FÁRMACOS PARA

TRASTORNOS
DERMATOLÓGICOS
Stacey Curtis y Cary Mobley

FARMACOLOGÍA
Leónides Castellanos Hernandez
GENERALIDADES
La piel es un órgano complejo y dinámico
formado por células, tejidos y biomoléculas que
se coordinan para proporcionar muchas
funciones interdependientes, lo que incluye la
protección contra agresiones del ambiente por
sustancias químicas nocivas, patógenos
infecciosos y radiación ultravioleta, además de
servir a funciones vitales en la reparación de
heridas, sensación, termorregulación y síntesis
de vitamina D.
Corte transversal
de la piel
PREPARADOS
TÓPICOS
La piel está compuesta de dos capas principales:
▪ La epidermis está compuesta de varias capas de
queratinocitos, con la capa más externa, el estrato córneo,
sirviendo como la barrera primaria a las agresiones externas.
▪ La dermis, ubicada entre la epidermis y el tejido subcutáneo,
está compuesta de tejido conjuntivo y contiene muchas
estructuras especializadas, como glándulas sudoríparas,
glándulas sebáceas, folículos pilosos y vasos sanguíneos.
Los defectos en la estructura y función de la piel inducidos por la
genética y por las agresiones ambientales pueden conducir a
numerosas condiciones dermatológicas, muchas de las cuales
pueden controlarse o curarse con el uso de farmacoterapia.
 PREPARADOS TÓPICOS

▪ El uso de agentes tópicos para el tratamiento de los trastornos

dermatológicos no solo es conveniente, sino que puede
minimizar los efectos adversos sistémicos.
▪ Las formas de dosificación tópica frecuentes incluyen
aerosoles, polvos, lociones, cremas, pastas, geles, ungüentos y
espumas.
▪ La elección de qué forma de dosis usar para un trastorno en
particular incluye factores como oclusividad, facilidad de
aplicación, aceptación del paciente y potencia del fármaco. La
opción también incluye consideración del grosor e integridad
del estrato córneo, así como el tipo, ubicación y extensión de
las lesiones que se están tratando.
 PREPARADOS TÓPICOS
Resumen de los fármacos para acné, infecciones bacterianas superficiales y rosácea.
AGENTES
PARA
EL ACNÉ
El acné vulgar (acné común) es un trastorno cutáneo frecuente que
ocurre en alrededor de 85% de los individuos de 12 a 24 años de edad, lo
que coincide con una mayor producción de andrógeno.
El uso de anticonceptivos orales puede ayudar a reducir las
concentraciones circulantes de andrógeno libre y reducen los síntomas
de acné en mujeres.
Comienza con proliferación excesiva y adhesión de células de la piel que
forman un tapón de queratina (microcomedón), que cierra el folículo
piloso. Dentro del folículo piloso cerrado, las células cutáneas se
descaman y continúa la producción de sebo. Esto causa que los folículos
se dilaten para formar un comedón.
AGENTES
PARA
EL ACNÉ
El sebo sirve como un nutriente para la proliferación de
Propionibacterium acnes, que junto con otros factores, desencadena una
respuesta inflamatoria que causa la formación de una pústula o pápula
(la espinilla). Si esto evoluciona, la pared folicular puede romperse, lo
que conduce a la formación de un nódulo inflamado. Pueden usarse
diferentes medicamentos solos o en combinación que afecten a uno o
más de estos componentes patológicos para eliminar las lesiones de
acné.
ANTIBIÓTICOS
Los antibióticos tópicos y orales suelen
usarse en el acné, reservando los
antibióticos orales para acné moderado a
grave. El uso de antibióticos en el acné se
basa no solo en sus efectos antibacterianos,
pero también en sus propiedades
antiinflamatorias, que pueden ser
significativas para algunos antibióticos, como
las tetraciclinas

