FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
DIURETICOS
Mg.Q.F. Daniel Ñañez del Pino
dandel_79@[Link]
DIURETICOS
Los diuréticos son utilizados en el
tratamiento de la insuficiencia
cardiaca, eficaces desde el punto de
vista del alivio sintomático. La
eliminación de agua y sal que
producen contribuye a eliminar el
edema.
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
Excreción de productos de desecho: urea, ácido úrico,
Funciones del riñón
creatinina.
Regulación del contenido de NaCl y electrolitos y volumen
de líquido extracelular (homeostasis)
Intervención en el equilibrio ácido-base
Proceso implicados en la excreción renal: filtración glomerular;
secreción tubular; reabsorción tubular.
Excreción= tasa de filtración glomerular más tasa de secreción
menos la tasa de reabsorción.
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
INDICACIONES CLINICAS DE LOS DIURÉTICOS
• Anuria
• Hipertensión
• Edema:
- Edema pulmonar
- Cirrosis hepática
- Inflamación de ojos (glaucoma)
- Inflamación del rinón (nefritis) Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
ESTRUCTURA DE LA NEFRONA Y SU IRRIGACIÓN
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DIURÉTICOS
• De alta eficacia
Según la potencia • De eficacia mediana
diurética: • De baja eficacia
• En el túbulo proximal
• En el túbulo distal
Según el lugar de
acción: • En el asa de Henle
• Inhibidores de la reabsorción de Sodio
• Osmóticos
Según mecanismo • Inhibidores de la anhidrasa carbónica
de acción:
• Otros mecanismos
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DIURÉTICOS SEGÚN
MECANISMO DE ACCIÓN
I. INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE SODIO
a. DIURÉTICOS DEL ASA
- Furosemida
- Bumetanida II. OSMÓTICOS
- Torasemida
- Manitol, isosorbida
b. TIAZÍDICOS:
- Bendroflumetiacida III. INHIBIDORES DE LA
- Hidroclorotiazida ANHIDRASA CARBÓNICA
- Clortalidona
- Acetazolamida
- Indapamida
c. AHORRADORES DE POTASIO - - Dorzolamida
- Espironolactona
- Amilorida
- Triamtereno Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
AHORRADORES EN
ANHIDRASA CARBONICA: DIURÉTICOS
Acetazolamida, Metazolamida
TIAZIDICOS:
Inhiben el cotransporte activo Cl-Na
en segmento diluyente cortical de
rama ascendente del asa de Henle.
Corteza
AHORRADORES DE K:
Inhiben reabsorción de Na en túbulo
contorneado distal y colector.
DIURETICOS DEL asa:
Médula asa de Henle Inhiben cotransporte activo Cl-Na–
K, en porción gruesa de rama
ascendente del asa de Henle.
Túbulo contorneado
DIURETICOS OSMOTICOS: Manitol, Urea
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
Acetazolamida: pka=7.2
mejor acción a nivel pulmonar
en H2CO3.
Sulfanilamida: ligera acción
diurética. pka=10.4
Metazolamida: pka=7.3
Liposolubilidad
Antiglaucomatosos
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
Metadisulfonamidas: diuréticos usado actualmente
Cloraminofenamida
Adición de Cl, Br, CF3 o- NO3
su actividad AC.
Aumenta efecto saldiurético
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS Y DERIVADOS
Sulfamoilo prerrequisito
pka=6 - 7
pka=10 Sust. en 2 poca tolerancia
Potencia y duración
Hidrogenación incrementa la
Sust. con atractor de e- potencia.
esencial, Cl, Br, CF3, 0 – NO3
Sustitución en 4,5 u 8 con
alquil baja su potencia.
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
Baja la dosis necesaria en
Benzotiadiazinas relación a clorotiazida
Benzotiazida
Clorotiazida
Mayor liposolubilidad
Flumetiazida
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
Hidroclorotiazidas, hidrogenación enlace 3-4 3,4 dihidro 1,2,4 – benzotiadiazinas
Hidroflumetiazida Bendroflumetiazidas
Mayor intervalo de
dosificación y mayor Aumenta su potencia 10 veces en
duración en relación a relación a hidrofluorometazida.
flumetiazida.
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
Diuréticos del Asa
Análogos estructurales de El sust. en R4 debe ser un activante (atractor de e-) – Cl, CF3, etc.
metadisulfamoilbenzenos La sust. con un grupo fenoxilo (bumetanida y piretanida), alcohoxilo,
anillo bencilo, etc. tendrán una mayor potencia diurética.
R4 R3 R2
Furosemida Cl H
Bumetanida H
- NH-(CH2)3-CH3
Piretanida H
Sustituyente en posición p o m al sulfamoilo
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino. es un pre requisito.
Antagonistas de Aldosterona
Antagonistas de Aldosterona, ahorradores de K+
Debe tener similitud estructural. Son antagonistas competitivos.
Los diuréticos tiazidicos pueden provocar perdida excesiva de K+, por lo cual a veces es necesario la
coadministración de ahorradores de K+ o suplementos de K+ (gliconato de potasio).
Doble enlace carbonos 2
menos sustituidos del
ciclo. Es un metabolito
activo.
Espirinolactona Canrenona Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
Ahorradores de K+
Ahorradores de K no dependen de la aldosterona
Triamtereno: derivado de pteridina
Amilorida: derivado de pirazinoilguanidina
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
Diuréticos osmóticos
Bajo peso molecular
Filtran libremente, en capsula de bowman
Poca o nula reabsorción
No sufren gran metabolismo, salvo urea y glicerina
Urea
Manitol Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
GRACIAS
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
