opioides
Valentina Benjumea Henao
Clara Castiblanco Arroyave
Maria Alejandra Gonzalez Garcia
¿preguntas?
1. De dónde provienen los
opiáceos natural e
inicialmente?
2. Que diferencia hay entre
opiodes y opiaceos?
3. Cuales son los receptores
opioides?
4. diga una reacción adversa a nivel
cardiovascular con el uso de opioides
5. EN GENERAL A qué categoría de riesgo
en el embarazo según la FDA pertenecen
[Link]ál de las siguientes corresponde a su
mecanismo de acción
a. bloqueo de adenilciclasa
b. disminución de AMP cíclico intracelular
c. apertura canales de potasio
d. ninguna de las anteriores
e. todas las anteriores
[Link] CUÁLES GRUPOS DE MEDICAMENTOS SE PUEDE
POTENCIAR EL EFECTO DE LOS OPIOIDES
A. Beta bloqueadores y calcio antagonistas
B. Penicilinas y carbapenemicos
C. AINES y antihistamínicos
D. Ninguna de las anteriores
[Link] de 25 años con cefalea moderada.
según la OMS CON CUAL ANALGESIA SE DEBERÍA
EMPEZAR SU MANEJO
A. Acetaminofén y esperar a que se mejore
B. Reposo, apagar la luz y buena hidratación
C. Opioides potentes como la oxicodona
D. Opioides débiles como el tramadol
9. cuales son los efectos de los opioides
A. antitusivos centrales
B. Tratamiento para edema pulmonar
C. Analgesia
D. sedación
E. Todas las anteriores
ANTECEDENTES HISTÓRICOS
• Uso de la Amapola (Papaver Somniferum). Opio
• 1500 a.C.: Papiro de Ebers . “ Alegría”
• Siglo III a.C : Grecia bálsamo “Que hacía olvidar las
penas”
• Siglo II d.C: Galeno. dolor de cabeza, tos, melancolía y
disentería
• 1806, Sertuner: aisló el primer principio activo que
conoció la humanidad, la morfina ( Morfeo, Dios del
sueño)
• Década de los 70: Investigadores del Jonh Hopkins
hospital, descubren receptores del sistema nervioso
donde actúan el opio y sus derivados
DEFINICIÓN
Opioides: Productos sintéticos
que tienen una actividad similar
(meperidina, fentanilo…)
Opiáceos: Derivados del Opio
CLASIFICACIÓN
Moderadamente narcóticos Analgésicos Narcóticos
Menor riesgo de adicción Mayor riesgo de adicción y toxicidad
❖ Codeína ❖ Morfina
❖ ❖ Dihidromorfona
Hidrocodona
❖ Alfentanil
❖ Oxicodona ❖ Fentanilo
❖ ❖ Meperidina
❖
Dextropropoxifeno
❖ Remifentanil
Tramadol ❖ Metadona
Buprenorfina y Butorfanol
(agonistas menos potentes que
la morfina)
Aspectos farmacológicos
Los opioides naturales y sintéticos, actúan sobre los mismos receptores que
los opioides endógenos
Amplia distribución por sistema límbico, tálamo, cuerpo
Receptores µ estriado, hipotálamo, cerebro medio, médula espinal.
(MOP) Se relaciona con analgesia supraespinal y espinal,
sedación, euforia, depresión respiratoria y dependencia
física
Receptores δ Están concentrados en la médula espinal y se relacionan
(DOP) con analgesia, hipotensión y miosis
Se encuentra en el asta dorsal de la médula espinal y
capas profundas de la corteza cerebral, se implica en
Receptor k (KOP): producción de analgesia, miosis, disforia y sedación
Clasificación de los principales opioides
1. Agonistas µ(Agonistas puros)
- Morfina, heroína, petidina, metadona, fentanilo
y sufentanilo.
Selectivos, máxima - Fentanilo, alfentanil, sufentanilo, y remifentanilo
actividad intrínseca. (entre 100 y 1000 veces más fuertes que la
morfina)
Agonistas parciales:
Actividad intrínseca Codeína, hidrocodona, oxicodona y
inferior. dextropropoxifeno (Agonistas débiles)
Tramadol y tapentadol
(mecanismo dual)
Agonistas k
● Butorfanol y Nalbufina ( además es Agonistas-antagonistas mixtos:
antagonista µ)
- Morfina, hidromorfona y fentanilo
(actividad agonista débil sobre k) Opioides capaces de actuar sobre más de un tipo de
receptor opioide, concretamente el m y el k, pero
sobre el k se comportan como agonistas mientras
que sobre el m lo hacen como agonistas parciales o
incluso como antagonistas.
