Metoclopramida
Aparato Digestivo : Antieméticos Antinauseosos
Composición: Inyectable: cada ampolla de 2 ml contiene: Clorhidrato de
Metoclopramida 10 mg.
Acción Terapéutica: Antiemético. Regulador de la función motora digestiva.
Posología: Vía de administración: I.M., I.V.
Dosis usual para adultos: Coadyuvante del vaciado (retardado) gastrointestinal o
estimulante peristáltico: I.V., 10 mg en dosis única. Antiemético: para prevenir la
emesis inducida por la quimioterapia anticancerosa: infusión I.V., 2 mg/kg de peso
corporal, administrados 30 minutos antes del quimioterápico altamente emetógeno. Se
puede repetir según necesidad cada 2 ó 3 horas. Para prevenir la emesis inducida por
quimioterápicos con bajo potencial emético: infusión I.V., 1 mg/kg. Infusión I.V.
continua de 0.5 mg/kg/hora durante 8 horas. Para prevenir la emesis post-operatoria:
I.M., de 10 a 20 mg cerca del final de la intervención.
Dosis pediátrica habitual: Antiemético: para prevenir la emesis inducida por la
quimioterapia anticancerosa o coadyuvante del vaciado gastrointestinal (retardado) o
estimulante peristáltico: I.V., 1 mg/kg en dosis única. Se puede repetir 1 vez a los 60
minutos.
Presentaciones: Inyectable: caja conteniendo 100 ampollas.
Farmacocinética
La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la vía oral pero el
metabolismo hepático de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. Los
niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El fármaco se distribuye
pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribución: 3,5 litros/Kg) y cruza
con facilidad la barrera hematoencefálica y la placenta. Su concentración en la leche
materna puede sobrepasar a la del plasma. Su unión a proteínas plasmáticas es de un
13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el resto se
elimina en ésta y en la bilis después de su conjugación con sulfato o ácido glucurónico,
siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del fármaco en la
circulación es de cinco a seis horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes
con trastornos de la función renal.
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:
• Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación
químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina
(vómito inducido).
• Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los
receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
También posee una actividad procinética:
• Antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y acción anticolinérgica
indirecta que facilita la liberación de acetilcolina.
Interacciones
Artículo principal: Interacción farmacológica
Fármacos que interaccionan con Metoclopramida.
Fármaco. Resultados de la interacción.
Levodopa Antagonismo
Alcohol Potencia el efecto sedante.
Anticolinérgicos Efectos antagónicos.
Morfínicos Efectos antipropulsivos.
Depresores del SNC Aumenta el efecto sedante.
Neurolépticos Riesgo de crisis extrapiramidal.
Digoxina Disminuye la biodisponibilidad de la digoxina.
Ciclosporina Aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina.
Cimetidina Disminuyye el efecto antiulceroso.
ISRS Riesgo de crisis extrapiramidal
Efectos
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular
las secreciones gástrica, biliar, o pancreática. Por otra parte, aumenta el tono y la
amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales). Relaja el esfínter
pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta la peristalsis del duodeno y yeyuno, lo que acelera
el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas parecen ser el
resultado de su antagonismo central y periférico de los receptores de la dopamina. Por
ello puede producir sedación y reacciones extrapiramidales.
Uso clínico
Indicaciones
• Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
• Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.
• Preparación de exploraciones del tubo digestivo.
• Prevención y tratamiento de las náuseas y de la emesis provocadas por
radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
• Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las
presentaciones comerciales.
• Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal
para los que la estimulación de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.
• Historial previo de disquinesia tardía provocada por neurolépticos o
metoclopramida.
• Confirmación o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de
episodios graves de hipertensión.
• Combinación con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
• Combinación con otros fármacos que produzcan reacciones extrapiramidales
como fenotiazinas y butirofenonas.
• Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de
metoclopramida durante el embarazo.
• No se recomienda la administración de metoclopramida en pacientes que padecen
epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.
• Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o
insuficiencia hepática.
• Al igual que con los neurolépticos, puede producirse Síndrome neuroléptico
maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales,
inestabilidad autónoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar
precauciones si aparece fiebre, uno de los síntomas del SNM y se debe suspender
el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.
• Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podrían ser relacionados
con una deficiencia en NDHA citocromo b5 reductasa. En este caso,
metoclopramida deberá ser retirado inmediatamente y permanentemente, y se
iniciarán medidas apropiadas.
Efectos Adversos.
Reacciones adversas a Metoclopramida
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.
Muy
Somnolencia, confusión,
frecuentes.
Frecuentes. Depresión.
Sistema nervioso central
Poco
Disquinesia tardía
frecuentes.
Raros. Convulsiones, Síndrome neuroléptico maligno
Trastornos gastrointestinales. Frecuentes Diarrea.
Trastornos de la sangre Raros Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia.
Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea,
Trastornos endocrinos. Raros
ginecomastia).
Trastornos cardíacos y
Frecuente Hipotensión, bradicardia.
vasculares.
Frecuentes Astenia.
Otros trastornos.
Raros Reacciones alérgicas
Presentaciones
Artículo principal: Forma galénica
• Solución oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml
• Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido
• Solución gotas orales: 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml
• Inyectables de 10, 50, 100 y 150 mg
Dadas sus características fisicoquímicas, los excipientes que más habitualmente suelen
acompañarlo en las presentaciones comerciales son:
