UNIVERSIDAD PRIVADA DOMINGO SAVIO

FARMACOS
Doctora: Ana María Blanco
Materia: Farmacología
Estudiante: Enileck Senzano gorena
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS
ACCIÓN DIRECTA:
Selectivos:
FENILEFRINA
Mecanismo de acción: Potente vasoconstrictor que actúa casi exclusivamente mediante la
estimulación de los receptores alfa-1-adrenérgicos. Esta vasoconstricción arterial también va
acompañada de vasoconstricción venosa. Esto proporciona un aumento de la presión
sanguínea y bradicardia refleja. La potente vasoconstricción arterial proporciona un aumento
de la resistencia vascular sistémica (aumento en la poscarga). El resultado general es una
reducción en el gasto cardíaco. Esto es menos pronunciado en las personas sanas, pero puede
empeorar en casos de insuficiencia cardíaca previa. Como los efectos de la fenilefrina están
relacionados con sus propiedades farmacológicas, pueden controlarse con antídotos
conocidos.
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la hipotensión durante la anestesia espinal,
epidural o general e hipotensión inducida por fármacos.
Posología: Administrar mediante iny. SC, IM, IV lenta o perfusión IV.
Tto. de la hipotensión durante la anestesia espinal, epidural o general:
Ads.: IV (solución 50 mcg/ml):
- iny. en bolo IV: 50-100 mcg, repetir hasta conseguir el efecto deseado. Una dosis en bolo no
debería exceder los 100 mcg.
- Perfus. continua: 25-50 mcg/min. Aumentar o reducir para mantener la presión sanguínea
sistólica cercana al valor normal.
Tto. de la hipotensión durante la anestesia espinal y de la hipotensión inducida por fármacos:
Ads.: (solución 10 mg/ml):
- SC, IM: 2 a 5 mg con dosis adicionales de 1 a 10 mg si fuera necesario en función de la
respuesta.
- IV: 100 a 500 mcg en iny. IV lenta como una sol. al 0,1%, repitiendo si fuera necesario
después de transcurrido un mínimo de 15 min. Alternativamente, diluir una ampolla de 10 mg
en 500 ml de sol. inyectable de glucosa al 5% o de ClNa al 0,9% e infundir vía IV a una velocidad
má[Link] 180 mcg/min, reduciendo según respuesta a 30-60 mcg/ min.
Niños: SC, IM: 100 mcg/kg
Modo de administración: Administración parenteral. Inyección en bolo intravenoso o
perfusión intravenosa. La administración de fenilefrina, 50 mcg/ml, solución inyectable debe
ser realizada solo por profesionales sanitarios con la formación adecuada y experiencia
relevante.
Contradicciones: Hipersensibilidad a fenilefrina.
Hipertensión severa o enfermedad vascular periférica debido al riesgo de gangrena isquémica
o trombosis vascular.
Concomitante con inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (MAO) (o dentro de las 2
semanas posteriores a su retirada) debido al riesgo de hipertensión paroxística y posiblemente
de hipertermia mortal. Hipertiroidismo grave.
Advertencias y precauciones: Niños, no establecida eficacia y seguridad. Diabetes mellitus.
Hipertensión arterial. Hipertiroidismo no controlado. Enfermedades coronarias y afecciones
cardíacas crónicas. Insuficiencia vascular periférica no grave. Bradicardia. Bloqueo cardíaco
parcial. Taquicardia. Arritmias. Angina de pecho (la fenilefrina puede precipitar o exacerbar la
angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria e historial de angina de pecho).
Aneurisma. Glaucoma de ángulo cerrado.
Aterosclerosis, pacientes en edad avanzada y pacientes con circulación cerebral o coronaria
comprometida, ya que fenilefrina puede inducir una reducción en el gasto cardíaco.
Insuficiencia cardíaca grave o shock cardiogénico, fenilefrina puede empeorar la insuficiencia
cardíaca como consecuencia de la vasoconstricción inducida y el aumento de la poscarga.
Prevenir la extravasación, ya que esto puede causar necrosis tisular.
Reacciones adversas: Frecuencia no conocida: bradicardia refleja, taquicardia refleja, arritmias
cardiacas, dolor anginosa, palpitaciones, parada cardiaca; HTA, hipotensión, rubor; dolor de
cabeza, hemorragia cerebral, vértigo, desvanecimiento, embotamiento; disnea, edema
pulmonar; vómitos, hipersalivación; dificultad en la micción, retención urinaria; sudoración,
hormigueo, sensación de frío; alteración en el metabolismo de glucosa.
Sobredosis: Los efectos hipertensivos pueden tratarse con fármacos alfa-adrenérgicos, como
fentolamina, 5-60 mg por vía IV durante 13-30 min, repitiendo si fuera necesario.
CLONIDINA
Mecanismo de acción: Actúa sobre el SNC, con el resultado de una reducción de las eferencias
simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia
cardiaca y presión arterial.
Indicaciones terapéuticas: hipertensión arterial
Posología: Oral. Dosis media: 0,150 mg/12 h. Empezar con 0,150 mg por la noche y a los 10-15
días 0,150 mg/12 h. Si es necesario, después de 2-4 sem, se puede aumentar la dosis hasta
respuesta deseada.
Modo de administración: Oral. Administrar por la mañana y por la noche.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clonidina, pacientes con bradiarritmia grave como
consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo auriculoventricular de segundo o
tercer grado.
Advertencias y precauciones: I.R., bradiarritmia leve o moderada tal como ritmo sinusal bajo,
trastornos de la perfusión cerebral o periférica, depresión, polineuropatía y estreñimiento;
insuf. cardiaca, cardiopatía coronaria grave, monitorizar; no suspender el tto. de forma brusca,
debe reducir gradualmente la dosis en el plazo de 2-4 días. En caso de tener que interrumpir
un tto. a largo plazo con un beta bloqueante, este último deberá suprimirse gradualmente
primero y luego la clonidina. Riesgo de disminución de lagrimeo. Niños
Reacciones adversas: Depresión, trastornos del sueño; mareo, sedación, cefalea; hipotensión
ortostática; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor en la glándula salival;
disfunción eréctil; fatiga
DOBUTAMINA
Mecanismo de acción: Amina simpaticomimética para administración IV. Es una mezcla
racémica 50:50 de isómeros dextros y levo. La forma dextro tiene un potente efecto agonista
ß1 y ß2 y es un agente bloqueante competitivo de los receptores alfa. La forma levo es un
agonista selectivo y potente de los receptores alfa. El efecto global de dobutamina se debe a la
unión de ambos isómeros a los receptores adrenérgicos.
Indicaciones terapéuticas: - en pacientes que requieren un apoyo inotrópico positivo en el tto.
de la descompensación cardíaca producida como resultado de una depresión de la
contractilidad a consecuencia de una enf. orgánica del corazón o tras cirugía cardíaca,
especialmente cuando aparecen asociados un gasto cardíaco bajo a una presión capilar
pulmonar aumentada. En caso de shock cardiogénico caracterizado por fallo cardíaco e
hipotensión grave y en caso de shock séptico, la dopamina es el fármaco de elección tras la
corrección de la posible hipovolemia. Dobutamina podría ser útil en asociación a la dopamina
en caso de una función ventricular afectada, una presión de llenado ventricular aumentada y
una resistencia sistémica aumentada.
- Para la detección de isquemia de miocardio y de miocardio viable en una exploración
ecocardiográfica (ecocardiografía de estrés con dobutamina), en pacientes incapacitados para
realizar ejercicio o si el ejercicio no proporciona información valiosa.
Posología: Diluir el concentrado para solución para perfusión de dobutamina justo antes de la
administración según la tabla siguiente en una solución de glucosa al 5%, una solución de
cloruro sódico al 0,9%, una solución de Ringer lactato o una solución de lactato sódico. La
concentración a administrar depende de la dosis y de la necesidad de líquidos del paciente. La
dilución no debe superar una concentración de 5 mg/ml (5000 mcg/ml). La mayoría de los
pacientes responden bien a dosis de 2,5 a 10,0 mcg/kg/min. En algunas ocasiones sólo será
necesario administrar dosis tan bajas como 0,5 mcg/kg/min para que sea efectiva.
Raramente han sido requeridas dosis tan altas como 40 mcg/kg/min.
Valorar según requerimientos y respuesta en relación al ritmo cardiaco, presión arterial, a la
producción urinaria y, en lo posible, a la medida del gasto cardíaco, el ritmo de administración
y la duración del tratamiento. No interrumpir bruscamente la administración, disminuir
gradualmente la dosis.
La administración para la ecocardiografía de estrés se lleva a cabo incrementado gradualmente
la perfusión de dobutamina. Comienza con 5 mcg/kg/min aumentar cada 3 min a 10, 20, 30, 40
mcg/kg/min hasta alcanzar un criterio de valoración clínica diagnóstico. Si no se llega al criterio
de valoración clínica se debe administrar sulfato de atropina de 0,5 a 2 mg en dosis divididas
de 0,25-0,5 mg a intervalos de 1 minuto para aumentar la frecuencia cardíaca.
Alternativamente, la velocidad de perfusión de dobutamina puede aumentarse hasta 50
mcg/kg/min.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a dobutamina. Descompensación asociada a una
cardiomiopatía hipertrófica. Obstrucción mecánica en la eyección o llenado del ventrículo
izquierdo, especialmente en el caso de una cardiomiopatía obstructiva, estenosis aórtica o
pericarditis constrictiva. No debe utilizarse para la detección de isquemia miocárdica y de
miocardio viable en caso de:
- infarto de miocardio reciente (en los últimos 30 días)
- angina de pecho inestable
- estenosis de la arteria coronaria izquierda
- obstrucción hemodinámicamente significativa del flujo del ventrículo izquierdo incluyendo
miocardiopatía hipertrófica obstructiva
- defecto valvular cardiaco hemodinámicamente significativo
- insuficiencia cardíaca grave (NYHA III o IV)
- predisposición o historia clínica documentada de arritmia clínicamente significativa o crónica,
taquicardia ventricular persistente especialmente recurrente
- anomalía significativa de la conducción
- pericarditis , miocarditis o endocarditis agudas
- disección aórtica
- aneurisma aórtico
- imágenes ecográficas de mala calidad
- hipertensión arterial inadecuadamente tratada/controlada
- obstrucción del llenado ventricular (pericarditis constrictiva, taponamiento pericárdico)
- hipovolemia
- antecedentes previos de hipersensibilidad a la dobutamina
Advertencias y precauciones: Insuf. cardiaca coronaria, IAM, HTA, diabetes, fibrilación
auricular (digitalizar antes del inicio de la perfus.), arritmias ventriculares severas. Si hay un
aumento grande de la presión arterial sistólica o de la frecuencia cardiaca, disminuir el ritmo
de perfusión o detenerlo. Puede desarrollarse tolerancia parcial con perfus. continua durante
72 h o más, pudiendo entonces requerirse dosis más elevadas. Extremar precauciones en niños
< 1 año, especial atención a la monitorización de los efectos hemodinámicas inmediatos.
Corregir la hipovolemia antes de iniciar el tto. Monitorización continua del ECG, presión
arterial y, si es posible, presión de llenado ventricular y gasto cardíaco. Así como los niveles de
K sérico. Monitorizar durante un tiempo prolongado tras la prueba de esfuerzo; la prueba se
suspenderá en caso de: depresión del segmento ST > 2 mm o cualquier arritmia ventricular;
aumenta/disminuye frecuencia cardíaca.
Interacciones: El uso concomitante de dobutamina y nitroprusiato sódico o nitroglicerina,
podría producir un aumento del gasto cardíaco y una disminución de presión arterial
pulmonar, superior al producido tras la administración de cada producto por separado.
Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por: anestésicos inhalatorios.
Reacciones adversas: Eosinofilia, inhibición de la agregación plaquetaria (sólo cuando continua
la perfusión durante varios días); cefalea; incremento del ritmo cardiaco hasta ≥30 latidos/min,
aumento de la presión arterial ≥50 mmHg. En ecografía de estrés: malestar del ángor,
extrasístoles ventriculares con una frecuencia de > 6/min, extrasístoles supraventriculares,
taquicardia ventricular; broncoespasmo, disnea; náuseas; exantema; dolor torácico; aumento
de la urgencia urinaria a dosis altas de perfusión; fiebre, flebitis en el sitio de la inyección. En
caso de infiltración para venosa accidental, se puede desarrollar inflamación local.
TERBUTALINA
Mecanismo de acción: Agonista que estimula predominantemente los receptores ß 2 -
adrenérgicos provocando la relajación del músculo liso bronquial, inhibe la liberación de
espasmógenos endógenos y el edema, aumenta el aclaramiento mucociliar.
Indicaciones terapéuticas: Tto. de mantenimiento en el asma bronquial, bronquitis crónica,
enfisema y otras enfermedades de las vías respiratorias que cursan con broncoespasmo.
Posología: Oral. Terapia de mantenimiento en asma y otras enf. que cursan con
broncoespasmo. Sol.: ads., 3-4,5 mg 3 veces/día; niños, 0,075 mg/kg 3 veces/día. Si la
respuesta no es adecuada, administrar el doble de dosis. Comp.: ads., 2,5 mg 3 veces/día, 1-2 1
as sem, en caso necesario: 5 mg 3 veces/día; niños, 0,075 mg/kg 3 veces/día, < 20 kg: 0,625-
1,25 mg 3 veces/día; 20-30 kg: 1,25-2,50 mg, 3 veces/día; > 30 kg: 2,5-5 mg, 3 veces/día.
Modo de administración: Vía oral. Utilizar para administrar la solución el vaso dosificador que
acompaña al frasco, y que permite dosificar por volumen hasta 15 ml.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones: Tirotoxicosis, cardiopatía isquémica, taquiarritmia, insuf.
cardiaca severa; diabetes: controles adicionales de glucemia; riesgo de hipopotasemia severa:
controlar niveles de K.
Interacciones: Acción inhibida por: ß-bloqueantes no selectivos.
Hipopotasemia potenciada por: derivados xantínicos, esteroides, diuréticos.
Reacciones adversas: Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, cefalea, temblor.
No selectivos:
OXIMETAZOLINA
Mecanismo de acción: Acción específica sobre los receptores alfa-1-adrenérgicos. Produce
vasoconstricción local y disminución de la congestión nasal.
Indicaciones terapéuticas: Alivio local y temporal de la congestión nasal en resfriados y otras
afecciones nasales tales como rinitis y sinusitis.
Posología: Nasal. Ads. y niños > 6 años: 2 pulverizaciones o instilar 2 gotas/fosa nasal, 2
veces/día.
Modo de administración: Antes de realizar la aplicación, es conveniente eliminar los fluidos
nasales existentes, sonándose bien la nariz. Si aparece insomnio, lo cual es raro, procure evitar
la administración a última hora de la tarde o por la noche.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a descongestionantes adrenérgicos. Hiperfisectomía
transesfenoidal o cirugía con exposición a duramadre.
Advertencias y precauciones: Pacientes > 65 años (mayor sensibilidad). No debe usarse en
niños < 6 años (mayor riesgo de absorción sistémica). Diabetes mellitus, hipertiroidismo, HTA,
enf. cardiovascular, glaucoma, hipertrofia prostática. Riesgo de efecto rebote con uso
prolongado. No debe administrarse en caso de reacción fuerte a simpaticomiméticos con
vértigo, insomnio etc. Si aparece insomnio no administrar a última hora de la tarde.
Interacciones: Riesgo de hipertensión con: IMAO, antidepresivos tricíclicos y metildopa;
espaciar 2 sem.
Evitar con: broncodilatadores adrenérgicos, fenotiazinas.
Reacciones adversas: Escozor, sequedad y picor de mucosa nasal, estornudos. Uso
continuado: congestión de rebote.
ISOPROTERENOL
Mecanismo de acción: Potente agonista de los receptores beta-adrenérgicos: cardiotónico y
broncodilatador.
Indicaciones terapéuticas: S. de Morgagni-Stokes-Adams, bradicardiay bloqueos cardiacos.
Situaciones que cursen con gasto cardiaco insuficiente, tales como el shock cardiogénico o
después de cirugía cardiaca.
Posología: Perfus. IV, ads.: 2 mcg/min durante 1,5 h. Niños: ½-¼ dosis de ads. En situaciones
especiales (Stokes-Adams, shock o colapso) donde no se puede practicar la perfus. IV,
administrar SC o mas raramente IM.
En caso de respuesta insuficiente debe pensarse en la posibilidad de una situación metabólica
de acidosis. En tal caso se recomienda la administración de perfusiones de lactato o
bicarbonato sódico o de otras soluciones tampón hasta equilibrar la reserva alcalina.
Modo de administración: Para la perfusión IV se diluye una ampolla ( 0,2 mg o 200 gammas de
sulfato de isoprenalina) en 100 ml de líquido de perfusión y con una velocidad de 20 gotas (= 1
ml) por minuto, se administran 2 gammas (equivalentes a 0,002 mg)de Aleudrina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a isoprenalina, hipertiroidismo, angina de pecho,
arritmias cardiacas taquicardizantes, cardiopatía descompensada, estenosis aórtica, infarto de
miocardio reciente, taquicardia o bloqueo cardiaco inducido por digitálicos.
Advertencias y precauciones: Ancianos, diabetes, hipertiroidismo, con hiperreactividad a
sustancias simpaticomimeticas, cardiopatía isquémica, arritmia o taquicardia, enfermedad
vascular oclusiva incluyendo arteriosclerosis, HTA, aneurismas, problemas prostáticos ya que
incrementa la retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho, embarazadas en periodos
próximos al parto, ya que inhibe las contracciones uterinas, lactancia, asma, crisis epilépticas,
enfermedad hepática y/o renal, concomitante con IMAO, con digitálicos.
Reacciones adversas: Taquicardia, arritmias, palpitaciones, hipotensión, temblores, ectopias
ventriculares, cefalea, sudoración y sofocos, ansiedad, temor, inquietud, insomnio, confusión,
irritabilidad, cefalea y estados psicóticos, disnea, debilidad, anorexia, náuseas y vómitos. El uso
prolongado se ha asociado con edema de las glándulas parótidas.
EPINEFRINA
Mecanismo de acción: Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß),
aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria.
Mediante su acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina
provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea.
Indicaciones terapéuticas y Posología: Solución inyectable 1 mg/ml. IM, SC, IV y, en casos de
extrema gravedad y si la vía IV no es practicable, por vía intracardiaca. La posología y la vía de
administración dependen del diagnóstico y la situación clínica de los pacientes. En situación de
emergencia debe utilizarse una vía de absorción rápida:
- Ataques agudos de asma, reacciones alérgicas y shock anafiláctico: ads.: 0,3-0,5 mg (0,3-0,5
ml) por vía IM o SC, siendo la vía IM más rápida y efectiva. Shock anafiláctico utilizar la vía IM
o, en casos muy graves y a nivel hospitalario, la vía IV. Si es necesario, repetir la administración
a los 15-20 min y, posteriormente, a intervalos de 4 h. En situaciones graves se puede
aumentar la dosis hasta 1 mg (1 ml). Niños: 0,01 mg (0,01 ml)/kg por vía IM o SC hasta una
dosis máx. de 0,5 mg (0,5 ml). Si es necesario, repetir la administración a los 15-20 min y,
posteriormente, a intervalos de 4 h.
-Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar: 1 mg por vía IV, previa dilución en agua para
inyec., solución de ClNa 0,9%, glucosa al 5% o glucosa 5% en solución de ClNa 0,9% a 1:10.000
y puede repetirse cada 3 - 5 min tantas veces como sea necesario. En niños la dosis estándar es
de 0,01 mg/kg por vía IV, que puede repetirse cada 5 min si es preciso. Cuando la vía IV no sea
practicable, puede utilizarse la vía intracardiaca (utilizando la misma solución diluida)
2) Autoinyectores: tto. de emergencia de reacciones alérgicas graves (anafilaxia) causadas por
cacahuetes u otros alimentos, medicamentos, mordeduras o picaduras de insectos y a otros
alérgenos, así como la provocada por el ejercicio o la anafilaxia idiopática. IM. Niños y
adolescentes > 30 kg y ads.: 300 mcg. Ads >60 kg: 300 a 500 mcg, según criterio médico. Niños
entre 15 kg y 30 kg: 150 mcg. Niños < 15 kg: no se recomienda en niños con peso < 7,5 kg a
menos que la situación sea de amenaza para la vida y bajo supervisión médica. Si fuera
necesario administrar una segunda inyección deberá hacerse al cabo de 5 -15 min después de
la primera.
3) Solución inyectable 0,1 mg/ml. IV:
- Reanimación cardiopulmonar: 10 ml de solución 1:10.000 (1 mg), por vía IV o intraósea,
repetida cada 3-5 min hasta que vuelva la circulación espontánea. El uso endotraqueal
únicamente como último recurso si ninguna otra vía es accesible, a una dosis de 20 a 25 ml de
solución 1:10.000 (2 a 2,5 mg). En paro cardiaco tras una intervención quirúrgica cardiaca,
administrar por vía IV en dosis de 0,5 ml o 1 ml de solución 1:10.000 (50 o 100 mcg) con mucha
precaución y ajustando la dosis hasta lograr el efecto. Paro cardiaco en niños: vía IV o intraósea
(sólo para niños > 5kg): 0,1 ml/kg de solución 1:10.000 (10 mcg/kg) hasta una dosis única máx.
de 10 ml de solución 1:10.000 (1 mg), repetida cada 3- 5 min hasta que vuelva la circulación
espontánea.
El uso endotraqueal (en cualquier rango de peso) debe usarse, únicamente como último
recurso si ninguna otra vía de administración es accesible, a una dosis de 1 ml/kg de solución
1:10 000 (100 mcg/kg) hasta una dosis única máxima de 25 ml de solución 1:10.000 (2,5 mg).
- Anafilaxia aguda en ads,: ajustar la dosis usando bolos IV de 0,5 ml de solución 1:10.000 (0,05
mg) según respuesta.
Modo de administración: Autoinyectables: para administración intramuscular en la cara
anterolateral del muslo, no en el glúteo. Está diseñado para inyectar a través de la ropa o
directamente sobre la piel.
Contraindicaciones: En situaciones de extrema gravedad no existen contraindicaciones
absolutas. Relativas: hipersensibilidad a adrenalina, simpaticomiméticos, insuf. o dilatación
cardiaca, insuf. coronaria y arritmias cardiacas, hipertiroidismo, HTA grave, feocromocitoma,
arteriosclerosis cerebral, glaucoma de ángulo cerrado; parto; durante el último mes de
gestación y en el momento del parto. Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos
halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.
Advertencias y precauciones: Hiperplasia prostática con retención urinaria, ancianos, diabetes
(puede causar o exacerbar la hiperglucemia; monitorizar la glucemia), glaucoma de ángulo
cerrado (puede aumentar la presión intraocular), hipertiroidismo, HTA, cardiopatía estructural,
arritmias cardiacas, miocardiopatía obstructiva grave, insuf. coronaria, feocromocitoma,
hipopotasemia, hiperpercalcemia, I.R. grave, enf. cerebrovascular, daño cerebral orgánico o
arterioesclerosis. Evitar la extravasación ya que puede producir necrosis de los tejidos y/ o
reacciones en gangrena y otros sitios en el área circulante. No debe administrase en zonas
periféricas del organismo, como dedos de manos y pies, lóbulo de la oreja, nariz o pene por sus
propiedades vasoconstrictoras puede causar necrosis tisular. La adrenalina IV debe ser
administrada únicamente por profesionales experimentados en el uso y ajuste de la dosis de
vasopresores, realizar seguimiento continuo mediante ECG, pulsioximetría y mediciones
frecuentes de la presión arterial.
Interacciones: Antagonismo con: bloqueantes adrenérgicos.
Potenciación de efectos cardiovasculares con: antidepresivos tricíclicos, IMAO, inhibidores de
la catecol-O-metiltransferasa, hormonas tiroideas, teofilina, oxitocina, parasimpaticolíticos,
ciertas antihistaminas (difenhidramina, clorfenamina), levodopa y alcohol.
Efecto aditivo con: glucósidos digitálicos. Aumenta la posibilidad de aparición de arritmias
ventriculares por suma de acciones. La adrenalina tiene un efecto hipocalémico que puede
aumentar la susceptibilidad a las arritmias cardiacas causadas por digoxina y otros glucósidos
cardiotónicos.
Potenciación del efecto hipocalémico con: corticosteroides, diuréticos, aminofilina o teofilina.
Toxicidad potenciada por: anestésicos generales, como cloroformo, tricloroetileno,
ciclopropano, halotano. Evitar la administración con cloroformo, tricloroetileno o ciclopropano
y extrema precaución con halotano, la combinación puede provocar arritmias graves.
Severa reacción hipertensiva con: guanitidina.
Reacciones adversas: Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración, náuseas,
vómitos, temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación (discreta) de la
presión arterial.
NOREPINEFRINA
Mecanismo de acción: Acción vasoconstrictora de vasos de resistencia y capacitancia,
estimulante del miocardio.
Indicaciones terapéuticas: Estados de hipotensión aguda, como los que ocasionalmente se dan
después de una feocromocitomía, simpatectomía, poliomielitis, anestesia espinal, IAM, shock
séptico, transfusiones y reacciones a fármacos. Coadyuvante temporal en el tto. de parada
cardiaca y de hipotensión aguda.
Posología: IV. Ads.: inicial, 8-12 mcg/min. Mantenimiento: 2-4 mcg/min. Shock séptico: 0,5
mcg/kg/min., máx. 1,0 mcg/kg/min. Niños: infus. IV 0,1 mcg/kg/min, ajustando gradual hasta 1
mcg/kg/min. Preparación sol. para infus. IV: 4 mg noradrenalina base en 1 l de sol. de glucosa
al 5%. Continuar infus. hasta que la presión arterial sea adecuada y la perfus. tisular se
mantengan sin tto. Reducir gradualmente, evitando interrupción brusca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a norepinefrina; no usar como terapia única en
hipotensos debido a la hipovolemia excepto como medida de emergencia para mantener
perfus. arterial coronaria y cerebral hasta completar terapia de reposición de la volemia; evitar
administración en venas de miembros inferiores de ancianos y con enf. oclusivas; en anestesia
con sustancias que sensibilizan el tejido automático del corazón (halotano, ciclopropano);
úlceras o sangrados gastrointestinales.
Advertencias y precauciones: Hipertiroidismo, diabetes. Valorar beneficio/riesgo en
hipercapnia o hipoxia; enf. oclusivas (arteriosclerosis, enf. de Buerger); trombosis vascular,
mesentérica o periférica. Antes de su administración diluir con glucosa al 5% en agua destilada
o glucosa 5% en sol. de NaCl. Infus. en venas de extremidades superiores y evitar técnica de
catéter por ligadura, si es posible ya que la obstrucción del flujo sanguíneo alrededor del tubo
puede producir estasis y aumento de la concentración local de noradrenalina.
Interacciones: Riesgo aumentado de arritmias y otros trastornos con: ciclopropano, halotano,
antidepresivos, triciclícos, maprotilina, glucósidos digitálicos, ergotamina, levodopa, cocaína,
guanadrel, guanetidina, clorfeniramina hidroclórica, tripelenamina hidroclórica, desipramina,
antihistamínicos.
Efectos aumentados por: anfetaminas, dihidroergotamina, ergometrina, metilergometrina,
metisergida, doxapram (aumenta también su acción), mazindol, mecamilamina, metildopa
(además ven disminuido su efecto hipotensor), metilfenilato, alcaloides de la rauwolfia
(además ven disminuido su efecto hipotensor), otros simpaticomiméticos, hormonas tiroideas,
IMAO.
Disminuye efecto de: antihipertensivos o diuréticos; desmopresina o lisopresina o vasopresina.
Disminuyen efectos mutuos con: bloqueantes ß-adrenérgicos.
Efecto disminuido por: litio.
Reacciones adversas: Necrosis, bradicardia. Uso prolongado disminución del gasto cardiaco,
depleción del volumen plasmático, vasoconstricción periférica y visceral severa. Además,
cardiopatía por estrés.
Sobredosificación: Suspender medicación; terapia adecuada de reposición de líquidos y
electrolitos; administración IV de bloqueante alfa adrenérgico con 5-10 mg de fentolamina
para los efectos hipertensivos.
ACCIÓN MIXTA:
EFEDRINA
Mecanismo de acción: Alfa y ß-adrenérgico, estimulante central, vasoconstrictor periférico,
broncodilatador, aumenta la presión arterial y estimula el centro respiratorio.
Indicaciones terapéuticas: Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas,
urticaria, eccema, neurodermitis, exantemas séricos, edema de Quincke. Espasmo bronquial
en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espástica, enfisema pulmonar, status
asmaticus y asma crónica severa.
Posología: Oral. Ads.: usual, 50 mg/8-12 h.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, trombosis coronaria, hipertensión, tirotoxicosis.
Advertencias y precauciones: Enf. cardiaca orgánica, descompensación cardiaca o angina de
pecho, hipertrofia prostática, excitabilidad, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho,
diabetes, ancianos, niños.
Interacciones: Excreción disminuida e incremento plasmático por: alcalinizantes de orina.
Adición de efectos y riesgo de crisis hipertensiva con: antidepresivos tricíclicos e IMAO (incluso
tras 2 sem de finalizado tto.)
Riesgo de crisis hipertensiva, por adición de efecto vasoconstrictor con: clonidina IV.
Antagonismo con: reserpina.
Incompatible con: glucósidos digitálicos, clorbutol, yodo, sales de plata y ác. tánico.
Reacciones adversas: Ansiedad, insomnio, cefalea, mareos, temblor, debilidad muscular,
taquicardia, palpitaciones, dolor precordial, palidez.

ACCIÓN DIRECTA:
Liberadores:
Anfetaminas
Falta
Tiramina
falta
Inhibidor de la captación:
COCAÍNA
Mecanismo de acción: La cocaína tiene dos mecanismos farmacológicos diferentes sobre el
sistema nervioso: (a) la disminución de la permeabilidad al sodio de los nervioa y (b) la
potenciación de las catecolaminas. La capacidad de cocaína para disminuir la permeabilidad de
la membrana de los nervios al sodio es compartida por otros anestésicos locales. Esta acción
disminuye la tasa de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de
excitabilidad eléctrica y bloqueando efectivamente la conducción nerviosa. Es necesaria la
penetración directa en la membrana del nervio para la anestesia eficaz, lo que se logra
mediante la aplicación de la cocaína en la zona a anestesiar. Si la disminución de la
permeabilidad al sodio de los nervios explica la acción terapéutica de la cocaína, la
potenciación de las catecolaminas explica los efectos indeseables de la cocaína. Otros
anestésicos locales no poseen esta capacidad para inhibir la recaptación de catecolaminas.
La cocaína estimula periféricamente la liberación presináptica de noradrenalina e inhibe la
recaptación neuronal de norepinefrina y epinefrina. En el sistema nervioso central, las acciones
de la cocaína son menos claras, pero se presume que incluyen estimulación de la liberación
presináptica de norepinefrina combinada con la inhibición de la recaptación presináptica de
noradrenalina, dopamina y serotonina. Debido a que la cocaína inhibe la recaptación de
catecolaminas, se la considera un agonista indirecto. Los agonistas indirectos están asociados
con taquifilaxia debido al suministro cada vez menor de neurotransmisor endógeno que puede
ser desplazado de la terminación nerviosa. Los efectos de la cocaína sobre el metabolismo de
la noradrenalina explican muchas de sus acciones cardiovasculares, pero son los efectos de la
cocaína sobre el metabolismo de la dopamina los que conducen a una euforia poderosa y al
deseo que se producen con el abuso. Las dosis agudas de cocaína provocan la liberación de
dopamina e inhiben su recaptación en la sinapsis. Con el uso regular, las concentraciones de
dopamina en el cerebro disminuyen, llevando eventualmente a la hipersensibilidad del
receptor de dopamina. Se cree que este cambio en la sensibilidad del receptor en los
receptores postsinápticos es la base para las sensaciones de abstinencia. La bromocriptina, un
receptor de dopamina (D2) agonista central, demostrado reducir significativamente los
síntomas de abstinencia de la cocaína. Una prueba adicional de que la dopamina juega un
papel importante en la capacidad de la cocaína para producir euforia y el síndrome de
abstinencia cuando es retirada es que los efectos de la cocaína son bloqueados por la pimozida
(un antagonista específico del receptor de dopamina), pero no por la fentolamina o
fenoxibenzamina (antagonistas de los receptores de norepinefrina). La desipramina también
puede contrarrestar los síntomas de ansia durante la abstinencia de cocaína. La euphoria y los
síntomas de la retirada sirven como refuerzo positivo y negativo, respectivamente, para el uso
continuo de la cocaína.
La potenciación de la norepinefrina periféricamente resulta en la vasoconstricción sistémica y
local y en midriasis. Las manifestaciones sistémicas de la sobredosis de cocaína se manifiestan
por una abrumadora estimulación simpática incluyendo la hipertensión. El labetalol bloquea
los síntomas adrenérgicos clínicos asociados con sobredosis de cocaína. Sin embargo, algunos
autores sugieren que los beta-bloqueantes no deben ser utilizados para esta indicación.
Aunque los alfa-bloqueantes son eficaces contra la vasoconstricción coronaria inducida por la
cocaína, las propiedades alfa-bloqueantes de labetalol pueden ser demasiado débiles en
comparación con sus propiedades beta-bloqueantes. La cocaína contribuye a la isquemia
miocárdica en otras formas, incluyendo la inducción de vasoconstricción coronaria, la
estimulación de la agregación plaquetaria, y, según estudios en animales, la aceleración de la
aterosclerosis.
Farmacocinética: La cocaína se absorbe bien en todas las membranas mucosas, especialmente
de tejido dañado o inflamado. Aunque la vasoconstricción tópica puede limitar la tasa de
absorción, la absorción sistémica significativa se produce normalmente. Cuando se utiliza para
la anestesia tópica, el comienzo de la acción se produce en 1 minuto, y el efecto máximo tiene
lugar a los 5 minutos. La duración de la acción es de aproximadamente 30 minutos.
La distribución de cocaína no es bien conocida, pero cuando se usa por vía intranasal, cruza
rápidamente la barrera hematoencefálica y la placenta. La cocaína se excreta en la leche
materna. La cocaína es desmetilada en el hígado y es hidrolizada por esterasas de suero. El
metabolito hepático, norcocaína, tiene algo de actividad anestésica local. La excreción es
principalmente renal, con una semi-vida de 1-1,5 horas. Entre el 10-20% de la cocaína se
excreta sin cambios en la orina.
Indicaciones y Posología: Para la anestesia local y/o la anestesia de la mucosa:
Administración tópica: Adultos y niños > 6 años: Aplicar la solución al 1-10% v(por lo general,
un 4%) por medio de aplicadores de algodón, packs, aerosoles, o por instilación. Se debe
utilizar la dosis efectiva más baja sin exceder 1 mg/kg. En general, las soluciones de más de 4%
no se recomiendan debido al aumento del riesgo de toxicidad sistémica.
Los pacientes ancianos o debilitados: Las dosis reducidas pueden ser necesarias
Pacientes con insuficiencia renal: no están disponible directrices específicas para los ajustes de
la dosis en la insuficiencia renal.
Contraindicaciones y Precauciones: Debido a la respuesta simpaticomimética importante
inducida por la cocaína, su uso está relativamente contraindicado en pacientes con
enfermedad cardiaca, con factores de riesgo para enfermedad arterial coronaria, con
antecedentes de arritmias cardíacas, convulsiones, hipertensión, hipertiroidismo, síndrome de
Tourette, la enfermedad cerebrovascular, y disminución de la actividad de la colinesterasa (por
ejemplo, la deficiencia de seudocolinesterasa, que puede ocurrir en hombres de edad
avanzada, carcinoma, enfermedad hepática, embarazo o la exposición a inhibidores de la
colinesterasa).
El uso de cocaína debe realizarse con extrema precaución en pacientes con enfermedad aguda,
debilitados o ancianos, o si están presentes en el sitio de la aplicación inflamación o infección.
No utilizar la cocaína en pacientes con hipersensibilidad conocida a esta droga.
No se han realizado estudios sobre la reproducción en animales con la cocaína, y los efectos
del uso de la droga en el feto humano y sobre fertilidad no se conocen. Utilizar con precaución
en niños mayores de 6 años. La cocaína no está recomendada para uso en niños menores de 6
años.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo; la cocaína se clasifica dentro de la categoría C
de riesgo en el embarazo. La cocaína se excreta en la leche materna y puede tener efectos
adversos en los lactantes. La lactancia debe evitarse en mujeres que están usando
crónicamente cocaína.
Interacciones: Con el uso regular de la cocaína, las concentraciones de dopamina en el cerebro
disminuyen, conduciendo eventualmente a la hipersensibilidad de su receptor. Se cree que
este cambio en la sensibilidad del receptor en los receptores postsinápticos es el responsable
de las sensaciones de abstinencia. La bromocriptina, un agonista del receptor de dopamina
(D2) reduce significativamente los síntomas de abstinencia de la cocaína. La pimozida, un
antagonista del receptor de dopamina, bloquea la estimulación inducida por la cocaína.
La cocaína también puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas cuando se
utiliza conjuntamente con los antidepresivos tricíclicos, glucósidos cardíacos, levodopa, o
metildopa.
El uso de la cocaína con agentes antihipertensivos, agentes bloqueantes especialmente
postganglionares tales como guanadrel o guanetidina, simpaticomiméticos como la
dobutamina, dopamina, y epinefrina aumenta el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas e
hipertensión.
El uso concomitante de cocaína y agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, incluidas las
preparaciones oftálmicas, puede causar una actividad alfa-adrenérgica sin oposición, lo que
resulta en un bloqueo cardíaco, bradicardia excesiva, o hipertensión. Sin embargo, los beta-
bloqueantes están indicados para reducir la taquicardia inducida por la cocaína, la isquemia
miocárdica y arritmias. El labetalol, un bloqueador beta con alguna actividad alfa-bloqueante,
ha sido utilizado con éxito para tratar la hipertensión inducida por la cocaína.
La cocaína utilizada concomitantemente con anestésicos halogenados (especialmente
cloroformo, ciclopropano, halotano, o tricloroetileno y, en menor medida, enflurano,
isoflurano, o metoxiflurano) pueden aumentar el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas
mediante la sensibilización del miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos.
Los inhibidores de la colinesterasa reducen el metabolismo de la cocaína y por lo tanto
aumentan el riesgo de toxicidad de la cocaína. Los IMAOs, o los fármacos que poseen actividad
inhibidora de la MAO (por ejemplo, furazolidona, linezolid, o procarbazina), pueden prolongar
e intensificar la estimulación y los efectos vasopresores cardíacos de la cocaína. La fenelzina y
tranilcipromina son los que producen el mayor riesgo ya que estos dos IMAOs también tienen
una actividad intrínseca similar a la anfetamina. En presencia de inhibidores de la MAO, la
cocaína y otras drogas que causan la liberación de norepinefrina pueden inducir severas
respuestas cardiovasculares y cerebrovasculares. No está claro si la selegilina, un inhibidor de
la MAO tipo B, también puede predisponer a esta reacción. La cocaína no debe administrarse
durante o dentro de los 14 días siguientes a la utilización de inhibidores de la MAO o fármacos
con actividad inhibidora de MAO.
Debido a que la cocaína estimula una respuesta adrenérgica generalizada, puede reducir los
efectos antianginosos de los nitratos.
El uso concomitante de cocaína con hormonas tiroideas aumenta los efectos de estos
medicamentos, aumentando así el riesgo de desarrollar insuficiencia coronaria cuando se
administra a pacientes con enfermedad de la arteria coronaria.
Los anestésicos locales tipo ester tales como cocaína se metabolizan a PABA. El ácido
paraaminobenzoico, PABA, a su vez, antagoniza los efectos de las sulfonamidas. Por lo tanto, la
cocaína no debe utilizarse en pacientes que reciben sulfonamidas.
Debido a que la cocaína disminuye el umbral convulsivo, un mayor riesgo de convulsiones
puede ser visto con el uso concomitante del tramadol.
El disulfiram aumenta la Cmax y el AUC de la cocaína por 2-3 veces y 3-6 veces,
respectivamente, en un estudio de voluntarios con un historial de abuso de cocaína que fueron
tratados con cocaína intranasal después de pre-tratamiento con disulfiram. El disulfiram
aumentó la respuesta de la frecuencia cardíaca a la cocaína en comparación con el
pretratamiento placebo. Después de la administración de un 2 mg / kg dosis de cocaína
intranasal, el grupo tratado previamente disulfiram también experimentó una mayor presión
arterial diastólica y sistólica. El tratamiento disulfiram debe llevarse a cabo con precaución en
aquellos pacientes con un historial de abuso de cocaína.
Reacciones adversas: en general, los efectos adversos de la cocaína son el resultado de una
actividad simpática excesiva. Las reacciones adversas pueden ocurrir con tan solo 20 mg, y la
dosis letal es de aproximadamente 1,2 gramos. La toxicidad típicamente ocurre en tres etapas:
una estimulación temprana, estimulación avanzada, y depresión. La progresión a fases más
avanzadas es en gran parte dependiente de la dosis.
Los efectos adversos iniciales cardiovasculares de la cocaína incluyen hipertensión,
contracciones ventriculares prematuras, vasoconstricción generalizada, y taquicardia
ventricular. Las dosis bajas pueden causar bradicardia sinusal. Los efectos adversos avanzados
incluyen arritmias cardíacas, tales como taquicardia y fibrilación ventriculares, isquemia
miocárdica, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca congestiva. Efectos cardiovasculares
depresivos tardíos incluyen paro cardíaco y colapso circulatorio.
El uso intranasal a largo plazo de la cocaína puede resultar en hiperemia de rebote, causando
congestión nasal, rinitis y sinusitis crónica. El uso crónico de cocaína puede comprometer la
vascularización de la mucosa, lo que resulta en una atrofia de la mucosa nasal con necrosis
septal y perforación del tabique.
La toxicidad en el SNC es muy común con el consumo de cocaína, e inicialmente los pacientes
se presentan con síntomas de estimulación del SNC como agitación; emoción, ansiedad,
desasosiego, aprehensión, irritabilidad, confusión, mareos, alucinaciones (pueden ser
auditivas, gustativas, olfativas, o visual), hormigueo (especialmente durante la extracción),
dolor de cabeza, labilidad emocional, psicosis, habla apresurada, tics generalizado,
movimientos preconvulsivos, exoftalmos, incontinencia urinaria, incontinencia fecal y / o
midriasis.
Los efectos tóxicos más avanzados incluyen convulsiones, estado epiléptico, delirio, psicosis,
hiperreflexia y hemorragia del SNC. Los efectos depresivos tardíos incluyen hiporreflexia,
parálisis muscular, midriasis, y la muerte.
El uso a largo plazo puede resultar en la agnosia y ageusia. El uso simultáneo de cocaína con
estimulantes del SNC puede causar ansiedad excesiva, irritabilidad, convulsiones y/o arritmias
cardíacas.
Las reacciones adversas respiratorias de la cocaína incluyen taquipnea, edema pulmonar,
respiración de Cheyne-Stokes, depresión respiratoria y apnea.
La cocaína causa hipertermia, rigidez (temblor), diaforesis y el aumento de la actividad
muscular en presencia de la vasoconstricción. Pueden ocurrir rabdomiólisis con mioglobinuria
causando una obstrucción tubular renal.
Reacciones adversas gastrointestinales a la cocaína incluyen isquemia intestinal, dolor
abdominal y náuseas/vómitos.
La cocaína atraviesa fácilmente la placenta y se ha asociado con el parto prematuro, aborto
espontáneo, y una multitud de efectos adversos en el feto y el lactante. La cocaína se excreta
en la leche y tiene convulsiones causadas, hipertensión, taquicardia, dificultad respiratoria e
irritabilidad inusual en niños lactantes.
El tratamiento de la sobredosis de cocaína y sus efectos adversos graves es principalmente
sintomático y de soporte. Pueden ser necesarios el manejo de las vías aéreas y la ventilación
pulmonar asistida. La ingestión oral puede ser tratada con lavado gástrico o inducción de la
emesis. Las convulsiones pueden ser tratados con diazepam IV o un barbitúrico de acción
corta, y los betabloqueantes intravenosos pueden ser útiles en el tratamiento de la taquicardia
u otras arritmias. El uso de labetalol puede prevenir los efectos adversos cardiovasculares. Los
líquidos intravenosos se deben utilizar cuando sea necesario.
Inhibidores de MOA:
SELEGILINA
Mecanismo de acción: Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B, responsable de la
degradación de dopamina. Mediante esta acción, se produce un aumento de la concentración
de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una
mejoría de función motora.
Indicaciones terapéuticas: Enf. de Parkinson idiopático. Como monoterapia en estadios
iniciales de la enf. de Parkinson, o como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de
la descarboxilasa).
Posología: Oral.
Monoterapia en estados iniciales de la enf. de Parkinson como coadyuvante de la levodopa
(con o sin inhibidores de la descarboxilasa): 5-10 mg/día en una sola toma o en 2 tomas
durante la mañana (desayuno y almuerzo). Cuando se administra con un régimen de levodopa
reducir la dosis de levodopa (reducción media, 30%).
Modo de administración: Oral. Tragar con agua y sin masticar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a selegilina; concomitante con: ISRS, inhibidores de la
recaptación de la serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos,
IMAO, opioides, además, evitar la administración de selegilina durante las 5 sems siguientes a
la última administración de fluoxetina; úlcera duodenal y/o úlcera gástrica. La terapia
combinada con levodopa contraindicada en: HTA, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma
de ángulo estrecho, adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardia, arritmias,
angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada.
Advertencias y precauciones: I.H., I.R., hipertensión lábil, arritmias cardíacas, angina de pecho
grave, psicosis o antecedentes de ulceración péptica, anestesia quirúrgica general. Al combinar
un tto. con selegilina a la dosis máx. tolerable de levodopa, se pueden presentar movimientos
involuntarios y/o agitación, la dosis de levodopa se puede reducir por término medio en un
30%, al añadirse selegilina al tto. con levodopa. Si se administra selegilina en dosis mayores de
las recomendadas (10 mg), puede perder su selectividad por la MAO-B y, aumentar el riesgo de
hipertensión. Niños, no establecido eficacia y seguridad.
Interacciones: Debido al riesgo de hipertensión, debe evitarse la administración simultánea de
selegilina y simpaticomiméticos (descongestionantes nasales, hipertensores,
psicoestimulantes). Asociación contraindicada.
La administración concomitante de selegilina e IMAO (incluyendo linezolid) puede causar
hipotensión o hipertensión graves, trastornos del sistema nervioso central y cardiovasculares.
Asociación contraindicada.
La administración concomitante de selegilina y petidina está contraindicada.
La administración concomitante con ISRS o inhibidores de la recaptación de la serotonina y
noradrenalina, antidepresivos tricíclicos está contraindicada debido al riesgo de padecer
confusión, hipomanía, alucinaciones y episodios maníacos, agitación, mioclono, hiperreflexia,
descoordinación, tiritona, temblor, convulsión, ataxia, diaforesis, diarrea, fiebre hipertensión,
que pueden ser parte del síndrome serotoninérgico.
Biodisponibilidad aumentada por: anticonceptivos orales.
Concomitante con sustancias con un estrecho índice terapéutico como digitalis y/o
anticoagulantes requiere precaución y un seguimiento estricto.
No se recomienda la administración simultánea de fármacos depresores del SNC (sedantes,
hipnóticos) y alcohol.
Reacciones adversas: Mareo, cefalea, movimientos anormales (como discinesia), vértigo;
náuseas; bradicardia; enzimas hepáticas levemente elevadas; confusión, alucinaciones.
Inhibidores de COMT:
ENTACAPONA
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa
(COMT). Disminuye la metabolización de levodopa a 3-OMD.
Indicaciones terapéuticas: Combinado con levodopa/benserazida o levodopa/carbidopa, en
pacientes con enf. de Parkinson y fluctuaciones motoras de final de dosis.
Posología: Oral, > 18 años: 200 mg con cada dosis de levodopa/inhibidor de
dopadescarboxilasa. Máx. 2.000 mg/día. Puede ser preciso reducir dosis de levodopa un 10-
30%.
Modo de administración: Administrar con o sin alimentos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Alteración hepática. Feocromocitoma. Uso con IMAO no
selectivos o con asociación IMAO A + IMAO B. Antecedentes de SNM o rabdomiólisis no
traumática.
Advertencias y precauciones: No estudiado en < 18 años. En dializados aumentar intervalo de
dosificación. Suspender lentamente el tto. por riesgo de SNM. Aumenta la hipotensión
ortostática y reacciones adversas dopaminérgicas (p. ej. discinesia) de levodopa. Puede
producir diarrea, anorexia, astenia, pérdida de peso y, asociado a levodopa,
somnolencia/sueño repentino, aumento de la libido e hipersexualidad.
Reacciones adversas: Insomnio, alucinaciones, confusión, paroniria, discinesia, parkinsonismo
agravado, mareos, distonía, hipercinesia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, boca seca,
estreñimiento, vómitos, color marrón rojizo en orina, fatiga, aumento de sudoración, caídas.
 Antagonistas adrenérgicos
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA
No selectivos
Fenoxibenzamina
Presentación: La fenoxibenzamina es un fármaco bloqueante alfa-adrenérgico, que se utiliza
terapéuticamente para tratar el feocromocitoma, el tratamiento crónico del mantenimiento
del feocromocitoma, las arritmias producidas por los anestésicos generales o se puede utilizar
como medicamento preanestésico para la extirpación quirúrgica del tumor, previniendo así las
crisis hipertensivas que pueden surgir de la manipulación del tejido tumoral.
Composición: La fenoxibenzamina contiene un estereocéntrico, por lo que hay dos
enantiómeros, la forma (R) y la forma (S). Todas las preparaciones comerciales contienen el
fármaco como racemato.
Indicaciones: La fenoxibenzamina se usa para tratar los episodios de sudoración e hipertensión
asociados con el feocromocitoma.
Mecanismo de acción: La fenoxibenzamina produce sus acciones terapéuticas bloqueando los
receptores alfa, lo que lleva a la relajación muscular y al ensanchamiento de los vasos
sanguíneos.
Este ensanchamiento de los vasos sanguíneos da como resultado una disminución de la
presión arterial.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a la fenoxibenzamina o a alguno de los
componentes de la formulación, insuficiencia renal, cardiopatía isquémica, enfermedad
cerebrovascular.
Interacciones medicamentosas:
 Evitar el uso combinado con metildopa: producen incontinencia urinaria por efecto
simpaticolítico sinérgico.
 Evitar alfa-1 bloqueantes.
 Los antihipertensivos pueden aumentar el efecto hipotensor de amifostina, por lo que
debe suspenderse su uso 24 horas antes de la administración de amifostina, o no
administrar la amifostina si no puede suspenderse.
 La fenoxibenzamina puede aumentar el efecto hipotensor de otros antihipertensivos.
 IMAO, pentoxifilina, inhibidores de 5-fosfodiesterasa, análogos de prostaciclina:
pueden aumentar los efectos hipotensores.
 Metilfenidato, yohimbina: pueden disminuir los efectos antihipertensivos.
 Los antihipertensivos pueden aumentar el efecto hipotensor de Rituximab.
 Evita etanol.
 Las hierbas con efecto hipotensor pueden aumentar los efectos hipotensores de los
antihipertensivos
 Las hierbas con efecto hipertensor pueden disminuir el efecto de los antihipertensivos
Dosis y modo de empleo:
Adultos
 Hipertensión (feocromocitoma y secundarias a aminas simpaticomiméticas):
inicialmente 10 mg cada 12 horas; incremento gradual cada 2 días según respuesta
hasta dosis habitual de 20-40 mg 2-3 veces al día.
  Trastornos miccionales: 10-20 mg al día.
Niños
 Feocromocitoma, hipertensión: inicialmente 0,2 mg/kg/día en dosis única diaria;
aumentar a razón de 0,2 mg/kg/día cada 4 días hasta dosis de mantenimiento: 0,4-1,2
mg/kg/días repartidos en 3 o 4 tomas diarias (máximo 4 mg/kg/día y 10 mg/dosis).
FENTOLAMINA
Mecanismo de acción: La fentolamina es un bloqueante competitivo y no selectivo de los
receptores adrenérgicos alfa-1 y alfa-2, de duración relativamente corta. Cuando se aplica al
músculo liso de los vasos sanguíneos, produce un bloqueo alfa-adrenérgico que se traduce en
vasodilatación.
Indicaciones terapéuticas: Reversión de la anestesia de tejidos blandos (labios y lengua), y
déficits funcionales asociados, producidos por la inyección intraoral en la submucosa de un
anestésico local que contiene un vasoconstrictor del grupo de las catecolaminas, como la
