FARMACOLOGÍA PRÁCTICA
TERCERA UNIDAD
BLGO. FABRISSIO A. BRAVO CUBAS
INTEGRANTES:
Chapilliquen Saavedra Jhenry Junior
Burga Puelles, Sthefany Paola
Irigoyn Baca, Johany
Wilinton P. Montenegro Gordillo
Los Fármacos
Antitiroideos sirven
para tratar el:
POR LA EFERMEDAD DE GRAVES
PRODUCIDO
Su función es disminuir los
niveles de las dos
hormonas producidas por la
tiroides:
Los átomos de yodo se representan por los círculos
verdes. La tiroxina tiene 4 átomos de yodo, mientras
que la triyodotironina solamente tiene 3.
TRASTORNOS ENDOCRINOS
MÁS FRECUENTES
Ocurre cuando la glándula tiroides no
produce suficientes hormonas tiroideas
para satisfacer las necesidades del cuerpo.
Se caracteriza por el aumento de la
actividad funcional de la glándula tiroides y
el exceso de secreción de hormonas
tiroideas.
Importante problema de salud pública que
afecta al 10% de la población general
FUNCIONAMIENTO DE
LA TIROIDES
La glándula tiroides está controlada por el
hipotálamo y la pituitaria. La unidad funcional de la
glándula es el folículo, constituido por una capa
única de células epiteliales que rodea una cavidad,
la luz folicular, ocupada por un coloide cuyo
componente fundamental es la tiroglobulina.
Cada molécula de tiroglobulina contiene 70 residuos
de tirosina que se combinan con el yodo en la luz
folicular para formar T4 y T3.
HIPOTIROIDISMO
Es el cuadro clínico que se desencadena
como consecuencia de una actividad
disminuida de la tiroides, y se define
como una concentración baja de tiroxina
(T4) libre y un aumento en la
concentración de la hormona estimulante
de la tiroides (TSH) en plasma
Se caracteriza por una disminución global
de la actividad orgánica que afecta a
funciones metabólicas, neuronales,
cardiocirculatorias, digestivas, etc.
CAUSAS Enfermedad autoinmunitaria crónica que
da lugar a una destrucción progresiva de
TIROIDITIS HASCHIMOTO la tiroides por medio de anticuerpos que
produce el sistema inmunitario frente a
la tiroglobulina o algún componente del
HIPOTIROIDISMO IATRÓGENO tejido tiroideo.
Post tiroidectomía
Tras Tx con I 131
Tras radiación externa cuello
HIPOTIROIDISMO YODO INDUCIDO
Exceso / Déficit yodo = hT
HIPOTIROIDISMO POR FARMACOS
Litio – Amiodarona - Carbamacepina
Rifampicina - Fenobarbital
HIPOTIROIDISMO CONGENITO
HIPOTIROIDISMO CONGENITO Sarcoidosis – leucemia
Hemocromatosis - amiloidosis
SÍNTOMAS
TRATAMIENTO
El único tratamiento eficaz para el tratamiento de esta enfermedad consiste en
administrar dichas hormonas en forma de tratamiento de reposición.
Es el fármaco de elección para el
reemplazo tiroideo; está indicado en el
tratamiento del hipotiroidismo, bocio
simple no endémico, tiroiditis linfocítica
crónica y en el carcinoma de tiroides
dependiente de tirotropina. Asimismo,
está indicada para la prevención de los
efectos iatrogénicos de fármacos como
el litio y el ácido aminosalicílico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La absorción de tiroxina ocurre en el intestino delgado y es variable e
incompleta, se absorbe 50 a 80% de la dosis. La absorción aumenta cuando la
hormona se toma con el estómago vacío.
La dosis oral produce efectos terapéuticos entre 3 a 5 días y la terapia
intravenosa produce efectos entre 6 y 8 horas, con un efecto máximo el primer
día.
Los niveles séricos terapéuticos son de 6.5 a 9.5 µg/dl.
Volumen de distribución de 8.7 a 9.7 litros, distribuyéndose a todos los líquidos
y tejidos del organismo, concentrándose en su mayoría en el hígado y el riñón.
Su metabolismo hepático extensivo convierte a la LEVOTIROXINA en
triyodotironina (T3), la excreción renal de los metabolitos se combina con
excreción de más del 50% de la dosis sin cambios por las heces
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad
Insuficiencia Adrenal
Insuficiencia hipofisaria
Infarto Agudo al Miocardio
Miocarditis aguda
Pancarditis aguda
PRECAUCIONES GENERALES
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO
Y LA LACTANCIA:
Salvo durante las
Si el hipotiroidismo se
primeras semanas de
detecta durante el
la gestación, la
embarazo, se deberá
LEVOTIROXINA no cruza
iniciar tratamiento.
la barrera placentaria,
Durante la lactancia
por lo que no hay
de debe tener
razón para suspender
precausióm.
el tratamiento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Taquicardia, Rubor, intolerancia Temblor, agitación,
palpitaciones. al calor. insonmio.
