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Escitalopram

Sustancia Escitalopram. Función

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Hoja de Evaluación de

Medicamentos de
Castilla-La Mancha

Vol. V, N.º 6 Año 2004

ESCITALOPRAM
Añino Alba A (Residente 4.º año Farmacia. Hospitalaria. Hospital General Universitario de Guadalajara).
Pérez Rodríguez I (Farmacéutica de la Gerencia de Atención Primaria de Guadalajara)

Escitalopram es el enantiómero S de citalopram, que a su vez es una mezcla racémica de los isómeros S y R. La actividad
de citalopram reside exclusivamente en el isómero-S del compuesto. Teóricamente, la utilización de escitalopram podría
resultar preferible a la de citalopram siempre y cuando el primero supusiera ventajas desde el punto de vista
farmacodinámico, farmacocinético o toxicológico, aspectos que deben ser aún confirmados con la práctica clínica.

INDICACIONES (1) EFICACIA CLÍNICA (2, 3, 4, 5, 6, 7)


Tratamiento de episodios depresivos mayores. En estudios aleatorizados, doble ciego y controlados fren-
Tratamiento del trastorno de angustia con o sin agorafobia y te a placebo realizados con pacientes diagnosticados de depre-
del trastorno de ansiedad social (fobia social). sión mayor, escitalopram 10 ó 20 mg/día ha demostrado ser
superior a placebo en el tratamiento de la depresión y los sín-
POSOLOGÍA (1) tomas de ansiedad.
Escitalopram se administra en dosis única diaria y puede Existen pocos estudios publicados en los que se realice una
tomarse con o sin alimentos. comparación directa frente a citalopram. Los estudios dispo-
La dosis habitual para las tres indicaciones autorizadas es nibles son de corta duración (8 semanas) y alguno de ellos úni-
de 10 mg al día. Según la respuesta individual esta dosis puede camente se limita a reinterpretar los datos ya existentes y que
aumentarse hasta un máximo de 20 mg. proceden de la misma población de pacientes. En estos estu-
En general, son necesarias 2-4 semanas para obtener una dios la variable principal de eficacia utilizada fue el cambio de
respuesta adecuada tanto en el tratamiento de la depresión puntuación en la escala MADRS (Montgomery Asberg
como para el trastorno de ansiedad social. La eficacia máxima Depresion Rating Scale). Como variables secundarias de efi-
en el trastorno de angustia se alcanza al cabo de 3 meses cacia se utilizaron otras escalas de valoración psiquiátrica.
aproximadamente. En los estudios publicados disponibles, controlados frente a
Cuando deba interrumpirse el tratamiento con escitalo- placebo, en los que se ha realizado una comparación directa
pram, la dosis debe disminuirse de forma gradual, con el fin entre escitalopram 10-20 mg/día y citalopram 20-40 mg/día en
de evitar posibles síntomas de retirada. pacientes diagnosticados de depresión mayor con o sin síntomas
de ansiedad asociados, la mejoría conseguida para ambas condi-
MECANISMO DE ACCIÓN (1) ciones respecto a la situación basal, evaluada según las diferentes
Escitalopram, al igual que citalopram, inhibe selectivamen- escalas, fue significativamente más alta para los tratamientos acti-
te la recaptación de serotonina por parte de la membrana pre- vos respecto a placebo. En algunos estudios se observó una ten-
sináptica neuronal. dencia hacia una superioridad en el grupo tratado con escitalo-
pram, aunque ésta no fue estadísticamente significativa con res-
FARMACOCINÉTICA (1, 2) pecto a citalopram. De igual manera, se apunta hacia una mayor
Los parámetros farmacocinéticos de escitalopram son rapidez de inicio del efecto antidepresivo de escitalopram frente
similares a los de citalopram, cuando se administra el doble de a citalopram, aunque en este sentido o no se observaron dife-
dosis de éste último. rencias estadísticamente significativas o éstas fueron tan peque-
La absorción del medicamento tras su administración vía ñas que difícilmente se les pueden atribuir relevancia clínica.
oral es rápida. Su biodisponibilidad absoluta es del 80% apro-
ximadamente (al igual que con citalopram racémico). EFECTOS SECUNDARIOS (2)
La unión de escitalopram y sus metabolitos principales a Escitalopram presenta un perfil de tolerabilidad muy simi-
las proteínas plasmáticas es inferior al 80%. Su metaboliza- lar al de citalopram.
ción es fundamentalmente hepática y los metabolitos resultan- Los efectos secundarios más frecuentes atribuidos al fár-
tes no contribuyen de forma importante a la actividad antide- maco son: náuseas (15%), insomnio (9%), trastornos de la
presiva del fármaco. eyaculación (15%), diarrea (8%), boca seca y aumento en la
La mayor parte de la dosis se excreta en forma de meta- sudoración (5%) y fatiga (5%).
bolitos por la orina.
Su farmacocinética es lineal. Las concentraciones plasmá- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES (1, 2)
ticas en estado de equilibrio se alcanzan en una semana apro- • Hipersensibilidad a escitalopram o a alguno de los exci-
ximadamente. pientes de la especialidad farmacéutica.
• Contraindicado en pacientes tratados con IMAO. • Medicamentos que inhiben la isoenzima CYP2C19, ej:
• Debe utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia, omeprazol y cimetidina, por aumento en las concentracio-
antecedentes de manía o hipomanía, diabéticos, pacientes nes plasmáticas de escitalopram.
con riesgo de presentar hiponatremia (ancianos, cirróticos
o tratamiento concomitante con fármacos que causen
hiponatremia), tratamiento concomitante con anticoagu-
lantes/antiagregantes plaquetarios, y pacientes con enfer- CONCLUSIONES
medad coronaria. 1. Escitalopram constituye un intento más por ampliar el
Escitalopram pertenece a la categoría C de la FDA y por arsenal farmacoterapéutico frente a los trastornos
tanto sólo se recomienda su administración a mujeres emba- afectivos. Las ventajas teóricas atribuidas al uso de
razadas tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo. enantiómeros puros no han sido confirmadas para
Las mujeres en periodo de lactancia no deberían ser tratadas escitalopram.
con escitalopram.
2. En los estudios clínicos disponibles escitalopram 10-
20 mg/día no ha demostrado ser superior a citalo-
INTERACCIONES (1)
pram 20-40 mg/día en términos de eficacia antide-
• Medicamentos serotonérgicos.
presiva. Ambos fármacos a dosis equipotentes han
• Medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo.
presentado un perfil de efectos adversos similar.
• Litio y triptófano: por potenciación de los efectos del
ISRS. 3. La mayor potencia de escitalopram no se traduce en
• Hierba de San Juan (Hipérico): por aumento en la inci- una posología más cómoda, que sigue siendo de un
dencia de reacciones adversas. comprimido al día. Además, el coste/DDD es signifi-
• Anticoagulantes orales. cativamente superior al del citalopram.
• Medicamentos metabolizados por el isoenzima CYP2D6, 4. Aunque algunos ensayos clínicos parecían atribuir a
ej. Flecainida, propafenona, metoprolol, desipramina, clo- escitalopram un efecto antidepresivo más rápido, éste
mipramina, nortriptilina, risperidona, tioridacina y halope- último aspecto tampoco ha sido confirmado.
ridol. Pueden darse aumentos importantes en las concen-
traciones de estos fármacos.

