1. “Farmacología”, desde la época prehistórica hasta la época actual.

SIGLO VIII: Se emplean compuestos químicos puros como el nitrato de

plata, sulfato de magnesia y la separación de los activos de la sustancia.
Fredericus A. Sertuner Alemán (1987): Aislamiento de la morfina del
apio y del alcaloide bilógicamente activa como Emetina, Colchicina,
cafeína, nicotina y atropina.

Fedrich Wahler Alemán (1828): Químico orgánico sintetiza una

sustancia orgánica como la Urea de allí surge los fármacos sintéticos
como el éter y los anestésicos.
Claude Bernard Francés (1813- 1878): Científico quien da inicio a la
medicina experimental, estudia la acción de los fármacos como la
atropina, nicotina. Se demostró los principios activos de los
medicamentos que causan efectos por reacciones químicas.

ERA ACTUAL DE LA FARMACOLOGIA

En 1840 la “Farmacología se funda”: Como parte de la ciencia biológica y RUDOLPH BUCHIM Y

OSWALD ESMIDEBEERG quienes establecieron el primer laboratorio experimental
con el estudio digital y la muscarina.

LA ERA INMUNOLOGICA

Lous Pasteur Bacteriólogo Francés (1880-1881): Quien descubrió la cólera

en gallinas y carbunco.

Jaime Ferrán Medico Español (1893): Creo la vacuna contra, aplicados en

humanos.

Widal y Chatemese (1862): Crea la vacuna contra la fiebre tifoidea

Haffkins ( 1895): La muerte negra o la peste

Wright: Autovacuna

XIGLO XX

Banting y Best (1921): Aislamiento de hormonas

Ehrlich, Dogmak y Fleming: Aislamiento de antibiótico y
quimioterapéutico.

ERA ACTUAL DE LA FARMACOLOGIA MOLECULAR

En 1878: El mecanismo molecular se aclara con Langley y Paul precisa el

desarrollo del mecanismo molecular de la acción de los fármacos y la
interacción química, fármaco, recetor. Concepto consolidado por Clark
considerado padre de la farmacología molecular (1930-1940). Analiza
la reacción, la dosis, efecto, tiempo de concentración, cinetica de los
fármacos y mecanismos de antagonismo.

FARAMCOLOGIA: Del Griego pharmacon = medicamento

Logo=estudio o tratado, el estudio de los medicamentos.

2. 2. Explicar las características de la fase biofarmacéutica, farmacocinética,

y farmacodinámica.

-CARACTERISTICAS DE LA FASE BIOFARAMACEUTICA

Desde el momento de ser administrado el medicamento hasta la

liberación y disolución del principio Activo, desde la forma farmacéutica
para dejarlo a disposición del organismo.

-Desintegración de la forma farmacéutica:

Se trata de un fragmento de la F:F en partes más pequeñas o hasta
granulados al hacer contacto con un medio disolvente, generalmente el
jugo gástrico o también puede ser un medio externo al organismo como
es el caso de lo ocurrido con las tabletas efervescentes en medio acuoso.

DISGREGACION DE LA FORMA FARMACEUTICA:

Es la reducción de los gránulos formados en partículas aún más

pequeñas.

-DISOLUCION DEL FARMACO:

Es el evento en el cual las partículas del fármaco son de tamaño

molecular (soluto) y se encuentran dispersas entre las moléculas del
disolvente. Observadas a través del microscopio, las disoluciones
aparecen homogéneas y el soluto no pude ser separado por filtración.
CARACTREISTICAS DE LA FASE FARMACOCINETICA

[Link] ENTERALES

Rutas de entrada medios introducidos al organismo, para producir sus

efectos.

1. Enteral: Oral, sublingual y rectal

Parenteral: Transmucular, trasperitoneal, subcutáneas intraauricular,
intrapleural, intravenosa, intraosea, intraosea, intraarterial y intratecal.

Tópico: Piel y mucosa

[Link]ÓN:

Paso del fármaco de desde su lugar de administración hasta el

torrente sanguíneo.
 -Absorción inmediata
-Absorción retardada

FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCION

-Administración de los fármacos

-Propiedades físico- químicos del fármaco u pH del entorno
-Interacción con otros fármacos y alimento
-Patología intestinal

3. LA DISTRIBUCION

La forma como los fármacos se transportan por el cuerpo y se distribuyen

entre el plasma, los tejidos periféricos y las proteínas.

Factores que influyen en la distribución:

-Flujo sanguíneo

-Propiedades físico- químico del fármaco

-Unión a proteína plasmática

4. METABOLIMO O BIOTRANSFORMACIÓN

Conjunto de proceso bioquímico que transforma un fármaco en moléculas

hidrosolubles de esta forma se elimina fácilmente del organismo.

ACTIVIADA METABOLICA DEL HIGADO: Se puede ver afectada de diversas

formas.

.Patología hepática, edad, fármacos y tabaco

5. BIOACUMULACION DE UN FARMACO

Se da cuando se administra un fármaco repetitivamente, por encima de la

vida media del fármaco.

. También aparece acumulación cuando están alterados los mecanismo de

metabolismo o excreción farmacológica.

.Puede producir toxicidad

6. ELIMINACION

Es el proceso por lo que los fármacos son extraídos desde el plasma y los
tejidos al exterior del organismo.

Eliminación renal

-Filtración glomerular

-Excreción en el túbulo distal

-Cambios en el PH

FARMACODINAMIA Y SUS CARACTERISITICAS

-Estudia el mecanismo de acción, efectos biológicos, los lugares y los

cambios que provocan los fármacos a nivel celular molecular como efectos
terapéuticos, efectos secundarios y adversos.

- El mecanismo de acción de los psicofármacos se basa en la interacción con

los receptores – proteína- transmisores
-Los psicofármacos actúan como agonistas en efectos psicológicos normal,
antagonista no hace la misma función que el neurotransmisor.

-La duración de un fármaco depende lo que dure su actuación sobre los

receptores, más que el tiempo de circulación en la sangre.

EJEMPLO

Un antidepresivo IMAO se elimina en unas horas por la sangre, el MAO es

irreversible, sus efectos duran 14 días hasta sintetizar de nuevo hasta la
siguiente enzima.

Efectos en los fármacos

-El índice terapéutico: Medida relativa de seguridad y toxicidad de un

fármaco donde el 50% de dosis toxico media y 50% de dosis eficaz en un
sujeto.

Ejemplo, benzodiacepinas su índice terapéutico es alto existe bastante

distancia entre las dosis eficaces y las toxicas, en Litio tiene el índice bajo con
dos dosis puede morir.
-La curva dosis – respuesta: Indica la concentración de los fármacos frente
a los tanto positivo como negativo, su relación es más dosis = más respuesta,
al combinar esta curva con el índice terapéutico y según la potencia del
fármaco se administra al paciente.

-Potencial de un fármaco: Es la dosis relativa que se necesita para un

efecto determinado. Entre más potencia tenga un fármaco, mayor será su
efecto, con menos administraciones tendrá el mismo resultado que otro
fármaco de menos potencia.

Ejemplo

Un Haloperidol es más potente que la Clorpromazina, necesita 5mg de

Haloperidol para conseguir el mismo efecto que 100mg de clorpromazina. Los
fármacos a menudo son el resultado directo de sus efectos farmacodinámica
esto se llama efectos adversos

Vigilar la potencia de los fármacos para prevenir la sobredosificación y se

puede generar problema de toxicidad y exceso de respuesta.

-TOLERAANCIA:

Capacidad que tiene el cuerpo humano a adaptarse a los efectos de cualquier

sustancia, fármaco y droga. La misma dosis que se administraba de una
sustancia, genera un efecto menor, se debe incrementar la dosis para
mantener el efecto inicial.

