UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
Práctica 14 Cálculo de las fracciones Absorbidas según el Método de Wagner Nelson (Fa)
I. INTRODUCCIÓN.-
Cálculo de la fracción absorbida: Método de Wagner-Nelson. Método de Wagner-
Nelson Method [ref: J.G. Wagner and E. Nelson. Percent absorbed time plots derived from
blood level and/or urinary excretion data. J. Pharm. Sci. 52:610-611 (1963)].
Objetivo de la sesión práctica: Estimar el perfil de absorción de la nifedipina a
partir de una forma farmacéutica de sesión sostenida.
Características del método -
1) No se asume ningún modelo cinético para el proceso de absorción del fármaco
2) No se requiere información de administraciones intravenosas.
3) Es válido únicamente cuando el modelo de disposición del fármaco es
monoexponencial, es decir corresponde a un fármaco monocompartimental con
eliminación de primer orden.
Fundamentos -
t
( Cantidad de fármaco absorbido)0 = Ab + (Ae)0
(1)
Cantidad de fármaco en plasma = Ab = Vd ⋅ C p
t (2)
Cantidad de fármaco eliminado = (A ) = Cl ⋅ AUC
e 0 0→t
(3)
Cl = Kel ⋅Vd (4)
AUC0→t = ∫C p dt
(5)
( Cantidad Absorbida)0 = Vd ⋅ C p + Kel ⋅Vd ⋅ ∫ C p dt0 (6)
( Cantidad Absorbida)∞
0
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= Kel ⋅Vd ⋅ ∫ Cdt0 (7)
CÁLCULO DE LA FRACCIÓN ABSORBIDA: MÉTODO DE LOO-RIEGELMAN
Método de Loo-Riegelman. [ref: Wagner JG. Pharmacokinetic absorption plots from oral data alone or
oral/intravenous data and an exact Loo-Riegelman equation. J Pharm Sci 1983; 72: 838-42].
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DESTREZAS:
Estimar el perfil de absorción de un fármaco bicompartimental a partir de los datos de
concentración plasmática obtenidos tras la administración de una forma oral y con la ayuda
de los parámetros obtenidos tras la administración del mismo fármaco por vía intravenosa.
Características del método -
1) no se asume ningún modelo cinético para el proceso de absorción del fármaco
2) Se requiere información de administraciones intravenosas.
3) Es válido cuando el modelo de disposición del fármaco es bicompartimental con
eliminación de primer orden desde el compartimento centra
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Método de Loo-Riegelman. [ref: Wagner JG. Pharmacokinetic absorption plots from oral data
alone or oral/intravenous data and an exact Loo-Riegelman equation. J Pharm Sci 1983; 72:
838-42].
Objetivo de la sesión práctica.
Estimar el perfil de absorción de un fármaco bicompartimental a partir
de los datos de concentración plasmática obtenidos tras la
administración de una forma oral y con la ayuda de los parámetros
obtenidos tras la administración del mismo fármaco por vía intravenosa.
Características del método -
1) no se asume ningún modelo cinético para el proceso de absorción del fármaco
2) Se requiere información de administraciones intravenosas.
3) Es válido cuando el modelo de disposición del fármaco es bicompartimental
con eliminación de primer orden desde el compartimento central.
II..- DESTREZAS
• Después de esta sesión, el estudiante debe ser capaz de realizar los cálculos
correspondientes al método de Wagner Nelson que permiten estimar el
porcentaje o fracción absorbida frente al tiempo a partir de los datos de
concentración plasmática.
• Adicionalmente el estudiante debe se capaz de describir los modelos de absorción
sencillos relacionados con el modelo de 1 compartimento para describir la
evolución de las concentraciones plasmáticas frente al tiempo.
III.- Materiales de Trabajo
Brindados por la Universidad: Computadoras con instalación del Microsoft
Office.
Brindados por el Estudiante: Hojas de papel bond A-4, papel
semilogarítmico, papel milimetrado, lápiz, regla, lapiceros de color
Brindados por el Profesor: Software Modern Biopharmaceutics Versión
6.03s. CAPSUGEL Gordon L. Amidon (University of Michigan, USA).
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Marival Bermejo (University of Valencia, Spain). 2005.
III.- Datos a utilizar
Tratar de acuerdo al método de Wagner y Nelson los siguientes datos
de concentración plasmática que se obtuvieron al administrar 60 mg de un
medicamento.
TABLA Nº 1 TABLA Nº 2
Tiempo(h) Cp (mg/L) Tiempo(h) Cp (mg/L)
0,0
0,0
0,5 2,48
0,5 3,58 1,0 4,37
1,0 5,37
1,5 6,40
1,5 6,33
2,0 6,65
2,0 6,75
2,5 6,90
2,5 6,89
3,0 6,83 3,0 6,83
3,5 6,68 3,5 6,68
4,0 6,43 4,0 6,45
5,0 5,9 5,0 5,87
6,0 5,38
6,0 5,38
8,0 4,39
8,0 4,35
10,0 3,58
12,0 2,90 10,0 3,58
12,0 2,90
14,0 2,36
14,0 2,30
a. Estimar la constante de velocidad de absorción.
b. Estimar la fracción absorbida.
c. Obtener gráficos de porcentaje de fármaco absorbido y porcentaje de fármaco no
absorbido versus tiempo.
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