Hiperhidrosis,
Arritmia cardiaca, Sudoración, fiebre, pérdida de peso,
angina. vómitos. diarrea, reacciones
alérgicas.
Cefalea, debilidad Alteraciones Leucopenia,
muscular y menstruales, embolismo
calambres. pseudotumor cerebral, trastornos
cerebral. psiquiátricos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El uso concomitante con amitriptilina y con antidepresivos tricíclicos
puede incrementar los efectos tóxicos de ambos fármacos.
La administración concomitante con antiácidos puede disminuir el
efecto de la LEVOTIROXINA e incrementar los niveles de TSH
El uso concomitante con epinefrina puede inducir episodios de
insuficiencia coronaria.
La administración simultánea de carbonato de calcio disminuye el
efecto terapéutico de la LEVOTIROXINA. La colestiramina reduce la
absorción de la LEVOTIROXINA, disminuyendo su efecto.
ALTERACIONES EN LOS PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
RESULTADOS DE PRUEBAS DE EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y
LABORATORIO: SOBRE LA FERTILIDAD
La administración de sulfato ferroso junto
con LEVOTIROXINA disminuye los niveles La FDA clasifica a la LEVOTIROXINA
séricos y la eficacia de esta última en en el grupo A.
pacientes con hipotiroidismo
No se han demostrado
Los estrógenos como los anticoagulantes anormalidades fetales cuando se ha
aumentan el porcentaje de unión de la administrado.
LEVOTIROXINA a las globulinas, causando
un decremento en su efecto terapéutico.
No existen estudios determinantes
sobre mutagenicidad y
Los andrógenos y los corticosteroides carcinogenecidad
disminuyen las concentraciones séricas de la
LEVOTIROXINA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis oral es de 0.05 a 0.1 mg por día
La dosis intravenosa va de 150 a 500 µg
Los pacientes geriátricos requieren de dosis menores,
iniciando con 12.5 µg una vez al día.
La dosis oral en la población pediátrica va de 5 a 6 µg
por día
• La dosis intravenosa va de 20 a 40 µg /día.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a
no más de 30° C y en lugar seco.
PRESENTACIÓN
La LIOTIRONINA . TABLETA
SÓDICA (L-T3) ES LA - INYECTABLE
SAL DE
TRIYODOTIRONINA
USOS CONTRAINDICACIONES
Hipotiroidismo
(adquirido y congénito) Insuficiencia adrenal.
Precoma y coma
mixedematoso
Hipertensión
descontrolada.
Bocio simple
HIPERTIROIDISMO
El hipertiroidismo se define como una
hiperproducción mantenida de hormonas
tiroideas por la glándula tiroides, haciendo
referencia al exceso de hormonas debido a
una hiperproducción hormonal de la glándula
tiroidea.
Hay varios tipos de hipertiroidismo, pero sólo
dos de ellos son frecuentes:
• El bocio tóxico difuso o enfermedad de
Graves.
• El bocio tóxico nodular
Es una enfermedad
autoinmunitaria órgano
específica causada por
anticuerpos estimuladores de
los tiroides dirigidos contra
el receptor de TSH. Puede dar
lugar a la aparición de globos
oculares prominentes
(exoftalmos)
Obedece a una neoplasia
benigna o adenoma,
generalmente no se
acompaña de exoftalmos y
el hipertiroidismo, en estos
casos, es más frecuente en
personas de edad avanzada.
FÁRMACOS ANTITIROIDEOS
FARMACOCINETICA
DOSIS
Vigilancia de las hormonas tiroideas
durante el tratamiento
Durante el tratamiento, los niveles de T3 y T4 deberán ser
monitoreados periódicamente. Los niveles de la TSH
suelen tardar más tiempo en volver a la normalidad. Su
médico probablemente irá modificando la dosis del
medicamento según los niveles hormonales en los
controles sucesivos
¿QUÉ PASA LUEGO DE SUSPENDER LOS
FÁRMACOS ANTITIROIDEOS?
Alrededor del 50-70% de las personas que se
presentaron con un hipertiroidismo leve y que
fueron tratadas con un fármaco antitiroideo
durante uno a dos años se mantendrán curadas
(o en remisión) luego de suspender el
medicamento, reapareciendo el hipertiroidismo
(recidiva) en el 30-50% de ellas.