FARMACOS PSIQUIATRIA
1. EPAMIN
NOMBRE COMERCIAL
Epamin, Fenanten
NOMBRE GENERICO
Fenitoína
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el
umbral promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas.
FARMACOCINETICA
Adsorción: Después de la administración intravenosa la vida media plasmática en el hombre se
sitúa entre 10-15 horas.
Distribución: El volumen aparente de distribución es de 0,5-0,8 l/kg, de manera que la fenitoína se
distribuye en el líquido extracelular e intracelular. Pasa al líquido cefalorraquídeo en su proporción
no combinada con proteínas (10%)
Biotransformación: La fenitoína se metaboliza en su mayor parte en el hígado, en los microsomas
hepáticos, oxidándose a nivel de uno de los grupos fenilo para conjugarse con el ácido glucurónico
Eliminación: El fármaco libre (3%) y los metabolitos (97%) son eliminados por la bilis en el
intestino, desde donde vuelven a absorberse para ser finalmente excretados por el riñón. Una
pequeña porción se excreta por la saliva.
FARMACODINAMIA
Grupo fármacoterapéutico: Antiepilépticos, derivados de la Hidantoína
La fenitoína es un fármaco anticonvulsivante eficaz en el tratamiento de la epilepsia. Su lugar de
acción primario radica en la corteza motora cerebral donde inhibe la propagación de la actividad
anticonvulsivante. La fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada
por una excesiva estimulación o por cambios ambientales que reducen el gradiente de sodio de
membrana, al promover la difusión de sodio desde las neuronas.
REACCIONES ADVERSAS
Trastornos cardiacos: Reacciones cardiotóxicas graves con depresión de la conducción atrial y
ventricular y fibrilación ventricular.
nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinación disminuida y confusión mental.
Náuseas, vómitos, estreñimiento y daño hepático
trombocitopenia, leucopenia
PRESENTACION
Via oral 100 mg Comp.
Via parenteral 250 mg/5 mL Amp.
2. FENOBARBITAL
NOMBRE COMERCIAL
Abalgin, Baldmin, Bufacyl, Dispasmol, Sinpasmon, Valpin.
NOMBRE GENERICO
Fenobarbital
Modificadores funcion SNC
MECANISMO DE ACCION
Tienen un efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actúan
uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora.
FARMACOCINETICA
El fenobarbital se absorbe bastante bien por vía oral, parenteral o rectal.
La duración de la acción varía entre personas y en la misma persona de vez en cuando. El
fenobarbital tiene inicio de acción de 1 hora o más tiempo y la duración es de 10 a 12 horas.
El fenobarbital es un ácido débil que se absorbe y distribuye rápidamente a todos los tejidos y
fluidos ocasionando altas concentraciones en el cerebro, el hígado y los riñones.
El fenobarbital es el barbitúrico menos liposoluble, el que menos se une a las proteínas del
plasma, a las proteínas del cerebro, el que tarda más tiempo en ejercer su efecto y el de mayor
duración. El fenobarbital tiene una semi-vida de 53 a 118 horas (media: 79 horas) en el plasma.
El fenobarbital se metaboliza principalmente por el sistema microsomal de enzimas hepáticas,
excretándose la mayor parte de los productos de su metabolismo en la orina, y en menor cuantía
en las heces.
FARMACODINAMIA
El fenobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función del
cerebelo, y produce somnolencia, sedación, y la hipnosis. El sueño inducido por el fenobarbital
difiere del sueño fisiológico, reduciendo el tiempo de la fase de REM. También las etapas III y IV
del sueño disminuyen.
REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia, agitación, confusión, bradicardia, hipotensión, náuseas, vómitos, Dolor de cabeza
PRESENTACION
VÍa oral 15 mg, 100 mg Comp
Parenteral 200 mg/2 mL Amp
3. MELERIL
NOMBRE COMERCIAL
Meleril
NOMBRE GENERICO
Tioridazina
FARMACINETICA
Absorción
Tioridazina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan a las 2-4 horas después de la ingesta
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es elevada (más del 95%) con un volumen de distribución relativo
de 10 l/kg, Tioridazina atraviesa la placenta y pasa a leche materna, Tioridazina y sus metabolitos
principales (sulforidazina y mesoridazina) atraviesan la barrera hematoencefálica y puede
detectarse en líquido cefalorraquídeo (LCR).
