FLURBIPROFENO
Indicaciones: Osteoartrosis y artritis. Afecciones
musculoesqueléticas agudas con dolor e inflamación, patologías
acompañadas de dolor y/o aumento de prostaglandinas. Dolor
asociado con inflamación y dismenorrea.
Dosis: La dosis recomendada de inicio del flurbiprofeno es de 100
a 300 mg de dosis diaria total administrada en dos, tres o cuatro
dosis divididas (regímenes BID, TID o QID). La dosis única más
alta recomendada en un régimen diario de múltiples dosis es de
100 mg. La dosis debe ser personalizada de acuerdo con la
gravedad de los síntomas y la respuesta a la terapia. Aunque unos
pocos pacientes han recibido dosis más altas, no se recomienda dar
dosis por encima de 300 mg al día.Una dosis única de
flurbiprofeno 50 mg o 100 mg proporciona un nivel alto de alivio
del dolor del 65% al 70% de los pacientes con dolor posoperatorio
moderado a intenso. Tiene una ‘eficacia similar a la de otros
analgésicos utilizados con frecuencia a dosis estándar, incluido el
ibuprofeno y el naproxeno, con una duración de la acción de más
de seis horas.
Generalidades: Potente inhibidor de prostaglandina sintetasa, así
como del tromboxano A2 (implicado en la agregación plaquetaria).
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dispepsias, hemorragia
gastrointestinal, ulceración péptica y perforación, diarrea, úlceras
bucales, urticaria, rash, erupción cutánea, angioedema.
Contraindicaciones: úlcera péptica activa, hipersensibilidad o
historial de reacciones de hipersensibilidad inmediata con AAS u
otros AINE, embarazo, lactancia.
Precaución: Observación en pacientes que se ven afectados por una
prolongación de tiempo de sangrado, es decir con antecedentes de
úlcera, hemorragia digestiva, colitis ulcerosa, trastornos de
coagulación, insuf. cardiaca, HTA, ancianos, I.R. Insuficiencia
hepática y renal.
Interacciones: Reduce efecto diurético de: furosemida. Interfiere
con el efecto de: anticoagulantes, ajustar dosis.
Embarazo: A causa de los efectos conocidos de los fármacos
antiinflamatorios no esteroides sobre el sistema CardioVascular
fetal (cierre del ductus arteriosus), se deberá evitar su uso al final
del embarazo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas
podría afectar negativamente el embarazo. Los datos de estudios
epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto
espontáneo después de su uso de los inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas en el embarazo temprano. En los animales, la
administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas se
ha demostrado resultar en aumento la pérdida de pre y post-
implantación. Si se usan durante el segundo o tercer trimestre del
embarazo, los AINEs pueden causar disfunción renal fetal que
pueden resultar en la reducción del volumen de líquido amniótico u
oligohidramnios en casos severos. Tales efectos pueden ocurrir
poco después del inicio del tratamiento y son usualmente
reversibles. Las mujeres embarazadas tratadas con flurbiprofeno
debe ser monitoreadas de cerca en cuanto al volumen del líquido
amniótico.
KETOPROFENO
DICLOFENACO
INDOMETACINA
KETOROLACO
LORNOXICAM
Indicaciones: Alivio a corto plazo del dolor agudo de leve a
moderado. Alivio sintomático del dolor y la inflamación en
osteoartritis. Alivio sintomático del dolor e inflamación en la
artritis reumatoide.
Dosis: Vía oral. Deben ingerirse antes de las comidas con un vaso
de líquido. La ingesta conjunta de alimentos puede reducir la
captación del medicamento. Dolor agudo 8-16 mg de lornoxicam,
administrados en dosis de 8 mg. El primer día de tratamiento se
puede administrar una dosis inicial de 16 mg, seguida de 8 mg más
12 horas más tarde. Después del primer día de tratamiento, la dosis
diaria máxima recomendada es de 16 mg. Los comprimidos
recubiertos con película de Lornoxicam Rapid Meiji están
indicados para la administración por vía oral y deben ingerirse con
líquido en cantidad suficiente. Lornoxicam no está recomendado
para su uso en niños y adolescentes menores de edad debido a la
ausencia de datos sobre seguridad y eficacia. No es necesario
cambiar la dosis en los pacientes de más de 65 años de edad, a no
ser que exista disfunción renal o hepática. Lornoxicam debe
administrarse con precaución, ya que los pacientes de este grupo de
edad toleran peor los efectos adversos gastrointestinales (ver
sección 4.4).En el caso de los pacientes con insuficiencia renal, se
recomienda reducir la frecuencia de la dosis de Lornoxicam Rapid
Meiji a una vez al día. En el caso de los pacientes con insuficiencia
hepática, se recomienda reducir la frecuencia de la dosis de
Lornoxicam Rapid Meiji a una vez al día.
