas de 15, presentar Los efectos se
tanto central La biodisponibilidad alivio Por vía subcutánea o 30, 60, 100 y 200 después de su pueden presentar
después de 120 mg
como periférico. por vía oral es del dolor de grado intramuscular mg; ampolletas administración oral y de 30 mg por
Tiene afinidad por limitada por su moderado a intenso se administra 4 a 15 de 10 mg y son náuseas, vía parenteral. La
los receptores metabolismo de incluyendo mg cada cuatro supositorios de 30, vómito, intoxicación de la
mu, kappa y primer paso. Su dolores horas; en tanto 60 y 100 mg. Otras somnolencia, morfina se
delta. Su acción vida media es de 2 posoperatorios, de que por vía presentaciones: hipotensión caracteriza por:
analgésica a 4 horas, la las enfermedades intravenosa se solución oral; ortostática, coma, pupilas
depende de duración de su terminales y inyecta 4 a 15 mg comprimidos de taquicardia, puntiformes y
manera esencial acción es de 3 a 6 visceral de diluido en 4 a 5 ml de liberación estreñimiento, depresión
de la activación horas. traumatismos, agua y se administra prolongada; confusión, respiratoria
Está contraindicada
de los receptores Se une poco a las quemaduras, de modo lento cápsulas. temblor,
mu. proteínas cáncer e infarto durante 4 a 5 nerviosismo, en caso de
plasmáticas, agudo de minutos; por vía anorexia, cefalea, hipersensibilidad,
atraviesa las miocardio. epidural a través de visión borrosa o depresión
barreras También se utiliza catéter epidural se doble, espasmo respiratoria, ataque
agudo de asma,
hematoencefálica y también en el administra 5 mg biliar o uretral, edema
placentaria. Es edema pulmonar cada 24 horas. depresión pulmonar,
metabolizada en el cardiogénico ya En caso de dolor respiratoria, traumatismo o
hígado y eliminada que sus efectos relacionado a infarto erupción cutánea, lesión
a través de la vasodilatadores miocárdico broncoespasmo o craneoencefálica,
orina,bilis, saliva, reducen la agudo se administra laringoespasmo hipertensión
sudor y leche precarga. 8 a 15 mg. alérgico, intracraneal,
materna. alucinaciones, estados
depresión mental, convulsivos,
insuficiencias
rigidez muscular, hepática y renal,
dificultad para síndrome de
dormir. abdomen
agudo, arritmias
cardiacas,
pancreatitis, cólico
biliar,
farmacodependenci
a y durante la
lactancia
DEXTROPR Es un analgésico Se administra por vía Se utiliza de manera La dosis recomendable El dextropropoxifeno La administración No se administra en
opioide sintético. Se oral y es absorbido principal para aliviar es de 100 mg se del medicamento pacientes
OPOXIFENE une a los con rapidez dolor leve durante 3 a 4 veces al presenta en cápsulas puede ocasionar hipersensibles al
receptores en el tubo digestivo. a moderado día de 100 mg cefalea, sedación, compuesto;
mu, tanto en el SNC Las concentraciones somnolencia, con traumatismo
como en el entérico. plasmáticas erupción cutánea y craneoencefálico
Su efecto se alcanzan después alteraciones cerrado,
analgésico es débil, de 2 a 4 horas. Tiene gastrointestinales: al igual que todos
25 a 50 veces una náuseas, vómito, los opioides,
menos vida media de 6 a 12 dolor aumenta la presión
potente que la horas. Se distribuye abdominal y vascular cerebral y
morfina. en todos estreñimiento puede provocar
los tejidos del hemorragia
organismo. Es y herniación
metabolizado en
hígado
y eliminado por la
orina y en menor
proporción en
la bilis.
NALBUFINA Es un analgésico Se administra por vía Está indicada en caso La dosis que se La nalbufina se Las reacciones Está contraindicada
opioide sintético, a parenteral y se une a de dolor moderado a administra es de 10 a presenta comunes en pacientes
la vez agonista las intenso. 20 mg cada 3 o 6 en ampolletas de 10 relacionadas con la hipersensibles al
y antagonista de los proteínas plasmáticas Además, el fármaco horas. La dosis mg. administración medicamento.
opioides. Su en 30%. Su vida se utiliza como máxima es de 160 de la nalbufina son
potencia analgésica media es de analgésico obstétrico mg/día. náuseas, vómito,
es equiparable a la cinco horas. Es durante el trabajo de mareo o vértigo,
morfina. Sus metabolizada en parto. boca seca, cefalea,
acciones hígado y eliminada depresión,
analgésicas en orina. nerviosismo,
se determinan por agitación,
su interacción como hipotensión,
agonista erupción cutánea y
de los receptores diaforesis.
kappa. Su actividad
antagonista
se lleva a cabo
sobre los
receptores opioides
mu.
NALOXONA La naloxona se fi ja Se administra por vía Es utilizada como La dosis que se utiliza Se presenta
con gran afi nidad a intravenosa, antídoto en la es en ámpulas de 0.4 y
todos los intramuscular intoxicación por de 0.4 mg/kg 1 mg/ml
receptores opioides, y subcutánea. Se opiáceos administrada con
siendo 10 veces distribuye con rapidez (hipotensión, lentitud por vía IV, si
mayor en los en el organismo. depresión no hay respuesta se
receptores mu que El inicio de su acción respiratoria, puede repetir la dosis.
en los kappa y es después de 1 a 2 sedación). Otras presentaciones:
delta. Es el minutos por vía IV y 2 También se emplea comprimidos
antagonista a 5 minutos después como diagnóstico de
opiáceo más puro de su administración sobredosis
que revierte los IM. La duración de la de medicamentos.
efectos acción depende de
de los narcóticos en la dosis y de la vía de
todos los administración. Su
receptores. vida media
es de 30 a 80
minutos. Es
metabolizada en
hígado y
eliminada a través de
la orina.
BUPRENOR Es un agonista Se administra por vía Debe prescribirse en La dosis por vía El medicamento se Las más frecuentes No se debe utilizar
parcial de los oral, intravenosa, caso de dolor intravenosa es de 0.3 a presenta en tabletas son sedación, en caso de
FINA receptores mu y intramuscular, moderado a intenso. 0.6 mg cada de 0.3 mg y en mareos, sudación, depresión
antagonista subcutánea y Su vía de ocho horas ámpulas de 0.3 cefalea, hipotensión, respiratoria
de los receptores transdérmica. Se administración es mg/ml para inyección. náuseas y vómitos. e intoxicación
kappa. Su actividad absorbe de sublingual, 0.2 a Otras presentaciones: alcohólica.
analgésica es manera lenta en el 0.4 mg cada ocho parches
superior a la de la tubo digestivo horas, de modo que
morfina, así como después de su es colocada
sus administración debajo de la lengua,
efectos analgésicos oral. Es metabolizada no debe masticarse ni
son más de modo parcial tragarse
prolongados. en el hígado, para
después ser
eliminada 80% por
vía
fecal y el restante
20% a través de la
orina.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Anestésicos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Procaína Está contraindicada en Actúa estabilizando la La procaína es el Es utilizada como Las reacciones
personas alérgicas a la membrana neuronal. Previene representante de los anestesia local en secundarias
procaína el inicio y la propagación del anestésicos locales infi ltración en relacionadas con la
y a los anestésicos locales impulso nervioso del grupo éster. caso de dolor administración
de tipo éster. al impedir la permeabilidad relacionado con del medicamento en
de la membrana heridas, cirugía general son poco
a los iones de sodio. menor, frecuentes y en la mayor
quemaduras y parte de los casos están
abrasiones. También relacionadas
al aplicar anestesia con la dosis. Excitación,
espinal. La procaína agitación, mareos,
se presenta en visión borrosa, náuseas,
ampolletas vómitos, temblores y
a 1 o 2%. convulsiones
son los efectos adversos
más característicos.
