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Agonistas y Bloqueadores Adrenérgicos

Este documento presenta información sobre agonistas adrenérgicos, beta-bloqueadores y alfa-bloqueadores. Describe el mecanismo de acción, clasificación, vías de administración, efectos adversos y presentación farmacéutica de fármacos como metoprolol, carvedilol, timolol y propranolol.

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Agonistas y Bloqueadores Adrenérgicos

Este documento presenta información sobre agonistas adrenérgicos, beta-bloqueadores y alfa-bloqueadores. Describe el mecanismo de acción, clasificación, vías de administración, efectos adversos y presentación farmacéutica de fármacos como metoprolol, carvedilol, timolol y propranolol.

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AGONISTAS ADRENERGICOS, BETA-BLOQUEADORES Y ALFA-

BLOQUEADORES.

PRESENTADO POR:

 SUCERQUIA VALENTINA
 GUTIERREZ DANIEL
 REYES BARRIOS MARGARETH LORENA
 REY LOZANO ASHLEY ESTEFANIA
 PALACIO GÓMEZ CARLOS ANDRÉS

DOCENTE:
EDITH QUANT GONZALEZ.

UNIVERSIDAD METROPOLITANA
CIENCIAS DE LA SALUD
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
MEDICINA V-D
BARRANQUILLA
ATLANTICO
2021
AGONISTAS
ADRENERGICOS
METOPROLOL
En el corazón y el músculo vascular el metoprolol
bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo
MECANISMO DE ACCIÓN que ocasiona una reducción de la frecuencia
cardíaca, del gasto cardíaco y de la presión
arterial, tanto en reposo como durante el ejercicio.
CLASIFICACIÓN El metoprolol es un beta-bloqueante adrenérgico,
beta1-selectivo y competitivo
Se administra por vía oral.
- Comprimidos: administrar en ayunas. La dosis
debe ser ajustada individualmente a cada paciente.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN - Comprimidos de liberación prolongada:
administrar de una sola dosis diaria, puede ser
tomado con o sin alimento, ser ingeridos con
ayuda de líquidos (no deben ser masticados ni
triturados.).
 sistema nervioso central: son mareos,
fatiga, depresión mental y, ocasionalmente,
sueños vívidos, alucinaciones y psicosis.
 gastrointestinales más frecuentes durante
el tratamiento con metoprolol son las
RAM AM náuseas y vómitos.
 en dosis de 400 mg/día o más, puede
producirse broncoespasmos y disnea, en
particular en pacientes con una enfermedad
broncopulmonar preexistente
 Tambien puede producir mialgias y
dolores musculo esqueléticos.
 En la piel incluyen prurito, rash, xerosis y
dermatitis exfoliativa, si bien suelen ser
ligeras y pasajeras