Generalidades: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas, que
conduce a la desensibilización de los nociceptores periféricos y, en
consecuencia, a la inhibición de la inflamación.
Reacciones adversas: Dolor de cabeza leve y pasajero, mareo;
náuseas, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vómitos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, trombocitopenia,
hipersensibilidad (síntomas como asma, rinitis, angioedema o
urticaria) a otros AINE, incluido AAS, insuf. cardiaca aguda,
hemorragia gastrointestinal, cerebrovascular u otro tipo de
hemorragias, historial de perforación o hemorragia gastrointestinal
en relación con tto. anteriores de AINE, hemorragia/úlcera péptica
recurrente activa o previa (2 o más episodios claros de hemorragia
o ulceración demostrados), I.H. aguda, I.R. aguda (creatinina sérica
>700 mmol/l), 3 er trimestre de embarazo.
Interacciones: Los AINEs pueden potenciar los efectos de los
anticoagulantes, como la warfarina. Se debe controlar con atención
la RNI. Concentraciones plasmáticas elevadas por: cimetidina.
Disminuye efecto de: fenprocumona, IECA, diuréticos de asa y
tiazídicos, bloqueadores ß-adrenérgicos, bloqueantes de receptores
de angiotensina II. Reduce eliminación renal de: digoxina.
Aumenta efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas Incrementa
concentración sérica de: metotrexato, litio, ciclosporina.
Incrementa riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolimús. Incremento
de toxicidad renal, gastrointestinal y mielosupresión con:
pemetrexed. Mayor riesgo de crisis con: antibióticos quinolónicos.
Riesgo de hematoma espinal/epidural en concomitancia con
heparina en anestesia espinal o epidural. Mayor riesgo de
hemorragia o úlcera gastrointestinal con: corticoesteroides. Mayor
riesgo de hemorragia gastrointestinal con : otros AINEs,
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, agentes
antiplaquetarios.
Embarazo: Contraindicado en el tercer trimestre del embarazo y
no debe utilizarse durante el primer ni el segundo trimestre de
embarazo, ni tampoco durante el parto, ya que no se dispone de
datos clínicos sobre embarazos de riesgo. No existen datos
suficientes sobre la utilización de lornoxicam en mujeres
embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad
reproductiva. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede
afectar adversamente al embarazo y/o al desarrollo del
embrión/feto. Los datos obtenidos mediante estudios
epidemiológicos sugieren que existe un mayor riesgo de aborto o
malformación cardiaca cuando se utiliza un inhibidor de la síntesis
de prostaglandinas al comienzo del embarazo. Se cree que el riesgo
aumenta a medida que lo hacen la dosis y la duración del
tratamiento.
DIFLUNISAL
Indicaciones: Dolor asociado a contusiones, torceduras,
traumatismos, cirugía, lumbago, artrosis y otras enf. reumáticas.
Dosis: Oral, inicial, 1.000 mg, seguido de 500 mg/12 h; dosis
máx.de mantenimiento: 1.500 mg/día.
Generalidades: Analgésico de acción prolongada.
Reacciones adversas: Náuseas, vómito, dispepsia, dolor
gastrointestinal, diarrea, estreñimiento, flatulencia, somnolencia,
insomnio, mareos, rash, tinnitus, cefalea, cansancio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, ataques previos de asma
agudo provocados por salicilatos o AINE, sangrado
gastrointestinal, úlcera péptica activa, embarazo, lactancia, niños,
I.R. severa.
Interacciones: Aumenta concentración plasmática de:
indometacina (hemorragia fatal), anticoagulantes orales (ajustar
dosis), hidroclorotiazida, paracetamol. Disminuye excreción
urinaria de: naproxeno. Concentración plasmática disminuida por:
AAS, antiácidos. No asociar a: AINE.
Embarazo: No administrar a embarazadas; no se ha establecido
seguridad.
NAPROXENO
NABUMETONA
Indicaciones: Osteoartritis aguda y crónica. Artritis reumatoide
aguda y crónica. Dolencias periarticulares agudas.
Dosis: Adultos: La dosis habitual es de 1000 mg al día,
administrado por vía oral, en una única toma, con o sin alimentos.
La dosis puede aumentarse hasta 1500 mg o 2000 mg por día como
dosis única o en dosis fraccionada. Población pediátrica: No hay
datos clínicos para recomendar el uso de nabumetona en niños ni
en adolescentes Pacientes de edad avanzada: No es preciso ajustar
la dosis en los ancianos.