Dependencia física

Adición hacia un fármaco determinado, necesidad que tiene el organismo a

nivel metabólico para el buen funcionamiento del organismo

5. Explicar en qué consiste los procesos de liberación, absorción,

distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de los
fármacos.

EL PROCESOS LADME

-PROCESOS DE LIBERACION: El pasó del fármaco desde la formación

farmacéutica que lo contiene hasta el lugar donde se va a adsorber.

El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo

administrado.

Vías de administración.

1. oral

2. parenteral: Vías sublingual, vía rectal, intramuscular, intraarterial,

subcutánea e intravenosa.

3. Tópico

4. vía inhalatoria

Consta de tres etapas:

-Disgregación: Solo se da en aquellas formas farmacéuticas agregadas

como comprimidos, grageas, capsulas, consiste en fragmentar el fármaco en
trozos más pequeños.

-Disolución: Se da en todas las formas farmacéuticas excepto en aquellas

que ya están disueltas como las soluciones. En esta etapa los fragmentos
pequeños se van disolviendo lentamente en el medio. Esta es la etapa más
importante en la liberación.

Difusión: El fármaco ya disuelto en el medio debe llegar hasta el lugar de la

absorción.

Factores que influye en la velocidad de liberación

.Un menor de principio activo facilita tener mayor velocidad.

.Los excipientes pueden dificultar o favorecer el contacto del principio activo con los
fluidos corporales.

.Las farmacéutica liquidas tienen mayor velocidad de liberación que las sólidas

PROCEOS DE ABSORCIÓN: Es el proceso fisiológico por medio del cual

una sustancia es capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del
exterior del organismo. La absorción puede ser mediata e inmediata.

El fármaco administrado traspasa alguna barrera, la cual cambia según la vía

de administración usada, que puede ser: Cutáneo, subcutánea, respiratoria,
oral, rectal, vaginal, muscular e inyectable directamente a la circulación
sanguina por la vía intravenosa.

Los medios de absorción en el cuerpo: Difusión pasiva, difusión activa,

difusión facilitada, osmosis, exocitosis, osmosis, exocitosis, endocitosis,
pinositocis y fagocitosis.

Factores que influyen en la absorción:

-La preparación farmacéutico (liberación)

-Características físico-químicas del fármaco (liposolubilidad, grado de
ionización.

Eliminación pre sistémica

-Características del lugar de absorción (vías de administración).

PROCESO DE DISTRIBUCIÓN: Es el paso de los fármacos a los diferentes

compartimientos celulares, ya sea intracelular, el gasto cardiaco, la
permeabilidad de la membrana a los fármacos, la participación de los
fármacos entre el tejido y la sangre extra-celular o intersticial.

Factores que influyen en la distribución:

.Unión a proteínas plasmáticas

.Ph (ionización del fármaco)

.Liposolubilidad

.Flujo sanguíneo (velocidad de distribución)

.Barrea especiales

PROCESO DE METABOLISMO: Los fármacos no permanecen en el

organismo definido, sino que sufren una serie de cambios bioquímicos, es
decir una transformación metabólica mediante las cuales se hacen más
hidrosolubles, más polares y de más fácil eliminación, por lo que disminuirán
su potencia y su toxicidad. La biotransformación se produce mediante
procesos enzimáticos intracelulares que dan lugar a farmacológica de
sustancias farmacológicamente más activa que la original (activación) o dan
lugar a metabolitos con poca o ninguna acción (inactiva).

El fármaco es transformado en el organismo debido a la acción de las

enzimas, donde es degradado y pierde parte de su estructura al ser
reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo.
Factores que influyen en el metabolismo:

-EDAD: Ancianos y niños tienen disminuida la actividad metabólica. Ejemplo,

Kernicterus en recién nacidos por insuficiencia glucuronidación de la
bilirrubina.