• Los antibióticos tópicos usados con mayor frecuencia son clindamicina (solución o gel) y
eritromicina (crema, gel o loción).
• Los antibióticos orales más frecuentes usados para el cané son tetraciclinas, doxiciclina y
minociclina y los macrólidos eritromicina y azitromicina. Las formas tópicas tienden a ser bien
toleradas. Para las tetraciclinas orales, los efectos adversos frecuentes son alteraciones
gastrointestinales y fotosensibilidad, y para los macrólidos, las alteraciones gastrointestinales son
frecuentes.
 ANTIBIÓTICOS
Asimismo, una vez que las lesiones de acné
han desaparecido, debe recomendarse a los
pacientes continuar con tratamiento de
mantenimiento tópico con agentes tópicos
efectivos no antibióticos, como peróxido de
benzoílo y retinoides. Los antibióticos se
analizan con mayor detalle en los capítulos
sobre tratamiento antiinfeccioso
Acné vulgar.

A. Glándula sebácea y folículo piloso normales.

B. Formación de comedones.
C. Formación de
pústulas.
 Ácido azelaico Peróxido de benzoílo

• Es un ácido dicarboxílico que ocurre de forma • Medicamento tópico de uso frecuente que
natural y tiene actividad antibacteriana contra mejora el acné sobre todo a través de su acción
P. acnes a través de su capacidad para inhibir bactericida, donde su actividad oxidante es letal
la síntesis de proteínas. para P. acnes.
• Exhibe actividad antiinflamatoria, inhibe la • No muestra resistencia bacteriana.
división y diferenciación de queratinocitos y • Reduce la inflamación y tiene actividad
exhibe actividad comedolítica. comedolítica.
• Efecto aclarador sobre la piel • Disponible en lavados tópicos, espumas, cremas y
hiperpigmentada, lo que lo hace útil en geles.
pacientes que experimentan despigmentación • Efectos adversos: piel seca, irritación y
como una consecuencia del acné inflamatorio. descamación, dermatitis por contacto en algunos
• Disponible como crema y gel y los principales pacientes.
efectos adversos son prurito leve y transitorio,
ardor, picazón y cosquilleo.
 DAPSONA

▪ Sulfona que exhibe tanto actividad antiinflamatoria

como antibacteriana y es efectiva para reducir los
recuentos de lesiones de acné inflamatorio, también
con cierta reducción de las lesiones no
inflamatorias.
▪ La actividad antiinflamatoria se deriva sobre todo de
su capacidad para interferir con la función
neutrofílica y para reducir la producción del factor
de necrosis tumoral α (FNT-α) mediante células
mononucleares.
▪ Disponible como un gel tópico, siendo los efectos
adversos más frecuentes oleosidad transitoria,
sequedad y eritema, que pueden deberse en parte a
la parte no farmacológica de la formulación.
 RETINOIDES

▪ Derivados de la vitamina A que interactúan con Efectos adversos de los retinoides tópicos incluyen
los receptores retinoides para regular la eritema, descamación, ardor y picazón; a menudo
expresión génica en una forma que normaliza disminuyen con el tiempo. Otros efectos adversos
la diferenciación de queratinocitos y reduce la potenciales incluyen membranas mucosas secas y
hiperproliferación (dándoles actividad fotosensibilidad. Debe advertírsele a los pacientes
comedolítica). Reducen la producción de sebo y que usen bloqueador solar. Aunque su absorción
la inflamación. Estos efectos diversos hacen a sistémica por lo general es limitada, su uso debe
los retinoides útiles para el acné, así como para evitarse durante el embarazo, en especial tazaroteno
una variedad de otros trastornos, lo que incluye tópico, que es el más teratógeno de los tres
psoriasis y rosácea grave. retinoides tópicos para el acné. Isotretinoína oral,
▪ Para el acné vulgar, los retinoides tópicos usada en el acné grave, tiene efectos adversos
tretinoína, adapaleno y tazaroteno se usan para potencialmente grave que incluye efectos
las formas leves y moderadas, en tanto que el psiquiátricos y defectos congénitos. Está
retinoide oral isotretinoína se reserva para las contraindicado en mujeres que están embarazadas o
formas nodulares graves de acné. que buscan quedar embarazadas.
 ÁCIDO SULFACETAMIDA
SALICÍLICO SÓDICA

▪ El ácido salicílico tópico, un ácido β-hidroxi, ▪ Interfiere con el crecimiento bacteriano y a

penetra la unidad pilosebácea y funciona menudo se combina con azufre, un agente
como un exfoliante para desaparecer los queratolítico. La combinación se usa para tratar
comedones. Sus efectos comedolíticos no son lesiones de acné inflamatorio cuando están
tan pronunciados como aquellos de los presentes, y para tratar rosácea.
retinoides. El fármaco tiene actividad ▪ Está disponible como limpiador, crema,
antiinflamatoria leve y es queratolítico a espuma, gel, loción, toallitas, suspensión y
mayores concentraciones. lavado. Los efectos más frecuentes incluyen
▪ Se usa como tratamiento para acné leve y está dermatitis por contacto, eritema, prurito,
disponible en muchos lavados faciales y síndrome de Stevens-Johnson y xerodermia.
toallitas medicadas. Sus efectos adversos son
despellejamiento leve de la piel, sequedad e
irritación local
AGENTES PARA
INFECCIONES
BACTERIANAS
SUPERFICIALES

Varias bacterias grampositivas y gramnegativas pueden causar diversas

infecciones cutáneas, como foliculitis e impétigo, así como infecciones
más profundas, como erisipelas y celulitis. En casos más graves, estas
infecciones pueden conducir a ulceración e infecciones sistémicas. Esta
sección abarca los agentes antibacterianos tópicos que pueden usarse
para el tratamiento y la prevención de ciertas infecciones cutáneas
superficiales.
 BACITRACINA GENTAMICINA

▪ Antibiótico péptico activo contra muchos ▪ Interfiere con la síntesis de proteínas

microorganismos grampositivos. bacterianas dirigiéndose a los microorganismos
▪ Se usa sobre todo en formulaciones tópicas; gramnegativos.
de forma sistemática es tóxico. ▪ Se usa en combinación con otros agentes para
▪ Se usa sobre todo para la prevención de las tratar las infecciones cutáneas causadas por
infecciones cutáneas después de quemaduras microorganismos gramnegativos.
o raspaduras menores. Con frecuencia se ▪ Disponible como crema y como ungüento.
encuentra en productos en combinación con ▪ El uso tópico rara vez causa efectos secundarios
neomicina o polimixina o con ambas. sistémicos.
▪ Disponible como un ungüento.
 MUPIROCINA NEOMICINA

▪ Inhibidor de la síntesis de proteínas que se dirige ▪ Interfiere con la síntesis de proteínas

a los microorganismos grampositivos. Es útil para bacterianas y tiene actividad sobre todo contra
tratar el impétigo (una infección cutánea microorganismos gramnegativos, con cierta
contagiosa causada por estreptococos o actividad contra microorganismos
estafilococos; y otras infecciones cutáneas grampositivos. A menudo se formula con otros
grampositivas graves, lo que incluye infecciones antiinfecciosos tópicos, como bacitracina y
causadas por Staphylococcus aureus resistentes a polimixina para tratar infecciones de la piel.
meticilina. ▪ La combinación está disponible como un
▪ Disponible como crema y como ungüento. ungüento.
▪ Mupirocina intranasal puede usarse para erradicar ▪ Efectos adversos con los agentes en
la colonización con S. aureus resistente a combinación incluyen dermatitis por contacto,
meticilina y reducir el riesgo de infección en eritema, exantema y urticaria.
pacientes hospitalizados.
▪ Efectos adversos: prurito, exantema cutáneo y
ardor.
 POLIMIXINA

▪ Péptido hidrófobo cíclico que altera la membrana

celular bacteriana de los microorganismos
gramnegativo.
▪ Suele combinarse con bacitracina (“antibiótico RETAPAMULINA
doble”) y neomicina con bacitracina (“antibiótico
triple”) en productos tópicos usados para la
prevención de infecciones de piel después de ▪ Inhibidor de la síntesis de proteínas con
traumatismos cutáneos menores. actividad contra microorganismos
▪ Estas combinaciones están disponibles como grampositivos.
ungüentos. ▪ Indicado para el tratamiento del impétigo.
▪ La única forma de dosificación disponible es en
ungüento
▪ Efectos adversos: prurito e irritación de la piel.
AGENTES
USADOS
PARA LA ROSÁCEA