Lidocaína Está contraindicado en La lidocaína fue introducida Produce alteración en el Es empleada sobre Al igual que los demás
pacientes alérgicos a la desde 1948, es uno de desplazamiento iónico al todo como anestesia anestésicos locales, las
lidocaína los anestésicos locales más impedir la permeabilidad local tópica y reacciones
o a otros anestésicos locales empleados. Es el prototipo celular a los iones de en infi ltración (piel: secundarias tras la
tipo amida de los anestésicos locales tipo sodio. dolor relacionado administración de la
amida con heridas, cirugía lidocaína
menor, quemaduras, son, en general, poco
abrasiones, frecuentes. En
episiotomía), ocasiones
etc., así como se presenta excitación,
anestesia regional y agitación, mareos,
epidural. tinnitus,
La lidocaína se visión borrosa, náuseas,
presenta en vómitos, temblores y
soluciones a 1 y 2% convulsiones.
con o sin adrenalina, La dosis tóxica de
gel a 2%, aerosol a lidocaína en adultos es
10%. Otras de 500 mg (7 mg/kg)
presentaciones: sin adrenalina y mayor
ungüento, solución con esta
ótica y solución última.
inyectable.
Bupivacaí Está contraindicada en La bupivacaína se deriva de la Actúa, por lo regular, en la La bupivacaína se Las reacciones adversas
na individuos hipersensibles a mepivacaína, es cuatro membrana neuronal, utiliza para la informadas incluyen
la veces más potente que la impidiendo producción de excitación,
bupivacaína o a cualquier lidocaína. Es la más tóxica la permeabilidad celular a anestesia agitación, mareo, visión
anestésico tipo amida. de las amidas. los iones de local en infi ltración borrosa, náuseas,
sodio. en caso de dolor vómitos, temblores y
relacionado convulsiones. La
con heridas, cirugía bupivacaína
menor, quemaduras produce colapso
y abrasiones, cardiovascular, arritmia
así como en ventricular
anestesia epidural y intratable, que incluye
espinal. taquicardia ventricular y
La bupivacaína es fi brilación
presentada en ventricular
ampolletas de
0.25, 0.5 y 0.75%,
con o sin adrenalina.
Mepivacaí No se administra en sujetos Bloquea la generación y la Es empleada para la Los efectos adversos
na hipersensibles a la conducción de impulsos producción de están relacionados con
mepivacaína nervios, al impedir la anestesia local en la dosis y
o a cualquier anestésico permeabilidad celular a los infi ltración, en ocasiones se pueden
local tipo amida. Se iones de sodio bloqueo y anestesia presentar mareos,
debe evitar su utilización en epidural. trastornos auditivos,
obstetricia por su toxicidad La mepivacaína se visión borrosa, náuseas,
fetal. presenta en vómitos, excitación,
ampolletas a 2 y agitación, temblores y
3%. convulsiones.
Ropivacaí No se debe utilizar en La ropivacaína es un reciente Al igual que cualquier otro La ropivacaína tiene El perfi l de las
na pacientes con anestésico local tipo anestésico local, previene un efecto tanto reacciones secundarias
hipersensibilidad. amida. Presenta acción el inicio y la propagación analgésico como de la ropivacaína
vasoconstrictora intrínseca, del impulso nervioso anestésico. Es es similar al informado
por lo cual no es necesario al impedir que el ion sodio utilizada sobre todo con otros anestésicos
añadir adrenalina junto se deslice hacia el para efectuar locales de tipo amida.
con ella. interior de la célula. bloqueo
epidural para
cirugía, incluyendo
la operación
cesárea. Además, se
emplea para el
manejo del dolor
agudo y crónico. La
ropivacaína se
presenta en
ampolletas
a 0.2, 0.75 y 1%.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Anti convulsionantes
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Fenitoína Está contraindicada en Se administra por vía oral e Su sitio de acción es la La fenitoína se Las reacciones más
pacientes con insufi ciencia intravenosa. Es absorbida corteza motora, donde emplea sobre todo frecuentes del
hepática, lupus eritematoso, a nivel de la mucosa inhibe como medicamento son
alcoholismo e gastrointestinal. Las la propagación de la anticonvulsivo diplopía y ataxia. Otros
hipersensibilidad. concentraciones actividad convulsiva al en las convulsiones efectos relacionados con
plasmáticas se alcanzan bloquear los canales de parciales y su uso son náuseas,
después de 1 a sodio. generalizadas. vómito, estreñimiento,
3 horas. Su vida media es de La dosis que se mareos,
22 horas y se une a las administra por vía insomnio, erupción
proteínas plasmáticas en 90%. oral es de cutánea, hiperplasia
Es metabolizada en el 100 mg tres veces al gingival, ictericia
hígado y eliminada en la día. También se usa y alteraciones
orina. en estado hematológicas.
epiléptico, la dosis
que se recomienda
en adultos es
de 300 a 400 mg al
día repartida en dos
dosis. Se puede
dar al inicio una
dosis de carga ya
sea por vía oral
o por vía
intravenosa. En
niños se usa una
dosis de 3 a
7 mg/kg/día
fraccionada en dos
dosis. La fenitoína
se
presenta en tabletas
de 100 mg y
ampolletas de 250
mg. Otras
presentaciones:
cápsulas y
suspensión
Fenobarbit No se debe administrar en Se administra por vía oral, No se conoce con exactitud El fenobarbital se Las reacciones adversas
al caso de insuficiencia subcutánea y parenteral. el mecanismo de acción usa como fármaco más comunes después
hepática, Se distribuye en todos los del fenobarbital, se ha de primera de la
insuficiencia renal, tejidos del organismo postulado que actúa elección en el administración del
alcoholismo e y se concentra en su mayor inhibiendo tratamiento de las medicamento son
hipersensibilidad. parte en cerebro, hígado y la transmisión monosináptica crisis neonatales somnolencia,
riñón. Su vida media es de 72 y polisináptica y para mantener el sedación, ansiedad,
a 144 horas. Se une a las en el SNC. control del estado nerviosismo,
proteínas plasmáticas en 48 a epiléptico. estreñimiento, cefalea,
54%. Es metabolizado La dosis que se náuseas, vómito,
en el hígado y eliminado por recomienda es de depresión mental y
la orina y las heces. 100 a 300 alteraciones
mg cada 24 horas. hematológicas.
El medicamento se
presenta en
tabletas de 15, 30,
60 y 100 mg y
ampolletas de 30,
60 y 300 mg.
Ácido No se debe administrar el Se administra por vía oral. Es El ácido valproico tiene El ácido valproico Las reacciones que se
valproico ácido valproico en caso de absorbido a través de propiedades anticonvulsivas. se utiliza en pueden presentar
daño hepático, insufi ciencia la mucosa gastrointestinal. Actúa inhibiendo los personas con crisis después de
renal e hipersensibilidad Las concentraciones canales de calcio tipo T. de la administración del
al compuesto. plasmáticas ausencia, parciales, medicamento son
se alcanzan después de 1 a 4 generalizadas alteraciones
horas. Su vida tonicoclónicas, gastrointestinales
media es de 6 a 16 horas. Se convulsiones (náuseas, dolor
distribuye en todo el mioclónicas que es epigástrico); temblor,
organismo y se une a las de primera aumento de peso,
proteínas plasmáticas en elección y en alteración menstrual,
90%; es metabolizado en el convulsiones alopecia,
hígado y eliminado en la febriles. La dosis insomnio, depresión,
orina. que se administra en alucinaciones y rara vez
los adultos es de 1 hepatitis y pancreatitis.
200 a 3 000 El ácido valproico se
mg/día fraccionada relaciona
en tres dosis, en con malformaciones
niños se utiliza fetales, en especial
15 a 60 mg/kg/día espina
repartida en tres bífi da.
dosis. El ácido
valproico se
encuentra en
tabletas de 250 y
500 mg.
