UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE

NAYARIT
UNIDAD ACADÉMICA DE
MEDICINA
AREA DE CIENCIAS DE LA SALUD

TALLER DE FARMACOCINÉTICA.

DOCENTE:

Dra. Martha Edith Cancino Marentes

Alumno:

Mejía Zepeda Brando

30/09/2020
2do” E”

1
1. ¿Cuál es el parámetro farmacocinético que refleja el fenómeno de la absorción?
Biodisponibilidad
2. ¿Cómo influye la ruta de administración y la zona de absorción la biodisponibilidad? Sustenta
tu respuesta a partir de las variantes de las siguientes curvas y poner ejemplos de
medicamentos que corresponda con cada curva:
Para tener una biodisponibilidad mayor depende de la vía administración ya sea directa e
indirecta. Para una biodisponibilidad mayor son una buena opción las vías directas porque las
indirectas para llegar a su zona de absorción tienen fenómeno de primer paso provocando la
biotransformación del fármaco.
• Intravenosa
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL IV DIRECTA IV DILUIDA IV CONTINUA OTRAS VÍAS SUEROS
Ácido Tranexámico Amchafibrín sí sí sí im sf-sg5%
Adenosina Adenocor sí no no sf
Adrenalina Adrenalina sí sí sí im, sc sf-sg5%
Amiodarona Trangorex sí sí sí sg5%
• Oral de rápida absorción. Ejemplo: Ácido ascórbico y subsalicilato de bismuto

• Oral de absorción lenta. Ejemplos: cápsulas de acetaminofén y cápsula de ácido

acetilsalicílico.

• Tópica. Ejemplo: parches transdérmicos

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3. ¿Cuáles son los factores que influyen en la etapa de absorción de un medicamento al
organismo? Explica cada uno de ellos con ejemplos.

• Vía de administración: Dado a que dependerá si el fármaco puede o no tener

efecto en el primer paso.

• Forma farmacéutica: Por el tipo de presentación varía el tiempo en el que es

absorbida.

• Efecto de primer paso es un fenómeno: Que ocasiona la biotransformación de

fármacos principalmente los que se administran por vía oral.

Propiedades físicas

• Peso molecular: Permite determinar con qué facilidad el fármaco atravesara las
membranas.

• Coeficiente de solubilidad: Para determinar si la molécula es hidrofílica o

hidrofóbica y así saber con si podrá atravesar las membranas.
• Grado de ionización.

• Propiedades del paciente como puede ser la edad, el peso, etc.

4. ¿Se puede modificar el pka de una sustancia cambiando el pH del medio en que se encuentra?
Sustenta la respuesta

El pKa se define como una característica fisicoquímica de la molécula y por lo tanto no se

puede modificar lo que hace imposible modificarlo porque es una propiedad del fármaco
considerada como magnitud que cuantifica la tendencia de las moléculas a ser disociadas en
una solución acuosa. (Lo que se puede modificar es su grado de ionización, según se
encuentre en un medio ácido o alcalino).

5. ¿Qué factores influyen en la difusión de una sustancia a través de una membrana biológica?
Explique brevemente

• Peso y tamaño molecular. (Las moléculas pesadas difunden más lentamente.)

• Gradiente de concentración permite la difusión de las sustancias al aumenta la polaridad
impide el paso a la membrana
• Liposolubilidad permite que pasen a través de la membrana (Hidrofílicas y No hidrofílicas)
• Grosor de la membrada que se debe atravesar
• Cargas de las moléculas
• Grado de ionización Cuerpos que ofrecen menor resistencia de fricción difunden
rápidamente.
• Coeficiente de permeabilidad de la membrana.

3
6. ¿Cómo influye el efecto del primer paso influye en la biodisponibilidad de un medicamento?

La biodisponibilidad es denominada como el grado y la velocidad con que una forma activa
accede a la circulación sanguínea y alcanza de esta manera su lugar de acción, este
parámetro depende de la forma farmacéutica. El efecto de primer paso afecta más a las
formas orales haciendo que muchos fármacos puedan ser metabolizados antes de que se
alcance una concentración plasmática adecuada.

7. ¿De qué depende la unión a las proteínas plasmáticas de un medicamento? Algunos textos de
farmacología reportan la unión a proteínas como % del medicamento fijo en plasma, por qué?

Depende del sitio de unión del fármaco, el pH del fármaco y su afinidad que tiene el fármaco.
Reportan la unión a proteínas como porcentaje del medicamento fijo en plasma, ya que esto
afecta la biodisponibilidad por que únicamente la porción del fármaco libre puede distribuirse,
metabolizarse, eliminarse y producir acción farmacológica.

8. ¿A qué tipo de proteína plasmática se une la quinina? ¿En función de que propiedad
fisicoquímica?

Por ser un alcaloide poco ionizable se une principalmente a α-glucoproteínas ácidas.

9. Explica el concepto de volumen de distribución aparente o Vd y su influencia en la clínica.

Ejemplos

El volumen aparente de distribución es una forma de relacionar la cantidad de tóxico en el

cuerpo con la concentración plasmática y se calcula dividiendo la dosis suministrada por la
concentración plasmática.
Un gran ejemplo de la importancia del Vd es si es inferior a 0.06 l/kg, el fármaco quedará
confinado en el espacio intravascular, los fármacos con Vd entre 0.06 y 0.21 l/kg difundirán al
líquido intersticial y con un Vd entre 0.21 l/kg penetrarán en el espacio intracelular. Si el Vd es
superior a 0.6 l/kg entonces el fármaco se acumula en el espacio intracelular.

10. ¿Cómo se calcula el Vd?

Volumen de distribución (bolo IV): Vd = Dosis/Cp°

Volumen de distribución (vía oral): Vd= (Dosis)(F)/ Cp°

11. ¿Cuáles son los supuestos implícitos en el concepto teórico de Vd?

1. Un fármaco con Cp elevado tendrá un Vd pequeño.

2. Un Vd pequeño indica la permanencia del fármaco en compartimento central.
3. El Tiempo de vida media, el Vd y el Cl se relacionan.
4. El Cl es inversamente proporcional al Vd del fármaco.
5. El Tiempo de vida media es directamente proporcional al Vd cuando Cl permanece
inalterado.

12. ¿Por qué puede predecirse que el Vd de la heparina debe ser pequeño?

Al ser un fármaco que se necesita de un valor Cp alto por el efecto anticoagulante, se

consideraría que su Vd es pequeño. Porque sus cargas negativas se unen de forma
inespecífica a diversas proteínas plasmáticas reduciendo el número de moléculas de heparina
disponibles.

4
13. En un ensayo clínico controlado ciego que compara omeprazol (fármaco A) vs ranitidina
(fármaco B), ¿qué tiempo habría que esperar entre un esquema de prueba y otro? Justifique
su respuesta

El tiempo de espera sería de tres días aproximadamente, porque el tiempo de vida media del
omeprazol es de 1. 5 hrs, por lo tanto, el cuerpo lo eliminaría en 10. 5 hrs, mientras que la
ranitidina su t ½ es de 2 a 3 horas aproximadamente por lo cual para eliminar el 99% del
fármaco se necesitaría 21 horas.
t ½ omeprazol: 1.5 horas x 7 = 10.5 horas que es el tiempo de espera para administrar otro
fármaco
t ½ ranitidina: 3 horas x 7 = 21 horas

14. Se está diseñando un fármaco que muestra en etapa inicial un Vd de 67 L/70kg durante la
prueba con dosis IV de 150 mg.. Al hacer una modificación de la molécula, el Vd cambia a 670
L/70kg. Explica los cambios en la distribución corporal del medicamento al modificar las
características fisicoquímicas de la molécula. ¿Qué porcentaje del fármaco se distribuye ahora
en los tejidos?

15. Un paciente adulto recibe 500 mg de acetaminofen IV. Calcula la curva de eliminación a 7
vidas medias a partir de t0 asumiendo que se elimina por una cinética de primer orden.

t0 1 t1/2 2 t1/2 3 t1/2 4 t1/2 5 t1/2 6 t1/2 7 t1/2

500 250 125 62.5 31.25 15.625 7.8125 3.90625
% dosis 50 75 87.5 93.75 96.87 98.43 99.21

16. Un fármaco A es administrado por un bolo IV. La Cp inicial es de 400 μg/ml. A las 6 horas la
Cp es de 200 μg/ml. ¿Cual será la Cp a las 12 horas si se considera una eliminación de orden
cero y una de primer orden? Explique

17. ¿Cómo se calcula la el tiempo de vida media?

Es el tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en disminuir a la mitad y se

calcula: t1/2 = 0.693/Kel = [Link]/Cl

18. ¿Cual es el parámetro farmacocinético que refleja la fase de excreción?

Aclaramiento (clearance/CL) o depuración

19. Un hombre alemán ha mostrado ser metabolizador rápido de los inhibidores de la bomba de
protones. Recibe un tratamiento para erradicación de Helicobacter pylori. ¿Cabría esperar una
posibilidad de falla terapéutica en este paciente? Justifique su respuesta.

Desde mi perspectiva, no sería necesario esperar a que suceda una falla terapéutica, porque
el paciente tiene un metabolizador funcional y rápido, que es considerado como el normal, si el
paciente presentara un metabolizador ultrarrápido el fármaco no tendrá el tiempo de acción
que requiere para ejercer su funcionalidad biológica por eso en ese caso se puede esperar
una falla terapéutica.

5
20. A 3-year-old is brought to the emergency department having just ingested a large overdose of
diphenhydramine, an antihistaminic drug. Diphenhydramine is a weak base with a pKa of 8.8. It
is capable of entering most tissues, including the brain. On physical examination, the heart rate
is 100/min, blood pressure 90/50 mm Hg, and respiratory rate 20/min. Which of the following
statements about this case of diphenhydramine overdose is most correct?

a. Urinary excretion would be accelerated by giving NaHCO3, an alkalinizing agent

b. Urinary excretion would be accelerated by administration of NH4Cl, an acidifying agent
c. More of the drug would be ionized at blood pH than at stomach pH
d. Absorption of the drug would be faster from the stomach than from the small intestine
e. Hemodialysis is the only effective therapy

B
LnCp

Tiempo

21. En una práctica universitaria de laboratorio de farmacocinética se probaron dos

fármacos A y B en dos voluntarios sanos. Se inyectó via IV un bolo de 5ml de uno
de los medicamentos a cada voluntario. Se midieron concentraciones plasmáticas
cada media hora durante 6 h y este valor se ploteó con el tiempo y se obtuvieron
dos líneas prácticamente paralelas como muestra la figura. Para la discusión de los
resultados se consideró modelo monocompartimental mezcla inmediata con los
liquidos corporales. Una vez analizados los resultados, 5 estudiantes dieron

6
conclusiones diferentes. Señale la conclusión, que en su totalidad, cree usted que
esta mas justificada según los datos con que cuenta y el estado actual de la ciencia
en farmacocinética

a. Se comprobó una cinética de eliminación de primer orden en los dos fármacos. El

fármaco A tiene una constante de eliminación mayor que el B y por tanto tendrá un tiempo
de vida media menor. Las dosis administradas de los dos fármacos son iguales.
b. SE comprobó una cinética de eliminación de orden cero para los dos fármacos. El
fármaco B tiene mayor constante de eliminación y por tanto tendrá un tiempo de vida
mayor. La dosis administrada de A es mayor.
c. Se comprobó una cinética de eliminación de primer orden para los dos fármacos. Los
dos tienen igual constante de eliminación por tanto tendrán igual tiempo de vida media. El
fármaco A tiene mayor biodisponibilidad.
d. Se comprobó una cinética de eliminación de primer orden para los dos fármacos. Los
dos tienen igual constante de eliminación por tanto tendrán igual tiempo de vida media.
Los dos fármacos tienen igual biodisponibilidad.
e. Se comprobó que el fármaco B presenta cinética de eliminación de orden cero y el B de
primer orden. El fármaco B se eliminará más rápido. La dosis administrada de A es mayor.
Los dos tienen igual biodisponibilidad.

22. Select the option that groups all correct ítems related with first order elimination.

1. The half-life of the drug is proportional to the drug concentration in plasma

2. The amount eliminated per unit of time is constant
3. The rate of elimination is proportional to the plasma concentration
4. Elimination involves a rate-limiting enzymic reaction operationg at its maximal velocity
(Vm)
5. A plot of drug concentration log versus time is a straight line
a.1, 2 y 3
b. 2, 3 y 4
c. 2 y 5
d. 3 y 5
e.1, 4 y 5

23. A patient is treated with medicine A, which has a high affinity for albumin and is
administered in amounts that do not exceed the binding capacity of albumin. A
second drug, B, is added to the treatment régimen. Drug B alza has a high a ffinity
for albumin, but is administered in amounts that are 100 times the binding capacity
ob albumin. Which of the folowing occurs after administraion of drug B.
a. An increase in the tissue concentrtions of drug A.
b. A decrease in the tissue concentrtions of drug A.
c. A decrease in the volumen of distribution of drug A
d. A decrease in the half-life of drug A.
e. Addion of more drug A significantly alters the serum concentration of unbound drug

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24. A drug , given as a 100 mg single dose, results in a peak plasma concentration
of 20 µg/ml. The apparent volumen of distribution is ( asume a rapid distribution an
negligible elimination prior to measuring the peak plasma level)
a. 0.5 L
b. 1 L
c. 2 L
d. 5 L
e. 10 L

25. Un joven recibe desde hace 1 año fenobarbital para el tratamiento de su

epilepsia. Al presentar nuevamente crisis convulsivas se le prescribe otro
anticonvulsivo (fenitoína) Indique los cambios en los parámetros farmacocinéticos
y farmacodinámicos que cabría encontrar en este paciente.
a. Concentración plasmática máxima
b. Efecto máximo (De 10 días de tx)
c. Intensidad del efecto farmacológico (Aumenta)
d. Duración del efecto farmacológico (Aumenta)
e. Fijación a los tejidos (Disminuye)
f. Tiempo de Vida Media Disminuye)
26. En un fármaco que sigue un modelo farmacocinético lineal,
monocompartimental y que es administrado mediante un bolo intravenoso, ¿cuánto
tiempo se requiere para eliminar el 99% de la dosis, cuando ésta es de 100 mg y
cuando es de 200mg?

t0 1 t1/2 2 t1/2 3 t1/2 4 t1/2 5 t1/2 6 t1/2 7 t1/2

100 50 25 12.5 6.25 3.12 1.56 0.78
% dosis 50 75 87.5 93.7 96.8 98.4 99.2

t0 1 t1/2 2 t1/2 3 t1/2 4 t1/2 5 t1/2 6 t1/2 7 t1/2

200 100 50 25 12.5 6.25 3.12 1.56
% dosis 50 75 87.5 93.7 96.8 98.4 99.2

27.- Un fármaco tiene un Cl de 5 mL/min y un Vd de 15 litros. Su unión a proteínas

es de 10%. ¿Cuál es su vida media?

28. A un individuo de 70 kg de peso se le administra una dosis intravenosa de 250

mg de ampicilina anhidra, obteniéndose los siguientes niveles plasmáticos.

