ANTIBIOTICOS:

B-LACTAMICOS: INHIBE las etapas finales de la SÍNTESIS DE PEPTIDOGLICANOS o MUREINA que es un polímero esencial en la
PARED CELULAR bacteriana.

CLASIFICACION:

1. PENICILINAS.
2. CEFALOSPORINAS
3. CARBAPENEMS
4. MONOBACTAMICOS
 Inhibidores de las Betalactamasas

PENICILINAS:

Inhibe la SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA gracias a la acción PBP, Inhibiendo las trans, carboxi y endopeptidasas
ACTIVANDO un proceso AUTOLÍTICO, que lleva a la creación de una pared celular errónea y a la lisis celular.

CLASIFICACIÓN:
NATURALES: SEMI-SINTETICAS:
Penicilina G Aminopenicilinas:
 Cristalina  Ampicilina
 Procainica  Amoxicilina
 Benzatinica Anti-PSEUDOMONAS:
Anti-ESTAFILOCÓCICAS: (Carboxipenicilinas)
 Meticilina
 Isoxazolilpenicilina  Ticarcilina
 Oxacilina  Piperacilina
 Dicloxicilina
 Flucloxacilina
 Cloxacilina
PENICILINAS NATURALES:

PENICILINA CRISTALINA:
 CONCENTRACION PLASMATICA MAX. = 15 – 30 min. - VIDA MEDIA = 1 – 1,5 horas
 METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = ORINA - SEMIVIDA DE ELIMINACION = 4 horas
 INDICACIONES: STREPTOCOCOS pyogenes, pneumoniae, viridans, Staphylococcus Aeurus, N. Gonorreae y meningitidis,
Corinebacterium diphtheriae, C. Perfringers y tetani. Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis.
 EA: Reacciones alérgicas e hipersensibilidad, N, V y diarreas.
 PRESENTACION: Amp. 1.000.000 UI
 DOSIS: 1.000.000 – 4.000.000 EV c/4 horas

PENICILINA PROCAINICA:
 CONCENTRACION PLASMATICA MAX. = 2 - 4 horas. - VIDA MEDIA = 3 - 6 horas
 METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina - SEMIVIDA DE ELIMINACION = 12 – 18 horas
 INDICACIONES: IGUAL que la P. CRISTALINA
 EA: Reacciones alérgicas e hipersensibilidad, N, V y diarreas, asma, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, neutropenia,
pancitopenia y vasculitis.
 PRESENTACION: Amp. 400.000 y 800.000 UI
 DOSIS: 400.000 UI IM c/12 h ó 800.000 UI IM OD
PENICILINA G BENZATINICA:
 CONCENTRACION PLASMATICA MAX. = 6 – 8 horas. - VIDA MEDIA = 24 - 36 horas
 METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina - SEMIVIDA DE ELIMINACION = 7 días
 INDICACIONES: IGUAL que la P. CRISTALINA
 EA: Reacciones alérgicas e hipersensibilidad, N, V y diarreas.
 PRESENTACION:
Amp. 600.000 – 1.200.000 – 2.400.000 UI
BENZETACIL 6 – 3 – 3 = 600.000 PB + 300.000 PP + 300.000 P. SODICA
 DOSIS: < 25 Kg = 600.000 UI / >25 Kg = 1.200.000 – 2.400.000 IM OD

AMINOPENICILINAS:
AMPICILINA:
 VIDA MEDIA = 2 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas
 INDICACIONES:
Gram (-): N. Meningitidis, H. Influenzae, E. Coli, Salmonella.
Gram (+): L. monocitogenes, S. pyogenes, S. pneumoniae.
 EA: Reacciones alérgicas e hipersensibilidad, N, V y diarreas, infecciones por hongos, candidiasis bucal, reacciones alérgicas,
leucopenia, neutropenia, colitis, convulsiones.
 PRESENTACION: TAB. 250 – 500 mg y Amp. 1 gr
 DOSIS:
VO: 250 – 500 mg VO c/ 6 horas
EV: 1 – 2 gr EV c/ 4-6 horas
Dosis MENINGEA: 4 gr EV c/ 4 horas
DOSIS VO MAX: 3 gr DIA y DOSIS EV MAX: 12 gr DIA
AMOXICILINA:
 VIDA MEDIA = 2 - 2,5 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 8 horas
 INDICACIONES: Gram (-): N. Meningitidis, H. Influenzae, E. Coli, Salmonella.
Gram (+): L. monocitogenes, S. pyogenes, S. pneumoniae.
NOTA: Muy útil en infecciones respiratoria superior
 EA: Reacciones alérgicas e hipersensibilidad, N, V y diarreas, candidiasis bucal, erupciones, prurito, neutropenia, nefritis
intersticial, colitis pseudomenbranosa.
 PRESENTACION: TAB. 500 – 750 mg
 DOSIS: 500 - 750 mg VO c/ 8 horas

