Cardiorex 5 mecanismo exacto mediante el cual la Amlodipina alivia la angina no se

ha determinado completamente, pero reduce la carga isquémica total

Estudios hemodinámicos y ensayos clínicos controlados basados en el
ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca Clase II-IV NYHA, han
5-10 mg una vez al día. En los estudios clínicos, la mayoría de los
pacientes debió recibir la dosis de 10 mg (ver "Acción Farmacológica",
Cardiorex 10 mediante las siguientes acciones: mostrado que la Amlodipina no produce un deterioro clínico, evaluado Uso en pacientes con Enfermedad Coronaria).
Amlodipina 1. Cardiorex dilata las arteriolas periféricas y por lo tanto reduce la
resistencia periférica total (poscarga) en contra de la cual trabaja el
mediante la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección ventricular
izquierda y la sintomatología clínica (ver ADVERTENCIAS Y
En los estudios realizados no fue necesario un ajuste de la dosificación
de Cardiorex al administrar concomitantemente diuréticos tiazídicos,
corazón. Dado que la frecuencia cardíaca permanece estable, esta PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO). beta-bloqueantes e inhibidores de la enzima convertidora de la
Comprimidos
"descarga" del corazón reduce el consumo de energía miocárdica y el Uso en Pacientes Pediátricos (6 a 17 años de edad) angiotensina.
Industria Argentina requerimiento de oxígeno. Se randomizó a 268 pacientes hipertensos de 6 a 17 años de edad Uso en Ancianos
EXPENDIO BAJO RECETA 2. El mecanismo de acción de Cardiorex probablemente involucra la para recibir Amlodipina 2,5 ó 5 mg una vez al día durante 4 semanas, Se recomiendan regímenes de dosis normales. La Amlodipina es
dilatación de las arterias coronarias principales y las arteriolas en primer lugar, y luego se los volvió a randomizar para recibir igualmente bien tolerada a dosis similares en pacientes mayores que en
FÓRMULA coronarias, tanto en las regiones normales como en las isquémicas. Esta nuevamente la misma dosis o el placebo durante otras 4 semanas. Los pacientes más jóvenes.
Cardiorex 5: cada Comprimido contiene: Amlodipina (como Amlodipina dilatación aumenta el suministro de oxígeno miocárdico en los pacientes pacientes que recibieron 5 mg al término de las 8 semanas tuvieron Uso en Niños
Besilato) 5 mg. Excipientes: Fosfato Dibásico de Calcio Anhidro; con espasmo de las arterias coronarias (angina de Prinzmetal o una presión arterial inferior que los que en la segunda etapa fueron La dosis oral antihipertensiva efectiva en los pacientes pediátricos de
Carboximetil Almidón; Estearato de Magnesio; Celulosa Microcristalina variante) y atenúa la vasoconstricción coronaria inducida por el cigarrillo. randomizados para recibir el placebo. Es difícil interpretar la magnitud 6-17 años es de 2,5 mg a 5 mg una vez al día. No se han estudiado
c.s. En los pacientes con hipertensión, la dosificación de una vez al día, del efecto del tratamiento, pero probablemente es menos de 5 mmHg dosis superiores a 5 mg diarios en los pacientes pediátricos (ver "Acción
proporciona reducciones clínicamente significativas de la presión arterial, sobre la sistólica con la dosis de 5 mg. Los eventos adversos fueron Farmacológica" y "Farmacocinética").
Cardiorex 10: cada Comprimido contiene: Amlodipina (como tanto en las posiciones supina como de pie durante las 24 horas. La similares a los que se observan en los adultos. Se desconoce el efecto de la Amlodipina sobre la presión arterial en
Amlodipina Besilato) 10 mg. Excipientes: Fosfato Dibásico de Calcio hipotensión aguda no es una característica de la administración de Farmacocinética pacientes menores de 6 años.