Tiempo (horas) Cpl (mg/L)

0,25 2,231
0,5 1,932
0,75 1,671
1,0 1,450
1,5 1,083
2,0 0,812
2,5 0,608
3,0 0,456
4,0 0,256

8
Calcular la constante de velocidad de eliminación, la vida media de eliminación, el
volumen aparente de distribución, la depuración total y al área bajo la curva hasta tiempo
infinito.

29. Se inyecta por vía intravenosa 500 mg de un fármaco cuya vida media biológica
es de 7 horas y cuyo comportamiento farmacocinético puede describirse de
acuerdo a un modelo monocompartimental. Calcular la cantidad de fármaco
presente en el organismo 18 horas después de la inyección.

Cp=84.15 mg/L

30. Para un medicamento que presenta una t1/2 de 4 h y un Vd de 25 L (en un

individuo de 70 Kg), calcular la dosis requerida para que al ser administrado por vía
i.v. rápida alcance una concentración de 2,4 mg/L a las 6 h después de su
administración.

2.4 mg/L X 25L = 60 mg

60 mg X 6 horas / 4 horas = 90 mg concentración t ½
90 mg X 2 = 180 mg dosis requerida

31. La aminofilina presenta una variabilidad interindividual alta, de forma tal que la
t1/2 que aparece en la literatura sólo puede servir como referencia. A un paciente se
le inyecta por vía i.v. rápida una dosis de aminofilina que genera inmediatamente
después de la dosis una Cpl de teofilina de 20 ug/mL. Al cabo de 6 horas la Cpl es
de 5 ug/mL. Calcule la vida media de teofilina en este paciente

t1/2= 3horas

32. La concentración versus tiempo para la administración de una dosis de 500 mg

de un fármaco es la que se presenta:

Tiempo [h] Cp [µg/mL]

0.5 5.36
1 9. 35
2 17.18
4 25.78
8 29.78
12 26.63
18 19.4
24 13.26
36 5.88
48 2.56
72 0.4

9
a. Dibuje la curva conc vs tiempo de todo el proceso

35
30
25
20
Cp (µg/mL)
15
10
5
0
0.5 2 8 18 36 72

b. Identifique las posibles vías de administración y FF.

Vía Oral-------------Sólidos Comprimidos, soluciones, cápsulas, polvos, granulados.
Líquidos jarabe, solución, suspensión, gotas.
Vía intramuscular

c. Identifique el intervalo de tiempo donde predomina la absorción

En donde se alcanza la concentración máxima es a las 8 horas por lo que el intervalo
seria de 0.5 a 8 horas.

d. Identifique el intervalo de tiempo donde predomina la eliminación y dibuje la curva lnC

vs tiempo para ese intervalo.
Tiempo 8 a las 72 horas.

e. Calcule con los datos de la curvas , aproximadamente el tiempo de vida media, la

Cpmax y el VDa.
Cpmax: 29.78 µg
F (biodisponibilidad): 100%-500mg o 500000mcg, 29.78-0.005956%
Vd: (dosis x F)/Cp: 500mg x 0.005956: 2.98mg: 2980mcg/29.78mcg = 100.1L
AUC: 722.2525
Cl: D x F/AUC: 500000mcg x 0.005956: 2978mcg/722.2525 = 4.123
t1/2: 0.693xVd/Cl: 0.693 x 100.1L/4.123 = 16.82h
t1/2: 0.693/Ke: 0.693/0.04118 = 16.82h
Ke: Cl/Vd: 4.123/100.1L = 0.04118

33. Ampicillin is eliminated by first-order kinetics. Which of the following statements

best describes the process by which the plasma concentration of this drug
declines?

a. There is only 1 metabolic path for drug elimination

b. The half-life is the same regardless of the plasma concentration
c. The drug is largely metabolized in the liver after oral administration and has low
bioavailability
d. The rate of elimination is proportional to the rate of administration at all times
e. The drug is distributed to only 1 compartment outside the vascular system

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