P. anti-ESTAFILOCÓCICAS

OXACILINA:

 VIDA MEDIA = 1 - 2 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas
 INDICACIONES: Staphilococcus, streptococcus, en general cocos Gram (+)
NOTA: Excepto Enterococos y Staphilococcus cuagulasa (–)
 EA: Colitis pseudomenbranosa (Et: C. difficile), erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio, eosinofilia, leucopenia leve,
tromboflebitis.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr y cap. 500 mg
 DOSIS: 3 gr EV c/ 6 horas
Dosis terapéutica > 9 gr y < 12 gr
Dosis VO: 500 mg VO c/ 6 horas
NOTA: Solo se ABSORVE el 30% del fármaco por VO
CLOXACILINA Y DICLOXACILINA: (Oxacilina con molécula de cloro)

 VIDA MEDIA = 1 – 2 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas
 INDICACIONES: MISMO espectro que Oxacilina, especialmente útil contra Staphilococcus aureus.
 EA: Colitis pseudomenbranosa (Et: C. difficile), erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio, eosinofilia, leucopenia leve,
tromboflebitis.
 PRESENTACION: capsulas 500 mg
 DOSIS: 500 mg EV c/ 6 horas

P. ANTIPSEUDOMÓNICAS:

PIPERACILINA:

 VIDA MEDIA = 2 -3 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas
 INDICACIONES: Amplio espectro a Gram (-) entéricos, anaerobios, cocos Gram (+) y Pseudomonas. Única en el mercado.
Muy costosa. Indicada en Infecciones intrabdominales complicadas y del SNC.
 EA: Colitis pseudomenbranosa (Et: C. difficile), erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio, eosinofilia, leucopenia leve,
tromboflebitis.
 PRESENTACION: Amp. 4,5 gr = 4 gr de PIPERACILINA y 500 mg de Tazobactam
 DOSIS: 1 amp diluida en 50 cc de sol dextrosa al 5% a pasar en 30 min. c/ 6 horas.
DOSIS PARA PERITONITIS ó INF. SNC = 6 gr en 50 cc de sol dextrosa al 5% a pasar en 30 min. c/ 6 horas.
CEFALOSPORINAS:

1 ra. Generación 2 da. Generación 3 ra. Generación 4 ta. Generación

CEFALOTINA CEFACLOR CEFOTAXIMA CEFEPIME
CEFAZOLINA CEFOXITINA CEFTRIAXONA
CEFALEXINA CEFUROXIMA CEFTAZIDIMA
CEFADROXILO CEFPROXYL CEFOPERAZONA
CEFRADINA CEFIXIMA
CEFTIBUTEN

C. DE 1RA GENERACIÓN:
ACOTACIONES:
 Más activas contra cocos aerobios Gram positivos, incluyendo el S. Aureus.
 Amplia utilidad en bacterias tipo cocos Gram (+).
 Infecciones respiratorias altas (IRA), infecciones urinarias (ITU).
 CEFAZOLINA ampliamente usada para la profilaxis en cirugía.
 NO útil en anaerobios.
 NO atraviesan barrera hematoencefalica.
CEFALOTINA

 VIDA MEDIA = 1-2 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas
 INDICACIONES: - Gram (-): N. Meningitidis, H. Influenzae, E. Coli, Salmonella.
 Gram (+): L. monocitogenes, S. pyogenes, S. pneumoniae.
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr
 DOSIS: 1 gr EV c/ 4 – 6 horas
 DOSIS MAX. 12 gr