Otras
presentaciones:
cápsulas
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Antimigrañosos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Ibuprofen ácido o se administra en personas Se administra por vía oral. Es Es el prototipo de los Se usa en pacientes Los efectos más
o fenilpropióni hipersensibles al fármaco absorbido en el tracto derivados del ácido con dolor leve a frecuentes que suelen
co y durante el embarazo y gastrointestinal. Las fenilpropiónico. moderado presentarse
lactancia. concentraciones plasmáticas Actúa como inhibidor de la acompañado después de la
se alcanzan COX. de infl amación, administración del
en 1 a 2 horas. Su vida media dismenorrea medicamento son
es de dos horas. primaria. Incluso náuseas, vómitos,
Se une a las proteínas se utiliza en molestias epigástricas,
plasmáticas en 99%. Es pacientes con artritis erupción
metabolizado reumatoide y cutánea, cefalea, mareo
en plasma e hígado y osteoartritis. La y visión borrosa.
eliminado por la orina. dosis recomendada
en adultos es de
400 mg cada ocho
horas, en niños
mayores de un año
es de 20 mg/kg/día
dividido en 4 a 6
dosis. El fármaco
se presenta en
tabletas de 200, 400,
600 y 800 mg.
Otras presentaciones
son: cápsulas
Ácido Está contraindicado en caso Se administra por vía oral. Es La aspirina es un derivado La aspirina se Los efectos más
acetilsalicíl de hipersensibilidad a los absorbida en el tubo del ácido salicílico, inhibe emplea en caso de comunes después de la
salicilatos, embarazo, digestivo y se une con las la COX, enzima responsable dolor de moderado a administración
ico
antecedentes de úlcera proteínas plasmáticas en de la biosíntesis de baja intensidad, de ésta son alteraciones
(aspirina) péptica, 90%. Se distribuye de forma las prostaglandinas. Actúa sobre todo el de gastrointestinales:
hemorragia gastrointestinal, amplia en el organismo. sobre el centro origen tegumentario náuseas,
trastornos de la coagulación, Con dosis altas su vida media termorregulador como mialgias, vómito, diarrea, úlcera
enfermos que van a ser es de 9 a 16 horas, en del hipotálamo. Su actividad artralgias y cefaleas. gastrointestinal,
sometidos a cirugía, contraste con dosis bajas su antipirética es Incluso se usa sangrado
niños o adolescentes con vida media es de 3 a 4 horas. atribuida a su capacidad de en caso de fi ebre, gastrointestinal,
varicela. Atraviesa la barrera inhibición de dichas dismenorrea, dispepsia, alteración en
La administración de la hematoencefálica. Es prostaglandinas osteoartritis, artritis la función
aspirina en infecciones biotransformada en el cerebro. Se sabe que las reumatoide, para hepática, erupción
virales como varicela e infl en el plasma e hígado hasta prostaglandinas disminuir el riesgo cutánea, broncospasmo,
uenza puede ocasionar el ácido salicílico, E1 son los agentes piréticos de isquemias acúfeno,
síndrome de Reye, que es metabolito activo que es más poderosos que transitorias vértigo, pérdida de la
una enfermedad grave eliminado en la orina existen. Además posee cerebrales, para audición y exacerbación
con 35% de mortalidad, con actividad antitrombótica, disminuir el riesgo de
predominancia infantil. ya que inhibe la agregación de asma en asmáticos.
Se caracteriza por una de las plaquetas. mortalidad y
encefalopatía acompañada morbilidad en los
de pacientes con angina
infi ltración grasa de inestable, infarto
vísceras, en especial el agudo de miocardio
hígado. y en personas
con trastornos
tromboembolíticos.
La dosis
recomendada
en adultos es de 325
a 650 mg cada 4 a 6
horas,
en niños se emplea
una dosis de 10 a 15
mg/kg cada
4 a 6 horas. El
fármaco se presenta
en tabletas de 325,
500 y 650 mg, así
como supositorios
de 120, 200, 300
y 600 mg. Otras
presentaciones:
comprimidos
masticables,
tabletas y granulado
efervescente.
Piroxicam Está contraindicado en caso Su vía de administración es La piroxicam, como los Está indicado para el Las reacciones adversas
de hipersensibilidad y en oral. Las concentraciones demás AINE, inhibe la manejo crónico de la con más frecuencia
pacientes con úlcera péptica. plasmáticas se alcanzan COX, artritis observadas
después de 2 a 4 horas. Su enzima responsable de la reumatoide y la después de la
vida media es de 50 horas. Es formación de las osteoartritis. administración del
metabolizado en plasma prostaglandinas. También se emplea medicamento
e hígado, y eliminado por en son alteraciones
orina y heces trastornos gastrointestinales y
musculosqueléticos úlcera péptica
agudos, gota aguda,
dolor posquirúrgico
y dismenorrea. La
dosis es de
20 mg una vez al
día. Se presenta en
cápsulas de 10
y 20 mg. Otras
presentaciones: gel,
crema, solución
inyectable, polvo
para preparar
solución oral,
comprimidos.
Celecoxib Está contraindicado en Se administra por vía oral, se El celecoxib continúa en el El celecoxib se Las reacciones adversas
pacientes alérgicos a las absorbe en el tubo digestivo mercado, actúa inhibiendo utiliza por lo regular más frecuentes
sulfas, y las concentraciones la ciclooxigenasa 2 (COX- para tratar los signos observadas
aquellos que han tenido plasmáticas se alcanzan 2), enzima responsable y síntomas de la después de su
crisis asmáticas y en después de tres horas. Se une de la síntesis de las artrosis, poliartritis administración son
enfermos en 97% con las prostaglandinas. reumatoide dolor abdominal,
en quienes se sabe proteínas plasmáticas. Su vida en los adultos y la diarrea, vómito,
hipersensibles al compuesto. media es de 11 horas. espondilitis dispepsia y erupción
Es metabolizado en hígado y anquilosante. La cutánea.
eliminado a través de dosis
orina y heces. aconsejada es de
200 mg una vez al
día o fraccionada
en dos dosis con los
alimentos. El
medicamento se
presenta en cápsulas
de 100 y 200 mg.
ANTINFLAMATORIOS
ANTINFLAMATORIOS
Antihistamínicos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Clorfenam No se recomienda la Se administra por vía oral e Es un antagonista del Se emplea sobre Los efectos adversos
ina administración del intravenosa y se distribuye receptor H1 de primera todo para el que se relacionan con la
medicamento en todo el organismo. Su vida generación, tratamiento de rinitis administración
en pacientes con hipertrofia media es de 14 inhibe la unión de la alérgica, rinitis de este fármaco son:
a prostática, glaucoma, a 25 horas. Es metabolizada histamina con los vasomotora, síntomas
asma e hipersensibilidad. en hígado y eliminada receptores H1. Produce reacciones alérgicas gastrointestinales,
en orina. relajación del músculo liso a como náuseas, vómitos,
bronquial y vascular, medicamentos, diarrea o estreñimiento;
disminución del prurito, alimentos y a sequedad de la boca,
inhibición picaduras de somnolencia, sedación,
de la actividad de los nervios insectos. confusión, fatiga, visión
aferentes vagales La dosis utilizada borrosa, temblores,
de la vía aérea y reducción de por vía oral es de 4 anorexia
la estimulación de los mg cada 4 a 6 e hipotensión.
receptores de la tos. horas y por vía
intravenosa, 5 a 20
mg como dosis
única. La
clorfeniramina se
presenta en tabletas
de 4
mg y en ampolletas
de 10 mg.
Difenhidra No se recomienda en Se administra por vía oral, Impide la unión de la Se utiliza en sujetos Las reacciones más
mina pacientes con obstrucción intramuscular e intravenosa, histamina con los con reacciones comunes después de la
piloroduodenal se absorbe en tubo digestivo. receptores alérgicas debidas administración
y de vías urinarias, niños Es metabolizada en H1 a nivel del músculo liso a liberación de de la difenhidramina
prematuros, hígado y eliminada en orina. bronquial, tubo digestivo, histamina. La dosis son alteraciones
lactantes, durante la Su efecto por vía oral se útero y grandes vasos. que se recomienda gastrointestinales,
lactancia, asma, glaucoma, inicia en 30 a 60 minutos y por vía oral es de 25 sedación, visión
hipertrofi por vía parenteral en 20 a a 50 mg cada 4 a 6 borrosa, retención
a prostática y úlcera péptica 30 minutos. Su acción persiste horas, por urinaria,
en 3 a 6 horas. vía intravenosa o confusión, fatiga,
intramuscular, la hipotensión y
dosis es según la temblores.
intensidad de la
reacción alérgica, de
10 a 50 mg cada
4 a 6 horas. La dosis
máxima es de 400
mg/día. La
difenhidramina
se presenta en
tabletas de 25 y 50
mg,
ampolletas de 10, 50
y 100 mg. Otras
presentaciones:
cápsulas, crema,
loción.
