UNIVERSIDAD NACIONAL JORGE BASADRE GROHOMANN
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD – ESCUELA
PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA
CURSO:
BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
TEMA:
INFORME 5
NOMBRE DEL ALUMNO:
VALENCIA VALENZUELA EDWIN FERNANDO
CÓDIGO:
2017-125015
DOCENTE:
Mgr. Lourdes Luque Ramos
2020
PRACTICA N° 5
VELOCIDAD DE DISOLUCION DE IBUPROFENO EN COMPRIMIDOS
INTRODUCCION.-
El ibuprofeno es un fármaco analgésico anti-inflamatorio no esteroideo (AINE) utilizado para
tratar dolor agudo y cuadros inflamatorios como los observados en diversos tipos de artritis.
Debido a su uso común y amplio índice terapéutico, los medicamentos que contienen
ibuprofeno se adquieren fácilmente sin receta médica. El efecto terapéutico del ibuprofeno
radica principalmente en la inhibición no selectiva de las ciclooxigenasas COX-1 y COX-2,
enzimas que participan en el proceso de inflamación.
El ibuprofeno, al igual que la mayoría de los AINEs, presenta una reacción adversa irritante
sobre el tracto gastrointestinal posiblemente por su baja solubilidad y prolongado contacto
con la mucosa gástrica, relacionado con la dosis administrada y el uso prolongado. De acuerdo
al Sistema de Clasificación Biofarmacéutico (SCB) el ibuprofeno es un fármaco de Clase
2.2 Los fármacos que pertenecen a esta clase son aquéllos que presentan baja solubilidad y
alta permeabilidad. La absorción de esta clase de compuestos está limitada por la velocidad de
disolución y tanto los excipientes como el proceso de manufactura juegan un papel importante
en este proceso ya que deben permitir la liberación completa y oportuna del fármaco a partir
de la forma farmacéutica que lo contiene. Para fármacos de Clase 2 es más factible establecer
una correlación in vitro-in vivo (CIVIV) significativa.
La prueba de disolución para formas sólidas orales de ibuprofeno, indica el uso del Aparato 2
USP (paletas) a 50 rpm y 900 mL de solución amortiguadora de fosfatos pH 7.2 a 37±0.5°C
como medio de disolución. Bajo estas condiciones, se debe disolver no menos del 80% de
fármaco en 60 min. Estudios previos muestran que algunos métodos de disolución
farmacopeicos presenta baja capacidad discriminativa para detectar diferencias en la velocidad
y grado de disolución de fármacos poco solubles a partir de formas farmacéuticas de liberación
inmediata y que estas diferencias tienen alta probabilidad de reflejarse en una falta de
bioequivalencia y por lo tanto, en una modificación del efecto terapéutico esperado. Debido al
carácter ácido de la molécula, el ibuprofeno presenta problemas de solubilidad a pH ácido
(0.058 mg/mL a pH 1.51 y 0.166 mg/mL a pH 4.7716).
Algunos autores consideran que los medicamentos genéricos que no alcanzan el 85 % disuelto
a los 60 min no cumplen con los lineamientos de las Guías para la Industria de la FDA y EMA.
Información adicional acerca de la velocidad y el grado de liberación de diferentes dosis de un
mismo medicamento de referencia también es escasa. Debido a que los medicamentos de
referencia son una guía oficial para comparar la calidad biofarmacéutica de los medicamentos
genéricos de venta en el mercado nacional es importante documentar el efecto que presenta
la dosis y el aparato de disolución en la velocidad y grado de liberación de los fármacos.
OBJETIVOS.-
Evaluar la disolución de ibuprofeno a partir del medicamento de referencia a dos dosis (400 y
600 mg, grageas), en medios de relevancia fisiológica: HCl 0.1 N (pH 1.2) y soluciones
amortiguadoras de pH 4.5, 6.8 y 7.2 así como en los Aparatos 2 USP (50 rpm) y 4 USP (flujo
laminar a 18 mL/min).. Conocer la velocidad de disolución en un medio fisiológico ácido y
acuoso del ibuprofeno Conocer las características de disolución de fármacos de via oral.
COMPRIMIDO DE PREDNISONA:
Se tomó el tiempo y tardo en disolverse alrededor de 1,15 segundos.
MATERIALES :
- Termómetro
- Pipetas
- Equipo disolutor
- Acido clrhidrico 0.01 N
- Agua destilada
PROCEDIMIENTO EXPERIMENTAL
- Disolver los comprimidos de ibuprofeno en medio acido HCL 0.1 N.
- Disolver ibuprofeno en medio acuoso.
- Observar la velocidad de disolución de ibuprofeno en comprimidos.
- Velocidad de disolución
MEDIO PERDIDA DE CAPA DISOLUCION COMPLETA
RECUBIERTA
Acuoso Si Si
Acido Si Si
CUESTIONARIO:
1.- Investigar sobre el Sistema de Clasificación Biofarmacéutico
Este sistema clasifica el fármaco en base a su solubilidad y permeabilidad, y sirve como una
herramienta para identificar aquellos fármacos elegibles para una bioexención de ensayos de
bioequivalencia in vivo.
Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), un medicamento genérico o multiorigen es
un equivalente farmacéutico o alternativa farmacéutica que puede o no ser equivalente
terapéutico. Dado que los genéricos se insertan en el mercado después que los medicamentos
de referencia, los primeros requieren de las evidencias que demuestren que son
terapéuticamente equivalentes, es decir, que pueden ser administrados en la terapéutica en
sustitución de los innovadores y con resultados similares (son intercambiables).
Los medicamentos aprobados para su comercialización deben ser clínicamente
intercambiables, ya que solamente así la prescripción médica y la dispensación de uno u otro
no tendrá efectos terapéuticos diferentes para el paciente. La intercambiabilidad terapéutica
de productos farmacéuticos multiorigen siempre deberá estar documentada en las solicitudes
de inscripción del registro de medicamentos mediante estudios in vivo, tales como estudios de
bioequivalencia, estudios farmacodinámicos comparativos en humanos, ensayos clínicos
comparativos, o mediante ensayos in vitro como los de disolución.
Los estudios de bioequivalencia (BE) in vivo han sido considerados el “estándar de oro” para la
demostración de la intercambiabilidad terapéutica de productos multiorigen. En los últimos 15
años este enfoque ha ido cambiando con la aplicación de un nuevo estándar de clasificación de
los fármacos basados en sus propiedades biofarmacéuticas.
Objetivo general: Clasificar los IFAs de los medicamentos multiorigen orales de liberación
2.- Porque en el sistema de Clasificación Biofarmacéutico (SCB) el ibuprofeno es un fármaco
de Clase 2.2
El ibuprofeno es una clase II que muestra una alta permeabilidad y una solubilidad
dependiente del pH, siendo altamente soluble sólo a algunos valores de pH. Esta clasificación
se confirma por las correlaciones in vitro - in vivo (IVIVC) observadas, entre las características
de disolución y la velocidad de absorción
Algunos fármacos clase II, con características biofarmacéuticas particulares como: ácidos
débiles, con alta permeabilidad y bajo masa molecular tienen una rápida y completa absorción
oral (Ej. antiinflamatorios no esteroideos). Las bases científicas 59 para esto se sustentan en
que los ácidos débiles poco solubles con valores fisiológicos de pKa, como el ibuprofeno y el
naproxeno, pueden tener una solubilidad de 1 mg/mL alrededor de un pH de 6.5, resultando
esto en una rápida disolución (inferior a 0.5 h)
3.- Porque Algunos autores consideran que los medicamentos genéricos que no alcanzan el
85 % disuelto a los 60 min no cumplen con los lineamientos de las Guías para la Industria de
la FDA y EMA.
La FDA establece que un fármaco se considera altamente permeable cuando el grado de
absorción en humanos es del 85% o superior de la dosis administrada basada en el balance de
masas o en términos de biodisponibilidad absoluta. La EMA considera que la absorción
completa de un fármaco está asociada con una alta permeabilidad. La OMS tiene el mismo
criterio que la EMA, sin embargo, la FDA indica que la permeabilidad se alcanza solo con una
absorción intestinal de al menos un 90%.
4.- Influencia de los excipientes en los estudios de velocidad de disolución.
Los excipientes pueden afectar la velocidad y el grado de absorción del fármaco. En general, el
uso de excipientes que se encuentran en fármacos orales sólidos de liberación inmediata
aprobados por la FDA no debería afectar la tasa o el grado de absorción de una sustancia
farmacológica altamente soluble y altamente permeable que se formula en un producto de
liberación inmediata y rápida disolución.
APLICACIÓN EN CARRERA:
A la hora de solicitar una bioexención basándose en el Sistema de Clasificación
Biofarmacéutica, se aplica la guía para la industria de la FDA para bioexenciones de
Biodisponibilidad/Bioequivalencia, para formas farmacéuticas sólidas de administración oral y
liberación inmediata.
CONCLUSIONES:
El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica está basado en un sólido marco científico que en
los últimos años ha cambiado la visión que se tenía sobre la disponibilidad de los fármacos, ya
que los clasifica en función de su solubilidad y su permeabilidad. Se ha visto que estos dos
factores son determinantes para avalar una bioexención en algunos casos, y así poder
extrapolar los ensayos realizados in vitro a comportamientos in vivo, lo que es una
herramienta de predicción útil para disminuir la experimentación en humanos.
Tambien se dividen en grupos Clase I, II, III y estos tienen que tener una característica atravez
de como son la solubilidad, permeabilidad y velocidad de disolución.
BIBLIOGRAFIA:
https://www.uaem.mx/sites/default/files/facultad-de-
medicina/descargas/Manual_Farmacologia.pdf
https://definicion.de/pka/#:~:text=En%20el%20terreno%20de%20la,una%20soluci%C3%B3n
%20acuosa%20a%20disociarse.
https://es.wikipedia.org/wiki/dilucion
http://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1665-19952014000200003