Principio Activo Nombre comercial y presentación DDD (mg) Coste/DDD


Escitalopram Cipralex®, Entact®, Esertia® (5,10,15 y 20 mg) 10 0,89 €

Citalopram EFG (20 mg), Prisdal®, Seropram® (20 y 30 mg),


Citalopram 20 0,45-0,77 €
Genprol® (20 y 40 mg)

Fuente: Nomenclator Digitalis. SESCAM. Junio 2004.

BIBLIOGRAFÍA: depressive disorder: pooled análisis of placebo-controlled


trials. CNS Spectr 2002; 7 (suppl 1);40-44.
1. Ficha Técnica de Esertia®. Almirall Prodesfarma, S.A.
6. ¿Aportan algo los esteroisómeros simples? Información
Febrero 2004.
farmacoterapéutica. Distrito sanitario Levante-Alto
2. Dossier de escitalopram para farmacéuticos de atención Almanzora de Almería 2002; 5(4)
primaria. Mayo 2004.
7. Auquier P, Robitail S, Llorca PM, Rive B. Comparison of
3. Drugdex Drug Evaluations. Micromedex Healthcare series. escitalopram efficacy: a meta-analysis. Int J Clin Pract
Vol. 121 (2004): Escitalopram. 2003; 7: 259-268
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isomer SSRI escitalopram in depressed outpatients. J Clin nuevo? Información farmacoterapéutica de la Comarca
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escitalopram and citalopram in the treatment of major 468.

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