Farmacos Psiquiatricos
Farmacos Psiquiatricos
REALIZADO
CARLOS ANDRÉS POLANCO
ENFERMERO LCDO.
Año 2021
OBJETIVO DE LA FARMACOGIA PSIQUIATRA
Su finalidad es individualizar el tratamiento farmacológico, adaptándolo a las
necesidades de cada paciente. Habitualmente se utilizan criterios clínicos,
aumentando la dosis hasta que se consigue la eficacia deseada o aparece
toxicidad.
FARMACODEPENDENCIA
La farmacodependencia o drogadicción forma parte de los que se considera
FARMACOLOGÍA SOCIAL que es una rama de la farmacología que se ocupa del
estudio del uso de los fármacos en relación con el medio ambiente social y
cultural. En las sociedades actuales, la Farmacología social, se relaciona
principalmente con el uso indebido de drogas o el abuso del consumo de fármacos
por el ser humano, frecuentemente con fines no médicos.
Muchos de estos fármacos son de prescripción médica, útiles para el tratamiento
de enfermedades que afectan al ser humano, y que también pueden producir
dependencia y adicción. Estas drogas deben utilizarse con estrecho control
médico por su potencialidad toxico y adictiva. Podemos mencionar a los
ansiolíticos, drogas que actualmente son de prescripción masiva, a los hipnóticos,
hipno analgésicos, estimulantes psicomotores y otros.
Droga o fármaco es toda sustancia química, natural, semisintética o sintética,
utilizada para el diagnóstico, la prevención o el tratamiento de enfermedades que
afectan a los seres humanos.
FARMACOS VIGILANCIA
La farmacovigilancia fue definida en 2002 por la Organización Mundial de la
Salud (OMS) como la ciencia que trata de recoger, vigilar, investigar y evaluar la
información sobre los efectos de los medicamentos, productos biológicos, plantas
medicinales y medicinas tradicionales, con el objetivo de identificar información
sobre nuevas reacciones adversas y prevenir los daños en los pacientes
OBJETIVO
La farmacovigilancia se crea con el objetivo de supervisar los medicamentos
contribuyendo a su uso seguro y racional mediante la evaluación permanente de
sus riesgos. A la detección y evaluación de los riesgos asociados a los
medicamentos una vez comercializados se suma la prevención.
Propiedades farmacológicas
La duloxetina es una amina secundaria que tiene relación estructural con la
fluoxetina, y similar acción antidepresiva que clomipramina y venlafaxina.
Pertenece a la clase de los inhibidores de la recaptura neuronal de serotonina-
norepinefrina, por lo que es referida como un inhibidor “dual”. La duloxetina ha
mostrado eficacia en el tratamiento de los síntomas de la depresión mayor, en la
ansiedad generalizada, y como analgésico, en el dolor asociado con la neuropatía
periférica diabética, con la fibromialgia y con el dolor crónico del
musculoesquelético
(osteoartritis).
Indicaciones
Tratamiento agudo y de mantenimiento de la depresión mayor. Tratamiento del
trastorno de ansiedad generalizada. Tratamiento del dolor asociado con
neuropatía diabética, con fibromialgia y con dolor crónico del musculoesquelético.
Contraindicaciones y precauciones
Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la duloxetina, glaucoma no
controlado de ángulo estrecho, insuficiencia hepática o renal grave, en menores
de 18 años, alcoholismo activo, sangrado anormal, antecedentes de epilepsia,
durante el embarazo y la lactancia. No debe usarse en combinación con
inhibidores de la monoamino oxidasa, ni dentro de las dos semanas siguientes de
la suspensión de los mismos. No se aconseja su administración simultánea con
otros agentes serotonérgicos ni con inhibidores del CYP1A2. Se debe usar con
precaución en pacientes con antecedentes de manía, trastorno bipolar, con
tendencias suicidas. Reducir progresivamente la dosis cuando se decida
suspender el tratamiento. La duloxetina inhibe el metabolismo de la desipramina, y
la fluvoxamina disminuye la depuración plasmática de la duloxetina.
DOSIS
Referencias
OXALATO ESCITALOPRAM
Posología y administración
No se ha demostrado la seguridad de dosis diarias superiores a 20 mg. El oxalato
de Escitalopram debe ser administrado como una dosis única diaria y se puede
tomar con o sin los alimentos.
Episodios depresivos mayores
La dosis usual es de 10 mg administrados una vez al día. Dependiendo de la
respuesta individual del paciente, la dosis puede incrementarse a una dosis
máxima de 20 mg diarios.
Trastorno de pánico
Se recomienda una dosis oral inicial de 5 mg por la primera semana, antes de
aumentar la dosis a 10 mg diarios.
Tratamiento de la ansiedad social
Adultos:
Dosis inicial: 5 mg/día. Dosis de mantenimiento 5mg hasta un máximo de 20
mg/día.
Propiedades farmacodinámicas
El Mecanismo de acción antidepresiva del Escitalopram. El enantiómero S del
citalopram racémico, está ligado a la potenciación de la actividad serotoninérgica
en el sistema nervioso central (SNC), como resultado de la inhibición de la
recaptación neuronal de (5-HT) serotonina en el SNC.
Contraindicaciones
Escitalopram está contraindicado en lo pacientes con hipersensibilidad al
Escitalopram o al citalopram o a alguno de los ingredientes inactivos. El
tratamiento concomitante con el Escitalopram y los inhibidores de la monoamino
oxidasa (IMAO) está contraindicado (ver la Sección “Interacciones de la droga).
Está contraindicado el tratamiento simultáneo del Escitalopram y la pimozida (ver
la Sección “Interacciones de la droga”).
Precauciones
Las siguientes precauciones se aplican a la clase terapéutica de ISRS
(inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina).
• Niños y adolescentes
No deben usarse antidepresivos en el tratamiento de niños ni de adolescentes
menores de 18 años. Se observaron más frecuentemente comportamientos
relacionados con el suicidio (intento de suicido y pensamientos suicidas),y
hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento contradictorio y furia),
en los estudios clínicos efectuados entre los niños y los adolescentes tratados con
antidepresivos, comparados con los pacientes tratados con el placebo.
• Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden experimentar aumento de los
síntomas de ansiedad al comienzo del tratamiento con antidepresivos. Esta
reacción paradójica se calma usualmente en el lapso de dos semanas durante el
tratamiento continuado. Se aconseja comenzar con una dosis baja para reducir la
probabilidad de un efecto angiogénico (ver Sección “Posología y administración”).
• Convulsiones
Los agentes ISRS deben ser introducidos con cuidado en pacientes con historia
de aparición de ataques epilépticos. Deben evitarse las drogas ISRS en pacientes
con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada se deben
monitorear cuidadosamente si se considera la administración de ISRS.
Las drogas ISRS deben ser usadas con precaución en los pacientes con una
historia de manía/hipomanía. Las drogas ISRS deben discontinuarse en cualquier
paciente que ingrese a una fase maniaca.