-Patología hepática: Esta disminuido el metabolismo

-Factores genéticos: Mutaciones en las enzimas metaboliza dora ejemplo, N-

acetiltransferasa: Acetil adores rápido y lentos.

.Mayor incidente de lupus en tto con procainamida en acetiladores lento

.Mayor incidencia de hepatitis por ionizada en acetiladores rápidos

Dieta: Hiperproteica, aumenta metabolismo oxidativo de algunos fármacos

(teofilina)

Habito de fumar: Índice el metabolismo de los fármacos

Fármacos: Inductores e inhibidores enzimáticos.

Excreción: Los fármacos, una vez metabolizados, se excretan. Cada fármaco

se elimina de modo característico. Los principales órganos de excreción son:
Riñón, pulmón y tubo digestivo, incluyendo la secreción biliar.

Es el proceso de biotransformación o excreción mediante el cual un fármaco

es metabolizado o llevado al exterior de nuestro cuerpo por un órgano
excretor como el hígado, el riñón, la piel, las glándulas salivales y lagrimales,
desapareciendo así sus efectos farmacológicos.

Factores que influyen en la excreción:

.Insuficiencia renal

.Disminución de la perfusión renal ejemplo, insuficiencia cardiaca

.Eda: En ancianos disminuye el aclaramiento renal

.Competencia con el transportador

.Modificación ph de la orina.

DISTINTAS FORMAS FARMACEUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS

 .Polvo

.Granulados

.Capsulas duras .Ampicilina

.Capsulas
.Capsulas blandas Vitamina E
F.F SOLIDAS .Tabletas

.Comprimidos

.Supositorios

.Óvulos

.Pomadas

.Pastas

[Link]ólidas .Crema

.Jalea

.Emplastos

.Inyectables

.Jarabes

.Emulsiones
FORMAFA MACEUTICAS
DE LOS MEDICAMENTOS .Colirios

.Suspensiones

.Elixir
F.F Liquida
.Tintura eje: tintura de yodo

.Lociones eje: acetato de aluminio

.Enemas eje. Verolax

. Lilimentos

.Gel

.Mucilagos

.Inhaladores de polvo seco

.Aerosoles eje: Anginovag

F.F Gaseosa .Espuma eje: Clobetasol o.o5

.Nebulizadores eje: Berodual o.57mg o o.25%

Parche
Nuevas F. Farmacéuticas
.Filme

.Implante subdérmica eje: Levonorgetrel

6. CARACTERISTICAS QUE PRESENTAN EN CADA UNA DE LAS
DIFERNETES VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS

La absorción, es el paso de un fármaco desde su ligar de administración

hasta el plasma. Nos encontramos con diferentes vías de administración.

1. característica de la vía de administración enteral:

- Vía oral:
CAPSULA: El medicamento está formado por fármacos más una
cubierta de gelatina y es la protección del principio activo frente a la
luz y la humedad, evita la irritación gastrointestinal. Esto son para
los principios activos líquidos.
Las capsulas se desintegran más rápido en la presencia del liquidos
gástricos su tiempo de absorción es variable.

COMPRIMIDO: Fármacos que se obtienen con compresión al que

se añade un excipiente, que son sustancias inertes adicionadas para
dar forma, cohesión, sabor, olor y para dar biodisponibilidad
adecuada. Los comprimidos con cubierta entérica evita la
destrucción del fármaco por los ácidos del estómago o comprimida
de liberación retardada que liberan el fármaco de forma progresivo.

GRAJEA: Están formados por un núcleo, que puede ser una capsula
o un comprimido recubierto de una capa de azúcar con el fin de
proteger de proteger el núcleo del medio ácido o de enmascarar
sabores u olores desagradables.