Metabolismo
Tioridazina se oxida mayoritariamente en hígado a través del sistema citocromo P450,
Eliminación
La excreción se produce principalmente en heces (50%) pero también por vía renal (menos del 4%
como fármaco inalterado y aproximadamente de un 30% como metabolitos). La semivida de
eliminación plasmática es aproximadamente de 10 horas.
FARMACODINAMIA
Grupo farmacoterapéutico: ansiolítico/neuroléptico. El principio activo de Meleril es tioridazina,
que pertenece al grupo de fármacos de las fenotiazinas.
A bajas dosis, Meleril tiene propiedades ansiolíticas. Meleril controla las reacciones exageradas de
irritación y de estrés, con el mínimo efecto en la actividad motora.En un rango de dosis elevado,
Meleril es un eficaz neuroléptico en el control de los síntomas graves de trastornos mentales
psicóticos y no psicóticos.
REACCIONES ADVERSAS
vista borrosa, hipotensión ortostática, estreñimiento, vértigo, somnolencia, resequedad de boca,
congestión nasal, sudoración.
PRESENTACION
Meleril gotas: Gotas orales en solución transparente.
Meleril 10 mg: grageas
Meleril 50 mg: grageas
Meleril Retard 200 mg: Comprimidos de liberación prolongada
4. HALOPERIDOL
NOMBRE COMERCIAL
Haldol
NOMBRE GENERICO
HALOPERIDOL
MECANISMO DE ACCION
Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente antagonista de los
receptores dopaminérgicos cerebrales, y por consiguiente, está clasificado entre los neurolépticos
de gran potencia.
FARMACOCINETICA
el haloperidol se administra por vía oral, por vía intramuscular o intravenosa en forma de lactato,
o en forma de decanoato por inyección intramuscular.
Metabolismo, hepático
Los máximos efectos farmacológicos se observan a los 30-min
Este fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma (92%),
siendo su semi-vida de eliminación después de una dosis oral de unas 24 horas.
Aproximadamente el 40% de la dosis administrada es excretada por vía renal en 5 días
FARMACODINAMIA
Grupo farmacoterapéutico: psicolépticos; antipsicóticos; derivados de butirofenona
El haloperidol es un antipsicótico que pertenece al grupo de las butirofenonas. Es un potente
antagonista de los receptores dopaminérgicos centrales de tipo 2 y, en las dosis recomendadas,
tiene una actividad antagonista baja sobre los receptores alfa-1 adrenérgicos.
Haloperidol suprime las ideas delirantes y las alucinaciones. El haloperidol produce una eficaz
sedación psicomotora, lo que explica su efecto favorable en el tratamiento de la manía y otros
estados de agitación. Es probable que la actividad sobre los ganglios basales sea la causa de los
efectos motores extrapiramidales indeseables (distonía, acatisia y parkinsonismo).
REACCIONES ADVERSAS
Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal, hipercinesia,
cefalea, discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia
PRESENTACION
HALOPERIDOL ESTEVE 10 mg Comp.
HALOPERIDOL ESTEVE 2 mg/ml Sol. oral
HALOPERIDOL ESTEVE 5 mg Sol. iny.
HALOPERIDOL PRODES 10 mg Comp.
HALOPERIDOL PRODES 2 mg/ml Gotas orales en sol.
5. TEGRETOL
NOMBRE COMERCIAL
Tegretol
Nombre genérico
Carbamazepina
MECANISMO DE ACCION
Como antiepiléptico, su espectro de acción comprende: crisis epilépticas, crisis epilépticas
tonicoclónicas generalizadas y combinaciones de estos tipos de crisis epilépticas.
La carbamazepina estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe las descargas
neuronales repetitivas y reduce la propagación sináptica de los impulsos nerviosos.
FARMACOCINETICA
absorción
Tras dosis orales únicas se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia
inalterada a las 12 horas en promedio.
Distribución
La carbamazepina se fija en un 70-80% a las proteínas séricas
METABOLISMO
Hígado
ELIMINACION
Renal, heces aprox. 36h
FARMACODINAMIA
Bloquea los canales de sodio dependientes de potencial, interactuando con su forma inactivada, lo
que explica que actúe de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas
epilépticas, en las que se incrementa el número de estos canales inactivados.