epinefrina, tras un procedimiento dental rutinario como limpieza dental, raspado y alisado,
relleno de cavidades, corona.
Modo de acción: Uso dental. Administra mediante iny. intraoral en la submucosa.
Contradicciones: Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones: Indicar a los pacientes que no coman ni beban hasta que
recuperen la sensibilidad oral; no recomendado en pacientes sometidos a procedimientos
dentales complejos en los que se prevé que pueda existir hemorragia o dolor tras el
procedimiento ni en pacientes con enf. cardiovasculares graves o no controladas; sin datos
suficientes en pacientes con aumento del riesgo de sufrir hemorragias, incluyendo los que
están en tto. con anticoagulantes; riesgo de: infarto de miocardio, espasmo cerebrovascular y
oclusión cerebrovascular, normalmente asociados a fuertes episodios hipotensivos; I.H.; no
recomendado en niños < 6 años.
Selectividad por a1
PRAZOSINA
Mecanismo de acción: Disminuye la resistencia vascular periférica. La acción antihipertensiva
de la prazosina, a diferencia de los antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos no
selectivos, normalmente no se acompaña de taquicardia compensadora refleja.
Indicaciones terapéuticas y Posología: Oral. Ajustar dosis según tolerancia individual durante
1ª sem.
- HTA. Monoterapia: inicial: 0,5 mg/2 veces al día (1ª dosis junto la cena), durante 4 días,
aumentar a 1 mg/2 veces al día los 4 días siguientes, monitorizar presión arterial y ajustar
dosis; mantenimiento: 3-20 mg/día (repartido en 2 tomas con las comidas).
Con tto. diurético y control inadecuado de presión arterial: reducir dosis del diurético,
administrar 0,5 mg/2 veces al día y aumentar gradualmente hasta efecto deseado.
Con otros antihipertensivos y control inadecuado de presión arterial: reducir dosis y añadir
prazosina 0,5 mg/2 veces/día, aumentar posteriormente según respuesta.
I.R.: inicial 0,5 mg/día.
- Enf./fenómeno de Raynaud: inicial 0,5 mg al acostarse, después 0,5 mg (mañana) y 0,5 mg
(tarde) durante 1 sem; mantenimiento: 4-6 mg/2 veces al día.
- Hiperplasia benigna de próstata: inicial 0,5 mg/2 veces al día, durante 3-7 días;
mantenimiento: 2 mg/2 veces al día.
Modo de administración: Vía oral. Administrar con comidas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a prazosina.
Advertencias y precauciones: I.R. Riesgo de hipertensión ortostática (postural). Monitorización
de la presión arterial. Riesgo de síndrome de iris flácido intraoperatorio durante la cirugía de
cataratas. No recomendado en niños < 12 años.
Reacciones adversas: Depresión, nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza,
síncopes, pérdida de la consciencia; visión borrosa; vértigo; palpitaciones; disnea, congestión
nasal; constipación, diarrea, nauseas, vómitos, sequedad bucal; erupciones; polaquiuria;
edemas, astenia, debilidad, falta de energía.
TERAZOSINA
Mecanismo de acción: Produce un bloqueo de los receptores alfa 1 adrenérgicos en la próstata,
cuello de la vejiga y en la cápsula prostática mejorando el perfil urodinámico en los hombres
con síntomas de hiperplasia benigna de próstata. También produce un descenso de la presión
sistólica y diastólica en posición supina y de pie.
Indicaciones terapéuticas y Posología: Oral. Ads.: Dosis individualizada:
- Tto. sintomático de hiperplasia benigna de próstata: inicial 1 mg/noche, incrementar a 2 mg
después de 3-4 días e ir aumentando hasta respuesta deseada; mantenimiento: 5 mg/día; máx.
10 mg/día.
- HTA esencial, leve o moderada: inicial: 1 mg/noche, doblar dosis a intervalos sem;
mantenimiento: 1-5 mg/día; máx. 20 mg/día.
Modo de administración: Vía oral. Administrar la 1ª dosis a la hora de acostarse, con o sin
comida. Si se interrumpe el tratamiento durante varios días, la terapia deberá instaurarse
según el régimen inicial de administración.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, antecedentes de síncope durante la micción.
Advertencias y precauciones: Ancianos. Riesgo de hipotensión (efecto 1ª dosis).
Concomitancia con antihipertensivos (reducir o ajustar antihipertensivo y/o ajustar dosis
terazosina). Riesgo de síndrome de iris flácido intraoperatorio durante cirugía de cataratas. No
recomendado en niños.
Reacciones adversas: Astenia, cefalea; palpitaciones, hipotensión postural, síncope,
taquicardia; náuseas; edema periférico, aumento de peso; desvanecimiento, vértigo, descenso
de la libido, somnolencia; disnea, congestión nasal, rinitis; impotencia; visión borrosa.
DOXAZOSINA
Mecanismo de acción: Bloquea selectiva y competitivamente los receptores postsinápticos
alfa-1 adrenérgicos, produciendo de este modo vasodilatación periférica.
Indicaciones terapéuticas: HTA. Hiperplasia benigna de próstata.
Posología: Oral.
- Comp. liberación inmediata. HTA: inicial 1 mg/día, aumentar 2-4 mg/día cada sem; máx. 16
mg/día (mañana o noche). Hiperplasia benigna de próstata: inicial 1 mg/día, incrementar 2-4
mg/día hasta máx. 8 mg/día.
- Comp. de liberación modificada y prolongada, HTA e hiperplasia benigna de próstata: inicial:
4 mg/día (mañana o noche, con o sin alimentos), si es necesario, incrementar 8 mg/día; máx. 8
mg/día.
Modo de administración: Vía oral.
- Comprimidos de liberación inmediata: administrar con o sin alimentos, por la mañana o por
la noche.
- Comprimidos de liberación modificada y liberación prolongada: se pueden tomar con o sin
alimentos; se deben tragar enteros, con suficiente cantidad de líquido, y no se deben ser
masticados, divididos o triturados.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a doxazosina, quinazolina; antecedentes de hipotensión
ortostática; hiperplasia benigna de próstata y con congestión del tracto urinario superior,
infección crónica del tracto urinario o litiasis vesical concomitantes; hipotensión; como
monoterapia en pacientes con rebosamiento de vejiga o anuria con o sin insuficiencia renal
progresiva. Además: (comp. Liberación modificada y prolongada): historia de obstrucción
gastrointestinal, obstrucción esofágica, o cualquier grado de
disminución del diámetro de la luz del tracto gastrointestinal.
Advertencias y precauciones: I.H. leve-moderada, hipotensos, cardiopatía agudas (edema
pulmonar debido a estenosis aórtica o mitral, insuf. cardiaca con gasto cardíaco elevado, insuf.
cardiaca dcha. debido a embolismo pulmonar o derrame pericárdico, insuf. cardiaca del
ventrículo izdo. con baja presión de llenado), neuropatía autónoma diabética (cautela en
comp. liberación prolongada). Concomitancia con inhibidores PDE-5 (sildenafilo, tadalafilo y
vardenafilo) puede producir hipotensión sintomática. Riesgo de episodio sincopal o
hipotensión postural al inicio de la terapia. Riesgo de síndrome de iris flácido intraopreratorio
durante la cirugía de cataratas (comunicar al oftalmólogo tto. con alfa-1-bloqueante
adrenérgico). No recomendado en niños, no se ha establecido la eficacia y seguridad, ni en I.H.
grave (falta de experiencia). Riesgo de priapismo, en caso de que la erección persista más de 4
h, buscar asistencia inmediata. Si el priapismo no se trata de forma inmediata, se pueden
producir daños en el tejido peneano y pérdidas permanentes de la potencia sexual. Descartar
el carcinoma de próstata antes de iniciar el tto. de la hiperplasia benigna de próstata con
doxazosina.
Reacciones adversas: Infección del tracto respiratorio, infección del tracto urinario; mareo,
cefalea, somnolencia; vértigo; palpitaciones, taquicardia; hipotensión, hipotensión postural;
bronquitis, tos, disnea, rinitis; dolor abdominal, dispepsia, boca seca, náuseas; prurito; dolor
de espalda, mialgia; cistitis, incontinencia urinaria; astenia, dolor torácico, enf. de tipo gripal,
edema periférico.
ALFUZOSINA
Mecanismo de acción: Disminuye la obstrucción intravesical a través de su acción directa
sobre el músculo liso prostático, disminuyendo la resistencia al flujo vesical.
Indicaciones terapéuticas: Tto. de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de
próstata.
Posología: Oral. Ads.:
- Comp. de liberación inmediata: 2,5 mg/8 h. Ancianos > 65 años, I.R. e hipertensos: 2,5 mg/12
h. I.H. leve a moderada: inicial 2,5 mg/día (noche) e incrementar a 2,5 mg/12 h.
- Comp. de liberación prolongada: Ads.: 5 mg/12 h, administrar 1ª dosis por la noche ó 10
mg/24 h después de una comida. Máx. 10 mg/día. Ancianos > 65 años, I.R. e hipertensos:
inicial 5 mg (por la noche) e incrementar a 5 mg/12 h.
Modo de administración: Vía oral.
- Comprimido de liberación inmediata: administrar independientemente de la comida.
- Comprimido de liberación prolongada: administrar después de una comida. Los comprimidos
se deben tragar enteros sin masticar ni triturar o pulverizar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, antecedentes de hipotensión ortostática, asociación
con otros alfa1 -bloqueantes, I.H. grave, I.R. grave (comp. liberación prolongada).
Advertencias y precauciones: Ancianos, I.R, enf. coronaria, insuf. cardiaca aguda; con
hipotensión ortostática sintomática o que hayan experimentado una respuesta hipotensora
pronunciada con otros alfa1 bloqueantes, con medicación antihipertensiva o nitratos. Riesgo de
hipotensión en pacientes con factores de riesgo preexistentes (riesgo > en ancianos). Evaluar
tto. en pacientes con una prolongación congénita del intervalo QTc, con historial conocido de
prolongación adquirida de intervalo QTc o tratados con medicamentos que puedan aumentar
el intervalo QTc. Evitar administración conjunta con inhibidores potentes de CYP3A4
(ketoconazol, itraconazol o ritonavir). Riesgo de síndrome de iris flácido intraoperatorio
durante la cirugía de cataratas (interrumpir antes de cirugía y comunicar tto. actual o anterior
con un bloqueante alfa-1-adrenérgico). No recomendado en I.H. leve-moderada o grave, o I.R.
grave (comp. De liberación prolongada). No está indicado para niños de 2 a 16 años.
Reacciones adversas: Astenia, malestar; náusea, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca;
desfallecimiento/mareo, cefalea, vértigo, hipotensión (postural).
TAMSULOSINA
Mecanismo de acción: Se fija selectiva y competitivamente a los receptores
alfa1 postsinápticos, en particular a los subtipos alfa 1A y alfa1D , produciendo relajación del
músculo liso de próstata y uretra.
Indicaciones terapéuticas: Síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia
benigna de próstata.
Posología: Oral. Ads. Cáps. liberación modificada o prolongadas: 0,4 mg/día (después del
desayuno o 1ª comida del día). Comp. liberación prolongada: 0,4 mg/día (independientemente
de las comidas).
Modo de administración: Vía oral.
- Cápsula dura de liberación modificada: administrar después del desayuno o de la 1ª comida
del día. Debe ingerirse entera, con un vaso de agua mientras esté sentado o de pie (no
tumbado). No debe romperse ni masticarse.
- Comprimido de liberación prolongada: administrar independientemente de las comidas.
Debe ingerirse entero y no debe romperse ni masticarse.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al hidrocloruro de tamsulosina, incluido angioedema
inducido por fármacos; historia de hipotensión ortostática; I.H. grave.
Advertencias y precauciones: I.R. grave. Control periódico de exploración del tacto rectal y
determinación del antígeno específico prostático. Riesgo de hipotensión ortostática. Riesgo de
síndrome de iris flácido intraoperatorio durante la cirugía de cataratas y glaucoma (interrumpir
tto. 1-2 sem previas a la cirugía). No administrar en combinación con inhibidores potentes del
CYP3A4 en pacientes con fenotipo metabolizador lento del CYP2D6. Advertencias y
precauciones en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4. No
administrar en niños < 18 años.
Reacciones adversas: Mareo; alteraciones de la eyaculación, incluyendo eyaculación
retrógrada e insuficiencia eyaculatoria.

