ANALGESICOS OPIACEOS Y ANTINFLAMATORIOS NO ESTEOROIDES.
METAMIZOL
A. CONCEPTO
El metamizol (DCI), también conocido como dipirona o novalgina, es un fármaco
perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado
en muchos países como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. El principio
activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol
magnésico.
Fue introducido para uso médico por primera vez en Alemania en 1922 bajo la marca
comercial «Novalgin» y estuvo durante décadas disponible sin restricciones en la mayoría
de países, hasta que se fueron descubriendo sus efectos tóxicos.2 A día de hoy, sigue
vendiéndose sin receta en algunos países, pero en los países desarrollados solo puede
conseguirse por lo general con receta médica, debido a sus potenciales efectos adversos.
A. MECANISMO DE ACCIÓN
El metamizol es un inhibidor (no selectivo) de la ciclo-oxigenasa. El mecanismo
responsable del efecto analgésico es complejo, y lo más probable es que se base en la
inhibición de una ciclo-oxigenasa-3 central y la activación del sistema opioidérgico y del
sistema canabinoide. Puede bloquear tanto las vías dependientes de PG como las
independientes de PG de la fiebre inducida por LPS, lo que sugiere que este fármaco
tiene un perfil de acción antipirética claramente diferente del de los AINEs. El mecanismo
responsable del efecto espasmolítico de metamizol se asocia con la liberación inhibida de
Ca+2 intracelular como resultado de la síntesis reducida de fosfato de inosito
B. INDICACIONES
Fiebre resistente a otros tratamientos.
Está indicado para el dolor severo, dolor postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor
tumoral, dolor espasmódico asociado con espasmos del músculo liso como cólicos en la
región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior. Reducción de la fiebre
refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOL SÓDICO puede inyectarse por vía
I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del
dolor. Aun con altas dosificaciones no causa adicción ni depresión respiratoria. No tiene
efectos en el proceso de peristalsis intestinal, o expulsión de cálculos.
NAJERA SINCHE XIOMARA
NESTARES CAJAHUAMAN CINDY
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Sólo se debe usar la solución de METAMIZOL SÓDICO inyectable en los casos en los
que no es posible su administración por otra vía.
C. POSOLOGÍA
Adultos: 0,5 a 1g IM.
Niños: 10 a 12mg/Kg. IM.
Oral: 500 mg cada 8 horas.
Vía parenteral I.M. e I.V.:
Adultos y niños mayores de 12 años: 2 g por vía I.M. profunda o I.V. lenta
(3 minutos) cada 8 horas.
Se debe estar preparado para el tratamiento de choque. Antes de la administración, la
solución deberá tener la temperatura corporal. La velocidad de la inyección es la causa
más común de una caída crítica de la presión sanguínea y choque, por lo que se deben
administrar en forma lenta a 1 ml/min y con el paciente en decúbito. Vigilar la presión
sanguínea, frecuencia cardiaca y respiración. METAMIZOL SÓDICO no debe mezclarse
con otros fármacos en la misma jeringa, debido a la posibilidad de incompatibilidad. A
niños mayores de 3 meses o con un peso mayor a 5 kg, la inyección se debe aplicar por
vía I.M.
D. FARMACOCINÉTICA:
Absorción rápida y completa. Es metabolizado en el jugo gástrico a su metabolito activo 4-
metilaminoantipirina (4-MAA), el cual luego es metabolizado en tejido hepático a 4-
formilaminoantipirina y otros metabolitos. Baja afinidad a proteínas plasmáticas. Atraviesa
barrera placentaria y se excreta en leche materna. Excreción renal.
E. CONTRAINDICACIONES (EMBARAZO)
Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados, sin
embargo, se reporta un incremento del tumor de Wilms en niños de madres que utilizaron
esta medicación; en el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir
cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categoría de riesgo para el embarazo: C/D,
(1er y 3er trimestre, respectivamente).
Lactancia: se excreta por leche materna, pero no se han realizado estudios adecuados
que garanticen su seguridad.
Pediatría: la eficacia y seguridad en niños no han sido establecidas.
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Geriatría: son más sensibles a los efectos adversos, especialmente por acumulación del
4-metilaminoantipirina (4- MAA metabolito activo del metamizol). Se recomienda
monitorizar la función renal en estos pacientes si se usa en forma crónica.
Insuficiencia renal: hay acumulación del 4-MAA, siendo necesario reducir la dosis para
evitar el shock.
Insuficiencia hepática: incrementa y prolonga los niveles séricos de los metabolitos
activos: la monitorización y el ajuste de dosis pueden ser necesarios.
Antecedentes de úlcera, sangrado o perforación gastrointestinal.
Hipertensión arterial, ICC u otras condiciones agravadas por retención de líquidos o
edemas.
Porfiria. (trastornos que se originan por una acumulación de sustancias químicas
naturales que producen porfirina en el cuerpo).
Pacientes con deficiencia de glucosa-6- fosfato deshidrogenasa que presentan cambios
visuales.
F. INTERACCIONES
Medicamentos Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolíticos,
hipoprotrombinémicos (cefamandol, cefoperazona, cefotetan, ácido valproico), alcohol,
corticoides: incrementan el riesgo de sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diuréticos: antagoniza el efecto hipotensor. Ciclosporina, compuestos
de oro y otras medicaciones neurotóxicas (aminoglucósidos, amfotericina B, cisplatino y
otros): incrementan el riesgo de nefrotoxicidad. Litio: se incrementan los niveles séricos y
toxicidad de este anti maniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la
terapia simultánea. Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultáneo,
incluso con dosis bajas o moderadas en tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se
recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye su depuración renal). Insulina y
antidiabéticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene ajustar la
dosis de estos fármacos.
G. REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: náusea, vómito, irritación gástrica. Poco frecuente: somnolencia, cefalea,
broncoespasmo, rash cutáneo, urticaria, diaforesis. Raras: anemia hemolítica, anemia
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aplásica, agranulocitosis (la incidencia varia geográficamente); hipotensión
(administración intravenosa); anafilaxia o reacciones anafilactoides
H. PRESENTACIONES:
SOLUCIÓN INYECTABLE
Metamizol sódico..................................................... 2.5 mg y 1 g
Vehículo, c.b.p. 2 y 5 ml.
TABLETA
Metamizol sódico............................................................. 500 mg
NAJERA SINCHE XIOMARA
NESTARES CAJAHUAMAN CINDY
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