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Unidad didáctica 5B: Farmacología especial
5 marzo, 2018 por enfermeriacelayane
INTRODUCCIÓN
¡Hola! en esta semana vamos revisar los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central
(SNC). De cada grupo revisaremos sus propiedades farmacocinéticas, farmacodinámicas, así
como sus efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, sus efectos adversos, interacciones
farmacológicas, contraindicaciones, sus vías de administración y sus formas farmacéuticas
disponibles. El objetivo nal de esta clase es que con esta información desarrolles los cuidados
de enfermería que se le deben brindar al paciente antes, durante y después de administrar los
fármacos que vamos a estudiar en esta semana. Cualquier duda al respecto estaré pendiente
para resolverla a la brevedad. Saludos y ¡Mucho éxito!
COMPETENCIA
Describe los efectos farmacológicos de los fármacos que actúan sobre el sistema
nervioso autónomo en base a sus mecanismos de acción.
Identi ca y describe los principales efectos adversos de los fármacos que actúan sobre el
sistema nervioso autónomo.
Explica la importancia clínica de las interacciones farmacológicas de los fármacos que
actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
Desarrolla los cuidados de enfermería para los pacientes que reciben fármacos que
actúan sobre el sistema nervioso autónomo, en base a su mecanismo de acción y
efectos adversos.
CONTENIDO
6.1 Fármacos que actúan en Sistema Nervioso Central.
6.1.1 Fármacos Sedantes e hipnóticos
Imagen 1. Medicamentos para inducir al sueño (Hipnóticos).
A este grupo de fármacos pertenecen:
Benzodiacepinas (Alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam)
Carbamatos (Meprobamato)
Barbitúricos (Fenobarbital, secobarbital)
Alcoholes (Etanol. Hidrato de cloral)
Fármacos nuevos como Zolpidem, Zaleplón y Buspirona
Estos fármacos producen efecto depresor sobre el Sistema Nervioso Central (SNC). La
depresión del SNC es dosis-dependiente, es decir a mayor dosis administrada mayor será el
efecto sedante, hipnótico, anestésico y coma. La mayoría de estos fármacos suprimen el sueño
de los movimientos oculares rápidos (REM) y si se descontinúan de manera abrupta provocan
insomnio de rebote. Los benzodiacepinas producen amnesia anterógrada y tienen efectos
miorrelajantes y anticonvulsivos, desafortunadamente con su uso crónico los benzodiacepinas
causan tolerancia y dependencia.
Si se suspende su uso de manera abrupta suele ocurrir síndrome de abstinencia, caracterizado
por agitación, temblor, hiperre exia y ataques. Generalmente los sedantes hipnóticos se
utilizan para tratar estados de ansiedad generalizada, ataques de pánico, trastornos fóbicos,
problemas de sueño estados de espasticidad muscular y ataques convulsivos. La
farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, interacciones
farmacológicas y su toxicidad de los sedantes hipnóticos se muestran de manera resumida en
el tabla I.
Tabla 1. Farmacología de los Sedantes Hipnóticos. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12va
edición, 2013.
6.1.2 Fármacos Antidepresivos
A este grupo de fármacos pertenecen:
Inhibidores de la monoaminooxidasa (Fenelzina)
Tricíclicos (Amitriptilina, imipramina y clomipramina)
Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (Fluoxetina, citalopram, paroxetina,
sertralina)
Heterocíclicos de 2da y 3ra generación (Amoxapina, maprotilina, mitarzapina, trazodona,
venlafaxina, bupropión)
Fármacos nuevos como Zolpidem, Zaleplón y Buspirona
La hipótesis aminérgica de la depresión menciona que este trastorno se debe a una
disminución funcional de la norepinefrina o serotonina cerebral o ambas. La mayoría de estos
fármacos facilitan la actividad biológica de las aminas cerebrales. En general los antidepresivos
tricíclicos (ATC) y los heterocíclicos causan sedación, este efecto se potencia cuando se
administran con otros depresores del SNC. A nivel periférico los ATC provocan efectos
atropínicos como sequedad de mucosas, midriasis, etc. Los fármacos inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO) tienen potencial de producir crisis hipertensivas porque inhiben el
metabolismo de ciertas aminas simpaticomiméticas como noradrenalina y tiramina. En cuanto
a sus usos clínicos, actualmente los fármacos inhibidores selectivos de la recaptura de
serotonina (ISRS) y los nuevos heterocíclicos son los que más se usan para tratar la depresión
mayor porque producen menos efectos adversos y son seguros aún en una sobredosis. Los
IMAO se usan poco por los efectos adversos que producen. Los signos y síntomas de la
intoxicación de este grupo de fármacos se describen a continuación.
IMAO: La sobredosis produce agitación, hipertermia, estado comatoso y ataques, crisis
hipertensivas después de la ingesta de alimentos ricos en tiramina como quesos añejos,
nueces, hígado de pollo, etc.
ATC: La sobredosis causa hiperpirexia, depresión respiratoria, hipotensión, coma,
arritmias cardíacas y convulsiones (las 3 “ces”)
ISRS: Si se administran junto con IMAO y/o ATC, se puede presentar síndrome
serotoninérgico, caracterizado por rigidez muscular, hipertermia, inestabilidad
cardiovascular y ataques epilépticos.
HETEROCICLICOS: La sobredosi cación de amoxapina causa ataques epilépticos y la de
maprotilina causa ataques epilépticos y cardiotoxicidad.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y su toxicidad de los antidepresivos se muestran de manera
resumida en el tabla II.
Tabla II. Farmacología de los Antidepresivos. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12va
edición, 2013.
6.1.3 Fármacos Antiepilépticos o anticonvulsivos
Su uso clínico depende del tipo especí co de epilepsia:
Crisis tonicoclónicas generalizadas o parciales (Fenitoína, carbamazepina, ácido
valproico)
Crisis de ausencia (Etosuximida, ácido valproico)
Crisis mioclónicas (Ácido valproico)
Estado epiléptico (Diazepam, lorazepam, fenitoína o fenobarbital)
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y su toxicidad de los sedantes hipnóticos se muestran de manera
resumida en el tabla III. Sin embargo, los siguientes aspectos son muy importantes a
considerar en la anticoncepción oral durante el uso de fármacos antiepilépticos.
Los fármacos antiepilépticos como fenobarbital, fenitoína y carbamacepina son inductores
enzimáticos del Citocromo P450 (CYP) que metaboliza a los esteroides estrogénicos pueden
disminuir la e cacia de los anticonceptivos orales. Por lo anterior se recomienda que las
pacientes tratadas con estos fármacos utilicen otro método anticonceptivo para evitar el
embarazo. Esto es importante por el efecto teratogénico descrito para muchos fármacos
antiepilépticos.
Tabla III. Farmacología de los Antiepilépticos o Anticonvulsivos. Katzung, Farmacología básica y
clínica, 12va edición, 2013.
Imagen 3. Antiparkinsonianos.
A este grupo de fármacos pertenecen:
Levodopa
Bromocriptina y pergolida
Pramipexol y ropirinol
Antimuscarínicos (benzotropina)
Selegilina
Entacapona y Tolcapona
Amantadina
En la enfermedad de parkinson hay disminución de la actividad dopaminérgica en el cuerpo
estriado y acción colinérgica excesiva. Estos fármacos producen un aumento de la actividad
dopaminérgica o disminuyen la actividad colinérgica.
En la mayoría de los pacientes tratados con levodopa, la efectividad del tratamiento empieza a
disminuir después de 5 años. Ésta pérdida de e cacia clínica se puede deber a una
degeneración progresiva de las neuronas nigroestriadas hasta un punto en que quedan pocas
terminaciones nerviosas disponibles para la conversión de levodopa a dopamina. O puede ser
que la levodopa cause estrés oxidativo lo que da lugar a neurotoxicidad.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y toxicidad de los Antiparkinsonianos se muestran de manera
resumida en el tabla IV.
Tabla IV. Farmacología de los Antiparkinsonianos y otros trastornos del movimiento. Katzung,
Farmacología básica y clínica, 12va edición, 2013.
6.1.5 Fármacos Anestésicos Generales
Imagen 4. Anestesia general.
La anestesia general que se caracteriza por producir inconsciencia, analgesia, amnesia,
relajación muscular y pérdida de los re ejos. Para lograr lo anterior los fármacos anestésicos
generales se combinan con fármacos analgésicos de acción central como los opiáceos,
miorrelajantes y ansiolíticos como los benzodiacepinas, relajantes de músculo esqueléticos
como atracurio, etc.
Este grupo de fármacos se clasi can o dividen en:
Anestésicos inhalados (Óxido nitroso, des urano, sevo urano, en urano, halotano).
Anestésicos intravenosos (Tiopental, midazolam, fentanil, propofol, ketamina)
Anestésicos inhalados:
Estos fármacos producen efecto depresor sobre el Sistema Nervioso Central (SNC), bloqueando
los canales de sodio o mediante la activación de los receptores del GABA, o ambos. El valor de
la concentración alveolar mínima del anestésico (MAC) es inversamente proporcional a la
potencia anestésica del gas utilizado. El MAC se utiliza para calcular la dosis. El índice de
solubilidad sangre/gas determina la rapidez de inicio de efecto y recuperación. Los que tienen
valores pequeños de este índice como el óxido nitroso tienen un inicio de acción muy rápido y
una duración corta del efecto anestésico.
Anestésicos intravenosos:
Tiopental: Es un barbitúrico que produce sus efectos anestésicos muy rápidos pero su
duración es muy corta porque al ser muy liposoluble se redistribuye rápidamente del
cerebro a otros tejidos.
Midazolam: Es un benzodiacepina con efectos amnésicos y miorrelajantes, en caso de
que el paciente presente depresión de la función respiratoria se puede revertir
administrando umazenil.
Propofol: Este fármaco presenta un inicio de acción y recuperación del efecto anestésico
rápido, además produce efectos antieméticos.
Ketamina: Causa anestesia disociativa.
6.1.6 Fármacos Anestésicos Locales
Estos fármacos son muy utilizados en la clínica. Su efecto anestésico lo producen al bloquear
los canales de sodio presentes en el interior de las membranas excitables de las bras
nerviosas. Las bras de diámetro pequeño que disparan impulsos nerviosos con gran
frecuencia son las más sensibles.
Algunos aspectos importantes a mencionar son los siguientes: Los anestésicos de tipo éster
como la procaína, se inactivan los por las colinesterasas plasmáticas, en cambio los anestésicos
de tipo amida como la lidocaína se inactivan por enzimas hepáticas.
Estos fármacos generalmente se administran combinados con adrenalina para que este
agonista alfa adrenérgico cause vasoconstricción y así el anestésico se absorba lentamente en
el sitio de donde se aplicó.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y su toxicidad de los anestésicos locales se muestran de manera
resumida en el tabla V.
Tabla V. Farmacología de los Anestésicos Locales. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12va
edición, 2013.
6.1.7 Fármacos Relajantes Musculares
Estos fármacos se utilizan para provocar parálisis muscular y facilitar la cirugía o la ventilación
asistida. Los fármacos espasmolíticos disminuyen tono muscular que surge durante las
disfunciones neurológicas o enfermedades musculares
Clasi cación de Relajantes Musculares
No Despolarizantes (tubocurarnina, atracurio, mivacurio, pancuronio, vecuronio)
Despolarizantes (Succinilcolina)
Espasmolíticos (Diazepam, baclofeno, dantroleno, ciclobenzaprina)
Los protocolos de anestesia que utilizan agentes halogenados inhalados combinados con
relajantes musculares como la tubocurarina y succinilcolina pueden ocasionar hipertermia
maligna, este efecto adverso es raro y pone en peligro la vida del paciente. Se caracteriza por
rigidez muscular, labilidad autónoma y ataques por la liberación descontrolada de calcio del
retículo sarcoplásmico. El dantroleno se utiliza en el tratamiento de la hipertermia maligna ya
que bloquea la liberación de calcio.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y su toxicidad de los relajantes musculares se muestran de
manera resumida en el tabla VI.
Tabla VI. Farmacología de los Relajantes Musculares.Katzung. Farmacología básica y clínica,
12va edición, 2013.
6.1.9 Fármacos Analgésicos opioides.
Imagen 5. Analgésicos de acción central.
A este grupo de fármacos pertenecen:
Agonistas fuertes (Mor na, meperidina, metadona, fentanil)
Agonistas moderados (Codeína, oxicodona, hidrocodona)
Agonista débil (propoxifeno)
Estos fármacos producen sus efectos sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) al activar
receptores mu, kappa y delta. En cuanto a la analgesia los opioides producen efectos espinales
y supraespinales.
Con su uso crónico, los opiáceos producen tolerancia y dependencia física y psicológica. Sí el
uso de estos fármacos se suspende de manera brusca se presenta el síndrome de abstinencia
caracterizado por bostezos, escalofríos, piloerección, rinorrea, lagrimeo, agitación, calambres
gastrointestinales graves.
La sobredosis de estos agentes produce hipotensión, depresión respiratoria grave, coma y
muerte por paro respiratorio. La naloxona se emplea como antagonista para revertir la
depresión de la función respiratoria. Es importante considerar que la administración de
naloxona en adictos a opiáceos puede precipitar el síndrome de abstinencia.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y su toxicidad de los analgésicos opioides se muestran de manera
resumida en el tabla VII.
Tabla VII. Farmacología de los Ananalgésicos Opioides. Katzung, Farmacología básica y clínica,
12va edición, 2013.
En la práctica clínica es muy importante conocer los aspectos farmacológicos más relevantes
de cada fármaco con acción sobre el sistema nervioso central para predecir sus efectos
farmacológicos y adversos y realizar los cuidados de enfermería adecuados para cada paciente.
Para conocer más sobre el tema e invito a leer de los capítulos 22 al 31 del documento adjunto
en archivos pdf: Farmacología básica y clínica de Katzung.
CONCLUSIÓN
Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central tienen diferentes aplicaciones en la
clínica, debido a deprimen o activan las funciones del SNC. Por lo que dependiendo de la
situación clínica del paciente se seleccionará el más adecuado para él.
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA
Básica:
Katzung Bertram Farmacología Básica y Clínica. 12va edición. Editorial McGraw- Hill.
México, 2013
Goodman y Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Editorial Panamericana, 12va
edición. Editorial McGraw-Hill, México 2012
Ruíz Fundamentos de Farmacología. 2da edición. Editorial Panamericana, México, 2012.
Florez, Armijo JA., Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ta edición, Editorial Elsevier
Masson, Barcelona España 2013.
Complementaria:
Katzung BG and Trevor USMLE ROAD MAP Farmacología. 2da edición, Editorial Mc Graw-
Hill, 2007.
Farmacología en Enfermería, Casos Clínicos. 1ra edición. Editorial Panamericana, 2012
Guía farmacológica para profesionales de enfermería. 10ma edición. Editorial McGraw-
Hill, 2008.
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