Loratadin Está contraindicada en Se administra por vía oral. Se Es un antagonista del Está indicada en Las reacciones que
a pacientes idiosincráticos o absorbe rápida y de forma receptor H1 de segunda caso de síntomas suelen presentarse
alérgicos al medicamento o total, por el tracto generación, relacionados con después de la
alguno de los compuestos gastrointestinal. Las actúa sobre los receptores rinitis alérgica: administración de ésta
de la fórmula. Incluso está concentraciones periféricos estornudos, rinorrea son sedación,
contraindicada durante plasmáticas se alcanzan y prurito. Además, nerviosismo,
el embarazo y la lactancia después de una hora. se utiliza para aliviar boca seca, somnolencia,
Su vida media es de 12 horas. síntomas y signos de cefalea y fatiga.
Se une en 98% a las proteínas urticaria
plasmáticas. Se crónica y de otras
distribuye en todo el afecciones
organismo excepto en el dermatológicas
cerebro, alérgicas. Otra
dado que no atraviesa la indicación del
barrera hematoencefálica. medicamento es el
Es metabolizada en hígado y tratamiento
eliminada en 90% sintomático de
por la orina y el resto en rinitis alérgica
heces. estacional
polínica y viral.
La dosis que se
recomienda es de 10
mg cada 24
horas en adultos y
mayores de 12 años.
La loratadina
se presenta en
tabletas de 10 mg y
jarabe. Otras
presentaciones:
gotas, solución oral
ANTINFLAMATORIOS
Analgésicos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Morfi na Narcótic Está contraindicada en caso Es administrada por vía oral, Sus acciones se realizan en el La morfina se Las reacciones que se
de hipersensibilidad, rectal y parenteral. sistema nervioso, tanto emplea de forma pueden presentar
os depresión La biodisponibilidad por vía central como periférico. extensa para el después de su
respiratoria, ataque agudo oral es limitada por su Tiene afi nidad por los alivio administración son
de asma, edema metabolismo de primer paso. receptores receptores del dolor de grado náuseas, vómito,
pulmonar, traumatismo o Su vida media es de 2 mu, kappa y delta. Su moderado a somnolencia,
lesión craneoencefálica, a 4 horas, la duración de su acción analgésica intenso incluyendo hipotensión
hipertensión intracraneal, acción es de 3 a 6 horas. depende de manera esencial dolores ortostática, taquicardia,
estados convulsivos, insufi Se une poco a las proteínas de la activación posoperatorios, de estreñimiento,
ciencias hepática y renal, plasmáticas, atraviesa las de los receptores mu las enfermedades confusión,
síndrome de abdomen barreras hematoencefálica y terminales y visceral temblor, nerviosismo,
agudo, arritmias cardiacas, placentaria. Es metabolizada de traumatismos, anorexia, cefalea, visión
pancreatitis, cólico biliar, en el hígado y eliminada a quemaduras, borrosa o doble,
farmacodependencia y través de la orina, cáncer e infarto espasmo biliar o uretral,
durante la lactancia. bilis, saliva, sudor y leche agudo de miocardio. depresión respiratoria,
materna. También se utiliza erupción cutánea,
también en el broncospasmo o
edema pulmonar laringospasmo
cardiogénico ya que alérgico, alucinaciones,
sus efectos depresión mental,
vasodilatadores rigidez muscular, difi
reducen la precarga. cultad para dormir.
La dosis por vía oral
es de 30 a 60
mg cada 12 horas.
Por vía subcutánea o
intramuscular
se administra 4 a 15
mg cada cuatro
horas; en tanto
que por vía
intravenosa se
inyecta 4 a 15 mg
diluido
en 4 a 5 ml de agua
y se administra de
modo lento
durante 4 a 5
minutos; por vía
epidural a través de
catéter epidural se
administra 5 mg
cada 24 horas.
En caso de dolor
relacionado a infarto
miocárdico
agudo se administra
8 a 15 mg. La
morfina se presenta
en 100 tabletas de
15, 30, 60, y 200
mg; ampolletas
de 10 mg y
supositorios de 30,
60 y 100 mg. Otras
presentaciones:
solución oral;
comprimidos de
liberación
prolongada;
cápsulas
Ketorolaco analgésico, No debe prescribirse a Se administra por vía oral y Es un potente analgésico, El ketorolaco se Las reacciones
antipirético, personas hipersensibles al parenteral, se absorbe antipirético, el cual inhibe utiliza por lo regular adversas, en general,
ketorolaco. con rapidez después de su la síntesis de las por vía oral en son más frecuentes
Embarazo, lactancia, insufi administración. Su vida media prostaglandinas por el tratamiento a con el uso prolongado y
ciencia hepática es de 2 a 9 horas. Se une a las inhibición corto plazo del en altas dosis.
severa o insufi ciencia renal proteínas plasmáticas de la ciclooxigenasa. dolor agudo de Alteraciones
moderada o severa, úlcera en 99%. Es metabolizado en moderado a grave. gastrointestinales,
gastroduodenal en evolución hígado y eliminado La dosis oral edema, hipertensión,
o antecedentes de en orina y heces habitual es de 10 mg rash,
úlcera o hemorragia cada seis horas. La prurito, somnolencia,
digestiva. Asma. Pacientes duración del mareos, cefalea y
con tratamiento no debe sudación son
antecedentes de alergia a exceder los cinco las más comunes.
otros antiinfl amatorios no días. Por vía
esteroideos. parenteral se emplea
en
el tratamiento a
corto plazo del
dolor
posoperatorio
agudo de
moderado a grave.
La dosis que se
maneja es de 10 a 30
mg cada ocho horas.
El fármaco
se presenta en
comprimidos de 10
mg y ampolletas
de 10 y 30 mg/ml.
Otras
presentaciones:
solución oftálmica,
cápsulas, gel y
tabletas
sublinguales.
Ropivacaí anestésico No se debe utilizar en La ropivacaína es un reciente Al igual que cualquier otro La ropivacaína tiene El perfil de las
na loca pacientes con anestésico local tipo anestésico local, previene un efecto tanto reacciones secundarias
hipersensibilidad. amida. Presenta acción el inicio y la propagación analgésico como de la ropivacaína
vasoconstrictora intrínseca, del impulso nervioso anestésico. Es es similar al informado
por lo cual no es necesario al impedir que el ion sodio utilizada sobre todo con otros anestésicos
añadir adrenalina junto se deslice hacia el para efectuar locales de tipo amida.
con ella. interior de la célul bloqueo
epidural para
cirugía, incluyendo
la operación
cesárea. Además, se
emplea para el
manejo del dolor
agudo y crónico. La
ropivacaína se
presenta en
ampolletas
a 0.2, 0.75 y 1%.
Dextropro Analgésico No se administra en Se administra por vía oral y Es un analgésico opioide Se utiliza de manera La administración del
poxifeno opioide pacientes hipersensibles al es absorbido con rapidez sintético. Se une a los principal para aliviar medicamento puede
compuesto; en el tubo digestivo. Las receptores dolor leve ocasionar
con traumatismo concentraciones plasmáticas mu, tanto en el SNC como en a moderado. La cefalea, sedación,
craneoencefálico cerrado, se alcanzan después de 2 a 4 el entérico. dosis recomendable somnolencia, erupción
al igual que todos los horas. Tiene una Su efecto analgésico es débil, es de 100 mg cutánea y
opioides, aumenta la presión vida media de 6 a 12 horas. Se 25 a 50 veces menos durante 3 a 4 veces alteraciones
vascular cerebral y puede distribuye en todos potente que la morfi na. al día. El gastrointestinales:
provocar hemorragia los tejidos del organismo. Es dextropropoxifeno náuseas, vómito, dolor
y herniación. metabolizado en hígado se abdominal y
y eliminado por la orina y en presenta en cápsulas estreñimiento.
menor proporción en de 100 mg
la bilis.