CEFAZOLINA

 VIDA MEDIA = 2,5 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 8 horas
 INDICACIONES: S. aureus, Streptococcus, Gardnerella, E. Coli, Kleibsiella.
 NOTA: SI S. Aureus en antibiograma reporta Resistencia a penicilina. ¡NO USAR!
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr
 DOSIS: 1 gr EV c/ 8 horas
 DOSIS MAX. 12 gr
CEFALEXINA

 VIDA MEDIA = 2,5 horas METABOLISMO = Hepático EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas
 INDICACIONES: S. Aureus, Streptococcus, E. Coli, Proteus, Kleibsiella, Haemophilus.
NOTA: Útil en infecciones respiratorias (IR), genitourinarias (ITU), piel (IPPB), hueso.
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: CAP. 500 mg
 DOSIS: 1 gr VO c/ 6 horas

CEFADROXILO

 VIDA MEDIA = 2,5 horas METABOLISMO = Hepático EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 8 horas
 INDICACIONES: S. Aureus, Streptococcus, E. Coli, Proteus, Kleibsiella, Haemophilus.
NOTA: Útil en infecciones respiratorias, genitourinarias, piel, hueso.
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: CAP. 500 mg y AMP. 500 mg y 1 gr
 DOSIS: 500 mg VO c/ 8 horas
 DOSIS EV: 1 gr EV c/ 8-12 horas
CEFALOSPORINAS DE 2da GENERACION:

 Menor actividad frente a Staphylococcus spp, pero más activa contra Gram (-) y anaerobios.
 Buenas para infecciones abdominales.
 Cefuroxima tiene buena penetración al SNC.

CEFUROXIMA

 VIDA MEDIA = 2 horas METABOLISMO = Hepático EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 8 horas
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: CAP. 250 – 500 mg, AMP: 750 mg y SUSP. 250 mg/5 ml
 DOSIS VO: 500 mg VO c/ 12 horas
 DOSIS EV: 750 – 1,5 mg EV c/ 8 horas

CEFALOSPORINAS DE 3ra GENERACION:

 Mayor actividad contra organismos Gram (-).
 Tratamiento de elección para enfermedades por Gram (-) altamente agresivos.
 CEFTAZIDIME ACTIVA frente a P. aeruginosa.
 CEFTRIAXONA y CEFOTAXIMA indicados para el tratamiento de la MENINGITIS bacteriana.
 CEFOPERAZONE, único sensible a S. Aureus pero NO ATRAVIESA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA.
 Ninguna Cefalosporinas es activa contra Lysteria monocitogenes.
CEFTIBUTEN y CEFIPIME

 VIDA MEDIA = 2,5 - 3 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 8 - 12 horas
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Cap. 400 mg y Susp. 180 mg/5 ml
 DOSIS: 400 mg VO OD ó 200 mg VO c/ 12 horas

CEFTRIAXONA

 VIDA MEDIA = 8 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 24 horas
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr.
 DOSIS: 1 gr EV c/ 12 horas ó 2 gr EV OD.
 DOSIS MAX. 4 gr DÍA

CEFOPERAZONE

 VIDA MEDIA = 4 horas - METABOLISMO = Hepático - EXCRESION = Orina (50 %) y bilis (50 %)
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 8 - 12 horas
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1,5 gr. = 1 gr de CEFOPERAZONA + 500 mg de sulbactam
 DOSIS: 1,5 – 3 gr EV c/ 8 - 12 horas
  DOSIS MAX. 12 gr DÍA.

CEFTAZIDIMA

 VIDA MEDIA = 2 - 3 horas METABOLISMO = Hepático EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 - 8 horas
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr
 DOSIS: 1 - 2 gr EV c/ 6 - 8 horas.

CEFALOSPORINAS DE 4ta GENERACION:

 Mayor actividad contra Gram (+) [en comparación con las de 3ª generación] y Gram (-). Baja frente a anaerobios.
 Es útil en combinación con un Aminoglicósido para el tratamiento de la Pseudomona.
 Uso generalmente en infecciones intraabdominales complicadas, infecciones nosocomiales, paciente febril
inmunocomprometido.
 Se asocia la mayoría de las veces con un antianaerobio.
 No debe usarse en pacientes NEFROPATAS NI DIABETICOS.