• Diabetes
En los pacientes con diabetes el tratamiento con una droga ISRS puede alterar el
control glicémico. La dosis de insulina y/o hipoglucemiantes orales pueden requerir
ser ajustada.
• Suicidio /Ideas Suicidas
La depresión está asociada con un incremento de riesgo de ideas suicidas, auto
daño y suicidio (eventos relacionados con suicidio).. Las mismas precauciones
observadas cuando se tratan pacientes con trastornos depresivos mayores deben
ser observadas cuando se trata a los pacientes con otros trastornos psiquiátricos.
Pacientes con historia de eventos relacionados con suicidio, o que presentan un
importante grado de ideas suicida previas al inicio del tratamiento, deben ser
monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento. Los pacientes (y cuidadores
de los pacientes) deben ser alertados sobre la necesidad de monitorear la
aparición de tales eventos y consultar al médico inmediatamente si se presentan
estos síntomas.
• Acatisia y agitación psicomotora
El uso de ISRS/SNRIs se ha asociado con el desarrollo de acatisia, caracterizado
por una inquietud subjetivamente desagradable o preocupante y la necesidad de
movimiento, a menudo acompañada de incapacidad para permanecer sentado o
de pie. Esto es más probable que se produzca en las primeras semanas de
tratamiento.
• Hiponatremia
La hiponatremia debida probablemente al síndrome de secreción inapropiada de
la hormona antidiurética (SIADH) ha sido reportada raramente con el uso de
agentes ISRS, y se resuelve generalmente al discontinuar la terapia
• Hemorragia
Con el uso de las drogas ISRS se han reportado anormalidades de sangrado
cutáneo, tales como equimosis y púrpura. Se debe aconsejar precaución en los
pacientes que están tomando una droga ISRS, especialmente durante el uso
simultaneo con drogas conocidas por afectar la función de las plaquetas (por
ejemplo, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos
tricíclicos, la aspirina y las drogas antinflamatorias no esteroides (AINEs),
ticlopidina y dipiridamol) y en pacientes con tendencia conocida al sangrado.
• Terapia electroconvulsiva (TEC)
Existe limitada experiencia clínica de la administración simultánea de los agentes
ISRS y la terapia TEC, en consecuencia, se aconseja tener precaución.
• Síndrome de la serotonina
Es aconsejable tener precaución si la droga Escitalopram es usada
concomitantemente con productos medicinales con efectos serotoninérgicos, tales
como sumatriptan u otros triptanos, tramadol y triptófano. En casos raros se ha
reportado el síndrome de serotonina en pacientes que reciben simultáneamente
drogas ISRS con productos medicinales del tipo serotoninérgicos. Una
combinación de síntomas, tales como agitación, temblor, mioclono e hipertermia,
puede indicar el desarrollo de esta condición. Si ocurre esto debe discontinuarse
inmediatamente el tratamiento con la droga ISRS y con el producto medicinal
serotoninérgico e iniciarse el tratamiento sintomático.
Síntomas de supresión vistos cuando se interrumpe el tratamiento.
Los síntomas de supresión son comunes cuando se interrumpe el tratamiento,
particularmente si la suspensión es abrupta (Ver Reacciones Adversas). Los
riesgos de supresión de síntomas pueden ser desarrollados por varios factores,
incluyendo duración del tratamiento, dosis de tratamiento y promedio de reducción
de la dosis. Mareos, perturbaciones sensoriales (incluyendo parestesia y
sensaciones de electro shock), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y
sueños intensos) agitación y ataxia, nausea y/o vomito, temblor, confusión,
sudoración, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y
perturbación visual son las reacciones comúnmente reportadas. Generalmente
estos síntomas son leves a moderados, sin embargo en algunos pacientes son de
severa intensidad.
REFERENCIA
http://www.lundbeck.com
Fluoxetina
Uso clínico
La fluoxetina es frecuentemente usada para tratar la depresión severa, trastorno
obsesivo-compulsivo, bulimia nerviosa, anorexia. También se ha usado para
la cataplexia, obesidad, y la dependencia del alcohol, como también el síndrome
del atracón.
Depresión
La fluoxetina ha demostrado ser efectiva para la depresión en ensayos
controlados doble ciego de seis semanas, donde también ayudó aliviar
la ansiedad y mejoró el sueño. La fluoxetina dio mejor resultado que el placebo en
la prevención de la recurrencia de la depresión cuando los pacientes que
originalmente respondieron positivamente a la fluoxetina fueron tratados durante
38 semanas adicionales. La eficacia de la fluoxetina tanto para la depresión
geriátrica como pediátrica ha sido demostrada en ensayos controlados.
Trastorno obsesivo-compulsivo
El trastorno obsesivo-compulsivo fue tratado exitosamente por la fluoxetina en dos
ensayos controlados de 13 semanas en adultos y uno en niños. Las dosis más
altas proporcionaron mejores respuestas, mientras que se observó el resultado
contrario en el tratamiento de la depresión. La fluoxetina disminuyó la frecuencia
de ataques de pánico en dos ensayos controlados de pacientes con trastornos de
pánico de manera muy notable, alcanzando el éxito en un 40-50% de los casos.
En tres ensayos doble ciego, la fluoxetina redujo significativamente el número de
episodios de atracones y de purgas de la bulimia nerviosa. El tratamiento
continuado durante un año en aquellos pacientes que originalmente habían
respondido positivamente a la fluoxetina fue más efectivo que el placebo para la
prevención de los episodios de la bulimia nerviosa. 10
Efectos adversos
Presentaciones
La fluoxetina también es conocida como Prozac, su primer nombre comercial.
En combinación con olanzapina es conocida como Symbyax.
REFERENCIA
Fluvoxamina
Indicaciones
Está indicada en cuadros depresivos y otros trastornos como fobia
social, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico y trastorno por estrés
postraumático.
Presentación y dosis
Se presenta en forma de comprimidos de 100 mg. La dosis habitual es de 100 mg.
una vez al día (dependiendo de la patología a tratar y su gravedad).
Las presentaciones de la fluvoxamina son en tabletas normales y en cápsulas
de liberación prolongada para administrarse por vía oral. Por lo general, las
tabletas se toman una vez al día, a la hora de acostarse, o dos veces al día, una
por la mañana y otra a la hora de acostarse.
Imipramina
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción radica en su capacidad de inhibir la recaptación
de noradrenalina y serotonina, aumentando la disponibilidad de
estos neurotransmisores en el sistema nervioso central, si bien, a diferencia de los
antidepresivos más modernos, también tiene numerosos efectos sobre receptores
de otros muchos neurotransmisores, lo que explica sus frecuentes efectos
adversos.
Está indicado en todas las formas de depresión, y como ocurre con todos los
antidepresivos sus resultados son más evidentes en las formas endógenas
(melancolía). También ha demostrado utilidad en los pacientes con ataques de
pánico (para prevenir nuevos ataques), en algunos casos de dolor crónico
neuropático e incluso en trastornos infantiles como los miedos nocturnos y
la enuresis nocturna.