Anhidro; Carboximetil Almidón; Estearato de Magnesio; Celulosa Cardiorex debido al comienzo de acción lento de la droga. Absorción Uso en Pacientes con Deterioro de la Función Hepática
Microcristalina c.s. En los pacientes con angina, la administración de Cardiorex una vez por Después de la administración oral de dosis terapéuticas, la Amlodipina Ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO.
día, incrementa el tiempo total de ejercicio, el tiempo hasta la aparición es bien absorbida obteniéndose niveles máximos en sangre entre 6-12 Uso en Pacientes con Insuficiencia Renal
INDICACIONES de angina, y el tiempo anterior a la aparición de 1 mm en la depresión horas post-dosis. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre La Amlodipina puede ser usada en tales pacientes a dosis normales. Los
Hipertensión del segmento ST y decrece la frecuencia de ataques anginosos y el 64 % y 80 %. El volumen de distribución es aproximadamente de 21 cambios en las concentraciones plasmáticas de Amlodipina no están
Cardiorex (Amlodipina) está indicado como fármaco de primera consumo de comprimidos de nitroglicerina. l/kg. Los estudios realizados in vitro han demostrado que correlacionados con el grado de deterioro renal. La Amlodipina no es
elección para el tratamiento de la hipertensión arterial y puede ser La Amlodipina no ha sido asociada con ningún efecto metabólico aproximadamente el 97,5 % de la Amlodipina circulante se encuentra dializable.
utilizado como único agente para controlar la presión arterial en la adverso o cambios en los lípidos plasmáticos y es adecuada en unida a las proteínas plasmáticas.
mayoría de los pacientes. Los pacientes que no han sido controlados pacientes con asma, diabetes mellitus y gota. La absorción de la Amlodipina no es afectada por la ingesta de CONTRAINDICACIONES
adecuadamente con un agente antihipertensivo único, pueden Uso en pacientes con Enfermedad Coronaria comida. Cardiorex está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
beneficiarse con la adición de Cardiorex, el cual ha sido utilizado en Los efectos de la Amlodipina sobre la morbilidad y mortalidad, la Biotransformación / Eliminación conocida a las dihidropiridinas, la Amlodipina o a cualquiera de sus
combinación con diuréticos tiazídicos, agentes bloqueantes progresión de la aterosclerosis coronaria y la aterosclerosis carotídea La vida media de eliminación terminal en plasma es de componentes inactivos.
beta-adrenérgicos o inhibidores de la enzima convertidora de la fueron estudiadas en el estudio PREVENT (estudio clínico de evaluación aproximadamente 35-50 horas y concuerda con la dosificación de una
angiotensina. prospectiva randomizada de los efectos vasculares de la Amlodipina). vez por día. Los niveles estables (steady state) en plasma se alcanzan ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO
Arteriopatía coronaria Este estudio multicéntrico, randomizado, doble ciego, controlado con después de 7 - 8 días de dosificación consecutiva. La Amlodipina es Ya que la vasodilatación inducida por Cardiorex es gradual al comienzo,
Cardiorex está indicado para reducir el riesgo de hospitalización a placebo, incluyó 825 pacientes con enfermedad arterial coronaria extensamente metabolizada a metabolitos inactivos en el hígado raramente se ha informado hipotensión aguda luego de la administración
causa de angina y reducir el riesgo de procedimientos de definida por angiografía, que fueron seguidos durante tres años. La excretándose un 10 % como fármaco sin cambios y un 60 % como oral de Cardiorex. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar
revascularización coronaria. población incluyó pacientes con antecedentes de infarto de miocardio metabolitos, en la orina. Cardiorex, como con cualquier otro vasodilatador periférico,
Angina estable crónica (45 %), angioplastía transluminal coronaria (ATC) (42 %) o antecedentes Uso en Ancianos particularmente en pacientes con estenosis aórtica severa.
Cardiorex está indicado como tratamiento de primera elección en la de angina (69 %). La severidad de la enfermedad arterial coronaria El tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de Uso en Pacientes con Insuficiencia Cardíaca Congestiva
isquemia miocárdica, ya sea debida a obstrucción fija (angina estable) comprendió desde enfermedad de un vaso (45 % de los pacientes) Amlodipina es similar en ancianos y sujetos jóvenes. En pacientes En general, los bloqueantes de los canales de calcio deben ser usados
y/o vasoespasmo / vasoconstricción (angina de Prinzmetal o variante) hasta enfermedad de más de tres vasos (21 %). Se excluyó del estudio ancianos el clearance de la Amlodipina tiende a disminuir con un con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca.
de la vasculatura coronaria. Cardiorex puede ser utilizado, cuando la a los pacientes con hipertensión no controlada (presión arterial diastólica consecuente incremento en el área bajo la curva (ABC) y en la vida Un estudio controlado con placebo (PRAISE), diseñado para evaluar
clínica del paciente sugiera un posible componente vasoespástico / > 95 mmHg). Los eventos cardiovasculares mayores fueron adjudicados media de eliminación. Los incrementos en el ABC y la vida media de pacientes con insuficiencia cardíaca Clase III-IV NYHA a los cuales se
vasoconstrictor, aún donde no se haya confirmado vasoespasmo / en forma ciega por un comité de puntos finales. Aunque no hubo efectos eliminación en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva fueron administraron digoxina, diuréticos e inhibidores de la enzima
vasoconstricción. Cardiorex puede ser utilizado tanto como demostrables sobre la progresión de las lesiones coronarias, la como se esperaba para el grupo etario estudiado. convertidora de angiotensina, ha demostrado que la Amlodipina no
monoterapia como en combinación con otras drogas antianginosas en Amlodipina detuvo la progresión del engrosamiento del espesor de las Uso en Pacientes Pediátricos causa un aumento en el riesgo de mortalidad o de mortalidad o
los pacientes con angina que son refractarios a los nitratos y/o dosis capas íntima y media carotídeas. Se observó una reducción significativa Sesenta y dos pacientes hipertensos de 6 a 17 años de edad morbilidad combinadas en pacientes con insuficiencia cardíaca.
adecuadas de betabloqueantes. (del 31 %) en los pacientes tratados con Amlodipina en el punto final recibieron dosis de Amlodipina de 1,25 mg a 20 mg. El clearance y el En un estudio prolongado de seguimiento, controlado con placebo
combinado de muerte cardiovascular, infarto de miocardio, accidente volumen de distribución, ajustados en función del peso, fueron (PRAISE-2) de Amlodipina en pacientes con insuficiencia cardíaca Clase
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS / PROPIEDADES cerebrovascular, ATC, cirugía de revascularización miocárdica (CRM), similares a los valores que se observan en los adultos. III-IV NYHA sin síntomas clínicos o hallazgos objetivos que sugirieran
Acción Farmacológica hospitalización por angina inestable y agravamiento de la insuficiencia una enfermedad isquémica subyacente, en dosis estables de inhibidores
Cardiorex es un inhibidor del flujo de los iones de calcio (bloqueante cardíaca congestiva. En los pacientes tratados con Amlodipina también POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN de la enzima convertidora de angiotensina, digitálicos y diuréticos, la
del canal lento o antagonista de los iones de calcio) e inhibe el flujo se observó una reducción significativa (del 42 %) en los procedimientos La dosis usual inicial de Cardiorex es de 5 mg una vez por día (tanto Amlodipina no tuvo efecto sobre la mortalidad total o cardiovascular. En
transmembrana de los iones de calcio hacia el interior de la de revascularización (ATC y CRM). Se observaron menos para la hipertensión arterial como para la angina de pecho). La dosis la misma población se asoció a la Amlodipina con más informes de
musculatura cardíaca y vascular lisa. hospitalizaciones (reducción del 33 %) debidas a angina inestable en puede ser aumentada a un máximo de 10 mg dependiendo de la edema pulmonar a pesar de no haber diferencia significativa en la
El mecanismo de la acción antihipertensiva de la Amlodipina se debe a pacientes tratados con Amlodipina que en el grupo que recibió placebo. respuesta individual del paciente. incidencia de agravamiento de la insuficiencia cardíaca comparada con
un efecto relajante directo sobre la musculatura vascular lisa. El Uso en Pacientes con Insuficiencia Cardíaca La dosis recomendada para pacientes con arteriopatía coronaria es de el placebo.