La rosácea es un trastorno inflamatorio frecuente que afecta la porción

central de la piel de la cara. Las características clínicas frecuentes
incluyen eritema facial (rubor) y lesiones inflamatorias que son similares
a las lesiones de acné. Los signos, síntomas y gravedad determinan el
tratamiento para este trastorno. El ácido azelaico es un tratamiento
potencial para la rosácea.
 BRIMONIDINA DOXICICLINA

▪ Agonista adrenoceptor α2 que reduce el eritema ▪ Agente antibacteriano usado por vía oral a
mediante vasoconstricción. dosis bajas, donde ejerce sus efectos sobre la
▪ Disponible como un gel y sus principales efectos rosácea, no al eliminar las bacterias, sino más
adversos son ardor, sensación de calor localizada y bien a través de sus efectos antiinflamatorios.
rubor. ▪ Disponible como cápsula y tableta
▪ Se usa en solución oftálmica para el tratamiento ▪ Efectos adversos: diarrea, náusea, dispepsia y
del glaucoma. nasofaringitis.
 METRONIDAZOL OXIMETAZOLINA

▪ Agente antibacteriano usado por vía tópica para la • Agonista adrenoceptor α1 que reduce eritema
rosácea. Se cree que funciona en la rosácea mediante vasoconstricción.
mediante sus efectos antiinflamatorios o • Disponible como crema
inmunosupresores, más que a través de sus • Efectos adversos son dermatitis en el sitio de
efectos antibacterianos. aplicación, lesiones inflamatorias que
▪ Disponible como crema, gel y loción empeoran, prurito y eritema en el sitio y una
▪ Efectos adversos: ardor, eritema, irritación de la sensación de ardor.
piel, xerodermia y acné vulgar.

PIMECROLIMÚS

▪ Pimecrolimús es un agente
inhibidor/inmunosupresor tópico de calcineurina
que disminuye la inflamación.
▪ Disponible como crema
▪ Efectos adversos: ardor, irritación, prurito y
eritema.
AGENTES PARA
TRASTORNOS DE
LA PIGMENTACIÓN

El color de la piel se deriva de la melanina producida por melanocitos en

la capa basal de la epidermis. Cuando los melanocitos están dañados, las
concentraciones de melanina se ven afectadas, lo que a la larga conduce
a trastornos de la pigmentación. Si el cuerpo no produce bastante
melanina, la piel se vuelve más clara (hipopigmentación). Si el cuerpo
produce demasiada melanina, la piel se vuelve más oscura
(hiperpigmentación). Los trastornos de la pigmentación pueden
extenderse y afectar muchas áreas de la piel o pueden ser localizados.
 HIDROQUINONA

▪ Agente tópico blanqueador de la piel que reduce

la hiperpigmentación relacionada con pecas y
melasma (parches pardos a gris parduzco en la
piel). A menudo se usa en combinación con
retinoides tópicos para tratar los signos de
fotoenvejecimiento.
▪ Mecanismo de acción: inhibición de la tirocinasa,
una enzima requerida para la síntesis de
melanina.
▪ Aclara la piel de forma temporal y suele usarse
como una preparación a 4%. No debe usarse en
mayores concentraciones o en cantidades
excesivas por una duración prolongada y se
relaciona con posible carcinogenicidad.
▪ Efectos adversos: irritación local de la piel.
Resumen de fármacos para trastornos
de la pigmentación, psoriasis y alopecia.
Melasma de la cara. La palma con frecuencia está afectada Psoriasis. Una gran placa eritematosa
. por vitiligo. con escamas.
 METOXSALENO TAZAROTENO