Generalidades: Inhibe la síntesis de prostaglandinas (vía
inhibición de ciclooxigenasa-2) en tejido y líquido sinovial y en
otros exudados inflamatorios, actividad de radicales libres en el
lugar de la inflamación, producción de metabolitos del ác.
araquidónico y actividad leucocitaria.
Reacciones adversas: Náuseas, diarrea, vómitos, dolores
epigástricos, alteraciones del tránsito, úlceras, perforaciones, colitis
hemorrágicas, ulceraciones digestivas con o sin hemorragia,
hemorragia oculta o visible y anorexia. Existe un riesgo de que
aparezcan vértigos u otros trastornos del sistema nervioso central
tras la administración de nabumetona. En tales casos, el paciente
no debe conducir o utilizar maquinaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a nabumetona ;
antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación
relacionados con ttos. anteriores con AINE; úlcera
péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o más
episodios); insuf. cardíaca grave; tercer trimestre de gestación.
Interacciones: Aumenta el riesgo de úlcera o sangrado
gastrointestinal con: anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos,
antiagregantes plaquetarios del tipo ác. acetilsalicílico, corticoides
orales, antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina (ISRS). Evitar la administración concomitante con otros
AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa-2
Posible reducción del efecto antihipertensivo de: antihipertensivos,
incluyendo diuréticos. Posible aumento de la toxicidad de: litio,
metotrexato.
Embarazo: Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto
a: - Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus
arteriosus e hipertensión pulmonar). - Disfunción renal, que puede
progresar a fallo renal con oligohidroamniosis. - Posible
prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo
antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas. -
Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso
o prolongación del parto. Consecuentemente, nabumetona está
contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo.
MELOXICAM
PIROXICAM
TENOXICAM
Indicaciones: Tto. sintomático de afecciones inflamatorias y
degenerativas del aparato locomotor: Terapia de larga duración:
reumatismos inflamatorios crónicos (artritis reumatoide,
osteoartritis, espondiloartritis anquilosante y afecciones
relacionadas), ciertas artrosis dolorosas e invalidantes. Terapia de
duración breve: cuadros agudos de afecciones reumáticas
periarticulares (tendinitis, bursitis, periartritis de hombro o cadera,
síndrome hombro-mano, distorsiones, distensiones, etc.),
agudizaciones de las artrosis. Dismenorrea 1 aria .
Dosis: La dosis recomendada es de 20 mg 1 vez al día. En ataques
de gota aguda se recomienda una toma diaria de 40 mg durante 2
días, seguida de una de 20 mg 1 vez al día durante otros 5 días.
Generalidades: Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Neutraliza el oxígeno activo en el foco inflamatorio.
Reacciones adversas: Molestias gástricas, epigástricas o
abdominales, dispepsia, pirosis, náuseas, vértigo, cefaleas. Si
sobrevienen efectos adversos que puedan afectar a la capacidad de
conducción, por ejemplo vértigo o trastornos visuales, debe
evitarse la conducción de vehículos y el uso de máquinas
complicadas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; síntomas asmáticos, rinitis
o urticaria a los salicilatos u otros AINE; I.R. grave; I.H. grave;
antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación
relacionados con tto. anteriores con AINE; úlcera
péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o más
episodios de ulceración o hemorragia comprobados); insuf.
cardiaca grave; 3 er trimestre de gestación.
Interacciones: Aumenta acción y toxicidad de: litio. Aumenta
toxicidad de: metotrexato. Disminuye efecto de: hidroclorotiazida.
Riesgo de hipercaliemia e I.R. con: diuréticos ahorradores de
potasio. Evitar con: ticlopidina.
Embarazo: Consecuentemente, tenoxicam está contraindicado
durante el tercer trimestre de embarazo. Al igual que ocurre con
otros inhibidores de las prostaglandinas, en los ensayos
toxicológicos con animales se han observado efectos renales y
gastrointestinales, así como una incidencia aumentada de distocias
y partos retrasados.
PARACETAMOL
Se ha demostrado que en las etapas tardías del proceso inflamatorio
existe un incremento de la expresión de una proteína que se detecta con
anticuerpos anti-COX-2, pero que no se identifica como COX-2. Esta
potencial tercera isoforma de la COX posee la particularidad de que no
produce PG proinflamatorias sino otros productos antiinflamatorios que
contribuirían a la resolución del tejido inflamado como, por ejemplo, los
miembros de la familia de las ciclopentonas. La existencia de una tercera
isoforma de la COX se ha sugerido también a partir de diversos
resultados paradójicos con el efecto del paracetamol. El paracetamol no
inhibe la COX-1 ni la COX-2 pero, a pesar de ello, es un potente
analgésico y antipirético, lo que sugiere la existencia de una COX-3
sensible a la inhibición por paracetamol pero menos sensible a los AINE
e inhibidores selectivos de la COX-2.