Referencia
Mirtazapina
Farmacocinética
Mirtazapina se absorbe rápida y completamente por vía oral y tiene una vida
media de 20 a 40 horas. El pico de concentración plasmática aparece alrededor de
las 2 horas luego de la dosis oral. La presencia de alimentos en el estómago tiene
un mínimo efecto sobre la absorción y no requiere ajuste de dosis. Después de su
administración oral mirtazapina se metaboliza extensamente.
Su eliminación se realiza predominantemente por orina (75%) y en menor
proporción por heces (15%).
Indicaciones
La mirtazapina se receta principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo
mayor y otros trastornos del estado de ánimo.
Sin embargo, también ha demostrado ser eficaz en el alivio de las siguientes
condiciones, y se puede prescribir para su uso fuera de indicación:
1. Trastorno de ansiedad 7. Insomnio
generalizada. 8. Náuseas y vómitos.
2. Trastorno de ansiedad social. 9. Falta de apetito, peso
3. Trastorno obsesivo-compulsivo. bajo y anorexia.
4. Trastorno de pánico. 10. Picor.
5. Trastorno de estrés post- 11. Cefalea y migraña.
traumático.
6. Anorexia nerviosa.
En investigación
Existe abundante literatura que trata el tratamiento experimental de las siguientes
condiciones:
1. Apnea del sueño e hipopnea.
2. Comportamiento sexual inadecuado y otros síntomas secundarios de las
condiciones del espectro autista y otros trastornos generalizados del
desarrollo.
3. Tratamiento de la acatisia inducida por neurolépticos.
4. Síndrome de abstinencia, dependencia, y desintoxicación de drogas.
5. Se ha publicado un caso de estudio en el que la mirtazapina redujo las
alucinaciones visuales en un paciente con psicosis asociada a la
enfermedad de Parkinson.
Efectos adversos
Es de interés que los efectos secundarios de la mirtazapina pueden ser usados
como beneficios en situaciones clínicas. La sedación, aumento de apetito y la
ganancia de peso que produce secundariamente puede resultar favorable para
pacientes con síndromes depresivos caracterizados por insomnia y trastornos del
apetito. Adicionalmente puede resultar útil en pacientes con náusea por su
característica de antagonista del receptor 5-HT, el mismo blanco del
clásico antiemético Ondansetrón..
Efectos adversos muy frecuentes (≥10% de incidencia).
1. letargia.
2. temblor.
3. náuseas
4. diarrea.
5. vómitos.
6. urticaria o erupciones en la piel (exantema y eflorescencia)
7. artralgia o mialgia.
8. dolor de espalda.
9. mareo o desmayo al levantarse rápidamente (hipotensión ortostática).
10. hinchazón por retención de líquidos, normalmente en los tobillos y pies.
11. cansancio.
12. sueños vívidos.
13. confusión.
14. ansiedad.
15. dificultad para dormir (insomnio).
Poco frecuentes (de 0.1%≤ a <1% de incidencia) 38
1. sensación extraña en la piel (parestesias), por ejemplo quemazón,
pinchazos, cosquilleo, u hormigueo.
2. síndrome de las piernas inquietas.
3. desmayos (síncope)
4. hipoestesia oral (adormecimiento en la boca)
5. hipotensión
6. pesadillas
7. agitación
8. alucinaciones
9. incapacidad para mantenerse quieto
Raros (incidencia de <0.1%)
REFERENCIAS
Sertralina
Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su mayoría
se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría
funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos subtipos de depresión. El
tratamiento del trastorno de pánico con sertralina resulta en una disminución en el
número de ataques de pánico y una mejor calidad de vida. Para el trastorno
obsesivo-compulsivo, la sertralina no es tan efectiva como la terapia cognitivo-
conductual (TCC); los mejores resultados se han logrado mediante la combinación
de TCC con un ISRS. La sertralina también es eficaz para el tratamiento de
la fobia social y el trastorno por estrés postraumático (TEPT).
Farmacocinética y farmacodinámica
La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la
recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su
disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores
colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o
Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de
50 a 200 mg/día. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan
en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares,
quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se
efectúa principalmente en el hígado. Se cree que su ingestión junto con alimentos
aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a
las comidas.
Interacciones
La sertralina interviene en el metabolismo del alcohol, modificándolo, por tanto no
se recomienda el consumo regular de alcohol durante el tratamiento con
sertralina. También se ha demostrado el cambio de metabolismo con el consumo
de tabaco, mostrando muy malos resultados en pacientes adolescentes.
En medicamentos que se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, como
la warfarina, tolbutamida y diazepam, debe tenerse en cuenta que la misma
sertralina también se une a las proteínas plasmáticas para su distribución dentro
del organismo, pudiendo afectar a la farmacocinética del diazepam y la
tolbutamida especialmente. La sertralina puede incrementar seriamente las crisis
de corea atetosis en las personas con parálisis cerebral o en personas que
padezcan corea atetosis causada por un rechazo anormal del cuerpo a los
estrógenos.
Indicaciones
La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión, esté o no
asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento del trastorno por estrés
postraumático (TEPT), en el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), en los ataques
de pánico, el trastorno esquizoide de la personalidad (TEP) y en la fobia social.
Las dosis varían según la gravedad del trastorno y su tipo; todo ello a
consideración del médico tratante siempre, de esta forma para el trastorno de
pánico, TEPT y fobia social se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg/día, y
para la depresión, el TEP y TOC la dosis inicial suele ser de 50 mg/día. La
setralina está indicada también en problemas sexuales (eyaculación precoz) la
dosis indicada es de 50 mg por día, consulte con su médico. La dosis de
mantenimiento para todos los trastornos varía según la persona, hasta un máximo
de 200 mg/día. Se debe ajustar la dosis para conseguir la máxima efectividad con
la menor cantidad posible, y así mismo para reducir el posible impacto de los
efectos secundarios.
En pacientes pediátricos suele reducirse la dosis hasta unos 25 mg/día iniciales y
dosis de mantenimiento de 50 mg/día, debido a su menor masa corporal. En
pacientes de más de 65 años, se puede efectuar el tratamiento a las mismas dosis
que en adultos y jóvenes. Si existe insuficiencia hepática debe controlarse mucho
la dosificación, debido a que la sertralina es metabolizada básicamente por
el citocromo P-450 presente en el hígado. Debido a que la eliminación por la orina
es minoritaria, los pacientes con la función renal afectada deberían tomar
precauciones especiales.
Efectos secundarios
Frecuentemente pueden aparecer síntomas o episodios de anorexia, cefaleas,
náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, ansiedad, insomnio o
somnolencia.
Ocasionalmente se puede presentar temblor, mareos, sequedad de boca, astenia,
sedación, reducción de la libido, sudoración, estreñimiento, síntomas gripales,
tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión
nasal, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.
