IBUPROFENO
MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo exacto de acción es desconocido. Probablemente la actividad
antiinflamatoria sea debida a la inhibición de la síntesis y/o liberación de
prostaglandinas, y la acción antipirética se ejerza sobre el hipotálamo, con
un incremento en la disipación del calor como resultado de la
vasodilatación y el aumento del flujo sanguíneo periférico.
La acción analgésica es periférica, no central.
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Aproximadamente el 80 % de una dosis oral se absorbe del tracto gastro-intestinal. La
biodisponibilidad parece ser mínimamente alterada por la presencia de comida (aún
cuando la velocidad de absorción es más baja) y con la administración concomitante de
antiácidos que contengan hidróxido de aluminio o magnesio.
REACCIONES ADVERSAS
•Efectos gastrointestinales: Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico
y abdominal. El riesgo de sangrado gastrointestinal y/o perforación parece
ser menor que con otros antiinflamatorios no esteroides (piroxicam,
indometacina, ketoprofeno, naproxeno, diclofenac). Éstos pueden ser
minimizados administrándolo con alimentos o leche.
• Efectos sobre el SNC: Vértigo, dolor de cabeza , nerviosismo, fatiga,
ansiedad, confusión, depresión mental, somnolencia, insomnio.
•Efectos renales: Falla renal aguda acompañada de necrosis tubular aguda.
PREGUN. 3
Bromethalin es un rodenticida que envenena el sistema nervioso central por la
disociación fosforilación oxidativa mitocondrial, lo que provoca una disminución de
trifosfato de adenosina (ATP) síntesis. Disminución de la ATP en última instancia, los
resultados en un aumento de la presión intracraneal, que los daños neuronales axones.
Este daño al sistema nervioso central puede causar parálisis, convulsiones y muerte. [1]
El riesgo de intoxicación
No hay pruebas que bromethalin diagnosticar el envenenamiento de animales
domésticos, pero a ver signos de graves incluyen temblores musculares,
hiperexcitabilidad, se adapta, la extrema sensibilidad a ser tocado (hiperestesia) y las
convulsiones que parecen ser causados por la luz o el ruido. Secundaria bromethalin
intoxicación puede ocurrir en perros o gatos que comen un ratón muerto por
Bromethalin. En tales casos, el propietario de animales de compañía puede notar el
"leve" síntomas como la pérdida de apetito, depresión, letargo y coma.
No hay antídoto para bromethalin, pero los síntomas pueden ser tratados con
corticosteroides. Los estudios clínicos indican que los síntomas regresen cuanto antes a
los corticosteroides se suspendió.
RTA 1.
La sobredosis del ibuprofeno puede provocar efectos grastointestinales y efectos del
sistema nervioso central, con dosis de 25mg/ kg o mas a menudo llevan a problemas
gastrointestinales y ulceración, que se manifiestan con vomitos, diarrea o dolor
abdominal. Dosis que se acercan a 175 mg/kg aumenta el riesgo de convertirse en
insuficiencia renal aguda, pero en perros mas viejos y los que tienen compromiso renal
puede manifestar falla renal en dosis mas bajas. Con dosis de 400mg/kg de la dosis, los
efectos del SNC tales como la depresión, los comas pueden ocurrir.
Intoxicación gastrointestinal por AINEs
La lesión aguda es al parecer debida por el efecto tóxico directo sobre el epitelio por efecto del
atrapamiento iónico, de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y del aumento en la
adhesión de los leucocitos al endotelio vascular gástrico. Algunos de los nuevos AINEs que
pretenden ser selectivos para Cox2, tienen una dosis desinflamatoria que también permite la
inhibición de COX1 y por lo tanto inducen daño gástrico, además es necesario dar más tiempo
par definir exactamente el riesgo de los nuevos fármacos , ya que las funciones de la COX2 en
la mucosa gastroduodenal no son del todo conocidos.
Hay un efecto local, pero más importante es el efecto sistémico de inhibición de la síntesis de
prostaglandinas, lo que disminuye la secreción de moco, lo hace menos viscoso y menos
resistente al ácido, disminuye la secreción de bicarbonato, la velocidad de proliferación de la
mucosa y el flujo sanguíneo a ésta algunos de los factores señalados recientemente para la
intoxicación gastrointestinal, incluyen la infección por Helicobacter pilori , pero esto no ha sido
bien esclarecido aún.
En la práctica clínica lo que observa en el paciente es dolor abdominal agudo, historia de
diarrea y/o vómito que pueden o no ser hemorrágicos, los métodos diagnósticos, además de la
historia clínica y el examen físico, incluyen el estudio radiografico y de endoscopía , pero para
determinar que efectivamente es una toxicidad por el fármaco es preciso la realización de un
estudio de espectrofotometría.
En caso de intoxicación gastroentérica se ha probado la eficacia de medicamentos como la
ranitidina, el misoprostol y el omeprazol, donde estos dos últimos mostraron mejor protección
ante los efectos gastrointestinales de este medicamento.
ntoxicación renal por AINES
Los AINEs, a través del bloqueo de la síntesis de prostaglandinas, pueden disminuir el flujo
renal y la filtración glomerular, produciendo retención de sodio, agua y potasio. Las
prostaglandinas parecieran no jugar un papel importante en el funcionamiento basal normal,
pero el riñón aumenta la producción de prostaglandinas como un mecanismo protector en
condiciones de hipoperfusión renal. En estas circunstancias, el ibuprofeno puede tener
mayores efectos adversos sobre la función renal .
Las prostaglandinas renales trabajan como vasodilatadores en condiciones adversas, así
cuando existe hipoperfusión se liberan sustancias vaso activas que mantienen la presión
sanguínea, es por esto que su principal efecto es antagonizar el efecto vasoconstrictor. Es por
esto que al inhibirse la síntesis de prostaglandinas, no existe ningún agente que provoque una
vasodilatación y la vasoconstricción se conserva desarrollando de tal modo una isquemia que
puede llegar a necrosar el tejido renal y por lo tanto dar una insuficiencia renal.
RTA 2
