Antimicrobianos de uso Odontológico

Betalactámicos Metronidazol
Macrólidos Quinolonas
Lincocinas
Dr. Daniel Alberto Salazar Hernández
Farmacología Odontológica
Antimicrobianos

Sustancia química que impide el desarrollo

o favorece la muerte de un
microorganismo.
Clasificación
Fármacos que afectan la membrana
Fármacos que afectan biosíntesis
proteica
Fármacos que actúan en la inhibición de
una topoisomerasa, (llamada ADN girasa)
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN VÍAS
METABÓLICAS (QUIMIOTERÁPICOS)

Ciertos ATB, como las sulfamidas y la

trimetoprima, inhiben vías metabólicas que
impiden el crecimiento bacteriano; tienen por lo
tanto acción bacteriostática.

Cuando ambas drogas se administran en forma

conjunta, su acción es bactericida.
SULFAMIDAS
 Inhiben competitivamente la incorporación de ácido
paraaminobenzoico (PABA) por su semejanza química, impidiendo a
partir de este precursor, la síntesis de ácido fólico bacteriano, factor
esencial en el crecimiento de los microorganismos.

 Cuando la bacteria adquiere la capacidad de producir PABA o de

inhibir las sulfamidas, se transforma en resistente.
 Los antimicrobianos ejercen fuertes presiones
selectivas sobre las poblaciones bacterianas y
favorecen a aquellos microorganismos que son
capaces de resistirlas.

 Cepa insensible.
 Cepa resistente.
 Resistencia natural.
 Resistencia adquirida.
 Resistencia cruzada.
 Resistencia cromosómica.
 Resistencia extra cromosómica.
1. Conjugación.
2. Transformación.
3. Transducción.
4. Transposición.
BETALACTAMICOS
 β -lactamicos
 Antibióticos β -lactamicos son básicamente: Penicilinas,
cefalosporinas y carbapenemas.
 Todos actúan en la síntesis de peptidoglucano que es el que
compone y da rigidez a la pared bacteriana, provocando
así la lisis de la bacteria.
 La pared es una estructura que solo se encuentran en las
células de las bacterias por lo que los B-Lactamicos no
alteran la estructura propia de las células de los
mamíferos.
Penicilina
 Penicilina

Es el grupo de Origen: Sustancia

antibióticos mas producida por un
importante hongo del genero
PENECILLUN

Se obtienen
Se divide en
antibióticos derivados
penicilina G y V
del núcleo penicilinico
 Tipos de penicilinas
Existen 4 principales penicilinas

 Tipo G: Fue la primera en ser descubierta siendo aun la penicilina mas eficaz
contra los microorganismos que no producen penicilinasa.

 Estafilococos que fraccionan a la penicilina. inactivándola.

 Categoría I: Estas son las mejores penicilinas para combatir microorganismos

sensibles.
Penicilina G y la penicilina G benzatina ambas disponibles para administración
bucal y parenteral.
Procainica solo disponible en inyección y no son estables en medio acido.
Estos principalmente son para combatir microorganismos grampositivos y
espiroquetas.
 Categoría ll: Son estables en medio acido y se absorben rápido por medio bucal su
potencia es menor que el de categoría l pero la diferencia no es importante
clínicamente en infecciones dentales.

 Categoría lll: Estos derivados de la penicilina destruyen los microorganismos

productores de penicilinasa, como estafilococos
 Metilicina (Staphcillin), oxiclina (Prostaphilin), Dicloxacilina, la meticilina no es estable
en medio acido, por lo que se administra de manera parenteral.
 Categoría lV: Son importantes por su amplio espectro de acción, que incluye tanto
bacterias gram positivas como bacterias gram negativas.
 A estas penicilinas se les llama “Penicilinas de amplio espectro”
 Ampicilina (Amoxicilina y carbenicilina).
 Son estables al medio acido y pueden administrarse por vía oral y parenteral.
 Estructura química
 Las penicilinas tienen como núcleo fundamental, al acido 6-amino-penicilamico,
este ultimo es el responsable del efecto bactericida.
 Contienen un anillo betalactámico y un anillo de tiazalidina formando el ácido 6-
aminopenicilánico.
 Mecanismo de acción
 Inhibe la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Las bacterias con
pared celular deficiente no se protegen contra la presión osmótica. Por eso
el liquido entra a la célula haciendo que se “hinche” produciendo el
rompimiento de la membrana y la subsecuente muerte celular.
Presentación:
 Forma farmacéutica: Comprimidos, líquidos, supositorios e inyecciones.