Sobredosificación
consecuencias graves (falta de sueño, náuseas, vómitos, ansiedad, temblores y
pupilas dilatadas), se han dado casos de muertes relacionadas con la asociación
de dosis altas de sertralina y alcohol, lo mismo con el tabaco. Por tanto, en caso
de sobredosis se debe actuar agresivamente incluyendo la administración
de carbón activado e hidratación.
Presentaciones
La sertralina se comercializa bajo diversos nombres. Zoloft es el nombre comercial
original desarrollado por Pfizer.
En Colombia se conoce ; Asertral, Dominium, Inosert, Sertex y Zoloft.
Su nombre genérico ( Sertralina )
ACCIÓN Y MECANISMO
REFERENCIAS
Indicaciones
La trazodona se indica para el tratamiento de la depresión clínica que cursa con o
sin ansiedad. También es usada, algunas veces, para tratar la esquizofrenia,
la preocupación excesiva y el abuso del alcohol así como para controlar
movimientos anormales e incontrolables que pueden experimentarse como efectos
secundarios de otros medicamentos.
Se ha indicado la trazodona para controlar el insomnio, incluyendo en pacientes
con fibromialgia, así como otros trastornos del sueño y las pesadillas.
Se ha estudiado el uso de la trazodona en pacientes con trastorno de pánico,
neuropatía diabética, bulimia, y el trastorno obsesivo-compulsivo.
Efectos clínicos
La trazodona actúa fundamentalmente como antagonista del receptor 5-HT 2A y ello
produce beneficios terapéuticos en pacientes con ansiedad y depresión. Los
efectos inhibitorios de la trazodona sobre la recaptación de la serotonina y los
receptores 5-HT2C son relativamente leves, aproximadamente 15 veces menor que
para el receptor 5-HT2A, y ese efecto contribuye muy poco sobre sus acciones
terapéuticas. Por esa razón, la trazodona no tiene propiedades similares a otros
inhibidores de la recaptación de la serotonina y por lo tanto, no suele estar
asociado con aumento de peso y mayor apetito como en el caso de otros
antagonistas del 5-HT2C incluyendo la mirtazapina.
Farmacología
La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT 1A, similar
a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.
La trazodona actúa como inhibidor de recaptación en el caso del transportador
proteico de la serotonina.
La m-clorofenilpiperazina es un metabolito común y activo de la trazodona, así
como de otros medicamentos incluyendo la etoperidona y la nefazodona y tiene
actividad como agonista selectivo de los receptores de la serotonina y como
agente liberador de la serotonina, por lo que se ha sugerido que puede tener un
papel importante en los beneficios terapéuticos de la trazodona. Sin embargo, la
investigación científica no ha apoyado esta hipótesis y el mCPP incluso puede
antagonizar la eficacia de la trazodona, así como producir otros efectos
secundarios.
Farmacocinética
La trazodona se absorbe bien después de su administración oral teniendo un pico
máximo sanguíneo aproximadamente a la hora de ser ingerida. La absorción suele
ser retardada por la comida. La vida media de eliminación es bifásica, la primera
fase es de 3 a 6 horas y la subsiguiente fase es de 5 a 9 horas. El metabolismo de
la trazodona es extenso en 3 o 4 metabolitos identificados en el cuerpo humano,
algunos de los cuales pueden contribuir a los efectos adversos del medicamento.
Efectos secundarios
Una pequeña cantidad de niños, adolescentes y adultos jóvenes (hasta 24 años
de edad) que tomaron antidepresivos (''estimuladores del ánimo'') como trazodona
durante los estudios clínicos tuvieron tendencias suicidas (pensaban en lastimarse
o suicidarse o planeaban hacerlo o intentaban hacerlo. Sin embargo, los expertos
no están seguros sobre cuán grande es este riesgo. Los niños menores de 18
años de edad no deben tomar regularmente trazodona, pero en algunos casos, un
médico puede decidir que la trazodona es el mejor medicamento para tratar la
condición de un niño.
Interacciones
La trazodona aumenta el efecto sedante del alcohol, antipsicóticos, hipnóticos,
sedantes, ansiolíticos y antihistamínicos. Su efecto se aumenta por medicamentos
como la eritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir y nefazodona y
se disminuye por la carbamazepina. Aumenta el efecto de los relajantes
musculares y anestésicos volátiles.
Mecanismo de acción:
REFERENCIAS
Indicaciones
Está indicado el uso de paroxetina en adultos con diversos tipos de depresión
(incluyendo la depresión reactiva y grave) y/o trastornos de ansiedad como
el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de ansiedad generalizada, crisis de
angustia, estrés postraumático y la fobia social. La formulación de liberación
controlada está aprobada para el trastorno disfórico premenstrual .
Farmacocinética
La paroxetina es bien absorbida después de su administración oral y experimenta
metabolismo de primer paso, a través de la circulación portal hacia el hígado,
disminuyendo su biodisponibilidad pero ajustada en las dosificaciones
comerciales.
Su eliminación del organismo es variable, pero generalmente oscila alrededor de
24 horas. Los niveles sistémicos estables se obtienen al cabo de 7-14 días del
inicio del tratamiento.
Los principales metabolitos de la paroxetina son productos polares y conjugados
de la oxidación y la metilación, los cuales son eliminados fácilmente por la orina.
Mecanismo de acción
La paroxetina, como ISRS, media la recaptación de serotonina en la terminal
presináptica ; la captación por la neurona es el fenómeno primario por el cual
termina la neurotransmisión que utiliza 5TH. La administración de ISRS estimula
los autorreceptores 5HT1A y 5HT7 en el pericarion del núcleo del rafé y
autorreceptores 5HT1D en terminaciones serotoninergicas, fenómeno que
disminuye la síntesis y la liberación de serotonina para encauzarla a
concentraciones premedicamentosas. Al repetir la administración de ISRS,
disminuye de modo gradual el número de autorreceptores y surge
desensibilización de los mismos.
Efectos secundarios
El uso de la paroxetina durante el primer trimestre del embarazo aumenta el
riesgo teratogénico (malformaciones congénitas) en recién nacidos,
particularmente las cardiovasculares (con la probabilidad de incidencia de 1/50), y
en especial los
defectos cardíacos (comunicaciones interventriculares e interauriculares), por lo
cual es conveniente, antes de cortar abruptamente el tratamiento, consultar al
médico
Algunos de los efectos adversos pueden disminuir en intensidad y frecuencia al
continuar el tratamiento, y generalmente no llevan a la suspensión de la terapia,
siendo los más comunes: aumentos en las concentraciones de colesterol,
disminución del apetito, somnolencia, insomnio, agitación, mareo, temblores
musculares, vista borrosa, bostezos, náuseas, estreñimiento, diarrea, boca seca,
sudoración, astenia y/o aumento del peso corporal.
REFERENCIAS
Venlafaxina
Indicación
La venlafaxina se usa principalmente para el tratamiento de la depresión, trastorno
de ansiedad generalizada, fobia social, trastorno de pánico y síntomas
vasomotores.
