❏ AR
ULCERAS ORALES, QUEILITIS Y ESTOMATITIS: sales de oro y metotrexate
YERSSON
ALPROSTADIL: mantiene abierto conducto arterial
MISOPROSTOL: Prevención de lesiones gastrointestinales producidas por
AINES
DINOPROSTONA: Agente oxitócico
LATANOPROST: Tto glaucoma
ACTIVIDAD ANALGESICA:
.KETOROLACO,
.METAMIZOL
. PARACETAMOL
ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA:
.INDOMETACINA,
.FENILBUTAZONA,
.NAPROXENO
.AAS
ACCIÓN ANTITÉRMICA:
.PGE2
.METAMIZOL,
.AAS,
.PROPIFENAZONA,
.INHIBIDORES
LOS MÁS GASTROLESIVOS: PIROXICAM, KETOROLACO, AAS, NAPROXENO,
DICLOFENACO,
INDOMETACINA
LOS MENOS GASTROLESIVOS: METAMIZOL, PARACETAMOL, IBUPROFENO,
NABUMETONA
.Hepáticas: AAS, DICLOFENACO, PARACETAMOL
.FENITOÍNA:
Antiepiléptico, retarda recuperación de sodio
. Farmacos que son inductores de P450: carbamazepina, disminuye
concentraciones
plasmáticas
.ACIDO VALPROICO:
Relentiliza la recuperación de canales de sodio
Amanixa
Los AINEs, clasificación
Los denominados antiinflamatorios no esteroideos que son utilizados hoy día, en su
inmensa mayoría inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (cox-1) presente en
diversos tejidos y que media reacciones fisiológicas, y la ciclooxigenasa 2 (cox-2)
presente en el tejido lesionado.
La inhibición de cox-2 media los efectos no deseados de la inflamación, pero la
simultánea inhibición de cox-1 ocasiona efectos colaterales que son consecuencia de
la disminución en la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos,
Los AINEs, incluyen muy diversos compuestos, que aunque casi nunca tienen
relación química alguna, sí comparten actividades terapéuticas y efectos colaterales.
En este vasto grupo se incluyen los fármacos antiinflamatorios, analgésicos,
antipiréticos y en la actualidad dentro de sus acciones farmacológicas debe
considerarse su efecto antiagregante plaquetario.10-12
Principales grupos químicos de AINEs
a) Salicilatos:
ASA (ácido acetilsalicílico)
Diflunisal
b) Derivados pirazolónicos:
Aminofenazona (dipirona o metamizol)
Fenilbutazona
Azaprofazona
c) Derivados del para-aminofenol:
Acetaminofen (paracetamol o tylenol)
d) Derivados del ácido acético:
Indometacina
Sulindaco
Glucametacina
e) Derivados carboxílicos y pirrolpirrólicos:
Etodolaco
Ketorolaco
f) Derivados del ácido fenilacélico:
Diclofenaco (voltaren)
Aclofenaco
Tolmetina
Fenclofenaco
g) Derivados del ácido n-acetilantranílico:
Ácido mefenámico
Niflumico
Meclofenamico
Clonixinato de lisina
h) Derivados del ácido propiónico:
Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno
Flurbiprofeno, Fenoprofeno, Oxaprozina
i) Derivados enólicos
Piroxican
Meloxican
Tenoxican
j) Nimesulida, sulfonanilida
k) Grupo naftilalcanonas:
Nabumetona
REFERENCIA: Pérez Ruiz Andrés A., López Mantecón Ana Marta, Grau León Ileana.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINES).: Consideraciones para su uso estomatológico. Rev Cubana
Estomatol [Internet]. 2002 Ago [citado 2021 Mayo 09] ; 39( 2 ): 119-138. Disponible en:
[Link]
AINES
Inhiben la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos (COX1, COX2)
❏ ANTI- Analgesico
❏ ANTI- Agregación plaquetario
❏ ANTI-Piréticos
❏ ANTI- Inflamatorios
PROSTAGLANDINAS
PFE2
❏ Producción de citocinas
❏ Producción de citocinas
❏ Producción de anticuerpos
❏ Citotoxicidad
LEUCOTRIENOS
LTC4 Broncoconstricción
LTD4 Permeabilidad vascular
LTE4 Choque
LTB4 Adhesión
Quimiotaxis
Desgranulación
Producción de citoquinas
Proliferación de leucocitos
Citotoxicidad
MECANISMO DE ACCIÓN
Agresión – (Activa) - Fosfolipasas A2 – (Hidroliza) – Enlace éster de
fosfolípidos – (liberación) Ácido araquidónico = COX 1/ COX 2 Forma
transitoria cel, inflamatorias estimuladas.
OTROS MECANISMOS
L Selectiva
E Endotelianas
P Plaquetas
L Leucocito
ICAM Moléculas de adhesión de células vasculares
L Linfocitos
POSIBLES MECANISMOS
- Disminuyen la expresión de moléculas de adhesión celular entre los
neutrófilos o células endoteliales.
- Inhibición de la generación de especies reactivas del oxígeno (ERO)
- Inhibición de la liberación de enzimas lisosómicas por polimorfonucleares
neutrófilos (PMN)
- Inhibición de procesos asociados a la membrana celular
SALICILATOS EN FARMACOCINÉTICA
- Absorción con rapidez
- En el estómago una pequeña parte y sobre todo se absorbe en el intestino delgado
- ``Aspirina” es un AC. Orgánico débil único por acetila de manera irreversible
(inactiva la
cicloxigenasa)
- Bloqueo en los centros termorreguladores del hipotálamo y sus sitios
periféricos blancos. o Concentración plasmática máxima de 60-120 min.
ADMINISTRACIÓN Y DISTRIBUCIÓN
- Se absorben a través de la piel
- Administración oral
- Estómago o intestino delgado absorben de manera pasiva los salicilatos
no ionizados
- Absorción rectal es lenta (Niños que vomitan)
- Cruzan la barrera hematoencefálica y placentaria
ACCIONES TERAPÉUTICAS
- antiinflamatorias
- antipiréticos
- analgesicos
- antiplaquetarios
- disminuye el cancer de color
ANTIINFLAMATORIA: Menor producción de prostaglandinas
ANALGESICA: Menor síntesis de PGE2
ANTIPIRÉTICAS: -Impedir la síntesis y la descarga de PGE2
-Vasodilatación periférica y diaforesis
ACCIONES RESPIRATORIAS: -PGI2 inhibe la secreción gástrica PGE2 y PGE2
alfa presencia de aspirina
-Aumenta secreción gástrica
-Baja protección de la mucosa gástrica
ASPIRINA
-75 a 100 mg para uso crónico
-dosis inicial en momento agud de 160 a 325 mg por día
-75 mg Pac. con enfermedad cerebrovascular
-100 mg Pac. con válvula protésica cardiaca que desarrollan embolismo sistémico a
pesar del tratamiento con warfarina
-Indicada en Pac. que tiene contraindicada la warfarina
ANTIPIRETICOS Y APLICACIONES CARDIOVASCULARES
ANALGESICOS EXTERNAS
- Salicilato de sodio -Ac. salicilico para tratar -Aspirina
- Salicilato de colina cuernos, callos y
- Salicilato de Mg de epidemofitosis
colina -Metilsalicilato
- Aspirina
EFECTOS ADVERSOS
-Acidosis respiratoria
-Disminución formación de moco
-Edema (hipercalemia)
-Hepatitis fulminante
Hipertermia por disipación de calor
PARACETAMOL
-Buena actividad analgesica y antipiretica
-No comparte ni plaquetarios de los AINES
-Se cree que inhibe selectivamente COX3
-Se administra vía oral
-Concentración plasmática max. 30-60 min
-Se inactiva y conjuga en el hígado
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
- Sustituto de la aspirina tanto por malestar gástrico como para Pac. en el
tiempo de sangrado prolongado
- Agente analgesico
- Agente antipirético para niños con infecciones virales o varicela
- No antagoniza el agente uricosúrico puede administrarse a Pac.
EFECTOS ADVERSOS
-Transtornos menores
- Cuenta de leucocitos
- Erupciones cutáneas
- Necrosis tubular
- Necrosis renal
- Shock hipovolémico (grandes cantidades)
DERIVADOS DE A.C. PROPIÓNICO
- Naproxeno
- Ibuprofeno
- Katoprofeno
- Fenoprofeno
- Flurbiprofeno
ACCIÓN TERAPÉUTICA
- Actividad antiflamatoria analgesica
- Actividad antipirética
- Actividad inhibidores de la ciclooxigenasa
INDICACIONES
TRATAMIENTO SINTOMÁTICO DE ANALGESICOS
- AR
- Osteoartritis
- Espondilitis anquilosante
- Artritis gotosa aguda
- Tendinitis
- Bursitis aguda
- dismenorrea primaria
IBUPROFENO
- Derivado simple del acido fenilpropinico
- Dosis de 1200 a 1800 mg al día
- Se une a proteinas en más del 99%
- Se absorbe con rapidez 15 - 30 min.
- Se prescribe en dosis como sostén
- Tiene eficacia analgesica pero no antiflamatoria
KETOPROFENO
- Inhibe a la ciclooxigenasa y a la lipoxigenasa
- Se absorbe con rapidez entre 1 - 2 horas
- Vida media de 2 Hrs
- La administración eleva las concentraciones de ketoprofeno y prolonga
su vida media plasmática
- Dosis de 100 a 300 mg
- Vigilar la función renal en Pac. mayores de 60 años
FLURBIPROFENO
- Vida media 0.5 Hrs a 4 Hrs
- Afecta síntesis de óxido nítrico y de TNF alfa
- Manifiesta síntomas gastrointestinales de 20 - 30 % de los Pac. que lo
toman de manera oral
- En pocas ocasiones se relaciona con
-rigidez
-temblor
ACIDOS INDOLACETICOS
-Indometacina
- Sulindaco
- Etolaco
ACCIÓN TERAPÉUTICA
- Antiinflamatorios
- Analgesicos
- Antipiréticos
- Inhiben la ciclooxigenasa de manera reversible
INDOMETACINA
- Antiinflamatorio más potente que la aspirina
- Antipirético en enfermedad de Hodgkin
INDICACIONES
- Útero inhibición
- Osteoartritis de cadera
- Espondilitis anquilosante
- Artritis gotosa aguda
EFECTOS ADVERSOS
- Náuseas, vómitos anorexia, diarrea, dolor abdominal
- Ulceración conducto gastrointestinal (perforación y hemorragia)
- SNC
-Cefalea
-Mareos
-Vértigo
- Pancreatitis aguda
- Rara vez Hepatitis e Ictericia
- Neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica
ÁCIDOS HETEROARILCETICOS
- Diclofenaco
- Ketorolaco
- Tolmetin
CONTRAINDICACIONES
- Asma
- Urticaria
- Rinitis
EFECTOS ADVERSOS
- Sangrado gastrointestinal
- Somnolencia y mareo
- Depresión
- Tinnitus
- Disminución de HB y HTC
KETOROLACO
- Mayor efecto analgesico
- Concentración max. de 30 a 50 min.
- Se administra por vía IM, IV, y VO
- Inhibe la agregación plaquetaria la cual desaparece a las 24 42 Hrs despues de
suspendido
- Dosis 30 - 120 mg.
- Vida media 4 - 6
CONTRAINDICACIONES
- Coagulopatías
- Poliposis nasal
- Angioedema o reacciones broncoespásticas
- Alergias a ácido acetilsalicílico u otros AINES
- Daño renal o hepático
- Alteraciones gástricas como úlceras o sangrado