 La penicilina no solo se usa para tratar infecciones sino también de manera

profiláctica en pacientes con antecedentes de fiebre reumática

 Dosis: Categorías I, II Y IV es de 250 mg cuatro veces al día en la categoría III

la dosis varia con el fármaco.
 Presentación y posología
Fármaco Presentación Posología Efectos adversos

Penicilina G potasica Ampulas 6-24 millones de unidades /día Anemia hemolítica,

IM o IV administrada en dosis leucopenia,
divididas cada 4 horas o por trombocitopenia.
infusión intravenosa continua. Neurológica: Neuropatía
Penicilina G Procainica Ampulas 600,000-1.2 millones de Urogenital: Nefropatía.
unidades IM día determinado
en 1-2 tomas durante 7-10
días.
Ampicilina Capsulas 0.5-1 g i.v. o i.m. o v.o. cada 6 dermatitis exfoliativa, rash
Ampulas horas. Las dosis pueden maculopapular con eritema,
aumentarse hasta 14 g/día necrolisis epidérmica tóxica,
síndrome de Stevens-
Johnson, vasculitis y
urticaria
 Presentación y posología
Fármaco Presentación Posología Efectos adversos

Amoxicilina Capsulas 250 a 500 de 3 a 4 tomas al náuseas, vómitos, diarreas,

Suspensión día. 5 a 7 días heces blandas, dispepsia,
Sobres dolores abdominales y
Comprimidos molestias gástricas
Dicloxacilina Ampulas Adultos y niños de 40 kg o náusea, vómito, dolor
Capsula más: 250 mg a 500 mg cada 6 epigástrico, flatulencia,
Suspension horas por vía IM o IV de 5 a 7 halitosi
días hasta 14.
 Farmacocinética

 Después de ser ingeridas las penicilinas se absorben y se distribuyen

ampliamente por todo el cuerpo
 Se alcanzan concentraciones terapéuticas en tejidos y en secreciones como:
 Liquido sinovial, pleural, pericardio.
 Bilis

 Eliminados con rapidez por filtración glomerular y secreción tubular renal

 Vida media en el organismo es breve de 30 a 90min.
o PENICILINAS (EFECTOS ADVERSOS)

*ALERGIA
• Puede ser inmediata (2-30 minutos) acelerada (1-72 horas) o tardía
(más de 72 horas).

*DISBACTERIOSIS
• Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que
la penicilina elimina la flora intestinal.

*SOBRE CRECIMIENTO
• De algunas bacterias oportunistas u hongos.
RESISTENCIAS

• Administración repetida contra enfermedades menores

favorece la aparición de estas.

TOXICIDAD

• Pueden dañar riñones, Hígado, Sistema Nervioso

Anemia, neutropenia y trombopenia.

• Encefalopatía: La pérdida de la función cerebral ocurre

cuando el hígado ya no es capaz de eliminar las toxinas.
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
 Mismo mecanismo de acción de las penicilinas.
 Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como:
 *Neumonía
 *Infecciones de la piel y tejidos blandos
 *Meningitis
 *Infecciones Hospitalarias
 POR VIA ORAL Y PARENTERAL Se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo.
 Se unen a proteínas plasmáticas.
 Metabolización: Hígado.
 Eliminación: Bilis y Orina.
o ESTRUCTURA QUÍMICA

 La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico

que, de la misma forma que la penicilina.
 tiene un anillo beta-lactámico, y, además, un anillo dihidrotiazínico.
 La actividad antimicrobiana de las cefalosporinas naturales es baja, pero la
adición de diversos sustituyentes ha originado cientos de compuestos potentes
y de baja toxicidad.
o MECANISMO DE ACCIÓN

Impiden la Inactivan una o

síntesis de la varias proteínas
pared celular que ligan
bacteriana. penicilina

Las de 3ª y 4ª
Penetran la generación
superficie de la tienen mayor
bacteria Gram - penetración, y
estabilidad para
la hidrólisis.
 1ª GENERACIÓN

 Activo contra Cocos Gram(+) y algunos Gram (-)

 Oral y parenteral

 Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y
tejidos blandos, infecciones de vías urinarias.

 Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.

 2ª GENERACIÓN

• Más resistentes a la acción de betalactamasas.

