UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CAMPECHE

ESCUELA SUPERIOR DE CIENCIAS AGROPECUARIAS

PRONTUARIO
FARMACOLOGÍA Y
TERAPÉUTICA VETERINARIA
 ELABORADO POR:

MORALES ESCALANTE AVRIL JUAN CALDERON JAHIRO

CHAN LICONA YULISSA M. ARGAEZ CAN KAROL ESAU

MARTÍN BURGOS GIOVANNA DZUL VALLE KARLA ANAHÍ

RAMÍREZ TÉLLEZ CYNTHIA LUGO CU ALONDRA GUADALUPE

TAMAY CAAMAL EDWIN ARTURO REAL ALEJO VALERIA PAULINA

CATALÁN QUINTANA ROSA IRIS

2
 INTRODUCCIÓN

La farmacología veterinaria nos ubica en el estudio de los medicamentos para uso

veterinario utilizados en el tratamiento de los diversos padecimientos que afectan a las
diversas especies animales domésticas y alternativas, así como los efectos adversos
causados por los medicamentos que pueden repercutir en los animales, aqui se
presentan los diferentes fármacos de uso más frecuente en medicina veterinaria,
señalando la sustancia activa, mecanismo de acción, su farmacocinética, su dosis por
especie, su sinergia, su agonista, y sus efectos colaterales, de esta manera nos
ayudarán a identificar los fármacos qué tanto ayudará como en algunos casos pueden
ser perjudiciales si no se respetan las indicaciones adecuadas.

3
 OBJETIVO

El fin de dicho trabajo de investigación denominado prontuario, es que nosotros como

alumnos conozcamos acerca de los fármacos a usar como futuros médicos
veterinarios.

Este trabajo recoge información extraída de diferentes recursos electrónicos,

seleccionados de entre las distintas posibilidades encontradas en la web como en las
citas literarias del libro FARMACOLOGIA 3° EDICIÓN.

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ÍNDICE

ANTIBIÓTICOS 9
Aminopenicilina. 10
Aminopenicilina 11
Aminopenicilina 12
Aminocefalosporánico 13
Tetraciclinas 14
Aminoglucósidos 15
Sulfonamidas 15
Fenicoles (Cloranfenicol): 16
Macrólidos 18
Nitrofuranos 18
Quinolonas 19
Rifamicinas 20
ANTIMICÓTICOS 21
POLIENOS 21
Anfotericina b 21
Nistanina 22
Natamicina 23
Griseofulvina 23
Flucitosina 24
Azoles 25
Ketoconazol 25
Clotrimazol 25
Miconazol 26
Triazoles 27
Itraconazol 27
Fluconazol 28
Tiabendazol 28
Candicidina 29
Equinocandidas 29
Nicomicinas 30
Lufenuron 31
ANTIPARASITARIOS 32
Nematicidas 33

5
 Piperazina 33
Benzimidazoles 34
Tetrahydropyrimidines 35
Imidazotiazoles 37
Lactonas Macrocíclicas 38
Diclorvos 39
Triclorfon 40
Cesticidas 42
Arecolina 42
Niclosamida 42
Bunamidina 43
Diclorofeno 43
Pirantel 44
Resorantel 44
Prazicuantel 45
Epsiprantel 46
Benzimidazoles 46
Nitroscanato 48
Trematocidas 49
Tetracloruro de carbono 49
Tetracloroetileno 51
Hexacloroetano 51
Hexaclorofeno 52
Niclofolan 53
Meniclofolán 54
Nitroxinil 54
Diamfenetida 55
Rafoxanida 56
Triclabendazol 57
Bitionol 57
Bromsalanos 58
Clorsulón 59
Protozoacidas 60
Sulfaquinoxalina 60
Sulfadimetoxina 61
Sulfametazina 62
Decoquinato 62
Clopidol 63
Amprolio 64
Zoaleno 64

6
 Nitrofurazona 65
Furazolidona 65
Monensina 66
Lasalocida 67
Robenidina 68
Nicarbazina 68
Arprinocida 69
Halofuginona 70
Clazuril 70
Diclazuril 71
ANTIVIRALES 72
Inhibidores de la síntesis de ARN y ADN 73
Análogos de las purinas 73
Aciclovir 73
Ganciclovir 74
Valaciclovir 74
Penciclovir y famciclovir 75
Ribavirina 76
Vidarabina 76
Análogos de las pirimidinas 78
Idoxuridina 78
Sorivudina 78
Trifluridina 79
Inhibidores de la transcriptasa inversa (antirretrovirus) 80
Zidovudina 80
Didanosina Y Zalcitabina 80
Otros fármacos 82
Indinavir 82
Amantadina y rimantadina 82
Interferón 83
ONCOLÓGICOS 84
ONCOLÓGICOS 85
Actinomicina D 85
Arabinósido De Citosina 85
L - Asparaginasa 86
Bleomicina 87
Ccnu 87

7
 Carboplatino 88
Clorambucilo 89
Cisplatino 89
Ciclofosfamida 90
Clormetina 91
Dacarbazina 91
Doxorubicina 92
Epirubicina 92
Melfalán 93
Ifosfamida 93
Procarbazina 94
Vincristina 94
Vinblastina 95
Paclitaxel 95
Mitoxantrona 96
Gemcitabina 96
Metotrexato 97
Fluorouracilo 97
FUENTES BIBLIOGRÁFICAS 99

8
ANTIBIÓTICOS

9
Antibiótico Bencilpenicilina (penicilina G) y penicilina
V(fenoximetilpenicilina)

Sustancia activa Aminopenicilina.

Mecanismos de acción La penicilina es activa fundamentalmente frente a bacterias

aerobias grampositivas, incluyendo los estreptococos
B-hemolíticos, Bacillus anthracis, Actinomyces, también es
eficaz frente a anaerobios del género pasteurella y frente a
otros gram-negativos.

Farmacocinética -Vía intramuscular

-Vía intravenosa

Dosis por especie La dosis de penicilina G fluctúa entre los 6.000 a 20.000
UI/Kg dependiendo de la especie y tamaño del animal.
Luego de la administración intramuscular se logran
concentraciones efectivas dentro de 15 a 30 minutos las
que permanecen por un período de 6 a 8 horas,
dependiendo de la especie bacteriana y su susceptibilidad a
la penicilina.

Sinergias Resistencia mediada por B-lactamasas: Mediante

sustituciones en el anillo aromático estérico se ha logrado
proteger al anillo lactámico de la acción de las
b-lactamasas. Entre las penicilinas que comparten estas
propiedades se encuentran: Nafcilina, Meticilina, Oxacilina,
Cloxacilina, Dicloxacilina y 300 Temocilina.

Antagonistas Incompatible con antibióticos bacteriostáticos.

Efectos colaterales El efecto secundario mejor conocido es la reacción alérgica

que se puede producir tras la administración del fármaco a
animales previamente sensibilizados. En ciertas especies
de herbívoros se puede observar una proliferación de
comensales intestinales del género clostridium.

Antibiótico Aminopenicilinas (Amoxicilina, la ampicilina y los ésteres

profármaco hetacilina, pivampicilina, bacampicilina y
talampicilina):

Sustancia activa Aminopenicilina

Mecanismos de acción Su espectro incluye, grampositivos, como estreptococos,

estafilococos, bacilos y clostridium, así como es eficaz

10
 frente a escherichia coli y algunas especies del género
salmonella.

Farmacocinética Vía oral.

- Vía parental.

Dosis por especie Dosis de algunas de las penicilinas más habituales en

veterinaria:
- Amoxicilina: 11-22 mg/kg (IM,SC).
- Amoxicilina: 10-20 mg/kg (oral).
- Pivampicillina: 25 mg/kg (oral).
- Ampicilina sódica: 10-20 mg/kg (IM,IV).

Sinergias - En particular debido a la síntesis de B-lactamasas por

parte de microorganismos bacterianos, su combinación con
fármacos inhibidores de esta, como lo son el ácido
clavulánico da lugar a un aumento considerable de su
eficiencia y eficacia.

Antagonistas - Probenecid No se recomienda el uso concomitante de

probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular renal
de amoxicilina. El uso concomitante de probenecid puede
producir un aumento y prolongación de los niveles
plasmáticos de amoxicilina.
- Alopurinol La administración concomitante de alopurinol
durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la
probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas.
- Tetraciclinas
Las tetraciclinas y otros fármacos bacteriostáticos pueden
interferir con el efecto bactericida de amoxicilina.

Efectos colaterales - Similares a la penicilina, puede producir vómitos y diarrea.

Antibiótico Penicilinas antipseudomonal:

Sustancia activa Aminopenicilina

Mecanismos de acción Este grupo, también conocido como penicilinas de amplio

espectro, se caracteriza por una mayor capacidad para
atravesar la membrana externa de los microorganismos
gramnegativos resistentes como Pseudomonas, Proteus y
Enterobacter. Incluye dos subgrupos químicamente
diferentes: a saber, las carboxipenicilinas (carbenicilina,
ticar-
cilina) y las ureidopenicilinas (piperacilina, azlocilina,

11
 mezlocilina).

Farmacocinética - Administración parental.

Dosis por especie El margen de dosis de estos fármacos es bastante amplio.

La ticarcilina se puede administrar por vía IV, IM o SC a
razón de entre 40 y 80 mg/kg cada 6 horas.

Sinergias Como en el caso de otras penicilinas, las penicilinas

antipseudomonas son susceptibles de inactivación por las
lactamasas, muestran sinergia con los aminoglucósidos y
exhiben una adecuada actividad frente a bacterias
anaerobias.

Antagonistas Antecedentes de reacciones alérgicas agudas graves a

cualquier otro principio activo beta lactámico (por ejemplo,
cefalosporinas, monobactámicos o carbapenémicos)

Efectos colaterales La administración extravascular de ticarcilina es dolorosa y

a veces,se reconstituye con lidocaína al 1% para paliar este
hecho.

Antibiótico Cefalosporinas de primera generación, segunda generación,

tercera generación y cuarta generación.

Sustancia activa Aminocefalosporánico

Mecanismos de acción Tiene la máxima actividad entre todas las cefalosporinas

frente a bacterias grampositivas y otros estafilococos
productores de B-lactamasas.

Farmacocinética Existen preparaciones tanto inyectables como orales,

muchas de ellas de usos en seres humanos.

Dosis por especie - Cefalotina (IV), 15-40 mg/kg.

- Cefazolina (IV, IM), 15-35 mg/kg.
- Cefapirina 10-30 mg/kg.
- Cefalexina ([Link]) 10-30 mg/kg.
Cefradina Oral 5-25 mg/kg.
- Cefadroxilo (Oral) 22 mg/kg.
- Cefaclor Oral) 13 mg/kg.
- Cefotaxima (IV, IM), 20-40 mg/kg.
- Cefoperazona (IV,IM) 20-25 mg/kg.

12
 - Cefoxitina (IV, IM), 15-30 mg/kg.
- Cefuroxima (IV, Oral) 10-15 mg/kg.
- Ceftizoxima (IV,IM) 25-40 mg/kg.
- Ceftiofur (IM), 2.2-4.4 mg/kg.
- Cefquinome (IM) 24 mg/kg.
- Ceftriaxona (IV,IM) 15-50 mg/kg.

Sinergias Es necesario tener en cuenta que la sensibilidad de un

microorganismo frente a una determinada cefalosporina no
implica su sensibilidad a otras, ni siquiera de la misma
generación. Por lo tanto, los
análisis de sensibilidad se han de llevar a cabo para cada
fármaco de forma independiente.

Antagonistas - La administración concomitante de dosis elevadas de

cefotaxima y diuréticos potentes puede producir alteraciones
en la función renal.
- La administración concomitante de cefotaxima y
aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad.
- Probenecid compite con la cefotaxima en la secreción
tubular renal, hecho que prolonga y eleva las
concentraciones plasmáticas de la cefotaxima y su
metabolito desacetilado.

Efectos colaterales Como grupo, las cefalosporinas en animales son

considerablemente seguras, por lo que presentan un amplio
índice terapéutico. Uno de los riesgos más frecuentes que
se observa durante el uso prolongado en humanos es el de
producir nefritis intersticial. También, el uso de
cefalosporinas asociados a otros antibióticos como
aminoglicósidos o bien asociados a diuréticos de asa tales
como la furosemida, aumentan las probabilidades de
nefrotoxicosis. Por lo tanto, estos fármacos se deben usar
con precaución en pacientes con falla renal.

Antibiótico Tetraciclinas

Sustancia activa Tetraciclina y químicamente son derivados de la

naftacenocarboxamida policíclica, con un núcleo tetracíclico
de donde deriva el nombre del grupo

Mecanismos de acción Actúan como agentes bacteriostáticos inhibiendo la síntesis

de proteínas en las células bacterianas.

13
Farmacocinética La mayoría de las tetraciclinas puede administrarse por vía
oral, aunque se utilizan también las vías IM e IV. La vía IM
se utiliza únicamente con la tetraciclinas y la
oxitetraciclinas, ya que las demás provocan abscesos
estériles.
La administración intravenosa debe realizarse lentamente
para evitar el riesgo de aparición de un colapso
cardiovascular, probablemente debido a la fijación del calcio
por las tetraciclina.

Dosis por especie 30 mg de Tetraciclina/kg p.v./día (Equivalente a 1,2 g de

producto/10 kg p.v./día), en Página 3 de 5 MINISTERIO DE
SANIDAD Agencia Española de Medicamentos y Productos
Sanitarios F-DMV-01-12 una sola dosis, y durante un
máximo de 3 días en lechones y 4 en adultos.
Administración en agua de bebida: Para porcinos, la
cantidad de TETRACICLINA-250 mg/g IVEN a añadir al
agua (g de TETRACICLINA-250 mg/g IVEN / litro de agua
de bebida) puede ser calculada con la siguiente fórmula:

Sinergias + Aminoglucósidos.

Antagonistas No administrar de forma conjunta con antibióticos

bactericidas. Se presenta resistencia cruzada entre los
miembros del grupo. La absorción de la tetraciclina queda
disminuida si se da conjuntamente con alimentos ricos en
cationes divalentes y trivalentes, sobre todo calcio, hierro,
magnesio y cobre. Evitar utilizar el producto en agua dura.

Efectos colaterales En muy raras ocasiones pueden producirse inhibición del

crecimiento de los huesos largos, alteraciones de la flora
digestiva, inmunodepresión en lechones de 2-6 semanas y
crecimiento de organismos no susceptibles, sobre todo
monilias. Como en el resto de tetraciclinas, pueden
aparecer reacciones alérgicas y de fotosensibilidad.

Antibiótico Aminoglucósidos

Mecanismos de acción La inhibición de la síntesis de proteínas por los

aminoglucósidos se basa en la unión, mucho más fuerte
que con ningún otro inhibidor de la síntesis proteica, a la
subunidad de 30 S del ribosoma bacteriano.

Farmacocinética -Vía gastrointestinal

-El tratamiento de otras infecciones requiere vía parental.

14
 -La absorción por vía intramuscular o subcutánea es muy
rápida

Dosis por especie 15 mg/kg/día, que se pueden administrar: 15 mg/kg, una

vez al día; 7,5 mg/kg, dos veces al día; o 5 mg/kg, tres
veces al día.

Sinergias Tienen un efecto sinérgico con los antibióticos

B-lactámicos, ya que estos incrementan la tasa de
incorporación de los aminoglucósidos por las células
bacterianas, aunque la administración conjunta con
cefalosporinas puede producir un incremento de la
nefrotoxicidad.

Antagonistas La mezcla in vitro de aminoglucósidos con antibióticos

beta-lactámicos (penicilina o cefalosporinas) puede resultar
en una inactivación mutua.

Efectos colaterales Presentan cuatro tipos de efectos colaterales:

-Daños celulares en los túbulos proximales del riñón.
-Destrucción de las células sensitivas de la cóclea.
-Destrucción de las células sensitivas del aparato
vestibular.
- Parálisis neuromuscular.

Antibiótico Sulfonamidas

Sustancia activa Sulfanilamida, Sulfadiazina, Sulfametoxazol, Sulfisoxazol,

Sulfacetamida,

Mecanismos de acción Las sulfonamidas poseen un amplio espectro de actividad

antibacteriana, siendo efectivas tanto sobre
microorganismos gram-positivos como gram-negativos y
presentan una actividad de tipo bacteriostática, por lo tanto
requieren de la participación de los mecanismos celulares y
humorales de defensa del huésped para el éxito de la
terapia antiinfecciosa.

Farmacocinética - Vía oral.

- Vía intravenosa.
- Vía Intramuscular.
- Vía tópica.

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Dosis por especie - De acción rápida Sulfadiazina Sulfametazina
Trisulfapirimidina (triple Sulfa) (IV,PO) 50-60 mg/kg.

- Acción intermedia Sulfametoxazol (PO) 50 mg/kg.

Sulfadimetoxina (IV,IM) 25 mg/kg y (PO) 50 mg/kg.

- Sulfisoxazol (PO) 50 mg/kg.

Sinergias La combinación de trimetoprim y una de las varias

sulfonamidas se encuentran disponibles desde el año
1968, para el tratamiento de las infecciones bacterianas en
el hombre y animales.

Antagonistas Son antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico) e

impiden la utilización de este compuesto para la síntesis
del ácido fólico.

Efectos colaterales - Su administración prolongada puede producir deficiencia

de vitamina K.
- Otras reacciones adversas que se han descrito son:
1 . Digestivas: náuseas, vómito, anorexia, salivación.
2. Hemáticas: agranulocitosis, anemia aplásica o
hemolítica.
3. Hepáticas: ictericia, hepatitis. Cutáneas: dermatitis,
fotosensibilización.
[Link]érgicas: urticarias, fiebre

Antibiótico Fenicoles (Cloranfenicol):

Sustancia activa -Cloranfenicol , Florfenicol.

Mecanismos de acción Posee un espectro de actividad antimicrobiana bastante

amplio. Es principalmente
bacteriostático, aunque puede ser bactericida con ciertas
especies.
El Cloranfenicol es efectivo contra
- Haemophilus influenzae
- Neisseria meningitides
- Salmonella typhimurium
- Brucella spp.
- Bordetella pertussis

Farmacocinética El cloranfenicol se presenta para la administración oral en

dos formas de

16
 dosificación: del fármaco activo en sí mismo y la prodroga
inactiva, en ésteres de palmitato y succinato que requieren
hidrólisis para liberar el principio activo.
Este fármaco se absorbe en el TGI alcanzando
concentraciones de 10-13 µg/mL en 2 a 3 horas después
de la administración de 1 g de cloranfenicol. Tiene una
biodisponibilidad por vía oral de 76-93%.

Dosis por especie 20 mg/kg IM o SC y de 40 mg/kg IM o

SC.
No administrar más de 10 mL en cada sitio y únicamente
en el cuello.
No administrar a vacas lecheras o becerros <1 mes de
edad

Sinergias Inhibe de modo reversible a las enzimas del citocromo

p450 microsómico en el hígado, y con ello prolonga la vida
media de medicamentos que son metabolizados por dicho
sistema como: dicumarol, fenilhidantoína, clorpropamida y
tolbutamida.

Antagonistas Es antagonista de la lincomicina.

Efectos colaterales El cloranfenicol también puede inhibir la síntesis proteica

de las mitocondrias en las células de mamíferos, tal vez
porque los ribosomas mitocondriales se parecen a los
bacterianos (ambos son 70s). Siendo las mitocondrias de
la médula ósea especialmente susceptibles. Esta es una
de las principales causas de sus efectos
secundarios.

Antibiótico Macrólidos

Sustancia activa Eritromicina, la claritromicina y la azitromicina.

Mecanismos de acción Actúan bloqueando la síntesis de proteínas mediante

inhibición de la translocación por unión reversible a la
subunidad ribosómica de 50 S,

Farmacocinética -Vía gastrointestinal

-Vía parental

Dosis por especie Perros: 11 mg/Kg cada 24 horas o 5,5 mg/Kg de peso cada
12 horas, por 5 días

17
 Gatos: 5 - 10 mg/kg PO una vez al día durante 3-5 días,
puede continuar con 5 tomas más a 5mg/kg cada 2 días

Sinergias La eritromicina y los nuevos macrólidos, o macrólidos

mejorados, que son la claritromicina y la azitromicina, que
aumentan el efecto sobre gramnegativos y tienen una
farmacocinética mejorada y menos interacción con otros
medicamentos

Antagonistas Clindamicina y lincomicina

Efectos colaterales -Provoca dolor agudo durante su administración

intramuscular y la aparición de tromboflebitis durante su
administración intravenosa.
-En la administración oral pueden aparecer alteraciones
gastrointestinales, como náuseas, vómitos o diarrea,
aunque suelen ser muy leves.

Antibiótico Nitrofuranos

Sustancia activa Furazolidona, Nitrofurantoina y Nitrofurazona.

Mecanismos de acción Los nitrofuranos poseen un amplio espectro de acción, es

decir ellos son efectivos contra una amplia variedad de
bacterias gram positivas y gram negativas, no obstante su
uso está dirigido principalmente a infecciones por gram
negativos. Además, tienen actividad antifúngica y
antiprotozoaria.

Farmacocinética Son moléculas altamente liposolubles, por lo que se

absorben muy bien desde el techo gastrointestinal. Se
distribuyen ampliamente en el organismo, alcanzando altas
concentraciones en los tejidos y fluidos, tanto intracelulares
como transcelulares.

Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. Se

metabolizan en el hígado y sus metabolitos se excretan en
la orina.

Dosis por especie - Furazolidona Ternero 0.25-1.0 g. 2 veces al día, Potrillo

15-25 mg/kg/24h. por 4 días, Cerdo 150 g./ton. alimento.
- Nitrofurantoína Caballo 250 mg/kg 3 veces/día, oral³ ,
Perro 4.4 mg/kg 3 veces/día, oral³ .
- Nitrofurazona Todas 0.2% tópica, Perro 4-8 mg/kg 3
veces/día, oral

18
Sinergias Su actividad puede ser bactericida o bacteriostática
dependiendo tanto de la concentración del fármaco como
de la susceptibilidad de la bacteria.

Antagonistas Tiene una acción antagonista a los efectos del ácido

nalidíxico y otras quinolonas in vitro.

Efectos colaterales - La toxicidad nerviosa, miocardiopatía en las aves,

alteración de la hemostasia y discrasias sanguíneas.
- Los efectos tóxicos se manifiestan principalmente como
alteraciones del SNC, y se deben frecuentemente al uso de
dosis incorrectas.

Antibiótico Quinolonas

Sustancia activa (ácido nalidíxico y ácido oxálico)

Mecanismos de acción El cromosoma bacteriano comprende una doble cadena de

ADN que es una molécula continua miles de veces más
larga que la célula bacteriana. Esta cadena tiene una
disposición de enrollamiento negativo muy denso (doble
hélice).

Farmacocinética - Vía Oral.

- Vía intramuscular.
- Vía subcutanea.

Dosis por especie - 1.5 a 5 L/kg.

- En dosis de 2,5 mg/kg p.v. administrado por vía
subcutánea o intramuscular en terneros se logran
concentraciones máximas en el plasma de 1,4 ug/mL a las
2 hrs.

Sinergias Su efecto bactericida es comparable a la de los antibióticos

aminoglicósidos y es mucho más rápido que el de los
antibióticos beta-lactámicos. Su particular mecanismo de
acción excluye la posibilidad de resistencia cruzada o
paralela con otros antibacterianos utilizados con frecuencia
en medicina veterinaria, tales como antibióticos
b-lactámicos, tetraciclinas, aminoglicósidos, macrólidos,
cloranfenicol y sulfas.

Antagonistas Cimetidina, ranitidina, famotidina

19
Efectos colaterales Un inusual pero característico efecto del grupo es la acción
erosiva sobre los cartílagos en crecimiento. Esta artropatía
afecta especialmente a las articulaciones que soportan
peso y está bien documentada en caninos jóvenes. Por lo
tanto, su uso está contraindicado en caninos menores de
un año (razas pequeñas) o de 18 meses (razas grandes).

Antibiótico Rifamicinas

Sustancia activa Rifabutina

Rifapentina

Mecanismos de acción Se consideran de espectro intermedio, siendo activas

principalmente frente a bacterias grampositivas y algunas
micobacterias. Sin embargo también poseen actividad
frente a Chlamydia, RIckettsiae y algunos protozoos,
hongos y poxvirus.

Farmacocinética -Vía oral

-Vía parenteral en rumiantes

Dosis por especie Perros: 15 a 30 Mg/kg

Gatos: dosis superiores a 15 mg/kg

Sinergias Rifabutina
Rifampicina
Rifapentina
Rifaximina

Antagonistas Antagonistas del calcio, caspofungina, anticonceptivos

orales, ciclosporina

Efectos colaterales Toxicidad hepática,

gastrointestinal,sanguínea(trombocitopenia), anemia
hemolítica

20
21
ANTIMICÓTICOS

22
Polienos

Sustancia activa Anfotericina b

Mecanismo de acción Se une de manera irreversible a los esteroles de la

[Link] la permeabilidad y el transporte iónico y
metabólico. La integridad de las membranas de los hongos es
importante,porque en ese lugar se lleva a cabo el intercambio
iónico y metabólico. La anfotericina generalmente es
fungistática,pero no puede ser fungicida dependiendo de la
concentración.

Farmacocinética Se requiere administrar por vía parenteral. Después de

administrar por vía IV penetra bien en la mayoría de los
tejidos,pero no tiene buena penetración en
páncreas,músculo,hueso,humor acuoso ni líquido
pericárdico,sinovial y peritoneal. Cuando se administra en aerosol
se absorbe muy poco en pulmones. Se excreta lentamente en la
orina,y solo una pequeña fracción de la dosis administrada.

Dosis por especie Perros:0.5mg/kg,3 veces por semana. Gatos:0.15-0.4 mg/kg, 3

veces por semana. Caballos:0.5-1.5mg/kg,cada tercer día.

Sinergias Es compatible con fosfato sódico de

hidrocortisona,NaHCO3,soluciones de NaCl al 2% y heparina
sódica.

Antagonistas Fármacos nefrotóxicos aumenta la nefrotoxicidad de algunas,

como la ciclosporina y los aminoglucó[Link] baja concentración
de potasio puede producir problemas con fármacos como la
digoxina.

Efectos colaterales Pueden presentarse solas o acompañadas y son

escalofríos,cefaleas,anorexia,pérdida de peso,náusea,
vómito,dolor muscular, anemia.

Sustancia activa Nistanina

Mecanismo de acción Tiene mecanismo de acción similar al de la anfotericina. Se

une a los esteroles de la membrana, altera la permeabilidad
y permite la salida de {K+ y otros constituyentes celulares.
Este efecto es exclusivo en hongos y no en bacterias, por lo
que el fármaco actúa como fungistático y en dosis altas
como fungicida.

23
Farmacocinética Por lo general se utiliza por vía tópica o para el tratamiento
de micosis de las vías GI, desde donde no se absorbe. Se
evita la administración parenteral debido a que es
extremadamente tóxica para los tejidos [Link] lo
general se excreta sin cambios en las heces o en menor
grado por vía renal.

Dosis por especie Aves: 50-100 ppm/7-10 días. Bovinos y Equinos:

25000-30000 U/Kg. Perros y gatos: 100 000 U/6h.

Sinergias Puede combinarse con nitrofurazona para aplicación

intravaginal; se ha administrado junto con cloranfenicol y
oxitetraciclina para disminuir la población bacteriana
intestinal.

Antagonistas Se desaconseja la asociación de nistatina con espermicidas

Efectos colaterales Las pequeñas concentraciones que se absorben provocan

diarrea,náusea,vómito y en casos extremos,raros,se pueden
presentar signos y síntomas de hipersensibilidad.

Sustancia activa Natamicina

Mecanismo de acción Actúa en la membrana celular del hongo.

Farmacocinética Si se administra en piel o tracto GL, la concentración

plasmática es muy baja.

Dosis por especie Bovinos: 20ml/día/ 3 días de una solución al 2.5% o

10ml/día/ 3 días de una solución al 5%
Caballos: 100ppm en 1L de agua /4 días

Sinergias No se encuentran reportadas en el uso tópico de la

natamicina.

Antagonistas No administrar corticosteroides tópicos por el riesgo de

diseminación de la infección.

Efectos colaterales En ocasiones provoca inflamación y dolor en el sitio de

aplicación.

Sustancia activa Griseofulvina

Mecanismo de acción Modifica la duplicación de DNA al inducir la generación de

filogenia modificada, incapaz de reproducirse o sobrevivir.
Su acción es fungistática, y no afecta a los hongos que no
están en división activo son eliminados.

24
Farmacocinética Se administra por VO y se absorbe rápida y completamente.
Al administrarse con alimentos ricos en grasa se favorece su
absorción. Se puede aplicar por vía tópica con
dimetilsulfóxido como vehículo,lo que favorece la
penetració[Link] fármaco tiene vida media de menos de 6h en
el perro, se biotransforma en hígado y se convierte a
desmetil-griseofulvina,la cual se conjuga posteriormente con
ácido glucurónico. La excreción ocurre sobre todo en heces.

Dosis por especie Vacas: 7.5 a 10 mg/kg/día. Becerros:30 a 40 mg/kg/día.

Caballos:20-30 mg/kg/día. Perros y gatos: 25-50
mg/kg/día.

Sinergias Al administrar con rifampicina se acelera su metabolismo, ya

que hay inducción de enzimas hepáticas.

Antagonistas La griseofulvina puede bloquear la respuesta a la

bromocriptina.

Efectos colaterales Por lo general,los efectos tóxicos son raros,pero se pueden

presentar trastornos GI como diarrea,meteorismo,náusea y
vómito. En ocasiones ocurren algunas modificaciones de la
conducta,efectos leves sobre SNC,fatiga,mareo y
fotosensibilidad.

Sustancia activa Flucitosina

Mecanismo de acción Penetra a la membrana fungal,donde es desaminada por la

desaminasa de citosina y se convierte en
5-fluorouracilo,5-fluorouridina y 5-fluorodeoxiuridina. Este
fármaco inhibe la conversión de citosina en uracilo,por
bloqueo de la enzima sintetasa de timidilato. Tal acción
bloquea la síntesis de RNA y por ende,la reproducción del
hongo.

Farmacocinética Al administrarse por VO se absorbe casi por completo;la tasa

de absorción puede disminuir si se administra con alimento.
Se distribuye ampliamente en todo el organismo y logra una
buena concentración en [Link] se biotransforma y se
elimina vía renal por filtración glomerular.

Dosis por especie Perros: 25-50 mg/kg/qid durante 6 semanas.

Gatos: 25-50mg/kg/6 h.

Sinergias Se recomienda la combinación con otros antimicóticos como

la anfotericina B Incrementa la permeabilidad hacia la
flucitosina.

25
Antagonistas La citarabina inhibe competitivamente la flucitosina
reduciendo su actividad antifúngica.

Efectos colaterales Provoca anemia,leucopenia y trombocitopenia.

26
Azoles
Sustancia activa Ketoconazol

Mecanismo de acción Actúan inhibiendo la síntesis de ergosterol a través de la

interacción con demetilasa α-c14 al inhibir su desmetilación.
El ketoconazol por lo general actúa como fungistático,pero
con dosis altas y por periodos prolongados actúa como
fungicida alterando las membranas celulares.

Farmacocinética Al administrarlo por VO se absorbe bien en la mayoría de las

especies,con excepción del perro. La disolución completa y la
absorción del ketoconazol se favorecen en medios ácidos.
Tiende a concentrarse en hígado,suprarrenales e hipófisis.
Se metaboliza en el hígado convirtiéndose a metabolitos que
son excretados por vía biliar,el 13% de la dosis se elimina en
la orina y 24% se elimina sin cambios por la misma vía y
muestra una eliminación dependiente de la dosis.

Dosis por especie Perros: 5-10 mg/kg VO bid. Gatos: 5-10 mg/kg VO bid.
Caballos:10 mg/kg/día por vía oral.

Sinergias La combinación con flucitosina en el tratamiento de la

criptococosis en gatos. Además,en pequeñas especies se
utiliza con éxito para tratar dermatomicosis.

Antagonistas Se ha registrado inhibición del efecto de anfotericina B, por

antagonismo de sus acciones.

Efectos colaterales Los efectos adversos más comunes son anorexia,vómito y

diarrea. Se informa que puede producir hepatotoxicosis e
incremento e incremento en las enzimas hepáticas.

Sustancia activa
Clotrimazol

Mecanismo de acción Interfiere en el transporte de aminoácidos al hongo a nivel de

la membrana celular. Su potencia se relaciona con la
capacidad de unirse al citocromo P-450 necesario para la
síntesis de ergosterol.

Farmacocinética No se administra sistémicamente, y después de la aplicación

tópica sobre la piel o vaginalmente las concentraciones
plasmáticas son mínimas.
Por vía vaginal, se absorbe el 5 y 10% de la dosis,pero las
concentraciones plasmáticas son muy pequeñas. Debido a

27
 que el clotrimazol se fija a las mucosas oral y vaginal,se
detectan concentraciones significativas del fármaco hasta 3
días después de su aplicación. Las pequeñas cantidades se
absorben son metabolizadas en el hígado y excretadas en la
bilis.

Dosis por especie Bovinos:100-200 mg/cuarto/día divididos en una a cuatro

dosis.

Sinergias La combinación con clotrimazol y neomicina,actúa en la

vaginitis y vulvovaginitis y cervicitis, producidas por bacterias,
trichomonas, cándidas e infecciones mixtas.

Antagonistas Hipersensibilidad al clotrimazol, a cualquier otro antimicótico

del grupo de los imidazoles.

Efectos colaterales Puede ocasionar irritación

local,ardor,eritema,edema,vesiculación,descamación y
prurito.

Sustancia activa Miconazol

Mecanismo de acción Ejerce su efecto mediante la alteración de la membrana

celular del hongo. Inhibe la síntesis de ergosterol mediante
la interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del
citocromo P-450 que es necesaria para la conversión de
lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la
membrana. La inhibición de la síntesis de ergosterol
ocasiona un aumento de la permeabilidad celular,
causando la filtración de los contenidos celulares.

Farmacocinética Sólo pequeñas cantidades de miconazol intravaginal se

absorben sistémicamente, mientras que el nitrato de
miconazol no se absorbe después de la aplicación sobre la
piel intacta. Se han detectado concentraciones medias
séricas máximas de 4,2 ng / ml después de seis
aplicaciones diarias de un régimen de 14 días para la
candidiasis vulvovaginal. Aproximadamente el 1% de esta
dosis se recuperó en la orina y las heces. La distribución,
metabolismo y eliminación de miconazol tópico son los
mismas que después de la administración intravenosa.

Dosis por especie Caballos: Solución al 1% cada 1-12h, 4-6 semanas de

tratamiento.
Bovinos: 50-100 mg en 60 ml de agua por cuarto durante
ocho ordeñas.

28
Sinergias Combinado con el metronidazol tiene efectos
antibacterianos y anti tricomoniasis.

Antagonistas Con corticosteroides puede aparecer irritación.

Efectos colaterales Puede ocasionar vómito y diarrea.

29
Triazoles
Sustancia activa Itraconazol

Mecanismo de acción Es fungistático. Los derivados triazoles,al igual que los

imidazoles,alteran las membranas de los hongos
susceptibles y se permeabilidad,permiten la salida de los
componentes celulares y dañan los precursores de purinas
y pirimidinas.