Mayor Riesgo de Angina y/o Infarto de Miocardio brindar niveles de dosis diarias de 0,5, 1,25 y 2,5 mg/kg/día de Plaquetas / Sangrado / Coagulación: púrpura, trombocitopenia. Cardiorex posee una elevada capacidad de unión a las proteínas
Raramente algunos pacientes, particularmente aquellos con Amlodipina, no presentaron evidencias de efectos carcinogénicos del Psiquiátricos: impotencia, insomnio, cambios de humor. plasmáticas.
enfermedad arterial coronaria obstructiva severa, han desarrollado fármaco. En los ratones, la dosis más alta, en base a mg/m2, fue similar Respiratorios: tos, disnea, rinitis. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más
frecuencia aumentada documentada, duración y/o severidad de la a la máxima dosis humana recomendada de 10 mg de Amlodipina/día. Piel / Apéndices: alopecia, decoloración de la piel, urticaria. cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
angina o el infarto de miocardio al comenzar la terapia con bloqueantes En las ratas, la máxima dosis, en base a mg/m2, fue aproximadamente Sentidos especiales: distorsión del gusto, tinnitus. • Hospital de Niños Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/2247,
de los canales de calcio o al aumentar la dosis. Se desconoce el el doble de la máxima dosis humana recomendada. Urinarios: frecuencia urinaria aumentada, trastornos miccionales, • Hospital Pedro de Elizalde (ex Casa Cuna), Tel.: (011) 4300-2115,
mecanismo de este efecto. Los estudios de mutagénesis realizados con Amlodipina maleato no nocturia. • Hospital Nacional Prof. Dr. Alejandro Posadas, Tel.: (011) 4654-6648 /
Uso en Pacientes con Deterioro de la Función Hepática revelaron efectos relacionados con el fármaco a nivel genético o Vascular (Extracardíaco): vasculitis. 4658-7777.
Como con todos los antagonistas de los canales de calcio, la vida cromosómico. Visión: trastornos visuales.
media de la Amlodipina está prolongada en los pacientes con deterioro No se observaron efectos sobre la fertilidad de las ratas que recibieron Glóbulos blancos / sistema reticuloendoplasmático: leucopenia. PRESENTACIÓN
de la función hepática y no se han establecido aún las dosis Amlodipina maleato por vía oral (los machos durante 64 días y las Cardiorex 5: Envase conteniendo 30 Comprimidos redondos, grabados
recomendadas, por lo cual deberá ser administrada con cautela en hembras durante 14 días previos al apareamiento) en dosis de hasta 10 Raramente, la reacción alérgica incluye prurito, rash, angioedema, con la sigla AML5, ranurados color blanco.
estos pacientes. mg de Amlodipina/kg/día (8 veces la máxima dosis humana eritema polimorfo. Cardiorex 10: Envase conteniendo 30 Comprimidos redondos,
Interacción con otros medicamentos y otras formas de tratamiento recomendada de 10 mg/día en base a mg/m2). grabados con la sigla AML10, ranurados color blanco.
La Amlodipina ha sido administrada con seguridad con diuréticos Embarazo y lactancia También se han informado, muy infrecuentemente, hepatitis y aumento
tiazídicos, alfabloqueantes, betabloqueantes, inhibidores de la enzima No se ha determinado la inocuidad de Cardiorex en el embarazo o la de las enzimas hepáticas (en general consistente con colestasis). Se Conservar el producto a una temeperatura no mayor de 30 ºC.
convertidora de la angiotensina, nitratos de acción prolongada, lactancia en humanos. En los estudios reproductivos llevados a cabo en han informado algunos casos, asociados con la utilización de la Mantener de su envase original.
nitroglicerina sublingual, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos e animales, Cardiorex no ha demostrado toxicidad, excepto una demora Amlodipina, lo suficientemente severos que requirieron hospitalización.
hipoglucemiantes orales. en el inicio del parto y prolongar el trabajo de parto en las ratas a niveles En muchos casos, es incierta la asociación causal. AL IGUAL QUE TODO MEDICAMENTO, CARDIOREX DEBE SER
Datos in vitro de estudios con plasma humano indican que la de dosis que fueron 50 veces la dosis máxima recomendada en Como con otros bloqueantes de los canales de calcio, los siguientes MANTENIDO FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Amlodipina no tiene efecto sobre la unión a proteínas del grupo de humanos. De acuerdo con estos resultados, el uso durante el embarazo efectos adversos han sido informados infrecuentemente y no pueden
drogas evaluadas (digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina). sólo se recomienda cuando no existe una alternativa más segura y ser distinguidos de la historia natural de la enfermedad de base: infarto Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud.
Estudios Especiales: efecto de otros agentes sobre la Amlodipina cuando la enfermedad en sí conlleve un riesgo mayor para la madre y el de miocardio, arritmias (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular Certificado Nro. 40.773.
• Cimetidina: la coadministración de cimetidina con Amlodipina no feto. y fibrilación auricular) y dolor precordial. Prospecto autorizado por la A.N.M.A.T. Disp. Nro. 306/07.
alteró la farmacocinética de la Amlodipina. Efectos sobre la capacidad de manejo y uso de maquinarias Pacientes pediátricos (6-17 años de edad)
• Jugo de pomelo: la coadministración de 240 ml de jugo de pomelo La experiencia clínica con la Amlodipina indica que es poco probable La Amlodipina es bien tolerada por los niños. Los eventos adversos
con una dosis oral única de 10 mg de Amlodipina a 20 voluntarios que afecte la capacidad del paciente para manejar o utilizar maquinarias. fueron similares a los que se observaron en los adultos. En un estudio
sanos no causó un efecto significativo sobre la farmacocinética de la realizado con 268 niños, los eventos adversos que se informaron con
Amlodipina. REACCIONES ADVERSAS mayor frecuencia fueron cefalea, astenia, mareos, dolor abdominal,
• Aluminio / Magnesio (antiácido): la coadministración de un antiácido La Amlodipina es bien tolerada. En los estudios clínicos controlados con vasodilatación y epistaxis. La mayoría de los eventos adversos fueron
con aluminio / magnesio con una dosis única de Amlodipina no tuvo placebo que involucraron pacientes con hipertensión o angina, los leves o moderados. Se registraron eventos adversos
efecto significativo sobre la farmacocinética de la Amlodipina. efectos secundarios más comúnmente observados fueron: (predominantemente cefalea) en el 7,2 % de los pacientes tratados con
• Sildenafil: una dosis única de sildenafil en individuos con hipertensión Sistema Nervioso: rubor. Amlodipina 2,5 mg, en el 4,5 % de los tratados con Amlodipina 5 mg y
esencial no tuvo efecto alguno sobre los parámetros farmacocinéticos Cuerpo en general: fatiga. en el 4,6 % de los pacientes que recibieron el placebo. La causa más
de la Amlodipina. Cuando la Amlodipina y el sildenafil fueron usados en Cardiovasculares, generales: edema. común de retiro del estudio fue la hipertensión no controlada. No se
combinación, cada agente ejerció independientemente su efecto Sistema Nervioso Central y Periférico: somnolencia, dolor de cabeza. registraron retiros del estudio a causa de anomalías de laboratorio. No
reductor de la presión arterial. Gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas. hubo alteraciones significativas de la frecuencia cardíaca.
Estudios Especiales: efecto de la Amlodipina sobre otros agentes Frecuencia / Ritmo cardíaco: palpitaciones.
• Atorvastatina: la coadministración de dosis múltiples de 10 mg de Psiquiátrico: somnolencia. SOBREDOSIFICACIÓN
Amlodipina con 80 mg de atorvastatina no causaron un cambio En estos estudios clínicos no se ha observado ningún patrón de Los datos disponibles sugieren que una sobredosis de la droga puede
significativo en los parámetros farmacocinéticos del estado estable de anormalidades clínicamente significativas en pruebas de laboratorio, provocar vasodilatación periférica excesiva y posiblemente taquicardia
la atorvastatina. relacionadas con la Amlopidina. refleja. Se ha reportado marcada y probablemente prolongada
• Digoxina: la coadministración de Amlodipina con digoxina no cambió hipotensión sistémica e inclusive también shock de evolución fatal.
los niveles séricos de digoxina o el clearance renal de digoxina en Otros efectos adversos menos comúnmente observados tras la La administración de carbón activado a voluntarios sanos en forma
voluntarios normales. comercialización del medicamento incluyeron: inmediata o hasta 2 horas después de la ingesta de 10 mg de

800 158 B
• Etanol (alcohol): dosis únicas o múltiples de 10 mg de Amlodipina no Sistema Nervioso Autónomo: boca seca, sudoración aumentada. Amlodipina, ha demostrado reducir la absorción de Amlodipina. El
tuvieron efecto significativo sobre la farmacocinética del etanol. Cuerpo en general: astenia, dolor de espalda, malestar, dolor, aumento / lavado gástrico puede resultar útil en algunos casos. La hipotensión
• Warfarina: la coadministración de Amlodipina con warfarina no alteró disminución de peso. clínicamente significativa debida a sobredosis de Cardiorex, requiere
el tiempo de protrombina en respuesta a la warfarina. Cardiovasculares, generales: hipotensión, síncope. apoyo cardiovascular activo, incluyendo monitoreo frecuente de las
• Ciclosporina: estudios farmacocinéticos con ciclosporina han Sistema Nervioso Central y Periférico: hipertonía, hipoestesia / funciones cardíaca y respiratoria, elevación de las extremidades y Laboratorios Bagó S.A.
demostrado que la Amlodipina no altera significativamente los parestesia, neuropatía periférica, temblor. control del volumen del fluido circulante y de la producción de orina. Investigación y Tecnología Argentina
parámetros farmacocinéticos de la ciclosporina. Endócrino: ginecomastia. Puede ser útil un vasoconstrictor para restaurar el tono vascular y la
Interacciones con Pruebas de Laboratorio: ninguna conocida. Gastrointestinales: alteraciones del hábito intestinal, dispepsia presión arterial, siempre que no exista ninguna contraindicación para
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad (incluyendo gastritis), hiperplasia gingival, pancreatitis, vómitos. Administración: Bernardo de Irigoyen Nro. 248 (C1072AAF)
su uso. El gluconato de calcio intravenoso puede ser beneficioso para
Las ratas y los ratones tratados con Amlodipina maleato en la dieta Metabólico / Nutricional: hiperglucemia. Ciudad Autónoma de Buenos Aires. Tel.: (011) 4344-2000/19.
revertir el efecto de los bloqueantes de los canales de calcio. La
durante un máximo de dos años, a concentraciones calculadas para Musculoesqueléticos: artralgia, calambres musculares, mialgia. Director Técnico: Juan Manuel Apella. Farmacéutico. Calle 4 Nro. 1429
diálisis probablemente no tenga ningún beneficio debido a que
(B1904CIA) La Plata. Pcia. de Buenos Aires. Tel.: (0221) 425-9550/54.