• Espectro cubre, además, los Gram -, excepto seudomona, menos actividad con gram +
• Klebsiella Y Hemophilus Influenzae
• Infecciones respiratorias
• Infecciones genitourinarias.
• Infecciones óseas y articulares.
• Septicemia.
 3ª GENERACIÓN

• Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+)
• Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime
• Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
• Precaución en lactantes menores
 4ª GENERACIÓN

• Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo seudomona aeruginosa y enterobacterias, buena

contra Gram(+).
• Neumonias, infecciónes nosocomiales, Infecciones urinarias, piel, tejidos blandos.
• Uso como ultimo recurso.
• Infecciones de las vías respiratorias superiores: faringitis, amigdalitis y fiebre escarlatina.
 Reacciones adversas

 Puede producir reacciones gastrointestinales

 Leucopenia
 Trombocitopenia
 Dolor en el sitio de inoculación IM
 Tromboflebitis
Macrólidos
Estructura Química

Anillo lactónico
macrocíclico unido a
desoxiazúcares
aminados por enlace
glucosídico
 ● Eritromicina
14 átomos de ● Claritromicina
carbono ● Roxitromicina
● Diritromicina Derivados
semi-sintéticos de
eritromicina
15 átomos de ● Azitromicina
Macrólidos carbono

● Espiramicina
● Josamicina
16 átomos de ● Midecamicina De origen natural
carbono ● Miocamicina
● Roquitamicina
 ● Neumococos
Gram (+) ●
●
Estreptococos
Estafilococos
● Corinebacterias
Espectro
intermedio ● Neisseria sp
● Bordetella pertussis
● Bartonella henselae
Gram (-) ● Bartonella quin tana
● Algunas rickettsias
● Treponema pallidum
● Campylobacter
Mecanismo de acción: Inhibe síntesis de las proteínas bacterianas

Paso 1 Paso 2 Paso 3

Transporte de aminoácido Macrólido en subunidad Bloqueo

50s
tRNAtransporta Al unirse a la subunidad
aminoácido al sitio Macrólido se une con la 50s, se bloquea la
receptor del ribosoma 70s, subunidad 50S formación del enlace
lo deposita en la cadena peptídico, evitando la
de aminoácidos y se síntesis de proteínas
libera.
 FARMACOCINÉTICA
Distribución: por todo el
Absorción: cubierta entérica cuerpo, atraviesa placenta
provoca una absorción pero no barrera
incompleta y los alimentos hematoencefálica, unión de
retardan la absorción. proteínas plasmáticas es de
70 a 80%

Metabolismo y Eliminación:
metaboliza en hígado
parcialmente y se excreta en
la bilis en forma activa
Eritromicina
 ERITROMICINA
Antibiótico

Indicaciones
CARACTERISTICAS
Para su uso

Espectro intermedio Actividad limitada Administración

Tratamiento para Tratamiento
infección alternativo
Contra bacterias gram leve/moderada
(+). Particularmente Contra gram (-) En ayunas
cocos gram (+) ● Vías
respiratorias De penicilinas para
infecciones de
● Piel
● Tejidos blandos cocos gram (+)
FARMACOCINÉTICA:
ERITROMICINA
 Se distribuye
ampliamente,
atraviesa abscesos,
placenta pero no
barrera Heces y 5% en la
orina
hematoencefalica

ERITROMICINA Absorcion Distribución Metabolismo Eliminacion

Comprimidos con cubierta

entérica, provoca una absorción Por vía biliar
incompleta, alimentos retardan
la absorción. Ésteres en bases se
absorben mejor
FORMA
FARMACÉUTICA

●
Cápsulas de liberación retardada

Comprimidos
Efectos ● Náuseas
adversos ● Vómitos
● Dolor abdominal
● Diarrea
● Anorexia
● Resultados anormales en las pruebas de
función hepática
● Reacción alérgica
● Superinfección (uso prolongado)

*Categoría B, precaución en periodo de

lactancia
 Espectro ampliado

Farmacocinética mejorada
Azitromicina Mejor tolerancia

Derivado sintético de eritromicina H. Influenza cocos

grampositivos
 AZITROMICINA
Antibiótico

CARACTERISTICAS INDICACIONES
Para su uso

Amplio espectro
Dosis Tratamiento para Profiláctico Tratamiento
infección alternativo
Contra bacterias gram leve/moderada
(+) y gram (-) Una única En pacientes con
diaria En pacientes riesgo a
De penicilinas
mayores a 16 años endocarditis
bacteriana para infecciones
alérgicos a la de cocos gram
penicilina (+)
 Distribucion tisular
extensa e intracelular
Actividad
antibacteriana en todo
el organismo excepto
cerebro y LCR Biliar

AZITROMICINA Absorcion Distribución Metabolismo Eliminacion

Estabilidad en medio ácido, Por vía biliar

rápida absorción oral,
absorción con alimentos
FORMA
FARMACÉUTICA
Inyectable (IV)
●
Suspensión
●
Comprimidos
●
Efectos adversos

● Diarrea
● Deposiciones blandas
● Náuseas
● Dolor abdominal

*Categoría B, precaución en periodo de

lactancia
Presentaciones
MACROZIT ámpula
5ml/500mg Fco.
15ml/600mg

Fco. 60ml/1200mg
500 mg 3 tabletas
500 mg 4 tabletas
 Espectro de actividad más amplio
que la eritromicina; relativamente
Claritromicina BUENA actividad contra Gram (-)

Derivado sintético de eritromicina Más estable en ácidos

 CLARITROMICINA
Antibiótico

CARACTERISTICAS
INDICACIONES
Para su uso

Amplio espectro Tratamiento

Tratamiento para profiláctico alternativo

Contra bacterias gram ● Infecciones

(+) y numerosas respiratorias En pacientes con riesgo
leve/moderadas a endocarditis De penicilinas
gram (-)
● Infecciones no bacteriana alérgicos a para infecciones
complicadas de la penicilina de cocos gram (+)
piel
 Distribución tisular
ligeramente mayor que Heces y orina
la Eritromicina

CLARITROMICINA Absorcion Distribución Metabolismo Eliminacion

Se absorbe con rapidez,

absorción con alimentos Por vía biliar
FORMA
FARMACÉUTICA
● Suspensión
● Comprimidos
Efectos adversos
● Alteraciones del gusto
● Diarrea
● Náuseas
● Dispepsia
● Dolor abdominal
● Cefalea
● Vómitos
● Rash cutáneo

*Categoría C, precaución en periodo de lactancia

Presentaciones
ADE
L
Frasco con gránulos 60 ml 125/5
mg/ml
Frasco con gránulos 60 ml 250/5
mg/ml
250mg 10 tabletas
500mg 10 tabletas
 Eritromicina
Azitromicina
Contraindicación Claritromicina

Contraindicadas si paciente
presenta hipersensibilidad
(alergia) a cualquier
macrólido
Fármaco Presentación Posología E. adversos

Eritromicina Tabletas, suspensión, de 250-500 mg naúseas y vómitos, el

colirios, ámpulas. (estearato) cada 6 dolor abdominal, la
horas o 400-800 mg diarrea y la anorexia,
(etilsuccinato) cada 6
horas. Durante 7 días
Azitromicina Suspensión, sobres y Una dosis de 500 mg el iarrea y heces sueltas,
comprimidos primer día, seguidos molestias abdominales
de 250 mg diarios del (dolor/retortijones),
día 2 al 5. náuseas, vómitos y
flatulencia.
Claritromicina Tabletas y granulados, Un comprimido o un Náuseas, vómitos,
Suspensión sobre de 250 mg, 2 alteración del gusto,
Ámpulas I.V. veces al día. la dosis dispepsia, dolor
puede incrementarse a abdominal, dolor de
500 mg, 2 veces al día. cabeza, diarrea y
La duración habitual aumento transitorio de
del tratamiento es de las enzimas hepáticas.
6 a 14 días.
 Lincocinas
 Lincomicina: Streptomyces lincolnensis
 Clindamicina: derivado clorado
 Mayor actividad antibacteriana
 Mejor absorción.

 Fosfato de Clindamicina: clindamicina y ácido

fosfórico

Farmacología clínica- Uriate B. Víctor pág.

Estructura
química
 Mecanismo de acción
Aminoacil- Hidrólisis de
ARNt- 2 moléculas
sintetasa de ATP

SÍNTESIS DE PROTEINAS:
1. Activación de los aminoácidos IF
Peptidil
transferasa
2. Fase de traducción:
 Inicio de la síntesis proteica
Aminoacil-ARNt
 Elongación de la cadena peptídica correspondiente

 Terminación de la síntesis proteica

GTP
RF

Biología Molecular-Armendáriz pág. 55-59

Fotografia
bacteria

Estructura
del ribosoma
bacteriano

Introducción a la Microbiología- Tortora. pág.

 Mecanismo de acción

 Se unen a los receptores de la subunidad 50S

de los ribosomas, inhibiendo la síntesis de
proteínas.
 Cocos gram-positivos aerobios: Staphylococos y
Streptococos
 Anaerobios: B. fragilis
 No ataca bacilos aerobios gramnegativos

Farmacología clínica- Uriarte B. Víctor pág.

485
Indicaciones Terapéuticas

 Enfermedades externas del SNC por B.

fragilis
 Infecciones por anaerobios resistentes a
otros antibióticos
 Infecciones polimicrobianas
intraabdominales
 Infección pélvica inflamatoria
 Acné vulgar y vaginosis
Farmacología básica y clínica- Velázquez pág.
849
 Indicaciones Terapéuticas

 La clindamicina es particularmente adecuada

para tratar los abscesos periapicales y otras
infecciones óseas causadas por estafilococos y
bacteroides.
 Antibiótico alternativo para la profilaxis de la
endocarditis debida a bacteriemia
postextracción en pacientes con válvulas
cardíacas dañadas u otros factores de riesgo

Farmacología en Odontología-Tripathi pág.

Farmacocinética
 Absorción: No disminuye de manera significativa
con la presencia de alimento en el estomago,
más completa la clindamicina.

 Distribución: tejidos, hueso, atraviesa la

barrera placentaria pero no se alcanzan
concentraciones significativas en el LCR. Más del
90% unida a proteínas plasmáticas

Farmacología clínica- Uriarte B. Víctor pág.

Farmacocinética  Metabolismo: hepático

 Eliminación: Orina y bilis. 10% inalterado

Farmacología clínica- Uriarte B. Víctor pág.

485
 Posología

Oral Parenteral Vida Presentaciones

media
30-60mg/kg/ 10mg/kg 6 horas • Lincocin:
3-4 tomas al cada 12-24h • Jarabe 100ml
día (IV) • Caja 24 cápsulas
500mg
Lincomicina • Caja con 3 y 6
ampolletas
pediátricas 1ml
• Caja con 3 y 6
ampolletas para
adulto 2ml
 Oral Parenteral Presentaciones Vida media
 Adultos:  Adultos: 600-  Caja 16 3h
150-300mg 720mg/ 6-12h capsulas de
cada 6h  Niños mayores 300mg
de 1 mes: 20-  Frasco 100ml
 Niños 40mg/kg/ 3-4 de granulado
mayores de tomas al día. para solución
1 mes: 8-  Niños menores pediátrica con
25mg/kg 3-4 de 1 mes: 10- 75mg
Clindamicina tomas al día 20mg/kg de  Ampolletas de
fosfato de 2 y 4 ml de
clindamicina IM solución
o IV de 3 a 4 inyectable con
tomas al día 150mg
 Frasco con
30ml de
solución tópica
(gel, crema o
loción) con 1g
 Caja con 15,
30, 45 y 60
sobres con
toallitas
aplicadoras con
 Reacciones adversas

 En el aparato gastrointestinal: diarrea (autolimitada) Metronidazol o

 Colitis pseudomembranosa: C. difficile Vancomicina
 Alteraciones locales: dolor en el sitio de aplicación
 Erupciones cutáneas: VIH
 Eritema multiforme: Síndrome de Stevens-Johnson
Corticosteroides
 Inyección rápida: hipotensión, arritmias y paro cardiaco

Farmacología básica y clínica- Velázquez pág.

849
 Bibliografía

 Forbes B.,Sahm D.,Weissfeld A., Diagnostico Microbiológico. 12a Ed. Buenos

Aires: Panamericana; 2007
 Tortora. Introducción a la Microbiología 9a Ed. Buenos Aires: Panamericana;
2007
 Salazar a., Sandoval A., Armendáriz J. Biología Molecular. México: Mc Graw
Hill;2013
 Velázquez. farmacología básica y clínica 18ª Ed. Buenos Aires: panamericana;
2008
 Mendoza p. Nicandro. Farmacología Medica. Buenos Aires: panamericana;
2008
 Sergio S Trejo. Fundamentos de farmacología. México: Trillas 2010
 Metronidazol

Dr. Daniel Alberto Salazar Hernandez

Farmacología Odontológica
 El metronidazol es un medicamento antiinfeccioso
perteneciente al grupo de los nitroimidazoles.
 Se utiliza para el tratamiento de infecciones debidas a
parásitos y bacterias anaerobias.
 Elmetronidazol (MTZ) se desarrolló con el
propósito de combatir infecciones por
Trichomonas vaginalis. Hoy en día el
metronidazol es considerado uno de los
medicamentos más eficaces para combatir las
infecciones por bacterias anaerobias tanto gram-
negativas como positivas
Mecanismo de acción

 Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en

la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias,
mientras que en otros microorganismos se introduce
entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de
ácidos nucleicos.
Farmacocinética

 El metronidazol se puede administrar por vía oral,

intravenosa, tópicamente y vaginal.
 De rápida absorción y distribución
 Es excretado por vía renal
Cada 100 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
Metronidazol..................................................................
.. 500 mg
Cada 10 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
Metronidazol..................................................................
.. 200 mg
Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Metronidazol..................................................................
... 2.5 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
Cada TABLETA vaginal contiene:
Metronidazol..................................................................
.. 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

LA dosis mas usual es de 1.5 a 2 gramos dividido en 3 a 4

aplicaciones por día durante 5 a 7 días.
Interacciones farmacológicas

 El MTZ es un inhibidor del CYP2C9 por lo que puede

bloquear el metabolismo de los sustratos de esta
isoenzima como son la tolbutamida, la S-warfarina, la
fenitoína, el ibuprofen y el flurbiprofen
Reacciones adversas

 Los más comunes son cefalea, náusea, sequedad de la boca, y

sabor metálico
 El MTZ está contraindicado en pacientes con enfermedad activa
del SNC. La dosis debe ser disminuida en pacientes con
enfermedad obstructiva del hígado o disfunción hepática, cirrosis
alcohólica, o disfunción renal severa.
BIBLIOGRAFIA

 Departamento de Medicina Genómica y Toxicología Ambiental, Instituto

de Investigaciones Biomédicas, UNAM. Metronidazol: una visión integral
Andrés Bendesky, Daniel Menéndez.
 [Link]
[Link]
04/[Link]
 Universidad de Guadalajara
Centro Universitario de Ciencias de la Salud
Licenciatura en Cirujano Dentista

Farmacología Odontológica
Dr. Daniel Alberto Salazar Hernández
ADN

El ADN tiene una conformación de doble hélice, en la que dos hebras de

bases nitrogenadas unidas por puentes fosfato se entrelazan o enrollan una
sobre la otra.
Topoisomerasa II (DNA girasa)

La familia de las topoisomerasas es la encargada

de mantener la estructura terciaria del ADN durante todo
el ciclo vital, siendo la encargada del enrollamiento y
desenrollamiento de las hebras de ADN durante la
síntesis, la replicación, la condensación, etc.

Es un heterodímero (dos monómeros diferentes). Corta

las dos hebras de un ADN.
¿Qué son las Quinolonas?

Es un antibacteriano quimioterápico que actúa inhibiendo la actividad

de la topoisomerasa (esencial en la transcripción y traducción), enzima
que produce el superenrollamiento de la cadena del DNA bacteriano.
Estructura Química

Las quinolonas son antibióticos obtenidos por

síntesis.

En su estructura básica las FQ se distinguen de su

predecesora, el ácido nalidíxico, en agregar 1 (en
posición 6) o más átomos de flúor. Con ello
aumenta la capacidad de penetración al interior de
la célula bacteriana y la afinidad por la girasa.
Historia

La primer quinolona
usada en clínica fue el
Las quinolonas integran ácido nalidíxico, Desde entonces se han
una familia de introducido en 1962. sintetizado gran número
antibióticos conocida Junto con el ácido de quinolonas,
desde la década del 60, pipemídico, obtenido buscando incrementar
a partir de la en 1973, integran la su actividad y espectro
investigación de primera generación de de acción y reducir sus
antimaláricos. quinolonas. Ambos efectos adversos.
fueron considerados
antisépticos urinarios.
 Con posterioridad
surgieron:
ciprofloxacina (1987), Algunas de ellas
ofloxacina (1991), fueron retiradas del
Existe una tercera enoxacina, mercado, después de
Las quinolonas de
generación integrada lomefloxacina y aprobada su
segunda generación
por derivados bi y La primer FQ en temafloxacina (1992), comercialización o se
son derivados
trifluorados y aparecer fue levofloxacina y ha restringido su uso,
fluorados o
actualmente están en norfloxacina (1978). sparfloxacina (1997), por sus efectos
fluoroquinolonas
desarrollo las de trovafloxacina y tóxicos
(FQ).
cuarta generación. grepafloxacina (1998), (sparfloxacina,
gatifloxacina y trovafloxacina,
moxifloxacina (1999). grepafloxacina).
Gemifloxacina está en
investigación.
 Clasificación