Las presentaciones del metoprolol son tabletas


normales y tabletas de acción prolongada para
administrarse por vía oral.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
CARVEDILOL
No hay actividad simpaticomimética intrínseca se ha
documentado Efectos asociados en pacientes
hipertensos incluyen la reducción del gasto cardíaco,
taquicardia inducida por el ejercicio o-beta-agonista, la
MECANISMO DE ACCION reducción de la taquicardia ortostática reflejo,
vasodilatación, disminución de la resistencia vascular
periférica (especialmente en posición de pie)
disminución de la resistencia vascular renal, reducción
de la actividad de la renina plasmática, y el aumento de
los niveles de péptido natriurético auricular.
Es un ß-bloqueante vasodilatador bloqueo selectivo
de adrenorreceptores alfa-1 y no selectivo con
CLASIFICACION propiedades antioxidantes. Sin actividad
simpaticomimética intrínseca y con propiedades
estabilizantes de membrana.
El carvedilol viene en vía oral. Las tabletas, por lo
VIAS DE ADMINISTRACION general se toman dos veces al día con alimentos.
Las cápsulas de liberación lenta se toman por lo
general una vez al día en las mañanas con
alimentos.
El carvedilol puede provocar:
-Hipotensión
-mareos
RAM -fatiga
-hiperglucemia
-Diarrea
-aumento de peso
-Debilidad
-bradicardia
La presentación del carvedilol es en comprimidos,
cada comprimido de Carvedilol Teva 6,25 mg
contiene 6,25 mg de carvedilol. Excipientes con
efecto conocido: Cada comprimido contiene 86,25
mg de lactosa monohidrato.
PRESENTACION Cada comprimido de Carvedilol Teva 25 mg
FARMACEUTICA contiene 25 mg de carvedilol.
TIMOLOL
MECANISMO DE ACCION El timolol está indicado para disminuir la presión
intraocular elevada, reduce la presión intraocular en
pacientes con hipertensión intraocular, pacientes con
glaucoma crónico de ángulo abierto, pacientes
afáquicos con glaucoma y en algunos pacientes con
glaucoma secundario tambien disminuye la presión
intraocular elevada o normal, asociada o no con
glaucoma
Está indicado como tratamiento concomitante del
glaucoma infantil, que no es suficientemente
controlado por otros medicamentos
antiglaucomatosos.
CLASIFICACION El timolol se clasifica como un betabloqueadores
beta 1- beta 2 no selectivos
VIAS DE ADMINISTRACION Vía Oftálmica.
La dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5
mg/ml es una gota en el saco conjuntival cada 12
horas; si la respuesta clínica no es adecuada se
puede cambiar a TIMOLOL de 5.0 mg/ml a dosis de
1 gota cada 12 horas.
RAM  Oculares: Ocasionalmente irritación ocular,
disminución de la sensibilidad corneal,
blefaroconjuntivitis alérgica, queratitis
punteada superficial, hiperemia conjuntival,
queratoconjuntivitis sicca, ptosis, diplopía.
Raramente los pacientes se quejan de visión
borrosa y opacidades lenticulares.
 Cardiovasculares: Hipotensión,
bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco
auricu-loventricular, paro cardiaco,
insuficiencia cardiaca congestiva,
-palpitaciones.
 Respiratorias: Espasmo bronquial,
insuficiencia respiratoria, disnea.
PRESENTACION La presentación del timolol oftálmico es en una
FARMACEUTICA solución (líquido) y una solución gelificarte (líquido
que se espesa hasta formar un gel cuando se pone en
el ojo) de liberación prolongada o de acción
prolongada.
PROPRANOLOL
Interactúa con los receptores beta 1 y beta 2 con
igual afinidad, no tiene actividad simpacomimética
intrínseca y no bloquea los receptores alfa. Tambien
MECANISMO DE ACCION disminuye la frecuencia cardiaca, la contractilidad,
el gasto cardiaco, produce bronco constricción,
produce hipoglucemia duradera, hiopotasiemia,
provoca una conducción lenta en aurículas y nodo
AV
CLASIFICACION El timolol se clasifica como un betabloqueadores
beta 1- beta 2 no selectivos
El propranolol se administra por vía oral o
intravenosa. Después de la administración de un
VIAS DE ADMINISTRACION comprimido de la formulación normal de
propranolol, la dosis se absorbe casi por completo
alcanzándose las concentraciones máximas en 60-90
minutos.
Produce bradicardia, shock cardiogénico,
insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión,
contracciones miocárdicas inefectivas, sincope,
escalofríos en las extremidades, desorden del sueño,
RAM fatiga, bronquitis (asociado con toz, fiebre, diarrea y
vómitos), broncoespasmo, edema pulmonar,
bronquitis (en infantes).
pacientes con diabetes mellitus, puede potenciar
hipoglicemia y enmascarar los signos y síntomas.
Su presentación farmacológica es en ampollas de
1mg/cc y en comprimidos de 10, 40, 80 y 100 mg.

PRESENTACION
FARMACEUTICA
LABETALOL
El labetalol se usa para tratar la hipertensión.
Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la
disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el
flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.
MECANISMO DE ACCION El labetalol bloquea los receptores beta-1 en el
corazón, los beta-2 en los músculos bronquiales y
vasculares y los alfa-1 en los músculos lisos
vasculares. La potencia beta-bloqueante es de 3 a 7
veces mayor que la actividad alfa.
CLASIFICACION El labetalol es un bloqueador beta 1- beta 2 no
selectivo y tambien un bloqueador alfa 1.
La vía de administración es intravenosa central o
periférica. Deberá iniciarse con una dosis de carga de
VIAS DE ADMINISTRACION 0,102mg/kg perfundida durante 10 minutos, seguida
de una infusión continúa de 0,1mg/kg/min y evaluar
la respuesta del paciente al cabo de 30 a 60 minutos.
Puede llegar a producir:
-hipotensión ortostática
-Mareos
RAM -fatiga
-Náuseas
-bradicardia
-bloqueo cardíaco
-shock cardiogénico
Se presenta como una Solución inyectable que
PRESENTACION contiene 5 mg/ml de clorhidrato de labetalol en una
FARMACEUTICA ampolla de 20 ml.
ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
CLONIDINA