Farmacocinética Por VO se absorbe bien, pero la cantidad que se absorbe

depende del pH del estómago y de la presencia de
alimento. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y
se metaboliza en el hígado,convirtiéndose en numerosos
metabolitos,incluyendo el hidroxitraconazol,el cual es
[Link] eliminación ocurre por un proceso saturable y
depende de la dosis.

Dosis por especie Perros: 5 mg/kg/1-2 veces al día por vía oral. Gatos: 5
mg/kg/1-2 veces al día por vía oral. Caballos: 3 mg/kg/1-2
veces al día.

Sinergias La administración conjunta con rifampicina aumenta su

metabolismo hepático. El itraconazol requiere de un medio
ácido para maximizar su absorción; los antiácidos y los
bloqueadores H2 pueden disminuirlas.

Antagonistas Actúa por bloqueo de la producción de un compuesto

denominado ergosterol que sintetizan los hongos y es un
constituyente importante de sus membranas celulares. Al
bloquear la producción de este compuesto, el itraconazol
provoca la destrucción de las células fúngicas, eliminando
el hongo o impidiendo su propagación.

Efectos colaterales En gatos se observa efectos GI,y en perros, el efecto

adverso es hepatotoxicosis.

Sustancia activa Fluconazol

Mecanismo de acción Es un inhibidor específico de la enzima 14, a-desmetilasa

de lanosterol,por lo que evita la conversión de lanosterol en
ergosterol en la membrana fungal. Se considera
fungistático, y se menciona que además altera la membrana
celular de los hongos susceptibles,provocando aumento de
la permeabilidad.

30
Farmacocinética Al administrarse por VO se absorbe rápidamente y casi por
completo, sin que se vea afectado por el pH. Se une poco a
proteínas plasmáticas. La distribución hacia tejidos es muy
[Link] elimina sin cambio en la orina y logra
concentraciones altas.

Dosis por especie Perros: 2.5-5mg/kg/día/8-12 semanas por vía oral. Gatos:
2.5-10 mg/kg cada 12h por vía oral. Aves: 5-10mg/kg/día/6
semanas por vía oral.

Sinergias La administración con anfotericina B tiene efecto aditivo

contra candida sp.,ningún efecto contra cryptococcus sp, y
efecto posiblemente antagónico contra Aspergillus sp.

Antagonistas La anfotericina B actúa uniéndose a los esteroles en la

membrana celular y alterando la permeabilidad de la
misma. Los efectos clínicos de este antagonismo todavía
son desconocidos y podría ocurrir un efecto similar con el
complejo anfotericina B colesterol-sulfato.

Efectos colaterales No administrarse en pacientes con insuficiencia hepática o

renal. Hay poca información de los efectos del fluconazol en
los animales.

Sustancia activa Tiabendazol

Mecanismo de acción Es desconocido, sin embargo, se ha demostrado que el

tiabendazol inhibe la fumarato reductasa, una enzima
específica en los helmintos

Farmacocinética Se absorbe rápidamente y bien en el tracto gastrointestinal.

Se metaboliza rápidamente y casi completamente a
conjugados de 5-hidroxitiabendazol. Hasta el 90 % o más se
excreta en la orina como metabolito inactivo en 48 horas; 1 %
se excreta inalterado en la orina.

Dosis por especie Perros: 20mg/kg/día/3-6 semanas por vía oral. Bovinos:
200-500mg/g por vía tópica.

Sinergias La administración con teofilina, aumenta sus concentraciones

plasmáticas al inhibir su metabolismo hepático.

Antagonistas El tiabendazol a bajas concentraciones bloquea la captación

de glucosa por los nematodos, provocando una depleción de
glucógeno y del adenosintrifosfato.

Efectos colaterales Puede provocar vómito,anorexia,convulsiones,dolor

abdominal.

31
Sustancia activa Candicidina

Mecanismo de acción Insoluble en agua, alcoholes, cetonas, ésteres, éteres y otros

solventes lipofílicos.

Farmacocinética Vía intraperitoneal en ratones, se usa el 0.06-0.1%

Dosis por especie Ratón: 14mg/kg

Sinergias El complejo se compone de los antibióticos candicidinas A,

B, C y D, de los cuales D es el componente principal.

Efectos colaterales Rara vez causa irritación cutánea

Sustancia activa Equinocandidas

Mecanismo de acción Las equinocandinas afectan e inhiben de forma no competitiva

la síntesis de D-glucano ; este último es el polisacárido
estructural más importante de la célula y representa 50 a 60%
del peso seco de la membrana. Es elaborado mediante la
β-(1,3) d-glucano sintetasa, que en su estructura tiene dos
subunidades: Rho1p y Fskp, con funciones catalítica y
reguladora, respectivamente. La subunidad activadora Fskp
posee actividad guanosin trifosfatasa, mediante la cual activa
la subunidad catalítica para que ésta polimerice la glucosa
difosfato de uridina en fibras de glucano, y así exporte el
polímero a través de la membrana. El sitio de unión de las
equinocandinas es Fskp1, y actúan inhibiendo, lo cual produce
la lisis celular por edema de la célula y de la membrana. La
ventaja de este mecanismo es que el D-glucano no se
encuentra en las células de los mamíferos, por lo cual los
efectos tóxicos son exiguos.

Farmacocinética Los 3 fármacos se administran de forma oral:

Caspofungina:
Tiene una farmacocinética no lineal, es decir, aumenta la
acumulación conforme aumenta la dosis; no se altera en
pacientes con insuficiencia renal o diálisis por lo cual no debe
ser corregida; además no se modifica por la edad, género o
raza. Se metaboliza en el hígado por hidrólisis y N-acetilación
a productos sin acción fungicida.
Anidulafungina:
No se reajusta en insuficiencia renal, no se elimina por diálisis
e interactúa con la ciclosporina.
Micafungina:

32
 Metabolizada a nivel hepático, aumenta el ABC del sirolimus,
itraconazol y nifedipino por lo cual los pacientes deben ser
monitorizados por el riesgo de toxicidad, tiene farmacocinética
lineal.

Dosis por especie Caspofungina:

1 sola dosis de 70 mg en el día y después administrar 50 mg
Anidulafungina:
Debe administrarse una dosis de carga única de 200 mg en el
Día 1, y posteriormente una dosis diaria de 100 mg
Micafungina:
Si el paciente pesa >40 :
-Tratamiento de la candidiasis invasiva: 100mg/día
-Tratamiento de la candidiasis esofágica:

Sinergias Rifampicina, Ciclosporina y Tracolimus.

La caspofungina a con la anfotericina B ha demostrado
actividad sinérgica o aditiva frente a Aspergillus y Fusarium.

Antagonistas Micafungina: Tiene cepas resistentes a fluconazol. Útil cuando

no se pueden administrar otros fármacos antifúngicos (por
efectos adversos graves).

Efectos colaterales -Fiebre, exantema, escalofríos, flebitis, náuseas, anafilaxia, e

infiltrados pulmonares

Sustancia activa Nicomicinas

Mecanismo de acción Son inhibidores competitivos de la síntesis de la quitina. Estos

fármacos están siendo actualmente evaluados para su uso en
diversas infecciones fúngicas, y han demostrado ser eficaces
en algunos modelos de micosis generalizadas, incluyendo
blastomicosis y coccidioidomicosis.

Farmacocinética Su función es fundamental para el mantenimiento de la presión

dentro de la célula fúngica y cualquier daño en su estructura
produce estabilidad osmótica y la lisis de la célula.

Dosis por especie En estudios farmacocinéticos fase I en voluntarios humanos se

ha usado a dosis 0,25-2,0 mg/kg y en fase II en pacientes con
coccidioidomicosis no meníngea

Sinergias En combinación con triazoles y equinocandinas es

considerada un medicamento muy alentador para nuevos
desarrollos en uso clínico

Efectos colaterales Las reacciones adversas más frecuentes son fiebre y

escalofríos, cefalea, náuseas/vómitos, diarrea o erupción
cutánea, y con menor frecuencia puede observarse

33
 hipotensión, taquicardia, flebitis/tromboflebitis y reacciones
exantemáticas

Sustancia activa Lufenuron

Mecanismo de acción El lufenuron inhibe la síntesis de la quitina, interfiriendo, por

tanto, la formación de la pared de la célula micótica.

Farmacocinética Se absorbe rápida y completamente por el tubo gastrointestinal

después de la administración oral.

Dosis por especie Gatos: 50-100 mg/kg Perros: Entre 50 y 70 mg/kg. En ambos
se administra después de la comida

Sinergias Hay una formulación en mezcla con milbemicina oxima

(PROGRAM PLUS, SENTINEL)

Antagonistas Bloquea los canales de sodio (Indoxacarb) en la transmisión

axónica del sistema nervioso central del insecto, ocasionando
parálisis, regurgitación y la muerte. Inhibe la síntesis de quitina
(Lufenuron) durante el proceso de muda.

Efectos colaterales Anorexia con dosis superiores a las terapéuticas.

34
ANTIPARASITARIOS

35
Nematicidas
Sustancia activa Piperazina

Mecanismos de acción parálisis fláccida del músculo

Farmacocinética Administrada por vía oral, se absorbe bien en el tracto

gastrointestinal; una parte se degrada y un 20% se
elimina a través de la orina sin transformación.

Dosis por especie Aves: 1 sobre x 10 g en 10 lt de agua. (para 60 aves

menores de 6 semanas o para 30 aves de más de 6
semanas) Porcinos: 1 sobre x 10 g en 1 kg de
sobre-alimento. Conejos y Cobayos: 1 sobre x 10 g en
1 kg de alimento.

Sinergias Antihelmíntico, activo frente a A. lumbricoides y E.

vermicularis. Indicaciones terapéuticas. Piperazina.
Enterobiasis y ascariasis.

Agonistas Receptor inhibidor GABA (ácido γ-aminobutírico).

Efectos colaterales. Náuseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea,

cefalea, vértigo, parestesias y urticaria.

Sustancia activa Benzimidazoles

Mecanismos de acción Se acoplan a la tubulina, una proteína estructural de

los microtúbulos celulares que son organelos
celulares esenciales en todo tipo de organismos.

36
Farmacocinética Los primeros benzimidazoles (p. ej. tiabendazol,
parbendazol) apenas se absorben del intestino del
hospedador a sangre, probablemente debido a su
escasa solubilidad en agua.

Dosis por especie

Sinergias Son un grupo de compuestos ampliamente estudiado

debido a que estos núcleos se encuentran en gran
variedad de compuestos naturales y además son de
gran importancia en el campo de la medicina como
agentes antibacterianos, antifúngicos,
anticancerígenos, antiinflamatorios, et

Anttagonistas Receptor 5HT2C que solo se encuentra en SNC y se

involucra en varias enfermedades tales como
ansiedad, esquizofrenia y desórdenes afectivos.

Efectos colaterales. Náuseas y vómitos, tinción amarillenta de la piel,

mareo, cefalea • A dosis elevadas: fiebre, psicosis
tóxica; alteraciones sanguíneas y efecto antabus

Sustancia activa Tetrahydropyrimidines

Mecanismos de acción Actúan sobre el sistema nervioso de los endoparásitos

inhibiendo la enzima colinesterasa, lo que paraliza a
los gusanos que mueren o acaban siendo expulsados
del hospedador al no poderse fijar a la pared
gastrointestinal

37
Farmacocinética Tras su administración oral, la sustancia activa se
absorbe rápidamente a sangre. Los máximos en
plasma se alcanzan 2 o 3 horas tras la digestión. La
absorción es mayor en perros, gatos y equinos que en
rumiantes. Una vez absorbida, la sustancia activa se
metaboliza rápidamente y se excreta por la orina. En
rumiantes una parte considerable se excreta sin
modificar a través de las heces.

Dosis por especie Equinos: (Strongylus)

Dosis única 6.6 mg/kg VO

Perros: (Toxocara)

Dosis única 5.5 mg/kg Durante 3 semanas

Gatos: (Ascar)

Dosis única 5 mg/kg

Cerdos:(Oesophagostom)

Dosis única 23 mg/kg

Aves : (Nematodo)

Dosis 75-125 mg/kg 3 días en solución en agua

Sinergias Hay reportes de resistencia de algunos nematodos

gastrointestinales (sobre todo de los géneros
Haemonchus, Ostertagia y Trichostrongylus) al
morantel en ovinos, caprinos y bovinos en varios
países, y al pirantel en porcinos (Oesophagostomum
spp). No obstante, el problema no parece alcanzar las
dimensiones de la resistencia a los benzimidazoles, a
los endectocidas o al levamisol.

Agonistas Receptores GABA en los nematodos y artrópodos, el

GABA controla la neurotransmisión,

38
Efectos colaterales. Los síntomas más frecuentes de intoxicación son
frecuencia respiratoria elevada, salivación, sudoración
excesiva, defecación, diarrea, vómito, temblores,
convulsiones, excitación, ataxia (descoordinación de
movimientos) y otros efectos colinérgicos.

Sustancia activa Imidazotiazoles

Mecanismos de acción Actúa como un estimulante de los ganglios nerviosos de los

helmintos que provoca contracciones musculares
persistentes. Los gusanos afectados quedan paralizados y
mueren o son expulsados del hospedador.

Farmacocinética Las sales del levamisol ([Link]. el clorhidrato) son muy

solubles en agua. Se absorbe rápidamente a sangre y se
distribuye rápidamente por todo el cuerpo. Se excreta
sobre todo a través de la orina unas 24 horas tras la
administración. Cerca del 40% de la dosis administrada se
elimina en las heces sin modificar.

Dosis por especie Dosis de vermifugacion en cachorros y gatitos (% de

respuesta): compuesta por diferentes especies de parásitos
intestinales, siendo hospederos de. El pamoato es un
derivado del imidazotiazol el cual muestra una elevada
eficacia.

Sinergias Resistencia a imidazotiazoles y tetrahidropirimidinas.

Imidazotiazoles y tetrahidropirimidinas. Sinergias con
áreas no convencionales.

39
Agonistas Colinérgicos sobre receptores nicotínicos sinápticos y
extrasinápticos de las membranas de las células
musculares de los nematodos

Efectos colaterales. Dermatitis alérgica, Neuropatía periférica, Anorexia y

pérdida de peso, Insomnio, Anorexia y pérdida de peso,
Polineuropatía, Náuseas, Vómito, Dolor de cabeza, Mareo
o vértigo

Sustancia activa Lactonas Macrocíclicas

Mecanismos de acción La compleja estructura química de estos fármacos

corresponde a una lactona macrocíclica de 16 miembros
similar a la de los antibióticos macrólidos (pero sin efecto
bacteriano), unida a un grupo benzofurano (C2 a C8) y a un
anillo espiroquetal (C17 a C25)

Farmacocinética La IVM, al igual que otras avermectinas, se caracteriza por

su excepcional potencia contra endo y ectoparásitos a
dosis extremadamente bajas; esto favorece a que esta
molécula posea un amplio margen de seguridad en los
animales domésticos

Dosis por especie Inyectable (0.2 mg/kg).Bovinos, Inyectable (0.2 mg/kg).

Novillonas, Oral (0.2 mg/kg). Ovinos

Sinergias Benzimidazoles, imidazotiazoles, lactonas macrociclicas.

Benzimidazoles ... binados con triclabendazol (sinergia
cuando se combinan)

40
Agonistas son fármacos altamente eficaces y seguros para el
tratamiento de parasitosis generadas por nemátodos y
artrópodos en pequeños animales.

Efectos colaterales. Náuseas y vómitos, tinción amarillenta de la piel, mareo,

cefalea • A dosis elevadas: fiebre, psicosis tóxica.

Sustancia activa Diclorvos

Mecanismos de acción contacto, respiratorio y estomacal. Inhibidor de la

colinesterasa. Estabilidad: sufre reacción endotérmica
entre 185 y 280 ºC; se descompone violentamente a 315
ºC.

Farmacocinética Lentamente se hidroliza en el agua y en medios ácidos y

rápidamente se hidroliza por álcalis.

41
Dosis por especie DL50 aguda en ratón: p.o. 61-175 mg/kg (según los
estudios)

DL50 aguda en rata: p.o. 25-80 mg/kg (según los estudios)

DL50 aguda en rata: dermal 70-250 mg/kg (según los

estudios)

DL50 aguda en pollos: p.o. 15 mg/kg

DL50 aguda en cerdos: p.o. 157 mg/kg

DL50 aguda en conejos: p.o. 11-13 mg/kg (según los

estudios)

DL50 aguda en perros: p.o. 100-1090 mg/kg (según los

estudios)

DL50 aguda en terneros: p.o. 10 mg/kg

DL50 aguda en ovejas: p.o. 25 mg/kg

Sinergias Su accionar se intensifica (organismos acuáticos) por

efecto del lindano. El diclorvos es un insecticida que actúa
principalmente en su fase gaseosa

Agonistas Los agonistas del GABA, tales como lindano y ciclodienos,

facilitan la abertura del canal fónico (Burgat ... DDPV,
Vapona, Diclorodivilfosfato o Diclorvós.

Efectos colaterales. Intoxicación por organofosforados rápida, con dolor de

cabeza, mareo, visión borrosa, opresión en el pecho,
sudor, náusea y vómitos, diarrea, contracciones
musculares involuntarias, pérdida de coordinación,
convulsiones, coma y muerte.

42
Sustancia activa Triclorfon

Mecanismos de acción El triclorfón se absorbe rápidamente a sangre, tanto tras

administración oral como tópica. El triclorfón absorbido a
sangre se metaboliza rápidamente en el hígado por
oxidación e hidrólisis y se excreta por vía renal.

Farmacocinética El triclorfón se absorbe rápidamente a sangre, tanto tras

administración oral como tópica.