▪ Agente psoraleno fotoactivo que estimula los ▪ Retinoide tópico que disminuye la
melanocitos y se usa como un agente de hiperpigmentación y que en ocasiones se usa
repigmentación para pacientes con vitiligo. Debe para tratar los signos de fotoenvejecimiento.
fotoactivarse mediante radiación UV para formar ▪ En forma de crema, espuma y gel.
una replicación de ADN que inhibe aducto de ADN ▪ Efectos adversos: comezón, ardor, eritema,
mediante un método denominado PUVA exantema y sequedad.
(psoraleno más radiación UVA).
▪ Inhibe la proliferación celular y promueve la
diferenciación celular de las células epiteliales.
▪ Tópico puede usarse en pequeños parches de
vitiligo y el tratamiento oral se usa para la
enfermedad más diseminada.
▪ Debido a las posibilidades para envejecimiento
de la piel y carcinogenicidad, se usa con
precaución.
AGENTES
PARA
PSORIASIS
La psoriasis es una enfermedad cutánea autoinmunitaria crónica que se
manifiesta como una hiperplasia epidérmica y una inflamación dérmica,
que puede variar de débil a incapacitante. Es un trastorno que tiene
relaciones genéticas significativas y tiende a aumentar y disminuir, con
exacerbaciones que pueden desencadenarse por una variedad de
factores ambientales, lo que incluye estrés y traumatismos cutáneos.
Existen varias formas de psoriasis, siendo la forma más frecuente la
psoriasis en placas. La psoriasis en placas se caracteriza por la presencia
de placas eritematosas muy marcadas y gruesas que suelen estar
cubiertas de escamas secas color plateado blancuzco
AGENTES
PARA
PSORIASIS
Las placas varían de tamaño de 1 centímetro cuadrado a varios
centímetros cuadrados. En los casos leves a moderados, estas placas
cubren menos de 5% del área de superficie corporal, pero en los casos
más graves, pueden cubrir más de 20% del cuerpo. Los tratamientos
pueden dirigirse a la inflamación y la respuesta inmunitaria anormal, así
como a la hiperproliferación epidérmica.
 APREMILAST AGENTES BIOLÓGICOS

▪ Agente oral aprobado para la psoriasis en placas ▪ Los agentes biológicos se aíslan de fuentes
moderada a grave. naturales, lo que incluye humanos, animales y
▪ Funciona al inhibir la fosfodiesterasa 4, que a la microorganismos. Pueden estar compuestos de
larga conduce a una menor producción de varios azúcares, proteínas, ácidos nucleicos o
mediadores inflamatorios en la psoriasis. combinaciones complejas de estas sustancias.
▪ Efectos adversos: diarrea, náusea, cefalea, Los agentes biológicos aprobados para psoriasis
depresión. son todos proteínas inyectables basadas en
▪ Los inductores CYP450 fuertes (p. ej., anticuerpos producidas mediante tecnología de
carbamazepina, fenitoína) pueden reducir la ADN recombinante. Se usan para la psoriasis
eficacia de apremilast y la coadministración no se moderada a grave y su mecanismo de acción
recomienda. resulta de su interacción con citocinas específicas
que inducen o median la función efectora de los
linfocitos T, que es importante en enfermedades
autoinmunitarias como la psoriasis.
 AGENTES QUERATOLÍTICOS METOTREXATO

▪ Alquitrán de hulla y ácido salicílico: efectivos en la • Es el tratamiento sistemático usado con mayor
psoriasis localizada, en particular en el cuero frecuencia para la psoriasis, se usa en las formas
cabelludo. más graves de psoriasis
▪ Mejoran la penetración de los corticoesteroides. • Mecanismo de acción primario: actividad
▪ Alquitrán de hulla: inhibe la proliferación excesiva inmunosupresora, lo que se deriva de su capacidad
de células cutáneas y también puede tener para reducir la síntesis de ADN en las células del
efectos antiinflamatorios. Debido a que es sistema inmunológico, en particular los linfocitos T.
desagradable a nivel cosmético, el alquitrán de • Disponible en formas de dosificación oral e
hulla puede tener una baja tasa de aceptación inyectables.
entre pacientes y, en consecuencia, su uso ha sido • Efectos adversos potenciales más frecuentes se
sustituido en gran medida por los agentes tópicos encuentran náusea, diarrea, úlceras bucales,
más nuevos. alopecia y exantemas cutáneos. El riesgo primario
a largo plazo es el potencial de daño hepático y por
lo tanto las pruebas de función hepáticas
periódicas son necesarias.
 RETINOIDES
▪ Los retinoides normalizan la diferenciación de queratinocitos y
reducen la hiperproliferación y la inflamación. Tazaroteno es un
retinoide tópico usado para el tratamiento de la psoriasis en placas.
Los efectos adversos son similares a otros retinoides tópicos
descritos para el acné. Acitretina es un retinoide de segunda
generación usado por vía oral en el tratamiento de las formas
pustulosas de la psoriasis. De forma similar a isotretinoína oral
usada en el acné, acitretina es teratógena y las mujeres deben
evitar embarazarse por al menos 3 años después de usar el fármaco
(debido a la larga duración de su potencial teratógeno). El etanol
está contraindicado con este agente.
▪ Los efectos adversos frecuentes son queilitis, prurito,
despellejamiento de la piel e hiperlipidemia.
 CORTICOESTEROIDES TÓPICOS ANÁLOGOS DE LA VITAMINA D