METAMIZOL
PROPIFENAZONA
Indicaciones: Alivio del dolor leve o moderado.
Dosis: Viene en la presentación
Generalidades: La propifenazona es un analgésico y antipirético,
actúa disminuyendo la síntesis de prostaglandinas al inhibir la
ciclooxigenasa. El mecanismo de la acción antipirética es central,
produciendo un aumento de la termólisis, vasodilatación cutánea y
sudoración. La cafeína es un estimulante del SNC.
Reacciones adversas: Mareos, náuseas, vómitos, nerviosismo,
latidos cardiacos rápidos o irritación gastrointestinal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes,
pirazolonas, xantinas, AAS u otros AINE; alteraciones sanguíneas;
porfiria, déficit congénito de G6PD; alteración hepática, renal o
cardiaca grave; ansiedad; úlcera péptica.
Precauciones: Hipertensión, úlcera gastroduodenal, insomnio o
ansiedad. En asmáticos o con afecciones crónicas obstructivas de
vías respiratorias, riesgo de crisis agudas. Utilizado más de 10 días,
riesgo de granulocitopenia (control hemático). No beber
simultáneamente grandes cantidades de café, té o colas o utilizar
otros medicamentos con cafeína.
Interacciones: Propifenazona potencia la acción de:
anticoagulantes orales. Véase Advertencias y precauciones
Además la cafeína: Interacciona con: estimulantes del SNC,
IMAO. Antagoniza efecto de: barbitúricos, antihistamínicos.
Disminuye efecto de: litio. Lab: la cafeína anula efectos del
dipiridamol sobre flujo sanguíneo miocárdico; elevación
falsamente + de urato en suero (método Bittner); eleva
concentración urinaria de ác. vainillilmandélico, 5-
hidroxiindolacético y catecolaminas.
Embarazo: La asociación propifenazona/cafeína no debe
administrarse durante el embarazo. En las últimas 6 semanas puede
inhibir las concentraciones uterinas e incrementar la tendencia a las
hemorragias. La cafeína atraviesa la placenta y alcanza
concentraciones tisulares similares a las concentraciones maternas,
pudiendo producir arritmias fetales por uso excesivo.
FENILBUTAZONA
En humanos en un porcentaje mínimo de individuos se asocio a la
fenilbutazona con agranulocitosis a menudo mortal Recuento bajo
anormal de un tipo de glóbulos blancos (neutrófilos). Puede ser
ocasionada por enfermedades que dañan la médula ósea, por
infecciones o por ciertos medicamentos. Es posible que el único
síntoma sea una mayor vulnerabilidad a las infecciones. El
tratamiento de esta afección consiste en ocuparse de la causa
subyacente y suministrar medicamentos que aumenten el recuento
de neutrófilos. La mejor manera de reducir el riesgo de una
infección es evitar el contacto con cualquier persona enferma y
mantener buenos hábitos de higiene.
Causa inflamación y abscesos severos que pueden ocluir
permanentemente la vena yugular
Erosiones anulares en el duodeno y necrosis de la mucosa del
colon a las 48 hrs
CELECOXIB
ROFECOXIB
Debido a los resultados de su propio estudio APPROVe, Merck anunció
públicamente la retirada voluntaria del fármaco del mercado mundial, el
30 de septiembre de 2004. Además de sus propios estudios, al parecer el
23 de septiembre de 2004 Merck recibió información sobre una nueva
investigación de la FDA que apoyaba los resultados anteriores de un
mayor riesgo de ataque cardíaco entre los usuarios de Rofecoxib
(Grassley, 2004). Los analistas de la FDA estimaron que Vioxx causó
entre 88.000 y 139.000 ataques cardíacos, del 30 al 40 por ciento de los
cuales probablemente fueron mortales, en los cinco años que la droga
estuvo en el mercado.
Merck, una de las compañías multinacionales más importantes de la
industria farmacéutica, decidió retirar del mercado mundial uno de sus
principales medicamentos: el Vioxx (rofecoxib), mismo que también se
comercializa con el nombre de Ceoxx. Un fármaco contra el dolor,
antiinflamatorio e indicado particularmente para la artritis. La decisión la
tomó hace poco más de un mes, después de que las evidencias de un
estudio mostraron que el uso del medicamento estaba asociado al
incremento de riesgos cardiovasculares.
En México, a través de anuncio público, abogados citaron a una reunión
para asesorar legalmente a posibles afectados (Reforma 14/11/2004: 10ª).