Como anticonvulsivo, se supone que provoca una depresión del núcleo ventral anterior del
tálamo
Como antineurálgico, se cree que actúa sobre el sistema nervioso central, disminuyendo la
trasmisión sináptica, la cual da lugar a la descarga neuronal.
Como antimaniaco, su efecto está relacionado con la disminución de las concentraciones de AMPc,
el cual aumenta con este trastorno.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones que afectan al sistema nervioso central (mareos, cefalea, ataxia, adormecimiento,
fatiga, diplopía), los trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos) y las reacciones alérgicas en
la piel.
PRESENTACION
Comprimidos: 100 mg, 200 mg y 400 mg de carbamazepina.
Comprimidos CR (comprimidos recubiertos de liberación modificada, divisibles): 200 y 400 mg de
carbamazepina.
Comprimidos masticables 100 mg de carbamazepina.
Suspensión oral: 5 ml (= 1 medida) contienen 100 mg de carbamazepina.
Supositorios: 125 y 250 mg de carbamazepina.
6. CARBAMEZEPINA
NOMBRE COMERCIAL
tegretal
NOMBRE GENERICO
Carbamezepina
MECANISMO DE ACCION
Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de
dopamina y noradrenalina.
FARMACOCINETICA
absorcion
La vida media del fármaco en el cuerpo es de 8 - 17 hrs.
distribucion
La carbamazepina se fija en un 70-80% a las proteínas séricas.
Se metaboliza en el hígado
La excreción de carbamazepina es de un 72% en orina y un 28% en heces
FARMACODINAMIA
La carbamazepina estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe las descargas
neuronales repetitivas y reduce la propagación sináptica de los impulsos nerviosos.
pacientes epilépticos - ejerció un efecto psicotropo, incluyendo un efecto positivo sobre los
síntomas de ansiedad y depresión, así como un descenso de la irritabilidad y la agresividad.
Como neurotropo, previene los ataques paroxísticos dolorosos en la neuralgia idiopática y
secundaria del trigémino; además, se utiliza en el alivio del dolor neurogénico en diferentes
procesos
Como psicotropo, carbamazepina ha demostrado su eficacia clínica en los trastornos afectivos, es
decir, en el tratamiento de la manía aguda así como en la terapia de mantenimiento de trastornos
afectivos bipolares (maníaco-depresivos)
REACCIONES ADVERSAS
efectos adversos sobre el SNC (vértigos, cefaleas, ataxia, somnolencia, fatiga, diplopía); trastornos
gastrointestinales (naúseas, vómitos) y reacciones alérgicas cutáneas.
PRESENTACION
Comprimidos de 200mg y 400mg
FAMILIA
ANTICONVULSIVOS
7. ZYPREXA
FAMILIA
Antipsicóticos
NOMBRE COMERCIAL
Arenbil, Zapris, Zyprexa
NOMBRE GENERICO
Olanzapina
MECANISMO DE ACCION
Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de
serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.
FARMACOCINETICA
se absorbe bien después de su administración oral alcanzando concentraciones plasmáticas
máximas entre las 5 y las 8 horas. La absorción no se modifica con los alimentos
la olanzapina se metaboliza en el hígado a través de vías de conjugación y de oxidación.
Después de la administración oral, la vida media de eliminación promedio de olanzapina en
sujetos sanos fue de 33 horas
el 57% de la olanzapina radiomarcada se excreta en la orina, principalmente en forma de
metabolitos.
La unión a proteínas plasmáticas de la olanzapina fue de aproximadamente el 93%
FARMACODINAMIA
La olanzapina es un agente antipsicótico que demuestra poseer un perfil farmacológico amplio en
un número de sistemas de receptores. Mostró afinidades por receptores serotoninérgicos 5-
HT2A/C, 5 HT3, 5HT6; dopaminérgicos D1, D2, D3, D4, D5; muscarínicos M1-M5; a1 adrenérgicos e
histaminérgicos H1
REACCIONES ADVERSAS
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa,
triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia
PRESENTACION
Comprimidos de 5mg y 10mg
polvo liofilizado para solución inyectable para vía I.M. contiene: Olanzapina 10 mg
8. ALPRAM
Nombre comercial
Xanax, Niravam
NOMBRE GENERICO
ALPRAM – ALPRAZOLAM
MECANISMO DE ACCION
El alprazolam deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es
responsable de mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el
sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica.
FARMACOCINETICA
Adsorción
El tiempo de concentración máxima es de 1,5 a 2 horas, la concentración plasmática máxima
ocurre una o dos horas después de la administración.
Distribución
Alprazolam se liga a 80 % de las proteínas en el suero, de mayor parte a albúmina.
Metabolismo
Hepático
Renal 80%
FARMACODINAMIA
deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es responsable de
mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador
reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica.
INTERACCIONES
Potencia los efectos depresores de las fenotiazinas, barbitúricos, alcohol, psicotrópicos,
anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que por su naturaleza misma producen
depresión del sistema nervioso central
REACCIONES ADVERSAS
somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas menos comunes fueron
visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en
el peso
PRESENTACION
tabletas, tabletas de liberación prolongada, tabletas solubles por vía oral (que se disuelven
rápidamente en la boca) y una solución concentrada (líquido) para administrarse por vía oral
9. PROZAC
NOMBRE COMERCIAL
Adofen®, Prozac®, Luramon®, Reneuron
NOMBRE GENERICO
fluoxetina.
MECANISMO DE ACCION
Antidepresivo derivado de la fenilpropilamina. Actúa inhibiendo de forma selectiva la recaptación
de serotonina en la membrana presináptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de éste
neurotransmisor. Apenas presenta actividad anticolinérgica y sedante.
FARMACOCINETICA
Absorción: Es absorbido rápidamente, obteniendo la concentración plasmática máxima a las 6-8 h
Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 94 %.
Metabolismo y eliminación: Es metabolizado en el hígado ampliamente dando lugar al metabolito
activo norfluoxetina. Se elimina mayoritariamente por orina en forma metabolizada
FARMACODINAMICA
Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por neuronas del SNC.
REACCIONES ADVERSAS
Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la
libido, trastornos del sueño
PRESENTACION
Cápsulas de 10 mg, 20 mg y 40 mg.
• Comprimidos de 10 y 20 mg.
• Una formulación líquida de 20 mg / 5 ml, disponible en botellas de 120 ml.
• Y una cápsula de administración semanal de 90 mg.
10. ANAFRANIL
NOMBRE COMERCIAL
ANAFRANIL
NOMBRE GENERICO
CLOMIPRAMINA
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina liberadas en hendidura sináptica.
FARMACOCINETICA
se absorbe bien en el tracto gastrointestinal
Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen dentro de las 2-6 horas después de la
administración oral.
El metabolismo de la clomipramina tiene lugar en el hígado para producir desmetilclomipramina,
uno de varios metabolitos.
66% se excreta en la orina y el resto en las heces.
FARMACODINAMIA
Grupo farmacoterapéutico: Antidepresivo tricíclico
Clomipramina actúa globalmente sobre el síndrome depresivo, incluyendo en particular aspectos
típicos como el enlentecimiento psicomotor, ánimo deprimido y ansiedad.
REACCIONES ADVERSAS
somnolencia (sueño)
sequedad en la boca.
náuseas.
vómitos.
diarrea.
constipación.
nerviosismo.
disminución de la capacidad sexual.
PRESENTACION
grageas 10 mg, 25 mg y 75 mg
amp. 25 mg / 2 ml
11. TRANXEN
NOMBRE GENERICO
CLORAZEPATO
MECANISMO DE ACCION
Agonista específico sobre el receptor central que forma parte del complejo "receptores
macromoleculares GABA-OMEGA" que modulan la apertura del canal clorado.
FARMACOCINETICA
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Este metabolito se une a proteínas en un alto grado 97%-98%. Se ha demostrado que la
administración por tiempo prolongado de dosis diarias de hasta 120 mg carece de toxicidad.
Sufre metabolismo ulterior y se elimina por vía renal
FARMACODINAMIA
El clorazepato dipotásico pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Su mecanismo de acción,
como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del
neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA), ya que actúa como agonista del complejo
receptor postsináptico GABA-Benzodiazepínico de tipo "A".
REACCIONES ADVERSAS
Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales,
retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas.
PRESENTACION
Comprimidos de 5 mg, 10 mg, 25 mg y 50 mg
Cápsulas de 5 mg, 10 mg y 15 mg
Sobres de 2,5 mg
Viales de 20 mg, 50 mg y 100 mg con 2 ml, 2.5 ml y 5 ml de disolvente específico tamponado
respectivamente.