INDORAMINA
Mecanismo de Acción: Antihipertensivo. Bloqueante alfa1 adrenérgico. Derivado indólico que
actúa reduciendo la resistencia periférica y la presión arterial por vasodilatación periférica.

Indicaciones terapéuticas: tratamiento de tercera línea de la hipertensión arterial a moderada,

en combinación con otros antihipertensivos (diuréticos, betabloqueantes).

Posología: Oral: hipertensión, usualmente junto a tiazidas o betabloqueantes: dosis inicial: 25

mg/12 h para todos los pacientes. Si es necesario puede aumentarse a intervalos de 2
semanas, añadiendo progresivamente 25-50 mg/día hasta un máximo de 200 mg/día,
administrados en 2-3 dosis.

Modo de Administración: Vía oral.

- Comprimido de liberación inmediata: administrar independientemente de la comida.

Contraindicaciones: Contraindicado en alergia al medicamento, así como en pacientes con

insuficiencia cardíaca y en embarazo, lactancia y niños (menores de 18 años).

Advertencias y Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con

insuficiencia renal, insuficiencia hepática, epilepsia y enfermedad de Parkinson. No se aconseja
la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las
primeras semanas de tratamiento.

Reacciones Adversas: Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y
moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de prazosina.
En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción
farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular. Los efectos adversos más
característicos son:

-Frecuentemente (10-25%): sedación, somnolencia y mareos.

-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca, astenia, congestión nasal, cefalea, depresión,

aumento de peso (por edemas) y anorgasmia.

-Raramente (1%): taquicardia y síntomas extrapiramidales.

URAPIDILO

Mecanismo de Acción: Bloqueante α-adrenérgico y de receptores de 5-hidroxitriptamina que

produce disminución de la presión arterial.

Indicaciones terapéuticas: En crisis hipertensivas en períodos peri y post-operatorio,

especialmente de neurología y cirugía cardíaca. También para protección perioperatoria de
crisis de hipertensión arterial en relación a manipulaciones durante la anestesia.

Posología: En niños vía intravenosa dosis inicial: 1-2 mg/Kg de forma lenta, pudiendo repetirse
en 5 minutos, seguido de una dosis de mantenimiento de 0,8-3.3 mg/Kg/h. Duración máxima
de la infusión: 7 días.

Adultos: urgencias hipertensivas: dosis inicial: vía intravenosa, 25mg en 20 segundos. Si

después de 5 minutos la reducción tensional es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento.
En caso contrario repetir el tratamiento y, si es insuficiente, administrar 50mg en 20 segundos
y pasar a la dosis de mantenimiento si la reducción de la presión arterial después de 5 minutos
es suficiente.
Modo de Administración: en perfusión intravenosa continua, por vía periférica o central.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al urapidilo o a otros fármacos de su mismo grupo o a

alguno de sus componentes, en pacientes con estenosis del istmo de la aorta o valvulopatía
aórtica.

Advertencias y Precauciones: Se recomienda realizar controles hemodinámicos periódicos en

el caso de individuos de edad avanzada y con insuficiencia renal. Se aconseja disminuir la dosis
administrada en pacientes con insuficiencia hepática grave. No administrar a mujeres durante
el embarazo y período de lactancia.

Reacciones Adversas: Las principales reacciones adversas incluyen cefaleas, vértigo, sudación,
agitación, fatiga, palpitaciones, bradicardia severa, extrasístole, que pueden implicar
sensaciones de opresión torácica o ahogo. En la mayor parte de los casos, estos efectos se
deben a un descenso rápido de la presión arterial, desaparecen en unos minutos y no precisan
la interrupción del tratamiento.

BUNAZOSINA

Mecanismo de Acción: es un antagonista alfa-1 selectivo con efectos antiglaucomatosos

Indicaciones Terapéuticas:

Posología:

Modo de Administración:

Contraindicaciones:

Advertencias y Precauciones:

Reacciones Adversas:

Selectividad por a2

YOHIMBINA

Mecanismo de Acción: es un alcaloide obtenido del yohimbe (Pausinystalia yohimbe) que

pertenece farmacológicamente a los bloqueantes alfaadrenérgicos. Bloquea los receptores a2-
adrenérgicos, desarrolla acción antidiurética, aumenta la actividad cardíaca y puede
desencadenar hipotensión ortostática.

Indicaciones Terapéuticas: Estimulante sexual masculino.

Posología: lo recomendado es tomar 0.2 mg/ kg. Para una persona de 70 kg serían 14 mg. Para
una persona de 90 kg serían 18 mg. Su ingesta podría realizarse en ayunas y posteriormente
reforzar su efectividad con ejercicio.

Modo de Administración: Vía oral.

-No administrar con las comidas.

Contraindicaciones: Puede producir ansiedad, nerviosismo, ataques de pánico, temblores,

presión arterial y frecuencia cardiaca elevada, salivación, náuseas, irritabilidad, frecuencia
urinaria.
Advertencias y Precauciones: La yohimbina puede generar aumento de la presión arterial por
lo que se recomienda no utilizarla en pacientes que reciben tratamiento antihipertensivo. En
algunos pacientes puede producir náuseas y vómitos.

Reacciones Adversas: pequeñas cantidades de yohimbina pueden aumentar la presión,

mientras que grandes cantidades pueden disminuir peligrosamente la presión.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES B

-No selectivos (Primera Generación)

NADOLOL

Mecanismo de Acción: el nadolol compite específicamente con los agonistas de los receptores
beta-adrenérgicos disponibles, tanto los beta-1 localizados principalmente en el músculo
cardíaco y como los receptores beta-2 ubicados principalmente en los músculos bronquiales y
vasculares.

Indicaciones Terapéuticas: se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar
la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el pecho). El nadolol
pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueadores. Funciona al relajar los
vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y
disminuir la presión arterial.

Posología: en caso de angina de pecho en adultos la dosis inicial habitual es de 40 mg de

nadolol una vez al día. Estas dosis pueden ser aumentada gradualmente en incrementos de 40
a 80 mg a intervalos de 3 a 7 día hasta que se obtiene la respuesta clínica óptima. La dosis
habitual de mantenimiento es de 40 o de 80 mg administrados una vez al día. En caso de
arritmias cardiacas, especialmente las catecolaminodependientes: dosis de mantenimiento
recomendada: 80-160 mg/día en 1 toma. En migrañas: dosis inicial: 40-80 mg una vez/día.
Aumento gradual en incrementos de 40-80 mg hasta profilaxis óptima de la migraña. Dosis
usual de mantenimiento: 80 -160 mg una vez/día. Después de 4 a 6 sem de dar la dosis
máxima de mantenimiento, si no hay una respuesta satisfactoria, suspender.

Modo de Administración: se administra por vía oral en el régimen ambulatorio y se elimina

mayoritariamente con la orina en forma inalterada y una pequeña cantidad con las heces.

Contraindicaciones: Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes, bradicardia

intensa, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, shock cardiogénico,
insuficiencia cardiaca descompensada clase IV, asma u otras enfermedades broncoespásticas:
en general se desaconseja el uso de beta-bloqueantes no cardioselectivos en estos pacientes.

Advertencias y Precauciones:

-Cardiopatía isquémica: debe evitarse la retirada brusca del tratamiento por el riesgo de
precipitar una angina de pecho. El tratamiento debe suspenderse gradualmente a lo largo de 2
semanas.

-Diabetes mellitus: puede enmascarar la taquicardia asociada a hipoglucemia.

-Enfermedad vascular periférica: disminuye la circulación periférica y puede agravar la

enfermedad.
-Embarazo: los beta-bloqueantes se consideran uno de los grupos de elección en el
tratamiento de la hipertensión arterial durante el embarazo, aunque se ha descrito retraso en
el crecimiento intrauterino. Debe retirarse 2 ó 3 días antes del parto porque existe riesgo de
bradicardia, hipotensión e hipoglucemia neonatal.

-Lactancia: el nadolol se excreta con la leche materna. Aunque el riesgo parece ser pequeño, se
debe controlar a los lactantes en busca de signos de bloqueo beta adrenérgico. Se recomienda
especial precaución

Reacciones Adversas: Náuseas, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, vómito; astenia,

vértigo, parestesia, sedación, ansiedad, depresión; bradicardia, insuficiencia. cardiaca, dolor
precordial, trastornos del ritmo y la conducción, hipotensión; broncoespasmo; malestar,
sensación de frío en las extremidades, edema, trastornos oculares y del sueño.

PENBUTOLOL

Mecanismo de Acción: un medicamento que actúa como antagonista de los receptores beta-
adrenérgicos no cardio-selectivo, es decir, tiene afinidad tanto por receptores beta-1 como
beta-2. Actúa relajando la musculatura lisa de los vasos sanguíneos y disminuye la frecuencia
cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.

Indicaciones Terapéuticas: hipertensión arterial suave y moderada; solo o asociado con otros
antihipertensivos (diuréticos tiazídicos).

Posología: dosis inicial y de mantenimiento: 20mg en una toma diaria.

Modo de Administración: Se administra por vía oral y se absorbe rápidamente; se une a

proteínas plasmáticas entre 80% y 98%; no se ha observado acumulación al cabo de ocho días
de tratamiento con 40mg diarios.

Contraindicaciones: shock cardiogénico, bradicardia sinusal, bloqueo A-V de segundo y tercer

grado, asma bronquial, hipersensibilidad a la droga.

Advertencias y Precauciones: usar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca,

aunque estén compensados con diuréticos. Con el retiro brusco de la droga se ha observado
exacerbación de la enfermedad cardíaca isquémica, por eso se debe disminuir la dosis en
forma gradual en un período de una o dos semanas. Los pacientes deben ser monitoreados de
cerca; si se presentan manifestaciones de tono vagal excesivo (hipotensión, bradicardia
profunda) pueden corregirse con atropina (1 a 3mg IV en varias dosis).

Reacciones Adversas: astenia, precordialgias, diarreas, náuseas, dispepsia, mareos, fatiga,

cefalea, insomnio, tos, infección del tracto respiratorio superior, sudación excesiva, impotencia
sexual.

PINDOLOL

Mecanismo de Acción: es un medicamento beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la

acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1 y receptores adrenérgicos β2.1

Indicaciones Terapéuticas: el pindolol se usa para tratar la hipertensión. Funciona al relajar los
vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y
disminuir la presión arterial.
Posología: En Hipertensión arterial; las dosis de 5 a 15 mg pueden administrarse en una sola
toma diaria por la mañana. En la hipertensión leve y moderada, la monoterapia es a menudo
suficiente. En casos más severos o resistentes puede ser necesario un tratamiento adicional
con otros antihipertensivos. En Angina de pecho y arritmias cardiacas: La dosis diaria de 10 a
30 mg generalmente se divide en 2 ó 3 tomas. En Síndrome de corazón hipercinético: 7.5 a 20
mg/día. Y en los niños: La experiencia con el fármaco en niños es limitada.

Modo de Administración: Vía oral la dosis debe adaptarse a las necesidades de cada paciente
y generalmente es de 5 a 30 mg/día.

Contraindicaciones: Asma bronquial; bradicardia pronunciada; bloqueo auriculoventricular de

2o. y 3er grado.

Advertencias y Precauciones: Debe usarse con precaución en pacientes diabéticos, pues igual
que otros bloqueadores adrenérgicos beta no selectivos, puede potenciar el efecto
hipoglucémico de la insulina y enmascarar los signos de alarma, como la taquicardia que
acompaña a la hipoglucemia.

Reacciones Adversas: Fatiga, vértigo; trastornos gastrointestinales (principalmente náusea);

cefalea, trastorno del sueño. En la mayoría de los casos estos efectos secundarios son de
naturaleza benigna y pasajera.

PROPANOLOL

Mecanismo de Acción: Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, sin

actividad simpaticomimética intrínseca.

Indicaciones Terapéuticas: Se lo utiliza para el tratamiento de la angina de pecho, tratamiento

de la hipertensión arterial. Profilaxis y tratamiento de las arritmias cardiacas: arritmias
supraventriculares, taquicardia ventricular, taquiarritmias inducidas por digitálicos o por
catecolaminas.

Posología: Adultos: Inicialmente, 40 mg dos veces al día, aumentando la dosis cada 3 a 7 días
hasta llegar a 160-480 mg/día en 2 o 3 administraciones Las dosis máximas recomendadas son
de 640 mg/día

Ancianos: las mismas dosis que los adultos más jóvenes con un aumento de las dosis más
conservador. Las dosis máximas son igualmente de 640 mg/día. En general los ancianos
muestran un comportamiento poco predecible frente a los beta-bloqueantes

Niños: inicialmente de 0.5 a 1 mg/kg en 4 dosis. Las dosis usuales son de 1-5 mg/kg/día
repartidas en 4 administraciones. Las dosis máximas recomendadas son de 8 mg/kg/día

Modo de Administración: el propranolol se administra por vía oral o intravenosa. Después de

la administración de un comprimido de la formulación normal de propranolol, la dosis se
absorbe casi por completo alcanzándose las concentraciones máximas en 60-90 minutos. La
presencia de alimentos puede retrasar la absorción del propranolol pero no la cantidad total
absorbida.

Contraindicaciones: al igual que otros ß-bloqueadores no debe ser utilizado en pacientes con
cualquiera de las siguientes condiciones: hipersensibilidad conocida a la sustancia; bradicardia,
choque cardiogénico; hipotensión; acidosis metabólica después de ayuno prolongado;
alteraciones severas de la circulación arterial periférica; bloqueo cardiaco de segundo o tercer
grado.