CEFEPIME

 VIDA MEDIA = 2 - 3 horas METABOLISMO = Hepático EXCRESION = Orina

 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 8 horas
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr
  DOSIS: 2 gr EV c/ 8 – 12 horas.

CARBAPENEMICOS: Sustituye el azufre endociclico por un grupo metileno.

IMIPENEM:

 VIDA MEDIA = 1 - 2 horas - Concentración plasmática máxima: 20 min - METABOLISMO = Hepático

EXCRESION = Orina
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas - Efecto post-antibiotico: 2 – 4 horas.
 ESPECTRO: Activo contra casi todos los gérmenes, se han reportado cierto grados de resistencia contra Pseudomonas, Activo
contra anaerobios como Bacteroides y Fusobacterium, y Gram (-) entericos como Kleibsiella, Acinetobacter, Proteus.
 No atraviesa barrera hematoencefálica. Amplio y mejor espectro contra bacterias Gram (+).
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr (500 mg de imipenem + 500 mg de cilastatina).
 DOSIS: 1 gr EV c/ 6 horas. – DOSIS Max: 4 g/día.

MEROPENEM:

 VIDA MEDIA = 2 horas - Concentración plasmática máxima: 20 min METABOLISMO = Hepático

EXCRESION = Orina
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 6 horas - Efecto post-antibiotico: 2 – 4 horas.
 ESPECTRO: Tiene mismo espectro que Imipenem, pero ampliado contra Gram (-). Atraviesa la barrera hematoencefálica, No
necesita Cilastatina. Muy útil en infecciones del sistema nervioso central o intra-abdominales por Gram (-) entéricos.
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr
 DOSIS: 1 gr EV c/ 6 horas. – DOSIS Max: 8 g/día.
ERTAPENEM:

 VIDA MEDIA = 8 horas - Concentración plasmática máxima: 20 min METABOLISMO = Hepático

EXCRESION = 100% Orina
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 24 horas - Efecto post-antibiotico: 2 – 4 horas.
 ESPECTRO: Tiene mismo espectro que Imipenem, pero ampliado contra Gram (-). Atraviesa la barrera hematoencefálica, No
necesita Cilastatina. Muy útil en infecciones del sistema nervioso central o intra-abdominales por Gram (-) entéricos.
 No es activo contra Pseudomonas, se usa vía IM, útil en Px. con podopatía diabética y en infecciones por anaerobios. Se puede
usar OD
 EA: Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomenbranosa, erupciones, prurito, eritema, dolor epigastrio.
 PRESENTACION: Amp. 1 gr
 DOSIS: 1 gr IM OD.
MONOBACTAM:

AZTREONAM:

Es un betalactámico monocíclico análogo sintético del monobactan natural, aislado del cromobacterium violaceun, el cual tiene una
actividad contra Gram (-) aerobios.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO: Semejante a los aminoglucósidos

 Bacterias aerobias Gram (-) Resistentes a betalactamasas.

 Enterobacteriacea: E.Coli, Proteus mirabilis-vulgaris, Kelbsiella pneumonae, Salmonella, Shigella, Morganella morganii –
Providencia
 Neisseria: meningitidis - gonorreae (susceptible y resistente)
 Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)
 Pseudomonas aeruginosa (se necesitan dosis más altas que ceftazidima pero es mejor que ceftazidima, piperacilina,
mezlocilina o ticarcilina)
 Resistentes: Pseudomona maltophila y cepacea. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloacae

INDICACIONES: Si se compara con AMINOGLUCÓSIDOS, el AZTREONAM es efectivo en condiciones anaeróbicas, pH ácido y en

abscesos, no produce nefrotoxicidad.

- En neonatos y niños de 3 meses a 2 años penetra al LCR.

- Es útil en pacientes con hemodinámicamente inestable, la cual predispone a nefrotoxicidad con AG.
- En infecciones mixtas se puede combinar con: Aminoglucósidos, clindamicina, metronidazol, Vancomicina.

PRESENTACIÓN: vial 1 - 2 g - DOSIS: 2-3 gr c /6 hrs EV. - DOSIS MAXIMA: de 8 gr/dias.