▪ Han sido una base del tratamiento de la psoriasis ▪ Calcipotrieno y calcitriol son derivados sintéticos
por más de 50 años y se usan también en muchos de la vitamina D3 usados por vía tópica para tratar
otros trastornos cutáneos. la psoriasis en placa.
▪ Los agentes disponibles difieren en sus potencias ▪ Inhiben la proliferación de queratinocitos,
y están formulados en una variedad de formas de aumentando la diferenciación de queratinocitos e
dosificación, lo que incluye soluciones, lociones, inhibir la inflamación.
cremas, ungüentos, geles y champús. ▪ Calcipotrieno está disponible en formulaciones en
▪ Al unirse a los receptores de corticoesteroides crema, ungüento, solución y espuma y calcitriol
intracelulares, estos agentes producen numerosos está disponible como ungüento.
efectos que pueden ser benéficos para psoriasis, ▪ Los efectos adversos potenciales incluyen prurito,
lo que incluye efectos antiinflamatorios, sequedad, ardor, irritación y eritema.
antiproliferativos, inmunosupresores y
vasoconstrictores.
Potencia de varios corticoesteroides tópicos. c = crema; g = gel; l = loción; s = solución; u = ungüento
AGENTES
PARA
ALOPECIA
La alopecia (calvicie) es la pérdida parcial o completa de pelo de áreas en
que este suele crecer normalmente. El tipo más frecuente de alopecia es
la alopecia androgénica (también conocida como alopecia de patrón
masculino), que puede ocurrir en hombres o mujeres. Los agentes
tricogénicos se usan para estimular el crecimiento de pelo y hacer más
lenta la progresión de la alopecia.
 MINOXIDILO
FINASTERIDA
▪ Inhibidor oral de la reductasa 5-α que bloquea la ▪ Originalmente usado como antihipertensivo
conversión de testosterona al potente sistémico, tiene un efecto adverso de aumento
andrógeno dihidrotestosterona (DHT) 5-α. Las del crecimiento del pelo. Este se convirtió en
concentraciones elevadas de DHT pueden hacer una aplicación terapéutica en el tratamiento de
que el folículo piloso se miniaturice y atrofie. la alopecia.
▪ Disminuye las concentraciones de DHT en el ▪ Disponible como una espuma o solución tópica
cuero cabelludo y el suero, con lo que inhibe un de venta libre, sin efectos hipotensores
factor clave en la etiología de la alopecia sistémicos.
andrógena. ▪ Efectivo para detener la alopecia tanto en
▪ Se usa en mayores dosis para el tratamiento de hombres como en mujeres y puede producir
la hiperplasia prostática benigna. Efectos crecimiento del pelo en algunos pacientes.
adversos: reducción de la libido, disminución de ▪ El mecanismo de acción no se conoce por
la eyaculación y disfunción eréctil. completo, actúa al hacer más breve la fase de
▪ No debe usarse o manejarse en el embarazo, ya reposo del ciclo del pelo.
que puede provocar hipospadias en el feto ▪ Debe usarse de forma continua para mantener
masculino. Al igual que minoxidilo, su uso debe los efectos de crecimiento del pelo.
continuarse para mantener los beneficios ▪ Efectos adversos: eritema y prurito.
terapéuticos.