INTOXICACIÓN POR COCAÍNA
COCAÍNA
Es un anestésico de tipo éster (producen soluciones menos estables, tienen mayor
frecuencia de reacciones alérgicas) y alcaloide extraído de las hojas de la planta de la coca
(rythroxylum coca).
MECANISMO DE ACCIÓN:
El mecanismo de la cocaína se da sobre los transportadores de monoaminas en la
membrana neuronal, impidiendo la recaptación de neurotransmisores, y estimulando la
liberación de los mismos. El efecto eufórico asociado al consumo de la cocaína está
causado por la inhibición de la captación de serotonina; y el efecto adictivo por el bloqueo
de la captación de dopamina. Dentro del proceso normal de la comunicación, las neuronas
liberan la dopamina dentro de la sinapsis, donde se une a los receptores de dopamina en
las neuronas adyacentes. Normalmente, una proteína especializada llamada transportadora
de dopamina recicla la dopamina devolviéndola a la neurona transmisora. Cuando se ha
consumido cocaína, ésta adhiere a la proteína transportadora de dopamina y bloquea el
proceso normal de reciclaje, resultando en una acumulación de dopamina en la sinapsis, lo
que magnifica o exagera los efectos placenteros de la cocaína
Otro mecanismo que tendra sera el bloqueo sobre los canales de sodio, es que la cocaína
va a disminuir la permeabilidad de la membrana al sodio en los nervios periféricos, entonces
esto disminuye la tasa de despolarización de la membrana y aumenta el umbral de
excitabilidad eléctrica, esto generará un bloqueo en la conducción nerviosa y da como
resultado un efecto anestésico local en el sitio de aplicación tópica
FARMACOCINÉTICA
Absorción:
Es bastante buena en todas las mucosas. La biodisponibilidad vía nasal u oral es de un 30-
40%, aunque la variabilidad es mayor para la vía oral. La biodisponibilidad de la cocaína
fumada varía entre un 10 a 20%
Distribución:
Se distribuye por todo el organismo, cruzara la barrera hematoencefálica y la barrera
placentaria El volumen de distribución varía entre 1.5 a 2 L/Kg (57% por vía oral y
aproximadamente 70% fumada).
Metabolismo:
La cocaína es rápidamente metabolizada, generalmente por hidrólisis enzimática para
producir benzoilecgonina, ecgonina metil ester y posteriormente ecgonina. Sin embargo, en
presencia de etanol, la cocaína es transesterificada a cocaetileno que posee actividad
farmacológica y tóxica. (y tiene la misma potencia que la cocaína para bloquear la
recaptación de dopamina). Los principales metabolitos de la cocaína son la benzoilecgonina
formada por hidrólisis espontánea, el éster metilecgonina formado por el metabolismo
plasmático vía pseudocolinesterasa, y la norcocaína.
COCAETILENO
Otro metabolito importante es la etilencoca (cocaetileno), que se forma por la interacción
entre la cocaína y el etanol (intoxicación mixta). Este agente, al igual que la cocaína, tiene
efecto vasoconstrictor, cardiotóxico y neurotóxico. Su semivida es de 13 h, por lo que en
presencia de alcohol etílico se prolonga el efecto de la cocaína. La etilcocaína tiene mayor
toxicidad sistémica y se ha asociado a un incremento en el riesgo de muerte súbita con o
sin enfermedad coronaria hasta 18-20 veces mayor.
Eliminación:
Principalmente por via renal en forma de benzoilecgonina, sustancia que se busca en los
test para cocaína. y se puede encontrar en la orina durante 2 a 5 días, después de un
consumo excesivo. Como resultado, la prueba de benzoilecgonina es un método válido para
detectar el consumo de cocaína; el metabolito permanece detectable en la orina de usuarios
intensos hasta 10 días.
La intoxicación por cocaína no es una afección en la cual usted se siente elevado por
utilizar la droga, sino también tiene síntomas en todo el cuerpo que pueden hacerlo
enfermar o causarle daños.
Sintomatología por tipo de intoxicación
1. Síntomas de intoxicación aguda: taquicardia, hipertensión, en casos graves
insuficiencia cardíaca izquierda, isquemia e infarto de miocardio, arritmias cardiacas
(supraventriculares y ventriculares). A consecuencia de los cambios vasculares
(secundarios a la vasoconstricción generalizada y al desarrollo de coagulación intravascular
diseminada) puede aparecer isquemia del SNC o hemorragia intracraneal, isquemia e
infarto intestinal, infarto pulmonar, esplénico y renal. En el curso de la intoxicación grave se
desarrolla coma y aparecen síndromes agudos simpaticomimético y serotoninérgico,
rabdomiólisis, AKI, broncoespasmo, edema pulmonar e incluso neumotórax. Puede
producirse disección o la rotura de la aorta. Pueden presentar convulsiones.