Nalbufina analgésico Está contraindicada en Se administra por vía Es un analgésico opioide Está indicada en Las reacciones comunes
opioide pacientes hipersensibles al parenteral y se une a las sintético, a la vez agonista caso de dolor relacionadas con la
sintético, medicamento. proteínas plasmáticas en 30%. y antagonista de los moderado a intenso. administración
Su vida media es de opioides. Su potencia Además, el fármaco de la nalbufi na son
cinco horas. Es metabolizada analgésica se utiliza como náuseas, vómito, mareo
en hígado y eliminada es equiparable al morfina. analgésico o vértigo, boca seca,
en orina. Sus acciones analgésicas obstétrico cefalea, depresión,
se determinan por su durante el parto. La nerviosismo,
interacción como agonista dosis que se agitación, hipotensión,
de los receptores kappa. Su administra es de 10 erupción cutánea y
actividad antagonista a 20 mg cada 3 o 6 diaforesis.
se lleva a cabo sobre los horas. La dosis
receptores opioides mu máxima es de 160
mg/día.
ANTINFLAMATORIOS
Antipiréticos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Acetamino El acetaminofén está Se administra por vía oral y Disminuye la síntesis de las Se utiliza como Las reacciones
fén contraindicado en sujetos rectal. Se absorbe en el prostaglandinas mediante sustituto del ácido desfavorables más
con tubo digestivo. Su su acción inhibidora sobre acetilsalicílico comunes observadas
hipersensibilidad al fármaco concentración plasmática se la ciclooxigenasa. como analgésico o después de la
y en pacientes con alcanza antipirético por lo administración del
enfermedad después de 30 a 60 minutos. regular en medicamento
hepática o con anemia Su vida media es de niños y adultos con son náuseas, vómito,
dos horas. Se distribuye en úlcera péptica, en dolor abdominal,
todos los líquidos corporales. caso de dolor diarrea, prurito,
Es metabolizado por leve a moderado y fi urticaria, debilidad,
conjugación en hígado y ebre. La dosis que se sangrado, anemia,
eliminado por la orina maneja en leucopenia,
los adultos es de 650 trombocitopenia,
mg cada 4 a 6 horas ictericia e
por vía oral hipoglucemia. La
o rectal. La dosis reacción
que se emplea en más severa por
niños es: de tres sobredosis es la
meses a un año, 60 a necrosis
120 mg cada cuatro hepática después de
horas; de ingerir 10 a 15 g, la
1 a 4 años, 120 mg dosis de 25 g
cada cuatro horas; o más puede producir la
de 4 a 6 años, muerte.
325 mg cada seis La sobredosis se trata
horas; de 6 a 12 con lavado gástrico y
años 325 mg cada con
cuatro horas. No se la administración de N-
debe administrar por acetilcisteína en las
más de 10 primeras
días. El fármaco se 24 horas.
presenta en tabletas
de 325 y 650
mg y supositorios de
120, 325 y 650 mg
Metamizol pirazolónicos No se debe administrar en Se administra por vía oral y Su mecanismo de acción Su indicación es El metamizol se ha
caso de hipersensibilidad, parenteral. Las consiste en la inhibición de sólo en el retirado del mercado en
insufi ciencia renal o concentraciones la ciclooxigenasa. tratamiento de la fi numerosos
hepática, úlcera duodenal plasmáticas se alcanzan ebre países, debido a que se
activa, después de 30 a severa o fi ebre ha relacionado con
insufi ciencia cardiaca, 120 minutos. Su vida media es grave no agranulocitosis, anemia
embarazo y lactancia de 8 a 10 horas. Se une controlada por aplásica, anemia
muy poco a las proteínas otros hemolítica,
plasmáticas. Es metabolizado analgésicos choque anafi láctico y
en hígado y eliminado por antipiréticos menos severas reacciones
orina. tóxicos. La dosis cutáneas.
que se administra Otras reacciones
por vía oral es de adversas incluyen
500 a 1 000 mg severo broncospasmo,
cada 6 u 8 horas. hipotensión, náuseas,
Por vía vómitos, mareos,
intramuscular se cefalea
utiliza y diaforesis.
1 g cada 6 u 8 horas.
La dosis que se
utiliza por vía
intravenosa es de 1 a
2 g cada 12 horas.
Por vía intravenosa
se debe administrar
muy lentamente no
más de 1 ml/min. El
paciente debe estar
en decúbito,
y registro de presión
arterial, frecuencia
cardiaca y
respiración. El
metamizol se
presenta en tabletas
de
250, 500 mg y
ampolletas de 1 g.
Otras
presentaciones:
jarabe y supositorios
Clonixinat inhibe la No se administra en caso de Se administra por vía oral y Pertenece al grupo de los Se indica en dolor Los efectos dañinos más
o de lisina ciclooxigena hipersensibilidad, parenteral. Se absorbe en derivados de los fenamatos, moderado a intenso comunes son náuseas,
sa. antecedentes el tubo digestivo y su vida inhibe la ciclooxigenasa. cuando no responde vómito,
de úlcera péptica activa o media es de 2 a 4 horas. Se a otros analgésicos dolor epigástrico,
hemorragia distribuye de manera amplia de menor potencia diaforesis, mareo,
gastrointestinal, embarazo en el organismo. Es tóxica. somnolencia,
y lactancia. metabolizado La dosis que se euforia y anemia
en hígado y eliminado en administra es de 100 hemolítica.
orina y heces a 250 mg cada 6
u 8 horas. El
medicamento se
presenta en tabletas
de
125 y 250 mg y
ampolletas de 100
mg.
Diclofenac No se recomienda en caso Se administra por vía oral, Pertenece al grupo de los Se usa en lesiones Su administración
o de hipersensibilidad, parenteral y tópica. Se derivados del ácido musculosqueléticas puede producir náuseas,
enfermedad absorbe en forma rápida. Las fenilacético, agudas, dolor vómitos,
acidopéptica, niños, concentraciones plasmáticas posee propiedades agudo de hombro, úlcera gástrica y
lactancia y embarazo. se alcanzan después de 2 a 3 analgésicas, antipiréticas y dolor posoperatorio hemorragia
horas. Tiene mínima acción antiinfl y dismenorrea. gastrointestinal
una vida media de 1 a 2 horas. amatoria. Es un inhibidor La dosis que se
Se une a las proteínas potente de la administra es de 75
plasmáticas en 99%. Es ciclooxigenasa. a 100 mg, 2
metabolizado en hígado y a 3 veces al día en
eliminado en orina y bilis adultos, en niños
mayores de seis
años se recomienda
una dosis de 1 a 3
mg/kg por día
en dosis
fraccionadas. El
medicamento se
presenta en
tabletas de 50, 75 y
100 mg, ampolletas
de 100 mg
y solución
oftálmica. Otras
presentaciones:
cápsulas,
gel y parches.
Ketorolaco No debe prescribirse a Se administra por vía oral y Es un potente analgésico, El ketorolaco se Las reacciones
personas hipersensibles al parenteral, se absorbe antipirético, el cual inhibe utiliza por lo regular adversas, en general,
ketorolaco. con rapidez después de su la síntesis de las por vía oral en son más frecuentes
Embarazo, lactancia, insufi administración. Su vida media prostaglandinas por el tratamiento a con el uso prolongado y
ciencia hepática es de 2 a 9 horas. Se une a las inhibición corto plazo del en altas dosis.
severa o insufi ciencia renal proteínas plasmáticas de la ciclooxigenasa. dolor agudo de Alteraciones
moderada o severa, úlcera en 99%. Es metabolizado en moderado a grave. gastrointestinales,
gastroduodenal en evolución hígado y eliminado La dosis oral edema, hipertensión,
o antecedentes de en orina y heces. habitual es de 10 mg rash,
úlcera o hemorragia cada seis horas. La prurito, somnolencia,
digestiva. Asma. Pacientes duración del mareos, cefalea y
con tratamiento no debe sudación son
antecedentes de alergia a exceder los cinco las más comunes.
otros antiinfl amatorios no días. Por vía
esteroideos. parenteral se emplea
en
el tratamiento a
corto plazo del
dolor
posoperatorio
agudo de
moderado a grave.