Dosis por especie LD50 oral aguda ratas: 430-630 mg/kg

LD50 dermal aguda ratas*: 2000-5000 mg/kg, según los

estudios

Ficha toxicológica detallada del triclorfón.

Estos valores se refieren sólo a la sustancia activa. Cada

formulación debe tener determinados sus propios LD50,
de ordinario notablemente superiores (es decir menos
tóxicos) que la sustancia activa.

LMR (límite máximo de residuos) establecido en carne.

Sinergias Convenios de Basilea, Rotterdam y Estocolmo, Fentión

Agonistas GABA, tales como lindano y ciclodienos, facilitarían la

abertura del canal fónico

Efectos colaterales. Moderadamente tóxico para anfibios. Los síntomas de

intoxicación aguda en aves son regurgitación, temblores y
convulsiones y se ha visto que estos ocurren tan solo a
diez minutos después de la exposición.

43
Cesticidas

Sustancia Activa Arecolina

Mecanismo de acción Paralizante

Farmacocinética Ayunas durante 12-14 h para evitar un aumento en su

absorción

Dosis por especie Perros y gatos: 2 mg/kg (Taenia spp)

Caballos: 15/60 mg /animal (anoplocephala magna; uso no
recomendable)

Sinergias Si la arecolina o sus sales se administran con laxantes, se

apresura la expulsión de las tenias

Antagonistas Atropina

Efectos colaterales Salivación, lagrimeo, náuseas, vómito, trastornos visuales,

depresión, cólico, disnea y bradicardia. En hembras
gestantes puede provocar aborto.

Sustancia Activa Niclosamida

Mecanismo de acción Inhibición de la glucosa y alteración del proceso metabólico

mitocondrial

Farmacocinética Se absorbe muy poco desde el tubo gastrointestinal y se

convierte en un metabolito inactivo que se elimina por las
heces

Dosis por especie Caballos: 60/80 mg/kg por VO (anoplocephala perfoliata)

Ovinos: 50 a 100 mg/kg (Moniezia expansa y Thysanosoma
sp)
Bovinos: 100/150 mg/kg (Moniezia expansa y Thysanosoma
sp)
Perros: 100/60 mg/kg (Dipylidium caninum y Equinococcus
sp)
Cuatro dosis de 500mg /kg con intervalo de 3 días c/u
(Mesocestoides sp)

Sinergias Se encuentra en combinación con levamisol u oxibendazol

para ampliar su espectro

44
Antagonistas

Efectos colaterales Por vía parenteral, puede provocar convulsiones violentas y

muerte rápida; en dosis altas son tóxicas para hígado y riñón.
En perros se observa vómito y heces blandas.

Sustancia Activa Bunamidina

Mecanismo de acción Desorganiza la formación de la lámina basal del tegumento e

impide la asimilación de la glucosa, ocasionándole la muerte,
por lo que puede ser digerido o expulsado

Farmacocinética Al administrarse por VO se absorbe parcialmente en el

intestino; su absorción y eficacia es mayor cuando se
administra en ayunas. Se metaboliza en el hígado y causa la
digestión de los parásitos en el intestino del huésped, que los
excreta por las heces.

Dosis por especie Bovinos: 25/50 mg/kg (Stilesia hepatica y Thysaniezia

actinoides)
Ovinos: 50 mg/kg (Echinococcus granulosus inmaduros),
100 mg/kg/día (Echinococcus granulosus adultos)
Perros: 50/150 mg/kg (Taenia sp y Mesocestoides sp,
actividad menor contra Echinococcus sp)

Efectos colaterales Hipersensibilización del corazón a las catecolaminas por

sometimiento a estrés; muerte en perros con problemas
cardiacos; vómito y diarrea

Sustancia Activa Diclorofeno

Mecanismo de acción Inhibición de la absorción de la glucosa y disminuye los

procesos de fosforilación oxidativa; también favorece la
acumulación de ácido láctico y posteriormente la muerte

Farmacocinética Se administra por VO y no se absorbe, por lo que no se

manifiesta toxicidad al usarlo

Dosis por especie Caballos: 20/50 mg/kg (Anoplocephala perfoliata y magna)

Ovinos: 50/100 mg/kg (Trypanosoma actinioides y Moniezia
expansa)
Perros: 70/200 mg/kg (Taenia pisiformis y Dipylidium
caninum)

45
Efectos colaterales Vómito, cólico, diarrea e ictericia. En animales con deficiencia
hepática o insuficiencia cardiaca congestiva puede resultar
letal

Sustancia Activa Pirantel

Mecanismo de acción Ejerce una acción de bloqueo neuromuscular sobre los

helmintos sensibles, inmovilizando los parásitos y
provocando su expulsión sin producir excitación ni estimular
su migración

Farmacocinética se administra por vía oral y se absorbe mínimamente en el

tracto digestivo. La parte absorbida es parcialmente
metabolizada en el hígado, siendo el 7% de la misma
eliminada en la orina en forma inalterada o como metabolitos.
Más del 50% se excreta en las heces sin alterar.

Dosis por especie Perros: 5-10 mg/kg (Dipylidium caninum y Taenia sp); tóxico
en dosis mayores a 2 g/kg
Gatos: 5-10 mg/kg
Caballos: 2.5-15 mg/kg (Anoplocephala sp)
Cerdos: 10 mg/kg por 6 días (Taenia sp)

Sinergias La sinergia de la combinación de embonato de pirantel y

fenbendazol asegura un incremento de la efectividad contra
tricuros

Antagonistas Piperazina

Efectos colaterales Una mucosa intestinal dañada puede aumentar la absorción

a sangre y con ello la toxicidad; vómitos

Sustancia Activa Resorantel

Mecanismo de acción Inhibe el consumo de oxígeno y la producción de ATP, lo que

ocasiona el paro metabólico del parásito y consecuentemente
su muerte

Farmacocinética Su absorción a nivel intestinal es tan baja, que los valores

séricos no se detectan 48h después de su administración; se
elimina rápidamente por las heces

Dosis por especie Bovinos: 70 mg/kg (Moniezia sp, paramphistomum sp,

Stilesia sp y Thyaniezia sp)

46
 Ovinos: 70-90 mg/kg (Moniezia sp, Thysaniezia giardi y
Avilletina sp)
Perros: 65-150 mg/kg por VO (no es eficaz contra
Echinococcus granulosus)
Aves: 90 mg/kg por VO

Efectos colaterales Diarrea ocasional

Sustancia Activa Prazicuantel

Mecanismo de acción No se ha determinado el mecanismo de acción exacto.

A bajas concentraciones in vitro, parece alterar y estimular el
movimiento de los parásitos ocasionando contracciones
tetánicas en su musculatura, bloqueo de la síntesis de ATP;
vacuolizaciones focales en el parásito

Farmacocinética Se absorbe rápida y completamente en el intestino después

de la administración por VO. Se distribuye a todos los tejidos
y atraviesa la barrera hematoencefálica y la pared intestinal.
Se metaboliza en el hígado, lo que da por resultado
productos de los cuales se afirma que no poseen actividad.
Se elimina principalmente por orina y su vida media de
eliminación es de alrededor de 3 horas

Dosis por especie Perros y gatos: 7 mg/kg por vías IM o SC; si se administra
por VO, la dosis es de 8-10 mg/kg (en perros contra
Dipylidium caninum y Taenia pisiformis; en gatos contra
Dipylidium caninum y Taenia taeniaeformis)
Ovinos y caprinos: 10-15 mg/kg (Moniezia sp). Ovinos 20
mg/kg/15 días vía subcutánea (T. ovis y Echinococcus
granulosus)
Bovinos: 50 mg/kg o 10 mg/kg/10 días VO (Taenia saginata)
Aves: 6 mg/kg por VO en el alimento o agua y con repetición
del tratamiento a los 10-14 días
Caballos: 1 mg/kg (Anoplocephala spp)
Cerdos: 50 mg/kg (cisticercos)

Sinergias Se encuentra comercialmente en combinación con embonato

de oxantel, embonato de pirantel, ivermectinas, fenbendazol
o pamoato de pirantel, con lo que se aumenta su espectro.

Efectos colaterales No se recomienda en cachorros.

Por VO en perros puede provocar anorexia, vómito, letargo o
diarrea.
En gatos, puede provocar salivación o diarrea

47
Sustancia Activa Epsiprantel

Mecanismo de acción No se conoce exactamente su mecanismo de acción, pero

se sabe que afecta mecanismos reguladores de calcio en el
parásito, causando tetania y alteraciones en sus funciones,
deformación del tegumento y vulnerabilidad a la digestión por
el huésped

Farmacocinética El epsiprantel se absorbe poco en el intestino después de

administrarse por VO, se elimina por las heces, y sólo 0.1%
se eliminan sin cambios a través de la orina, lo que indica que
no se han detectado metabolitos

Dosis por especie Perros: 5.5-7.5 mg/kg por VO (Dipylidium caninum)

Gatos: 3-4 mg/kg UD (Taeniaeformis y T. pisiformis)

Efectos colaterales Solo para uso en perros y gatos. Seguridad de uso en

embarazadas o animales reproductores no. Mantener fuera
del alcance de los niños. No es para uso en seres humanos.

Sustancia Activa Benzimidazoles

Mecanismo de acción Mebendazol:

En el caso de las tenias, parece ser que existen gránulos
secretores que están implicados en la formación y
mantenimiento de las vellosidades del tegumento externo, las
cuales proporcionan enzimas hidrolíticas y proteolíticas para
la digestión extracelular y la absorción de nutrimentos. Se ha
sugerido que el mebendazol induce autolisis del tegumento
de las tenias, por almacenamiento intracelular prolongando
de enzimas líticas.

Farmacocinética Los primeros benzimidazoles ([Link]. tiabendazol, parbendazol)

apenas se absorben del intestino del hospedador a sangre,
probablemente debido a su escasa solubilidad en agua. Esto
limita su eficacia contra gusanos no intestinales ([Link]. los
pulmonares). Otros benzimidazoles ([Link]. el albendazol) son
más solubles en agua y penetran con más facilidad en el flujo
sanguíneo del hospedador a través del cual alcanzan a los
gusanos en otros órganos distintos del intestino.

Dosis por especie Mebendazol

Cerdos: 25 mg/kg/5 días por VO (Cysticercus tenuicollis)

48
 Aves: 60 ppm/4-5 días (Raillietina sp e Hymenolepis)
Caballos: 15-80 mg/kg Anoplocephala

Fenbendazol
Perros: 50-55 mg/kg/3-5 días (Toxocara canis, T. leonina,
Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala)
Caballos: 10 mg/kg
Gatos: 50 mg/kg//5 días por vía oral (Taenia sp)
Bovinos: 10 mg/kg por VO (Moniezia sp y estado larvario de
Ostertagia ostertagi)

Oxfendazol
Perros y gatos: 10-30 mg/kg/3 días (Dipylidium caninum)

Albendazol
Bovinos y ovinos: 8 mg/kg por VO (Moniezia sp,
Trypanosoma sp y Paragonimus sp)
Perros: 10-25 mg/kg/12 horas (Taenia sp y Giardia sp)

Luxabendazol
Ovinos: 7.5-10 mg/kg por VO (Thysanosoma sp)

Efectos colaterales Mebendazol:

En pacientes con hidatidosis, alcanza su concentración
máxima en 2-4 h y es necesario administrar dosis muy altas
Tales dosis pueden producir leucopenia, elevación de las
transaminasas, glomerulonefritis, fiebre, eosinofilia, infiltración
pulmonar y caída de pelo entre otros efectos secundarios

Sustancia Activa Nitroscanato

Mecanismo de acción No se conoce el mecanismo de acción del nitroscanato, pero

se supone que tiene que ver con el desacoplamiento de la
fosforilación oxidativa de las mitocondrias

Dosis por especie Perros: 50 mg/kg por VO (T. pisiformis, E. granulosus)

200 mg/kg (D. caninum)

Efectos colaterales Debido a una irritación del tracto gastrointestinal, no es raro

que, ya a dosis terapéuticas, se den inapetencia, vómito y
diarrea, sobre todo vómito. El vómito suele manifestarse 1 a
24 horas, la diarrea 12 a 24 horas tras la administración

49
Trematocidas

Sustancia Activa Tetracloruro de carbono

Su efecto es indirecto: por medio de sus metabolitos induce la

Mecanismo de acción formación de metilesteroles hepáticos, capaces de bloquear
la síntesis del colesterol, necesario para el desarrollo del
parásito.

Farmacocinética Se absorbe bien desde el rumen y el estómago: en los no

rumiantes se absorbe desde el intestino de manera lenta pero
constante, lo que permite que llegue a los tejidos una
cantidad mínima que normalmente no es tóxica

Dosis por especie Es muy útil contra Fasciola hepatica en ganado bovino
y ovino, principalmente contra formas adultas, por lo
que se debe considerar el ciclo del parásito y así repetir
la dosis única cada 30 días.
Las siguientes dosificaciones son por vía oral:
Bovinos >1 Año de edad: 4-5 ml/animal.
Bovinos <1 Año: 2-3 ml/animal.
Ovejas y cabras: adultos: 1-2 ml/animal; corderos y
cabritos: 0.5 ml/animal
Por vía parenteral (IM o SC) en solución oleosa de aceite de
parafina o de ricino al 25%, se aplica de la siguiente forma:
Bovinos >1 Año: 30-50 ml/animal.
Bovinos 1 Año: 10-25 ml/animal.
Ovejas y cabras: 8-10 ml/animal; corderos y cabritos 3-5
ml/animal.
En solución oleosa de aceite de parafina o de ricino al 40%.
Se puede administrar en cápsulas o por sonda gástrica, y se
recomiendan dietas bajas en proteína y grasa 10 días antes
del tratamiento.
CABALLOS: 15-35 ml/animal, potros: 10-15 ml/animal
Perros y gatos: 0.1-0.3 ml/kg; cachorros 0.275 ml/kg
Aves adultas: 1-2 ml/total.
Además sirve como fumigante, extinguidor y solvente de
aceites, resinas y grasas. La DL en ratas, ratones y perros es
de 2.92 ml/kg. 12.1-14.4 ml/kg y 2.3 ml/kg, respectivamente,
por vía oral.

Sinergias Tetracloruro de carbono y etanol. Sin embargo, producen

mucho daño al hígado.

50
Antagonistas De manera conjunta se administra una solución de Dextrosa
>10% por vía IV, y borogluconato de calcio por vía parenteral.
Aceite de parafina o de ricino.

Efectos colaterales No se debe tratar a animales con hepatopatías, seniles o

débiles. La absorción de grandes cantidades del tetracloruro
de carbono puede provocar desde degeneración grasa, poun
bloqueo de la movilización de triglicéridos en las células
hepáticas (lo que causa la acumulación progresiva de estos
últimos), hasta colapso vascular y necrosis de las células
hepáticas. Los ovinos son los más sensibles al fármaco,
sobre todo las hembras gestantes y lactantes.

Sustancia Activa Tetracloroetileno

Mecanismo de acción Produce parálisis y liberación de enzimas lisosómicas en los

tremátodos adultos.

Farmacocinética Si se administra VO, la absorción es mínima; el alcohol y la

grasa la incrementan.

Dosis por especie *Mantener al animal en ayuno de 12-18 hrs.

Bovinos adultos: 20 a 4o mililitros.
Caballos adultos: 15 a 25 mililitros.
Ovinos: 2.5 a 5 mililitros.
Cerdos: 2.5 a 10 mililitros.
Perros y gatos: 0.22ml/kg en cápsulas de gelatina.
Aves de corral: 0.25ml/animal

Sinergias No cuenta ya que el mismo medicamento produce hasta una

toxicosis elevada.

Antagonistas Equilibrar líquidos y electrolitos.

Efectos colaterales Produce toxicosis elevada, que está determinada por el grado
de absorción. La comida con alto contenido de grasa
aumenta su absorción y por ende, su [Link]
producir náusea, vómito, calambres abdominales, mareo,
vértigo, dolor de cabeza, incoordinación, eritema y
somnolencia. Induce daño hepático e incluso la muerte. No
debe usarse en enfermedades febriles, en animales débiles,
durante la gestación, ni en enfermedades hepáticas, nefritis,
enteritis o en pacientes que estén recibiendo terapéuticas con
metales pesados. Provoca irritación de ojos y nariz. Se
menciona que puede ser carcinógeno.

51
Sustancia Activa Hexacloroetano

Mecanismo de acción Es eficaz contra la Fasciola hepática adulta, pero es inactiva

contra formas inmaduras (incluso en concentraciones
mayores).

Farmacocinética Se absorbe en estómago e intestino y se concentra en el

hígado, donde alcanza los conductos biliares para ejercer ahí
su efecto fasciolicida. Una cantidad mínima de
hexacloroetano se excreta por la orina. Tiene eficacia de
100% en cabras y <90% contra Fasciola hepática adulta en
bovinos y ovinos.

Dosis por especie Usarlo 2-3 hr antes de dar la comida.

En suspensión oleosa (en aceite de ricino) por VO:
Bovinos adultos: en dosis de 0.75 a 1 ml/kilogramo.
En polvo, se prepara de la siguiente manera y puede
administrarse por VO o por sonda nasoesofágica:
-90 partes de hexacloroetano,
-8.8 partes de alcohol polivinílico y
-50 partes de sal sódica de alcohol oleico sulfonado.
Bovinos: la dosis es de 30-45 g/animal.
Ovinos y caprinos: 30 g/animal.
(En animales jóvenes se recomienda la mitad de la dosis.)
Se utiliza en metalurgia para aleaciones de aluminio y como
removedor de impurezas en metales.
La DL50 en perros es de 325 mg/kg por vía intravenosa.

Sinergias Se prefiere suministrar con una solución acuosa con un 5%

de Bentonita

Antagonistas Dextrosa al 5% por vía SC o VO

Efectos colaterales Debido a que es muy tóxico, su uso ha disminuido. Los

signos de intoxicación incluyen decremento del apetito,
irritación de ojos, diarrea ligera, postración, disnea y ataxia;
en casos más graves puede producir la muerte. Es
carcinógeno.

Sustancia Activa Hexaclorofeno

Mecanismo de acción Se basa en destruir las paredes y membranas celulares,

precipitar las proteínas al desnaturalizarlas e inactivar
enzimas.

52
Farmacocinética Al entrar en la circulación general se une en alto porcentaje a
proteínas plasmáticas; se metaboliza por glucuronidación y
se elimina en la bilis, lo cual resulta de utilidad contra los
trematodos que se encuentren en los conductos biliares.

Dosis por especie Bovinos y ovinos: para el tratamiento de fasciolosis en dosis

de 10-15 mg/kg por VO o SC. Es más seguro que el
tetracloruro de carbono y que el hexacloroetano, sobre todo
en hembras gestantes. Se recomienda retirar cuando menos
cinco días toda alimentación rica en grasa.
Aves: se utiliza en el tratamiento contra Raillietina Cesticillus
en dosis de 30-60 mg/kg por VO; se recomienda mantener a
las aves en ayuno antes del tratamiento.
La DL50 en ratas es de 57-66 mg/kg por vía oral.

Sinergias No cuenta ya que el mismo medicamento produce hasta una

neurotoxicosis elevada.

Efectos colaterales La sobredosis causa neurotoxicosis. Produce vacuolización

reversible de la mielina. Es muy tóxico en el ser humano. No
se deben administrar dosis >50 mg/kg en corderos, ni >40
mg/kg en bovinos adultos. En animales con daño hepático y
desnutridos, se divide la dosis en dos o tres partes iguales,
con lo que se reduce drásticamente la toxicidad sin disminuir
su eficacia. En cabras es más tóxico, por lo que no se le
recomienda.

Sustancia Activa Niclofolan

Mecanismo de acción Similar al de hexaclorofeno.

Farmacocinética Después de administrarse por VO se metaboliza en el rumen.

existen preparados que se disuelven hasta llegar al abomaso.

Dosis por especie Bovinos, ovinos y cerdos: es muy eficaz contra trematodos
adultos en dosis de 3-5 mg/kg por VO, ya sea en bolos o en
el agua de bebida.

Sinergias No cuenta ya que el mismo medicamento produce hasta una

neurotoxicosis elevada.

Efectos colaterales Llega a la leche en concentraciones >100 ppb y es posible

detectarlo hasta 5 a 8 días después del tratamiento.

53
Sustancia Activa Meniclofolán

Mecanismo de acción Interfiere en el metabolismo energético de las fasciolas

inmadura y madura, lo que se manifiesta por disgregación del
glucógeno y el ATP e inhibición de la fosforilación oxidativa;
ello causa la muerte del parásito por falta de energía.

Farmacocinética Por VO se absorbe rápidamente y se concentra en riñón,

intestino e hígado. Se elimina principalmente por orina y en
menor cantidad por heces y leche.

Dosis por especie Bovinos: es eficaz para fasciolosis, casi 90% contra formas
maduras y 60% contra fases juveniles, en dosis de 4 mg/kg
por VO o 2 mg/kg por vía subcutánea.
Ovinos: 4 mg/kg por VO o 2 mg/kg/5 días en el alimento.
Cerdos: 8-5 mg/kg por vía oral.
Conejos: 4-5 mg/kg por vía oral.

Sinergias No cuenta ya que el mismo medicamento produce hasta una

neurotoxicosis elevada.

Efectos colaterales En dosis >6 mg/kg puede producir fiebre, sudoración,

taquipnea e incluso la muerte, aún después de haber
suspendido su empleo

Sustancia Activa Nitroxinil

Mecanismo de acción Actúa inhibiendo la fosforilación oxidativa. Es fácil comprobar

sus efectos in vitro sobre Fasciola gigantica al agregar 20
mg/ml, con lo cual se induce el cese inmediato de las
contracciones musculares; ello hace suponer que actúa como
bloqueador neuromuscular. El parásito muere paralizado y
con deficiencia de energía

Farmacocinética Cuando se administra por VO se absorbe bien, aunque no se

recomienda; alcanza la Cpmáx 5 h después. Los
microorganismos ruminales lo metabolizan, convirtiéndolo en
compuestos inactivos. Se une en gran proporción a las
proteínas plasmáticas.

Dosis por especie Bovinos: tiene actividad contra Haemonchus sp., Fasciola
hepatica y E gigantica, Oesophagostomum sp. y
Bunostomum sp. en dosis de 10 mg/kg por vía subcutánea.
Ovinos: 10 mg/kg por vía SC; en casos de fasciolasis aguda

54
 la dosis es de 15-20 mg/kg por vía SC, la cual sirve además
para el tratamiento contra la oestrosis ovina. Disminuye la
contaminación de pastos al evitar la oviposición.
Elefantes: se ha utilizado contra Fasciola jacksoni en
dosis de 10 mg/kg, con buenos resultados.

Sinergias Triclabendazol

Antagonistas Hiposulfito de sodio.

Efectos colaterales Con una dosis de 40 mg/kg en ovejas y vacas se presenta

taquicardia y taquipnea. Puede provocar dolor e irritación
transitoria, a menudo leve o moderada, en el sitio de
inyección. Este fármaco mancha de amarillo la lana y la piel,
por lo que debe evaluarse este efecto indeseable o eliminarlo
con hiposulfito de sodio.

Sustancia Activa Dianfenetida

Mecanismo de acción Para lograr su efecto trematocida requiere activarse en el

hígado, con lo que se forma un metabolito aminado que actúa
contra trematodos jóvenes del hígado; por tanto, no es activa
in vitro a menos que se incube en presencia de células
hepáticas enzimáticamente funcionales y capaces de producir
desacilasas. Una vez activada induce cambios en el
tegumento que hacen susceptibles al parásito a la ación de
enzimas.

Farmacocinética Se absorbe bien por vía gastrointestinal y logra una buena

distribución; a los 3 días de haber sido administrada logra su
concentración máxima en hígado y vesícula biliar.

Dosis por especie Bovinos y ovinos: la dosis es de 100 mg/kg por VO, con lo
cual tiene eficacia de hasta 100 por ciento.

Sinergias Rafoxanida y Dianfenetida

Antagonistas No cuenta, ya que no produce toxicosis.

Efectos colaterales Aún administrado cuatro veces la dosis terapéutica (400

mg/kg) no se producen efectos tóxicos. en ratones se han
utilizado dosis de 200-400 mg/kg por VO sin signos de
toxicosis. No se han observado teratógenos.

55
Sustancia Activa Rafoxanida

Mecanismo de acción Se sabe que interfiere en la formación de compuestos de alta

energía, cómo ATP, ADP y otros, además de que transporta
cationes a través de la membrana e interfiere en la
fosforilación oxidativa en la mitocondria del parásito.

Farmacocinética Al administrarse por vía oral se absorbe eficazmente, alcanza

su capacidad máxima en uno o dos días y se elimina
lentamente; puede administrarse también por vía SC y te
detecta en el plasma hasta 100 días después de su
administración, declinando gradualmente en los primeros
14-17 días.

Dosis por especie Es activa solamente contra parásitos adultos, pero con dosis
elevadas ataca también a los estadios inmaduros que habitan
en el parénquima.
Bovinos: como fasciolicida en dosis de 10 mg/kilogramo.
Ovinos: la dosis es de 15 mg/kg por vía oral.

Sinergias Tiabendazol

Antagonistas No cuenta, ya que no produce toxicosis.

Efectos colaterales Con dosis cuatro a seis veces mayores que la terapéutica se
presenta toxicosis; con 25 mg/kg no hay efectos graves, pero
pueden ocurrir pérdida de peso, depresión, inapetencia y
diarrea; con 30 mg/kg hay apatía, depresión, diarrea, pérdida
de peso y decremento de la producción láctea en vacas.
Estos efectos se agravan al aumentar la dosis, y con 60
mg/kg se puede ocasionar la muerte. Los efectos colaterales
se agravan en animales deshidratados o con daño hepático.

Sustancia Activa Triclabendazol

Mecanismo de acción Se unen a la beta-tubulina parasitaria y previenen la

polimerización de los microtúbulos de los que la tubulina
forma parte. Difiere de otros benzimidazoles (albendazol o
mebendazol) en que no tiene actividad contra nematodos.

56
Farmacocinética Después de que se administra por VO se absorbe bien. La
Cpmax Se alcanza a las 8 h. Se metaboliza hasta 95% de la
dosis administrada y los principales metabolitos encontrados
en plasma son sulfóxido y el triclabendazol sulfona. Se
elimina principalmente en heces, el resto en orina y leche.

Dosis por especie Con sólo cuatro aplicaciones/año es factible eliminar la

metacercaria de la pastura.
Bovinos y ovinos: la dosis es de 10-15 mg/kg por VO,
intrarruminal, intraabomasal o subcutánea.

Sinergias Nicotina

Efectos colaterales La dosis máxima tolerada es de 200 mg/kg, con la cual los
animales pueden presentar incoordinación hasta por tres
días. Se informa que después de la aplicación del
triclabendazol se pueden presentar reacciones de
fotosensibilidad que se manifiesta por inflamación de la piel y
de la ubre; esto se considera un efecto de toxicosis, sin causa
bien definida. Puede ocurrir lesión en el área de piel donde se
aplique el producto por vía SC, sin que sea una limitante para
su uso. No produce efectos teratógenos.

Sustancia Activa Bitionol

Mecanismo de acción Inhibe la fosforilación oxidativa, lo que disminuye el

metabolismo glucolítico del parásito. También altera su
equilibrio digestivo y excretor. Interfiere en la embriogénesis
del parásito, lo que permite usarlo como profiláctico.

Farmacocinética Cuando se administra por VO en ovinos y caprinos se

absorbe lentamente; alcanza su Cpmax en 24 h; tiene ciclo
enterohepático y en bilis se detecta una concentración
proporcionalmente mayor que en plasma. Se excreta por
orina y bilis.

Dosis por especie Inicialmente se utilizó en agricultura como antimicrobiano y

como fungicida.
Se emplea también en jabones y soluciones jabonosas
(0.5%-5%). Se le considera además antiparasitario de
amplio espectro.
Bovinos: Contra Fasciola hepatica maduras se administran 7
mg/kg/10 días; contra Fasciola gigantica se usan dosis de 40
mg/kg y contra Paragonimus westerni de 40-50 mg/kg, todas

57
 por vía oral.
Ovinos y caprinos: Contra Fasciola hepática la dosis es de
175-220 mg/kg y contra Dicrocoelium dendriticum es de
100-180 mg/kg por vía oral.

Sinergias Niclosamida, Hexaclorofeno, Tiabendazol, Morantel,

Levamisol y Tetramisol

Efectos colaterales En ovinos, la administración diaria de una dosis de 90-270

mg/kg cinco días induce un incremento de FC y FR, además
de leucocitosis depresión y diarrea. En bovinos se presenta
diarrea profusa y fétida con deshidratación. Sin embargo, la
toxicosis es casi nula en la mayoría de los casos.

Sustancia Activa Bromsalanos

Mecanismo de acción Se conoce su acción antiséptica, pero aún no se sabe la

forma exacta en que desarrollan su efecto trematocida.

Farmacocinética Se aplican por VO y se absorben sin alcanzar grandes

concentraciones plasmáticas; se eliminan rápida y totalmente
por la bilis, donde realizan su actividad fasciolicida, tras lo
cual la eliminación ocurre por las heces.

Dosis por especie Se emplean contra Fasciola hepatica y su eficacia es cercana

al 100% cuando el parásito tiene seis a 12 semanas
de edad. Presentan efectos antibacterianos y antifúngicos,
pero su principal uso es como desinfectantes en
jabones y desodorantes.
Bovinos: la dosis es de 30-40 mg/kg/12 h por vía oral.
Ovinos: la dosis es de 30-60 mg/kg por vía oral.
Contra las fasciolas inmaduras deben emplearse las dosis
máximas.

Sinergias Dibromsalano y Tribromsalano

Efectos colaterales Cuando se agregan a jabones pueden causar reacciones

alérgicas, como fotosensibilización.

Sustancia Activa Clorsulón

Mecanismo de acción Inhibe las enzimas 3-fosfo glicetarocinasa y

fosfogliceromutasa, las cuales participan en procesos

58
 metabólicos para la obtención de energía.

Farmacocinética Después de aplicar el fármaco por vía SC en rumiantes,

alcanza su Cpmáx en unas 20 h. Cuando se aplica por VO,
prolonga la duración del efecto, con una vida media de 30 h
en promedio. Cuando el fármaco se aplica por vía IV, la vida
media es de sólo 12 h. Alrededor de 75% del fármaco se
encuentra unido a proteínas plasmáticas y el resto a los
eritrocitos. A las 8-12 h se encuentra unido al parásito. Al
parecer las cabras tienen mayor eficacia para eliminar este
fármaco, lo que puede significar una disminución de su efecto
en esta especie. Su distribución es buena. Se metaboliza
muy poco; se elimina por orina y por leche hasta por cuatro
días.

Dosis por especie Es la única sulfonamida que ha manifestado eficacia

sorprendente (98%) contra Fasciola hepática adulta y contra
la forma inmadura; dicha eficacia aumenta con la dosis. No
tiene efecto contra trematodos ruminales.
Bovinos y ovinos: para el tratamiento contra Fasciola hepática
se administra una dosis de 7 mg/kg por VO (se deposita
directamente atrás de la lengua) o por vía subcutánea.

Sinergias Ivermectinas

Efectos colaterales Se considera un fármaco seguro, y puede administrarse en

hembras gestantes.

59
Protozoacidas

Sustancia activa Sulfaquinoxalina

Mecanismo de acción La sulfaquinoxalina es una sulfamida que actúa como

antagonista del ácido paraaminobenzoico, suprimiendo la
síntesis del ácido tetrahidrofólico, esencial para el protozoo.

farmacocinética Se absorbe rápidamente por vía oral a través del tracto

gastrointestinal. Difunde por los tejidos, pasa al líquido
cefalorraquídeo y placenta.
La concentración máxima en sangre se alcanza a las 3 – 5
horas.
Se metaboliza en hígado por acetilación y se elimina por
orina, en parte sin metabolizar, con un tiempo medio de
eliminación de 11 horas.

Dosis por especie Bovinos: 8g/día/10 días

Ovinos: 60mg/kg/3-5 dias
Perros y gatos: 50-70mg/kg

Antagonista Es antagonista con compuestos tipo PABA, tales como

anestésicos locales tipo procaína, butacaína y benzocaína, y
con penicilina procaína.

Efectos colaterales En tratamientos prolongados (superiores a 5 días) se

pueden dar hemorragias agudas en algunos pollos tratados,
sobre todo en épocas cálidas del año. En este caso, se
requiere suplementación de vitamina K.

60
Sustancia activa Sulfadimetoxina

Mecanismo de acción bloquea la biosíntesis de ácido fólico transportador de

unidades monocarbonadas, indispensables para la síntesis
de ácidos nucleicos. Esta acción es consecuencia de la
analogía estructural entre la molécula de sulfadimetoxina y el
ácido paraaminobenzoico (PABA).
La sulfadimetoxina ejerce una inhibición competitiva de la
dihidropteroato sintetasa, enzima responsable de la
incorporación del ácido paraaminobenzoico para la
formación del ácido dihidropteroico.

Farmacocinética Por vía oral, se absorbe rápidamente y se distribuye por

todos los tejidos y fluidos corporales. Su unión a las
proteínas plasmáticas es muy alta.
La concentración de sulfadimetoxina suele ser más alta en
los tejidos menos ácidos, en los fluidos corporales y en los
tejidos enfermos con altas concentraciones de leucocitos

Dosis Pollos de engorda:

100 – 200 mg/kg
200 ppm en el alimento
Bovinos: 100 mg/kg
Perros y gatos
40-50mg/kg. Vía IM o IV
200 ppm en el alimento

Efectos colaterales En casos de sobredosis se presenta, artritis (dolor y rigidez

en una o más patas), fiebre, anemia (que causa debilidad o
falta de energía), aumento de sed, trastornos del hígado
(enzimas hepáticas elevadas y/o tinte amarillento de los ojos
o la piel), disminución del apetito, vómitos, diarrea,
convulsiones, aumento de la agresividad, tambaleo o
cambios en el comportamiento

61
Sustancia activa Sulfametazina

Mecanismo de acción El mecanismo de acción implica interferencia metabólica en

los microorganismos susceptibles comportándose como
inhibidores metabólicos o antimetabolitos, al impedir la
síntesis de ácido fólico

Farmacocinética Se absorbe bien por vía oral, y por vía tópica cuando se las
aplica sobre quemaduras. Se distribuyen por todo el cuerpo.
Se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan
en los riñones. Estos fármacos compiten con la bilirrubina
por los sitios de unión a la albúmina.

Dosis Ovinos y bovinos: 20-22mg/kg/día por vía SC, IM, o IV

Antagonista Los anestésicos locales, tales como benzocaína y procaína

son ésteres amínicos del ácido paraaminobenzoicos que
pueden antagonizar la acción de las sulfonamidas debido a
que son metabolizados a PABA, por lo se debe tomar
precaución de no administrarlos en forma conjunta ya que
disminuye el efecto de las sulfamidas

Efectos colaterales Cristaluria, hematuria y bloqueo tubular renal pueden ocurrir

debido a la precipitación de sulfamidas en el filtrado
glomerular del riñón. Esto ocurre cuando el animal está
deshidratado

Sustancia activa Decoquinato

Mecanismo de acción Es un principio antiprotozoario de 4-hidroxiquinolina, activo

contra Eimeria spp. y Toxoplasma spp. El decoquinato inhibe
la proliferación de los coccidios en el intestino delgado en la
primera fase del ciclo infeccioso,

Farmacocinética En bovinos después de administrarse por vía IV, desaparece

del plasma en las primeras horas y se elimina totalmente en
14 días.

