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ANTIMICOTICOS

Este documento presenta información sobre diferentes antifúngicos, incluyendo polienos (anfotericina B, nistatina), imidazoles (clotrimazol, miconazol, ketoconazol), triazoles (fluconazol, itraconazol), alilaminas (terbinafina) y flucitosina. También describe la griseofulvina, indicando dosis, mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos de cada antifúngico.
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ANTIMICOTICOS

Este documento presenta información sobre diferentes antifúngicos, incluyendo polienos (anfotericina B, nistatina), imidazoles (clotrimazol, miconazol, ketoconazol), triazoles (fluconazol, itraconazol), alilaminas (terbinafina) y flucitosina. También describe la griseofulvina, indicando dosis, mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos de cada antifúngico.
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 Eva María Valy Genarina García Lora.

 1-16-3821
 Terapéutica 004
 Dra. Aurelis Duval

ANTIMICOTICOS
Polienos: Dosis: Mecanismos de acción:
Los macrólidos poliénicos se unen al
Anfotericina B y nistatina. Adultos y niños dosis inicial 0.5-5 ergosterol en la membrana celular del
mg/día, en infusión IV lenta hongo, formando poros a través de los
durante 4-6 horas. cuales se pierden.

Indicaciones: Efectos adversos:


La anfotericina es un antifúngico de amplio espectro que se utiliza Fiebre, escalofríos y náuseas. A largo plazo,
en infecciones sistémicas potencialmente mortales. La nistatina se el tratamiento causa invariablemente daño
utiliza para se utiliza para suprimir la candidiasis de piel y mucosas renal. La nistatina puede causar
(oral y vaginal). sensibilización oral.

suprimir la candidiasis de piel y mucosas (oral y vaginal).


Imidazoles Dosis: Mecanismos de accion:
Clotrimazol: Comprimidos vaginales Los imidazoles tienen un espectro de actividad
100 mg. Miconazol: Crema: 1 amplio. Inhiben la síntesis de los lípidos
Clotrimazol, miconazol y
aplicación al día, preferentemente por
ketoconazol. fúngicos (especialmente ergosterol) en las
noche al acostarse, con una duración
membranas celulares.
de 2-4 semanas.

Indicaciones: Efectos adversos:


Candidiasis y micosis por dermatofitos. El miconazol también El uso del miconazol por vía intravenosa está
puede usarse por vía intravenosa como alternativa a la anfotericina limitado a menudo por los efectos secundarios
en las micosis diseminadas. El ketoconazol es activo por vía oral y de náuseas, desfallecimiento y trastornos
puede usarse para las micosis sistémicas. sanguíneos. El ketoconazol por vía oral puede
causar hepatotoxicidad.

Dosis: Mecanismos de acción:


Triazoles Itraconazol: 5–10mg/kg/día. En 2 Los triazoles son similares a los imidazoles,
dosis diarias. aunque tienen una selectividad mayor frente a
Fluconazol e itraconazol.
hongos y provocan menos problemas
Fluconazol: 150 mg como dosis endocrinológicos.
única
Indicaciones: Efectos adversos:
El fluconazol puede usarse en una amplia variedad de infecciones Náuseas, diarrea y erupción cutánea. El
sistémicas y superficiales, como la meningitis criptocócica, ya que itraconazol es un fármaco bien tolerado, si
llega al líquido cefalorraquídeo en concentraciones altas. Las bien pueden presentarse náuseas, cefaleas
indicaciones del itraconazol son parecidas, aunque, a diferencia del y dolor abdominal, y no debe
fluconazol, se puede usar frente a Aspergillus. administrarse a pacientes con daño

Alilaminas Dosis: Mecanismo de acción:


La Terbinafina impide la síntesis del
Terbinafina Una dosis de 250 mg/día por un periodo ergosterol al inhibir la enzima escualeno
de 12 a 16 semanas, vía oral para oxidasa, provocando la acumulación de
onicomicosis de los pies. escualenos, lo que provoca la rotura de la
membrana y la muerte celular.

Indicaciones: Efectos adversos:


La Terbinafina se ha introducido recientemente frente a Náuseas leves, dolor abdominal y
infecciones por dermatofitos como la tiña, cuando el tratamiento reacciones cutáneas. Se ha descrito la
oral es adecuado por la localización y la extensión de la pérdida del gusto (ageusia).
infección.

Dosis: Mecanismos de acción:


Edad < 7 días de vida: 75 mg/kg/día
dividido cada 8h (oral). Edad 8-28 días de La flucitosina entra en las células
vida: 75 mg/kg/día dividido cada 6h (oral). fúngicas, pero no en las humanas, y se
Peso > 2 kg: 75 mg/kg/día dividido cada convierte en 5-fluorouracilo, un inhibidor
6h (oral). En meningitis candidiásica se potente de la síntesis de ADN.
Flucitosina recomienda 100 mg/kg/día cada 6-8 horas,
en combinación con Anfotericina B.
Indicaciones: Efectos adversos:
Las náuseas y vómitos son frecuentes.
La flucitosina es más activa frente a levaduras y está indicada Otros efectos secundarios poco
para la candidiasis sistémica y como adyuvante de la frecuentes son los siguientes:
anfotericina en los casos de meningitis criptocócica. hepatotoxicidad, pérdida del pelo y
supresión de la médula ósea.

Dosis: Mecanismos de acción:


Las dosis recomendadas son de 300-
Griseofulvina 375 mg PO griseofulvina
El mecanismo de acción de la
griseofulvina no se conoce con detalle,
ultramicronizada, o de 500 mg PO pero probablemente interfiere con la
griseofulvina micronizada una vez al formación de microtúbulos o la síntesis y
día o en 2-4 dosis divididas por día. polimerización de los ácidos nucleicos.

Indicaciones: Efectos adversos:


Reacciones de hipersensibilidad, cefaleas,
La griseofulvina es el fármaco de elección para las infecciones
erupción cutánea y fotosensibilidad.
dermatofítica diseminadas o intratables, cuando la vía tópica ha
fracasado.

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