ELIMINACIÓN: 100% RENAL

INHIBIDORES DE LA ΒETALACTAMASA:

Son un grupo de medicamentos que actúan de manera reversible o irreversible, inhibiendo a muchas de las enzimas betalactamasas
bacterianas.

- ÁCIDO CLAVULANICO
- SULBACTAM
- TAZOBACTAM

Nota: Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos,
reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.

Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son:

1. El clavulanato, por lo general combinado con amoxicilina o con ticarcilina.

2. El sulbactam combinada con la ampicilina cefoperazona.
3. El tazobactam combinada con la piperacilina.

AMOXICILINA + ACIDO CLAVULÁNICO (AUGMENTIN):

- Tabletas: 500 mg/ 125 mg y 875 mg/125 mg

- Vial: 500 mg/100 mg y 1 g/200mg
- Suspensión: 250 mg/62,5 mg, 400 mg/57 mg y 600 mg/42,9 mg todos en 5 mL.

Nota: Adultos y niños mayores de 12 años: CUALQUIER presentación usar 8h.

AMPICILINA/SULBACTAM (UNASYN):

- PRESENTACION: Amp 750 mg; 1,5 y 3 g en relación 2:1 de ampicilina

- DOSIS: 4,5 – 8 g OD dividido c/ 6 – 8h. Dosis diaria Max: No debe exceder los 4 g de Sulbactam

CEFOPERAZONA/SULBACTAM (SULPERAZON):

- PRESENTACION: Amp. 1,5 g (Equivalente a 1 g de Cefoperazona + 500 mg de Sulbactam).

- Adultos:
- Proporción 1:1: 2 a 4 g c/12h
- Proporción 1:2: 1,5 a 3 g c/8-12h.

PIPERACILINA/TAZOBACTAM (PIPERAZAM):

- PRESENTACIÓN: Amp: 4 g de piperacilina + 500 mg de tazobactam.

- DOSIS: 4,5 g EV c/6 h en infusión lenta de 30 min.

EA. DE LOS BETALACTAMICOS:

- Diarrea: Es el más frecuente.

- Hipersensibilidad: cruzadas entre ß-lactámicos.
- Flebitis por inmunocomplejos con vasculitis (cefaclor).
- Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina 50% por bilis, alterando la calidad de la bilis.
- Selección cepas resistentes: las de amplio espectro se asocian a severas alteraciones de la ecología bacteriana.
- Carbapenémicos en pacientes < 12años, ancianos y pacientes epilépticos inducen convulsiones.
AMINOGLUCOSIDOS:

NATURALES: SEMISINTETICAS:

 Gentamicina  Amikacina
 Estreptomicina (TBC)
 Kanamicina (nasal)
 Tobramicina (oftálmica)
 Neomicina

M.A. Inhiben la síntesis de proteínas, al penetrar la bacteria se unen a las subunidades 30S y alteran la lectura del código genético en
la traducción del ARN, causando la formación de proteínas anómalas, impidiendo la multiplicación bacteriana, ya que alguna de estas
proteínas son proteínas de membrana que al incorporarse a la bicapa lipídica, inducen imperfecciones en su funcionamiento
estructural.

FARMACOCINÉTICA

PRIMERA FASDE= El fármaco se distribuye a nivel Intra y extra vascular, con una semivida de 15 - 30 minutos.

SEGUNDA FASE= El fármaco se excreta del plasma y medio extravascular, por medio de la tasa de filtración glomerular, teniendo una
semivida de 1,5 - 3,5 hrs.

TERCERA FASE= Se produce la excreción lenta y prolongada del fármaco por los túbulos renales, gracias a su baja unión a
albumina, aumentando cantidades libres, produciendo sus efectos colaterales neurotóxicos y ototóxicos.
AMIKACINA: Tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes.

 VIDA MEDIA = 4 horas - Concentración plasmática máxima: 30 min - METABOLISMO = Hepático -

EXCRESION = Orina
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 12 horas
 PRESENTACION: Amp. 100 mg/2 ml y 500 mg/75 ml
 DOSIS: 15 mg/kg/dia, EV fraccionado en 2 dosis (BID).