62
Dosis Pollo de engorda: 27-30 ppm
Bovinos: 0.5 a 1.5 mg/kg/ 4 dias en el alimento
Ovinos: 0.5 a 1m/kilogramo
Conejos
· 6-25mg/kg/día
· 100 ppm en el alimento
Cerdo: 60 ppm

Efectos colaterales La sobredosificación en el pienso es poco probable. Dosis de

decoquinato de 4 mg/ kg en ovejas y corderos, y dosis de 6
mg /kg de peso vivo en terneros, ha demostrado ser bien
tolerado y no se han observado reacciones adversas.

Sustancia activa Clopidol

inhibe el desarrollo de las coccidias en la fase inicial del

Mecanismo de acción ciclo evolutivo, impidiendo la formación de esquizontes. De
esta manera, imposibilita el transporte de electrones en las
mitocondrias de las eimerias, ejerciendo su actividad
principalmente contra los esporozoitos alojados en el interior
de las células de la mucosa intestinal, con lo cual se detiene
el ciclo vital del parásito

Tiene actividad en la segunda generación de esquizogónico

Farmacocinética y gametangios y detiene la esporulación.

Pollo de engorda: 125 ppm/ 5 días

Dosis Conejos: 200 ppm
Ratas: 18/kg por vía oral

Efectos colaterales No se recomienda en gallinas ponedoras, ya que el

fármaco se transmite al huevo; tampoco debe usarse en
pollos de más de 16 semanas ni durante los
cinco o siete días previos al sacrificio del animal.

63
Sustancia activa Amprolio

Mecanismo de acción El fármaco inhibe competitivamente el transporte activo de

tiamina en los esquizontes aislados de segunda generación
de Eimeria tenella en las células intestinales de los pollos.

Farmacocinética Se absorbe de modo eficaz por VO. Se distribuye en todo el

organismo, al grado que se ha visto que puede provocar
aborto y signos neurológicos graves

Dosis Aves:
· 60-240 mg/L de agua
· 36-113 ppm en el alimento
Bovinos
· 20-25 mg/kg/4-5 días en alimento
· 5mg/kg/21 días en el agua
Ovinos y cabras
· 100-300 ppm/45 días alimento
· 50mg/kg/4 días dosis individual
Equinos:
· 10mg/kg/ 5 días (tratamiento)
· 60mg/L de agua/ 3-4 semanas (preventivo)
Perros: 10mg/kg/4-5 días vía oral

Antagonista Antagonista de la tiamina, se ha utilizado de forma

experimental para provocar deficiencia en ovejas adultas.

Afecta a los coccidios al interferir en la actividad de la

tiamina. Inhibiendo la diferenciación de los merozoitos y la
esporulación de los oocistos

Efectos colaterales estudios señalan mortalidad en pollos cuando se les médica

de manera continua por más
de tres o cuatro semanas con dosis de 0.025%,

Sustancia activa Zoaleno

Mecanismo de acción Su mecanismo de acción consiste en interferir con los

sistemas enzimáticos, principalmente a nivel del ciclo de
Krebs.

64
Farmacocinética Al parecer afecta al merozoito al tercer día de la infección.

Dosis Aves: 125 ppm en el alimento

Pavos: 125-187 ppm en el alimento
Ovinos: 50 mg/kg/ 4-5 días por VO.

Efectos colaterales En pollos puede observarse depresión del crecimiento,

ataxia, reducción de la conversión alimenticia, rigidez del
cuello, tambaleo hacia abajo, vértigo.

Sustancia activa Nitrofurazona

Mecanismo de acción Inhibición del metabolito de los carbohidratos, lo cual se

logra evitando la formación de acetil-CoA a partir de piruvato,
con lo que se altera las vías para la obtención de energía. 2.-
Participación de los metabolitos intermedios, que se forman
a partir de la reducción de enzimática de los nitrofuranos.

Farmacocinética La nitrofurazona se absorbe de manera errática en el tubo

digestivo. Sin embargo, se sabe que puede absorberse a
través de una solución de continuidad en la piel y por vía
parenteral.

Dosis Aves:
· 80 ppm en el agua por un máximo de 7 días
· 550 ppm/7 dias en el alimento
Cerdos: 0.05 a 0.08%

Efectos colaterales En toxicosis aguda en aves puede haber depresión

generalizada, plumaje esponjado e inquietud, asi como
movimientos incoordinados, convulsiones y muerte.
Toxicosis crónica se manifiesta con depresión y decremento
del apetito.

Sustancia activa Furazolidona

Mecanismo de acción La furazolidona cubre la mayoría de los patógenos de las

vías gastrointestinales. interfiere con varios sistemas de
enzimas.

65
Farmacocinética La furazolidona se absorbe por vía oral y alcanza en los
diferentes líquidos corporales concentraciones suficientes
para ejercer una acción antibacteriana eficaz. La
furazolidona no se cataboliza en los tejidos como pudieran
ser la pared intestinal o el hígado.

Dosis Perros: 2.2mg/kg, se puede utilizar en dosis altas; 8-20

mg/kg por una semana

Efectos colaterales Se han encontrado lesiones de importancia en pollos a los

que se les administraron dosis terapéuticas de nitrofuranos
(furazolidona y furazolidona). La furazolidona es muy
cardiotóxica y está contraindicado su uso en los pavos.

Sustancia activa Monensina

Mecanismo de acción Después de que los esporozoitos penetran en la célula del

hospedador, sufren cambios metabólicos que los hacen
susceptibles al fármaco y comienzan a llenarse de agua. El
efecto, se supone, es sobre la membrana celular. Reduce el
número de esporozoitos que llegan a la reproducción sexual
y se cree que los merozoitos extracelulares también son
susceptibles. Al incrementarse el sodio intracelular en el
parásito, baja la capacidad de las coccidias para penetrar en
las células epiteliales e iniciar la infección o evadir la
respuesta inmune del hospedador.

Farmacocinética Cuando se administra por VO, se absorbe 40-50% de la

dosis y tiene un Vd bajo. Se metaboliza rápidamente en el
hígado por oxidación y se convierte en metabolitos menos
activos que el compuesto original. Es eliminado por las
heces y la porción del fármaco que si se absorbe es
eliminado por la orina.

66
Dosis Profiláctico
Bovinos: 100-360mg/becerro/dia (antes de la infección)
Aves: 90-120 ppm en el alimento puede administrarse
desde el primer dia de nacidos hasta las 16 semanas
Pavos de crecimiento: 70-90 ppm
Codornices: 73 ppm
Cabras: 20 ppm
Ovinos:
· 10-30 ppm en el pienso
· 1mg/ kg de forma individual VO
Contra coccidiosis
Bovinos: 1 mpp/dia/10 dias
Aves
· 60-120 ppm de la 4º a 5º semana de edad
· 60-69 ppm se la 6º a 7º semana de edad
Conejos: 50 ppm en el alimento

Efectos colaterales Bovinos: disminuye la ganancia diaria de peso cuando se

presenta sobredosis
Vacas y cabras: aumenta la concentración de glucosa
plasmática.
Vacas, cabras y ovejas: disminuye los valores de urea y
nitrógeno sanguíneos.
Cabras: disminuye la concentración de Mg2+

Sustancia activa Lasalocida

Mecanismo de acción Hace que las membranas del parásito sean permeables a
los iones, además de inhibir las funciones de la
mitocondria.

Farmacocinética Se administra por VO, se absorbe erráticamente, es

metabolizado en el hígado por desmetilación y
descarboxilación, se excreta por vía biliar y poco a través de
la orina.
Los rumiantes absorben solo el 50%, mientras que los
monogástricos un 100%

67
Dosis Pollos de engorda: 125 ppm para la prevención de
coccidiosis.
Pavos: 110-120 como tratamiento
Ovinos: 15-70 mg/kg como tratamiento y/o prevención
Bovinos: 100-350mg/animales <360 kg/día/6 semanas en el
alimento.
Cerdos: 100-150 mg/kg de alimento

Efectos colaterales Pollos: debilidad en las patas y aumento del consumo y

excreción de agua.
Ovinos: puede aumentar la albúmina sérica y disminuyen
los valores de urea y nitrógeno sanguíneo.

Sustancia activa Robenidina

Mecanismo de acción Inhibe el desarrollo de la primera generación de esquizontes

y extermina la segunda generación de esquizontes y
merozoitos

Farmacocinética Es absorbido eficazmente por VO y se distribuye de forma

rápida, posteriormente es eliminado por la orina

Dosis Pollos de engorda y pavos: 33 ppm en alimento

Gallinas y gansos: 20-30 ppm
Conejos: 50-60 ppm
Ratas y ratones 50-70 ppm
Gatos 20-25 ppm

Efectos colaterales Incremento de la cuantificación de células sanguíneas y

B-globulinas séricas, además disminuye la ganancia de
peso.

Sustancia activa Nicarbazina

Mecanismo de acción Es un coccidiostato sintético eficaz para prevenir las

coccidiosis; ataca de manera directa a la segunda
generación de esquizontes en desarrollo.

Farmacocinética Se absorbe bien VO y se distribuye en todo el organismo de

manera rápida y eficaz.

68
Dosis Aves: 100-125 ppm en el alimento (no administrar en
gallinas ponedoras)
Conejos: 200 ppm

Efectos colaterales Bovinos; dosis de 10mg/Kg es letal

Pollos: se observan débiles, decaídos, con reducción de
postura y del tamaño del huevo, despigmentación del
cascarón y decremento de la incubabilidad.
Ponedoras: es tóxico, reduce la fertilidad del huevo, mancha
las yemas y disminuye la cantidad de huevo producido.
Pollos engorda: reduce el crecimiento y favorece el estrés
calórico, aumenta la mortalidad en temperaturas cercanas a
37°C

Sustancia activa Arprinocida

Mecanismo de acción Actúa contra el esporozoito y el esquizonte de la primera

generación, por lo que se le considera coccidiostático. Al
combatir el merozoito y el esquizonte de la segunda
generación, también se le considera coccidicida, pues tiene
un efecto sobre la gametogonia
En el medio externo inhibe la esporulación de
los ooquistes. Se especula que interfiere con el
metabolismo de las purinas en el parásito.

Farmacocinética Se metaboliza rápidamente convirtiéndose en

arprinocida-1-N-óxido, que se elimina por la orina

Dosis Pollos: 60 ppm en el alimento

Pavos: 90-120 ppm en el alimento

Efectos colaterales Es bastante segura ya que la intoxicación a razón de 60

ppm es nula y casi es imposible llegar a 180 mg/kg, que es
la dosis tóxica mínima.

69
Sustancia activa Halofuginona

Mecanismo de acción Al principio del ciclo actúa sobre los esporozoítos y, más
tarde, es activa contra la primera y segunda generaciones
de esquizontes. Se desconoce su farmacodinamia; sin
embargo, tiene efectos residuales y la ventaja de actuar
sobre el ciclo de las coccidias en tres fases.

Farmacocinética El 50% se absorbe y se fija en diferentes tejidos como el

hígado, aunque no se biotransforma. Es eliminado en la
orina, hasta un 90% y es secretado por las heces aún tres
días después

Dosis Pavos y pollos: 3 ppm en el alimento

Bovinos:
Becerros mayores de 60kg: 1g/10kg/VO
Adultos: 1-2mg/kg VO
Conejos: 4 a 5 ppm

Efectos colaterales Uno de sus efectos colaterales se asocia con la aparición

de grietas en la piel de los pollos y se ha
demostrado, es un inhibidor de la síntesis de colágena tipo I
en células aviares.

Sustancia activa Clazuril

Mecanismo de acción El diclazuril es activo contra los esquizontes de segunda

generación y estadios sexuales de E. tenella. Es
interesante señalar que no es activo contra los estadios de
esquizontes de E. máxima o E. brunetti, pero sí contra el
estadio de cigoto de E. máxima y el macrogamonte de E.
brunetti.

Farmacocinética Una dosis de 2.5 mg se logra un PC máx de 147 ppb en

cinco horas.

Dosis Pichones: 2.5mg/pichón por vía oral

70
Efectos colaterales Para evitar el desarrollo de resistencias se sugiere se use
en la primera o segunda porciones de un programa shuttle
(se compone de dos coccidiostáticos: uno durante la
primera fase de la crianza y otro en la final) y que el uso se
limite a seis meses. Después de un periodo de descanso de
seis meses se puede volver a utilizar.

Sustancia activa Diclazuril

Mecanismo de acción El Diclazuril actúa sobre las fases asexual y sexual del
parásito dentro del tracto intestinal del hospedador. En el
parásito en desarrollo, el fármaco forma complejos con
iones sodio y potasio. El complejo fármaco - catión rompe
las membranas y hace que estas sean más permeables. Lo
cual genera la inhibición de las funciones mitocondriales, los
procesos de oxidación e hidrólisis del ATP. De esta manera,
el suministro de Diclazuril impide el desarrollo del ciclo del
parásito (efecto coccidiostato).

Farmacocinética En pollos, con una dosis de 1mg se logra un CP max de

1.5µg en 6 horas

Dosis Pollos de engorda, pavos y conejos: 1ppm en alimento

Ovinos: 1 mg/kilogramo

Efectos colaterales A dosis superiores a la recomendada se observa

disminución en el consumo de alimento.

71
ANTIVIRALES

72
Inhibidores de la síntesis de ARN y ADN

Análogos de las purinas

Antibiótico Aciclovir

Sustancia activa El aciclovir es en sí mismo una sustancia

farmacodinámicamente inactiva. Después de penetrar en
las células infectadas con el virus del herpes simple (VHS)
o el virus de la varicela zóster (VVZ), se convierte en la
sustancia activa aciclovirtrifosfato, un agente virostático.

Mecanismos de acción Inhibe la síntesis de DNA viral(inactiva al ADN polimerasa

viral)

Farmacocinética -Vía oral

-Vía intramuscular
-Vía intravenosa
-Vía tópica

Dosis por especie Aves

Para el tratamiento de la enfermedad de Pacheco:
-80 mg/kg/8 horas VO o 40 mg/kg/8 horas IM(no usar por
vía parenteral durante más de 72 horas).
-80mg/kg/24 horas en suspensión oral;mezclar la
suspensión con manteca de maní o agregar agua
potable,50 mg en 4 onzas de agua durante 7-14 días.

Equinos
Por vía oral a 10 mg/kg, 5 veces por día, o a 20 mg/kg
cada 8 horas puede tener algo de eficacia en la prevención
o el tratamiento de los caballos durante brotes de HVE-I.
Felinos
Para la infección del herpesvirus felino-1
10-25 mg/kg/12 horas VO.
En ungüento aplicar cada 8-12 horas por 2-3 días.

Sinergias Valaciclovir

Antagonistas -Medicamentos nefrotóxicos:La administración simultánea

de aciclovir IV con medicamentos nefrotóxicos pueden
incrementar el riesgo de nefrotoxicidad

73
Efectos colaterales -Los efectos adversos potenciales del tratamiento
parenteral comprenden tromboflebitis, falla renal aguda y
cambios encéfalo patológicos (raros).
-El tratamiento oral o parenteral puede producir disfunción
gastrointestinal.

Antibiótico Ganciclovir

Sustancia activa Elaborado a partir de la guanina activo, que enfrenta a los

citomegalovirus.

Mecanismos de acción El ganciclovir es un nucleósido análogo de la

2'-desoxiguanosina que inhibe la replicación de los virus
del herpes. El ganciclovir es activo frente a los virus del
herpes y los citomegalovirus. Para ejercer su actividad
antivírica, el ganciclovir.

Farmacocinética -Vía oral

-Vía intravenosa

Dosis por especie Se recomienda unas dosis iniciales de ganciclovir i.v. de 5

mg/kg (administrados por infusión i.v. de una hora), cada
12 horas durante 7 a 14 días, seguidas de 5 mg/día i.v. una
vez al día 7 días por semana o, alternativamente 6 mg/kg
i.v. una vez al día, 5 días por semana.

Sinergias Valganciclovir clorhidrato

Antagonistas La administración conjunta con Zidovudina puede

ocasionar neutropenias graves por lo que debe evitarse
esta combinación.

Efectos colaterales -Trombocitopenia

-Neutropenia
-Efectos del SNC
-Flebitis
-Erupción

Antibiótico Valaciclovir

Sustancia activa Un derivado I-valiléster de aciclovir.

74
Mecanismos de acción El valaciclovir es transformado rápidamente a aciclovir, el
cual inhibe la síntesis del DNA vírico. Para ejercer su
efecto, el aciclovir debe ser fosforilado intracelularmente, lo
que se consigue mediante una timidina-kinasa vírica que lo
transforma en monofosfato.

Farmacocinética - Vía oral.

Dosis por especie La dosis es de 500 mg de Valaciclovir Almus una vez al

día. Para algunos pacientes con recurrencias muy
frecuentes (≥ 10/ año en ausencia de tratamiento), pueden
beneficiarse de la dosis diaria de 500 mg dividida (250 mg
dos veces al día). El tratamiento debe ser reevaluado
después de 6-12 meses desde la terapia.

Sinergias - Aciclovir

Antagonistas - Los medicamentos de índole nefrotóxicos.

Efectos colaterales - Sus efectos adversos son semejantes a los de aciclovir e

incluyen síntomas gastrointestinales y del sistema nervioso
central.

Antibiótico Penciclovir y famciclovir

Sustancia activa Famciclovir y penciclovir.

Mecanismos de acción Función parecida a la del aciclovir, aunque químicamente

es más parecida al ganciclovir.

Farmacocinética - Vía oral.

- Vía cutánea.