JARABES: Están formados por el fármaco al que se le añade

azucares y agua. El azúcar se añade para limitar el crecimiento
bacteriano y darle un sabor dulzón. Hay jarabes que se prepara
antes de la administración. Los jarabes son pocos estable y se debe
 tomar según la indicación. En pacientes diabéticos evitar por su alt
contenido de azúcar. Los Elixires son jarabes que se le agrega
alcohol.
SUSPENCIONES: Son fármacos insolubles o parcialmente soluble
en agua, deben agitarse bien antes de la administración para
homogenizar el contenido y salvo las suspensiones antiácidas,
disolverse en agua.
POLVOS: Son formas sólidas que deben disolverse en agua para su
administración. Algunos preparados se pueden administrarse sin
disolverse. Una vez diluidos deben administrarse inmediatamente
para evitar que precipite.

- VIA SUBLINGUAL

El medicamento se pone debajo de la lengua y esperar que se

disuelva. Los medicamentos pasan a la sangre desde la membrana
mucosa de la boca tras deshacerse, la que hace una rápida
adsorción, que evita la perdida de la potencia que puede llegar al
estómago y el hígado con el metabolismo del primer caso. Ejemplo
el Captopril se toma para la tensión arterial.

VIA RECTAL

Se aplica en caso de inconciencia del paciente o en niños, elimina los

problemas de mal sabor que podría dar la vías sublingual y suele evitar el
paso hepático (si la absorción del fármaco se produce por las venas
hemorroidales o medias), la absorción es lenta y variable (si la absorción se a
en las venas hemorroidales superiores irá directo a la vena porta por la vena
mesentérica inferior, y de la porta al hígado). Para su administración colocar
al paciente de cubito lateral izquierdo con las rodillas flexionadas.
EJEMPLO

Los supositorios: Tiene formo cónica u ovoide alargada y de consistencia

sólido. Se funde a la temperatura fisiológica del recto. Los medicamentos más
utilizados como: Antipiréticos, sedantes, analgésicos y antieméticos.

Enema de bario: El efecto que ocurre entre 15 a 20 minutos, se aplica con

fines terapéuticos y requiere de retener para realizar exámenes radiológicos.

2. Característica de la vía de administración parenteral:

Vía parenteral

.Indirectas: Son aquellas que precisan absorción. La administración

de los medicamentos no se hace directamente en la sangre, el fármaco
necesita un tiempo para realizar la circulación sistemática, depende de
la irrigación de la zona de inyección. En este grupo tenemos

*intradérmicas:

* Subcutánea: La absorción de los medicamentos es más lenta,

disminuye aún más el caso de hipotensión. La vasodilatación y la
administración con hilurodasa aumentan su absorción. Ejemplo como
Insulinas, Heparinas, Vacunas y otros.

No aplicar en pacientes con trastornos vasculares o con el tejido

subcutáneo con adiposidad y alteraciones cutáneas graves.   

Inyección con la aguja montada, en ángulo de 45° en zona graso y zonas

de aplique cara externa del brazo, cara externa del musculo y pared
abdominal. S e aplica con un ángulo de 45°.

* Intramusculares: Permite suministrar mayor volumen de líquido

hasta 10mililitro, produce una acción farmacológica más rápida, ya
que la sustancia administrada llega antes al torrente circulatorio.
En esta vía permite hacer varias preparaciones acuosas como oleosos,
la absorción es mayor en cuanto sea acuosa el medicamento por su
comodidad, facilidad y su velocidad de absorción (10-30 minuto).

Las medicamentos más aplicados como las vacunas (fiebre amarilla),

analgésicos (tramadol 100mg), antiinflamatorio (diclofenaco sódica
75mg), antibiótico (benzetacil), neuroléptico (alopidol 5mg),
corticoides (dexametazona) y otros.

*Epidural, intratecal e intraventicular: Los fármacos son aplicados

en el sistema nervioso central que atraviesa la barrera hemato-
encefalica y para conseguir altas concentraciones en determinada
zona. Es una vía compleja con riego de neurotoxicidad.

Esta vía solo lo aplica el anestesiólogo para bloquear nervios centrales.