● Naloxona, Naltrexona y metilnaltrexona
● Buprenorfina.
mecanismo de acción
unión del ligando al
receptor opioide adenilciclasa
acoplado a proteína G
disminución
abrir canales de K contenido
intracelular de AMP
cíclico
hiperpolarización celular a
nivel postsináptico
reducción
excitabilidad
inhibición apertura de
neuronal
canales de CA
dependientes de voltaje
reducción de liberación de
neurotransmisores a nivel
presináptico
hipotensión
reacciones adversas ortostática
bradicardia (IV)
sedación
somnolencia
letargo
arritmias
prolongación de QT
broncoespasmo
prurito
eritemas depresión
respiratoria
hipogonadismo
euforia infertilidad
disforia cambios características
excitación sexuales
exposició
n crónica
estreñimiento
retención urinaria
polaquiuria
disuria
aumento de morfina nauseas y vomito
amilasas y lipasas
precauciones/contraindicaciones
disfunción anoxia
hipercapnia
hepática/renal
ancianos
+ depresión
respiratoria
niños
depresión
asma
respiratoria
convulsiones EPOC
hipertrofia
alcoholismo
prostática
COR inestabilidad
pulmonar emocional
hipertiroidismo hipersensibilidad
a opioides
riesgo en el embarazo
A. no evidencia ningún riesgo para el feto
B. más beneficios que riesgo
C. más riesgo que beneficio (daños pueden ser reversibles). vs
D. evidencia positiva del riesgo fetal (daños irreversibles). solo en alto riesgo
X. totalmente contraindicado (el riesgo supera claramente cualquier beneficio)
tramadol morfina
codeína
categoria C categoría C
C/D (3er trimestre)
fentanilo hidromorfona oxicodona
categoría C categoria B
categoría C
metadona buprenorfina
categoría C categoría C
INTERACCIONES
AINEs, hidroxicina, potencian su efecto
anfetaminas
Antidepresivos Coadyuvantes en dolor
tricíclicos, ISRS crónico
empeoran sedación,
Fenotiazina estreñimiento e
hipotensión.
Interacciones
Antiemético y reduce estados
Haloperidol
confusionales
Antagoniza efectos
Anticolinérgico espasmódicos de la
musculatura lisa
Meperidina o tramadol +
síndrome serotoninérgico
inh. de la MAO
USOS → EFECTO CENTRAL
Sedación opiáceos mayore s:
dolores del postoperatorio,
parto, cuadros abdominales agudos,
Analgesia traumatismos, cólicos renales y
● agonistas, biliares, infarto de miocardio y
● agonistas-antagonistas angina
● agonistas parciales inestable
Depresión Deprimen la actividad del centro
respiratoria respiratorio bulboprotuberancial.
USOS → EFECTO CENTRAL
afectar al conjunto de
neuronas respiratorias
Antitusivos que integran y dirigen
los movimientos
convulsivos de la tos
.
acción desinhibidora sobre el núcleo de
Miosis
Edinger-Westphal del oculomotor
USOS → EFECTO PERIFÉRICO
reduce la precarga y la poscarga → mejorando la
Edema congestión pulmonar y cardíaca; al mismo tiempo,
pulmonar reduce la sensación de falta de aire.
Retrasa el vaciamiento gástrico, disminuye el
Gastrointestinales peristaltismo intestinal
Pueden provocar hipotensión por acción sobre
Cardiovasculares el centro vasomotor, así como por
vasodilatación arterial y venosa
TOLERANCIA
Se manifiesta por una disminución de la respuesta o por el acortamiento en
la duración de la acción, lo que obliga a aumentar la dosis o a su
administración a intervalos menores.
● analgesia
● depresión respiratoria,
● sedación
● hipotensión
desensibilización de los
receptores
SÍNDROME DE ABSTINENCIA
→ la dependencia es muy
rara en pacientes no adictos(
dependencia, falta de control
→ frecuente en exadictos, por lo
frente a la sustancia:
que deben controlarse de cerca
● uso compulsivo
para que no recaigan
● conducta de búsqueda de la
droga y
● problemas médicos y
sociales
Revertir los efectos
parciales o completos de los
opioides: naloxona.