GENTAMICINA:

 VIDA MEDIA = 4 horas - Concentración plasmática máxima: 60 - 90 min - METABOLISMO = Hepático -

EXCRESION = Orina
 SEMIVIDA DE ELIMINACION = 12 horas
 PRESENTACION: Amp. 40 mg, 80 mg, 160 mg, 240 mg
 DOSIS:
Peso < 70 kg = 3 – 5 mg/kg/dia IM/EV BID u OD
Peso > 70 kg = 40 – 80 mg IM/EV TID o 160 – 240 IM/EV OD

GLUCOPEPTIDOS (vancomiciona y teicoplamina)

M.A: Inhiben la síntesis del péptidoglicano en un estadio previo al momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay
resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión.

Secundariamente la VANCOMICINA actuaria por otros mecanismos como:

- Afecta la permeabilidad de la membrana citoplasmática.

 - Inhibe la síntesis de ARN, después que el fármaco se unió al péptidoglicano.

ESPECTRO: Unica alternativa para el tratamiento de infecciones causadas por S.aureus meticilino resistente, Corynebacterium
jeikeium y cepas de Streptococcus peumoniae con resistencia a betalactámicos.

Nota: Insensibles a GRAM (-), ya que las porinas que forman los canales en la pared celular son demasiado pequeñas y no permiten el
paso de moléculas de gran tamaño como la de los GLUCOPÉPTIDOS.

VANCOMICINA:

Nota: Vía oral no logra concentraciones plasmáticas adecuadas. Vía intramuscular produce dolor intenso, por ello su uso es estricto
intravenoso.

- VIDA MEDIA: 2 h - Metabolismo: hepático - Excreción: Orina - SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN: 6 h

- ESPECTRO: Gram (+) principalmente Staphilococcus meticilino resistentes y S. Epidirmidis. Streptococcus (excepto
Enterococos), Clostridium Difficile, Bacillus Anthracis, Actinomyces, Corynebacterium Diphteriae. Muy util en endocarditis,
meningitis, osteomielitis, colitis pesudomembranosa, neutropenia febril. Asociada a Aminoglucosidos hacen sinergia contra
enterococo.
- PRESENTACION: Amp. 500 mg
- DOSIS: 500 mg c/ 6 h EV. O 1 gr c/ 12 h. Dilución en 100 cc, a pasar en 1 hora.
Nota: En infecciones por Clostridium Difficile la dilución se usa vía oral por efecto local, indicación absoluta.
- EFECTOS ADVERSOS:
- Altamente tóxico tras la administración IV rápida, produce: Síndrome del niño u hombre rojo, el cual produce una alteración
similar a la histamina, consistente en prurito, eritema, parestesia, taquicardia; pudiendo acompañarse de hipotensión pudiendo
llegar al shock.
- A grandes dosis produce neurotoxicidad, nefrotoxicidad.
- No se debe administrar junto a: Cloranfenicol, Corticosteroides, Heparina, Meticilina
TEICOPLAMINA:

Nota: Posee estructura similar a la Vancomicina, se diferencian en su estructura química, teniendo este mayor liposolubilidad y en
consecuencia una mejor penetración tisular.

- VIDA MEDIA: 8 h - Metabolismo: hepático - Excreción: Orina - SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN: 24 h

- ESPECTRO: Útil únicamente en infecciones resistentes a Oxacilina y Vancomicina, por S. Aureus meticilino resistentes. Buen
sinergismo con Aminoglucosidos fortaleciendo acción bactericida para combatir infecciones por Enterococcus Faecalis en
infecciones severas o sepsis.
- Nota: Es mucho más activo que la Vancomicina contra C. Difficile y similar contra los demás Clostridium, asi como L.
Monocytogenes.
- PRESENTACION: Amp 400mg.
- DOSIS:
- Dosis carga: 6 mg/kg c/12 h o 12 mg/kg OD EV.
- Mantenimiento: 6 - 7,5 mg/kg OD IV.
- EFECTOS ADVERSOS: Es bien tolerada tras la administración IV. No se han observado casos de Síndrome del Nino Rojo, ni
tromboflebitis, tras su administración en períodos cortos, como se observa con la Vancomicina.

LIPOPEPTIDOS CICLICOS: