Barbitúricos
Farmacología
Dra. Glennis Colón
Keila De Óleo
Qué son barbitúricos?
Los barbitúricos pertenecena la familia de los
depresores del sistema nervioso central
(SNC).afectan a las funciones neurológicas; es
decir, aquellos que sedan, tranquilizan o
anestesian.
Propiedades Farmacológicas
El ácido barbitúrico es 2,4,6
trioxohexahidropirimidina. Este compuesto
carece de actividad depresora central.
Los grupos alquilo o arilo en la posición 5
confiere la actividad hipnótica sedante y
otras.
La latencia de inicio de la actividad,
aceleran la degradación metabólica y
aumentan la potencia hipnótica.
Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción
Por lo general son administrados por vía oral.
El inicio de acción varía entre los 10 a 60 minutos y
se retrasa en presencia de alimentos.
La vía intravenosa por lo general es reservada para el
manejo del estado epiléptico.
Se distribuyen extensamente en el cuerpo y cruzan
con facilidad la placenta.
El metabolismo casi completo o la conjugación de los
barbitúricos en el hígado precede a su excreción renal
Efectos en el SNC
Los barbitúricos realzan la transmisión inhibitoria GABA-
mediada a través del CNS
pueden producir todos los grados de depresión del CNS, en
los límites de la sedación ligera a la anestesia general.
Las propiedades antiansiedad de los barbitúricos son
inferiores a aquellos ejercidos por las benzodiacepinas.
Efectos en las etapas del sueño
Las dosis hipnóticas de los barbitúricos aumentan el tiempo
de sueño total y alteran las etapas del sueño en una manera
dependiente de la dosis.
Tolerancia, abuso y dependencia
La tolerancia a los efectos eufóricos, sedantes, e hipnóticos
ocurre más fácilmente y es mayor que los efectos
anticonvulsivos y letales; por tanto, el aumento de la
tolerancia, disminuye el índice terapéutico.
Efectos en las estructuras de los nervios periféricos
deprimen selectivamente la transmisión en los ganglios
autonómicos y reducen la excitación nicotínica por los
ésteres de colina. Este efecto puede tenerse en
consideración, al menos en parte, para la caída en la tensión
arterial producida por los oxibarbitúricos intravenosos y por
la intoxicación grave por barbitúricos.
EFECTOS SISTEMICOS
Respiratorio: Depresión precoz de centro
[Link], disminución FR,amplitud y VM
respiratorio.
Cardiovascular: Depresión centro vasomotor
bulbar, disminución frecuencia y contractilidad
cardíaca por acción sobre ganglio simpático.
Renal: Disminución flujo plasmático renal, oliguria,
anuria e insuficiencia renal
Piel: Lesiones cutáneas ampollares y necrosis de
glándulas sudoríparas.
Aparato digestivo:Disminución del tono y amplitud
de las contracciones por acción sobre el músculo
liso, con retardo en la evacuación.
Usos terapéuticos
Se utilizan como sedantes, hipnóticos, en la
anestesia pre-operatoria y como
anticonvulsivantes y antiepilépticos entre ellos
están.
Amobarbital, Butobarbital, Mefobarbital,
Fenobarbital, Tiopental.
Efectos adversos
Somnolencia, letargia, excitación paradojal en
niños y ancianos, náuseas, vómitos, trastornos
dermatológicos, angioedema.