Dosis por especie Las dosis recomendadas son de 125 mg dos veces al día
durante 5 días, iniciando el tratamiento al aparecer los
primeros síntomas. No se ha establecido la eficacia del
famciclovir si se administra más de 6 horas después de la
aparición de los primeros síntomas o de la aparición de la
lesión.

Sinergias Esta asociación ha demostrado sinergia in vitro y

clínicamente ha sido de utilidad en algunos casos de
resistencia a ganciclovir.

Antagonistas El ganciclovir tiene mecanismo de acción semejante al

aciclovir y existe resistencia cruzada entre estas drogas.

75
Efectos colaterales Sus efectos adversos más frecuentes son; cefalea y
trastornos gastrointestinales que incluyen náuseas, vómitos
y diarrea. Otros efectos adversos menos frecuentes son
prurito y pruebas de función hepática anormales

Antibiótico Ribavirina

Sustancia activa Es un antiviral nucleósido-análogo-sintético que se activa

mediante enzimas no codificadas por el virus lo cual le
permite actuar contra una gran variedad de virus.

Mecanismos de acción Una vez activado por fosforilación inhibe la formación de

ARN mensajero y así, la traducción del genoma viral y la
síntesis de proteínas.

Farmacocinética -Vía oral

Dosis por especie Gatos: 5 mg/kg combinada con interferón.

Sinergias -Interferón, Dideoxinosina

Antagonistas -No se conoce interacción con otros fármacos

Efectos colaterales Anemia, leucopenia y trombocitopenia

Antibiótico Vidarabina

Sustancia activa Es un análogo de adenosina

Mecanismos de acción Inhibe la DNA polimerasa, inhibiendo la síntesis del DNA

viral. La síntesis del DNA de mamíferos es también
inhibida, pero en mucho menor grado. La vidarabina
trifosfato es incorporada al DNA viral y celular.

Farmacocinética -Vía tópica, oftálmica o por vía intravenosa.

Dosis por especie Perros: Se administra en dosis de 1 mg/kg durante 2

semanas.

Sinergias -Interferón

Antagonistas -Los efectos colaterales aumentan si se administra

conjuntamente con interferón y si existen trastornos
hepáticos o renales previos, en estos casos se debe
disminuir la dosis

76
Efectos colaterales Los más frecuentes son náuseas, vómitos y diarrea y
disminución de peso

77
Análogos de las pirimidinas

Antibiótico Idoxuridina

Sustancia activa Es análogo de [Link] idoxuridina tiene un átomo de

yodo, en lugar del metilo de la timidina, la trifluridina tiene
reemplazados los 3 átomos de hidrógeno del metilo por
átomos de flúor.

Mecanismos de acción Inhibe la timidílico fosforilasa y las polimerasas específicas

del DNA que son necesarias para la incorporación de la
timidina en el DNA del virus.

Farmacocinética -Vía tópica

Dosis por especie Se utiliza por vía tópica como solución al 0.1% para el
tratamiento de queratitis herpéticas o como pomada para
aplicación ocular.
Perros y Gatos: aplicar 1 gota en el saco conjuntival cada 4
horas durante un tiempo que dependerá de la evolución de
la patología.

Sinergias Cloranfenicol

Antagonistas Maribavir

Efectos colaterales Su utilización por vía general no es recomendable dada su

falta de selectividad y elevada toxicidad. Otro
inconveniente es que causa irritación con
facilidad,reacciones de hipersensibilidad.

Antibiótico Sorivudina

Sustancia activa - Adefovir

Mecanismos de acción Tiene actividad frente a los herpesvirus, el virus de la

varicela y el virus de Epstein-Barr en los seres humanos,
es activo frente al virus de la varicela in vitro a una
concentración 1000 veces menor que el aciclovir.

Farmacocinética - Vía oral.

- Vía intravenosa.

78
Dosis por especie La dosis recomendada de Hepsera es de 10 mg (un
comprimido) una vez al día, por vía oral, con o sin
alimentos.

No se deben administrar dosis superiores.

Sinergias El potencial de interacciones mediadas por el citocromo

CYP450 entre adefovir y otros medicamentos es bajo.

Antagonistas Tacrolimus y ciclosporina pueden afectar la función renal,

se recomienda una estrecha monitorización cuando alguno
de estos agentes se coadministra con adefovir dipivoxil.

Efectos colaterales Su uso experimental crónico es las ratas se ha asociado al

desarrollo de neoplasias hepáticas.

Antibiótico Trifluridina

Sustancia activa - Ribavirina

Mecanismos de acción La trifluridina consiste en un nucleósido fluorado aná logo

de la pirimidina que inhibe la síntesis de ADN viral. Tras su
activación por fosforilación, compite con el trifosfato de
timidina por su unión a la polimerasa del ADN viral y, por
tanto, por su incorporación al mismo.

Farmacocinética - Oral.

Dosis por especie Recomendada: 35 mg/m 2 /dosis, 2 veces/día en los días 1

al 5 y días 8 al 12 de cada ciclo de 28 días mientras se
observen beneficios o hasta la aparición de toxicidad
inaceptable.

Sinergias - Anti HIV entre AZT o Foscarnet +. Interferón

Antagonistas Selexipag es un agonista selectivo de los receptores de

prostaciclina.

Efectos colaterales provocó un aumento en la incidencia de toxicidades

gastrointestinales, tales como náuseas, vómitos y diarrea.

79
Inhibidores de la transcriptasa inversa (antirretrovirus)

Antibiótico Zidovudina

Sustancia activa zidovudina

Mecanismos de acción Este fármaco es un análogo de la desoxitimidina que

requiere fosforilación anabólica y que tras su activación a
5'-trifosfato de zidovudina, inhibe de forma
competitiva la unión del trifosfato de desoxitimidina a la
transcriptasa inversa. También actúa como finalizador de la
cadena de ADN viral.

Farmacocinética - Vía oral.

- Vía intravenosa.

Dosis por especie El tratamiento crónico a base de 10-20 mg/kg durante 42

días previno la infección por este virus cuando se
administró inmediatamente después de la exposición al
mismo.

Sinergias Abacavir muestra sinergia in vitro en combinación con

nevirapina y zidovudina

Antagonistas Inhibidores de la entrada (enfuvirtide o T-20), 5)

Antagonista de lamivudina.

Efectos colaterales El efecto secundario más común es la anemia, con

leucopenia aditiva si se administra con otro fármaco que
presente similar toxicidad.

Antibiótico Didanosina Y Zalcitabina

Sustancia activa Dideoxiadenosina

Mecanismos de acción Inhibe la replicación viral por medio de inhibición

competitiva de la transcriptasa inversa y por medio de la
terminación de cadena de ácido nucleico del virus.

80
Farmacocinética -Vía oral

Dosis por especie 2000 mg/Kg

Sinergias Etravirina, Indinavir

Antagonistas Tenofovir

Efectos colaterales -El principal efecto de este fármaco es la pancreatitis, que

depende la dosis.
-Otros efectos secundarios son neuropatía periférica,
alteraciones gastrointestinales, hepatotoxicidad, anemias y
cefaleas.

81
Otros fármacos

Antibiótico Indinavir

Sustancia activa Proteasa

Mecanismos de acción Es un inhibidor específico de la proteasa del virus de la

inmunodeficiencia humana de tipo I.

Farmacocinética -Vía oral

Dosis por especie 800 mg tres veces al día en combinación con inhibidores
de la transcriptasa inversa.

Sinergias saquinavir, amprenavir

Antagonistas Didanosina

Efectos colaterales Hiperbilirrubinemia y litiasis renal, alteraciones

gastrointestinales y trombocitopenia.

Antibiótico Amantadina y rimantadina

Sustancia activa a-metilo

Mecanismos de acción Inhiben la replicación de los virus de la gripe humana A y C

por su acción inhibidora sobre la función de
acondicionamiento del ARN viral que procede a la
transcripción.

Farmacocinética -Vía oral

Dosis por especie Perros, basada en las concentraciones séricas de la droga,

es de 10 mg/kg cada 8 horas por vía oral (5 mg/kg PO
cada 12 horas en gatos); pudiendo incrementarse a efecto
según se necesite (rango de dosis 10 – 15 mg/kg en los
perros).

Sinergias Rimantadina

Antagonistas Contraindicado con prolongadores QT: antiarrítmicos de la

clase A (quinidina disopiramida, procainamida); clase III
(amiodarona, sotalol); antipsicóticos (tioridazina,

82
 clorpromazina, haloperidol, pimozida); antidepresivos
tricíclicos y tetracíclicos (amitriptilina)

Efectos colaterales Sus efectos secundarios son escasos y consisten

habitualmente en alteraciones del sistema nervioso central.

Antibiótico Interferón

Sustancia activa citocinas y glucoproteínas

Mecanismos de acción Muchos virus DNA y RNA son sensibles, pero el

mecanismo y el grado de actividad varía con el tipo de
virus y de célula. El interferón produce sus efectos
antivirales al unirse a receptores específicos de membrana
e inhiben la penetración o fusión viral, la síntesis o
metilación del RNA mensajero, traslación de proteínas
virales o ensamblado y liberación

Farmacocinética -Vía intramuscular

-Vía intravenosa
-Vía tópica

Dosis por especie Perros: 2.5 MU/ kg peso durante 3 días consecutivos que
equivale a 0.25 ml por cada kilo de peso.

Sinergias IFN alfa, IFN beta e IFN gamma

Antagonistas Citoquinas

Efectos colaterales Luego de 2-4 hs de la administración de interferón

aparecen algunos efectos colaterales semejantes a la
influenza como fiebre, cefalea, malestar general,
escalofríos y linfopenia que son reversibles al suspender el
tratamiento

83
ONCOLÓGICOS

84
ONCOLÓGICOS

Sustancia activa Actinomicina D

Mecanismo de acción La dactinomicina se intercala en el ADN e impide la síntesis de

ARN dirigida por el ADN, así como la síntesis del propio ADN.
Parece que tiene capacidad para formar enlaces cruzados en
el interior de la hebra de ADN y entre ADN y proteínas, e
interfiere en la función de las topoisomerasas I y II. La
resistencia a este fármaco está mediada en gran medida por la
bomba fosfogluproteica de la membrana celular.

Farmacocinética La dactinomicina se administra por vía intravenosa en dosis de

0.5-0.75 mg/m2 de superficie corporal. Presenta una
importante unión a las células nucleadas y tiene una semivida
terminal de 36 horas. El fármaco se excreta prácticamente sin
modificar por el hígado y los riñones. La dactinomicina no se
acumula en el LCR.

Dosis por especie Dosis: 0.5-0.75 mg/m2 de superficie corporal.

Sinergias Hay una formulación en mezcla con milbemicina oxima

(PROGRAM PLUS, SENTINEL)

Efectos colaterales Mielosupresión, náuseas, vómitos, extravasación puede

provocar necrosis tisular y esfacelación

Sustancia activa Arabinósido De Citosina

Mecanismo de acción Se incorpora a las hebras de ADN en crecimiento como un

competidor de la desoxicitidina normal. Esta incorporación
altera la función de la ADN polimerasa y puede provocar la
fragmentación del ADN y la terminación de la cadena. Por tanto,
la citarabina es muy específica de la fase S y dependiente de la
pauta administración. La resistencia al fármaco es multifactorial.
La captación intracelular limitada, la conversión al derivado
trifosfato activo ara-CTP, la velocidad de desaminación y el nivel
de reserva de bases normales con el que competir, son todos
los factores importantes.

Farmacocinética Los valores de citidina desaminasa en la mucosa

gastrointestinal, el hígado y los granulocitos determinan el nivel
en sangre de citarabina. La semivida terminal suele se de 2 a 2
horas y media; independientemente de la dosis del fármaco,
excretándose la mayor parte del fármaco en la orina en forma
del metabolito inactivo arabinósido de uracilo, Concentraciones
moderadas atraviesa la barrera hematoencefálica con la dosis

85
 estándar, aunque en el tratamiento de linfoma del sistema
nervioso central en perros y gatos se ha utilizado la infusión
continua de dosis altas. Se puede administrar por vía intratecal
donde la semivida puede ser larga.

Dosis por especie A veces se administra en infusión a velocidad constante de 100

mg/m2 durante 2-4 días. 2 días en gatos y hasta 4 días en
perros. O igual en varias dosis mediante inyección subcutánea
durante 4 días.

Efectos colaterales Mielosupresión sobre los granulocitos, afecta las plaquetas,

toxicidad neurológicas, síntomas gastrointestinales e
hipersensibilidad

Sustancia activa L - Asparaginasa

Mecanismo de acción La asparaginasa cataliza la desaminación de la asparagina a

ácido aspártico, con la liberación de amoníaco. Se encuentra
incorporada a la mayor parte de las proteínas y, en su ausencia,
la síntesis de proteínas se detiene, inhibiendo así la síntesis de
ARN y ADN con la consiguiente interrupción de la proliferación
celular. Por tanto, la actividad antitumoral de la asparaginasa se
debe al agotamiento de la asparaginasa extracelular y a la
incapacidad de los tejidos tumorales sensibles de generar
asparagina endógena aumentando la actividad de la asparagina
sintetasa. A medida que los niveles de asparagina descienden,
debido a la actividad enzimática, los valores de ácido aspártico
pueden aumentar por mecanismos de retroalimentación.

Farmacocinética Se administra por vía intramuscular o intraperitoneal. El fármaco

es eliminado lentamente del plasma, con semividas
exponenciales de 0.5 y 2.5 días. La cantidad de asparaginasa
que llega al LCR es escasa, pero el agotamiento de la
asparagina en el plasma provoca un descenso de asparagina
también en el LCR. Por tanto, el fármaco es útil en el
tratamiento del linfoma del LCR y del sistema nervioso central.
Se cree que el fármaco es eliminado finalmente por el sistema
reticuloendotelial.

Dosis por especie Perros: 10.000 Um2 Gatos: 400 U/kg

Sinergias Puede ser administrado conjuntamente con otros

antineoplásicos frecuentemente utilizados en los esquemas de
tratamiento farmacológico, habituales en casos de leucemia
aguda linfoblástica y linfoma no Hodgkin.

Antagonistas Con vincristina, prednisona, inmunosupresores y radiación

aumenta su toxicidad. Interfiere con el efecto del metotrexato.

86
Efectos colaterales Anafilaxia, pancreatitis necrosante y reacciones alérgicas

Sustancia activa
Bleomicina

Mecanismo de acción La bleomicina es un compuesto bifuncional que contiene una

zona de unión al ADN y tiene una zona oxidorreductora activa
que fija la forma ferrosa del hierro. El ADN se escinde cuando el
ion ferroso dona un electrón al oxígeno en la hebra de ADN. Así,
la lesión del ADN inducida por la bleomicina depende de la
concentración de hierro y de los niveles de oxígeno en el interior
de la célula. La resistencia está mediada por las alteraciones en
la captación celular del fármaco, la disminución de la capacidad
para dañar el ADN y el aumento de las velocidades de
reparación del ADN. Sin embargo, lo más importante para la
resistencia farmacológica es la presencia de la enzima de
degradación celular llamada bleomicina hidrolasa.

Farmacocinética Se administra por vía subcutánea una vez a la semana. El

fármaco se metaboliza a compuestos activos e inactivos. La
bleomicina sin modificar se concentra en piel, pulmones,
riñones, peritoneo y vasos linfáticos, pero las concentraciones
son bajas en la médula ósea.

Dosis por especie Dosis: 10-20 U/m2

Efectos colaterales Toxicidad pulmonar, fibrosis pulmonar irreversible y mortal,

edema intersticial pulmonar con formación de membrana hialina
alveolar e hiperplasia de los macrófagos alveolares tipo II,
ulceración mucocutánea, náuseas, vómitos, pérdida de peso,
mielosupresión

Sustancia activa Ccnu

Mecanismo de acción - La alquilación del ADN da lugar a la aparición de enlaces

cruzados en el interior de las hebras de ADN
intra filamentosas.
- La transferencia de la porción ciclohexilo del compuesto
ciclohexil-nitrosourea a la posición O6 de la guanina en el ADN
provoca una condensación intramolecular que forma un enlace
cruzado C-G en el ADN.
- La regulación positiva de la vía de reparación de la escisión de
nucleótido se asocia también a resistencia al fármaco.

Farmacocinética - La lomustina se administra por vía oral.

- La distribución de lomustina es amplia gracias a su
liposolubilidad.

87
 - Atraviesa la barrera hematoencefálica y se ha comunicado que
los valores en LCR de sus metabolitos activos son del 15-50%
de los niveles en plasma.
- La lomustina se metaboliza ampliamente en el hígado, dando
lugar a metabolitos tanto inactivos como activos.

Dosis por especie Lomustina: Perros: 50-90 mg/m2 cada 21 días VO durante 4
ciclos; gatos 1O mg VO cada 21 días durante 4 ciclos -
Carmustina: 50 mg/m2 cada 6 semanas IV.

Sinergias -Busulfán
-La ciclofosfamida puede potencializar a la carmustina.

Antagonistas -Procarbazina

Efectos colaterales -Supresión diferida de la médula ósea, mielosupresión, rara vez

se observan náuseas y vómitos con la utilización de lomustina y
toxicidad hepática en los perros.

Sustancia activa Carboplatino

Mecanismo de acción -Su reacción es más lenta.

-No tiene la facilidad de la sangre.
-Amplio espectro de actividad tumoral y es el fármaco
fundamental en el tratamiento de tumores germinales.

Farmacocinética -Después de una administración intravenosa, el carboplatino se

distribuye bien por todo el organismo, las concentraciones más
elevadas se encuentran en hígado, riñón, piel y sobre todo tejido
tumoral.

Dosis por especie Dosis en felinos: 150-250 mg/m2 IV cada 21 días. Dosis en
caninos: 300 mg/m2 IV cada 3-4 semanas.