Actúa sobre el SNC, reduciendo las eferencias


MECANISMO DE ACCIÓN simpáticas y causa disminución de la resistencia
periférica, resistencia vascular renal, frecuencia
cardiaca y presión arterial.

CLASIFICACIÓN agentes hipotensores alfa-agonistas de acción


central
vía oral

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
❖ bradiarritmia
RAM ❖ Trastornos de la perfusión cerebral o
periférica
❖ Estreñimiento
❖ Insuficiencia cardiaca y cardiopatía
coronaria grave
❖ Depresión

La presentación de la clonidina es en tabletas y en


tabletas de liberación prolongada

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
DOPAMINA
Este medicamento es un estimulante cardíaco que
actúa aumentando la fuerza de contracción del
músculo cardíaco, provocando un aumento del
MECANISMO DE ACCIÓN gasto cardíaco (volumen de sangre expulsado por
el corazón por minuto).
CLASIFICACIÓN pertenece al grupo de medicamentos
denominados agentes adrenérgicos y
dopaminérgicos.

Una vez efectuada la dilución, la dopamina se


administrará por vía intravenosa mediante
perfusión, preferentemente a través de una vena
de gran calibre, a través de un catéter o aguja
apropiados
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
extrasístoles (trastorno del ritmo cardíaco),
náuseas, vómitos, taquicardia, angina de pecho,
RAM palpitaciones, disnea (dificultad respiratoria),
cefalea (dolor de cabeza intenso), hipotensión y
vasoconstricción.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
EFEDRINA

MECANISMO DE ACCIÓN

CLASIFICACIÓN
Agonistas adrenérgicos de acción mixta

Via intravenosa, via intramuscular

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

RAM

estado confusional, somnolencia, temblor e


hiperreflexia, dificultad respiratoria

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
DOBUTAMINA

Agente de acción directa, cuya actividad principal es


la estimulación de los receptores adrenérgicos beta 1
del corazón, incrementando la contractilidad y el
MECANISMO DE ACCIÓN
rendimiento cardiaco.

CLASIFICACIÓN Agonistas adrenérgicos de acción directa

Via intravenosa continua

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Hipertensión, angina de pecho, arritmia y taquicardia

RAM

PRESENTACIÓN
FARMACÉUTICA
SALMETEROL
Agonista selectivo de acción prolongada de los
receptores ß2 -adrenérgicos. Inhibe la liberación
en pulmón de mediadores procedentes de
MECANISMO DE ACCIÓN mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno
inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial.
CLASIFICACIÓN
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN se administrará solo por vía inhalatoria.
Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres
musculares
RAM

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
ALFA
BLOQUEADORES
PRAZOSINA
Disminuye la resistencia vascular periférica. La
acción antihipertensiva de la prazosina, a
diferencia de los antagonistas de los receptores
MECANISMO DE ACCIÓN alfa-adrenérgicos no selectivos, normalmente no
se acompaña de taquicardia compensadora refleja.
CLASIFICACIÓN La prazosina es un antagonista a-adrenérgico, Se
clasifica como una quinazolina y es similar a la
doxazosina y a la terazosina .
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN se administrará por vía horal, con comidas.
Depresión, nerviosismo; mareos, somnolencia,
dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la
RAM consciencia; visión borrosa; vértigo; palpitaciones;
disnea, congestión nasal; constipación, diarrea,
nauseas, vómitos, sequedad bucal; erupciones;
polaquiuria; edemas, astenia, debilidad, falta de
energía.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
TAMSULOCINA

Se fija selectiva y competitivamente a los receptores


alfa1 postsinápticos, en particular a los subtipos
alfa1A y alfa1D , produciendo relajación del músculo
MECANISMO DE ACCIÓN liso de próstata y uretra.