La dosis que se
maneja es de 10 a 30
mg cada ocho horas.
El fármaco
se presenta en
comprimidos de 10
mg y ampolletas
de 10 y 30 mg/ml.
Otras
presentaciones:
solución oftálmica,
cápsulas, gel y
tabletas
sublinguales.
Nimesulid Está contraindicado en Se administra por vía oral y Actúa inhibiendo la vía de Se utiliza como A dosis terapéuticas los
a pacientes con rectal, después de su ciclooxigenasa en la analgésico, efectos colaterales son
hipersensibilidad administración cascada metabólica del ácido antipirético, antiinfl poco
al producto, hemorragia oral se absorbe en el tubo araquidónico amatorio frecuentes; por lo
gastrointestinal activa digestivo. Su y en síntomas regular lo que se puede
o úlcera gastroduodenal vida media es de 1 a 5 horas. respiratorios de vías presentar es
activa, durante el Es metabolizada en hígado aéreas, artritis pirosis, náuseas y
embarazo y niños menores y eliminada a través de la y como coadyuvante gastralgia
de un año orina y heces. en dismenorrea. La
dosis que
se utiliza es de 100
mg dos veces al día
en adultos.
El fármaco se
presenta en tabletas
de 100 mg,
supositorio de 50 y
100 mg y
suspensión de 1 g.
Otras
presentaciones: gel.
ANTINFLAMATORIOS
Antinflamatorios no esteroideos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Ácido (aspirina) Está contraindicado en caso Se administra por vía oral. Es La aspirina es un derivado La aspirina se Los efectos más
acetilsalicíl de hipersensibilidad a los absorbida en el tubo del ácido salicílico, inhibe emplea en caso de comunes después de la
salicilatos, embarazo, digestivo y se une con las la COX, enzima responsable dolor de moderado a administración
ico
antecedentes de úlcera proteínas plasmáticas en de la biosíntesis de baja intensidad, de ésta son alteraciones
(aspirina) péptica, 90%. Se distribuye de forma las prostaglandinas. Actúa sobre todo el de gastrointestinales:
hemorragia gastrointestinal, amplia en el organismo. sobre el centro origen tegumentario náuseas,
trastornos de la coagulación, Con dosis altas su vida media termorregulador como mialgias, vómito, diarrea, úlcera
enfermos que van a ser es de 9 a 16 horas, en del hipotálamo. Su actividad artralgias y cefaleas. gastrointestinal,
sometidos a cirugía, contraste con dosis bajas su antipirética es Incluso se usa sangrado
niños o adolescentes con vida media es de 3 a 4 horas. atribuida a su capacidad de en caso de fi ebre, gastrointestinal,
varicela. Atraviesa la barrera inhibición de dichas dismenorrea, dispepsia, alteración en
La administración de la hematoencefálica. Es prostaglandinas osteoartritis, artritis la función
aspirina en infecciones biotransformada en el cerebro. Se sabe que las reumatoide, para hepática, erupción
virales como varicela e infl en el plasma e hígado hasta prostaglandinas disminuir el riesgo cutánea, broncospasmo,
uenza puede ocasionar el ácido salicílico, E1 son los agentes piréticos de isquemias acúfeno,
síndrome de Reye, que es metabolito activo que es más poderosos que transitorias vértigo, pérdida de la
una enfermedad grave eliminado en la orina existen. Además, posee cerebrales, para audición y exacerbación
con 35% de mortalidad, con actividad antitrombótica, disminuir el riesgo de
predominancia infantil. ya que inhibe la agregación de asma en asmáticos
Se caracteriza por una de las plaquetas mortalidad y
encefalopatía acompañada morbilidad en los
de pacientes con angina
infi ltración grasa de inestable, infarto
vísceras, en especial el agudo de miocardio
hígado. y en personas
con trastornos
tromboembolíticos.
La dosis
recomendada
en adultos es de 325
a 650 mg cada 4 a 6
horas,
en niños se emplea
una dosis de 10 a 15
mg/kg cada
4 a 6 horas. El
fármaco se presenta
en tabletas de 325,
500 y 650 mg, así
como supositorios
de 120, 200, 300
y 600 mg. Otras
presentaciones:
comprimidos
masticables,
tabletas y granulado
efervescente.
Naproxeno inhibidores No se recomienda en Se administra por vía oral. Es Es un derivado del ácido Es un agente La administración del
de las pacientes con antecedentes absorbido en el tubo arilpropiónico. Actúa como efectivo para el medicamento puede
prostaglandin de digestivo, y las inhibidor de la COX. tratamiento de la ocasionar
as úlceras gastroduodenales, en concentraciones plasmáticas artritis molestias gástricas,
caso de hipersensibilidad, se alcanzan reumatoide, la náuseas, diarrea, vómito
embarazo y lactancia. después de 2 a 4 horas. Su artritis juvenil, la y hemorragia
vida media es de 14 osteoartritis, la gastrointestinal, melena,
horas. Se une en 99% a las espondilitis ulceración
proteínas plasmáticas. Es anquilosante, la gastrointestinal;
metabolizado en plasma e artritis gotosa aguda mareo, vértigo, erupción
hígado y eliminado por la y cutánea y disfunción
orina. como un analgésico renal.
en la dismenorrea.
La dosis diaria
recomendada en
adultos es de 275 a
500 mg dos
veces al día, en
niños mayores de
cinco años se utiliza
una dosis de 10
mg/kg/día. El
naproxeno se
presenta
en tabletas de 100,
250, 275 y 500 mg,
además
de suspensión oral.
Indometac derivados del Está contraindicada en caso Se administra por vía oral y Es un poderoso inhibidor de Las indicaciones La administración del
ina indol. de úlcera gastroduodenal, rectal. Es absorbida de la COX enzima que clínicas de la medicamento puede
gastritis e hipersensibilidad forma efi ciente y rápida en el forma las prostaglandinas. indometacina ocasionar
al compuesto tracto gastrointestinal, incluyen síntomas
incluyendo la mucosa rectal el alivio de los gastrointestinales como:
cuando se administra en síntomas de la anorexia, náuseas,
supositorios. Se une casi en su osteoartritis y la diarrea, dolor
totalidad a las proteínas artritis abdominal, hemorragia
plasmáticas. Las reumatoide. Es el gastrointestinal;
concentraciones plasmáticas fármaco de elección vértigo, cefalea,
se para el tratamiento somnolencia y
alcanzan a las dos horas. Su de la espondilitis alucinaciones.
vida media es de cinco anquilosante y el
horas. Es metabolizado en síndrome
hígado y eliminado por de Reiter. Es muy
orina y bilis útil para controlar la
fi ebre en la
enfermedad de
Hodgkin que no
responde a otros
fármacos.
Se utiliza para
suprimir las
contracciones
uterinas
en trabajo de parto
prétermino.
También para
producir el cierre del
conducto arterioso
persistente.
La dosis
recomendada es de
25 a 50 mg, 2 a 3
veces
al día. Se presenta
en cápsulas de 25,
50 y 100 mg y
supositorios de 50
mg. Otras
presentaciones:
crema
y aerosol.