A dosis bajas (<150 mg / día), tiene efecto sólo en la transmisión serotoninérgica.
En dosis moderadas (> 150 mg / día), actúa sobre los sistemas serotonérgicos
y noradrenérgicos, mientras que a dosis altas (> 300 mg / día), también afecta la
neurotransmisión dopaminérgica.
Se encontró en un estudio que la venlafaxina es igual a la clomipramina (Anafranil)
en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) con menos efectos
secundarios.
Mecanismo de acción
La venlafaxina es un antidepresivo bicíclico, y usualmente clasificado como
un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN), pero
se ha mencionado como un inhibidor de la recaptación de serotonina-
norepinefrina-dopamina (IRSND). Funciona bloqueando las proteínas de
recaptación de neurotransmisores claves que afectan el ánimo, dejando así más
neurotransmisores activos en la sinapsis. Los neurotransmisores afectados son
la serotonina y la norepinefrina. Además, en altas dosis, la venlafaxina inhibe
débilmente la recaptación de la dopamina, con evidencia reciente mostrando que
el transportador de norepinefrina también transporta un poco de dopamina, ya que
la dopamina es inactivada por la recaptación de la noradrenalina en la corteza
frontal. La corteza frontal carece en gran medida de transportadores de dopamina,
por lo tanto, la venlafaxina puede aumentar la neurotransmisión de dopamina en
esta parte del cerebro.
Farmacocinética
La venlafaxina se absorbe bien, donde al menos el 92% de una dosis oral se
absorbe en la circulación sistémica. Se metaboliza extensivamente en el hígado a
través de la isoenzima CYP2D6 a la desvenlafaxina (O-desmetilvenlafaxina), que
es tan potente como IRSN como el compuesto original, lo que significa que las
diferencias en el metabolismo entre los metabolizadores rápidos y lentos no son
clínicamente importantes en términos de eficacia. Se informa, sin embargo, que
los efectos secundarios son más graves en los metabolizadores lentos.
Suicidio
La FDA requiere que todos los antidepresivos, incluyendo la venlafaxina, lleven
una advertencia genérica sobre un posible riesgo de suicidio. Además, la
investigación más reciente indica que los pacientes que toman venlafaxina tienen
un mayor riesgo de suicidio.
Síndrome de discontinuación
Los pacientes que detienen el tratamiento con la venlafaxina suelen experimentar
el síndrome de discontinuación de ISRS, es decir, síntomas de abstinencia. Estos
síntomas pueden ocurrir al cesar bruscamente la medicación, al disminuir la dosis
demasiado rápido, o incluso después de omitir una dosis regular. Los síntomas de
abstinencia pueden incluir agitación, anorexia, ansiedad, confusión, pérdida de la
coordinación, diarrea, mareos, sequedad bucal, estado de ánimo disfórico,
fasciculaciones, fatiga, dolores de cabeza, hipomanía, insomnio, náuseas,
nerviosismo, pesadillas, alteraciones sensoriales descritas como "zapping
cerebrales" (sensaciones eléctricas), somnolencia, sudoración, temblores, vértigo
y vómitos.
Toxicidad por serotonina y el síndrome de discontinuación
La venlafaxina podría ser particularmente peligrosa para aquellos individuos que
son susceptibles a la toxicidad por serotonina inducida por venlafaxina (también
conocida como síndrome serotoninérgico) y el síndrome de discontinuación de
ISRS. En tales casos, las personas que hayan desarrollado la potencialmente
mortal toxicidad por serotonina y/o que podrían estar en riesgo de hacerlo, podrían
encontrar irrealizable el cese o la reducción de la dosis, colocándolos en un riesgo
continuo.
Contraindicaciones
Los estudios de la venlafaxina en los grupos de edad pediátricos no han
establecido su eficacia. La venlafaxina no está recomendado en pacientes
con hipersensibilidad a la misma, ni debe ser tomada por cualquier persona que
sea alérgica a los ingredientes inactivos, los cuales incluyen la gelatina, celulosa,
etilcelulosa, óxido de hierro, dióxido de titanio e hipromelosa. No debe usarse en
conjunto con un inhibidor de la monoamina oxidasa (IMAO), ya que podría causar
el potencialmente mortal síndrome serotoninérgico.
Sobredosis
La mayoría de los pacientes con sobredosificación de venlafaxina sólo desarrollan
síntomas leves. Sin embargo, se informa de toxicidad severa, cuyos síntomas más
comunes siendo depresión del SNC, toxicidad por serotonina, convulsiones o
alteraciones en la conducción cardíaca.
REFERENCIAS.
CARBONATO DE LITIO
METILFENIDATO
Mecanismo de acción
RISPERIDONA
Presentaciones
La risperidona está disponible en comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg, y en
ampollas de 25 mg; 37,5 mg o 50 mg y en gotas de 1 mg/ml. Risperdal también
está disponible en presentación depot, siendo administrada de esta manera con
una frecuencia de tan solo una vez cada dos semanas.
Usos
La risperidona se utiliza principalmente para el tratamiento de la esquizofrenia , el
trastorno bipolar y la irritabilidad asociada con el autismo .
Como otros antipsicóticos atípicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el
tratamiento de ataques de ansiedad (Ataque de pánico), así como para
el trastorno obsesivo-compulsivo (o TOC), al igual que para
tratar depresiones resistentes a tratamientos convencionales, con o sin problemas
psicóticos; síndrome de Tourette; problemas de comportamiento anormales en
chicos de corta edad o trastornos de alimentación, entre otros.
Otros usos
La risperidona se ha mostrado prometedora en el tratamiento del trastorno
obsesivo compulsivo resistente a la terapia , cuando los inhibidores de la
recaptación de serotonina no son suficientes.
La risperidona no ha demostrado ningún beneficio en el tratamiento de los
trastornos alimentarios o de la personalidad.
Si bien los medicamentos antipsicóticos como la risperidona tienen un ligero
beneficio en las personas con demencia , se han relacionado con una mayor
incidencia de muerte y accidente cerebrovascular. Debido a este mayor riesgo de
muerte, el tratamiento de la psicosis relacionada con la demencia con risperidona
no está aprobado por la FDA.
Efectos secundarios
Algunos de los efectos que causa son: aumento de masa
corporal, discinesia, acatisia, falta de energía, aumento de salivación
disfunción sexual, eyaculación retrógrada, ansiedad, somnolencia, baja presión
arterial, sedación, dificultades con el sueño, entumecimiento nasal, obturación
nasal, dolor de cabeza, náuseas, sangrado de nariz y sobre todo falta de energía,
debilidad física constante, dolor muscular constante
Precauciones
Demencia: la risperidona aumenta el riesgo de ACV en ancianos con demencia,
algunos de desenlace mortal, particularmente en pacientes con demencia mixta o
vascular Para esta indicación, risperidona solo debe utilizarse en tratamientos a
corto plazo en caso de agresión persistente en pacientes con demencia tipo
Alzheimer, y revaluar su uso regularmente. No debe utilizarse en pacientes con
demencia mixta o vascular.