Segunda
generación:
enoxacina,
Primera Tercera Cuarta
ofloxacina,
generación: generación: generación:
ciprofloxacina,
ácido nalidíxico, sparfloxacina, Trovafloxacina,
pefloxacina,
cinoxacina, ácido tosufloxacina, clinafloxacina,
norfloxacina,
pipemídico gatifloxacina. moxifloxacina.
amifloxacina,
lomefloxacina,
levofloxacina.
Mecanismo de Acción
Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal
acuoso de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su
actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas.
Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y
desenrollamiento del ADN bacteriano. El superenrollamiento permite a la larga
molécula de ADN empaquetarse dentro de célula bacteriana. Esta estructura debe
ser desenrollada para permitir diferentes funciones como replicación, transcripción
y reparación del ADN. La inhibición de la actividad de estas enzimas impide a la
célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su reparación,
crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conduciría así a la muerte
de la célula.
Actividad Antibacteriana

Las quinolonas de primera generación son activas frente a

microorganismos gramnegativos.

Las quinolonas de segunda generación son fármacos

predominantemente activos frente a bacterias
gramnegativas. También tienen buena actividad contra
algunos gérmenes grampositivos y micobacterias.

Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena

actividad de las de segunda generación frente a
gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor
actividad frente a grampositivos, anaerobios y patógenos
"atípicos".
Farmacocinética

ABSORCIÓN: se absorben bien del tracto gastrointestinal superior después

de su administración oral y en el Torrente Sanguíneo por la
administración parenteral

BIODISPONIBILIDAD: Las FQ superan el 50% en todos los compuestos y

se aproxima a 100 % en algunos.

CONCENTRACIONES SÉRICAS PICO: 1 a 3 horas de administrada una

dosis.

Los alimentos no reducen de manera sustancial la absorción de las

quinolonas, pero pueden prolongar el tiempo en que se alcanza la
concentración sérica máxima.
Alcanzan concentraciones elevadas en tejidos y a nivel intracelular, atraviesan
barreras, sobre todo si están inflamadas (meninges, placenta, próstata) y
penetran bien en el interior de las células, sobre todo en los macrófagos y
polimorfonucleares.

Las concentraciones en orina, tejido renal, prostático, materia fecal,

bilis, pulmón, macrófagos y neutrófilos suelen superar las
concentraciones séricas.

Estos antibióticos atraviesan la barrera placentaria y se acumulan en el

líquido amniótico, se excretan por la leche materna alcanzando un
75% de las concentraciones plasmáticas.

Los niveles séricos pueden ser mayores en el anciano, porque la

absorción es mayor y el aclaramiento renal menor.

La eliminación se produce principalmente por vía renal.

Indicaciones Clínicas

Las FQ tienen una utilidad clínica muy extensa, lo que se basa

en su efecto bactericida, su amplio espectro de actividad, buena
absorción por vía digestiva, amplia distribución en los tejidos,
prolongada vida media, prolongado efecto postantibiótico, de lo
que resultan planes terapéuticos eficaces y cómodos.

Aunque son eficaces y fueron aprobadas para su administración

en muchas infecciones, no siempre constituyen el antibiótico de
elección. Su uso debe restringirse a esos casos y no indicarlas en
forma indiscriminada, para evitar la creciente resistencia de los
microorganismos, lo que lleva a una pérdida de su utilidad
clínica.
Indicaciones Terapeúticas

Infecciones Urinarias: Las Fluoroquinolonas

actúan eficazmente en las infecciones urinarias,
entre ellas, las producidas por patógenos
resistentes a B-lactámicos, aminoglucósidos y
cotrimoxazol. Pielonefritis y otras infecciones
urinarias hospitalarias complicadas.