Advertencias y Precauciones: Se debe tener precaución si tiene antecedentes de reacciones

alérgicas, por ejemplo, a picaduras de insecto; si tiene diabetes ya que el propranolol podría
cambiar su respuesta normal a un nivel bajo de azúcar en la sangre el cual, generalmente
supone un incremento en el ritmo cardíaco. Propranolol puede causar niveles bajos de azúcar
en la sangre incluso en pacientes que no son diabéticos. Si tiene tirotoxicosis. Propranolol
puede ocultar los síntomas de la tirotoxicosis. También si presenta problemas de riñón o
hígado (incluyendo cirrosis hepática).

Reacciones Adversas: Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades frías, fenómeno de

Raynaud; trastornos del sueño, pesadillas.

TIMOLOL

Mecanismo de Acción: ß-bloqueante no selectivo sin actividad estimulante o depresora

cardiaca directa significativa ni actividad anestésica local.

Indicaciones Terapéuticas: Reducir la hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto crónico

(incluidos pacientes afáquicos), glaucoma secundario.

Posología: La dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota en el saco
conjuntival cada 12 horas; si la respuesta clínica no es adecuada se puede cambiar a TIMOLOL
de 5.0 mg/ml a dosis de 1 gota cada 12 horas.

Modo de Administración: Vía Oftálmica con una dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5
mg/ml.

Contraindicaciones: puede ocurrir irritación en los ojos, visión doble, dolor de cabeza,
depresión, mareos, náuseas.

Advertencias y Precauciones: Valorar en pacientes con enfermedades cardiovasculares y

terapia hipotensora con betabloqueantes; precaución en: bloqueo cardiaco de 1 er grado,
enfermedades corneales, alteración/trastornos circulatorios periféricos grave, hipoglucemia
espontánea, diabetes.

Reacciones Adversas: Ocasionalmente irritación ocular, disminución de la sensibilidad corneal,

blefaroconjuntivitis alérgica, queratitis punteada superficial, hiperemia conjuntival,
queratoconjuntivitis. Raramente los pacientes se quejan de visión borrosa y opacidades
lenticulares.

-Selectividad por B1 (Segunda Generación)

ACEBUTOLOL

Mecanismo de Acción: Bloqueante selectivo de los receptores beta adrenérgicos cardíacos con
mayor afinidad por los b1 que los b2. Tiene cierta actividad simpaticomimética intrínseca (ASI).

Indicaciones Terapéuticas: Hipertensión arterial; arritmias ventriculares; angina de pecho.

Posología: Oral. En adultos 200-400mg cada 12-24 horas.

Modo de Administración: Vía oral.

En el rango de dosis orales de 200 a 400 mg la cinética del acebutolol es proporcional a la
dosis. Sin embargo, a dosis más elevadas se pierde esta linealidad, probablemente por una
saturación hepática en los lugares de biotransformación. Además, después de dosis múltiples,
se observa un aumento en el área bajo la curva concentraciones plasmáticas/tiempo de hasta
un 100% en comparación con las dosis únicas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a acebutolol, asma bronquial, enfermedad pulmonar

obstructiva crónica, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico.

Advertencias y Precauciones: en personas con antecedentes de insuficiencia cardiaca;

insuficiencia cardiaca controlada con reserva cardiaca escasa; angina de Prinzmetal; bloqueo
cardiaco de 1er grado. Puede agravar los trastornos circulatorios periféricos y enmascarar
signos y síntomas de tirotoxicosis e hipoglucemia. Los betabloqueantes pueden aumentar
tanto la sensibilidad hacia alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. La retirada
del tratamiento debe ser gradual, especialmente en cardiopatía isquémica. En cirugía se
recomienda retirar el betabloqueante al menos 24 h antes.

Reacciones Adversas: Hipotensión, bradicardia, fallo cardiaco; ansiedad; impotencia;

hipoestesia-hiperestesia; prurito; dolor abdominal, vómitos, disuria, nocturia; artralgias;
faringitis; conjuntivitis; sequedad ocular, dolor ocular.

ATENOLOL

Mecanismo de Acción: medicamento bloqueador beta- adrenérgico de acción cardioselectiva,

inhibe preferentemente los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón. No tiene ningún
efecto estabilizador de membrana y posee poca actividad depresora miocárdica directa.

Indicaciones Terapéuticas: hipertensión arterial, angina al esfuerzo, infarto agudo de

miocardio, arritmias cardíacas y para el tratamiento profiláctico de la migraña.

Posología: en adultos, hipertensión arterial: dosis única de 25 a 100 mg/día, administrada por
vía oral. Angina: 50-100 mg/día, suministrados por vía oral en una sola dosis. Arritmias: 50 a
100 mg/día vía oral. Profilaxis del infarto de miocardio a largo plazo: 100 mg/día. Niños:
hipertensión y arritmias: recién nacidos: 0,5 a 2 mg/kg una vez al día, mayor que 1 mes a 12
años: 0,5 a 2 mg/kg una vez al día, máximo 100 mg/día; 50 mg/día, máximo 100 mg/día.
Tratamiento profiláctico de la migraña: 50-100 mg/día por vía oral.

Modo de Administración: Vía oral. Administrar a la misma hora cada día, tragar el comprimido
entero con ayuda de agua.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis

metabólica, trastornos graves de la circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de segundo
y tercer grados, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, insuficiencia cardiaca
no controlada.

Advertencias y Precauciones: Ancianos (reducir dosis); insuficiencia cardiaca controlada con

reserva cardiaca escasa; angina de Prinzmetal; bloqueo cardiaco de 1er grado; tirotoxicosis.
Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia. En cardiopatía isquémica no interrumpir
tratamiento bruscamente. Provoca reacción grave en pacientes con historial de reacción
anafiláctica y provoca un aumento en la resistencia de las vías respiratorias en asmáticos. No
recomendado en niños.

Reacciones Adversas: bradicardia; extremidades frías; trastornos gastrointestinales; fatiga.

BISOPROLOL

Mecanismo de Acción: es un fármaco bloqueante de receptores ß1 -adrenérgicos altamente

selectivo, potente, sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de
membrana.

Indicaciones Terapéuticas: hipertensión arterial, angina de pecho crónica estable, para

tratamientos de insuficiencia cardiaca crónica estable, con función ventricular sistólica
reducida junto con inhibidores de la ECA y diuréticos, y con glucósidos cardiacos.

Posología: Vía oral.

-Hipertensión arterial y angina de pecho crónica estable: inicial: 5 mg/día. Si es necesario,

aumentar a 10 mg/día. Máx. 20 mg/día. Insuficiencia hepática severa e Insuficiencia renal
terminal máx. 10 mg/día.

-Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable, con función ventricular sistólica

reducida junto con inhibidores de la ECA y diuréticos, y con glucósidos cardiacos: inicialmente
1,25 mg/día, ir aumentando gradualmente (2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg) cada
semana, según tolerancia y vigilar signos vitales y síntomas de empeoramiento de insuficiencia
cardiaca. Máx. 10 mg/día.

Modo de Administración: Vía oral. Administrar por la mañana y pueden ser ingeridos con
alimentos. Deben tragarse con líquido y no se deben masticar.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a bisoprolol, insuficiencia cardiaca aguda o durante los

episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca que requieran tratamiento
inotrópico IV, shock cardiogénico, bloqueo AV de 2º o 3er grado (sin marcapasos), síndrome
del nodo sinusal, bloqueo sinoauricular, hipotensión sintomática, asma bronquial grave,
formas graves de oclusión arterial periférica avanzada y de síndrome de Raynaud,
feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica.

Advertencias y Precauciones: deberá ser usado con precaución en pacientes con enfermedad
de Raynaud o enfermedad vascular periférica ya que ocasiona una reducción en el gasto
cardíaco y un aumento en la estimulación a, que puede exacerbar los síntomas.

Reacciones Adversas: bradicardia, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca; mareos,

cefalea; náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; sensación de frío o entumecimiento en las
extremidades, hipotensión; cansancio, agotamiento, fatiga.

ESMOLOL

Mecanismo de Acción: Es un ß-bloqueante ß1 -adrenérgico, cardioselectivo sin actividad

simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.

Indicaciones Terapéuticas: Se utiliza para tratamiento a corto plazo de: taquicardia

supraventricular (excepto en síndromes de preexcitación), taquicardias e hipertensión arterial
perioperatorias.

Posología: en adultos inicialmente, dar una dosis de carga de 500 mg/kg durante 1 minuto. A
continuación, iniciar una infusión de mantenimiento de 50 mg/kg/min durante 4 min. Si,
después de 5 min, la taquicardia no se controla, repetir la dosis de carga y aumentar la infusión
de mantenimiento a 100 mg / kg / min durante 4 min. Si es necesario, a intervalos de 5 min,
repetir dosis de carga y aumentar la infusión de mantenimiento en incrementos de 50 mg /
kg / min hasta 200 mg / kg / min. En niños: se ha usado una dosis de carga total de 600 mg / kg
en 2 minutos de forma segura.

Modo de Administración: Vía solución inyectable. Para el tratamiento de la taquicardia

supraventricular, se pasa una dosis de carga de 500 µg/kg en 1 minuto, seguido de una
infusión de 50 µg/kg por minuto en 4 minutos. Si no se observa el efecto terapéutico deseado
dentro de los 5 minutos, se repite la misma dosis y se mantiene la infusión aumentándola a
100 µg/kg por minuto. Las infusiones son toleradas más de 48 horas.

Contraindicaciones: hipersensibilidad al hidrocloruro de esmolol; bradicardia severa (< de 50

pulsaciones por minuto); síndrome de disfunción sinusal, bloqueo grave auriculoventricular
(sin marcapasos), bloqueo AV de 2º o 3er grado; shock cardiogénico; hipotensión severa;
insuficiencia cardíaca descompensada; feocromocitoma previamente no tratado; hipertensión
pulmonar; ataque agudo de asma; acidosis metabólica.

Advertencias y Precauciones: en ancianos (dosis inicial debe ser reducida), diabéticos o en

presencia de hipoglucemia (enmascara síntomas prodrómicos de una hipoglucemia),
hipotensión (control en ajuste de dosis y durante la infus.), historia previa de insuficiencia
cardiaca, arritmias supraventriculares, bloqueo cardiaco de 1er grado, angina variante de
Prinzmetal (puede aumentar el nº y duración de ataques de angina de pecho), psoriasis o
historia de psoriasis, alteraciones de la circulación periférica (enfermedad de Raynaud o
síndrome de claudicación intermitente) puede ocasionar empeoramiento de dichas
alteraciones.

Reacciones Adversas: vértigo, somnolencia, confusión, cefalea, agitación, fatiga, parestesias,

astenia, depresión, dificultad de concentración, ansiedad, anorexia; hipotensión, sudoración;
náuseas, vómitos; reacciones en el lugar de la inyección (inflamación e induración).

METROPOLOL

Mecanismo de Acción: es un cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin
efecto estabilizador de membrana, ni actividad simpaticomimética intrínseca.

Indicaciones Terapéuticas: se utiliza para hipertensión arterial, angina de pecho, arritmias

cardiacas (taquicardia supraventricular), y para tratamientos de mantenimiento después del
infarto de miocardio, profilaxis de la migraña.

Posología:

-Hipertensión: La dosis usual es de 50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg

administrados en una sola toma, o en dos tomas divididas.
-Angina de pecho: La dosis es de 50 mg a 200 mg 2 veces al día.
-Arritmias: La dosis es entre 150 a 300 mg divididos en dos o tres tomas diarias hasta un
máximo de 300 mg/día.
-Infarto del miocardio: La dosis se debe ajustar de acuerdo con el estado hemodinámico del
paciente, en general, la dosis de inicio es de 50 mg cada 6 horas por dos días y la de
mantenimiento es de 200 mg administrados en dos tomas diarias con un intervalo de 12 horas.
Modo de Administración: Vía oral.
 Comprimidos: administrar en ayunas. La dosis debe ser ajustada individualmente a
cada paciente.
  Comprimidos de liberación prolongada: administrar de una sola dosis diaria, puede ser
tomado con o sin alimento, ser ingeridos con ayuda de líquidos. Los comprimidos o sus
mitades no deben ser masticados ni triturados.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, también está

contraindicado en los pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo AV mayor de primer grado,
choque cardiogénico e insuficiencia cardiaca descompensada. Tampoco se debe usar en los
casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia, presión sistólica menor a 100 mmHg,
o en pacientes con datos de insuficiencia cardiaca.

Advertencias y Precauciones: insuficiencia hepática grave; asma (ajustar dosis), insuficiencia

cardiaca, feocromocitoma (administrar junto con un alfabloqueante), intervención quirúrgica
(informar al anestesista que está en tratamiento). Puede agravar los síntomas de trastornos
circulatorios arteriales periféricos y raramente agravar los trastornos de conducción
auriculoventricular preexistentes de grado moderado. Si se presenta agravamiento de
bradicardia, administrar dosis más bajas o interrumpir gradualmente tratamiento.

Reacciones Adversas: Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones;

cansancio, cefaleas; náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; disnea de esfuerzo.