1. Enfermedad de Parkinson: puede provocar síntomas extrapiramidales,
aunque la incidencia es menor que con antipsicóticos típicos.
2. Enfermedad cardiovascular: los pacientes con insuficiencia cardiaca,
infarto de miocardio o arritmia tienen más riesgo de hipotensión,
descompensación o prolongación QT.
3. Hipotensión: se recomienda precaución en aquellas condiciones que
predisponen a la hipotensión (deshidratación, hipovolemia, tratamiento
antihipertensivo).
4. Epilepsia: disminuye el umbral convulsivo y puede alterar el curso de la
enfermedad.
5. Prolongación del intervalo QT: aunque es muy raro que risperidona lo
produzca, debe tenerse precaución en pacientes con hipopotasemia,
hipomagnesiemia o antecedentes familiares de prolongación QT.
6. Embarazo: categoría C de la FDA. Se han observado algunos efectos
mediados por prolactina en el SNC. No se han detectado efectos
teratógenos. Solo debe usarse cuando los beneficios justifiquen los riesgos.
7. Lactancia: se excreta en la leche materna. No se recomienda.
8. Pediatría: puede producir hiperprolactinemia en adolescentes y afectar a
largo plazo al crecimiento y desarrollo puberal. No se recomienda en
menores de 18 años con esquizofrenia. No debe utilizarse en menores de 5
años por falta de experiencia.
Farmacología
PALIPERIDONA
La paliperidona se usa para tratar los síntomas de la esquizofrenia (una
enfermedad mental que causa perturbación o pensamientos extraños, pérdida de
interés en la vida y emociones fuertes o inapropiadas). Pertenece a una clase de
medicamentos llamados antipsicóticos atípicos.
DOSIS
Adultos: la dosis recomendada de paliperidona es de 6 mg administrados una vez
al día. No se requiere un ajuste de la dosis inicial. Algunos pacientes pueden
beneficiarse de dosis inferiores o superiores dentro del rango de dosis
recomendadas de 3 a 12 mg una vez al día.
EFECTOS SECUNDARIOS
Se encontró que sus efectos adversos son semejantes a los de los compuestos
relacionados, paliperidona y risperidona; los trastornos extrapiramidales, el
aumento de peso y la taquicardia fueron más frecuentes con el palmitato
de paliperidona que con placebo.
1. mareos, sensación de inestabilidad, o dificultad para mantener el equilibrio.
2. cansancio extremo.
3. debilidad.
4. dolor de cabeza.
5. sensación de sequedad en la boca.
6. aumento de la salivación.
7. aumento de peso.
8. dolor de estómago.
MECANISMO DE ACCION
Bloqueante selectivo de los efectos de las monoamina. Se une a receptores
serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2, bloquea receptores adrenérgicos
alfa1 y, en menor medida, los receptores histaminérgicos H1 y los adrenérgicos
alfa2.
FARMACOLOGIA
La paliperidona es el metabolito activo de la risperidona; es por ello que su perfil
de efectos farmacológicos y uso terapéutico son semejantes. Al igual que la
risperidona, no tiene relación estructural con las fenotiazinas y butirofenonas y
parece reducir relativamente la ocurrencia de efectos extrapiramidales.
REFERENCIAS
https://mivoxpopuli.minsalud.gov.co › 2017-II Pa...
https://www.cochrane.org › SCHIZ_palmitato-de-palipe...
PIPOTIAZINA
Mecanismo de acción
FARMACOLOGIA
La pipotiazina también tiene propiedades antihistamínicas (produce una sedación
no despreciable, eventualmente buscada en la práctica clínica), adrenolíticas y
anticolinérgicas pronunciadas. Farmacocinética: La pipotiazina se libera por
hidrólisis del éster palmítico a partir del sitio de aplicación de la inyección.
EFECTOS SECUNDARIO
La pipotiazina se distingue por provocar frecuentes efectos adversos. No obstante,
en la mayoría de los casos, estos son bastante tolerables y no muy graves. Estas
consecuencias en el organismo tienden a afectar principalmente al sistema
nervioso central
Frecuentes: somnolencia, hipotensión ortostática, sequedad de boca, disminución
de la sudoración, congestión nasal, estreñimiento, somnolencia, vértigo, acatisia,
manifestaciones extrapiramidales (espasmos musculares, temblor y sacudidas de
las manos, dedos y cabeza), discinesia tardía.
¿Cómo se administra?
El uso de este fármaco siempre tiene que estar indicado por el médico.
Habitualmente, la pipotiazina suele administrarse por vía intramuscular, en dosis
de entre 25 y 200 mg según la sintomatología del paciente. Estas dosis se
suministran por un profesional sanitario una vez cada cuatro semanas
aproximadamente y tienen la ventaja de que su acción es mucho más rápida que
por vía oral.
No obstante, en los casos en los que el facultativo crea necesario, esta podrá ser
administrada por vía oral en una única dosis diaria de entre 10 y 20 mg.
¿En qué trastornos se utiliza?
Como se cita anteriormente, la pipotiazina es un antipsicótico por lo que su uso se
restringe, en la mayoría de ocasiones, a trastornos psiquiátricos como la psicosis
crónica; la esquizofrenia de larga duración, productiva o deficitaria; la psicosis
alucinatoria crónica y los estados delirantes.
Otra afección psicológica para la que puede resultar útil es en la ansiedad
psicótica.
REFERENCIAS
https://www.vademecum.es › principios-activos-pipotia
https://www.saludcastillayleon.es › noticias ›
FARMACOS SEDANTES
DIMENHIDRINATO
Mecanismo de acción
La difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene
propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas, antieméticas
y anestésicas locales. También muestra efectos depresores sobre el sistema
nervioso central. Los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y
del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos
antimuscarínicos son los responsables de la sedación, con la particularidad que se
reducen progresivamente cuando el fármaco se administra repetidamente,
desarrollándose tolerancia.
Farmacocinética
El dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien
absorbido. Los efectos antieméticos aparecen a los 15-30 minutos de su
administración oral, a las 20-30 minutos después de su administración
intramuscular y casi inmediatamente después de su administración intravenosa.
La duración del efecto es de 3 a 6 horas.
Se desconoce como se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la
parte activa de la molécula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo,
incluyendo el sistema nervioso central. La difenhidramina es metabolizada
extensamente en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos en la orina de
24 horas.
REFERENCIAS
Microsoft Academic: 2776541191
Britannica: url
CLONAZEPAM
En dosis muy altas, o altas con poca tolerancia, causa una fuerte amnesia
pudiendo ser total a corto plazo (dependiendo de la vida media de la
benzodiazepina sobredosificada), con desinhibición conductual, provocando alta
probabilidad de accidentes graves y actividades riesgosas/inesperadas.
En dosis crónicas, altas y a largo plazo, causa deterioro cognitivo, (5 mg. o más
por día, aunque cualquier dosis causa deterioro cognitivo, habiendo, comúnmente,
dependientes que superan los 6mg./día).