Sinergias Doxorubicina

Antagonistas La posición 7 de la guanina. Su acción sobre el ciclo celular es

inespecífica; sin embargo, las células son más susceptibles a la
alquilación en las fases finales G1 y S del ciclo, y el BLOQUEO
se manifiesta en la fase G2.

Efectos colaterales Toxicidad gastrointestinal, hipersensibilidad , mielosupresión e

insuficiencia renal.

Sustancia activa Clorambucilo

88
Mecanismo de acción -El clorambucilo se une preferentemente en la posición N7 de
guanina.
- El clorambucilo es un alquilante bifuncional, en el sentido de
que se puede unir a dos hebras de ADN, así como al ADN y a
una macromolécula.

Farmacocinética -El clorambucilo se absorbe fácilmente después de la

administración oral, alcanzando valores plasmáticos máximos al
cabo de 2-4 horas.
- El fármaco se convierte en el hígado en un metabolito alquilante
que se descompone antes de ser excretado por los riñones.

Dosis por especie Dosis en caninos y felinos: 4-6 mg/m2 en días alternos VO

Sinergias Alopurinol

Antagonistas Aumenta el riesgo de infección y desarrollo de neoplasia por el

uso simultáneo con azatioprina, corticoides, ciclosporina y
mercaptopurina

Efectos colaterales Supresión de la médula ósea es el efecto secundario más

importante y mielosupresión secundaria

Sustancia activa Cisplatino

Mecanismo de acción -Amplio espectro de actividad tumoral y es el fármaco

fundamental en el tratamiento de tumores germinales.
-Inhibe la síntesis del ADN produciendo enlaces cruzados dentro
y entre las cadenas de ADN.
-Actúa deteniendo o enlenteciendo el crecimiento de las células
cancerosas.

Farmacocinética -Se administra principalmente como una infusión IV.

-Se distribuye ampliamente en todos los tejidos del cuerpo, con
altas concentraciones en la próstata, el hígado y los riñones.
-Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y de las
superficies de las células rojas de la sangre.

Dosis por especie En general: 60 a 70 mg/m2 IV cada 3 [Link] se administra

en gatos.

Antagonistas Reacciona con el aluminio

Efectos colaterales Pérdida auditiva (en perros), necrosis tubular renal aguda
(reversible con tratamiento).

89
Sustancia activa Ciclofosfamida

Mecanismo de acción -Fármaco alquilante bifuncional.

- Actúa sobre la posición N7 del residuo de guanina del ADN es
especialmente sensible al ataque por alquilación de este fármaco.

Farmacocinética -Administrar por vía oral o intravenosa.

- VO: brinda una mayor variabilidad de la biodisponibilidad
absoluta del fármaco.
- IV: se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 2-3
horas
-Distribución: amplia por los tejidos corporales.
- Metabolismo: profármaco que es hidrolizado por el grupo
CUP2B de las isoenzimas del P-450 en el hígado a 4-
hidroxiciclofosfamida. . Entra en la circulación y es transportada
principalmente a los tejidos en fase de división rápida.
Mecanismos de captación celular se encuentran el transporte
activo y la difusión pasiva.
- Excreción: renal.

Dosis por especie Dosis en perros y gatos: 50 mg/m2 4 días a la semana VO, ó
100-200 mg/m2 cada 21 días IV o VO

Sinergias -Rifampicina
-Fosforamida

Antagonistas Fenobarbital

Efectos colaterales -Mielosupresión que limita la dosis

- Efectos secundarios gastrointestinales, aumento pasajero de las
enzimas hepáticas, cistitis hemorrágica estéril, anorexia,
náuseas, vómitos, alopecia en las razas susceptibles y
esterilidad.

Sustancia activa Clormetina

Mecanismo de acción La clormetina se transporta al interior de la célula, donde forma un

intermediario reactivo que alquila el N7 de un residuo de guanina
en una o ambas hélices de una molécula de ADN Esta alquilación
origina dobles enlaces entre los residuos de guanina en las
cadenas de ADN y/o depurinación, facilitando la ruptura de las
hélices de ADN, pueden provocar mutaciones con codificación
errónea. Las células proliferantes son más sensibles al fco.

90
Farmacocinética -No es muy conocida.
- Administración: vía intravenosa, aunque se ha administrado por
instilación intracavitaria y en aplicación tópica.
-Distribución: amplia en los tejidos, experimenta una
transformación química rápida y se combina con
agua o compuestos reactivos de las células.
- Excreción: Más del 50% de los metabolitos inactivos son en la
orina en 24 horas.

Dosis por especie Dosis en perro: 3 mg/m2 cada 7 días durante 2 dosis, con 2
semanas de descanso, IV.

Sinergias No hay registro de sinergia con otros fármacos.

Efectos colaterales Provoca leucopenia, trombocitopenia, náuseas y vómitos

significativos, dolor en el punto de inyección, tromboflebitis y
esfacelación perivascular por extravasación.

Sustancia activa Dacarbazina

Mecanismo de acción - La dacarbazina inhibe la síntesis de ADN y ARN mediante la

creación de uniones O6-Metilguanina en el ADN.
- La dacarbazina es inespecífica en relación con la fase del ciclo
celular.

Farmacocinética - La dacarbazina es un profármaco y debe experimentar una

biotransformación en una forma activa.
-La biotransformación se produce mediante N-desmetilación
oxidativa por las enzimas microsomales hepáticas.
- El fármaco sólo tiene una capacidad moderada de unión a las
proteínas plasmáticas y los tejidos.
- La excreción se realiza principalmente por los riñones.

Dosis por especie Dosis: 200 mg/m2 6 veces al día durante 5 días u 800 mg/m2
cada 21 días IV.

Sinergias Aumento efecto de metoxipsoraleno debido a la

fotosensibilización.

Antagonistas -Con levodopa posible inhibición del efecto antiparkinsoniano.

-Riesgo de exacerbación de convulsiones con fenitoína.

Efectos colaterales Se pueden observar mielosupresión y signos gastrointestinales

asociados a la utilización de dacarbazina.
Hipersensibilidad conocida al fármaco y mielosupresión previa a la
administración.

91
Sustancia activa Doxorubicina

Mecanismo de acción -La doxorubicina se intercala en el ADN y, debido a la presencia de

cadenas laterales quinona e hidroquinona puede formar enlaces
cruzados covalentes.
-Ejerce su efecto citotóxicos al actuar en la replicación, la
transcripción y la fragmentación del ADN.

Farmacocinética -Se administra por vía intravenosa. -Se distribuye a través de los
tejidos corporales con los niveles tisulares proporcional al
contenido de ADN del tejido.
-Se une ampliamente al ADN.

Dosis por especie En general: 30 mg/m2 IV cada 3 semanas

Antagonistas -Con levodopa posible inhibición del efecto antiparkinsoniano.

Metil prednisolona 1- 2 mg/kg IV.

Efectos colaterales Mielosupresión, signos gastrointestinales, anafilaxia, urticaria

Sustancia activa Epirubicina

Mecanismo de acción Ejerce su efecto citotóxicos al actuar en la replicación, la

transcripción y la fragmentación del ADN.

Farmacocinética -Se administra por vía intravenosa.

-Tras la administración intravenosa, la epirubicina se distribuye
ampliamente en los tejidos.
-Se une aproximadamente en un 77% a las proteínas plasmáticas,
principalmente a la albúmina.

Dosis por especie Dosis en caninos: Es de 25 - 30 mg/m2, cada 3 semanas; dosis

acumulativa máxima 180-200 mg/m2

Sinergias Cimetidina

Antagonistas No es recomendable combinar con ningún otro fármaco.

Efectos colaterales Toxicidad gastrointestinal (perros pequeños)

Sustancia activa Melfalán

Mecanismo de acción Actúa como fármaco alquilante bifuncional con efectos clásicos
contra la posición N7 de la guanina.

Farmacocinética Disponible en formulaciones oral e inyectable, aunque la mayor

parte de los veterinarios lo utiliza en forma oral.

92
Dosis por especie 2 mg/m2 cada 24 horas VO durante 7 días, después cada 2 días;
6/8 mg/m2 VO 6 veces al día, durante 5 días, cada 3 semanas.

Sinergias Presenta una extensa unión a la albúmina sérica y parece que su

semivida plasmática es de 1.5 horas.

Antagonistas De la vitamina K.

Efectos colaterales El fármaco puede atravesar la barrera hematoencefálica.

La administración oral rara vez provoca efectos secundarios
gastrointestinales.
La toxicidad aumenta y puede llegar a ser grave cuando se
administra el melfalán junto a otros compuestos, como ciclosporina,
carmustina, cisplatino o ácido nalidíxico.

Sustancia activa Ifosfamida

Mecanismo de acción Se supone que es el mismo que el de la ciclofosfamida.

Es posible que existan mínimas diferencias en la farmacología
molecular de los dos fármacos debido a las diferentes
localizaciones de las dos cadenas el oro etilo en la ifosfamida

Farmacocinética Se convierte en un electrófilo potente mediante la formación de

iones carbonio o complejos de transición con las moléculas diana
en los tejidos.
Esto da lugar a la formación de enlaces covalentes a través de la
alquilación de grupos fosfato, amino, sulfhidrilo, hidroxilo, carboxilo
e imidazol.

Dosis por especie 350 mg/m2 IV con diuresis forzada y MESNA cada 21 días.

Antagonistas Tamoxifeno.

Efectos colaterales Puede provocar un síndrome tipo Fanconi, así como lesiones
tubulares y glomerulares

Sustancia activa Procarbazina

Mecanismo de acción Inhibe la incorporación de precursores pequeños al ADN y puede

inhibir la síntesis de ARN y de proteínas.

Farmacocinética Se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene un extenso volumen

de distribución, alcanza concentraciones altas en el LCR.

93
Dosis por especie Perro: 50 mg/m2 6 veces el día VO durante 14 días, después
descansar 14 días. Gatos: 7-14 mg/gato 6 veces el día VO
durante 14 días, después descansar 14 días.

Sinergias La procarbazina no presenta resistencia cruzada con otros

agentes alquilantes, lo que la convierte en potencialmente útil
como fármaco de rescate en linfomas resistentes.

Efectos colaterales Mielosupresión y efectos gastrointestinales, como náuseas,

vómitos y anorexia, son efectos secundarios que limi-
tan la dosis. Se pueden observar también disfunción hepática y
efectos neurológicos.

Sustancia activa Vincristina

Mecanismo de acción La inhibición del ensamblaje de los microtúbulos se produce

debido a la unión a subunidades de tubulina.
La vincristina detiene a las células en la fase G2/M del ciclo
celular.

Farmacocinética La principal vía de administración es intravenosa, la distribución

del fármaco después de la administración IV es rápida y amplia.
Cuando se distribuye en los tejidos, la vincristina presenta una
unión estrecha pero reversible. La cantidad de vincristina que
atraviesa la barrera hematoencefálica es mínima y no se detecta el
fármaco en el LCR.

Dosis por especie 0.5- 0.75 mg/m2 cada 7 días IV.

Sinergias Las combinaciones con doxorubicina y ciclofosfamida se utilizan

para el tratamiento de sarcomas de tejidos blandos en medicina
veterinaria.

Antagonistas La observación de los receptores cannabinoides CB1 y CB2 en la

dismotilidad que produce la vincristina han utilizado los
antagonistas selectivos de dichos receptores. De este modo se
observa como el bloqueo de receptores CB1 mejora la motilidad
intestinal alterada por vincristina.,

Efectos colaterales Puede provocar mielosupresión, sin embargo, este efecto es raro,
excepto cuando se administra el fármaco en el límite de dosis más
alto.

Sustancia activa Vinblastina

94
Mecanismo de acción Se une con avidez a subunidades microtubulares, lo que altera la
fijación de tubulina y bloquea el montaje de microtúbulos. El
mecanismo de acción es el mismo que para la vincristina.

Farmacocinética Se administra por vía intravenosa, se metaboliza parcialmente en

el hígado, dando lugar a otro compuesto activo, la
desacetilvinblastina.
Se excreta principalmente en la bilis, en forma de productos
biodegradados, excretando una cantidad muy escasa de orina
como fármaco sin modificar, el fármaco no atraviesa la barrera
hematoencefálica.

Dosis por especie 2.0 mg/m2 cada 14 días IV.

Sinergias La vinblastina es un derivado del dimérico indol, formado por las

estructuras vindolina y catarantina.

Efectos colaterales Los efectos secundarios de la vinblastina están relacionados con la

dosis y son reversibles. La leucopenia es el efecto más frecuente y
suele ser el factor que limita la dosis en el tratamiento con
vinblastina.

Sustancia activa Paclitaxel

Mecanismo de acción Fármaco antineoplásico que actúa destruyendo la red de

microtúbulos de las células, esencial para las funciones celulares
mitótica y de interfase.

Farmacocinética Es muy lipófilo e insoluble en agua, este es metabolizado en el

hígado por el sistema del citocromo P-450, se une ávidamente a las
proteínas y menos del 25% de la dosis administrada se detecta en
la orina como fármaco sin modificar.

Dosis por especie 165 mg/m2 cada 21 días en infusión IV lenta.

Sinergias El aclaramiento de paclitaxel no se altera por la premedicación con

cimetidina.

Antagonistas Recibirá un corticosteroide (dexametasona), difenhidramina y un

bloqueador de H2 (cimetidina o ranitidina)

Efectos colaterales Algunos de los signos de las reacciones de hipersensibilidad son

temblores, prurito, edema, eritema, hipotensión, broncoespasmo y
bradicardia. Se pueden observar también anorexia, náuseas y
vómitos, y estas reacciones pueden depender de la velocidad de
administración.

95
Sustancia activa Mitoxantrona

Mecanismo de acción El mismo que el de la doxorubicina, excepto que la mitoxantrona

provoca una formación mínima de radicales libres y peroxidación de
lípidos.

Farmacocinética Se administra en infusión intravenosa, se caracteriza por un modelo

tricompartimental, con semividas de 6-12 minutos, 1.1-3.1 horas y
23-213 horas para cada fase.
Las concentraciones tisulares son más altas que las sanguíneas en
las fases terminales.

Dosis por especie 5.0-6.5 mg/m2 cada 21 días IV.

Sinergias La mitoxantrona con otros citotóxicos incluida la ciclofosfamida y el

5-
fluorouracilo o metotrexato y mitomicina C resultan eficaces.

Efectos colaterales La mielosupresión es el principal efecto tóxico que limita la dosis de

mitoxantrona.

Sustancia activa Gemcitabina

Mecanismo de acción Se incorpora a la cadena del ADN en replicación en lugar de la base

desoxicitidina normal, provocando la interrupción de la cadena,
aumenta también su propia concentración intracelular mediante un
asa de retro-
activación positiva.

Farmacocinética Se administra en embolada intravenosa o en infusión breve (30

minutos), el fármaco tiene una semivida plasmática corta y el
aclaramiento se realiza siguiendo un modelo bicompartimental. La
gemcitabina se metaboliza casi exclusivamente
en los riñones.

Dosis por especie Perros: hasta 500 mg/m2 en embolada IV cada 7 días durante dos
semanas, descansar una semana.

Sinergias Parece que el fármaco actúa de forma sinérgica con los análogos de
platino y es un radiosensibilizador
muy potente.

Efectos colaterales Insuficiencia hepática o renal significativa o hipersensibilidad

conocida.

96
Sustancia activa Metotrexato

Mecanismo de acción Es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa de fijación potente, así

el metotrexato reduce la reserva intracelular de bases necesarias
para la síntesis de ADN.

Farmacocinética La administración oral es la más frecuente en veterinaria, el

metotrexato se une a la albúmina y se distribuye ampliamente, con
excepción del sistema nervioso, se conserva en los riñones durante
varias semanas y en el hígado durante meses.

Dosis por especie Perro:2.5 mg/m2 cada 48 horas VO, no superar los 25 mg/m2 de
dosis total: ó 0.5 mg/kg IV cada 21 días. Gatos: 0.8 mg/kg IV cada
14-21 días.

Sinergias La combinación de metotrexato, sulfasalazina, hidroxicloroquina y

metotrexato,junto con la mayoría de los FARME biológicos mejora la
actividad de la enfermedad.

Antagonistas Es un antagonista del ácido fólico que actúa deteniendo el

crecimiento de todas las células de rápida división celular

Efectos colaterales Es frecuente la aparición de náuseas y vómitos cuando se

administra metotrexato oral a perros, mientras que en gatos es
frecuente observar anorexia, rara vez se produce hepatotoxicidad.

Sustancia activa Fluorouracilo

Mecanismo de acción Entra en las células por un proceso mediado por transportadores que
va seguido de la fosforilación intracelular a una serie de metabolitos,
los más importantes de los cuales son la fluorouridina
trifosfato(FUTP), que inhibe el metabolismo del ARN, y el 5-fluoro
desoxiuridilato (FdUMP), que se puede incorporar al ADN.

Farmacocinética Después de la inyección intravenosa rápida, el fluorouracilo se

difunde rápidamente a todos los compartimientos del organismo,
incluido el SNC. La degradación del fármaco se produce
principalmente en el hígado, aunque también puede ser excretado
por riñones y pulmones.

Dosis por especie Perros: 150 mg/m2 a la semana durante 3 semanas IV, después
descansar una semana. NO USAR EN GATOS.

Sinergias La eficacia y la toxicidad del 5-fluorouracilo pueden aumentarse

cuando 5-fluorouracilo se usa en

97
 combinación con ácido folínico.

Antagonistas No se debe administrar conjuntamente con clozapina debido al

mayor riesgo de
agranulocitosis.

Efectos colaterales Se observa también mielosupresión y síntomas gastrointestinales. La

aplicación tópica puede provocar irritación y erupciones en la zona
de tratamiento.

98
 FUENTES BIBLIOGRÁFICAS

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