-No selectivo (Tercera Generación)

CARTEOLOL

Mecanismo de Acción: medicamento que actúa como antagonista de los receptores beta-
adrenérgicos y es uno de los beta bloqueantes que tiene afinidad tanto por receptores beta-1
como beta-2.

Indicaciones Terapéuticas: en hipertensión arterial, angina de pecho e insuficiencia coronaria

cuando se requiera disminuir trabajo cardiaco. Arritmias cardiacas.

Posología: la dosis usual es de 10 mg (2 comprimidos al día), que puede reducirse a 5 mg, o

incluso a 2,5 mg al día, según las condiciones del enfermo y la naturaleza del proceso tratado.
La dosis diaria puede administrarse en una sola toma, por la mañana, o fraccionada a lo largo
del día.

Modo de Administración: Vías de administración oral y oftálmica.

Oral: la dosis usual es de 10 mg (2 comprimidos al día), que puede reducirse a 5 mg, o incluso a
2,5 mg al día.

Oftálmica: las dosis usuales son una gota en los ojos afectados de una solución al 1% de
carteolol oftálmico dos veces al día

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, shock cardiocirculatorio, bloqueo cardiaco de 2º y 3er

grado, bradicardia (< 50 lpm), asma bronquial y otras afecciones bronquiales obstructivas.

Advertencias y Precauciones: acidez, dolor, eritema, sensación de sequedad ocular y picazón.

Reacciones Adversas: el carteolol está contraindicado en pacientes con bradicardia, bloqueo

auriculoventricular o insuficiencia cardíaca.
CARVEDILOL

Mecanismo de Acción: ß-bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de adrenorreceptores

alfa-1) no selectivo con propiedades antioxidantes. Sin actividad simpaticomimética intrínseca
y con propiedades estabilizantes de membrana.

Indicaciones Terapéuticas: tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica (angina

crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del
ventrículo izdo.).

Posología: la dosis recomendada para iniciar el tratamiento es de 6,25 mg dos veces al día con
las comidas durante los 7 a 14 primeros días.

-Hipertensión arterial: 12,5 mg/día los 2 primeros días, continuar con 25 mg/día. Si es preciso,
incrementar a intervalos de 2 sem hasta 50 mg/día o 25 mg/12 h. Ancianos: 12,5 mg/día, si
fuera necesario, ajustar dosis a intervalos de 2 sem.

-Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica: 12,5 mg/12 h los 2 primeros días, seguir
con 25 mg/12 h. Si es preciso, aumentar a intervalos de 2 sem hasta 50 mg/12 h (dosis máx.).
Ancianos dosis máx. 25 mg/12 h.

Modo de Administración: Vía oral. Administrar con o sin comida. En caso de insuficiencia
cardíaca administrar con alimentos para reducir el riesgo de hipotensión ortostática.

Contraindicaciones: contraindicado en personas con hipersensibilidad a carvedilol o a

cualquiera de los componentes de la fórmula. Asma bronquial, enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC) o cualquier condición bronco-espástica relacionada. Se han
reportados muertes en pacientes asmáticos después de la administración de carvedilol. Shock
cardiogénico o que presenten insuficiencia cardiaca descompensada que requieran de terapia
inotrópica intravenosa. Estos pacientes deben primero terminar la terapia intravenosa antes
de empezar el tratamiento con carvedilol.

Advertencias y Precauciones: suspensión del tratamiento a los pacientes con enfermedad

arterial coronaria, que están siendo tratados con carvedilol, se les debe advertir sobre los
posibles efectos adversos relacionados con la discontinuación abrupta de este medicamento.

Reacciones Adversas: cefaleas, mareos, fatiga y astenia; estado de ánimo deprimido,

depresión; insuficiencia cardíaca, bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos;
hipotensión, hipotensión postural, trastornos de la circulación periférica (extremidades frías),
exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación intermitente o fenómeno de
Raynaud, edema periférico; asma y disnea en pacientes predispuestos, edema pulmonar;
molestias gastrointestinales (náuseas, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vómitos).

BUCINDOLOL

Mecanismo de Acción: es un bloqueador beta no selectivo con propiedades bloqueantes alfa

débiles adicionales y cierta actividad simpaticomimética intrínseca.

Indicaciones Terapéuticas: tratamientos en personas con insuficiencia cardíaca crónica.

Posología: se debe comenzar con una dosis inicial de 3 mg dos veces al día; hasta una dosis
media de aproximadamente 75 mg dos veces al día

Modo de Administración: Vía oral.

Contraindicaciones:

Advertencias y Precauciones:

Reacciones Adversas: Los efectos adversos significativos observados con la terapia con
bucindolol incluyen mareos, diarrea, hiperglucemia, bradicardia y claudicación intermitente. Es
razonable suponer que el perfil de efectos adversos del bucindolol es similar al de otros
betabloqueantes.

LABETALOL

Mecanismo de Acción: disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-

adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos,
protege el corazón de una respuesta simpática refleja.

Indicaciones Terapéuticas: Oral: hipertensión arterial, angina de pecho con hipertensión

arterial coexistente, hipertensión arterial grave, episodios hipertensivos tras infarto agudo de
miocardio, anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora.

Posología:

-Hipertensión arterial 100 mg 2 veces/día incrementable en 100 mg 2 veces/día cada 2-14 días;
eficaz: 200-400 mg 2 veces/día. Ancianos: 50 mg 2 veces/día.

-Hipertensión embarazo: si fuera necesario: 100 mg 2 veces/día. Incrementable a intervalos

semanales en 100 mg 2 veces/día; la gravedad de la hipertensión puede requerir un régimen
de 3 veces/día, máx. 2.400 mg/día.

-Hipertensión arterial coexistente con angina: después de administración IV, iniciar terapia oral
con 100 mg 2 veces/día.

Modo de Administración: vía oral. Dosis inicial: 1-3 mg/kg/día dividido en 2-4 dosis (Dosis
máxima: 100 mg/12 h). Aumentar c/2 días hasta 6 mg/kg/ 6-12 h dosis diaria máxima 10-12
mg/kg/día, hasta 1200 mg/día. I.V. (bolus e infusión intermitente).

Contraindicaciones: el labetalol tiene contraindicación absoluta en pacientes con asma, y una

contraindicación relativa en pacientes con EPOC, insuficiencia cardíaca congestiva, cualquier
tipo de bloqueo cardíaco, bradicardia y en el choque cardiogénico.

Advertencias y Precauciones: riesgo de lesión hepatocelular grave, realizar pruebas analíticas

al primer signo o síntoma. Si existiera o presentara ictericia, suspender tratamientos. En
pacientes con reserva cardiaca escasa. Cardiopatía isquémica, no suspender bruscamente el
tratamiento.

Reacciones Adversas: dolor de cabeza; cansancio; vértigo; depresión y letargia; congestión

nasal; sudoración; hipotensión postural a dosis muy altas o inicial demasiado alta o si se
incrementan las dosis demasiado rápidamente; temblores; retención aguda de orina; dificultad
en la micción; fracaso eyaculatorio; dolor epigástrico; náuseas y vómitos. IV: hipotensión
postural, congestión nasal.
-Selectividad por B1 (Tercera Generación)

BETAXOLOL

Mecanismo de Acción: es un antagonistas beta-adrenérgicos que contrarresta los efectos de

los neurotransmisores simpaticomiméticos como las catecolaminas en sus correspondientes
receptores.

Indicaciones Terapéuticas: betaxolol está contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal

mayor que un bloqueo atrio-ventricular de primer grado, un choque cardiogénico o un historial
de insuficiencia cardiaca manifiesta y en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de la fórmula. Glaucoma crónico de ángulo abierto, hipertensión ocular.

Posología: oral y oftálmica;

Oral, en adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con 10 mg una vez al día como
monoterapia o asociado a un diurético. Si al cabo de 7-14 días no se ha conseguido un control
adecuado de la presión arterial, la dosis puede ser doblada hasta 20 mg/día. En ancianos y
pacientes debilitados: las dosis iniciales recomendadas son de 5 mg al día, dosis que pueden
ser aumentadas hasta 20 mg/día.

Oftálmica, en adultos: instilar 1 -2 gotas de la solución al 0.5% de betaxolol dos veces al día. En
algunos pacientes, la reducción de la presión intraocular requiere algunas semanas de
tratamiento.

Modo de Administración: se administra vía oral y vía oftálmica.

Contraindicaciones: hipersensibilidad; bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular mayor

de 2º o 3er grado, shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca manifiesta o grave.

Advertencias y Precauciones: antecedentes de insuficiencia cardiaca o bloqueo cardiaco,

hipoglucemia espontánea o diabéticos (puede enmascarar signos y síntomas de hipoglucemia
aguda), tirotoxicosis (enmascara signos de hipertiroidismo), pacientes con capacidad pulmonar
disminuida (debido a crisis asmáticas y distrés pulmonar durante el tto.), glaucoma de ángulo
cerrado (utilizar conjuntamente con un agente miótico y no solo).

Reacciones Adversas: ocasionalmente: molestias oculares transitorias (picazón y quemazón),

visión borrosa, trastornos cornéales (tinción corneal puntiforme), queratitis superficial,
sensación de cuerpo extraño, fotofobia, lagrimeo picazón y eritema. También bradicardia
sinusal, cefaleas, mareos, fatiga, dispepsia y diarrea.

CELIPROLOL

Mecanismo de Acción: Bloqueante selectivo de los receptores ß1 -adrenérgicos

(cardioselectivo), que posee una suave acción simpaticomimética intrínseca; produce un débil
bloqueo de los receptores alfa-2, lo que le confiere cierta acción vasodilatadora periférica. Sin
efecto estabilizante de membrana.

Indicaciones Terapéuticas: Tratamiento de la hipertensión arterial de leve a moderada. Angina

de pecho: angina estable crónica.

Posología: Oral.

-Hipertensión arterial: 200 mg/día (en 1 toma, antes del desayuno). Se puede aumentar a 400
mg a 600 mg una vez al día, en caso de respuesta insuficiente
-Angina de pecho: 200-400 mg/día.

Modo de Administración: Vía oral.

Administrar en una sola toma, preferentemente por la mañana, antes del desayuno. Se
recomienda tomar los comprimidos con un vaso de agua, media hora antes o dos horas
después de la ingesta de los alimentos

Contraindicaciones: crisis asmática, falla miocárdica, shock cardiogénico, bradiarritmias,

bloqueos AV de 2° y 3° grado, enfermedad del nodo sinusal (incluyendo bloqueo sino-atrial),
bradicardia grave (45-50 latidos por minuto), feocromocitoma no tratado e hipersensibilidad al
celiprolol.

Advertencias y Precauciones: Insuficiencia cardíaca bien controlada, el celiprolol requiere una

estricta vigilancia médica. En caso de que aparezcan síntomas de descompensación cardíaca,
estos deben considerarse como una señal para interrumpir el tratamiento. Bloqueo cardíaco
de primer grado. Angina de Prinzmetal: los betabloqueantes pueden aumentar el número y la
duración de los ataques anginosos en los pacientes con angina de Prinzmetal.

Reacciones Adversas: depresión; temblor, parestesia, dolor de cabeza, astenia, somnolencia,

mareo; sofocos, empeoramiento de desórdenes periféricos vasculares como claudicación
intermitente, o el fenómeno de Raynaud; vómitos, náuseas, dolor abdominal alto y boca seca;
hiperhidrosis, eritema, erupción y prurito; disfunción eréctil.

NEBIVOLOL

Mecanismo de Acción: Antagonista competitivo y selectivo de receptores ß y ligera acción

vasodilatadora suave. Sin actividad simpaticomimética intrínseca.

Indicaciones Terapéuticas: hipertensión; tratamiento de la hipertensión esencial, insuficiencia

cardiaca crónica (ICC); tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable de leve a
moderada, asociado a tratamiento estándar en pacientes ancianos de 70 o más años

Posología: Oral.

-Hipertensión arterial en adultos: 5 mg/día (a la misma hora). I.R., ancianos > 65 años: inicial:
2,5 mg/día. Si es necesario, aumentar a 5 mg.

-Insuficiencia cardiaca crónica estable de leve a moderada. Adultos y > 70 años: inicial 1,25
mg/día, incrementar a intervalos semanales o bisemanales según tolerancia a 2,5 mg/día,
luego a 5 mg/día y finalmente 10 mg/día; máx. 10 mg/día. El inicio y aumento de dosis debe
realizarse bajo control médico durante al menos 2 h.

Modo de Administración: Vía oral. Puede tomarse durante las comidas.

Contraindicaciones: el nebivolol está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática.

Se desconocen los efectos del Nebivolol en el embarazo, por lo que su uso está contraindicado.

Advertencias y Precauciones: alteraciones de la circulación periférica (síndrome o enfermedad

de Raynaud, claudicación intermitente), bloqueo cardíaco de 1er grado, angina de Prinzmetal,
diabetes mellitus (puede enmascarar síntomas de hipoglucemia), EPOC (puede agravar la
broncoconstricción), antecedentes de psoriasis, anestesia general. Puede inducir a bradicardia
(reducir dosis).
Reacciones Adversas: Cefalea, mareo, parestesia; disnea; estreñimiento, náuseas, diarrea;
cansancio, edema.