Mecanismo de acción
Clonazepam es un modulador alostérico del receptor GABA tipo A, por
consiguiente, provoca un aumento en la actividad de este neurotransmisor
Su efecto ansiolítico lo logran al inhibir la sinapsis en el sistema límbico
(encargado de controlar el comportamiento emocional).
Su efecto relacionado con el sueño ocurre debido a que prolonga la fase 2 del
sueño no REM y disminuye la duración del sueño REM y del sueño de ondas
lentas.
Farmacocinética
Se absorbe en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 90%. Tiene una
afinidad a las proteínas del 85%. La eliminación del fármaco es lenta ya que
los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días e incluso
semanas, con efectos persistentes. Se absorbe con relativa lentitud,
El clonazepam se indica para el tratamiento de:
Interacciones
Se deben evitar cantidades excesivas de té o café.
El uso de este medicamento afecta la capacidad para conducir y otras actividades,
por lo que se recomienda no realizar estas actividades durante su uso.
El uso de alcohol potencia la sedación de ambos, causando un efecto sinérgico y
depresor altamente peligroso.
El uso con estimulantes del SNC puede ser útil en sobredosis, aunque no se
recomienda el uso continuado por los altos potenciales de adicción y dependencia.
Contraindicaciones
El clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clínica o bioquímica
de enfermedad hepática significativa ni con insuficiencia respiratoria grave.
No ingerir alcohol durante su administración.
Sobredosis
Los síntomas del clonazepam, similares a los causados por otros depresores
del sistema nervioso central, incluyen somnolencia, confusión, coma, náuseas,
disminución de los reflejos, hipotensión, paro respiratorio y en casos extremos,
con dosis excesivamente altas, o con uso concomitante de depresores, la muerte.
El antídoto actual es un antagonista denominado flumazenil, que es administrado
por médicos y anestesistas exclusivamente en el ámbito hospitalario.
REFERENCAS / ENLACES
CLOZAPINA
REFERENCIAS/Enlaces
1. Clozaril - Novartis
2. Clozapine
3. Clozaril Package de EE. UU. (PDF)
4. Página web de Clozaril
5. La clozapina (Leponex TM)
HALOPERIDOL
Mecanismo de acción
Es un bloqueador no selectivo de los receptores de dopamina en el cerebro, la
dopamina además de aumentar su actividad en trastornos psicóticos, involucra
la vía motora extrapiramidal; tardíamente se puede desarrollar por el constante
bloqueo de estos receptores una hipersensibilidad que explica la discinesia tardía
en tratamientos a largo plazo.
Indicaciones
Se utiliza para tratar la esquizofrenia, estados psicóticos agudos, algunos estados
de agitación psicomotriz, estados maniacos, trastorno de
pánico, tartamudez y ansiedad. Se usa en el tratamiento de la corea de
Huntington, de hecho, es el neuroléptico más usado (dosis 6-9 mg/día). También
puede ser utilizada en dosis bajas, en las personas de edad avanzada con
síndromes demenciales asociados a agitación psicomotriz o delirios.
Efectos secundarios
Contraindicaciones
Está contraindicada su administración en los siguientes casos:
Reacción alérgica o de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes,
depresión del sistema nervioso central por alcohol o por otros fármacos
depresores, enfermedad de Parkinson, lesión de los ganglios basales, en adultos
mayores con demencia,7en demencia con cuerpos de Lewy. El haloperidol se
clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo, y solo debe usarse
durante el embarazo si los beneficios para la madre superan el posible riesgo para
el feto. Las mujeres que reciben haloperidol no deben amamantar. 2
Interacciones
REFERENCIAS
QUIETIAPINA
Descripción
La quetiapina es un antipsicótico derivado de las benzodiazepinas.
Vías de administración
Oral.
Metabolismo y metabolitos]
La quetiapina se metaboliza en el hígado.
La norquetiapina es un metabolito activo de la quetiapina que presenta una
afinidad elevada por los transportadores de norepinefrina y tiene un efecto
agonista parcial sobre los receptores (5-HT)1A de serotonina.1
Excreción
Renal.
Efectos
Se piensa que la quetiapina ejerce su efecto antipsicótico en parte a través de su
actividad como antagonista de los receptores de la serotonina y dopamina,
específicamente los D2 de la dopamina, el adrenoreceptor alfa-1 y alfa-2 y los
receptores de la serotonina 5-HT 2. Tiene además afinidad sobre los receptores 5-
HT1A, donde actúa como agonista parcial.
La quetiapina también ha mostrado un efecto antagonista sobre el receptor H 1 de
la histamina. Se piensa que esto es el responsable de los efectos sedantes del
fármaco.
Indicaciones
La quetiapina está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia, en cuyo caso
se utilizan altas dosis del medicamento, así como para el tratamiento de episodios
maniacos agudos asociados con el trastorno bipolar tipo I y como monoterapia o
como terapia combinada con el carbonato de litio o Valproato de sodio, ambos
fármacos estabilizadores del estado de ánimo. Se utiliza en determinadas
ocasiones en el tratamiento del trastorno límite de la personalidad (TLP), junto a
otros psicofármacos.
REFERENCIAS / ENLACES
LORATADINE
Indicaciones terapéuticas
La loratadina se indica para aliviar los síntomas de urticaria crónica y otras
afecciones alérgicas dermatológicas. También funciona para el tratamiento y
control de los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y prurito. A
su vez ayuda al alivio de la conjuntivitis alérgica y sus síntomas tales como
lagrimeo y escozor de ojos.
Mecanismo de acción
La loratadina es un antihistamínico tricíclico, que tiene una selectiva y periférica
acción antagonista H1. Tiene un efecto de larga duración y normalmente no causa
somnolencia, ya que no ingresa rápidamente al sistema nervioso central.
Efectos adversos
Aunque los efectos adversos de este medicamento no son comunes, podrían
llegar a presentarse los siguientes:1
1. Somnolencia (sueño)
2. Cefalea (dolor de cabeza)
3. Sensación de sequedad en la boca, nariz y garganta
Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas consulte a su médico de
inmediato:
1. Taquicardia o arritmia cardiaca
2. Problemas de visión
3. Mareos
4. Debilidad muscular
Metabolismo
La loratadina se metaboliza a desloratadina (descarboxietoxiloratadina), que es su
metabolito activo y un potente antagonista de los receptores H1. Su producción
explica la larga duración de acción de la loratadina, que es aproximadamente 24
horas.El mecanismo es una hidrólisis, seguida de
una descarboxilación espontánea.
Referencias
1. ↑ Saltar a:a b c d e f
Departamento Técnico del Consejo General de
Colegios Oficiales de Farmacéuticos (marzo de 2008). Catálogo de
medicamentos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de
Farmacéuticos. pp. 2758-2759. ISBN 9788487276637.