2. Síntomas de intoxicación crónica: miocardiopatía dilatada (a consecuencia de la
progresión acelerada de la ateroesclerosis de las arterias coronarias y de la hipertrofia del
ventrículo izquierdo), daño de la membrana mucosa hasta incluso perforación del tabique
nasal y del paladar (a consecuencia del uso repetido de la vía nasal), hemorragia alveolar (a
consecuencia de la inhalación) que se manifiesta con tos y disnea acompañadas de dolor
torácico, hemoptisis, fiebre, broncoespasmo y eosinofilia.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
Cardiovasculares: el paciente presentara:
● Taquicardia
● Hipertensión arterial
● Disección aórtica
● Síndromes coronarios agudos
● Cardiomiopatía y falla cardiaca
● Miocarditis
● Hipertensión pulmonar
Neurológicas
Hipertermia
Agitación
Temblores
Hipertonía
Hemorragia intracraneal
Vasculitis cerebral
Danza del crack
Ceguera
Pulmonares
Barotraumatismo (neumotórax, neumopericardio)
Asma
Edema pulmonar
Angioedema y quemaduras faríngeas
Broncoespasmo
Disnea
Taquipnea e infarto pulmonar
Gastrointestinales
Colitis isquémica
Infarto del bazo
Ulceraciones gástricas o perforaciones
Hemorragia
Renales
Rabdomiólisis
Acidosis metabólica
Infarto renal
Oftalmológicas
Glaucoma agudo de ángulo cerrado
Midriasis
Genitourinario: induce disfunción sexual, muchas personas la consumen porque al
principio aumenta el placer sexual pero en su consumo crónica va a producir es disfunción
sexual y en hombres demora o inhibe la eyaculación
Embarazo
Retraso del crecimiento intrauterino
Aborto espontaneo
Desprendimiento prematuro de placenta
OTROS:
diaforesis
irritabilidad
insomnio
bruxismo
estereotipia
perforación del septum nasal
TRATAMIENTO
Medidas de reanimación: A (vía aérea) B (Ventilación) C (circulación). desfibrilación ya que
la intoxicación por cocaína puede producir fibrilación ventricular.
Como tal el tratamiento no abarca un antídoto como tal, sino que su tratamiento se aborda
de manera sintomática, es decir tratando dependiendo de los síntomas que presente el
paciente
Si el paciente presenta crisis de ansiedad, agitación y psicosis el manejo será con
benzodiazepinas, de primera elección podemos usar lorazepam a dosis de 1-2 mg VO o
sublingual cada 4 horas, si no está disponible este benzodiacepina, podemos usar
midazolam a 0.2 mg/kg IM o a 0.1 mg/ IV
Dolor torácico: Se hace claramente un electrocardiograma, podemos tratarlo con
nitroglicerina sublingual cápsulas masticables de 0.3 a 0.6 mg o con dinitrato de isosorbide
tabletas sublinguales de 5 mg en dosis de 5-15 mg
Psicosis tóxica: está indicado el uso de neurolépticos atípicos como la olanzapina, que
podemos usar inicialmente 10 mg VO o IM y repetirse a las 2 horas en dosis de 5-10 mg
(max podemos usar en 24 horas hasta 20 mg) otro que podría usarse, sería la risperidona
en dosis de 0.5-1 mg cada 12 horas VO. El uso de neurolépticos como haloperidol,
droperidol o clorpromacina deben evitarse porque su efecto anticolinérgico pueden retardar
el enfriamiento corporal generando mayor riesgo de hipertermia y rabdomiolisis
Crisis convulsivas: primero debemos usar midazolam inicialmente al 0.1 mg/kg IV puede
repetirse la dosis sin sobrepasar la dosis total de 0.4 mg/kg de peso y también se puede
utilizar IM por dosis de 0.2 ,mg/kg.
Síndrome coronario agudo: inicialmente lo trataremos con benzodiacepinas como agentes
de primera línea, posteriormente podemos usar nitroglicerina sublingual o IV, analgesicos
narcóticos como la morfina, antiagregantes. fentolamina: en dosis de 1 mg IV lenta que
puede repetirse si es necesario a los 5 min, es un vasodilatador coronario eficaz en esta
intoxicación
Hipertensión: leve → manejaremos con benzodiacepinas. si es grave → debemos usar
vasodilatadores intravenosos como la nitroglicerina iniciando con una dosis de 20 mcg/min y el
nitroprusiato de sodio con dosis inicial de 1 mcg/kg/min IV
Hipotensión: noradrenalina en dosis de 0.05-0.5 mcg/kg/ min (dosis maxima que podemos
usar es de 1 mcg/kg/min). Si el paciente presenta ensanchamiento del complejo QRS, se
debe iniciar una perfusión IV de bicarbonato sódico en dosis de 1-2 mEq/kg
Arritmias: supraventriculares (taquicardia sinusal) benzodiacepinas, Ventricular: lidocaína
(isquemia miocárdica) y bicarbonato sódico, administrar bicarbonato sódico con dosis de 1-2
mEq/kg IV
Rabdomiolisis: su tx se basa en soluciones cristaloides como suero glucosalino a razón de
4000 ml/24 hrs. además se usará la furosemida en 60 mg IV
Hipertermia: benzodiacepinas, medidas físicas de enfriamiento externas e internas
DOSIS
La dosis de abuso promedio por vía inhalatoria o por vía oral se estima entre 8.7 y 14
mg pero puede ser del orden de los 200 mg.
La dosis letal de cocaína se encuentra entre 0.5 y 1.5 g (500 y 1500 mg)
La dosis letal de cocaína disminuye en presencia de alcohol, posiblemente por la
presencia de mayores concentraciones plasmáticas de cocaína y la aparición de
cocaetilena.