*INTRAVENOSA: Esta vía no depende de los procesos de absorción,

por lo que más rápida, permite infundir grandes volúmenes y
administrar los fármacos con mayor precisión. Puede ser de acceso
periférico y central.

Se aplica en pacientes inconscientes, vómitos y quirúrgicos. También

fármacos que irritan la mucosa gástrica, se destruyen en el estómago
o tiene mal olor, sabor y para medicamentos que se pueden ser
administrados por vía rectal son los analgésicos, antieméticos,
laxantes, ansiolíticos y anticombulcionantes.

En esta vía se puede administra así:

.Infusión continua: Administración del medicamento en un tiempo

establecido y manteniendo una concentración plasmática en sangre
continua.

.Infusión discontinua o intermitente: Infusión durante un breve

periodo de tiempo y con pequeños volúmenes de solución (50 a 250cc)
 A través de un equipo de fusión y también si se necesita se puede
disolver en una cantidad determinada de solución.

.Embolo: Administración de una dosis concentrada del fármaco

directamente en el torrente sanguíneo mediante una jeringa. En caso
de actuación inmediata, cuando la medición a administrar no requiere
dilución, o se necesite obtener niveles pico en sangre que no se
puedan conseguir de otra manera.

Es aplicada en medicamentos urgentes como: nalaxona, adrenalina,

atropina, flumacenilo, fisostigmina, glucosa hipertónica etc. Muchos
medicamentos a diluir en el suero.

 *Intraarterial: Se usa para conseguir altas concentraciones a nivel local

de algún fármaco o para infundir solución de contraste necesario para la
realización para la realización de pruebas diagnósticas como las
arteriografías.

Directas: La administración se realiza en el torrente sanguíneo, por lo

que no precisan absorción. Entre este grupo tenemos.

*Las vías endovenosa: Evita los procesos de absorción, el fármaco

es inducido al torrente sanguíneo, nunca se puede administrarse
suspensiones o soluciones oleosas por riesgo de embolia y la inyección
iv debe hacerse lento para evitar shock en velocidad el caso de
teofilina es mortal. Se aplica en un ángulo de 25°.

*Las vías Intradérmica: Se caracteriza por que se administra una

pequeña cantidades de sustancia con fines diagnósticos, esta indica
para realizar pruebas cutáneas y determinar reacciones alérgicas. La
absorción es lenta y fácilmente visible. Ejemplo la prueba de
sensibilidad de la penicilina.
OTROS

* Sublingual: El fármaco se deposita bajo la lengua hasta su

disolución, debido a su rica vascularización de la zona y es de rápida
absorción.

*Aérea o respiratoria: El medicamento contenido en el spray

penetra por la boca y en formas de pequeñas partículas de polvo o
minúsculas de gotas debe llegar a los pulmones como los
broncodilatadores.

De absorción rápida por la rica vascularización de la mucosa

traqueal y bronquial.

*Nasal: Tiene efecto local. Con la cabeza se introduce el líquido con

él cuenta gotas dentro de la mucosa nasal. En los niños pequeños
se debe calentar el medicamento a clima.

Oftálmica: S e administra pomadas y colirios para tratar

infecciones oculares su efecto es local.

*Óptica: Las gotas ópticas se utilizan, para tratamiento de

infecciones, como anestésico o para desprender o reblandecer la
cera del canal auditivo.

Tópico: Los medicamentos son administrados en la piel o las

mucosas. En esta vía se disminuyen las reacciones sistemática y
sus efectos estestánen localizados, aunque puede producir
irritación y, en algunas ocasiones, no se puede regular la dosis.

 
CONCLUSION

La curva dosis-respuesta suele estar sujeta a la relación causal “a mayor

dosis administrada, mayor respuesta”

BIBLIOGRAFIA

 [Link]
[Link]

[Link]

[Link]

[Link]

[Link]

[Link]

[Link]

[Link]

[Link]

[Link]

[Link]
  

 