CLASIFICACIÓN La interacción orgánica de la tamsulosina es de


antagonista selectivo del receptor alfa 1 con mayor
selectividad para el receptor alfa 1
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral.

- Cápsula dura de liberación modificada: administrar


después del desayuno o de la 1ª comida del día. Debe
ingerirse entera, con un vaso de agua mientras esté
sentado o de pie (no tumbado). No debe romperse ni
masticarse.

- Comprimido de liberación prolongada: administrar


independientemente de las comidas. Debe ingerirse
entero y no debe romperse ni masticarse.

Mareo; alteraciones de la eyaculación, incluyendo


eyaculación retrógrada e insuficiencia
RAM eyaculatoria.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
DOXAZOSINA

La doxazosina se fija competitivamente a los receptores


a1-adrenérgicos del sistema nervioso simpático. Como
consecuencia ocasiona una vasodilatación periférica,
MECANISMO DE ACCIÓN reduciendo las resistencias vasculares y la presión
arterial.

CLASIFICACIÓN La doxazosina es un fármaco bloqueante a-adrenérgico

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral.


- Comprimidos de liberación inmediata: administrar con o
sin alimentos, por la mañana o por la noche.
- Comprimidos de liberación modificada y liberación
prolongada: se pueden tomar con o sin alimentos; se
deben tragar enteros, con suficiente cantidad de líquido,
y no se deben ser masticados, divididos o triturados.
La iniciarse un tratamiento con doxazosina puede
tener lugar hipotensión ortostática que puede acabar
RAM en un síncope. Este evento puede producirse más
fácilmente después del ejercicio o en pacientes
deplecionados en volumen.
La presión arterial se debe monitorizar en las 2 a 6
horas después de la primera dosis y, posteriormente,
cada vez que se aumente la dosis. Pueden producirse
además mareos y vértigo.
Otras reacciones adversas menos frecuentes incluyen
disnea, palpitaciones, cefaleas, edema periférico y
taquicardia sinusal.

PRESENTACIÓN
FARMACÉUTICA
Recaptadores
de neuro
transmisores
RESERPINA
La reserpina actúa sobre el transporte de monoamina
vesicular, que normalmente transporta norepinefrina,
serotonina, y dopamina del citoplasma del nervio
MECANISMO DE ACCIÓN presináptico a las vesículas para posterior liberación
en la sinapsis. Los neurotransmisores desprotegidos se
metabolizan por acción de la monoamino oxidasa por
lo que nunca alcanzan la sinapsis.4

CLASIFICACIÓN Fármaco alcaloide de la Rauwolfia serpentina,


Bloqueador ganglionar, Antihipertensivo
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Administración oral:

-Adultos: Debido a la posibilidad de efectos


adversos con las dosis iniciales más altas
recomendadas por el fabricante (0,5 mg por vía
oral una vez al día)

-Ancianos: mismas dosis que el adulto. Se


aconseja unas dosis iniciales más bajas para
reducir los efectos secundarios.

-Niños: no se debe usar debido a la posibilidad


de efectos adversos (por ejemplo, depresión,
sedación) y la disponibilidad de los fármacos
antihipertensivos más seguras.

efectos sedantes y anticolinérgicos, entre los


efectos secundarios tenemos sequedad de
RAM
boca, trastornos de la acomodación,
estreñimiento, retención urinaria, disminución
de la presión arterial, taquicardia, mareo,
cefaleas, crisis de sudoración, convulsiones,
aumento de peso.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:
1. Cuc.udg.mx. 2021. [online] Available
at:http://www.cuc.udg.mx/sites/default/files/publicaciones/2015%20-
%20Manual%20de%20conocimientos%20b%C3%A1sicos%20de%20farmacolog%C3
%ADa.pdf
2. Ebooks7-24.com. 2021. Ebooks7-24. Available at: http://www.ebooks7-
24.com/?il=8985
3. Ebooks7-24.com. 2021. Ebooks7-24. [online] Available at: http://www.ebooks7-
24.com/?il=464

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