Ibuprofen derivados del No se administra en Se administra por vía oral. Es Es el prototipo de los Se usa en pacientes Los efectos más
o ácido personas hipersensibles al absorbido en el tracto derivados del ácido con dolor leve a frecuentes que suelen
fenilpropióni fármaco gastrointestinal. Las fenilpropiónico. moderado presentarse
co. y durante el embarazo y concentraciones plasmáticas Actúa como inhibidor de la acompañado después de la
lactancia. se alcanzan COX. de infl amación, administración del
en 1 a 2 horas. Su vida media dismenorrea medicamento son
es de dos horas. primaria. Incluso náuseas, vómitos,
Se une a las proteínas se utiliza en molestias epigástricas,
plasmáticas en 99%. Es pacientes con artritis erupción
metabolizado reumatoide y cutánea, cefalea, mareo
en plasma e hígado y osteoartritis. La y visión borrosa
eliminado por la orina dosis recomendada
en adultos es de
400 mg cada ocho
horas, en niños
mayores de un año
es de 20 mg/kg/día
dividido en 4 a 6
dosis. El fármaco
se presenta en
tabletas de 200, 400,
600 y 800 mg.
Otras presentaciones
son: cápsulas.
Etodolac racémico del Su uso está contraindicado Es administrado por vía oral y Es un derivado racémico del Es empleado para Las reacciones adversas
ácido acético en caso de antecedentes parenteral, y absorbido ácido acético, su acción aliviar dolor leve a más comunes incluyen
de úlceras gastroduodenales muy rápido en el tubo farmacológica se debe a la moderado, artritis alteraciones
e hipersensibilidad al digestivo. Se une a las inhibición de la COX. reumatoide y gastrointestinales y
compuesto. proteínas plasmáticas en 99%. osteoartritis. La úlcera gastroduodenal.
Es metabolizado en dosis que se maneja
hígado y eliminado en orina y es de 200 a 300 mg
heces. dos veces al día. El
medicamento
se presenta en
cápsulas de 200 y
300 mg y ampolletas
de 100 mg.
Piroxicam ácido enólico Está contraindicado en caso Su vía de administración es La piroxicam, como los Está indicado para el Las reacciones adversas
de hipersensibilidad y en oral. Las concentraciones demás AINE, inhibe la manejo crónico de la con más frecuencia
pacientes con úlcera péptica. plasmáticas se alcanzan COX, artritis observadas
después de 2 a 4 horas. Su enzima responsable de la reumatoide y la después de la
vida media es de 50 horas. Es formación de las osteoartritis. administración del
metabolizado en plasma prostaglandinas. También se emplea medicamento
e hígado, y eliminado por en son alteraciones
orina y heces. trastornos gastrointestinales y
musculosqueléticos úlcera péptica.
agudos, gota aguda,
dolor posquirúrgico
y dismenorrea. La
dosis es de
20 mg una vez al
día. Se presenta en
cápsulas de 10
y 20 mg. Otras
presentaciones: gel,
crema, solución
inyectable, polvo
para preparar
solución oral,
comprimidos.
Celecoxib inhibiendo Está contraindicado en Se administra por vía oral, se celecoxib continúa en el El celecoxib se Las reacciones adversas
la pacientes alérgicos a las absorbe en el tubo digestivo mercado, actúa inhibiendo utiliza por lo regular más frecuentes
ciclooxigena sulfas, y las concentraciones la ciclooxigenasa 2 (COX- para tratar los signos observadas
sa 2 (COX- aquellos que han tenido plasmáticas se alcanzan 2), enzima responsable y síntomas de la después de su
2) crisis asmáticas y en después de tres horas. Se une de la síntesis de las artrosis, poliartritis administración son
enfermos en 97% con las prostaglandinas. reumatoide dolor abdominal,
en quienes se sabe proteínas plasmáticas. Su vida en los adultos y la diarrea, vómito,
hipersensibles al compuesto. media es de 11 horas. espondilitis dispepsia y erupción
Es metabolizado en hígado y anquilosante. La cutánea.
eliminado a través de dosis
orina y heces. aconsejada es de
200 mg una vez al
día o fraccionada
en dos dosis con los
alimentos. El
medicamento se
presenta en cápsulas
de 100 y 200 mg.
Sales de aurotioglucos Están contraindicadas en Se administran por vía oral e Inhiben la maduración y la Se indican en Las reacciones adversas
oro a, pacientes con enfermedad intramuscular, la absorción función de los fagocitos artritis reumatoide más frecuentes de las
aurotiomalato renal, es rápida después de mononucleares y de los que no responde sales de
sódico y alteración hepática o inyección intramuscular. linfocitos T. Con esta a otros antiinfl oro se presentan en piel
auranofín antecedentes de hepatitis Las concentraciones acción disminuyen la amatorios. Si se usa y mucosas. Las más
trastornos hematológicos, plasmáticas se alcanzan reactividad inmunitaria, auranofín, comunes
embarazo, lactancia y después retardan la dosis que se son graves trastornos
enfermos de 2 a 6 horas. Su vida media la destrucción del hueso y de administra es de 3 a gastrointestinales,
que reciben radiaciones. es de siete días. Se unen las articulaciones 6 mg, 1 a 2 veces dermatitis y
a las proteínas plasmáticas en al día. Si el médico lesiones de las mucosas
95%. Son metabolizadas opta por (estomatitis, faringitis,
en el hígado y eliminadas en aurotiomalato gastritis,
forma lenta en orina sódico y colitis, glositis,
y heces. auranofín, se nefrosis), leucopenia,
administra 10 mg en trombocitopenia
la primera semana y anemia.
como dosis de
prueba, luego se
administra 25 mg en
la segunda y tercera
semanas. Después se
prescriben
25 a 50 mg con
intervalos semanales
hasta que la dosis
llega a 1 g. La
auranofín se
presenta en tabletas
de 3 mg, la
aurotioglucosa y la
aurotiomalato sódica
se presentan en
ampolletas estériles
con aceite 50%
de oro
Colchicina antiinfl No se administra en caso de Se administra por vía oral e Se une a una proteína Es un fármaco La diarrea es la reacción
amatorio insufi ciencia renal o intravenosa y es absorbida microtubular llamada empleado en la adversa más frecuente.
hepática, embarazo, con rapidez en el tubo tubulina, prevención y Además,
lactancia y trastornos digestivo. Las evitando su polimerización tratamiento la administración del
hematológicos concentraciones en los microtúbulos, de artritis gotosa medicamento puede
plasmáticas se alcanzan lo que ocasiona la inhibición aguda. La dosis que ocasionar
después de 50 minutos de la migración de se administra dolor quemante en la
a dos horas. Tiene una vida leucocitos hacia el área infl es de 2 mg diluida garganta, hematuria,
media muy larga, hasta amada y disminuye la en 10 a 20 ml de oliguria,
nueve días. Es metabolizada actividad metabólica y solución náuseas, vómito, dolor
en el hígado y excretada fagocítica de dichas células. de cloruro de sodio abdominal, depresión
en heces y orina. a 0.9% cada siete de médula ósea y
días por vía neuropatía.
intravenosa,
la dosis que se
aconseja por vía oral
es de
0.5 mg 2 a 4 veces
por semana. El
fármaco se presenta
en tabletas de 0.5
mg y ampolletas de
2 mg. Otras
presentaciones:
gránulos.
Alopurinol nálogo Está contraindicado en Se administra vía oral y es Disminuye las Se indica en Los efectos adversos
sintético de la pacientes con alteración absorbido con rapidez en concentraciones urinarias y enfermos con comunes después de la
hipoxantina. renal, el tubo digestivo. Las séricas del hiperuricemia, administración
cardiaca y hepática, en niños concentraciones plasmáticas ácido úrico, inhibe la nefropatía del medicamento son fi
y durante la lactancia se xantina-oxidasa, enzima que primaria o ebre, malestar,
alcanzan después de 30 a 60 convierte a la hipoxantina en secundaria debido al dolor muscular,
minutos; tiene una vida xantina y ésta en ácido ácido úrico, y artritis erupción cutánea,
media de 2 a 3 horas. Es úrico. Los principales efectos gotosa crónica. La irritación gástrica,
metabolizado en hígado y farmacológicos del dosis es de 300 mg náuseas, vómito, diarrea
eliminado en orina. alopurinol una vez al día. y alteración en la
provienen de la inhibición de El alopurinol se función
esta enzima. presenta en tabletas hepática.
de 100, 200 y
300 mg.
