Metimazol

Es un medicamento antitiroideo en el tratamiento de estados hipertiroideos

extremos o de la tormenta tiroidea, es un derivado de la tionamida que inhibe la
formación de hormonas tiroideas por dos mecanismos principales:
1) Inhibe la peroxidasa tiroidea, lo cual impide la unión del yodo con la tirosina.
2) Bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas por lo que impide la formación de
tiroxina y triyodotironina.
Estas acciones ocasionan agotamiento de los reservorios de tiroglobulina yodada,
ya que la proteína es hidrolizada y la hormona es liberada. Cuando la hormona
preformada está agotada y disminuye la concentración circulante de hormonas
tiroideas, el efecto clínico es evidente. Una diferencia entre el propiltiouracilo, y el
metimazol, es que este último no bloquea la conversión periférica de tiroxina (T4)
a triyodotironina (T3), lo cual evita su utilidad en el tratamiento de la tormenta
tiroidea.
Su efecto sobre los niveles de hormonas tiroideas se presenta de 12 a 18 h
después de su administración y persiste de 36 a 72 h.
La mejoría clínica sólo es aparente después de varias semanas. En los pacientes
con hipertiroidismo grave la respuesta suele ser más rápida, ya que las reservas
se agotan con mayor rapidez.
Tomado de:
[Link]
bookid=1552&sectionid=90372767
Mecanismo de acción
Tirotoxicosis en el embarazo
La tirotoxicosis ocurre en aproximadamente 0.2% de los embarazos y es causada,
con mayor frecuencia, por la enfermedad de Graves. Los medicamentos
antitiroideos son el tratamiento de elección; el yodo radiactivo está claramente
contraindicado. Tanto el propiltiouracilo como el metimazol cruzan la placenta por
igual, y cualquiera de ellos puede usarse de forma segura en la paciente
embarazada. Generalmente, se evita el uso del metimazol en el primer trimestre,
favoreciendo el de propiltiouracilo, debido a la embriopatía asociada al metimazol,
y luego se usa metimazol por el resto del embarazo debido a la preocupación por
la insuficiencia hepática asociada al propiltiouracilo en el embarazo. El metimazol
administrado a las madres lactantes en dosis de hasta 20 mg diarios, no tiene
ningún efecto sobre la función tiroidea en el bebé, según se ha reportado. Se cree
que el propiltiouracilo se divide en la leche materna incluso menos que el
metimazol.
Indicaciones
En pacientes con Hipertiroidismo en el cual se demuestra que hay
sobreproducción de hormonas tiroideas (enfermedad de Graves, bocio
multinodular tóxico, adenoma tóxico, hipertiroidismo central).
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metimazol o a cualquiera de los
componentes de la fórmula y durante la lactancia. No debe utilizarse en casos de
hipertiroidismo por liberación de hormonas tiroideas a la circulación (tiroiditis
subaguda) ni en la crisis tirotóxica (tormenta tiroidea). Utilizar con precaución en
pacientes que reciben otros medicamentos con el potencial de ocasionar
mielosupresión, evitar dosis mayores a 40 mg/día, y descontinuarlo si se
presentan manifestaciones de mielosupresión. No se recomienda su
administración durante el embarazo y la lactancia, pero considerar la relación
riesgo-beneficio en situaciones que pongan en peligro la vida de la paciente.
Interactúa con los bloqueadores adrenérgicos beta y con los anticoagulantes.

Reacciones adversas
Frecuentes: exantema maculopapular prurítico, manifestaciones de artritis.
Poco frecuentes: exantema con urticaria, artralgias.
Raras: agranulocitosis (reversible cuando el fármaco se suspende), anemia
aplásica, vasculitis, hipoprotrombinemia, síndrome tipo lupus eritematoso, ictericia
colestásica, reacciones hepáticas graves (necrosis hepática, hepatitis).
Descontinuar si se presenta elevación de transaminasas mayor de 3 veces el
límite superior.

Levotiroxina
La levotiroxina se usa para tratar el hipotiroidismo. También se utiliza para tratar
una glándula tiroidea agrandada (bocio). Se utiliza este medicamento si la tiroides
no produce suficiente hormona tiroidea. El organismo necesita esta hormona para
funcionar como debería.
La levotiroxina sintética que contiene Levotiroxina sódica Teva tiene un efecto
idéntico a la hormona natural secretada por la tiroides. El organismo no es capaz
de distinguir entre levotiroxina endógena y exógena. Tras la transformación de la
liotironina (T3) en el hígado y riñón, y tras entrar en las células corporales,
desarrolla sus característicos efectos sobre el desarrollo, crecimiento y
metabolismo, a nivel de los receptores T3. La sustitución de la hormona tiroidea
determina el normal funcionamiento de los procesos metabólicos. Por lo tanto, si
por ejemplo hay un aumento del colesterol debido a hipotiroidismo se reducirá de
forma significativa con la administración de levotiroxina.
Mecanismo de acción:

Levotiroxina
La levotiroxina sódica se encuentra disponible en tabletas y cápsulas llenas de
líquido para la administración oral y como polvo liofilizado para inyección. La
absorción de la levotiroxina tiene lugar en el estómago y el intestino delgado y es
incompleta (se absorbe ∼80% de la dosis de la tableta). La absorción aumenta
ligeramente cuando la hormona se toma con el estómago vacío, y se asocia con
una menor variabilidad en los niveles de TSH cuando se toma de esta manera
regularmente. Los pacientes con problemas gastrointestinales que causan mala
absorción de las preparaciones de tabletas pueden lograr una mejor absorción con
cápsulas llenas de líquido. La T4 sérica alcanza su máximo en un lapso de 2 a 4 h
después de la ingestión oral, pero los cambios son apenas discernibles con una
dosificación de una vez al día, debido a que la t1/2 en plasma es de
aproximadamente los 7 días. Dado esta larga t1/2, la omisión de la dosis de un día
tiene sólo efectos marginales en la TSH y T4 libre séricas, pero para mantener la
dosificación constante, el paciente debe recibir instrucciones de tomar una dosis
doble al día siguiente. Para cualquier TSH sérica dada, la relación de T4/T3 en
suero es ligeramente mayor en los pacientes que toman levotiroxina que en los
pacientes con función tiroidea endógena, debido a que en aproximación 20% de la
T3 circulante es suministrada por lo regular por la secreción tiroidea directa. De
manera típica, los análisis de sangre de seguimiento se hacen aproximadamente 6
semanas después de cualquier cambio de dosis, debido a que la T4 tiene una t1/2
en plasma de 1 semana de duración. Si los pacientes no pueden tomar
medicamentos orales, o la absorción intestinal es cuestionable, la levotiroxina
puede administrarse por vía intravenosa una vez al día en una dosis de
aproximadamente 80% del requerimiento oral diario del paciente.

Tomado de: las bases farmacológicas de la terapéutica de Goodman y

Gilman. Edición 13°. Capitulo 43.

¿En que se usa la terapia del yodo radioactivo?

Terapia de reemplazo de hormona tiroidea en el cáncer de tiroides Los pilares de
la terapia para el cáncer de tiroides bien diferenciado (papilar, folicular) son la
tiroidectomía quirúrgica, yodo radiactivo (analizado en el material que sigue) y la
levotiroxina para mantener una TSH baja. La razón para la supresión de la TSH es
que la TSH constituye un factor de crecimiento para el cáncer de tiroides, pero no
hay ensayos aleatorios controlados que aborden el rango blanco óptimo de la
TSH. Un enfoque razonable consiste en ajustar la dosis de levotiroxina para
mantener un valor de TSH bajo-normal en pacientes sin enfermedad persistente y
con bajo riesgo de recurrencia, un valor ligeramente subnormal de TSH (∼0.1
mU/L) en pacientes de alto riesgo de recurrencia y un nivel de TSH más
subnormal para los pacientes con enfermedad persistente. Los beneficios de la
supresión de TSH deben ser sopesados contra los riesgos, lo que incluye la
osteoporosis y la fibrilación auricular.
Usos terapéuticos
El yodo radiactivo encuentra su uso más amplio en el tratamiento del
hipertiroidismo y en el diagnóstico de trastornos de la función tiroidea. La
indicación más clara para el tratamiento con yodo radiactivo es el hipertiroidismo
en pacientes mayores y en aquellos con enfermedad cardiaca. El yodo radiactivo
también es un tratamiento efectivo cuando la enfermedad de Graves ha persistido
o recurre después de la tiroidectomía subtotal, y cuando el tratamiento prolongado
con medicamentos antitiroideos no ha llevado a la remisión. Por último, el yodo
radiactivo es efectivo en pacientes con bocio nodular tóxico. El yoduro de sodio
131I está disponible como solución o en cápsulas que contienen 131I sin
transportadores y que es adecuado para administración oral. El yoduro de sodio
123I está disponible para procedimientos de escaneo.
Hipertiroidismo
El yodo radiactivo es un tratamiento alternativo o adyuvante valioso para el
hipertiroidismo. El yoduro estable (no radiactivo) puede impedir el tratamiento o la
toma de imágenes con yodo radiactivo durante semanas, después de la
interrupción de la administración de yoduro estable. En aquellos pacientes
expuestos a yoduro estable, se debe realizar una medición de yodo radiactivo
durante 24 horas para una dosis de 123I antes de la administración de 131I para
asegurar que haya captación suficiente a fin de lograr la ablación deseada. La
dosis óptima de 131I, cantidad expresada captada, varía en los diferentes
laboratorios de 80 a 150μCi por gramo de tejido tiroideo. La dosis total habitual es
de 4-15 mCi, con una dosis blanco recomendada para administrar 8 mCi a la
glándula tiroides con base en la captación de yodo radiactivo en 24 [Link]
semanas después del tratamiento, los síntomas del hipertiroidismo comienzan a
disminuir gradualmente en un periodo de 2-3 meses. Si la terapia no ha sido
adecuada, la necesidad de un tratamiento adicional se hace evidente en 6-12
meses. No es raro, sin embargo, que la TSH sérica permanezca baja durante
varios meses después de la terapia con 131I. Por consiguiente, la evaluación de la
falla de la terapia con yodo radiactivo basándose sólo en las concentraciones de
TSH puede ser engañosa y debería acompañarse siempre con la determinación
de T4 libre y, generalmente, de las concentraciones séricas de T3. Dependiendo
en cierta medida del plan de dosificación adoptado, 80% de los pacientes se cura
con una sola dosis, alrededor de 20% requiere dos dosis y una fracción muy
pequeña requiere tres o más dosis antes de que el trastorno sea controlado. Los
antagonistas adrenérgicos β y los medicamentos antitiroideos, o ambos, pueden
usarse para acelerar el control del hipertiroidismo.

¿Porque no todos los pacientes con bocio se operan?

El tratamiento depende del tamaño del bocio, de tus signos y síntomas y de la
causa de fondo. El médico puede recomendarte:
 Observación. Si el bocio es pequeño y no genera problemas, y la tiroides
está funcionando normalmente.

 Medicamentos. Si presenta hipotiroidismo, un reemplazo de la hormona

tiroidea con levotiroxina (Levoxyl, Synthroid, Tirosint) resolverá los síntomas
del hipotiroidismo y, además, reducirá la velocidad de liberación de la
hormona estimulante de la tiroides de la hipófisis, lo que suele reducir el
tamaño del bocio.
  En caso de inflamación de la glándula tiroides, el médico podrá sugerir
aspirina o un medicamento corticoesteroide para tratarla. Para el bocio
asociado al hipertiroidismo, es posible que se necesite medicamentos para
normalizar los niveles hormonales.

 Tiroides hiperactiva (hipertiroidismo). El hipertiroidismo es un trastorno en el

que la glándula tiroides produce demasiada hormona tiroxina. Si presenta
problemas con los medicamentos antitiroideos y no se desea una terapia
con yodo radioactivo, la tiroidectomía puede ser una opción.

 Nódulos tiroideos indeterminados o sospechosos Algunos nódulos tiroideos

no pueden ser identificados como cancerosos o no cancerosos después de
analizar una muestra tomada con una biopsia con aguja. Los médicos
quizás recomienden que las personas con estos nódulos se hagan una
tiroidectomía si los nódulos presentan un riesgo mayor de ser cancerosos.

 Cirugía. La eliminación de toda la glándula tiroides o de parte de ella

(tiroidectomía total o parcial) es una opción si tienes un bocio grande que
sea incómodo o cause dificultad al respirar (apneas saos) o tragar o, en
algunos casos, si tiene un bocio nodular que causa hipertiroidismo.
También es el tratamiento para el cáncer de tiroides.
El Yodo radioactivo en algunos casos, se utiliza para tratar una glándula tiroides
hiperactiva. El yodo radioactivo se toma por vía oral, llega a la glándula tiroides a
través del torrente sanguíneo y destruye las células de la tiroides. Como resultado
del tratamiento, se reduce el tamaño del bocio, pero, con el tiempo, también puede
causar una glándula tiroides hipoactiva.
Riesgos
La tiroidectomía generalmente es un procedimiento seguro. Pero, al igual que
cualquier cirugía, implica un riesgo de complicaciones.
Algunas de las posibles complicaciones son:
 Sangrado.
 Infección.
 Niveles bajos de la hormona paratiroides (hipoparatiroidismo) causados por
daño quirúrgico o extracción de las glándulas paratiroides. Estas glándulas
están situadas detrás de la tiroides y regulan el calcio en la sangre. El
hipoparatiroidismo puede causar entumecimiento, hormigueo, o calambres
por los niveles bajos de calcio en la sangre.
 Obstrucción de las vías respiratorias producida por sangrado.
 Voz débil o ronquera permanente debido a una lesión a los nervios.
 Los riesgos de la anestesia y de la cirugía en general
  Reacciones a los medicamentos, problemas respiratorios
 Hemorragia, coágulos sanguíneos, infección
 Los riesgos de la tiroidectomía abarcan:
 Lesión a los nervios de las cuerdas vocales y la laringe.
 Sangrado y posible obstrucción de la vía respiratoria.
 Una elevación aguda en los niveles de la hormona tiroidea (solo por el
tiempo de la cirugía).
 Lesión a las glándulas paratiroideas (las pequeñas glándulas cerca de la
tiroides) o a su riego sanguíneo. Esto puede causar temporalmente niveles
bajos de calcio en la sangre (hipocalciemia).
 Demasiada secreción de hormona tiroidea (crisis hipertiroidea). Si usted
tiene una glándula tiroidea hiperactiva, lo tratarán con medicamentos.
Tomado de:
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2. [Link]
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