2. ↑ Centro de Información online de Medicamentos (octubre de
2000). Ficha técnica. Clarityne Plus 10 mg/240 mg comprimidos de
liberación prolongada (pdf). Madrid: Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios. Archivado desde el original el
15 de noviembre de 2013. Consultado el 28 de septiembre de 2012.
LORAZEPAM
Acción farmacológica
El lorazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas y
como tal es ansiolítico, sedante, relajante muscular (relajante de los músculos
esqueléticos), anticonvulsivo y amnésico. Sus efectos se vinculan a una
acción agonista específica sobre la mayoría de los subtipos de receptor
Farmacocinética
El lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad absoluta del 90%.
Cuando se administra por vía oral, la concentración máxima se alcanza
aproximadamente a las 2 horas. No existe evidencia de acumulación de
lorazepam en plazos de más de 6 meses. Estudios que compararon el lorazepam
en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su farmacocinética no varía
con la edad. El fármaco se conjuga rápidamente con ácido glucurónico, formando
un metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de insuficiencia
renal avanzada, la semivida de lorazepam no se modifica y tan solo se produce un
descenso en la eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En casos
de cirrosis se ha documentado una duplicación de la semivida. El lorazepam
puede eliminarse por hemodiálisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, insuficiencia
respiratoria descompensada, glaucoma de ángulo estrecho. La relación entre
riesgo y beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en pacientes que
presenten alguna de las siguientes alteraciones o situaciones:
1. Choque.
2. Miastenia gravis.
3. Historia de dependencia o abuso de drogas.
4. Alteración de la función hepática.
5. Hipoalbuminemia.
6. Hipercinesia (ya que las reacciones paradójicas son más frecuentes en este
grupo de pacientes).
7. Episodio depresivo severo.
8. Enfermedad afectiva bipolar.
9. Trastornos cerebrales orgánicos.
10. Psicosis (las benzodiazepinas raramente son efectivas en el tratamiento
primario de las psicosis y aún es más frecuente la aparición de
reacciones paradójicas).
11. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
12. Apnea del sueño (establecidas o sospechosas).
13. Porfiria, ya que pueden precipitar crisis agudas.
14. Alteración de la función renal.
15. Alteración de la deglución.
Efectos secundarios
Comunes
1. Somnolencia.
2. Fatiga.
Ocasionales
1. Visión borrosa.
2. Reducción del estado de alerta.
3. Ansiedad, como efecto de rebote.
Raros
1. Agitación.
2. Erecciones.
Muy raros (en menos del 0.2% de los casos)
1. Trombocitopenia.
2. Elevación de globulina.
3. hiperbilirrubinemia.
4. Hiponatremia.
5. Elevación de enzimas transaminasas.
Interacciones
Efecto aumentado al ingerirse
alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsiv
os y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con alguna
benzodiazepina ya que puden potenciarse los efectos, provocando amnesia
anterógrada. El consumo simultáneo de antiácidos puede retrasar, pero no
disminuir, la absorción del lorazepam.
REFERENCIAS
1. «Informe de utilización de medicamentos. U/HAY/V1/17012014.
Utilización de medicamentos ansiolíticos e hipnóticos en España
durante el periodo 2000-2012.». Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios. 3 de agosto de 2015.
Consultado el 6 de noviembre de 2015.
2. ↑ Saltar a:a b c d e f Morán Chorro, I. Baldirá Martínez de Irujo, J.
Marruecos-Sant, L. Nogué Xarau, S. Toxicología Clínica. 2011.
Difusión Jurídica y Temas de Actualidad S.A. (167-177)
OLANZAPINA
Farmacología
La olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina, y se clasifica como
una tienobenzodiazepina. La olanzapina tiene una mayor afinidad por el receptor
de la serotonina 5-HT2 que por el receptor D2 de la dopamina.
El efecto antagónico sobre los receptores de la dopamina se asocia con efectos
extrapiramidales como la discinesia y también con los efectos terapéuticos. Al
antagonizar los receptores H1 de la histamina, se puede producir sedación.
Dosificación y administración
La olanzapina está disponible en tabletas en composiciones de 2.5 mg, 5 mg, 7.5
mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg y como láminas para disolver en la boca (conocidas
como Zydis), en composiciones de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. También está
disponible como inyección intramuscular.
Las dosis se tienen que ajustar dependiendo de la respuesta del sujeto al fármaco.
La dosis también dependerá de ciertos problemas médicos que éste pueda tener.
Se recomienda generalmente una toma diaria antes de ir a la cama, por su fuerte
efecto sedante.
Farmacocinética
La olanzapina muestra una cinética lineal. Las concentraciones plasmáticas en
estado estacionario se adquieren aproximadamente en una semana. La
olanzapina sufre un amplio efecto del primer paso, y el alimento no afecta
su biodisponibilidad. En casos extremos también se puede administrar olanzapina
a través de una inyección intravenosa de 10 miligramos.
Metabolismo
La olanzapina se metaboliza por el sistema del citocromo P450 isoenzimas 1A2 y
2D6 (ruta menor). El metabolismo del fármaco puede aumentar o disminuir por
agentes que pueden inducir (por ejemplo, humo de tabaco) o inhibir (por
ejemplo, fluvoxamina o ciprofloxacino) la actividad de la CYP1A2.
Efectos secundarios
Como el resto de los fármacos neurolépticos, la olanzapina puede
provocar discinesia y raramente síndrome neuroléptico maligno.
Otros efectos secundarios reconocidos pueden ser:
1. Acatisia
2. Ambliopía
3. Sequedad bucal
4. Somnolencia
5. Mareo
6. Hipotensión ortostática
7. Ganancia de peso (El 90% de los usuarios experimentan ganancia de
peso.) (Ver más adelante.)
8. Incremento del apetito
9. Hiperglucemia y resistencia insulínica
10. Niveles altos de colesterol y triglicéridos
11. Raramente, puede causar una reacción alérgica (por ejemplo, hinchazón en
la boca y garganta, picor, exantema).
12. Disfunción eréctil, en personas adultas.
REFERENCIAS
LEVOMEPROMAZINA
La levomepromazina, es un fármaco antipsicótico que pertenece al grupo de
medicamentos denominados fenotiazinas dotado de propiedades sedantes,
reductor de la ansiedad, con gran capacidad para combatir el dolor e importante
poder inductor del sueño.
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos más frecuentes de la levomepromazina son: somnolencia,
sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento.
Raramente puede producir otros efectos como hipotensión, insuficiencia cardíaca,
arritmias, erupciones, fiebre, rigidez muscular y alteraciones respiratorias.
DOSIS
SOBRE DOSIS
La sobredosis puede dar convulsiones, síntomas extrapiramidales, distress
respiratorio agudo, trombocitopenia, depresión del SNC, coma y muerte. La
administración crónica: sedación, vértigo, vómitos, debilidad, hipotensión
ortostática, hepatotoxicidad, agranulocitosis, síndrome extrapiramidal y aumento
de peso.
REFERENCIAS
https://www.vademecum.es
https://accessmedicina.mhmedical.com
https://www.cun.es