Probeneci inhibe la Está contraindicado en caso Se administra vía oral y es Es el agente uricosúrico más Se utiliza sólo en Su administración
d resorción de insufi ciencia renal. absorbido en el tubo utilizado, inhibe la resorción artritis gotosa puede ocasionar
del urato fi digestivo. del urato fi ltrado en los crónica. No está alteración
ltrado en los Las concentraciones túbulos proximales. indicado gastrointestinal
túbulos plasmáticas se alcanzan en tratamiento de los y erupción cutánea.
proximales. después de 2 a 4 horas. Tiene ataques agudos. La
una vida media de cinco dosis
horas. Se une a las proteínas recomendada es de
plasmáticas en 95%. 250 mg dos veces al
Es metabolizado en hígado y día durante
eliminado por orina. una semana. El
fármaco se presenta
en tabletas de
250 mg.
ANTINFLAMATORIOS
Antigotosos
TIPO SUBTIPO EJEMPLOS INTERACCIONES FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA POSOLOFIA REACCIONES
FARMACOS ADVERSAS
Alopurinol análogo Está contraindicado en Se administra vía oral y es Disminuye las Se indica en Los efectos adversos
sintético pacientes con alteración absorbido con rapidez en concentraciones urinarias y enfermos con comunes después de la
renal, el tubo digestivo. Las séricas del hiperuricemia, administración
cardiaca y hepática, en niños concentraciones plasmáticas ácido úrico, inhibe la nefropatía del medicamento son fi
y durante la lactancia se xantina-oxidasa, enzima que primaria o ebre, malestar,
alcanzan después de 30 a 60 convierte a la hipoxantina en secundaria debido al dolor muscular,
minutos; tiene una vida xantina y ésta en ácido ácido úrico, y artritis erupción cutánea,
media de 2 a 3 horas. Es úrico. Los principales efectos gotosa crónica. La irritación gástrica,
metabolizado en hígado y farmacológicos del dosis es de 300 mg náuseas, vómito, diarrea
eliminado en orina. alopurinol una vez al día. y alteración en la
provienen de la inhibición de El alopurinol se función
esta enzima. presenta en tabletas hepática.
de 100, 200 y
300 mg.
indometaci Gota aguda No se administra en Se administra por vía oral y Es un poderoso inhibidor de Las indicaciones La administración del
na, personas hipersensibles al rectal. Es absorbida de la COX enzima que clínicas de la medicamento puede
fármaco forma efi ciente y rápida en el forma las prostaglandinas. indometacina ocasionar
y durante el embarazo y tracto gastrointestinal, incluyen síntomas
lactancia. incluyendo la mucosa rectal el alivio de los gastrointestinales como:
cuando se administra en síntomas de la anorexia, náuseas,
supositorios. Se une casi en su osteoartritis y la diarrea, dolor
totalidad a las proteínas artritis abdominal, hemorragia
plasmáticas. Las reumatoide. Es el gastrointestinal;
concentraciones plasmáticas fármaco de elección vértigo, cefalea,
se para el tratamiento somnolencia y
alcanzan a las dos horas. Su de la espondilitis alucinaciones.
vida media es de cinco anquilosante y el
horas. Es metabolizado en síndrome
hígado y eliminado por de Reiter. Es muy
orina y bilis. útil para controlar la
fi ebre en la
enfermedad de
Hodgkin que no
responde a otros
fármacos.
Se utiliza para
suprimir las
contracciones
uterinas
en trabajo de parto
prétermino.
También para
producir el cierre del
conducto arterioso
persistente.
La dosis
recomendada es de
25 a 50 mg, 2 a 3
veces
al día. Se presenta
en cápsulas de 25,
50 y 100 mg y
supositorios de 50
mg. Otras
presentaciones:
crema
y aerosol.
Alopurinol Gota crónica Está contraindicado en Se administra vía oral y es Disminuye las Se indica en Los efectos adversos
pacientes con alteración absorbido con rapidez en concentraciones urinarias y enfermos con comunes después de la
renal, el tubo digestivo. Las séricas del hiperuricemia, administración
cardiaca y hepática, en niños concentraciones plasmáticas ácido úrico, inhibe la nefropatía del medicamento son fi
y durante la lactancia se xantina-oxidasa, enzima que primaria o ebre, malestar,
alcanzan después de 30 a 60 convierte a la hipoxantina en secundaria debido al dolor muscular,
minutos; tiene una vida xantina y ésta en ácido ácido úrico, y artritis erupción cutánea,
media de 2 a 3 horas. Es úrico. Los principales efectos gotosa crónica. La irritación gástrica,
metabolizado en hígado y farmacológicos del dosis es de 300 mg náuseas, vómito, diarrea
eliminado en orina. alopurinol una vez al día. y alteración en la
provienen de la inhibición de El alopurinol se función
esta enzima presenta en tabletas hepática.
de 100, 200 y
300 mg.
Ibuprofen Gota aguda No se administra en Se administra por vía oral. Es Es el prototipo de los Se usa en pacientes Los efectos más
o personas hipersensibles al absorbido en el tracto derivados del ácido con dolor leve a frecuentes que suelen
fármaco gastrointestinal. Las fenilpropiónico. moderado presentarse
y durante el embarazo y concentraciones plasmáticas Actúa como inhibidor de la acompañado después de la
lactancia. se alcanzan COX. de infl amación, administración del
en 1 a 2 horas. Su vida media dismenorrea medicamento son
es de dos horas. primaria. Incluso náuseas, vómitos,
Se une a las proteínas se utiliza en molestias epigástricas,
plasmáticas en 99%. Es pacientes con artritis erupción
metabolizado reumatoide y cutánea, cefalea, mareo
en plasma e hígado y osteoartritis. La y visión borrosa
eliminado por la orina. dosis recomendada
en adultos es de
400 mg cada ocho
horas, en niños
mayores de un año
es de 20 mg/kg/día
dividido en 4 a 6
dosis. El fármaco
se presenta en
tabletas de 200, 400,
600 y 800 mg.
Otras presentaciones
son: cápsulas.
Colchicina Gota aguda y No se administra en caso de Se administra por vía oral e Se une a una proteína Es un fármaco La diarrea es la reacción
crónica insufi ciencia renal o intravenosa y es absorbida microtubular llamada empleado en la adversa más frecuente.
hepática, embarazo, con rapidez en el tubo tubulina, prevención y Además,
lactancia y trastornos digestivo. Las evitando su polimerización tratamiento la administración del
hematológicos. concentraciones en los microtúbulos, de artritis gotosa medicamento puede
plasmáticas se alcanzan lo que ocasiona la inhibición aguda. La dosis que ocasionar
después de 50 minutos de la migración de se administra dolor quemante en la
a dos horas. Tiene una vida leucocitos hacia el área infl es de 2 mg diluida garganta, hematuria,
media muy larga, hasta amada y disminuye la en 10 a 20 ml de oliguria,
nueve días. Es metabolizada actividad metabólica y solución náuseas, vómito, dolor
en el hígado y excretada fagocítica de dichas células. de cloruro de sodio abdominal, depresión
en heces y orina. a 0.9% cada siete de médula ósea y
días por vía neuropatía.
intravenosa,
la dosis que se
aconseja por vía oral
es de
0.5 mg 2 a 4 veces
por semana. El
fármaco se presenta
en tabletas de 0.5
mg y ampolletas de
2 mg. Otras
presentaciones:
gránulos
Probeneci Gota conica Está contraindicado en caso Se administra vía oral y es Es el agente uricosúrico más Se utiliza sólo en Su administración
d de insufi ciencia renal. absorbido en el tubo utilizado, inhibe la resorción artritis gotosa puede ocasionar
digestivo. del urato fi ltrado en los crónica. No está alteración
Las concentraciones túbulos proximales. indicado gastrointestinal
plasmáticas se alcanzan en tratamiento de los y erupción cutánea.
después de 2 a 4 horas. Tiene ataques agudos. La
una vida media de cinco dosis
horas. Se une a las proteínas recomendada es de
plasmáticas en 95%. 250 mg dos veces al
Es metabolizado en hígado y día durante
eliminado por orina. una semana. El
fármaco se presenta
en tabletas de
250 mg.