12. SINOGAN
Nombre genérico
Levomepromazina
MECANISMO DE ACCION
Antipsicótico fenotiazínico. Antidopaminérgico, estimula la producción de prolactina. Presenta
intensa actividad antiemética, anticolinérgica, sedante y bloqueante alfa-adrenérgica. También
posee cierta actividad antipruriginosa, anestésica local y analgésica.
FARMACOCINETICA
La biodisponibilidad oral es del 50%.
La duración de la acción es de aproximadamente 4 h
. Se metaboliza en el hígado
Se elimina con las heces y la orina. Su semivida de eliminación es de 15-78 h.
REACCIONES ADVERSAS
somnolencia, mareo o alteraciones en la vista, y disminuir la capacidad de reacción.
PRESENTACION
Sinogán 100 mg comprimidos.
Sinogán 25 mg comprimidos
Sinogán 40 mg/ml gotas son más adecuadas para dosis menores.
13. ATIVAN
NOMBRE GENERICO
LORAZEPAM
MECANISMO DE ACCION
actúan a nivel de las regiones límbica, talámica e hipotalámica del cerebro produciendo sedación,
hipnosis, relajación muscular, actividad anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacológicos se
deben al efecto del GABA, un neurotransmisor inhibitorio
FARMACOCINETICA
su biodisponibilidad es del 90%. Es absorbido rápidamente, tiempo empleado en alcanzar la
concentración máxima en 2 h.
unión a proteínas plasmáticas es del 85%.
Se metaboliza en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (90%)
su semivida de eliminación es de 10-20 h
FARMACODINAMIA
ejerce su efecto por unión a receptores específicos en varios sitios del sistema nervioso central,
potenciando efectos de inhibición sináptica mediada por el ácido gama-aminobutírico.
REACCIONES ADVERSAS
cefaleas, somnolencia, ataxia, mareos, confusión, disartria, síncope, fatiga, temblores y vértigo
PRESENTACION
Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg
Grageas de 1 mg y 5 mg
Ampollas de 1 ml conteniendo 4 mg
14. SINEMET
NOMBRE GENERICO
LEVODOPA Y CARBIDOPA
MECANISMO DE ACCION
la carbidopa es un inhibidor no competitivo de la descarboxilasa que, cuando se administra con
levodopa, inhibe la conversión periférica de la levodopa en dopamina por la descarboxilasa de L-
aminoácido aromático.
FARMACOCINETICA
se administra por vía oral, absorbiéndose aproximadamente el 40-70% de la dosis.
La carbidopa se metaboliza en una pequeñas propcorción. Aproximadamente el 30% de una dosis
oral de carbidopa se excreta sin cambios en la orina dentro de las 24 horas.
FARMACODINAMIA
REACCIONES ADVERSAS
mareos.
pérdida de apetito.
diarrea.
boca seca.
dolor de boca y garganta.
estreñimiento.
cambio en el sentido del gusto.
confusión o falta de memoria.
PRESENTACION
Sinemet 25 mg/250 mg comprimidos se presenta en envases de 60 y 120 comprimidos. Cada
comprimido contiene 25 mg de carbidopa y 250 mg de levodopa.
Sinemet Plus 25 mg/100 mg comprimidos se presenta en envases de 100 comprimidos. Cada
comprimido contiene 25 mg de carbidopa y 100 mg de levodopa.
15. VALIUM
NOMBRE GENERICO
Diazepam
MECANISMO DE ACCION
a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el
S.N.C.
b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica.
c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.
FARMACOCINETICA
se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
El inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral;
Se elimina por vía renal.
FARMACODINAMIA
DIAZEPAM posee una acción tranquilizante (ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e
inductora del sueño. De las cuatro propiedades mencionadas, la que más destaca es la
miorrelajante. DIAZEPAM, como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a
una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que
se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema
límbico.
Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico,
tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios
extrapiramidales. Acción prolongada.
REACCIONES ADVERSAS
sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales,
cambios en la libido.
PRESENTACIONES
Caja con 20 ó 90 comprimidos de 10 mg.
Solución Inyectable: Caja con 5 ampolletas de 10 mg/2 ml.