Prostatitis: Las FQ son muy activas contra los

enterobacilos, gérmenes que frecuentemente
causan las prostatitis.
 Enfermedades de Transmisión Sexual: Las FQ son muy eficaces en el
tratamiento de la gonorrea. Enfermedad gonocóccica no complicada
(uretritis, cervicitis, proctitis, faringitis), Haemophilus ducrey, agente
chancroide.

Infecciones Intestinales: Las FQ atacan a la mayoría de los gérmenes

patógenos que causan procesos diarreicos E. coli, Shigella, Salmonella.
Peritonitis

Infecciones cutáneas: La efectividad de las FQ depende del agente

causal. Las infecciones por Gramnegativos, incluidas las producidas por
Pseudomonas Aeruginosa, responden bien. Celulitis y Piodermitis,
enfermedad vascular, éscaras de decúbito y heridas quirúrgicas.

Infecciones óseas: Las FQ son una alternativa terapéutica en la

osteomielitis aguda y crónica, espondilodiscitis.
 Infecciones respiratorias: Las FQ han resultado eficaces en el tratamiento de
infecciones respiratorias causadas por gérmenes gramnegativos. Se utilizan en
algunos casos de Bronquitis Crónicas, Fibrosis Quística, Sinusitis Agudas, etc.

Otras infecciones: Enfermedad de los Legionarios (un tipo de neumonía causada

por el género Legionella), infecciones por Mycobacterium avium intracellulare,
otitis externa necrosante causada por P. aeruginosa, tratamiento o prevención de
infecciones oculares, endocarditis, septicemias graves.

ETS producidas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus

ducrey, pero no contra Treponema pallidum.

Las FQ también son una alternativa tras la exposición a agentes específicos que
pueden utilizarse en la guerra bacteriológica.
Efectos Adversos

Las quinolonas en general son bien toleradas, con un

perfil de seguridad similar para todos los componentes
del grupo. En su mayoría las manifestaciones son leves y
retroceden al suspender la droga.

Los efectos adversos más frecuentes son alteraciones

gastrointestinales, seguidos de síntomas
neurosiquiátricos y de reacciones cutáneas de
hipersensibilidad.

Al nivel gastrointestinal pueden observarse náuseas,

vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito y
malestar abdominal.
Entre las manifestaciones adversas neurológicas más frecuentes se describen mareo, cefalea,
insomnio, alucinaciones.

Se destacan, por su gravedad, las convulsiones y las reacciones maníacas o psicóticas,

epilepsia, tumores cerebrales, arterioesclerosis, hipoxemia cerebral o alteraciones
metabólicas, por lo que se recomienda evitar estos antibióticos en estos enfermos.

Las quinolonas pueden alterar el tiempo de reacción y el sentido de alerta, por lo que es
importante advertírselo a los pacientes que conducen vehículos o manejan maquinarias
peligrosas.

Durante el tratamiento con quinolonas pueden observarse reacciones cutáneas de

hipersensibilidad, como rash y prurito.

Fueron descritas reacciones de fotosensibilidad con esparfloxacina, lomefloxacina y

enoxacina.
Como afectan el desarrollo del cartílago están contraindicadas en los niños,
adolescentes, embarazadas y mujeres en lactancia.

Otro efecto adverso es la tendinitis y rotura del tendón de Aquiles.

En la esfera hematológica pueden producir: leucopenia y eosinofilia.

También se puede observar aumento de transaminasas.

A nivel renal han sido descritas: hiperazoemia, cristaluria y nefritis

intersticial.
Contraindicaciones

En pacientes con hipersensibilidad a las

Quinolonas.

Embarazo y lactancia.

Niños y adolescentes menores de 18 años,

excepto que el beneficio/riesgo lo justifique.

Pacientes con arritmias, Hipomagnesemia,

Insuficiencia hepática y/o renal severas.
 Posología

Quinolonas disponibles en nuestro medio:

• Acido nalidíxico: tabletas de 500 mg

• Acido pipemídico: comprimidos de 200 y 400 mg
• Ciprofloxacino: comprimidos de 250 y 500 mg. ampollas de
uso I.V de 200 y 400 mg.
• Levofloxacino: comprimidos de 500 mg y frasco-ampollas de
uso I.V de 500 mg.
• Norfloxacino: comprimidos de 400 mg.
• Pefloxacino: comprimidos y ampollas de uso I.V de 400 mg.
• Moxifloxacino: comprimidos de 400 mg